药物化学考试重点
初级药师资格考试药物化学知识点总结
1.盐酸普鲁卡因：在PH3-3.5最稳定，水溶液呈酸性，含有酯键和芳
伯胺基，可发生重氮化-偶合反应。
2.抗癫痫药物分类：①巴比妥类：苯巴比妥
②乙内酰脲类：苯妥英钠
③1.4-苯二氮卓类：地西泮，艾司唑仑
④1.5-二苯并氮杂卓类：卡马西平
⑤二丙基乙酸钠：丙戊酸钠
3.硫喷妥钠：在体内脱硫代谢——戊巴比妥
4.地西泮：在体内C1去甲基，C3-OH化成奥沙西泮（体内活性代谢
产物），1,2酰胺基，和4，5位亚胺键可发生水解开环，在酸性条件下4.5位开环，在中性或碱性条件下闭环。
5.阿米替林：三环类抗抑郁药，去甲肾上腺素和5-HT再摄取抑制剂
6.对乙酰氨基酚：此类药物中酸性最差，不溶于碳酸氢钠。
7.吡罗昔康：不含羧基，具有酸性，因为含有磺酰基。还具有碱性，
故有两性。
8.盐酸美沙酮：左旋体有效，药用是外消旋体。镇痛类药物基本上
都是左旋体有效。
9.吗啡的结构特征：①含有N-甲基哌啶环
②呋喃环
③含有酚羟基和醇羟基
④含有五个手性中心
10.硝酸异山梨酯，尼可刹米：不含酯键
11.能直接发生重氮化-偶合的药物：普鲁卡因，苯佐卡因，盐酸克伦
特罗，奥沙西泮
12.需要经过水解后发生重氮化偶合的药物：氢氯塞嗪，对乙酰氨基
酚
13.含吡啶环：尼可刹米，奥美拉唑
含吡咯环：吡拉西坦，舒必利片
14．苯乙酸类：氯贝丁酯，甲氯芬酸，吲哚美辛
15．糖皮质激素抗炎活性改造：
①双键：C1-C2之间的双键，如地塞米松，泼尼松
②卤素：C9-F，如地塞米松（8个手性中心）
③羟基：16α-OH
④甲基：16α，β-CH3，如地塞米松，倍他米松
16．米非司酮：17α为丙炔基，11β位含4-二甲氨基苯基
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案
电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案
电大《药物化学》期末复习考试题库及参考答案
一、单项挑选题
1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）
A. 化学药物
B. 无机药物
C. 合成有机药物
D. 天然药物
E. 药物
2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）
A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠
3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）
A．在发觉其具有中枢抑制作用的并且，也发觉其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物
B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成
D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂
E．化学性质别稳定，在酸性条件下容易水解
4. 苯并氮卓类药物最要紧的临床作用是（ C ）
A. 中枢兴奋
B. 抗癫痫
C. 抗焦虑
D. 抗病毒
E. 消炎镇痛
5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）
A.乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚类
6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一具基团（ A ）
A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）
A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类
8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 内消旋体
D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
药物化学复习总结
药物化学复习
1. 引言
药物化学是研究药物的化学性质和药物分子的结构与功能关系的学科。它是药
物研发过程中的重要组成部分，对于合成新药、改良药物和研究药物机制都起到了关键的作用。本文将对药物化学的一些基本概念和常见的化学反应进行复习。
2. 药物化学基础知识
2.1 药物分子的结构与功能
药物分子通常由两部分组成：药效团和辅助基团。药效团是药物分子中负责与
目标生物分子相互作用的部分，它决定了药物的治疗效果。辅助基团则是为了改变药物分子的物化性质、增强药物的溶解度和稳定性等而加入的。
2.2 药物分子的立体化学
药物分子的立体结构对于其与靶标分子的结合和生物活性至关重要。立体化学
