物理药剂学
物理药剂学
物理药剂学
物理药剂学是一门研究药物在体内的物理过程和药物物理参数与药物效应之间相互作用的学科。
它对于研究药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面有着重要的意义,且在药学和临床医学中发挥着重要的作用。
1.药物的吸收
药物的吸收是指药物从给药形式(如口服、注射、外用等)到达血液中的过程。
在这一过程中,很多物理因素会对药物的吸收产生影响,例如药物的物理化学性质、pH值等。
药物的分子大小、溶解度、疏水性等都会影响药物的吸收速率和程度。
2.药物的分布
药物的分布是指药物在体内的分布情况。
这一过程的影响因素包括药物的分子大小、脂溶性、蛋白结合率、毛细血管通透性等。
药物在血液中的结合状态也会影响药物的分布,例如,当药物与血浆蛋白结合时,在体外的浓度会减少,影响药物在组织和器官内的分布情况。
3.药物的代谢
药物代谢是指药物被生物体内的代谢酶代谢成其它物质的过程。
这一过程发生在肝和其他组织中。
药物的化学结构、代谢酶种类和数量等因素都会影响药物的代谢速率和代谢产物的性质。
代谢产物的毒性和活性对于药物性能和药效有着重要的影响。
4.药物的排泄
药物的排泄是指药物通过肾脏、肝脏、肺等器官排出体外的过程。
药物的物理化学性质、蛋白结合度、pH值等因素会影响药物的排泄速率和排泄途径。
综上所述,物理药剂学是研究药物在体内的物理过程和药物物理参数与药物效应之间相互作用的学科。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄都与药物的物理性质有着密切关系。
了解物理药剂学有助于
人们更好地理解药物的药效、药代动力学和药物毒理学等知识,为药物的研制和合理使用提供了科学依据。
现代药剂学分支学科
现代药剂学分支学科
(1)工业药剂学:研究药物制剂的剂型设计及制剂理论与技术、生产设备和质量管理的学科。
(2)生物药剂学:研究药物及其制剂的体内过程,阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效关系的学科。
(3)物理药剂学:应用物理化学的基本原理和方法,研究和阐述药剂制备和贮存过程中出现的现象及其内在规律,进而指导剂型和制剂设计的学科。
(4)临床药学:阐明药物在治疗中的作用与药物相互作用,指导患者合理、有效与安全用药的学科。
(5)药动学:采用数学模型,研究药物在体内的动态行为与量变规律,为合理用药、剂型设计提供量化指标的学科。
2.剂型与制剂
(1)根据药物的性质、用药目的和给药途径,将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称为药物剂型,简称剂型。
(2)根据药品标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的药物制品,称为制剂。
文章来源:百通世纪。
药剂学名词解释
药剂学名词解释一、绪论1.Drugs(药物):指可以用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体的生理功能产生影响的活性物质(API:active pharmaceutical ingredients)。
2.Medicines(药品):指药物经一定的处方和工艺制备而成的制剂产品,是可供临床使用的商品。
3.Dosage forms(剂型):根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”,即一类药物制剂的总称。
4.Pharmaceutical preparations(药物制剂):指剂型确定以后的具体药物品种。
5.Pharmaceutics(药剂学):是将原料药制备成用于治疗、诊断、治疗疾病所需药物制剂的一门科学。
6.Pharmaceutical engineering(制剂学):指根据制剂理论与制剂技术,设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科。
7.Dispensing pharmaceutics(调剂学):是研究方剂的调制技术、理论和应用的学科。
8.Physical pharmaceutics(物理药剂学):应用物理化学原理,研究和解释药物制造和储存过程中存在的现象和规律,用以指导剂型和制剂设计。
9.Industrial pharmacy(工业药剂学):是研究制剂工业化生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的学问。
10.Biopharmaceutics(生物药剂学):是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,阐明剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
11.Pharmacokinetics(药物动力学):是研究药物及其代谢物在体内含量随时间变化的过程,指导安全合理用药、剂型和剂量设计。
12.Clinical pharmaceutics(临床药剂学):是以患者为对象,研究安全、有效、合理用药的学问。
