Tanaproget_COA_09510_MedChemExpress
Tanaproget_DataSheet_MedChemExpress
Inhibitors, Agonists, Screening Libraries Data SheetBIOLOGICAL ACTIVITY:Tanaproget(NSP989) is a novel nonsteroidal progesterone receptor agonist which can bind to the PR from various species with a higher relative affinity than reference steroidal progestins.IC50 value: 0.1 nM (EC50, induce alkaline phosphatase activity) [1]Target: progesterone receptorTanaproget represents a potential first–in–class nonsteroidal PR agonist for contraception with improved safety and side effect profiles versus currently available steroidal oral contraceptives.in vitro: In T47D cells, TNPR induces alkaline phosphatase activity with an EC(50) value of 0.1 nm, comparable with potent steroidal progestins such as medroxyprogesterone acetate (MPA) and trimegestone (TMG), albeit with a reduced efficacy ( approximately 60%).In a mammalian two–hybrid assay to measure PR agonist–induced interaction between steroid receptor co–activator–1 and PR, TNPR showed similar potency (EC(50) value of 0.02 nm) and efficacy to MPA and TMG [1].in vivo: TNPR effectively down–regulated MMP expression in vitro and induced significant reduction of lesions in mice with disease established by tissues from endometriosis patients [2]. The maximum concentration (C(max)) of tanaproget occurred approximately 2to 3 h after administration. The elimination half–life (t(1/2)) ranged from 12 to 30 h, and the oral clearance was approximately 70 L/h.The pharmacokinetics of tanaproget was not noticeably altered with a high–fat meal [3].Toxicity: All doses of tanaproget decreased cervical mucus scores (using a modified Insler method), indicating poor production and poor quality of cervical mucus. The most frequent treatment–emergent adverse events were vaginal bleeding/spotting, abdominal cramping and vomiting; their incidence was not dose related and most events were mild [3].PROTOCOL (Extracted from published papers and Only for reference)Cell assay [2]The DPX2 cell line is a stably transformed tumor cell line. The enhancer of CYP3A4 (PXRE) and human PXR are stably integrated into the tumor cells. The incubations were performed in 96–well microtiter plates in a high throughput manner. Tanaproget and 3–KDG were incubated at 1, 5, 10, and 25 μM concentrations in DPX2 cell line. Rifampicin, a known inducer of CYP3A4, was used as positive