主要包括手性和反式异构体的概念。药物分子的手性可以影响药物分子与生物体内的酶、受体等之间的相互作用，进而影响其生物活性。
2.3 药物的代谢和结构修饰
代谢是指药物在生物体内发生化学变化的过程。药物代谢可以通过改变药物分
子的结构来影响其药效、药代动力学参数和毒性。结构修饰是指通过对药物分子的化学修饰来改变其药物性质和生物活性，常见的修饰方法包括取代、合并和分子递减等。
3. 常见的药物化学反应
在药物化学领域，有许多常见的反应被广泛应用于药物的合成和结构修饰过程。以下是一些常见的药物化学反应的简要介绍：
3.1 酯化反应
酯化反应是指酸与醇反应生成酯的过程。这种反应常用于药物分子的修饰和合成，例如酯类药物的合成和羟基酯药物的合成等。
3.2 还原反应
还原反应是指还原剂与物质反应生成对应的还原物的过程。在药物化学中，还
原反应常用于合成醇类药物和氧化还原酶的抑制剂等。
初级药师《基础知识》药物化学考试笔记
初级药师《基础知识》药物化学考
试笔记
麻醉药
1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠
2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因
镇静催眠药
苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮
抗癫痫药
苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠
抗精神失常药
1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪
2.二苯并氮卓类：氯氮平
3.丁酰苯类：氟哌啶醇
抗抑郁药
盐酸阿米替林
解热镇痛药
1.水杨酸类：阿司匹林
2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚
非甾体抗炎药
1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生
2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康
抗痛风药
丙磺舒、秋水仙碱
镇痛药
1.天然生物碱类：盐酸吗啡
2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮
3.半合成镇痛药：磷酸可待因
胆碱受体激动剂
1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱
2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏
3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定
胆碱受体拮抗剂
1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平
2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱
肾上腺素能受体激动剂
盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗
肾上腺素能受体拮抗剂
1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂
2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、
阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物
调血脂药
1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯
药化题纲及要求(期末考试的重点,吐血力作!!!)
第二章中枢神经系统药物
第一节镇静催眠药
掌握:1. 异戊巴比妥2. 地西泮
1巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？
2巴比妥药物具有哪些共同的化学性质
3巴比妥药物作用强弱和快慢与药物的解离常数、脂水分配系数有何关系?
4巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?
5为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环?
6巴比妥类药物的一般合成方法中,当5位的两个取代基R≠R'时,应该先引入哪种烃基?
7试述巴比妥药物的一般合成方法巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应? 8巴比妥类药物为什么具有酸性?
