促胃动力药剖析
促胃肠动力药物探析
促胃肠动力药物探析【摘要】促胃肠动力药物是目前国内外治疗FD研究较多、运用较广泛的一类药，也是目前治疗功能性消化不良的主要药物，主要包括多巴胺受体拮抗剂、外周多巴胺受体拮抗剂、节前神经元5-羟色胺受体(5-HT)、兴奋剂及具有多巴胺D2受体拮抗剂和抑制乙酰胆碱酯酶活性双重作用的新型促胃肠动力药物。
本文主要介绍其中的几类促胃肠动力药物。
【关键词】促胃肠动力药物多巴胺受体拮抗剂伊托必利1 多巴胺受体拮抗剂胃肠道有较多的多巴胺受体表达，多巴胺能够降低食管下括约肌的节律和胃内压力，影响胃窦、十二指肠运动的协调性，多巴胺这些影响效应是通过激活多巴胺能受体起作用，但也有学者认为是通过肾上腺素受体起作用，该学者进一步通过动物活体研究认为多巴胺能通过胃肠道外的受体来影响胃肠道动力。
此类主要的代表药物包括甲氧氯普胺(商品名：胃复安、灭吐灵)和多潘立酮(商品名：吗叮琳)。
胃复安是1964年合成的、临床上最早应用的促胃肠动力药，是中枢与外周多巴胺受体拮抗剂。
多潘立酮是20世纪90年代末第一个外周多巴胺受体拮抗剂，不易透过血脑屏障，中枢神经系统不良反应少，避免了甲氧氯普胺的中枢不良反应。
这类药物可增加食管蠕动，促进胃的排空，同时作用于中枢化学感受器区而具有较强的抗呕吐作用。
甲氧氯普胺还能兴奋5-羟色胺受体，有更明显的胃排空效应。
尽管有关甲氧氯普胺的临床数据资料有限，在500等篇所做的系统评价中没有一篇随机对照试验符合其纳入标准，但一些非随机对照试验研究结果显示甲氧氯普胺可能对功能性消化不良患者有效。
然而由于甲氧氯普胺易透过血脑屏障进入中枢神经系统，作用于中枢的Dz 受体，大剂量长时间的使用可引起锥体外系反应，发生率约10%～20%，使其临床使用受到一定限制。
由于胃复安有注射剂，并有止吐作用，临床上目前多作为止吐药临时使用。
多潘立酮为多巴胺受体拮抗剂，不易透过血脑屏障，中常规剂量应用时不良反应的发生率为2%～7%，主要有口干、头晕、溢乳、月经不规则等。
(精选课件)促胃肠动力药 文献报告PPT幻灯片
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Yang Y J, Chang S B, Baik G H, et al. Prokinetics for the treatment of functional dyspepsia: Bayesian network
meta-analysis[J]. Bmc Gastroenterology, 2017, 17(1):83.
功能性消化不良 (functional dyspepsia, FD)
起源于胃十二指肠区域 血生化及内镜等检查无异常发现 临床表现难以用器质性疾病解释
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药物治疗：无特效药+经验性治疗
1 抑制胃酸分泌
2 促胃肠动力
餐后饱胀、早饱为主
上腹痛、上腹灼热感
多巴胺受体拮抗剂、5-HT4受体
主要H2受体拮抗剂及
甲氧氯普胺的疗效与曲美布汀、 莫沙必利无显著差异。
甲氧氯普胺疗效优于伊托必利
多潘立酮也显示疗效优于伊托必利
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甲氧氯普胺、曲美布汀、莫沙必利、多潘立酮对 FD的治疗效果优于伊托必利和阿考替胺。考虑到 与甲氧氯普胺或多潘立酮有关的不良事件，短期 内可使用曲美布汀或莫沙必利缓解FD的症状。
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西沙必利、替加色罗
促胃动素释放，促胃排空但对食 管和下消化道无促动力作用
短期使用适合于各种病因的 胃轻瘫
长期口服疗效不确切
曲美布汀
外周阿片类受体激动药 对全胃肠道动力具有 “双向”调节作用 高动力时使其降低， 低动力时促进运动
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各类促胃肠动力药疗效及安全性的研究
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5-HT4受体作用最能改善口-结肠转运效率
胃肠动力差，促胃肠动力药物有哪些？有何区别？
胃肠动力差，促胃肠动力药物有哪些？有何区别？作者：中山大学孙逸仙纪念医院陈楚雄审核：中山大学孙逸仙纪念医院伍俊妍消化道疾病伴有胃肠动力不足，因此，促胃肠动力药广泛用于消化道疾病的对症治疗。
促胃肠动力药可以促进胃肠道平滑肌的蠕动，加强胃排空，缓解患者胃肠动力不足导致的腹胀、嗳气、呕吐、便秘以及胃食管反流等症。
临床上常用于胃食管反流病、功能性消化不良、胃轻瘫、肠易激综合征和功能性便秘等的治疗。
此类药物包括甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、伊托必利以及曲美布丁等。
