药化重点

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《药物化学》复习重点资料整理总结

《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。

2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。

4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。

5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。

6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。

7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。

8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。

9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。

10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。

11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。

模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。

药物化学重点

1．药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间的相互作用规律的的综合性学科。

研究内容包含化学科学和必须涉及生命科学的内容。

研究任务：为有效利用现有化学药物提供理论基础；研究化学药物的合成原理和路线选择和设计适合国情的产业化工艺；创制新药，发现具有进一步开发前景的先导化合物及新药。

2．以受体（可乐定）、酶（卡托普利）、离子通道、核酸作为药物的作用靶点。

3．苯二氮卓类药物的结构特征：具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓母核，其中1,4-苯二氮卓类的催眠镇静作用最强。

4．地西泮的结构…..俗名安定。

化学性质：4,、5位开环位可逆性水解，不影响药物的生物利用度；可进行生物碱的一般反应，加碘化铋钾试液，产生橙红色沉淀。

代谢过程：主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1位去甲基、C-3位的氧化，代谢产物仍有活性。

形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。

5．巴比妥类药物的结构…..分类：长时效，中时效，短时效，超短时效。

鉴别方法：巴比妥类药物与铜盐在有机胺-水溶液中可产生类似双缩脲的颜色反应，如与吡啶-硫酸铜溶液作用生成紫色络合物，含硫巴比妥药物经反应后显绿色。

构效关系…..6．盐酸氯丙嗪的结构…..化学性质：易被氧化渐变色，遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时发生过敏反应；水溶液加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色，与三氯化铁试液作用显稳定的红色。

临床用途：常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于镇吐，强化麻醉及人工冬眠等。

构效关系：活性与2位取代基的吸电子性成正比；2位引入S取代基，脂溶性增加，镇静作用增加，锥体副作用降低；10位N 与侧链碱性氨基间相隔3个直链C原子时作用最强。

…….区别：经典的抗精神病药物是DA受体阻断剂，能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥抗精神病作用。

同时也导致了运动功能障碍锥体外系的副作用；非经典抗精神病药特异性地作用于中脑皮质的多巴胺神经元，对治疗精神病有效，而较少产生锥体外系副作用，基本不发生迟发性运动障碍。

药化全部重点(仅供参考)

1.苯二氮卓类药物是7位和1,2位有强电子基团（如硝基，三唑环）存在时，4,5位重新环合特别容易进行。

2.苯二氮卓类的作用机制与GABA神经能递质有关。

在4,5位骈入四氢噁唑环，得到后缀为唑仑的一系列作用较强的苯并氮卓类药物。

在苯并氮卓的1,2位骈上五元杂环如咪唑和三唑环，得到的药物命名仍以唑仑为后缀。

3.苯二氮卓类药物的代谢途径主要有N-甲基、C-3位上羟基化、苯环酚羟基化、氮氧化合物还原、1,2位开环等。

4.苯二氮卓类药物的副作用为疲倦、思睡和昏睡。

突然停药后的反跳作用会引起癫痫发作，长期应用会形成耐受性。

5.巴比妥又称环状丙二酸酰脲。

6.巴比妥类药物结构式。

7.巴比妥酸本身无生理活性，只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。

8.巴比妥类镇静催眠药物分类：①长时效：巴比妥，苯巴比妥。

②中时效：异戊巴比妥，环己烯巴比妥。

③短时效：司可巴比妥，戊巴比妥。

④超短时效：海索比妥，硫喷妥钠。

9.巴比妥药物当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环时，不易被氧化而作用时间较长。

当5位取代基为支链烷烃或不饱和烷基时，氧化代谢较易发生。

2位S-取代的硫巴比妥类代谢往往是脱硫生成相应的O-取代物。

10.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的，一般采用先引入体积大的基团，再引入体积小的基团的合成方法，以控制生成的中间体质量。

11.异戊巴比妥钠水溶液呈碱性反应（25页最下面的方程式）12.异戊巴比妥久用可成瘾，对严重肝肾功能不全者禁用。

13.酒石酸唑吡坦在正常治疗周期内，极少产生耐受性和身体依赖性，现已成为主要的镇静催眠药。

14.苯巴比妥是最早用于治疗抗癫痫的巴比妥类药物。

其作用机制为抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致神经细胞兴奋性降低，也增加运动皮质的电刺激阀值，因而提高发作的阀值。