9为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?
10如何通过结构修饰避免1，2位的水解？
11如何鉴别奥沙西泮和地西泮
第二节抗癫痫药
掌握: 苯妥英钠Phenytoin Sodium卡马西平Carbamazepine
1苯巴比妥钠和苯妥英钠在结构上有什么差异?导致其理化性质有何异同.
2苯妥英钠和卡马西平属哪种结构类型？
3前药的定义(P444) 请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
4乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?如何区别苯巴比妥钠和苯妥英钠?
5苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?
6配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?
7写出卡马西平的结构及用途？
8乙内酰脲为什么有酸性?
9苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?
10用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?
化学院药物化学考试重点总结
化学院药物化学考试重点总结
化学院药物化学考试重点总结
苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）
1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快
影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。油水分配系数过大，则有惊厥作用。如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药
普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药
吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药
咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHO+CHONH2+COOCH3OCOOCH3AcOOClNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药
(完整版)药物化学考试重点简答题.doc
1、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。
（1）、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、
稳定性状况，药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式，
化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。
（2）、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。
1、图示说明什么是内酰胺- 内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的原因。
（1）、内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）是类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺- 酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰
胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，
可成钠盐。
（2）、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构，呈弱酸性。如下图：
O O O
R1 NH R 1 NH NaOH R1 NH
R 2
O
R2
OH
H + R 2
ONa NH N N
O O O
3、说明巴比妥类药物的合成通法（画出合成路线），并指明 5 位取代基的引入顺序。（1）、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法，如下所示。
O O O
R 1
O R 1Br O
R 1
O R 2Br
CH 3CH2 ONa R 2
OO O O CH 3CH 2ONa
O O
O
NH 2CONH 2 R 1 NH
O
CH 3CH 2ONa R
NH
2
O