这些药物有着不同的化学结构及作用机制，对从食管到结肠的胃肠道不同部位有着不同程度的促动力作用，并各有特点，以下逸仙药师为大家介绍。
1、甲氧氯普胺甲氧氯普胺又名胃复安、灭吐灵，是中枢性和外周性多巴胺受体阻断剂，可提高胃肠肌对乙酰胆碱敏感性，从而促进胃肠道的蠕动，促进胃排空，并能防止十二指肠液返流入胃。
因为甲氧氯普胺容易透过血脑屏障，可引起锥体外系反应（如肌张力增高，面容呆板，动作迟缓，肌肉震颤，流涎）和泌乳素增多的副作用。
因此，这种药物临床应用受到限制，逐渐被新的促胃肠动力药所代替，目前多作为止吐药使用，因为其有较强的镇吐作用。
2、多潘立酮多潘立酮促胃动力作用强，是胃动力不足的常用药物。
多潘立酮的特点是不易透过血脑屏障，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此，不易导致锥体外系反应，但仍可在一些缺乏血脑屏障保护的中枢部位如垂体前叶（释放催乳素）产生效应，进而引起催乳素的过度分泌，对于老年男性长期服用可导致乳房肿胀、溢乳的副作用。
有研究提示在60岁以上患者或每日口服剂量大于30mg的患者中发生严重室性心律失常和心源性猝死的风险可能更高，因此，老年患者使用本品应谨慎，避免超过30mg/天或长期服用。
分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤)、嗜铬细胞瘤、乳癌患者禁用。
另外，多潘立酮经过肝药酶CYP3A4代谢，与一些药物存在相互作用，对CYP3A4酶有抑制作用的药物可导致多潘立酮的血药浓度增加，不良反应发生风险升高，因此，禁止与红霉素、克拉霉素、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、胺碘酮等合用。
胃肠促动力药是一类通过不同环节抑制胃肠逆蠕动
胃肠促动力药是一类通过不同环节抑制胃肠逆蠕动、恢复正常蠕动而抑制呕吐反应的药物，也称止吐药。
助消化药是指能促进胃肠道消化过程的药物。
消胀药是指能消除胃肠道中的气体，使腹胀得以缓解的药物，又称消泡剂。
恶心、呕吐是一种常见的症状，是胃肠逆蠕动的结果。
要解除这种症状就需要使用胃肠促动力药，使胃肠道恢复正常蠕动。
国家非处方药目录收录的胃肠促动力药只有一种：多潘立酮(吗丁啉)。
虽其疗效肯定，副作用小，但并不是没有不良反应，偶见轻度胃部痉挛、口干、眩晕、腹泻、头痛等，少见的副作用有月经失调、乳胀、四肢颤动、头颈部不自主运动等。
这些反应都是其药理作用增强的表现，不必惊慌失措，只要减量或停药即可恢复正常。
值得一提的是，使用该药时要注意病因治疗。
因为呕吐是多种疾病的一种症状，在使用前应先明确病因，以免掩盖病情，延误治疗。
另外要注意药物之间的相互作用。
多潘立酮可增加对乙酰氨基酚(退烧药的一种)、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收，减少地高辛的吸收；而普鲁苯辛、阿托品、颠茄可削弱多潘立酮的作用。
用药时应多加注意。
消化不良几乎每个人都会遇到。
食欲不振、嗳气、进食后腹胀、上腹部疼痛或灼烧感、排便习惯改变等，使人感到不舒服，持续消化不良还可导致营养不良。
应用助消化药可改善消化功能，缓解或消除不适症状。
非处方药目录收录的助消化药活性成分有干酵母、乳酶生和胰酶三种。
前两者能促进消化酶的分泌，制止肠道内容物过度发酵；后者本身就是一种消化酶，可以发挥替代疗法的作用。
这种药临床疗效确切，不良反应轻微。
但在应用时应注意：①乳酶生是一种活菌制剂，在肠内分解糖类产生乳酸、醋酸，使肠内酸度升高，以抑制肠内腐败菌的生长繁殖，防止肠内蛋白质发酵，减少产气，促进消化和止泻等。
但其作用都是以活菌并能在肠道内定植为前提。
因此，凡能抑制、杀灭乳酸杆菌或具有吸附作用的药物均不能同时服用，如各种抗生素、鞣酸、活性炭等。
②胰酶是胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶的混合物，在中性或弱碱性环境中可促进蛋白质、淀粉及脂肪的消化。
红霉素促胃动力剖析课件
THANKS
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总结词
辅助治疗胃食管反流病
详细描述
胃食管反流病是由于胃酸反流至食管引起的症状，红霉素促胃动力有助于增加下食管括约肌压力，减少胃酸反流 ，从而缓解症状。
红霉素促胃动力在其他胃肠疾病中的应用
总结词
潜在的治疗作用
VS
详细描述
研究表明，红霉素促胃动力可能对其他胃 肠疾病如慢性便秘、肠易激综合征等也有 一定的治疗作用，但需要进一步研究证实 。
调节胃肠激素受体
红霉素还能调节胃肠激素受体的表达，影响激素与受体之间的相互作用，进一步调节胃 肠功能。
04
红霉素ห้องสมุดไป่ตู้胃动力的临床应用
红霉素促胃动力在消化不良中的应用
总结词
有助于改善消化不良症状
详细描述
红霉素通过刺激胃黏膜释放胃动素，促进胃排空，从而改善消化不良症状，如腹胀、早饱、食欲不振 等。
