促胃动力药剖析

2019/10/1
因此，常用的止吐药主要阻断呕吐中枢 或者阻断CTZ，也有作用于传导通路的。
甲氧氯普胺
２ 药动学 本药易自胃肠道吸收，主要吸收部位在小肠。由于本药促进胃排空，
故吸收和起效迅速，静脉注射后１～３分钟，肌注后１０～１５分钟， 口服后３０～６０分钟后起效，作用持续时间一般为１～２小时。 本药口服有首过效应，生物利用度为７０％，直肠给药生物利用度５ ０％～１００％，鼻内给药的平均生物利用度为５０.５％，生物利用 度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后，１３％～２２ ％的药物迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。 经肝脏代谢，半衰期一般为４～６小时，根据用药剂量大小有所不同， 肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。 本药经肾脏排泄，约口服量得８５％以原形及葡萄糖醛酸结合物形式 随尿排出，也可随乳汁排泄。 容易通过血－脑脊液屏障和胎盘屏障。
最新：依托必利
促胃肠动力药分类
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现代消化病学
促胃肠动力药
能增强胃肠平滑肌收缩力，协调胃肠运动 并促进胃肠排空的药物，其化学结构及作 用机制不尽相同。
目前已被广泛应用的这类药物主要有： 甲氧普胺（胃复安） 多潘立酮（吗叮啉） 莫沙必利
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作用部位
• 促动力药按照作用部位的不同可分为： 胃动力药及消化道动力药。前者主要作用 于胃及十二指肠，可促进胃的排空，并协 调胃十二指肠运动；后者则可促进包括食 管、胃、小肠、结肠及胆囊在内的全消化 道运动。作用于食管时可促进食管蠕动， 并增加食管下段括约肌压力（LESP）；作 用于肠道时可促进小肠和大肠的转运。
中枢神
下降或运动协调性减
经系统
弱有关。
（CNS）
自主神 经系统 （ANS）
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肠神经 系统 （ENS）
促胃肠动力药的分类
临床分类
药理分类
第一代：甲氧氯普胺 第二代：多潘立酮
多巴胺受体阻断剂 5-HT激动剂
第三代：西沙必利
胃动素受体激动剂
第四代：莫沙必利
乙酰胆碱酯酶抑制剂
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常用促胃肠动力药的作用机制及效应
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甲氧氯普胺
规格：10mg/支，5mg/片
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甲氧氯普胺临床应用
• １．用于各种原因（如胃肠疾患、放化疗、手术、 颅脑损伤、海空作业以及药物等）所致恶心、呕 吐、嗳气、消化不良、胃部胀满等症状的对症治 疗。
• ２．用于胃食管反流性疾病：反流性食管炎、胆 汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等
促胃肠动力药简介
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消化道的解剖
Pylorus 幽门
Liver 肝脏 Gallbladder 胆囊 Duodenum 十二指肠
Sphincter of Oddi Oddi括约肌
Pancreas胰腺
Appendix 阑尾
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Pharynx 咽
UES
Upper Esophagus
胃肠动力紊乱可导致多种消化道症状的一种综合症。临床表现
为腹胀、恶心、呕吐、胃灼热、反酸以及便秘、பைடு நூலகம்泻等。
胃食管反流病（GERD）、胃灼热、胃炎、食管炎、功能性消化
不良（FD）、胃轻瘫（GP）、便秘、胃潴留、神经性厌食、肠易
激综合征（IBS）等。 约占消化系统疾病的20%～40%
这些症状的产生大部 分与胃肠道的收缩力
本药阻断胃肠（外周）DA2受体，间接增强胆碱能兴奋作 用，增加胃肠运动，可引起从食道至近端小肠的平滑肌运 动增强，增加贲门括约肌张力，松驰幽门平滑肌，加速胃 的正向排空。
本药尚有刺激催乳激素释放的作用。
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呕吐（vomiting）是机体排出进入消化道的 毒物和保护性反射。其产生机制如图：
• ７．本药的催化作用可适用于乳量严重不 足的产妇。
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甲氧氯普胺药理作用
• １．药效学 本药为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁 卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐和 胃肠道兴奋作用。
本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区（ＣＴＺ）中的多 巴胺受体（D2）而提高ＣＴＺ的阈值使传入自主神经（植 物神经）的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用， （较大剂量时亦作用于5-HT3受体） 。
5．药物对妊娠的影响 本药有潜在的致畸危险，孕 妇不宜使用。
6．药物对哺乳的影响 哺乳期少患者可短期用于催 乳。
7．药物对检验值或诊断的影响 醛固酮与血清催乳 素浓度可升高。
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• 2．慎用 （１）肝功能衰竭。（２）肾衰竭（因 重症慢性肾衰竭使本药发生锥体外系反应的危险 性增加:帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障 碍）。
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甲氧氯普胺注意事项
3．药物对儿童的影响 小儿长期大量应用，容易出 现锥体外系症状。
4．药物对老人的影响 老年人长期大量应用，容易 出现锥体外系症状。
• ３．用于残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排 空延缓。
• ４．用于糖尿病性胃轻瘫、尿毒症以及硬皮病等 胶原疾患所致的胃排空障碍。
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甲氧氯普胺临床应用
• ５．可用于幽门梗阻及对常规治疗无效的 十二指肠溃疡。
• ６．用于十二指肠插管、胃肠钡剂Ｘ线检 查，可减轻检查时的恶心、呕吐反应，促 进钡剂通 过，并有助于顺利插管；可增加 食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时胃 肠道反流所致吸入性肺炎的发生率。
Sphincter 上食道括约肌
Esophagus 食道
LES
Lower Esophagus Sphincter
下食道括约肌
Stomach 胃
Small Bowel 小肠
Colon 结肠
Rectum 直肠 AAnnaal l SSpphhiinncctteerr肛肛门门括括约约肌肌
胃肠动力障碍性疾病
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甲氧氯普胺注意事项
• 1．禁忌症 （１）对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏 者。（２）癫痫患者（因癫痫发作的频率及严重 性均可因用药而增加）。（３）胃肠道出血、机 械性梗阻或穿孔患者（本药可使胃肠道的动力增 加，使前述疾病病情加重）。（４）嗜铬细胞瘤 患者（可因用药而出现高血压危象）。（５）进 行放疗或化疗的乳癌患者。（６）有抗精神病药 致迟发型运动功能障碍史者。（７）孕妇。