07级康达药学药剂B答案[1]

南京医科大学2009～2010学年第二学期期末考试
2007级康达学院药学专业本科药剂学试卷（A卷）
专业班级姓名学号
一、名词解释（每题3分，共5题，计15分）
1.Pharmaceutics 药剂学(1分) 是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学(3分)。

2．Suspensions 混悬剂(1分) 难溶性固体药物以微粒状态分散于介质中，形成非均相的液体制剂(2分)。

3．Phase transition temperature 相变温度当温度升高时，脂质体双分子层中酰基侧链可从有序排列变为无序排列，从而引起一系列变化，如由胶晶态变为液晶态，，膜流动性增加，厚度减少等(2分)。

转变时的温度称为相变温度(1分)。

4．Angle of repose 休止角粉体堆积层的自由斜面在静止状态时，与水平面所形成的最大角(2分)，休止角越小，说明摩擦力越小，流动性越好(1分)。

5．Targeting drug system 靶向制剂(1分) 是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞及细胞内结构的给药系统(2分)。

二、写出下列辅料的中文名称（每题1分，共5题，计5分）
1. Lactose 乳糖
2. MCC 微晶纤维素
3. PVP 聚维酮
4. cyclodextrin 环糊精
5. PEG 聚乙二醇
三、单项选择题：（每题1分，共20题，计20分）
1．糖浆剂系指含药物或芳香物质的（ B ）
A．乙醇溶液 B．浓蔗糖水溶液 C．油溶液D．饱和水溶液
2. 在油脂性软膏基质中，液状石蜡主要用于（ B ）
A．改善凡士林的吸水性B．调节基质稠度
C．作为乳化剂D．作为保湿剂
3．维生素C注射液采用的灭菌方法是（ A ）
A．100℃流通蒸汽15min B．100℃流通蒸汽60min
C．115℃干热60min D．115℃热压灭菌30min
4．不属于矫味剂的是（ B ）
A．甜味剂 B．润湿剂 C．芳香剂D．泡腾剂
5．易溶于水且在水溶液中不稳定的药物，可制成哪种类型注射剂（ D ）
A．溶液型注射剂 B．混悬型注射剂 C．乳剂型注射剂 D．注射用无菌粉末
6．在pH-速度曲线图最低点所对应的横坐标，即为（ A ）
A．最稳定pH B．最不稳定pH C．等电点 D．反应速度最高点
7．在乳剂型软膏基质中常加入尼泊金类，其作用为（ C ）
A．增稠剂 B．稳定剂 C．防腐剂 D．乳化剂
8．关于粉碎的叙述，不正确的是( B )
A．粉碎的主要目的在于减小粒径
B．粉碎度相同的不同物料，其粒度一定相同
C．粉碎有利于提高难溶性药物的生物利用度
D．药物性质不同应选择不同的粉碎方法
9．在气雾剂中属于抛射剂作用的是（ C ）
A．增溶 B．乳化 C．喷射药物的动力 D．防腐
10．脂质体是指( A )
A. 将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊
B. 将药物包封于类脂质单分子层内而形成的微型泡囊
C. 将药物包封于磷脂的单分子层内而形成的微型泡囊
D. 将药物包封于胆固醇双分子层内而形成的微型泡囊
11．不属于包衣目的的叙述是（ A ）
A．防止松片 B．防止挥发性成分逸失
C．掩盖药物的不良气味 D．避免对胃的刺激性
12．冲头表面粗糙将主要造成片剂的( C )
A．硬度不够 B．花斑 C．黏冲 D．崩解迟缓
13．不可作为片剂黏合剂的是（ D ）
A．淀粉浆 B．聚维酮 C．HPMC D．滑石粉
14．一些易水解的药物溶液中加入表面活性剂可使稳定性提高，其可能的原因是( D )
A．两者形成络合物 B．药物溶解度增加
C．药物溶解度降低 D．药物进入胶束内
15．常用的成膜材料是( B )
A．聚维酮 B．聚乙烯醇 C．聚乙二醇 E．甘油
16．关于提高中药浸出效果，以下措施错误的是（ A ）
A．将药材粉碎得很细 B．恰当地升高温度
C．加大浓度差 D．选择适宜的溶剂
17．利用扩散原理达到缓释作用的方法有（ D ）
A．制成溶解度小的盐 B．与高分子化合物生成难溶性盐
C．增加药物粒径 D．制成不溶性骨架片剂
18．在皮肤的基本生理结构中，为药物透皮吸收主要屏障的是 ( A )
A．角质层 B．活性表皮 C．真皮 D．皮下脂肪组织
19．用单克隆抗体修饰的药物纳米粒属于（ B ）
A．被动靶向制剂 B．主动靶向制剂 C．物理靶向制剂 D．化学靶向制剂20．可作为渗透泵制剂中渗透压活性物质的是（ A ）
A．葡萄糖（P444） B．脂肪 C．氢化植物油 D．乙基纤维素
1．下列属于非离子表面活性剂的是( A B D )
A．吐温80 B．司盘80 C．十二烷基硫酸钠 D．泊洛沙姆 E．硬脂酸胺2. 片剂常用的辅料有（ A B C E ）
A．填充剂 B．崩解剂 C．润滑剂 D．助溶剂 E．粘合剂
3．非牛顿流体流动类型包括有（ B C D E ）
A．牛顿流动 B．塑形流动 C．假塑形流动
D．胀性流动 E．触变塑性流动
4．影响口服缓释、控释制剂设计的药物理化性质因素是（ A B C D E ）A．pKa、解离度 B．分配系数 C．剂量 D．水溶性 E．稳定性
5．影响药物制剂稳定性的外界因素包括（ C D E ）
A．缓冲体系的种类 B．辅料或附加剂 C．金属离子
D．温度 E．环境湿度
五、处方分析（写出处方中各组分的作用及制成何种剂型，并写出制备工艺）。