红霉素促胃动力在胃食管反流病中的应用
胃动力的生理机制还包括了胃的蠕动和胃排空 等过程，这些过程对于维持人体正常的消化功 能具有重要意义。
胃动力障碍的原因与影响
01
胃动力障碍是指胃部肌肉收缩和舒张运动的异常，导致食物在 胃内滞留，影响消化和吸收。
02
胃动力障碍的原因包括神经调节异常、激素分泌失调、消化系
统疾病等。
胃动力障碍可能导致消化不良、腹胀、腹痛等症状，长期存在
02
开展大规模药物筛选和药效评估，寻找具有更高疗 效和更低副作用的药物候选者。
03
深入研究新型药物的构效关系，为药物设计和优化 提供理论支持。
提高红霉素促胃动力临床应用的疗效与安全性
常用促胃肠动力药物总结2024
常用促胃肠动力药物总结2024促胃肠动力药物可通过增加胃肠推进性运动，增强胃肠道收缩，促进和刺激胃肠排空，同时减轻食物对胃窦部G 细胞和壁细胞的刺激，抑制胃酸的分泌，改善功能性消化不良等症状。
常用促胃肠动力药物有甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、伊托必利和西尼必利等。
01、甲氧氯普胺甲氧氯普胺为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物，多巴胺D2 受体拮抗剂和中枢5-HT4 受体激动剂，具有较强的中枢镇吐作用，能增强胃动力，改善消化不良症状。
对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
适应证用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍，改善恶心、呕吐等症状，还常用于肿瘤化疗、放疗引起的各种呕吐。
可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率，对非溃疡性消化不良也有效，对反流病效果不佳。
用法用量口服：一次5～10 mg，每日3 次，餐前服用；肌内或静脉注射。
一次10～20 mg，一日剂量不超过0.5 mg/kg。
肾功能不全者，剂量减半。
注意事项1）主要不良反应为镇静作用，可有倦怠、嗜睡、头晕等。
2）甲氧氯普胺能透过血脑屏障作用于中枢，长期使用会有个体化特征的中枢不良反应。
3）甲氧氯普胺与西咪替丁、慢溶型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，间隔2 小时服用可减少这种影响；甲氧氯普胺还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血药浓度。
甲氧氯普胺与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
02、多潘立酮多潘立酮为苯并咪唑衍生物，选择性外周多巴胺D2 受体拮抗剂，直接作用于胃肠壁，通过特异性拮抗胃肠道平滑肌D2 受体发挥促动力作用。
其可增加纵肌收缩频率和振幅，增强胃的紧张性收缩和蠕动，促进胃窦与十二指肠协调运动，加快固体和液体排空；可作用于下食管括约肌，通过增加其压力防止胃食管反流，同时也能有效地防止胆汁反流，且不影响胃液分泌。
胃肠动力药物背景分析
IBS,TMB是较好的药物,而对于以胃肠动力不 足的功能性消化不良等诸多症状,促动力药物 仍然应该是首选
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药理作用
1 肠道运动的调节作用 犬类试验: 空腹状态下: 延迟MMC三相
的活动出现
人体试验: 进食及空腹状态下均可刺激肠道 运动
• 曲美布汀 (trimebutine 诺为 )
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作用机理分析
胃 肠动力药物竞品分析
▪ 多巴胺受体拮抗剂类
❖ 甲氧氯普胺 (胃复安） ❖ 多潘立酮 (吗丁啉)
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胃 肠动力药物竞品分析
➢各种神经递质与对应的受体结合，执行不同的生理功能。 ➢不同器官和结构中受体类型和分布的不同，成为胃肠动力药发挥药理作用的生理 学基础。
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作用机理分析
促 胃 肠 动 力 作 用 强
西沙必利 5-HT
5-MeOT mosapride metoczlaocporparmiiddee
作用效价评估
120 100 80 60 40 20
0
Cisapride, a gastroprokinetic agent, binds to 5-HT4 receptors K Katayama, Y Morio, K Haga, and T Fukuda Nippon Yakurigaku Zasshi, June 1, 1995; 105(6): 461-8.