13.Pharmaceutical material polymer science(药用高分子材料学):是研究药用高分子材料的结构、物理化学性质、性能及用途的理论和应用的专业基础学科。
物理药剂学-第10章
电子受体
电子受体(electron acceptor):具有较高电子亲 和能的分子或离子、自由基。 可以作氧化剂。
种类: ✓ 具有低位空轨道的n-受体:BF3 ✓ 缺乏π电子的苯衍生的和与π电子结合很牢的不饱
和化合物为π-受体:苦味酸 ✓ 卤素分子、卤代烃以及具有正性碳原子的化合物为
σ-受体:I2,CHCl3 ✓ 具有氧化性的自由基受体Q-受体:I∙,O∙
配位化合物(coordination compound):简称配合 物,也叫错合物、络合物,为一类具有特征化学结 构的化合物,由中心原子或离子(统称中心原子) 和围绕它称为配位体(简称配体)的分子或离子, 完全或部分由配位键结合形成。
螯合物(chelate):是配合物的一种。由具有一个 或多个多齿配位体提供多对电子对与同一中心体 (金属离子)通过形成螯合环的化学反应—螯合作 用而得到的具有环状结构的配合物。
4、掌握包合物的定义,包合作用的性质,包合物的组 成,包合作用力;常见的包合材料的种类,环糊精及 其衍生物的结构特征,环糊精包合物的稳定常数;环 糊精及其衍生物包合物在药物制剂方面的应用。熟悉 环糊精包合作用的特点;包合作用增加难溶性药物溶 解度的特点。了解包合物的类型。
学习要求
5、掌握药物与蛋白质的结合作用;蛋白结合作用的平 衡常数;药物与蛋白质结合对药物作用的影响。
介质pH值
沉淀 降解 药效↓ 副作用
制剂质量不合格、副作用
✓ eg. 1 红霉素适宜的pH6. 0~8. 0,当超出此范围时迅速 降效,因此不宜用pH值低的葡萄糖作溶媒[1]。
✓ eg. 2 头孢菌素类用pH<3的溶液配制时会析出结晶, 外观和抗菌活性也受影响,故应避免用酸性溶液配制[2]。
[1] 许树梧. 临床用药精要. 北京:人民卫生出版社, 2001, 201. [2] 华毛加. 注意掌握头孢菌素类抗生素临床配制和投药时间.青海医学院学报, 1999, 20(3):59.
(完整版)药剂学知识点归纳总结(精华版)
第 1 章绪论一、概念:药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科:物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式.重要性:1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第 2 章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素:1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法:1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物 C 链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学.牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值 2、假塑性流动:无致流值3、胀性流动:曲线通过原点4、触变流动:触变性,有滞后现象第三节粉体学一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学.二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET 法) 2、透过法 3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
物理药剂学
1.物理药剂学(P2)是以物理化学原理和实验方法为主导,揭示药物及其制剂的物理化学性质变化规律和机理,研究药物制剂形成的理论与作用特点,指导药物制剂的设计、制备工艺和质量控制(包括稳定性研究)的一门药剂学分支学科。
2.介电常数(P56)两个带电体(或两个离子)在真空中与在该物质中静电作用力之比例常数。
(选择题)介电常数越大,正负离子间的静电引力愈小。
3.溶解度参数(P69)是非极性或中等极性的真实溶液中溶质和溶剂内压的量度,也表示同种分子间的内聚力。
4.特性溶解度和表观溶解度(P58)特性溶解度:药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用而形成饱和溶液时的浓度。
表观溶解度:对于溶解度除考虑温度外,还应考虑溶剂的极性、介电常数、溶剂化作用、缔合、形成氢键、酸碱反应等因素,即溶解环境。
药剂中所指的药物溶解度往往是表观溶解度。
5.溶解度(P59)极易溶解:系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解。
易溶:系指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解。
6.增溶和助溶区别(P99-100)增溶:难溶性药物分散于水中时加入表面活性剂,能提高难溶药物的溶解度。
是物理变化,没有新物质生成。
增溶剂的加入不仅能提高难溶性药物的溶解度,还可以提高制剂的稳定性,延缓药物的氧化或水解。
