抗生素类别简介ppt课件

各种高度 稳定
重症耐药G杆菌感染
肾毒性
大
降低 基本无毒
第四代 更强 更强 更稳定
同上
无毒
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不良反应
1. 过敏反应： 多为皮疹、荨麻疹、发热等；过敏性休克罕见； 与青 霉素有交叉过敏。
2. 肾毒性：第一代多见；肾功能不全者禁用； 注意：避免与肾毒性的药物合用 如：氨基糖苷类、万古霉素等
3. 胃肠反应：口服头孢氨苄、头孢克洛 4. 其他：低凝血酶原血症、二重感染等
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非典型-内酰胺类抗生素
药物分类：
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3
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（一）碳青霉烯类 亚胺培南
1、抗菌谱广，作用强，对多数G+、G-菌有效
对厌氧菌是-内酰胺类中作用最强者 2、不仅对-内酰胺酶高度稳定，且有抑酶作用 3、易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑
制剂西司他丁合用
4、临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致
如絲裂霉素、博莱霉素、阿霉素等
（10）具有免疫抑制作用的抗生素
如环孢素
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按其作用特点可分以下4类：
繁殖期 杀菌剂
静止期 杀菌剂
速效 抑菌剂
慢效 抑菌剂
青霉素及
头孢菌素 等-内酰 胺类
如氨基 糖苷类
如四环素 类、氯霉 素及大环 内酯类
如磺胺类
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不良反应
1. 过敏反应
常见不良反应
表现： 药疹、血清病、过敏性休克（最严重）等 预防：（1）严格掌握适应症
的感染
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（二）头霉素类 头孢西丁 头孢美唑
1、抗菌谱广，对G-杆菌作用强，对厌氧菌高敏
对耐甲氧西林金葡菌敏感性差，对铜绿假单 孢菌无效；
2、用于G-菌和厌氧菌所致的感染
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（三）氧头孢烯类 拉氧头孢
1、抗菌谱广，作用强、持久，与第三代头 孢菌素相似
2、对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强
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（ 四）单环-内酰胺类抗生素 氨曲南
不适当的联合用药：注意配伍变化和药物相互作用。 不合理的给药方法：如氨基苷类抗生素不可直接静推。
（4）避免引起病原菌的耐药性：选用敏感率较高的药物， 还要避免频繁的更换或中断抗菌药物等。
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分布良好， 第三代、四 代头孢菌素 穿透力强， 分布广，可 透过血脑屏 障
主要经肾脏 排泄
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常用头孢菌素的分类
第一代：头孢噻吩 头孢唑啉 头孢氨苄 头孢拉定 第二代：头孢呋辛 头孢孟多 头孢克洛 头孢丙烯 第三代：头孢噻肟 头孢曲松 头孢他定 头孢哌酮 第四代：头孢匹罗 头孢吡肟 头孢利定 头孢噻利
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食品的原因：
个别地方的养殖业滥用抗生素，在鸡、鸭等
饲料中掺杂抗生素，有的养鱼户为了减少鱼 病发生，建鱼塘时在塘底撒上一层喹诺酮类 抗生素。一方面动物、禽类体内残留的抗生 素会转移到人体，另一方面，动物、禽类产 生的耐药菌也会传播给人类。国际上是严格 禁止人畜共用相同抗生素的。动物产生耐药 性后，它的耐药质粒通过接触可很快传播给 人类。
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抗生素发展史
---1928年英国弗莱明(Fleming)发现青霉素(penicillin) ---1938年英国化学家钱恩和物理学家弗洛里(Florey)等解 决了青霉素G的化学提纯并进行了动物实验，使其抗菌活力 提高了几千倍 ---1940年青霉素G经临床实验，疗效显著。成为第一个临 床应用的抗生素 ---1952年白兰德利(Brandle)和玛格德尔(Margreiter)发 现青霉素V ---1953年青霉素V用于临床
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患者的原因：
一位患普通感冒的患者，医生给她检查后，开了20元