胃 肠动力药物竞品分析
目前常见胃肠动力药物分类
▪甲氧氯普胺 ( Metoclopramide胃复安)
▪多潘立酮 (Domperidone，吗丁啉)
胃肠动力影响消化道的药物治疗
胃肠动力影响消化道的药物治疗胃肠动力障碍性疾病（DGIMD）系指以胃肠动力障碍为主要病因病机的一些疾病，如胃食管反流病（GERD）、功能性消化不良（FD）、肠易激综合征（IBS）等。
现仅就胃肠动力障碍性疾病的药物治疗现状概述如下。
一、胃肠动力药（一）促进胃肠动力药凡有胃肠动力不足表现者，如早饱、嗳气、腹胀、恶心、反胃、上顶感等；或胃肠电图呈胃肠动力减弱征象者；或实验室检查呈胃排空延迟或肠传输缓慢者，均应给予促进胃肠动力药。
1. 胃复安（灭吐灵）作用于多巴胺第一受体（D1）和第二受体（D2），拮抗多巴胺受体兴奋引起的胃肠动力的抑制作用，相对地增强了Ach的兴奋作用；并能兴奋5-HT4受体，产生促动力作用；抑制呕吐中枢呈明显止呕作用；同时能透过血脑屏障拮抗中枢的D2受体，产生锥体外系的副反应。
因此目前较少用于促动力，而主要用于抗呕吐。
2. 多潘立酮（吗丁啉）是D2受体的竞争性拮抗剂，作用基本同上，但因不能透过血脑屏障而无锥体外系副作用，又因D2受体分布于食管和胃，故目前主要用于上消化道促动力，如用于GERD和FD等。
不能抑制呕吐中枢，但可抑制血脑屏障外的呕吐化学感受器，故也有一定的止呕作用。
3. 西沙比利（普瑞博思）属苯甲酰胺类，系5-TH4受体激动剂。
主要通过兴奋肌间神经丛的节前和节后神经原的5-TH4受体，释放大量Ach，促发全胃肠道平滑肌的蠕动收缩。
作为全胃肠道促动力药，可用于GERD、FD、胃轻瘫、麻痹性肠梗阻和功能性便秘等。
但部分病人用药过量或对药物敏感者可产生Q-T 间期延长和严重心律失常等，故目前已为新一代5-TH4受体激动剂所取代而较少应用。
但对无心脏病者按常规用量（5～10mg），一般未见发生心脏副作用。
4. 莫沙比利（加斯清、貝铬钠）是苯甲酰胺类新一代5-TH4受体激动剂，其作用机理同上，但因其化学结构较西沙比利有所改进故无Q-T间期延长和严重心律心常等心脏副作用，故目前作为全消化道促动力药，广泛应用于胃肠动力不足的各种病症，如GERD、FD、胃轻瘫、麻痹性肠梗阻、便秘型IBS和功能性便秘等。
针对促进胃肠动力药进行研究探讨
针对促进胃肠动力药进行研究探讨【摘要】：促进肠胃动力的药物，包括各种明确的西药，和其作用机制以及药理作用，药效和临床使用都存在一定的副作用。
在这方面我国医学，积累了丰富的经验在胃肠运动功能障碍的治疗，以及丰富的资源，中草药的副作用小。
但目前尚未开拓国际市场，促进肠胃蠕动的药，因此，加强基础研究和临床研究具有深远的意义也具有广阔的应用前景。
【关键词】：西药；促胃肠动力药；中药材1引言近些年来，我国的社会经济条件飞速的发展，人们的生活水平、质量也得到了相应的提高，可是此时人们的身体却不比以前，下面主要对胃肠动力药相关内容进行探讨。
胃肠道药物大致可分为调节胃肠道平滑肌动力药，促进肠胃蠕动的药物和减弱胃肠动力药。
由于功能性胃肠病的流行趋势表现出显著增加，胃肠动力障碍是消化系统疾病的发病机制其中之一，因此，促进胃肠动力药成为主要的治疗措施。
因此，要促进胃肠道药物的研究一直是医学研究的重要课题之一。
2促胃肠动力西药目前，西医占据了大部分的市场份额，包括促进肠胃蠕动的药物也具是西药，其作用机制和药理作用是比较明确的，被广泛使用。
根据药理作用机制大致可分为以下几类：2.1多巴胺受体拮抗剂临床常用的是甲氧氯普胺和多潘立酮。
甲氧氯普胺，又称胃复安，为D2受体拮抗剂，同时还具有5—HT4受体激动效应，对5—HT3受体有轻充抑制作用。
具有强大的中枢性镇吐作用，对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加。
阻滞胃—食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空，促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
多潘立酮不易通过血脑屏障，所以主要通过结合外周DA2受体对抗多巴胺，从而发挥促动力作用。
多潘立酮对功能性消化不良（FD）有较好的疗效[2]，且尤其适用于伴恶心、呕吐的FD患者。
胃肠促动力用药
胃肠促动力用药胃复安该药是一种多巴胺受体阻滞剂，主要作用于外周多巴胺受体，产生胆碱样作用，加强胃及上部肠段的运动，促进小肠蠕动和排空，松弛幽门和十二指肠，从而提高食物通过率。
临床上用于治疗胃一食管反流病，改善突发性胃轻瘫的胃排空延缓，对功能性消化不良也有一定疗效。