（每题7.5分，共1题，计15分）
1．剂型（ O/W型软膏剂） (1分)
水杨酸 1.0g （主药）(0.5分)
硬脂酸 4.8g （油相一部分作为软膏基质，另一部分与三
乙醇胺反应生成一价皂作为主乳化剂）(1分) 单硬脂酸甘油酯 1.4g ( 油相辅助乳化剂 )(0.5分)
液状石蜡 2.4g （油相调节稠度）(0.5分)
白凡士林 0.4g （油相调节稠度）(0.5分)
羊毛脂 2.0g （油相调节吸水性和渗透性）(0.5分)
三乙醇胺 0.16g （水相与硬酯酸生成一价皂作乳化剂）(0.5分) 蒸馏水加至40.0g （水相）(0.5分)
制备工艺：
将水杨酸研细后再通过60目筛，备用。

硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相，置蒸发皿中，于水浴上加热至80℃左右混合熔化。

另将三乙醇胺和蒸馏水置烧杯中，于水浴上亦加热至80℃左右。

(1分)在等温下将水相缓缓倒入油相中，并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体状，再在室温下搅拌至近冷凝。

将过筛的水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀即得。

(1分)
2．剂型（Vc注射液） (1分)
维生素C 104g ( 主药 ) (0.5分)
依地酸二钠 0.05g ( 络合剂 ) (1分)
碳酸氢钠 49.0g ( pH调节剂 ) (1分)
亚硫酸氢钠 2.0g ( 抗氧剂 ) (1分)
注射用水加至1000ml ( 溶剂 ) (0.5分)
制备工艺：
1、注射液的配制：检验原辅料达注射级标准后，取处方量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加VitaminC使溶解，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液 pH6.0-6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量。

用垂熔漏斗与膜滤器过滤。

溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳气流下灌封。

(2分)
2、灭菌与检漏：将灌封好的安瓿用100℃流通蒸气灭菌15分钟。

灭菌完毕立即将安瓿放入1%亚甲兰水溶液中，剔除变色安瓿，将合格安瓿洗净、擦干，供质量检查。

(0.5分)
六、简要回答下列各题：（每题5分，共6题，计30分）
1．已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为8.36×10-6/h，试求其有效期和降解半衰期。

t1/2=0.693/8.36×10-6=9.46年
t0.9=0.1054/8.36×10-6=1.44年
2．简述缓释、控释制剂的缺点。

在临床应用中，剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况，往往不能立刻停止治疗。

(2分)
缓释制剂多基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调节给药方案。

(2分)
制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。

(1分)
3．简述物理化学靶向制剂的类型。

磁性靶向制剂利用体外磁响应导向药物至靶部位的制剂。

包括磁性微球、磁性纳米粒。

(1分)
栓塞靶向制剂动脉栓塞是通过插入动脉的导管将栓塞物输到靶组织或靶器官的医疗技术。

栓塞可以阻断对靶区的供血和营养，使靶区的肿瘤细胞缺血坏死，栓塞制剂内含有的抗肿瘤药物产生治疗作用。

(2分)
热敏靶向制剂是指利用外部热源对靶区进行加热，使靶组织局部温度稍高于周围未加热区，实现载体中药物在靶区内释放的一类制剂，如热敏脂质体。

(1分)
pH敏感靶向制剂如pH敏感脂质体，利用肿瘤间质液的pH值显著地低于周围正常组织的特点而设计。

(1分)
4.简述湿法制粒压片的一般过程。

湿法制粒：药物和辅料的粉末混合均匀后加入液体黏合剂制备颗粒的方法。

(2分) 主药与辅料→混匀粉料→制软材（加粘合剂）→湿颗粒（过筛）→干燥→整粒→颗粒加润滑剂（外加崩解剂）混匀→压片(3分)
5．举例说明复凝聚法制备微囊的原理。

以明胶和阿拉伯胶为例，将溶液pH值调至明胶的等电点以下使明胶带正电荷(2分)，而阿拉伯胶仍带负电荷(1分)，由于电荷相互吸引交联形成正、负离子络合物(1分)，溶解度降低而凝聚成囊(1分)。

6. 用Stokes定律讨论如何增加混悬剂的稳定性。

V =2r2(ρ1-ρ2)g/9η沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质粘度成反比。

(2分)
增加混悬剂稳定性的主要方法有：(3分)
减小微粒半径
增加分散介质粘度，如加入高分子助悬剂
减小固体微粒与分散介质间的密度差。