助溶:对难溶性药物加入助溶剂可形成络合物、复合物等而提高其溶解度。
是化学变化,有新物质生成。
7.临界胶束浓度CMC(P143)表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度8.亲水油平衡值(P146)表面活性剂分子中亲水和亲油基对油或水的综合亲和力9. 亲水亲油平衡值(P148)O/W型乳化剂:8~18W/O型乳化剂:3~810.粒径的测定(P171)沉降法:适用于球形、大小在1~250μm范围粒径的测定,一般用于悬浮液的测定。
库尔特计数法:粒径测定范围为0.3~80.0μm,要求粒子分布窄。
11.休止角α(P177)指静止状态的粉体堆积体自由表面与水平面之间的夹角。
物理药剂学 第四章 药物的表面现象与表面活性剂
§2 表面活性剂的分类
天然、合成表面活性剂 离子型表面活性剂;非离子型表面活
性剂
水溶性和油溶性表面活性剂 高分子表面活性剂 保护胶体 水溶性高分子
高级脂肪酸盐
硫酸化物 阴离子 离子表面活性剂 阳离子 磺酸化物
1.碱金属皂 2.碱土金属皂 3.有机胺皂
两性离子:卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型 脂肪酸甘油酯 多元醇型 非离子表面活性剂 1.蔗糖脂肪酸酯 2. 脂肪酸山梨坦(司盘) 3.聚山梨酯(吐温) 1.聚氧乙烯脂肪酸酯
2. 聚氧乙烯型 (1)聚氧乙烯脂肪酸酯(酯型) 通式:RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH e.g.:卖泽, Myrij;聚氧乙烯40硬脂酸酯 (polyoxyl 40 stearate), O/W型乳化剂 (2)聚氧乙烯脂肪醇醚(醚型) 通式:RO(CH2CH2O)nH e.g.:苄泽, Brij;Brij 30与Brij 35是不同分 子量聚乙二醇与月桂醇的缩合物 西土马哥、平平加0、埃莫尔弗 这一类表面活性剂通常被用作O/W型乳化剂
一价金属皂(钾、钠皂)
性质:易溶于水,在PH9以上稳定,在 PH9以下则析出脂肪酸而失去表面活性; 多价金属离子可与其结合成不溶性肥皂; 电解质使之盐析;乳化能力(O∕W) 很强,刺激性较大。 应用:一般只作外用。 钾皂potassium soap :制备液状皂,外 用醑剂
二价或多价皂(铅、钙、铝皂)
聚氧乙烯型
2.聚氧乙烯脂肪醇醚
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物
一、离子型表面活性
阴离子:高级脂肪酸盐、硫酸化物、 磺酸化物、胆盐 阳离子:季铵类化合物 两性离子型:卵磷脂、氨基酸型和甜 菜碱型
(一)阴离子表面活性剂
1. 高级脂肪酸盐 通式:(RCOO-)nMn+ e.g.:硬脂酸钠、钙、镁等 分类: 一价金属皂(钾、钠皂); 二价或多价皂(铅、钙、铝皂); 有机胺皂(三乙醇胺皂) 性质:具有良好的乳化能力,易被酸破坏。 应用:具有一定的刺激性,多供外用。
物理药剂学教学方法
随着现代理论与科学技术的发展,药剂学进入以现代理论为指导,以系统的理论、工艺技术及应用研究为研究对象的时代,衍生出许多分支学科如物理药剂学、工业药剂学、生物药剂学、药代动力学、临床药剂学等。
物理药剂学是以物理化学原理与实验方法为主导在药物制剂研究过程中形成的一门新的学科[1]。
其内容交叉渗透性强,涉及多个学科如物理化学、化学动力学、界面化学、结晶化学、粉体学、材料学、生物物理学等;物理药剂学为制剂的剂型设计、工艺技术、质量控制等提供科学和理论依据;因此,本科阶段对于物理药剂学的学习显得至关重要[1-2]。
国外物理药剂学课程开设较早,国内则相对较晚。
最早开设物理药剂学课程的是沈阳药科大学,最初只是针对药剂学专业研究生层次开设的必修课,即药物制剂的基本理论(物理药剂学),直到近几年有些高校才针对本科生开课[2]。
物理药剂学是本校药学系的专业课程之一,本校针对药物制剂、药学专业本科生在第4学期开设此课程,较少高校在本科阶段开设该课程,对于本课程的教学探索研究还比较少。
作者在2个学期的开课过程中,经过一系列的教学实践,对于物理药剂学的教学方法有一定的心得和体会。
1明确教学重点,关注前沿科学目前,本校物理药剂学课程采用的教材为中国中医药出版社出版,王玉蓉、田景振教授主编的全国高等中医药院校规划教材,课程设计总课时为36学时,没有实践教学环节。
该教材多处涉及和应用物理化学(理论性较强,内容繁多)的相关知识,且编排较为松散,知识连贯性不强,医药院校学生普遍反映课程抽象、难理解和记忆,这些因素都直接影响到学生学习该课程的兴趣和积极性,在有限的课时内学生很难完全掌握整本教材的内容,因此明确突出教学的重点至关重要[3]。
药剂专业的学生虽已具备一定的化学背景知识,但学生对药物制剂的认识有限,在课程的理解上存在一定困难;因此,在课程教学内容的设计伊始为学生提供一些本学科内国际关注度高、前沿的研究,可以反映药剂学领域的最新研究成果及动向,帮助学生拓展视野,同时还能引导学生确立本学科的学习方向,为以后的学习、科研及工作奠定基础。
物理化学在药剂学领域的应用
物理化学在药剂学领域的应用药剂学是研究药物制剂的配制、制备、质量控制和合理使用的科学,旨在确保药物的安全、有效和可控。
物理化学作为药剂学的基础学科之一,对于药物制剂的研发、生产和质量控制具有至关重要的意义。