该药还作用于延髓和大脑，产生强大的中枢性止吐作用，可用于各种原因引起的恶心、呕吐。
常用口服剂量是10毫克，每日4次，饭前半小时服用或睡前服用。
但胃复安也有一定的不良反应，如锥体外系反应，主要表现为帕金森综合征，如焦虑、激动和运动性不安、发音困难、共济失调等，还会引起嗜睡和倦怠、头晕等其他不良反应，甚至引起女性乳腺瘤及溢乳、男性乳房女性化。
胃复安不宜与氯丙嗪、奋乃静等吩噻嗪类药物及阿托品、颠茄等抗胆碱药物联用。
即使临床需要。
在服药时间上至少需要间隔1小时以上。
吗丁啉该药主要成分是哌双咪酮，是目前临床应用较多的胃促动力药。
通过增加纵行平滑肌收缩频率和振幅，协调胃幽门和十二指肠的动力活动，改善胃排空延缓。
主要用于胃轻瘫、功能性消化不良及各种原因引起的恶心呕吐。
对胃一食管反流病无效。
常用口服剂量每次10～20毫克，每日4次。
饭前15～30分钟服用。
该药的不良反应比胃复安轻得多，有无锥体外副作用目前尚无定论。
临床最常见的不良反应有口干、头痛等。
红霉素该药是大环内酯类抗生素，多作为抗菌药物使用。
使用中发现它有恶心、呕吐、腹泻等副作用。
近年来研究发现，红霉素是分布于平滑肌细胞的胃动素受体激动剂，对胃及十二指肠有强烈的促动力效能。
但临床疗效仍需进一步了解，目前仅应用于其他胃动力药无效的胃轻瘫病。
西沙必利该药是一种新型的全胃肠促动力药。
对整个胃肠道都有促动力作用。
临床研究证明，西沙必利对绝大多数类型的胃轻瘫、胃，食管反流病、功能性消化不良等均有良好疗效。
还可治疗反流性食管炎、假性肠梗阻。
常用剂量为每次5～10毫克，一日4次，饭前15～30分钟服用，疗程为4～8周。
用药护理：胃动力药
治疗各种原因引起的胃肠道动力障碍，如胃轻瘫、假性肠梗阻、胃食管反流病及上消化 道不适等。口服:5-10mg(ml)/次，3次/日。
不良反应和注意事项
1.可引起心电图QT间期延长、昏厥和严重的心律失常。服用过量或与酮康唑同服可引起 严重的尖端扭转型室性心动过速。 2. 低血压。 3. 偶见过敏、轻度短暂头痛或头晕。瞬时性腹部痉挛、肠鸣或腹泻，可考虑酌减剂量。
片剂
崩解片 混悬液
同类药物：甲氧氯普胺。
经肝脏代谢，胆汁排泄
多潘立酮
药理作用
拮抗胃肠道D2受体，促进Ach释放，增强胃肠道蠕动，促进胃排空，防止食物反流。 阻断催吐化学感受区多巴胺的作用，抑制呕吐发生。 不影响胃液分泌，对血脑屏障渗透力差，无精神和中枢神经的副作用。
多潘立酮
临床应用
用于消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐、腹部胀痛。
胃动力药
药物分类
促胃动力药物：多潘立酮、甲氧氯普胺、西沙比利、莫沙必利等 解除胃痉挛药物：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、匹维溴铵、溴丙胺太林等
多潘立酮
药物简介
多巴胺（DA2）受体拮抗剂, 特异性地作用于上消化道, 恢复胃窦、十二指肠 协调性, 有效解除上消化道动力障碍症状，可使30%～40%的功能性消化不良症状 显著缓解。
小结
本讲我们学习了调节胃动力药物多潘立酮和西沙比利 重点药物的药理作用、临床应用、不良反应
思考题
胃动力药的分类及代表药物是什么？ 多潘立酮和西沙比利的作用机理和临床应用是什么？
谢谢大家！
西沙比利
胃肠道动力药，加强并协调胃肠运动，防止食物滞留及反流。
药理作用
选择性促进胃肠肌层神经丛节后处乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠的运动； 增强食管、胃和十二指肠的收缩和蠕动； 改善胃窦-十二指肠的协调功能； 防止胃-食管和胃-十二指肠反流； 加强胃和十二指肠的排空，促进小肠和大肠的蠕动。
促胃肠动力药的选择与使用
促胃肠动力药的选择与使用胃肠动力是消化系统发挥生理功能的基本要素，胃肠动力紊乱会导致一系列疾病，如胃食管反流病、功能性消化不良、慢性便秘及假性肠梗阻等，临床表现为消化不良、腹胀、恶心、嗳气、呕吐和反酸等。
促胃肠动力药可以促进胃肠道平滑肌的蠕动，加强胃排空，缓解患者因胃肠动力不足导致的上述症状，临床上广泛将其用于治疗胃肠动力障碍性疾病。
常用的促胃动力药物有哪些？根据作用机制，常用的促胃动力药可分为三类：第一类为多巴胺受体拮抗剂，常用的代表药物有甲氧氯普胺和多潘立酮等。
第二类为5-羟色胺受体激动剂，常用的代表药物有莫沙必利等。
第三类为阿片受体激动剂，常用的代表药物为马来酸曲美布汀。