15.苯妥英钠因个体差异大，需进行血药浓度的监测，以决定患者每日的给药次数和用量。

16.苯妥英钠有致畸性的副作用。

17.奥卡西平在胃肠道几乎完全吸收，吸收后在体内迅速还原成具有治疗活性的代谢产物10,11-二氢-10-羟基卡马西平，该代谢产物除少量氧化成无活性的反式10,11-二羟基代谢物外，其余的在肝微粒体酶催化下，与体内葡萄糖醛酸结合后排出。

药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳

药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支，研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。

药物化学的目标是寻找新的药物分子，改进已有药物的性质，提高药物的疗效和安全性。

下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。

重点药物化学结构：1.天然药物结构：天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。

常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。

例如：华法林（Warfarin）是一种抗凝药物，其结构中含有香豆素环并有杂原子（柳树苷结构）。

2.合成药物结构：合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。

常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。

例如：阿司匹林（Aspirin）是一种常用的非处方药，其结构中含有芳香环、酯基和醇基。

3.基础结构与活性团：药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。

基础结构是药物分子的骨架，而活性团是具有特定活性的功能基团。

药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团，以提高药物的药效和选择性。

4.药物基团及键的导向作用：药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。

例如，引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。

导向作用是药物化学的重要概念之一，它指导了药物分子的设计、合成和改进。

药物化学的类型：1.pH敏感药物：pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。

例如，肠溶片是一种常见的pH敏感药物，它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。

2.离子对药物：离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子，它们之间通过离子键结合在一起。

离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度，因此被广泛应用于药物设计和合成。

3.靶向药物：靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。

它们通常具有特定的结构特征，能够与靶点发生相互作用，并发挥治疗作用。

例如，酪氨酸激酶抑制剂普利都巴（Imatinib）是一种靶向白血病细胞的药物，其结构能够与癌细胞的激酶结合，从而抑制细胞生长。

药化知识点归纳

第一章绪论重点与难点重点：药物化学学科的研究内容和发展方向。

难点：中国药品通用名称及化学名的命名规则。

第二章重点与难点重点：镇静催眠药、抗精神病药、抗癫痫药物、抗抑郁药、镇痛药的结构类型和作用机制。

难点：地西泮、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、吗啡的化学名、理化性质、体内代谢及用途。

苯妥英钠、异戊巴比妥、奥沙西泮的结构、化学名及用途。

第三章外周神经系统药物重点与难点重点：拟胆碱药物的类型。

胆碱酯类M受体激动剂的构效关系。

乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。

抗胆碱药物的类型。

肾上腺受体拮抗剂的结素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。

组胺H1构类型。

局部麻醉药的结构类型。

难点：氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。

掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。

肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。

马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。

盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。

第四章循环系统药物重点与难点重点：β受体拮抗剂的分类及各类药物的作用特点；钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。

ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制；NO供体药物的作用机制。

调血脂药的类型及作用机制；难点：盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。

硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。

盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。

硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。

硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

第五章消化系统药物重点与难点重点：抗溃疡药物的结构类型和作用机制。

熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。

难点：西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

药物化学考试重点总结

药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。

2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。

3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。

二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。

2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。

3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。

三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。

2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。

3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。

四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。

2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。

3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。

药化的重点

药化的重点1、前药的研究目的：前体药物（prodrug），也称前药，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。

前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。

2、环丙沙星的化学结构3、奥美拉唑的临床作用：治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征。

4、磺胺类药物的作用机制磺胺类药物与对氨基苯甲酸（PABA）相似，与其发生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用，干扰二氢叶酸的合成，从而影响DNA RNA和蛋白质的合成。

5、普萘诺尔的结构特点：普萘诺尔结构中含有一氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，具有碱性，可与盐酸成盐，分子中含有一手性碳，为S构型，左旋体，活性强，对应的R构型为右旋体，活性弱，要用品为外消旋体。

6、阿司匹林的杂质：水杨酸（可采用与铁盐产生紫堇色检查）、乙酰水扬酸酐、乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酸苯酯。