control. Induction of CYP3A4 was assessed by monitoring reporter gene activity and comparing the results to analogous cells treated with solvent.Animal administration [2]Briefly, random cycling mature female Sprague–Dawley rats (200 g) were synchronized for estrus with 2 μg of luteinizinghormone–releasing hormone (in phosphate–buffered saline containing 0.1% bovine serum albumin) administered subcutaneously per rat at 0900 h and again at 1600 h. Animals were allowed to rest for 8 days before the administration of Tanaproget. Animals were then grouped, with 8–9 rats per treatment group. The morning of the 9th day following luteinizing hormone–releasing hormone treatmentProduct Name:Tanaproget Cat. No.:HY-15606CAS No.:304853-42-7Molecular Formula:C 16H 15N 3OS Molecular Weight:297.37Target:Progesterone Receptor Pathway:Others Solubility:10 mM in DMSOthe rats were treated with test compounds once daily, by gavage, for 4 consecutive days. The animals were euthanized the morning following the last treatment. Oviducts were removed, placed between two glass slides, and viewed through a dissecting microscope to count ova. The number of animals presenting ova in the oviduct from each treatment group and the number of ova in the oviduct of each animal were recorded.References:[1]. Bruner–Tran KL, et al. Down–regulation of endometrial matrix metalloproteinase–3 and –7 expression in vitro and therapeutic regression of experimental endometriosis in vivo by a novel nonsteroidal progesterone receptor agonist, tanaproget. J Clin Endocrinol Metab. 2006 Apr;91(4):1554–60.[2]. Zhang Z, et al. Molecular and pharmacological properties of a potent and selective novel nonsteroidal progesterone receptor agonist tanaproget. J Biol Chem. 2005 Aug 5;280(31):28468–75.[3]. Bapst JL, et al. Pharmacokinetics and safety of tanaproget, a nonsteroidal progesterone receptor agonist, in healthy women. Contraception. 2006 Nov; 74(5):414–8.Caution: Product has not been fully validated for medical applications. For research use only.Tel: 609-228-6898 Fax: 609-228-5909 E-mail: tech@Address: 1 Deer Park Dr, Suite Q, Monmouth Junction, NJ 08852, USA。
新的α-芋螺毒素肽,其编码多核苷酸及用途[发明专利]
![新的α-芋螺毒素肽,其编码多核苷酸及用途[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/975d8cc70066f5335b812168.png)
专利名称：新的α－芋螺毒素肽，其编码多核苷酸及用途专利类型：发明专利
发明人：罗素兰,长孙东亭,张本,权娅茹
申请号：CN200410103563.X
申请日：20041230
公开号：CN1796414A
公开日：
20060705