促胃动力药的药理作用及适应证1甲氧氯普胺甲氧氯普胺（别名胃复安、灭吐灵）是一种多巴胺D2受体拮抗剂，除了胃肠道多巴胺D2受体拮抗效应外，还有激动5-HT4受体的作用，进而使5-HT4受体阳性神经末梢释放乙酰胆碱，发挥促动力效应，并有较强的中枢镇吐作用。
甲氧氯普胺对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动。
甲氧氯普胺常用于各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗。
还适用于糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍；残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓。
也用于反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等。
2多潘立酮多潘立酮是外周多巴胺受体拮抗剂。
多潘立酮直接作用于胃肠壁，可增加胃肠道的蠕动和张力，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力，抑制恶心、呕吐。
多潘立酮常用于胃排空延缓、胃食管反流等引起的消化不良相关症状，如腹胀、嗳气、恶心、呕吐、腹部胀痛等。
3莫沙必利莫沙必利是选择性5-羟色胺受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增加胃和小肠的运动。
莫沙必利具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。
胃肠动力药PPT课件
解或消除胃肠动力紊乱的症状。
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胃肠运动的调节
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胃肠运动的调节
包括神经调节和体液调节
一、神经调节
1、外在神经
—— 自主神经(植物神经系统)：交感神经和副交感神经
副交感神经主要来自迷走神经，在消化管壁形成神
经丛样结构调节食管、胃肠运动。结肠远端和直肠由副
（migrating motor complex, MMC）
MMC有时相性：
Ⅰ相为运动静止期 (40min)
Ⅱ相为间断收缩期 (40min)
Ⅲ相为强力收缩期 (15min)
Ⅳ相为过渡相
(5min)
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MMC有移行性：
胃肠MMC的第Ⅲ相蠕动收缩波可以从胃体移行至胃窦 十二指肠空肠回肠。
上刺激乙酰胆碱释放。促动力药、止吐药物，兼有中 枢和外周性作用，注意中枢性副作用（椎体外系症 状）。
5-HT4受体激动剂 西沙必利（普瑞博思）：选择性地刺激胆碱能中间神
经元和肌间神经丛运动神经元，通过作用于神经元细 胞上的5-HT4受体，使之释放乙酰胆碱，促进全消化 道动力。
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胃复安
作用部位：外周消化道、中枢多巴胺受体延髓
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胃运动类型
消化间期的运动类型
消化运动类型：进食打乱了消化间期的活动， 出现进餐活动的类型。餐后出现胃窦十二指 肠协调收缩，许多窦部收缩传导到十二指肠。 这一系列的协调收缩有排空功能，用加速胃 排空的药物可以诱发出这些收缩。
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消化间期胃、幽门和十二指肠运动
移行性运动复合波
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西沙必利适应症
甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利......同为促动力药，到底有什么区别？
甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利......同为促动力药，到底有什么区别？促动力药是能增加胃肠推进性蠕动的一类药物，其可促进和刺激胃肠排空，降低内脏高敏感，能减少胆汁、酸反流，改善消化不良等症状，也可发挥止吐等作用。
促动力药主要包括多巴胺受体拮抗剂如甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利，及5-羟色胺（5-HT4）受体激动剂如西沙必利、莫沙必利等。