本文将介绍物理化学在药剂学领域的应用,并通过具体例子进行阐述。
药物的溶解度和溶出速率是影响药物吸收和药效的重要因素。
物理化学方法可以研究药物的溶解过程和溶出速率,从而优化药物的制剂配方和生产工艺。
例如,通过测定不同pH值条件下药物的溶解度,可以指导药物制剂的配方和制备工艺。
同时,研究药物的溶出速率可以了解药物在体内的释放速度和吸收情况,有助于提高药物的生物利用度。
药物的稳定性是药剂学领域的另一个重要问题。
物理化学方法可以研究药物在不同条件下的稳定性,如温度、湿度、光照等,从而预测药物的有效期和贮藏条件。
例如,通过差热分析(DSC)和热重分析(TGA)可以研究药物在不同温度下的热稳定性和失重情况,进而确定药物的熔点、分解温度和贮藏温度等参数。
物理化学在药剂学领域的应用还涉及到药物剂型的设计与优化。
药剂学中常见的剂型有片剂、胶囊剂、软膏剂、喷雾剂等,不同剂型对药物的释放、吸收和作用效果具有重要影响。
物理化学方法可以帮助药剂师了解不同材料和工艺对药物释放和吸收的影响,从而优化药物剂型和生产工艺。
例如,通过研究不同处方和工艺条件下药物的释放曲线,可以发现影响药物释放的关键因素,并优化药物制剂的处方和工艺。
除了上述应用之外,物理化学在药剂学领域还有许多其他应用。
例如,电泳法可以用于制备药物微球和纳米球,从而实现药物的缓释和靶向输送;乳化法可以用于制备药物乳剂,增加药物的溶解度和生物利用度;纳米技术可以用于制备药物纳米粒子和纳米囊泡,提高药物的疗效和降低毒副作用等等。
物理化学在药剂学领域具有广泛的应用,对于药物制剂的研发、生产和质量控制具有重要的指导意义。
随着科技的不断发展,物理化学方法将不断完善和创新,为药剂学的发展提供更强大的支持。
【精品】药剂学问答题
【精品】药剂学问答题1、简述药剂学各分支学科的定义(最少三个学科)。
答:药剂学各分支学科的定义如下: ?工业药剂学:是应用药剂学的基础理论研究药物制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的一门科学。
?物理药剂学:是应用物理化学的基本原理、方法和手段,研究药剂学中剂型、制剂的处方设计、制备工艺、质量控制等的学科。
?药用高分子材料学:研究药物剂型设计和制剂的处方中各种药用高分子材料的结构、制备、性能与应用的学科。
?生物药剂学:是研究药物和制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄机理及过程,阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的一门学科。
?药物动力学:是用数学的方法,研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的经时过程与药效之间关系的一门学科,对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标。
2、简述药典的性质与作用。
答:药典的性质与作用:?药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,由国家药典委员会组织编纂,并由政府颁布执行,具有法律约束力。
?作为药品生产、检验、供应与使用的依据。
?药典在一定程度上反映了该国家药物生产、医疗和科技的水平。
?药、试述处方药典在保证人民用药安全有效,促进药物研究和生产上起到重要作用。
3与非处方药的概念。
答:处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方调配、购买,并在医师指导下使用的药品。
非处方药(简称 OTC)是不需执业医师或执业助理医师处方,消费者可自行判断购买和使用的药品,治疗常见轻微疾病。
4、药物剂型有哪几种分类方法, 答:药物剂型有四种分类方法,一是按给药途径分类,可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型;二是按分散系统分类,可分为溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型和固体分散型;三是按制法分类,不能包含全部剂型,故不常用。
四是按形态分类,可分为液体剂型、气体剂型、半固体剂型和固体剂型。
1、液体制剂有何特点, 答:液体制剂的特点:?药物分散度大,吸收快,较迅速发挥药效;?给药途径多,可口服也可外用;?易于分剂量,服用方便,尤适宜婴幼儿和老年患者;?可减少某些药物的刺激性;?有利于提高药物的生物利用度;?药物分散度大,易引起药物化学降解;?水性液体制剂易霉变,需加入防腐剂;?非均相液体制剂,药物分散度大,易出现物理不稳定;?液体制剂体积大,携带、运输和贮存不方便。
物理药剂学ppt课件
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Role of bacterial ghost in drug delivery
plant-derived vaccine
Fig. The process of oral delivery of plant-derived vaccine antigens and biopharmaceuticals.