7、肾上腺素的化学结构：理化性质：1、还原性：含有邻苯二酚结构，空气中的氧或其他弱氧化剂，使氧化变质。

日光、热及微量金属离子能加速氧化生成肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。

2、酸碱性：在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性。

3、消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化，消旋后活性降低。

8、盐酸哌替啶的化学结构：理化性质：1、常温下在空气中稳定，容易吸潮，应封闭保存；2、酸碱性：水溶液显酸性，与碳酸钠溶液作用，析出游离碱，干燥后成黄色或淡黄色固体。

3、水碱性：哌替啶是酯类，在酸催化下容易水解，在PH=4时最稳定，短时间煮沸不致破坏。

9、头孢类抗生素比青霉素稳定的原因由头孢菌素的结构可看出：头孢菌素类的母核中：“四元环骈六元环”的稠和体系受到的环张力比青霉素母核的环张力小，另外，C2,C3的双键可与N-1的未共用电子对共轭，因此，头孢菌素类比青霉素类稳定。

药物化学重点药物

巴比妥1.属于结构非特异性药物，药效主要受理化性质的影响。

——2解离常数（PKA）pKa↑—药物的分子形式↑—药效↑。

——3。

脂水分配系数：5位取代基碳原子总数在4-8之间，脂水分配系数合适，超过8作用过强。

——4。

M上引入甲基，酸性下，脂溶性上，起效快，失效也快，2个N 上均引入甲基，脂溶性过强，引起惊掘。

——5。

2位氧原子以S原子取代，脂溶性上，起效快，失效也快。

——6. 5位为直链或芳烃基，不易代谢，长效，为支链或不饱和烃基，易代谢失活，短效。

氯丙嗪（大题）*理化性质：1.遇光渐变色，水溶液显酸性反应；——2,母核易被氧化，在空气中或日光中放置渐变红色，注射液中加入对氢醌，连二亚硫酸钠或维生素C等抗氧化剂。

部分患者在强日光下会发生光化毒反应。

——3遇硝酸形成自由基或醌式结构，显红色。

——代谢：口服吸收不规律，个体差异大。

——2在肝脏代谢，主要有N-氧化，S原子氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基，侧链氧化等途径，代谢物与葡萄糖醛酸结合排出体外。

——用途；为多巴胺受体拮抗剂，用于精神分裂症和躁狂症，大剂量用于镇吐、强化麻醉，人工冬眠，——有口干，上腹部不适，乏力，奢睡，便秘等副作用，对产生光化毒的病人，服药期间避免强光照射。

镇痛药构效1苯环和哌啶环是基本结构。

——2酚羟基被醚化或酰化，活性降低，成瘾性降低，酚羟基为必需基团。

——36位醇羟基被烃基化，酯化，氧化成酮或去除，活性增加，成瘾性加大，——47,8位双键可被还原，活性增加，成瘾性加大。

——5,17位N原子为活性必需，当R2为大基团时，可从激动剂转为拮抗剂。

肾上腺素理化性质：为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，与空气和日光接触易被氧化变质，在水中极微溶解，在乙醇，乙醚，氯仿，脂肪油和挥发油中不溶，在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不容，在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。

——2具有邻苯二酚结构，遇空气的氧或其他弱氧化剂，日光，热及微量金属离子均能使其氧化变质，生成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体，其水溶液露置在空气及日光中也会氧化变色——3左旋体活性大于右旋体，左旋体水溶液在室温或加热条件下，可消旋化导致活性降低，消璇化速度与PH有关，PH4以下，速度加快。

药物化学重点(整理版)

引言概述：药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科，为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。

本文旨在整理药物化学的重点内容，包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面，以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。

正文内容：一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性：讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。

2. 药物的离子化平衡：探讨药物的离子性质，如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。

3. 药物的晶体结构：介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念，以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。

二、药物合成方法1. 有机合成反应：详细解析有机合成反应的分类，如加成、消除和取代反应，并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。

2. 绿色合成技术：介绍绿色合成在药物化学领域的应用，包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等，以及其优点和发展前景。

3. 不对称合成：阐述不对称合成在药物化学中的重要性，包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。

三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系：探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系，为药物设计和优化提供理论指导。

2. 三维药物构象：讲解三维构象在药物设计中的重要性，包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系，并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。

3. 药物代谢与药效改进：介绍药物代谢的基本过程和机制，以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。

四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法：介绍常用的药物分析方法，如色谱法、质谱法和核磁共振法等，以及它们在药物分析中的应用。