一．促动力药的区别•多巴胺受体拮抗剂甲氧氯普胺可拮抗中枢和外周多巴胺受体及激动5-HT4受体，有较强的中枢镇吐作用，并可增强胃动力。
其易透过血脑屏障，阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反应，并阻断垂体多巴胺受体而引起高泌乳素血症。
多潘立酮可选择性拮抗外周多巴胺受体而促进胃排空，并可止吐。
其透过血屏障较少，锥体外系不良反应罕见，但可引起高乳素血症，有致急性肌张力障碍的报道。
值得警惕的是，多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，严重者可引起心脏猝死。
伊托必利为新一代促动力药，属于多巴胺受体拮抗剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂，可加速胃排空及减少十二指肠胃反流，而发挥促动力作用，并有止吐作用。
与甲氧氯普胺和多潘立酮相比，其有高极性，较少进入脑内，对中枢神经系统多巴胺受体阻断作用弱。
伊托必利不引起中枢神经系统相关不良反应，很少引起泌乳素升高。
其经黄素单加氧酶（非CYP450酶）代谢，药物间相互作用少。
注：多巴胺受体拮抗作用可致锥体外系反应和催乳素分泌增多的不良反应，易透过血脑屏障的药物甲氧氯普胺易引起锥体外系反应，也可致催乳素分泌增多。
多潘立酮不易透过血脑屏障，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，不易致锥体外系反应，但仍可在一些缺乏血脑屏障保护的中枢部位如CTZ（止吐作用）、垂体前叶（释放催乳素）产生效应，进而引起催乳素的过度分泌。
此外，单纯的5-HT4受体激动剂只有促动力作用，多巴胺受体拮抗剂一般兼有止吐和促动力作用。
•5-HT4受体激动剂西沙必利为非选择性5-HT4受体激动剂，同时有较弱的5-HT3受体拮抗效应，对全胃肠道均有促动力作用，为全胃肠动力药，经细胞色素CYP3A4酶代谢。
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2019/10/1
甲氧氯普胺药理作用
• １．药效学 本药为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁 卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐和 胃肠道兴奋作用。
本药主要通过抑制中ＴＺ的阈值使传入自主神经（植 物神经）的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用， （较大剂量时亦作用于5-HT3受体） 。
5．药物对妊娠的影响 本药有潜在的致畸危险，孕 妇不宜使用。
6．药物对哺乳的影响 哺乳期少患者可短期用于催 乳。
7．药物对检验值或诊断的影响 醛固酮与血清催乳 素浓度可升高。
2019/10/1
2019/10/1
甲氧氯普胺注意事项
• 1．禁忌症 （１）对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏 者。（２）癫痫患者（因癫痫发作的频率及严重 性均可因用药而增加）。（３）胃肠道出血、机 械性梗阻或穿孔患者（本药可使胃肠道的动力增 加，使前述疾病病情加重）。（４）嗜铬细胞瘤 患者（可因用药而出现高血压危象）。（５）进 行放疗或化疗的乳癌患者。（６）有抗精神病药 致迟发型运动功能障碍史者。（７）孕妇。
Sphincter 上食道括约肌
Esophagus 食道
LES
Lower Esophagus Sphincter
下食道括约肌
Stomach 胃
Small Bowel 小肠
Colon 结肠
Rectum 直肠 AAnnaal l SSpphhiinncctteerr肛肛门门括括约约肌肌
胃肠动力障碍性疾病
胃肠动力紊乱可导致多种消化道症状的一种综合症。临床表现
为腹胀、恶心、呕吐、胃灼热、反酸以及便秘、腹泻等。
胃食管反流病（GERD）、胃灼热、胃炎、食管炎、功能性消化
不良（FD）、胃轻瘫（GP）、便秘、胃潴留、神经性厌食、肠易
激综合征（IBS）等。 约占消化系统疾病的20%～40%
这些症状的产生大部 分与胃肠道的收缩力
• 2．慎用 （１）肝功能衰竭。（２）肾衰竭（因 重症慢性肾衰竭使本药发生锥体外系反应的危险 性增加:帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障 碍）。
2019/10/1
甲氧氯普胺注意事项