包权
人书友圈7.三端同步
4.药剂学综合应用的科学 理科:如数学、物理学、化学、微生
物学、生物化学、生物技术 工科:化工原理、制剂工程、生物工程 医学基础学科:生理学、药理学、临床
治疗学、病理学
6
二、药剂学的任务
药剂学的研究对象: 药物剂型 和 制剂 药物制剂的基本要求: 安全 (Safety)
有效 (Efficiency) 稳定 (Stability) 依从 (Compliance) 可控 (controllability) 药物制剂的目标:三效(高效、速效、长效) 三小(毒副作用小、剂量小、用量小)
Stealth and PEGylation
药剂学第9版课件:第一章 绪论
一、药剂学的性质
药物制剂: 指剂型确定以后的具体药物品种, 称为药物制剂,简称制剂(Preperations)。 例如银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊
辅料:填充剂 、崩解剂、黏合剂、润滑剂、 增溶剂、助悬剂、乳化剂、pH调节剂、等渗 调节剂、矫味剂、防腐剂。
相关学科:化学学科、物理化学、高分子材 料学、机械原理、高等数学、生理学、解剖 学、药理学、生物化学、临床药物治疗学
机、高效包衣锅、 挤出滚圆 制粒机、离心制粒机
18
四、药剂学的分支学科
物理药剂学
工业药剂学
临床药剂学
药剂学
生物药剂学
分子药剂学
药物动力学
19
四、药剂学的分支学科
物理药剂学(Physical Pharmaceutics)是运用物理化学 的原理,研究和解释药物制造和 储存过程中存在的现象和规律, 用以指导剂型和制剂设计,推动 具有普遍意义的新剂型和新技术 及其应用。
药剂学 Pharmaceutics
第一章 绪论
1
第一章 绪论
第八章
第二章 药物的物理化学相互作用 第九章 第三章 药物溶解与溶出及释放 第十章
第四章 药物多晶型 第五章 表面活性剂 第六章 微粒分散体系 第七章 流变学基础
第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 第十五章
第十六章
药物制剂设计 液体制剂的单元操作 液体制剂
7
二、药剂学的重要性
1.可以改变药物作用速度 ---注射剂、气雾剂起效快,片剂、胶囊 起效慢
2.可以降低或消除原料药的毒副作用 - 缓、控释制剂
布洛芬在乙醇、丙酮、 三氯甲烷或乙醚中易溶, 在水中几乎不溶;
8
二、药剂学的重要性
物理药剂学课程开设现状与分析
线机全机电路图 , 正确使用 x线机 , 检修常见故障。
一
业教育教学特色 。A
l6 2一
V0.8 01 No5 1 2 0 2 .
甘肃省高校保健体育课课程设置现状分析及对策
姚剑 文 , 李小唐 , 刘克俭 , 张 纯
概述 、 高压发生装置 、 机械辅助装置、 超声成像设备方 面的内容 进行重点讲解 , 让学生动手拆解相关设备 , 以了解其结构 。 要求
学生掌握 X线机的规格 、 特性及使 用方法 , 能够分析中小型 x
总之 , 课程结构和教学内容的改革有利于提高教育质量和
技能型人才培养水平; 有利于全面培养学生的综合素质和职业 能力。 提高其就业、 创业能力 ; 有利于推行工学结合、 校企合作 ,
国外物理药剂学课 程开设相对较早 , 早在 2 O世纪 6 o年代
初期 就已开设 。16 年 ANM r 编写了{hs MPa ay 90 ..a n d P yc hr c) i m
一
书, 目 到 前为止已印刷 4 , 版 多所高校将其作为教材 。目前,
国外大部分医药类 院校均开设 了物理药剂学的相关课程 。 如美 国明尼苏达大学药学 院、 密歇根大学药学院 、 加利福尼亚大学 药学 院、 德州大学奥斯汀分校药学院 、 华盛顿大学药学 院、 麻省 理工学 院、 坦普尔大学 、 迫尤肯大学 ; 波多黎各大学 ; 马来西亚 思特雅国际大学 ; 新加坡国立大学等高校均开设 了物理药剂学
V0.8 0 0 No5 1 2 1 2 .