2. 药物质量控制：讨论药物质量控制的基本原则和方法，包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。

五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究：介绍抗癌药物研究的最新进展，如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等，以及它们在临床应用中的前景。

药物化学重点(整理版)

药物化学重点重点第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。

2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。

3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。

为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。

(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。

第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。

异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。

【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。

久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。

二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。

形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。

第三节抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)【结构】【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。

药物化学重点

1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科.3、锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。

4、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

5、血脑屏障（blood-brain barrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。

通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。

6、拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。

按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

7、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors）：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。

不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。

在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。

溴新斯的明。

8、局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。

普鲁卡因。

9. 钙通道阻滞剂（calcium channel blocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。

药物化学重点笔记(打印版)

中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。

鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体代肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基， R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代迅速,主要以代产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

药物化学重点难点总结

药物化学重点难点总结药物化学是一门研究药物结构、性质、合成以及与生物体相互作用的学科。

在药物化学的学习过程中，有一些难点和重点内容需要我们重点学习和掌握。

本文将从药物结构与性质、药物合成和药物与生物体相互作用三个方面总结药物化学的难点和重点。

首先，药物结构与性质是药物化学的核心内容。

药物分子的结构决定了其在生物体内的作用机制和性质。

要理解药物分子的结构与性质，需要掌握有关有机化学的基本知识，如键的构型、键的极性、电子云的分布等。

此外，还需要学习和了解各种药物分子的典型结构，如氨基酸、核苷酸、脂肪酸等。

同时，了解药物分子的结构与性质之间的关系，如分子的空间构型对活性的影响、官能团的作用等，能够帮助我们合理设计和改造药物分子，提高药物的活性和选择性。

其次，药物合成是药物化学的另一个重点和难点。

药物合成涉及到有机合成的各种反应和合成方法，如取代反应、加成反应、消除反应等。

要学好药物合成，需要掌握各种有机反应的条件、机理和选择性，了解各种反应的适用范围和反应条件，同时还需要学习合成策略和合成路线的设计，以及合成中的保护基团的选择和脱保护的方法。

此外，药物合成还涉及到合成中间体的纯化和分离，需要掌握各种色谱技术和纯化方法的原理和应用。

最后，药物与生物体相互作用是药物化学的又一个重点难点。

药物与生物体的相互作用决定了药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物的疗效和毒副作用。

要理解药物与生物体相互作用的机理，需要学习和了解药物在生物体内的各种相互作用，如与受体结合、与酶发生反应、与细胞膜发生相互作用等。

同时，还需要学习和了解药物在生物体内的代谢途径和代谢产物，如药物的血浆蛋白结合、肝脏代谢等。

此外，还需要学习和了解药物在生物体内的药物动力学和药物动力学参数的计算方法。

综上所述，药物化学的难点和重点主要包括药物结构与性质、药物合成以及药物与生物体相互作用三个方面。

学好药物化学需要对有机化学知识有很好的掌握，并能将其应用到药物化学的学习和研究中。

药化进展重点

1、（青蒿素）是我国学者自黄花蒿分离出的倍半萜类化合物，具有强效抗疟作用，对于氯奎耐药的恶性疟原虫感染的小鼠有明显治疗作用。

2、自中国特有植物喜树得到的含并合的喹啉生物碱（喜树碱）具有强效抗癌作用，分子中的内酯环和内酰胺基团是抗癌的必需基团，可认为是药效团。

3、天然活性产物的提取方法有（超临界流体萃取技术）、（微波提取技术）、（酶工程技术）等。

（超临界流体萃取技术）最为常用。

4、（水蒸气蒸馏法）法适用于能随水蒸气蒸馏而不被破坏的中草药成分的提取。

5、在有机物结构解析中，常用到的四大波谱为（红外吸收光谱）、（紫外吸收光谱）、（核磁共振）及（质谱）。

6、（核磁共振）光谱能提供分子中有关氢及碳原子的类型、数目、互相连接方式、周围化学环境以及构型、构象的结构信息。

因此，在进行有机物结构测定时，（质）谱与其它光谱相比，其作用最为重要。

重点药物(药化)