左右的药。这位患者很不高兴，要求开抗生素，要求 输液。医生说，绝大多数感冒都是病毒性感染，对免 疫功能正常者，根本不需要抗生素，因为抗生素可以 杀死病菌，却不能杀灭病毒。感冒是自限性疾病，自 身产生抗体可以中和病毒而痊愈。但我国许多人缺乏 医学知识，对滥用抗生素的危害知之甚少，门诊时经 常有患者点名要抗生素，而且越贵越好，越高档越好， 也是造成滥用抗生素的原因之一
（2）询问过敏史：过敏史者禁用；其他过敏慎用 （3）注射前皮试：初次使用，停用24h以上，更换
批号，阳性者禁用； （4）避免饥饿时用药或局部用药； 专用注射器，
药物新鲜配制； 注射后应观察30min；
（5）作好抢救准备——器材和肾上腺素 ；
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治疗 ：一旦发生，及时抢救
（1）立即肌内注射0.1％肾上 腺素0.5～１ml,临床症状无改 善者，再重复一次；严重者可 稀释后静注或静滴AD；心跳 停止者，可心内注射； （2）及时对症治疗：吸氧或 人工呼吸、起搏、纠正水电解 质紊乱； （3）需要时，加用糖皮质激 素、H1受体阻断药以增强疗 效和防止复发；
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抗菌药物合理应用原则
（1）选择有效药物： 首先要掌握不同抗生素的抗菌谱，务必使所选药物的抗菌 谱与所感染微生物相适应（最好做药敏试验）。 例如：青霉素的抗菌谱主要包括一些球菌和某些革 兰阴性杆菌及厌氧菌。链球菌是引起上呼吸道感染的重要 病原菌，它对青霉素保持敏感，所以应选用青霉素。 还要考虑药动学，即各种药物的吸收、分布、代谢和排泄 的特性。 例如：青霉素一般不透过血脑屏障，但在脑膜受损时， 通透性增加可通过脑膜而应用于中枢感染。
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在我国导致滥用抗生素有多方 面的原因：
1.医生的原因 2.患者的原因 3.社会原因 4.食品的原因
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医生的原因：
虽然每一个医生对抗生素都有处方权，但并
不是每一个医生都懂得合理使用抗生素。有 的医生对使用抗生素适应症掌握不严，在临 床上不重视病原学检查，仅凭经验使用抗生 素。有的不了解各类抗生素的药代动力学特 点，在给药剂量、给药途径及间隔时间等方 面很不规范。个别医生在经济利益的驱动下， 违背职业道德，给患者开许多根本不需要的 高档抗生素，不仅加重了患者的负担，更主 要的是给患者的身体造成了新的伤害，加速 了耐药菌的产生。
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抗生素及临床合理使 用
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Antibiotics
抗生素
抗生素定义 抗生素的发展史
抗生素的分类 在我国导致滥用抗生素有多方面的原因：
抗菌药物合理应用原则
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抗生素定义
抗生素（antibiotics）是 由微生物（包括细菌、真菌、 放线菌属）或高等动植物在生 活过程中所产生的具有抗病原 体或其它活性的一类次级代谢 产物，能干扰其他生活细胞发 育功能的化学物质。现临床常 用的抗生素有微生物培养液中 提取物以及用化学方法合成或 半合成的化合物。
2.抗菌谱 G+菌：作用不及第一代和第二代 G-菌：强于第一代和第二代 铜绿假单胞菌及厌氧菌：有较强作用
3. 酶稳定性： 对多种_内酰胺酶高度稳定 4. 不良反应：对肾脏基本无毒性
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第四代头孢菌素
1. 抗菌谱：对G+菌和G-菌作用均高效 2.酶稳定性：对β_内酰胺酶尤其是超广谱质粒、
染色体介导的酶稳定 3.不良反应：无肾脏毒性
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抗生素的分类
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从广义上可分为十大类：
（1） -内酰胺类
是指分子中含有-内酰胺环的抗生素，青霉素和头孢菌素均属此 类。此外还包括非典型（新型）-内酰胺类等5小类，即碳青烯类、头 霉素类、单环类、拉氧头孢类、 -内酰胺酶抑制剂，还有青霉烯类将
问世。
（2）氨基糖苷类
如链霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等
1、对G-杆菌高敏， G+球菌、厌氧菌耐药，
为窄谱杀 菌剂
2、对G-杆菌产生的-内酰胺酶高度稳定 3、用于G-需氧菌所致感染
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（三）各代头孢菌素的特点
第一代头孢菌素