物理药剂学课程开设现状与分析
陈新梅
( 中医药大学药学院, 山东 山东 济南 205 ) 535
《物理药剂学(十三五)》读书笔记模板
第六节药物 等张溶液
第七节分配
一溶质与溶剂间的相互作用 二溶解度表示及其测定法
一分子拓扑学的基本原理 二常见拓扑学模型及其在溶解度研究中应用
一气体在液体中的溶解度 二液体在液体中的溶解度 三固体在液体中的溶解度
一影响气体药物溶解度的因素 二影响液体药物溶解度的因素 三影响固体药物溶解度的因素
一中药多组分制剂的特点 二中药材单成分提取动力学数学模型 三中药多组分制剂扩散、溶出及释放单元 四中药多组分制剂扩散、溶出及释放的总量统计矩法研究
一概述 二单因素比较设计
三正交试验设计 四优化试验设计
(一)常用术语 (二)试验设计应遵循的原则 (三)试验设计法的选择 (四)试验数据的分析
(一)正交表 (二)正交设计的方法 (三)正交试验设计的应用
一药物降解的途径 二影响制剂稳定性的因素
一药物稳定性试验的基本要求和主要研究内容 二稳定性加速试验
一固体药物制剂稳定性特点 二影响固体制剂稳定性因素 三固体剂型化学降解动力学 四固体药物制剂稳定性的研究方法
第一节药物 的扩散
第二节药物 的溶出
第三节药物 的释放
第四节中药 多组分制剂 扩散、溶出 与释放研究
一扩散的动力学理论 二扩散热力学 三各种形式的扩散动力学
一单质点体系的溶出速率模型 二影响溶出速率因素
一药物从高聚物基体中的释放 二药物从不同形状片剂中的释放 三药物从微球中的释放 四药物从微胶囊中的释放 五药物从蜡质基体中的释放 六药物从乳剂中的释放 七药物从软膏中的释放 八口服药物树脂控释 九混合药膜控释
一液体表面的吸附 二固体表面的吸附 三表面吸附在药剂学中的应用
一表面活性剂 二表面活性剂的基本性质 三表面活性剂的复配理论 四表面活性剂分子有序组合体与药物制剂 五表面活性剂在药剂中的应用
物理药剂学吴清课件
物理药剂学吴清课件摘要:1.物理药剂学的概念与意义2.物理药剂学的研究内容3.物理药剂学的应用领域4.物理药剂学的发展趋势正文:一、物理药剂学的概念与意义物理药剂学是研究药物的物理和物理化学性质,以及这些性质与药物的生物效应之间关系的一门学科。
它主要关注药物的结构、稳定性、吸收、分布、代谢、排泄等过程,从而为药物的研发、生产、质量控制以及临床应用提供理论依据。
物理药剂学在药物研究和开发中具有重要意义,可以优化药物的性能,提高药物的安全性和有效性,为新药的研制提供方向。
二、物理药剂学的研究内容物理药剂学的研究内容主要包括以下几个方面:1.药物的物理性质:如药物的熔点、沸点、溶解度、黏度、密度、折射率等。
2.药物的物理化学性质:如药物的酸碱性、解离常数、分配系数、吸附性、稳定性等。
3.药物的生物利用度:研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,从而评价药物的生物效应。
4.药物的剂型设计:根据药物的物理和物理化学性质,设计合适的剂型,如片剂、胶囊、注射剂、乳剂等。
5.药物的稳定性:研究药物在储存、运输、使用过程中的稳定性,为药物的质量控制提供依据。
三、物理药剂学的应用领域物理药剂学的应用领域广泛,涉及药物研发、生产、质量控制、临床应用等方面。
具体包括:1.新药研发:通过研究药物的物理和物理化学性质,预测药物的生物效应,为新药的研制提供理论依据。
2.药物生产:在药物生产过程中,需要对药物的物理和物理化学性质进行监控,以保证药物的质量。
3.药物质量控制:物理药剂学为药物的质量控制提供检测方法和技术,如药物的纯度、稳定性等。
4.临床应用:通过研究药物的生物利用度、剂型设计等,提高药物的安全性和有效性,指导临床合理用药。