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及新的α－芋螺毒素肽(α－CTX)，编码所述肽的多核苷酸，含有该多核苷酸的构建体和转化细胞，以及重组生产所述肽的方法。
本发明还涉及所述芋螺毒素肽的人工合成和用途。
申请人：海南大学
地址：570228 海南省海口市人民大道58号
国籍：CN
代理机构：中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人：刘晓东
更多信息请下载全文后查看。
滇丹参实验报告
一、实验目的1. 学习滇丹参的提取方法。
2. 掌握滇丹参中有效成分的测定方法。
3. 了解滇丹参的药理作用及其在临床中的应用。
二、实验原理滇丹参（Salvia miltiorrhiza）为唇形科植物，具有活血化瘀、凉血安神、消肿止痛等功效。
其主要有效成分包括丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB等。
本实验采用溶剂提取法提取滇丹参中的有效成分，并通过薄层色谱法（TLC）和高效液相色谱法（HPLC）对提取物进行含量测定。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：滇丹参药材、无水乙醇、甲醇、硅胶G薄层板、氢氧化钠、氯化钠、正己烷、氯仿、无水硫酸钠等。
2. 仪器：电子天平、磁力搅拌器、薄层色谱仪、高效液相色谱仪、紫外检测器、旋转蒸发仪、电热恒温水浴锅等。
四、实验方法1. 滇丹参提取（1）称取滇丹参药材50g，用无水乙醇浸泡过夜，过滤，滤液浓缩至适量。
（2）将浓缩液转移至圆底烧瓶中，加入适量氯化钠，用正己烷萃取，分取正己烷层。
（3）将正己烷层转移至旋转蒸发仪中，蒸干，得到滇丹参提取物。
2. 薄层色谱法（TLC）鉴定（1）取适量滇丹参提取物，点于硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇（8:2）为展开剂，展开，晾干。
（2）喷以10%硫酸乙醇溶液，在紫外灯下观察，与对照品进行比对。
3. 高效液相色谱法（HPLC）含量测定（1）色谱条件：色谱柱为C18柱，流动相为甲醇-水（80:20），流速为1.0ml/min，检测波长为279nm。
（2）样品处理：取适量滇丹参提取物，用甲醇溶解并定容至一定体积，经0.45μm滤膜过滤。
（3）标准曲线制备：精密称取丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB对照品适量，用甲醇溶解并定容，制备成不同浓度的对照品溶液。
分别取一定体积的对照品溶液，按色谱条件进行测定，以峰面积为纵坐标，浓度（μg/ml）为横坐标，绘制标准曲线。
五、实验结果与分析1. TLC鉴定结果通过TLC鉴定，发现滇丹参提取物在氯仿-甲醇（8:2）展开剂下，与对照品在相同位置上出现相同的斑点，证明提取物中含有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB等成分。
半制备高压液相色谱法制备罗汉果苷V标准品
半制备高压液相色谱法制备罗汉果苷V标准品宁德生;梁小燕;方宏;姚崇辉【期刊名称】《食品科学》【年(卷),期】2010(031)012【摘要】目的:通过半制备高压液相色谱分离技术,建立一种快速、稳定、高效制备高纯度罗汉果苷V标准品的方法.方法:先采用树脂吸附脱色技术进行前处理,再通过半制备高压液相色谱分离制备罗汉果苷V,色谱条件为Eclipse XDB-C18色谱柱(9.4mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-水,采用梯度洗脱,流速4mL/min,检测波长210nm,进样量36rag,柱温38℃.结果:分离得到的罗汉果苷V的纯度为99.1%.结论:本方法具有操作简单、快速、稳定和产品纯度高等优点,可应用于实际样品的检测.【总页数】4页(P137-140)【作者】宁德生;梁小燕;方宏;姚崇辉【作者单位】广西壮族自治区-中国科学院广西植物研究所,广西,桂林,541006;广西壮族自治区-中国科学院广西植物研究所,广西,桂林,541006;广西壮族自治区-中国科学院广西植物研究所,广西,桂林,541006;贺州市产品质量监督检验所,广西,贺州,542800【正文语种】中文【中图分类】R284.2【相关文献】1.肉苁蓉中异麦角甾苷标准品的制备及含量测定 [J], 白雪;郝小燕2.反相高效液相色谱法制备桃叶珊瑚苷标准品 [J], 刘贤旺;吴祥松;黄慧莲;赖学文;黄桂林;徐坚;曹岚;周至明3.黄芩苷标准品制备方法研究 [J], 黄祖良;刘胜娟4.高效液相色谱法制备罗汉果甜甙Ⅴ标准品 [J], 余丽娟;陈全斌;义祥辉;杨瑞云;张义正5.反相高效液相色谱法制备松果菊苷标准品 [J], 雷厉;宋志宏;屠鹏飞;吴立军;陈发奎因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
食品中一种新型非法添加物O-丙基伐地那非的快速筛查和定量测定
食品中一种新型非法添加物O-丙基伐地那非的快速筛查和定量测定饶雅琨;王苑桃;孙晓;王涛;董曼曼;李旸;李荣;张亚锋【期刊名称】《食品安全质量检测学报》【年(卷),期】2024(15)6【摘要】目的对在食品中发现的一种非法添加的新型磷酸二酯酶5型(phosphodiesterase type 5,PDE-5)抑制剂O-丙基伐地那非进行结构解析并建立定量测定方法。