（2）、在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上（即巴比妥类药物的 5 位）先上较大的取代基，再上较小的取代基。
药物化学 考试的重点药物
药物化学重点药物
第一类30个药物结构，最常用，相对结构简单，要求能够写出结构式的药物（说明：结构题中第一道题，由药物名称写出结构式和药理作用由以下结构中挑选）
第二类根据结构式写出药物名称，其中包括第一类药物
（说明：结构题中第二大题，由药物结构写出药物名称和药理作用由以下结构中挑选考试）麻醉药
镇静催眠药抗癫痫药
抗精神病治疗药
镇痛药
中枢兴奋药
拟胆碱药和抗胆碱药
拟肾上腺素药
解热镇痛药和非甾体抗炎药
心血管系统药物
消化疾病药物和抗过敏药
抗肿瘤药
合成抗菌药和抗病毒药
吡喹酮Praziquantel
抗生素
Cefalexin
红霉素
降糖药、甾体激素类
药物化学复习提纲
药物化学复习提纲
考试题型：1、填空题；2、单项选择；3、多项选择；4、合成化学反应；5、论述题；6、名词解释。
注：第一章至第四章，因本人没上课，整理的资料不全面，希望同学们自己看书。
注：化学名和化学结构请同学们参照书本进行整理。
以下是本人整理的资料，内容可能不全面，供同学们参考，请同学结合列出的重点进行复习。
P1 药物化学——是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
P8 药物的命名三种类型：1、通用名（国际非专有名）（INN）；2、化学名；3、商品名
P13 中枢神经系统药物
分类：代表药化学名化学式化学反应理化性质临床应用
镇静催眠药异戊巴
比妥
5-乙基-5-（3-
甲基丁基）-2，
4，6（1H，3H，
5H）-嘧啶三酮
异戊巴比妥可与吡啶和硫
酸铜溶液作用，生成紫蓝
色络合物
①本品为白色有光
泽的结晶性粉末；
无臭，味微苦，有
引湿性；水溶液呈
碱性反应。
地西泮1-甲基-5-苯
基-7-氯-1，3-
二氢-2H-1，4-
苯并二氮杂卓
-2-酮
（diazepam）
本品的酸性水溶液不稳
定，水解发生在1,2位或
4,5位，亮放映平行进行，
最终水解成2-甲氨基-5-
氯-二苯甲酮。4,5位开主
要用于失眠、抗焦虑、抗
癫痫及其他神经官能症。
本品的二氮卓环上
具有内酰胺及亚胺
的结构，在酸性或
碱性溶液中，受热
易水解，生成2-甲
氨基-5--氯-二苯
甲酮和甘氨酸。
抗癫痫药苯妥英
钠
5，5-二苯基
-2，4-咪唑烷
二酮钠盐
在水溶液中加入二氯化汞
试液，可生成白色沉淀，
在氨试液中不溶。
考试大纲——药物化学
09年卫生资格药学中级考试大纲——药物化学
来源：-- 时间：2009-12-15 19:08:52 字体：大小【我要纠错】单元要求细目要点
一、绪论1.药物化学的定义及研
究内容
药物化学的研究内容掌握
2.药物化学的任务药物化学的任务掌握
3.药物名称通用名和化学名掌握
二、麻醉药1.全身麻醉药
（1）全身麻醉药的分类
（2）氟烷、γ-羟基丁酸钠的性质和用途
（3）盐酸氯胺酮结构特征、性质、代谢途径和用途
了解
了解
掌握
2.局部麻醉药
（1）局部麻醉药的分类、构效关系
（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特征、性质和
用途
（3）盐酸丁卡因的性质和用途
掌握
熟练掌握
了解
三、镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1.镇静催眠药
（1）镇静催眠药的分类
（2）巴比妥类药物的理化通性
（3）巴比妥类药物构效关系
（4）苯二氮类药物的理化通性
（5）苯巴比妥的结构、性质和用途
（6）硫喷妥钠的作用特点
（7）地西泮结构特征和用途
熟练掌握
掌握
掌握
掌握
熟练掌握
掌握
熟练掌握2.抗癫痫药
（1）抗癫痫药的分类
（2）苯妥英钠结构、稳定性和用途
（3）卡马西平、丙戊酸钠性质和用途
熟练掌握3.抗精神病药
（1）抗精神失常药的分类
（2）盐酸氯丙嗪结构、稳定性、代谢途径和用途
（3）氟哌啶醇的结构类型和用途
掌握
熟练掌握
掌握
4.抗抑郁药盐酸阿米替林的稳定性、代谢途径和用途熟练掌握
四、解热镇痛药、非甾类抗炎药和抗痛风药1.解热镇痛药
（1）解热镇痛药物的分类
（2）阿司匹林结构、性质和用途
（3）对乙酰氨基酚结构、性质、代谢和用途
熟练掌握2.非甾体抗炎药
（1）非甾体抗炎药物的分类
药物化学初中知识点总结
药物化学初中知识点总结
一、药物的化学结构
1. 药物的化学命名法
药物的命名通常采用国际非专利药名（INN）或化学名称，如青霉素、氯霉素等。药物名称的命名法主要包括通用名（Generic Name）和专利名（Trade Name）两种方式。通用名是指使用该药物的国际通用名称，不受国际专利保护，而专利名是指专利所有者对药物起的商标名称。
2. 药物的化学结构