四、物理药剂学的发展趋势随着科学技术的发展,物理药剂学在药物研究和应用中的地位日益重要。
其发展趋势主要表现在以下几个方面:1.计算机模拟技术的应用:通过计算机模拟药物的结构、性质和生物效应,预测新药的药效和安全性。
物理药剂学吴清课件
物理药剂学吴清课件摘要:一、引言二、物理药剂学的定义和作用三、吴清教授的研究领域及成果四、课件内容概述五、物理药剂学在药物研发中的应用六、我国在该领域的发展现状七、结论正文:【引言】物理药剂学作为一门研究药物物理性质及其在药物制剂中的应用的学科,在药物研发和生产中起着至关重要的作用。
本文将以吴清教授的课件为依据,详细介绍物理药剂学的相关内容,以期为药物工作者提供有益的参考。
【物理药剂学的定义和作用】物理药剂学是研究药物物理性质(如溶解度、渗透性、表面张力等)及其在药物制剂设计、生产和质量控制中的应用的一门学科。
它旨在提高药物的生物利用度、降低药物制剂的生产成本、提高药物的稳定性和患者顺应性。
【吴清教授的研究领域及成果】吴清教授长期致力于物理药剂学的研究,主要关注药物传递系统、纳米药物载体、生物药剂学和药物动力学等方面。
在他的研究领域,取得了丰硕的成果,为药物制剂的发展做出了巨大贡献。
【课件内容概述】吴清教授的课件系统地介绍了物理药剂学的基本概念、研究方法、药物制剂设计原则以及新型药物制剂技术。
课件内容涵盖了药物溶解度、渗透性、表面张力、纳米药物载体、靶向给药系统等方面的知识,旨在帮助学员深入了解物理药剂学在药物研发中的应用。
【物理药剂学在药物研发中的应用】物理药剂学在药物研发中的应用主要包括以下几个方面:1.提高药物的生物利用度:通过优化药物的物理性质,提高药物在体内的溶解度、渗透性和生物膜透过性,从而提高药物的生物利用度。
2.制备新型药物制剂:利用物理药剂学的原理,开发新型药物制剂,如纳米药物载体、靶向给药系统等,以提高药物的治疗效果和降低副作用。
3.优化药物制剂的生产工艺:通过研究药物的物理性质,优化药物制剂的生产工艺,降低生产成本,提高产品质量。
4.药物质量控制:利用物理药剂学的技术手段,对药物的质量进行控制,确保药物的稳定性和安全性。
【我国在该领域的发展现状】近年来,我国物理药剂学领域的研究取得了显著成果,不仅在基础研究方面有了很大突破,而且在药物制剂产业化方面也取得了重要进展。
物理药剂学-第八章-微粒分散药物制剂
散
相 粒
胶体分散体系
子
大 粗分散体系 小
溶液剂
溶胶 乳剂、 混悬剂
<1nm 1~100nm之间 >100nm
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖一、溶胶与溶胶的形成
▪ 溶胶剂的应用
• 例:胶体硫 – 结晶型硫不溶于水,稍溶于乙醇和乙醚, 溶与四氯化碳、苯等有机溶剂; – 有杀虫、杀螨和杀菌等作用,常作为无 机杀菌剂; – 但其水溶性差,且接触角大,不易润湿, 因此限制了其的应用; – 胶体硫能均匀悬浮在水中,克服了结晶 硫的上述缺点。
❖四、脂质体
▪ 1.脂质体的形态
单室
多室
SUV:直径在25nm左右;
单室脂质体 IUV:直径在100~1000nm;
脂
质
LUV:直径>1000nm;
体
多室脂质体 MLV:直径100~1000nm ;
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖四、脂质体
▪ 2.脂质体的主要成份
• 磷脂是构成脂质体的主要成份; – 磷脂属于混合物,其中主要成份为磷脂酰 胆碱(phosphatidyl choline,PC); »豆磷脂中含PC在54~60%之间; »卵磷脂中含PC在70~80%之间.