1. 体内过程：组织穿透力差，脑脊液浓度低； 2. 抗菌谱：对G+菌（含耐药金葡菌）作用强 2~4 代
对G-菌作用弱 对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效 3. 酶稳定性：对青霉素酶稳定，
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社会的原因：
在国外，抗生素药品是不允许作广告的。在
我国，药品生产企业为了追求利润，在大众 媒介大量刊播抗生素广告，言过其实，夸大 其治疗作用，极大地误导了消费者，致使很 多患者“跟着广告走”，对滥用抗生素起了 推波助澜的作用。今年初，国家药品监督局 和国家工商局联合发出《关于加强处方药广 告审查管理工作的通知》，严禁处方药在大 众媒介做广告，尤其是“封杀”铺天盖地的 抗生素广告，实在是利国利民之举。
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头孢菌素类抗生素
头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素， 其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），与青霉素类 抗生素化学结构相同之处是均有一个β _内酰胺环， 与青霉素相比它有如下特点：
1、抗菌谱广，作用强 2、对-内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低
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体内过程
吸收
分布
排泄
一般口服吸收差 ，需肌注或静注 给药 但某些头孢 菌素如：头孢氨 苄、头孢克洛 可口服 ，头孢噻 吩只宜静注。
（3）四环素类
四环素、土霉素、强力霉素、米诺环素（美满霉素 ）等
（4）氯霉素类
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从广义上可分为十大类：
（5）大环内酯类
如红霉素、阿奇霉素、罗红霉素等
（6）林可霉素
林可霉素、克林霉素
（7）其他抗生素
如去甲万古霉素、 磷霉素、替考拉宁、利奈唑胺(斯沃)
（8）抗真菌抗生素
如两性霉素B、制霉菌素等
（9）抗肿瘤抗生素
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抗菌药物临床应用-联合用药
第1类（繁殖期杀菌剂） 如青霉素类、头孢菌素类等
第2类（静止期杀菌剂） 如氨基糖苷类、多粘菌素类等
第3类（快效抑菌剂） 如四环素类、氯霉素类、大环内 酯类等
第4类（慢效抑菌剂） 如磺胺药、环丝氨酸等
1＋2 ：协同作用，如内酰胺 类抗生素与氨基糖甙类联 合使用
先1后3：影响不大 先3后1：拮抗作用 2＋3：累加或协同作用 3＋4：累加作用 4＋1：有时累加作用 4＋2：毒性累加作用
但对_内酰胺酶稳定性 2~4代头孢 4. 不良反应：有肾毒性
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第二代头孢菌素
1. 抗菌谱 G+菌：作用与第一代相仿或稍逊； G-菌：比第一代强； 部分厌氧菌：有效 铜绿假单胞菌：无效
2. 酶稳定性：对多种_内酰胺酶稳定 3. 不良反应：肾毒性较第一代降低
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第三代头孢菌素
1.体内过程：分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑 脊液； t1/2延长
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半合成头孢菌素分类
第四代 抗菌活性更强，尤其对G+，对产 染色体酶的细菌有效，穿透力高。
第三代
对G+的抗菌效能普遍低于第一代(个别品 种相近)，对G-的作用较第二代更为优越。
第二代
对G+抗菌效能与第一代相近或较低，对G-的作用 较为优异。主要特点为：抗菌谱广。
第一代
对G-的β-内酰胺酶抵抗力较弱，较易产生耐药性。
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抗菌药物合理应用原则
（2）给药次数与滴注时间： 1）浓度依赖性抗生素：每日1~2次，维持疗效12~24 h。 2）时间依赖性抗菌素：要求分次给药，适当延长滴注时
间，使有效血药浓度时间延长，增强抗菌（3）防止不良反应：不适当的增大剂量或增加给药次数， 均可导致药物蓄积而产生不良反应。
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各代头孢菌素的特点
药名
抗菌谱
G+ G-
第一代 强 弱
铜绿假单胞菌 及厌氧菌无效 第二代 强/较弱 稍强 铜绿假单胞菌 无效，对部分 厌氧菌有效
第三代 弱 强
铜绿假单胞菌
及厌氧菌有效
酶稳定性
用途
青霉素酶稳定 耐青霉素 -内酰胺酶差 金葡菌感染
多种 -内酰 产酶耐药G胺酶稳定 杆菌感染；
敏感G+菌感染