药物的化学结构决定了其生物活性、代谢和毒性等特性。药物的化学结构通常可分为有机化合物和天然产物两大类。有机化合物药物的结构多为脂溶性化合物，有多个官能团，包括羟基、羧基、氨基等。而天然产物药物则大多数为多环芳香族化合物，如阿司匹林、头孢菌素等。药物的结构通常由药物的分子式、结构式、功能团等组成。
3. 药物的化学性质
药物的化学性质包括物理性质和化学反应性两方面。物理性质主要包括外观、溶解性、熔点、沸点等，而化学反应性主要包括药物的成分分解、氧化、还原、酸碱性等。
二、药物的合成方法
1. 化学合成法
化学合成法是指通过有机合成反应，以简单的化合物为起始原料，经过多步反应合成目标药物的方法。常见的化学合成方法包括酯化、还原、酰化、羟基化、氨基化等。
2. 半合成法
半合成法是指通过天然产物或天然化合物为起始原料，经过一定的化学修饰或功能团互换等反应得到目标药物的合成方法。常见的半合成法包括甲基化、酰基化、氧化、还原等。
3. 天然产物提取法
天然产物提取法是指直接从天然植物、动物中提取含有活性成分的原料，然后通过化学或生物技术手段进行提取纯化得到目标药物的方法。其中，常见的提取方法包括溶剂萃取、超临界流体萃取、逆流萃取等。
药物化学常考知识点总结
药物化学常考知识点总结
前言：
通过药物化学期末考试和药物化学考研复试,根据所得经验写了这篇总结，希望能有所帮助。但有很大程度的个人的主观因素，不能完全代表出题老师的意志和现在的出题方向.所以最好不要完全照搬，如果出现问题本人不负任何责任!！一切后果自负!!
总结适用于药学院药学、药物制剂专业.制药工程学院制药工程、应用化学等相关专业不适用！！
由于时间仓促难免会有错误或疏漏,敬请谅解,如有异议请以教材为准！
构效关系及结构修饰和改造,结构或通式记住并最好能理解助记
结构、构效关系、概念性质及反应式这五方面在复习时都要掌握一些
一、结构（结构相似的药物药理活性可能相同也可能属于不同类药物，注意区分！）
★★★★★
以下结构必须会写并知道药理作用
地西泮苯巴比妥氯丙嗪磺胺甲噁唑诺氟沙星青霉素G 阿莫西林克拉维酸吗啡盐酸哌替啶马来酸氯苯那敏西替利嗪西咪替丁奥美拉唑肾上腺素盐酸麻黄碱盐酸普萘洛尔盐酸哌唑嗪卡托普利（写出手性）硝苯地平氯贝丁酯盐酸二甲双胍环磷酰胺对乙酰氨基酚阿司匹林布洛芬双氯芬酸钠氢化可的松
★★★★
以下结构最好也能会写,但必须都能认识并知道药理作用
奥沙西泮酒石酸唑吡坦苯妥英钠卡马西平奋乃静氯普噻吨氯氮平盐酸阿米替林甲氧苄啶环丙沙星左氟沙星克霉唑氟康唑阿昔洛韦氨苄西林6—APA 7—ADCA 7—ACA 氯雷他定雷尼替丁盐酸可乐定硫酸沙丁胺醇氯沙坦氨氯地平硝酸甘油吲哚美辛舒林酸雌二醇己烯雌酚睾酮黄体酮醋酸地塞米松
★★★
必须认识并知道药理作用（并不代表一定不会考写结构)
艾司唑仑三唑仑佐匹克隆奥卡西平氟奋乃静奥氮平氟哌啶醇盐酸氟西汀盐酸帕罗西汀碘苷利巴韦林齐多夫定异烟肼青霉素类（通式）头孢氨苄头孢曲松钠等头孢类（头孢类通式）亚胺培南舒巴坦氨曲南四环素类氯霉素
（药物化学）考研考试大纲
（药物化学）考研考试大纲
(药物化学)考研考试大纲
适用专业：制药工程等专业
试题总分：150分
答题时间：3小时
参考教材：徐文芳主编《药物化学》，高等教育出版社，2017年出版
【一】考试目的和总体要求
药物化学是一门涉及有机化学、药学、药物合成及生物化学等学科相互渗透，充分利用多学科的理论知识研究药物分子的一门学科。本课程要求学生了解药物的要紧分类，用途。掌握要紧药物的合成方法及构效关系，从分子水平上解析药物作用机理和作用方式。对药物设计方法和原理有一定的理解。
二、题型及分布
1.常见药物的化学结构与名称，约15分；
2.名词解释〔药物化学相关术语的定义〕，约10分；
3.选择题和填空题〔药物化学术语、作用机制、结构特点、鉴定、稳定性、代
谢、构效关系、结构改造、用途〕，共25分；
4.简答题〔进展概况、作用机制、结构特点、鉴定、稳定性、代谢、构效关系〕
25分；
5.药物合成路线，25分。
难易分布：较易题型40%；中等题型40%；较难题型20%。
【三】考试内容及考试要求
绪论
药物化学的差不多定义和要紧研究任务；
药物化学进展史；
我国药物化学的进展现状；
药物化学与药物制剂的关系；
药物化学结构修饰的差不多原理和方法。
第1章麻醉药
可卡因、苯佐卡因、普鲁卡因等药物的结构与构效关系；
局部麻醉药的5种结构类型〔方酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类和氨基甲酸酯类〕；
盐酸普鲁卡因和盐酸氯胺酮的合成方法；
局部麻醉药的构效关系；
全身麻醉药的给药途径及其药物种类。
第2章镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药
巴比妥类的差不多结构与分类；
2023年药物化学自考考试重点选择题
二、单项选择题
1、 布洛芬（如下图）旳α碳上四个连接部分立体化学次序旳次序对旳旳是：
α
A. 羧基>苯基>甲基>氢
B. 苯基>羧基>甲基>氢
C. 羧基>甲基>苯基>氢