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖五、亚微乳与微乳
▪ 1.乳剂的分类
普通乳
液
在0.1-10µm之间,不透明乳白色的液体;
滴 大
亚微乳
小
在0.1-1.5µm之间,可供静脉注射;
微乳
在10-100nm之间,透明或半透明的液体;
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成 ❖五、亚微乳与微乳
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
物理药剂学第一三章
多晶型(晶格能)
①具有最小晶格能的晶型最稳定, 称为稳定型,有着较小的溶
解度和溶解速度;
②其他晶型的晶格能较稳定型大, 称为亚稳定型,它们的溶解
度和溶解速度较稳定型的大。
③无结晶结构的药物通称无定型, 由于无晶格束缚,自由能大,
因此溶解度和溶解速度均较
结晶型大。
对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值 为15~18。
常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸 酯类。
增溶机理示意图
- 增溶质;1,2,3. 离子型表面活性剂;4. 含聚氧 乙烯基的非离子表面活性剂胶团
8.添加物的影响
(2)加入增溶剂:
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。 增溶剂使增溶制剂具有较好的稳定性:
Vi是物质在液态时的摩
溶分大子。解极度性参大数小是的表一示种同量种度尔Δ摩学由平正H分。体尔温v于均辛子溶是积气度整值醇间解摩;体。个(的2的度尔1常δ生.内i是参0值气物7数聚±数(溶化膜2;10力越解的..热08T,7大2度是);与i接也,参热R是极是数力表性。示越
近,因而正辛醇常用 来模拟生物膜相求分 i=(ΔEi / Vi)1/2;ΔEi= ΔH配v-系RT数;的一种溶剂。 i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/
多晶型(晶格能)
①具有最小晶格能的晶型最稳定, 称为稳定型,有着较小的溶
解度和溶解速度;
②其他晶型的晶格能较稳定型大, 称为亚稳定型,它们的溶解
度和溶解速度较稳定型的大。
③无结晶结构的药物通称无定型, 由于无晶格束缚,自由能大,
因此溶解度和溶解速度均较
结晶型大。
例如:氯霉素棕榈酸酯A型、B 型、无定型,B型、无定型为有
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Physical condensation methods
1,replacement of solvent
.
Physical condensation methods
2, Steam quench method
.
chemical condensation methods
• 2H3AsO3(w)+ 3H2S →As2S3(sol) +6H2O
Colloidal silver sols, natural and synthetic polymers, cheese, butter, jelly, milk, etc.
Visible under microscope Do not passthough normal filter paper Do not dialyze though semipermeable menmbrane Do not di.ffusion
• FeCl3 (w)+3H2O (H)→ Fe(OH)3 (sol) +3HCl
• 2H2S(w)+ SO2(g) → 2H2O +3S (sol)
• Na2S2O3 +2HCl → 2NaCl +H2O +SO2 +S (sol)
• 2HAuCl4+ 3HCHO +11KOH → 2Au(sol) .
Grains of sand,most pharmaceutical emulsions and suspension, red blood cells
Types of Colloidal dispersion
.
Lyophilic colloids
Systems containing colloidal particles that interact to an appreiable extent with the dispersion medium are referred to as lyophilic(solventloving)colloids. hydrophilic sols: gelatin, acacia, insulin, albumin Lipophilic colloids: rubber, polystyrene. A material that forms a lyophilic colloidal system in one liquid(e.g. water) may not do so in another liquid(e.g. benzene).
Characteristics of system
example
Invisible in electron microscope Pass through ultrafilter and semipermeable membrane undergo rapid diffusion
Oxygen molecules, ordinary ions, glucose
.
ultrafiltration
• Electro ultrafiltration
.
Association colloids
.
CMC
the critical micelle concentration (CMC) is defined as the concentration of surfactants above which micelles form and all additional surfactants added to the system go to micelles.
.
grinding method
.
sonication dispersion method
.
arc discharge method
• Owing to the intense heat generated by the arc, some of the metal of the electrodes is dispersed as vapor, which condenses to form colloidal particles.
Colloidal dispersion system
.
size
class Molecular dispersion
Colloidal dispersion
Coarse dispersion
Particle size Less than 1 nm
From 1 nm to o.5 μm
Greater than o.5 μm
.
.
.
Lyophobic colloids
Lyophobic colloids is composed of materials that have little attraction. e.g. gold, silver, sulfur, arsenous sulfide, and silver iodide.
Not resolved by ordinary microscope (although may be detected under ultramicroscope) Visible in electron microscope Pass though filter paper Do not pass semipermeable membrane Diffusion very slowly
Sol purification
• 1,dialysis method • 2,ultrafiltration
.
dialysis method
•Semipermeable membrane
.
dialysis method
•Eln
•Semipermeable membrane
.
The methods to prepare lyophobic colloids
•Dispersion methods 1,grinding method 2,sonication dispersion method 3,arc discharge method
•Condensation methods 1,physical methods 2,chemical methods