水杨酸衍生物的合成及生物活性测定

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水杨 酸衍生物 的合成及生物活性测定
齐 兵, 磊, 达, 1 巨 冯 陈 吴i 超, 修练
( 湖北省 新型 反应 器 与绿 色化 学工 艺重点 实验 室 ;武 汉工程 大 学化 工与制 药 学院 ,湖 北 武汉 4 0 7 ) 3 0 4
摘 要 : 水 杨 酸 为 起 始 原 料 , 计 及 合 成 了 6 水杨 酸衍 生 物 , 以 设 个 6个 目标 化 合 物 结 构 由 H NMR、 MS和 熔 点
实验 中所 用 试 剂 均 为分 析 纯 或 化 学 纯 , 层 柱
成为一个新 的研 究热点 , 比如上世纪 7 0年代后用 于 合成农药水胺 硫磷 、 甲基 异柳磷等杀 虫剂 品种 , 用 并
于合成染料 等_ . s ] 因此 , 水杨 酸 衍 生 物 的 研 究 具 有 重 要 的学 术
的特性 , 又具有酰胺基 的特性 , 以对酰 胺化材料 的 所
效果 , 有化合 物均 表现 出一 定 的抑 菌活性 . 所
1 实 验 部 分
1 1 仪 器 和 试 剂 . RY— l型 熔 点 仪 ; RUKE a c4 0 核 磁 B R Av n e 0
设计 、 成 、 合 结构 和性 能研究成为 近年来 十分活跃 的
确 证 . 用 平 皿 生 长 速 率 法 测 定 6个 化 合 物 对 草 坪 褐 斑 病 菌 和对 水 稻 纹 枯 病 菌 的 抑 制 效 果 , 有 化 合 物 均 表 采 所
现 出一 定 的抑 菌 活 性 . 关 键 词 : 杨 酸 ;合 成 ; 坪褐 斑 病 菌 ; 稻 纹 枯 病 菌 ;抑 制 活 性 水 草 水 中 图分 类 号 : 2 . ;¥ 3 . 1 . O6 1 3 4 5 1 1 2 文献标识码 : A d i1 . 9 9 jis . 6 42 6 . 0 0 0 . 1 o : 0 3 6 /.sn 1 7 8 9 2 1 . 1 0 6
领域 , 而且 它跨越 了有机 化学特 别是高分子化学 、 生 物学 、 料学 、 药学 等学 科领 域 , 以该 类水 杨 酸 材 医 所 衍生物具 有广泛 的生 物活 性 , 其在 农药 领域 已经 尤
共振 仪 ;L Q emoF ng n质 谱仪 . G AB Th r iia
第3 2卷 第 1 期
21 0



V0 . 2 No 1 13 .
J W u a I s. Te h . hn n t c.
J n 2 1 a. 00
文章 编 号 : 6 4— 8 9 2 1 ) 1 0 4 — 4 17 2 6 (0 o 0 — 0 9 0
价值 和药 学意 义. 寻找 新 型 的农 药 先 导化 合 物 , 为
以新 方法合 成 了 6个 已见 文 献 的水 杨 酸 衍 生 物 , 并且 6个化 合 物都 引 入 了具 有广 泛 生物 活 性 的酰
胺基 . 文献 [ —] 67 中的方法 均是 先将 水杨 酸 ( 羟基 邻
苯 甲酸 ) 化成 邻 羟基 苯 甲酰 氯 , 后再 与 芳胺 缩 酰 然 合得 到 目标 化合 物 , 步产 率都 在 8 以上 , 单 0 总产
二 甲基 吡 啶 ) E C ( 一 3二 甲 胺 基 丙 基 )3乙 和 D I 1( - 一-
基碳 二 亚 胺 ) 为催 化 剂 , 接将 水 杨 酸与 芳 胺缩 合 直
得 到 目标化 合物 . 文 中 所 有 目 标 化 合 物 结 构 均 由 熔 点、 H NMR、 MS表 征 确 证 . 量 国 内外 文 献 _ 报 大 8 。 道 了这 6 水 杨 酸 衍 生 物 抗 菌 方 面 的 活性 , 对 个 如 tp MeA y eI t P,T p I S cein i Yes i y eI ert ri a病 I o n n
析 硅胶 为孔 径 为 4n 青 岛海洋 化工 ; 司 匹林 参 m, 阿
照文献 [ 4 方法 制备 ; - ] 1 6个含 氨基 的芳环 和杂 环原
料 由实 验 室购 买 ; 坪 褐斑 病 菌 和 水 稻 纹 枯 病 菌 草 由武汉 工 程 大 学 化 工 与 制 药 学 院 韩 新 才 教 授 提 供. 1 2 目标化 合 物的合 成 . 1 2 1 目标化 合 物 2 , b 2 . . a 2 ,c的合 成 以水 杨 酸 为起 始 原料 , 经过 乙 酰化 得 到 阿斯 匹林 ( A) 再 AS ,
0 引 言
水 杨 酸 是 植 物 体 中 一 种 重 要 的 内 源 信 号 分
子 , 能够 激活 一 系列 抗 逆性 防卫 反应 , 且 在 植 其 并 物体 内 普 遍 存 在 , 有 一 些 重 要 的 生 理 作 用 . 具 例
率 为 5 左 右. 本 研 究 则 是 以 DMA 4N, 0 而 P( - N一
如 : 进 植 物 开 花 、 高植 物 抗 性 、 少 植 物 水 分 促 提 减 散失 、 抑制 乙烯 合成 等.
水杨 酸也是重 要 的精 细 有机 合成 中间体 , 广泛
应 用于医药 、 成香 料 、 物 保护 等领 域. 早 的水 合 植 最
杨 酸用 于合成 医药 阿司 匹林 ( A) 后 来用 于合 成 AS , 香料冬 青油. 水杨 酸分 子 中 引入 酰胺 基_ 之 后 , 在 】 由于酰胺 化 反 应是 在 分 子 中引人 酰胺 基 的反 应 过
菌 等都有 非 常高 的活性 . 而却 没有 文 献报 道 这 6 然 个化 合物 对 草 坪褐 斑 病 菌 和水 稻 纹 枯 病 菌
的抑 菌效 果. 实验 采用 平皿 生长 速 率 法测 定 了 6 本 个 化合 物对 草 坪 褐斑 病 菌和 水 稻纹 枯 病 菌 的抑 制
程, 可用 于许多具有重要 药用价值 的肽类激素 、 神经 肽、 毒素等 的碳端酰胺 化修饰 , 既保持 了有机高 分子
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