D. 氢>甲基>羧基>苯基
E. 氢>甲基>苯基>羧基
2、卡托普利是作用于如下哪个靶点旳药物
A.受体
B.离子通道
C.酶
D.核酸
E.内源性小分子物质
3、凡具有治疗、防止、缓和和诊断疾病或调整生理功能、符合药物质量原则并经政府有关部门同意旳化学品，称为
A. 化学药物
B. 无机药物
C. 合成有机药物
D. 天然药物
E. 药物
4、在已知旳药物作用靶点中，占比例最高旳是
A.受体
B.离子通道
C.酶
D.核酸
E.其他
5、中国药物命名旳根据是：
A. 《中国药典》
B. 《中国药物通用名称》
C. 《英汉化学化工词汇》
D.《美国化学文摘》
6、如下与药物有关旳名称中受法律和法规保护旳名称是：
A.俗名
B. 通用名 OH
H 3C
CH 3CH 3
O
C.常用名
D. 化学名（中文和英文）
E.商品名
三、多选题
1、下列哪一项属于药物旳功能
A. 缓和胃痛
B.清除脸上皱纹
C. 避孕
D.治疗高血压
E.减轻抑郁症状
2、如下对药物旳描述对旳旳是
A. 具有治疗、防止、缓和和诊断疾病旳功能
B. 是符合药物质量原则旳化学品
C. 具有调整人体功能、提高生活质量、保持身体健康旳功能
D. 具有美容美白功能
E. 须经政府有关部门同意方可上市
3、药物化学研究旳内容包括
A. 发现和发明新药
B. 设计药物合成路线
药物化学必备知识点整理
药物化学必备知识点整理
1. 药物分类：药物可以根据不同的标准进行分类，如按照作用机制、化学结构、应用
领域等分类。
2. 药理学：药理学研究药物对生物体的作用机制和生物效应。包括药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物与受体的相互作用等。
3. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应的变化，包括药物的代谢途径、代谢产
物的生成等。
4. 药物作用机制：药物与生物体内的受体相互作用，引起生物效应的过程。常见的药
物作用机制包括激动剂、拮抗剂、酶抑制剂等。
5. 药物治疗原理：药物治疗原理指的是药物通过作用于特定的疾病靶点或调节特定的
生物过程来治疗疾病。
6. 药物合成与设计：药物化学研究药物的合成方法和结构优化，通过分子修饰来改变
药物的药代动力学和药理学特性。
7. 药物毒理学：药物毒理学研究药物对生物体的有害作用和毒性机制，以及如何预防
和减轻药物的毒副作用。
8. 药物筛选与评价：药物筛选与评价是药物化学的重要研究内容之一，通过高通量筛
选技术和各种生物学评价方法，评估药物的活性和选择性。
9. 药物分析：药物分析研究药物在体内和体外的检测方法和技术，包括药物的浓度测定、纯度分析、稳定性分析等。
10. 药物药代动力学：药物药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物在体内的药物浓度和时间的关系。
这些是药物化学中的一些基本知识点，但是药物化学是一个非常广泛的领域，其中还
有很多具体的研究内容和技术方法。
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2019药物化学
第二章新药研究的基本原理与方法
一、先导化合物的发现（选择）
1.天然产物：青蒿素、β内酰胺酶抑制剂克拉维酸、HMG-COA还原酶抑制剂他汀类、猪胰岛素
2.现有药物：（1）副作用：氯丙嗪由抗组胺药异丙嗪镇静副作用发展而来；磺胺类降糖和利尿由抗菌药发展而来
（2）代谢：羟布宗是保泰松的活性代谢物；奥沙西泮是地西泮的活性代谢物（3）现有突破性药物：me too ，兰索拉唑由奥美拉唑发展而来
3.活性内源性物质：避孕药的先导化合物是甾体激素黄体酮；抗炎药吲哚美辛先导化合物是炎性介质5-羟色胺
4.组合化学和高通量筛选
5.计算机靶向筛选
二、先导化合物的优化（简答）
在新药研究过程中:发现的先导化合物可能存在某些缺陷如活性不够高,化学结构不稳定，毒性较大，选择性不高,药代动力学性质不合理等,需要对先导化合物进行结构修饰或改造，使之成为理想的药物,这一过程称为先导化合物的优化。先导化合物的优化方法：传统的药物化学方法和现代的方法。
1.传统的药物化学方法
1)利用生物电子等排体原理优化先导化合物
生物电子等排体是具有相似的分子形状和体积、相似的电荷分布并由此表现出相似的物理性质（如疏水性），对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。分为经典和非经典的生物电子等排体。经典的生物电子等排包括外层价电子相同的原子或基团，元素周期表中同主族的元素，以及环等价体。非经典的生物电子等排体是具有相似的空间排列、电性或其他性质的分子或基团，相互替换会产生相似或相反生物活性的分子或基团。利用生物电子等排体对先导化合物中的某一个基团逐个进行替换得到一系列的新化合物，是药物化学家设计研究药物的经典方法，有许多成功例子。例如将H2受体拮抗剂西味替丁 (aimetidine)结构中的咪唑环用呋喃环和噻唑环替换得到雷尼替丁( rnitidine )和法莫替丁 ( famotidine) ,它们的H2受体拮抗作用均比西咪替丁强。
