药理学知识点概要

药理学知识点概要

M受体阻断剂：

1叔胺类穿透力强，易透过血脑屏障，

2山莨菪碱(anisodamine，654-2),主要用于感染中毒性休克.

3异丙阿托品（异丙托溴铵）:主要用于喘息型支气管炎，也可用于支气管哮喘，疗效较好。4箭筒毒（非除极化型神经肌肉阻断药）竞争性神经肌肉阻断药(competitive neuromuscular blockers)。这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。抗AChE药可拮抗其肌松作用。：主要作用松弛骨骼肌。肌肉松弛的顺序：眼睛→头部→颈→四肢→躯干→膈肌。恢复顺序相反。

5 骨骼肌松弛药

去极化型肌松药琥珀胆碱非去极化型肌松药筒箭毒碱

激动NM受体，产生持久去极化先出现短暂肌束震颤，再出现肌松

作用时间短暂

过量时禁用新斯的明

阻断NM受体

只出现肌松，无肌束震颤作用时间较长

过量时可用新斯的明

6. ①. 简述阿托品的主要药理作用

抑制腺体分泌

扩瞳、调节麻痹、升高眼内压

松弛内脏平滑肌

解除迷走神经对心脏的抑制

扩张血管改善微循环

中枢兴奋作用

②简述阿托品的临床应用。

解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用

抑制腺体分泌用于麻醉前给药

松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜

解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常

解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克

解救有机磷酸酯类中毒

肾上腺素受体激动剂

受体功能：①α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激动后血管收缩，被阻断血管扩张。

α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降压，该现象称AD作用的翻转

②α2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上，被激动时NA释放

减少，被阻断时NA释放增加。

1.分类

①β肾上腺素受体激动药：

肾上腺素和麻黄碱

②. α肾上腺素受体激动药可分为下列三类：

（1）α1、α2肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素

（2）α1肾上腺素受体激动药：去氧肾上腺素

（3）α2肾上腺素受体激动药：羟甲唑啉

③.β肾上腺素受体激动药可分为下列三类：

（1）β1、β2肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素

（2）β1肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺

（3）β2肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇

2，麻黄碱激动激动α、β受体，并促进肾上腺素能神经末梢释放NA。连续使用可发生快速耐受性。

3.可乐定：中枢性α2受体激动剂，用于治疗高血压。

Β受体阻断剂：IA类: 噻吗洛尔，常用于治疗青光眼。

镇静催眠药

镇静催眠药分为三类：苯二氮棹类，巴比妥类，其他（水和氯酸，H1受体阻断剂：苯海拉明，异丙嗪）

苯二氮桌类：地西泮

本巴比妥类：

药理作用与临床应用：

镇静催眠，抗惊厥，抗癫痫，麻醉前给药，增强中枢抑制药的作用。

明显缩短REMS睡眠时相；具有诱导肝药酶的作用；由于安全性低（10倍催眠量可致死），苯巴比妥和戊巴比妥用于控制癫痫发作和惊厥，硫喷妥钠用于静脉麻醉

机制：a增强GABA介导的Cl-通道开放持续时间

直接使Cl-通道开放

b抑制或阻断兴奋性介质的释放减弱谷氨酸介导的除极作用

c麻醉剂量抑制电压依赖性钠通道

不良反应：

1．后遗作用(after effect)

“宿醉”（hangover）

2．耐受性 (tolerance)自身诱导、

3．依赖性 (dependence)

戒断症状(abstinent symptom)

4．呼吸中枢

5．其他

其他类的镇静安眠药：

褪黑素（俗称脑白金）：褪黑素是人体大脑松果体分泌的一种物质，可调节睡眠。随着年龄的增长，褪黑素分泌减少影响人们正常的睡眠；褪黑素可以补充人体每日所需的需求量。但抑制性腺发育可能是副作用。高剂量松果体素可能促进大脑血管收缩，增加中风的危险。有一定的依赖性。抗癫痫药：

苯妥英钠：为大发作和部分发作的首选药物。不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止异常放电向病灶周围的正常脑组织扩散，这可能与其抑制突触传递的强直后增强（post tetanic potentiation，PTP）有关。

治疗中枢疼痛综合症，包括三叉神经痛和舌咽神经痛。

抗心律失常（室性，特别是强心苷中毒的首选药。）

不良反应：口服胃肠道反应；牙龈增生，久用出现胶原纤维代谢障碍，引起结缔组织增生。

治疗失神性发作的药物：乙虎胺:失神小发作的首选药。

丙戊酸钠：广谱抗癫痫药物，混合发作的首选药物。

抗癫痫治疗用药

一、全身性发作

1、强直阵挛性发作（大发作）：苯妥英钠，卡马西平，苯巴比妥

2、失神性发作（小发作）：乙琥胺，丙戊酸钠，氯硝西泮

3、肌阵挛性发作：丙戊酸钠，氯硝西泮

4、癫痫持续状态：地西泮，苯巴比妥，戊巴比妥

二、局限性发作

1、单纯性局限：卡马西平,苯妥英钠，，苯巴比妥

2、复合性局限性发作：卡马西平，苯妥英钠，扑米酮

抗惊厥药

惊厥：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。发生原因：小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。

抗惊厥药：巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。

硫酸镁：

口服：导泻、利胆；外用：去炎消肿；注射：中枢抑制、骨骼肌松弛、血管扩张（mg2+对抗ca2+，主要用于子痫和高血压，破伤风等引起的癫痫。）

抗帕金森病药物

神经退行性疾病病理部位病理基础临床表现治疗药物

帕金森病（Parkinson disease PD）黑质-纹状体

多巴胺能神经元病变（胞浆

嗜酸小体-Lewy体）

多巴胺能神经

功减弱，胆碱

能神经功能相

对占优势

进行性运动徐缓、

肌强直及震颤.

拟多巴胺药

胆碱受体阻断药。

阿尔次海默氏病( Alazheimer’s disease AD) 大脑皮质，海马，杏仁核

胆碱能神经病变老年斑（β

淀粉样蛋白Aβ）神经纤维

缠结，选择性神经死亡。

胆碱能神经功

能严重缺陷

智能减退（认知功

能降低、记忆障

碍，痴呆）超过6

个月以上。

拟胆碱药（胆碱酯

酶抑制剂，M受体

激动剂）

脑保护药

抗帕金森病药分类：