3．药物对儿童的影响 小儿长期大量应用，容易出 现锥体外系症状。
4．药物对老人的影响 老年人长期大量应用，容易 出现锥体外系症状。
• ３．用于残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排 空延缓。
• ４．用于糖尿病性胃轻瘫、尿毒症以及硬皮病等 胶原疾患所致的胃排空障碍。
2019/10/1
甲氧氯普胺临床应用
• ５．可用于幽门梗阻及对常规治疗无效的 十二指肠溃疡。
• ６．用于十二指肠插管、胃肠钡剂Ｘ线检 查，可减轻检查时的恶心、呕吐反应，促 进钡剂通 过，并有助于顺利插管；可增加 食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时胃 肠道反流所致吸入性肺炎的发生率。
中枢神
下降或运动协调性减
经系统
弱有关。
（CNS）
自主神 经系统 （ANS）
2019/10/1
肠神经 系统 （ENS）
促胃肠动力药的分类
临床分类
药理分类
第一代：甲氧氯普胺 第二代：多潘立酮
多巴胺受体阻断剂 5-HT激动剂
第三代：西沙必利
胃动素受体激动剂
第四代：莫沙必利
乙酰胆碱酯酶抑制剂
2019/10/1
本药阻断胃肠（外周）DA2受体，间接增强胆碱能兴奋作 用，增加胃肠运动，可引起从食道至近端小肠的平滑肌运 动增强，增加贲门括约肌张力，松驰幽门平滑肌，加速胃 的正向排空。
本药尚有刺激催乳激素释放的作用。
2019/10/1
呕吐（vomiting）是机体排出进入消化道的 毒物和保护性反射。其产生机制如图：
促胃肠动力药简介
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消化道的解剖
Pylorus 幽门
Liver 肝脏 Gallbladder 胆囊 Duodenum 十二指肠
Sphincter of Oddi Oddi括约肌
Pancreas胰腺
Appendix 阑尾
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Pharynx 咽
UES
Upper Esophagus
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因此，常用的止吐药主要阻断呕吐中枢 或者阻断CTZ，也有作用于传导通路的。
甲氧氯普胺
２ 药动学 本药易自胃肠道吸收，主要吸收部位在小肠。由于本药促进胃排空，
故吸收和起效迅速，静脉注射后１～３分钟，肌注后１０～１５分钟， 口服后３０～６０分钟后起效，作用持续时间一般为１～２小时。 本药口服有首过效应，生物利用度为７０％，直肠给药生物利用度５ ０％～１００％，鼻内给药的平均生物利用度为５０.５％，生物利用 度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后，１３％～２２ ％的药物迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。 经肝脏代谢，半衰期一般为４～６小时，根据用药剂量大小有所不同， 肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。 本药经肾脏排泄，约口服量得８５％以原形及葡萄糖醛酸结合物形式 随尿排出，也可随乳汁排泄。 容易通过血－脑脊液屏障和胎盘屏障。
2019/10/1
常用促胃肠动力药的作用机制及效应
2019/10/1
甲氧氯普胺
规格：10mg/支，5mg/片
2019/10/1
甲氧氯普胺临床应用
• １．用于各种原因（如胃肠疾患、放化疗、手术、 颅脑损伤、海空作业以及药物等）所致恶心、呕 吐、嗳气、消化不良、胃部胀满等症状的对症治 疗。
• ２．用于胃食管反流性疾病：反流性食管炎、胆 汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等
最新：依托必利
促胃肠动力药分类
2019/10/1
现代消化病学
促胃肠动力药
能增强胃肠平滑肌收缩力，协调胃肠运动 并促进胃肠排空的药物，其化学结构及作 用机制不尽相同。
目前已被广泛应用的这类药物主要有： 甲氧普胺（胃复安） 多潘立酮（吗叮啉） 莫沙必利
2019/10/1
作用部位
• 促动力药按照作用部位的不同可分为： 胃动力药及消化道动力药。前者主要作用 于胃及十二指肠，可促进胃的排空，并协 调胃十二指肠运动；后者则可促进包括食 管、胃、小肠、结肠及胆囊在内的全消化 道运动。作用于食管时可促进食管蠕动， 并增加食管下段括约肌压力（LESP）；作 用于肠道时可促进小肠和大肠的转运。