2)通过前药设计优化先导化合物。
前药是经过生物转化后才显示药理作用的任何化合物。药物潜伏化( drug latentiation)是通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物,该新化合物在体内酶的作用下释放出母体药物( parent drug) 而发挥作用。
前药有两大类：载体前药和生物前体前药。载体前药是活性药物与载体部分连接构成的在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。例如含有醇或羧酸基团常见前药形式是酯，胺类可形成酰胺、亚胺等制备前药，含羧基可通过席夫碱、缩醛和缩酮等形成来制备前药。如GABA受体激动剂普洛加胺。生物前体前药是通过对有活性的化合物进行分子修饰得到的新化合物，该新化合物是代谢酶的底物，经过酶的代谢产生的活性代谢物是预期的活性分子。例如抗高血压药氯沙坦的伯醇被氧化为羧基，后者是真正的活性成分。
前药设计的目的和应用主要有（1）提高生物利用度和生物膜通透性。例如地匹福林是肾上腺素的前药。比肾上腺素更好透过眼角膜，治疗青光眼。（2）提高药物靶向性。一种方法是部位指向性药物输送，例如局部给药，另一种方法是部位特异性药物释放，例如肿瘤组织尿苷酸环化酶活性高，促进了5-氟尿嘧啶前药5’-脱氧-5-氟尿嘧啶的研究。（3）延长药物作用时间。抗精神病药物氟奋乃静作用时间较短，利用分子中的羟基，制成庚酸酯和癸酸酯作用时间可达一个月左右，适用于需要长期用药及顺从性不好的精神病患者。（4）改善药物水溶性、稳定性、克服不良气味或理化性质以适应制剂的需要，例如甾体类抗炎药倍他米松、地塞米松、氢化可的松等通过成酯，制成有良好水溶性的盐类，可以制成针剂。常用羟基的酰化克服苦味。
3)通过软药设计优化先导化合物。
软药(softdrug)是容易代谢失活的药物，药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从面避免药物的蓄积毒性，可减少药物蓄积的副作用,得到广泛应用。例如根据对氯筒箭毒碱类肌肉松弛药的构效关系研究，设计了阿曲库铵，即能尽快代谢，避免肌松药蓄积中毒的不良反应。
4)通过硬药设计优化先导化合物。形成在体内不易代谢消除的药物。
2.现代的方法
1）定量构效关系（QSAR）：药物活性与化学结构之间的定量关系。
2）计算机辅助药物设计（CADD）
A直接药物设计：分子对接法，从头设计法
B间接药物设计：分子形状分析法、距离几何方法、比较分子场分析法、药效团模型法。
第三章药物代谢反应
（看一下课本例子发生哪一处的反应）
I相生物转化：官能团化反应
一、氧化反应
（一）芳环及碳碳不饱和键的氧化
1.芳环;苯妥英，保泰松，氯丙嗪（电子云密度高的芳环易被氧化）
2.含有烯烃或炔烃：卡马西平、黄曲霉素B1
（二）饱和碳原子的氧化
1.长链烷烃在碳链末端甲基：丙戊酸钠
2.支链碳：异戊巴比妥
3.环己基的C3或C4：醋酸己脲
4.和sp2碳原子相邻碳原子的氧化羰基α：地西泮、喷他佐辛；苄位：美托洛尔；烯丙位
（三）含氮化合物的氧化
1.N脱烷基化和脱氨反应：普萘洛尔、苯丙胺、氯胺酮
2.N氧化反应
含有叔胺和含N芳杂环：胍乙啶、赛庚啶
（四）含氧化合物的氧化
以醚类药物为主，发生O脱烷基化反应：可待因变为吗啡，吲哚美辛
（五）含硫化合物的氧化
1.S脱烷基化
芳香或脂肪族硫醚：6-甲巯嘌呤
2.氧化脱硫
C=S、P=S生成C=O、P=O：硫喷妥变为戊巴比妥
3.S氧化反应
硫醚生成砜，进一步生成亚砜：硫利达嗪变为美索达嗪，阿苯达唑、奥西舒仑
（六）醇和醛的氧化
二、还原反应
（一）羰基：醋酸己脲、美沙酮
（二）硝基：氟硝西泮
（三）偶氮基:柳氮磺吡啶
三、脱卤素反应：氯霉素
四、水解反应
酯和酰胺：氯化琥珀胆碱、阿司匹林、可卡因
II相生物转化：结合反应
一、葡糖醛酸的结合（最普遍）
二、硫酸酯化的结合（PAPS提供活性硫酸基）
三、与氨基酸的结合（甘氨酸结合反应最常见）
四、谷胱甘肽（GSH）结合
五、乙酰化结合
六、甲基化结合
第四章中枢神经系统药物
第一节镇静催眠药
一、苯二氮卓类（GABA A受体激动剂）
地西泮
构效关系：七元亚胺内酰胺环是活性必需基团，且是与受体亲和力最强的部位；
临床应用：镇静、催眠、抗焦虑的首选药物，副作用比巴比妥类小。抗惊厥、麻醉剂和肌肉松弛药。
作用机制：苯二氮䓬类与 GABAA受体上的特异位点结合，增加 GABA（γ-氨基丁酸，中枢神经系统的抑制性神经递质）与 GABAA受体的亲和力，增强 GABA 的作用，从而产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和中枢性肌松等作用。
代谢：