1、异戊巴比妥异戊巴比妥：镇静、催眠和抗惊厥。

就用可成瘾，对严重肝肾功能不全者禁用。

2、苯妥因纳（大伦丁钠）：在肝脏代谢，是肝酶的强诱导剂，毒性大，有致畸作用。

是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药。

、3、盐酸氯丙嗪：与多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体的结合而发挥作用。

治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量可镇吐、强化麻醉和人工冬眠等。

4、盐酸吗啡：酸性溶液中加热生成阿扑吗啡，为多巴胺受体激动剂，可兴奋中枢的呕吐中心，作催吐剂。

盐酸的水溶液与中性三氯化铁反应显蓝色，与甲醛硫酸反应显蓝紫色，与钼硫酸反应呈紫色，继变为蓝色，最好为绿色。

5、喷他佐辛：阿片受体部分激动剂，用于镇痛，优点是副作用小，成瘾性小。

效应为吗啡的1/3，度冷丁的3倍。

6、盐酸哌替丁（度冷丁）：典型的阿片μ受体激动剂，镇痛，常用于分娩时镇痛。

副反应少，成瘾性小。

作用是吗啡的1/6~1/8.7、盐酸美沙酮：阿片受体激动剂，用于海洛因的成瘾戒除治疗，成瘾性小。

镇痛效果比吗啡，度冷丁强。

8、氯贝胆碱：对胃肠道和膀胱平滑肌选择性较高，对心血管系统无影响，用于手术后腹气胀。

尿潴留以及其他胃肠道和膀胱功能异常。

9、溴新斯的明：可逆性胆碱酶抑制剂，供口服，甲硫酸新斯的明供注射用，用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。

大剂量引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。

10、溴丙胺太林（普鲁本辛）：特点是对胃肠道平滑肌有选择性，主要用于胃肠道痉挛及十二指肠溃疡。

11、肾上腺素(副肾碱)：具有较强α受体和β受体兴奋作用。

用于过敏性休克，心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。

与局部麻醉药合用可减少其毒副作用，减少手术部位出血。

12、盐酸麻黄碱（麻黄素）：用于支气管哮喘，过敏性反应，低血压及鼻黏膜出血肿胀引起的鼻塞等治疗。

用量过大或长期使用产生震颤，焦虑，失眠，心悸等。

具有两个结构特点：1、苯环上不带酚羟基；2、α-碳上带有一个甲基，增加了稳定性。

药化重点整理

抗肿瘤药第一节生物烷化剂作用机制:在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团，–如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等–如DNA、RNA或某些重要的酶类发生共价结合，使其丧失活性或者使DNA 分子发生断裂。

毒副反应：属于细胞毒类药物–对增生较快的正常细胞，同样产生抑制作用产生严重的副反应–恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等易产生耐药性而失去治疗作用(一) 氮芥类盐酸氮芥生理pH7.4时，脂肪氮芥的β-氯原子离去生成乙撑亚胺离子，与DNA的亲核中心起烷化作用，为双分子亲核取代反应（SN2）环磷酰胺本品的无水物为油状物，在丙酮中和水反应生成水合物而结晶析出代谢活性物质：去甲氮芥、磷酰胺氮芥、丙烯醛(二)乙撑亚胺类塞替派直接含有活性的乙撑亚胺基团的化合物体内代谢生成替派而发挥作用，所以，塞替派可认为是替派的前药(三)亚硝基脲类卡莫司汀均具有β-氯乙基亚硝基脲结构，具有广谱抗肿瘤活性。

β-氯乙基具有较强的亲脂性，因此易通过血脑屏障(四)磺酸酯类白消安属于非氮芥类烷化剂甲磺酸酯基是较好的离去基团，生成的正碳离子可与DNA中的鸟嘌呤结合而产生分子内交联，毒害肿瘤细胞双功能烷化剂(五) 金属铂配合物顺铂顺式( Z )异构体有效，反式异构体无效。

微溶于水，水溶液不稳定，逐渐水解和转化为反式异构体，水解生成的水合物进一步生成有毒的低聚物。

但在0.9%氯化钠液（生理盐水）中，低聚物可迅速转化为顺铂。

第二节抗代谢药物作用机制：通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。

抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计的，在结构上与正常代谢物类似，一般是将正常代谢物的结构作细小改变，例如应用电子等排原理一、嘧啶拮抗剂C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解；氟化物的体积与原化合物几乎相等，分子水平代替正常代谢物。