方法采用高效液相色谱-二极管阵列检测器法(high performance liquid chromatography-diode array detector,HPLC-DAD)发现了一种未知的新型伐地那非类似物,采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法(ultra performance liquid chromatography-quadrupole/electrostatic field orbitrap high resolution mass spectrometry,UPLC-Q-Orbitrap HRMS)对其结构进行质谱解析,并依据解析的化学结构购买对照品,确定该物质为O-丙基伐地那非。
采用超高效液相色谱-三重四极杆质谱法(ultra performance liquid chromatography-coupled triple quadrupole mass spectrometry,UPLC-MS/MS)建立典型食品中O-丙基伐地那非的定量测定方法。
结果O-丙基伐地那非在0.50~50.25 ng/mL质量浓度范围内线性关系良好,相关系数(r)为0.9998,方法检出限(S/N=3)为0.02mg/kg,方法的定量限(S/N=10)为0.05mg/kg,在咖啡、压片糖果、保健酒基质中3个水平加样回收率分别为91.8%~93.9%、84.9%~87.3%和95.6%~103.0%,相对标准偏差均不大于4.6%。
对硝基苯基α-D-葡萄糖苷的合成及应用
对硝基苯基α-D-葡萄糖苷的合成及应用徐汝明;张建华;陆阳【期刊名称】《上海交通大学学报（医学版）》【年(卷),期】2003(023)006【摘要】目的合成α-D-葡萄糖苷酶检测底物对硝基苯基α-D-葡萄糖苷,建立临床检测方法.方法采用Westphal-Feier合成法制备对硝基苯基α-D-葡萄糖苷;依据α-葡萄糖苷酶作用于底物的动力学性质,建立α-葡萄糖苷酶的检验方法.结果获得高纯度底物对硝基苯基α-D-葡萄糖苷,纯度＞99.0%,并开发成试剂盒,批内变异＜2.5%,批间变异＜3.8%,阳检率85.7%.结论试剂盒符合临床应用要求.【总页数】3页(P489-491)【作者】徐汝明;张建华;陆阳【作者单位】上海第二医科大学化学教研室,上海,200025;上海第二医科大学化学教研室,上海,200025;上海第二医科大学化学教研室,上海,200025【正文语种】中文【中图分类】O629.25【相关文献】1.Koenigs-Knorr法制备2-氯-4-硝基苯基-β-D-葡萄糖苷 [J], 董伟;李勇;王纲;周毓2.对甲氧苯基2-O-苯甲酰基-3-O-烯丙基-4,6-O-苄叉基-α-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-2,3,6-三-O-苯甲酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成 [J], 陈朗秋;赖端;郭起;蔡进3.高效液相色谱法测定2-氯-4-硝基苯基-β-D-半乳糖苷和2-氯-4-硝基苯基-N-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖苷含量及其稳定性的研究 [J], 王玉洁;张莉4.对硝基苯基-β-D-葡萄糖醛酸苷钠盐的合成及在鉴定大肠埃希氏菌中的应用 [J], 胡宗华;孙家莉;丁晓琴;洪伟;王金良5.膦、胂叶立德的化学与应用Ⅻ.对硝基苯基亚甲基三苯基膦、胂与2-全氟炔酸甲酯的反应以及(Z)3-全氟烷基4-对硝基苯基-3-丁烯酸甲酯的立体专一性合成 [J], 丁维钰;张平生;浦家齐;张春明;毛世高;王绮文;沈伟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
高效液相色谱法测定银屑片中栀子苷的含量
高效液相色谱法测定银屑片中栀子苷的含量
唐富山;焦海胜;邱雯;李建忠;朱文学
【期刊名称】《中国药房》
【年(卷),期】2004(015)012
【摘要】目的:建立以反相高效液相色谱法测定银屑片中栀子苷的含量的方法.方法:色谱柱为 C18柱( 250mm× 4. 6mm, 5μ m),流动相为 0. 01%磷酸水溶液-乙腈( 87: 13),流速为 1. 0ml/min,检测波长为 238nm.结果:栀子苷的检测浓度线性范围为 20～200μ g/ml( r=0. 9 995), RSD=0. 98%( n=5);平均加样回收率为 101. 81%( RSD=0. 54%).结论:本法操作简便、快捷、准确,可用于银屑片的含量测定.【总页数】2页(P755-756)
【作者】唐富山;焦海胜;邱雯;李建忠;朱文学
【作者单位】兰州医学院药学院,兰州市,730000;兰州医学院附属第二医院药剂科,兰州市,730030;兰州医学院附属第二医院药剂科,兰州市,730030;兰州太宝制药有限公司,兰州市,730050;兰州太宝制药有限公司,兰州市,730050
【正文语种】中文
【中图分类】R927.2
【相关文献】
1.高效液相色谱法测定黄连上清片中栀子苷含量 [J], 孟建升;何波;蒋俊春
2.高效液相色谱法测定金玉软坚片中栀子苷含量 [J], 王茉;亓展
3.高效液相色谱法测定利胆排导片中栀子苷含量 [J], 黄小蕾
4.反相高效液相色谱法测定柴远解郁片中栀子苷的含量 [J], 赵霞;仲崇琳;杨美林
5.高效液相色谱法测定肾炎灵片中栀子苷含量 [J], 李岩
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。