第七章 皮肤增白药与着色药

• 一部份随着角质层的脱落而脱落（外排）
基底层产生的黑色素
棘层
颗粒层
角质层
随着角质层死亡而脱落
注：一个代谢周期为28天
• 另一部分被重新吸收或被细胞吞噬后进入血液循环，随 着机体的代谢而排出体外（内排）
正常肤色主要由三种色调构成： • 黑色：深浅由黑素细胞的多少而定 • 黄色：浓淡取决于角质层的厚薄及组织中胡萝卜素的
主要用于治疗白癜风，对进行期、病程短、暴露部位 、局限型或散发型白斑者，疗效显著；反之则疗效差。
➢ 不良反应 可产生局部痤疮样皮疹、毛囊炎等，面部白斑忌用。
• 纠正细胞内钙紊乱药
钙泊三醇 在体内能迅速转化成无活性的代谢产物，故仅限
于外用，对全身影响小。 ➢ 药理作用: 1、细胞钙代谢紊乱的调节作用 2、对角质形成细胞分化和增殖的调节作用 3、免疫抑制作用
2、可变皮肤颜色及其影响因素 是因受许多因素的影响而变化的皮肤颜色，可
以返回到固有皮肤颜色。影响因素主要有： （1）紫外线的照射 （2）含巯基的化合物 （3）维生素和氨基酸 （4）微量元素 （5）内分泌因素
第二节 皮肤色素沉着异常的分类
主要分为两大类
• 一、色素沉着增多性疾病 • 二、色素减退性疾病
含量 • 红色：隐现与微血管分布的疏密及其血流量有关，
同时也与表皮层的厚薄有关。 任何引起这三种色调紊乱的生理或病理性改变， 均能造成皮肤色泽的变化。
三、皮肤的颜色 皮肤的颜色分固有皮肤颜色和可变皮肤颜色
➢ 1、固有皮肤颜色及其影响因素 固有皮肤颜色是指出生时便具有的皮肤颜色，未受
日光照射和其他因素的影响，由遗传基因调控。主要与 以下因素有关： (1)皮肤中黑素的含量 (2)皮肤血流的颜色 (3)皮肤组织学方面的差异 (4)皮肤中胡萝卜素的含量
第七章 皮肤增白药与着 色药
2020年4月23日星期四
学习目标
1.掌握氢醌、壬二酸、曲酸和补骨脂素的药理作用和 临床应用；
2.熟悉α－熊果酸苷和β－熊果酸、光甘草定、抗坏 血酸的药理作用和临床应用；
3.了解黑素的分类和合成的调控。
基本概念
• 皮肤增白药是使皮肤色素异常沉着减轻，用于治疗 色素异常沉着性皮肤病，或使原有皮肤增白，用于 美容的药物。
一、色素沉着增多性疾病 临床常见的疾病主要包括以下几类
➢ 1.黑素细胞活性增强： 遗传性雀斑，种族性黑皮病 继发性的改变，如UV和X线照射 炎症后色素沉着
➢ 2.黑素细胞数目增加： 色痣、咖啡斑、黑痣
二、色素减退性疾病 ➢ (1)黑素细胞活性减退：
银屑病和麻风病的皮肤异常 ➢ (2)黑素细胞数目减少：
➢ 临床应用 临床上治疗色素沉着性皮肤病，还可用于防治皮肤
自然老化和光老化。
➢ 不良反应 严重的毒反应较少，大量口服有时诱发胃溃疡、恶
心、呕吐等，静脉注射偶尔出现过敏性休克、静脉血栓 。
第四节 皮肤着色药
皮肤着色药涂于皮肤后，在角质层产生颜色，治 疗白斑，可增加美容效果。 • 增加黑素形成药：补骨脂素及其衍生物 • 免疫抑制剂： • 纠正细胞内钙紊乱药： • 减轻氧化应激药：
➢ 临床应用 1、白癜风
2、银屑病
3、其它
• 减轻氧化应激药
➢ 假过氧化氢酶和氯化钙：外用能渗入角质层且活性高 于过氧化氢酶，可有效地清除过氧化氢，促进色素的 形成。
➢ 主要用于治疗白癜风
• 增加黑素形成药
补骨脂素及其衍生物 ➢ 药理作用：刺激皮肤黑素沉着，免疫抑制作用
➢ 临床应用： 1、白癜风
2、银屑病
3、斑秃
4、其它
➢ 不良反应： 1、胃肠道反应 2、皮肤反应
3、视觉
4、其它
• 免疫抑制剂
肾上腺皮质激素类 其确切的药理作用机制尚不清楚，可能是通过调节
机体免疫功能而产生治疗作用，也可能与增强对皮肤黑 素细胞的保护有关。 ➢ 临床应用：
一、酪氨酸酶抑制型皮肤增白药 氢醌 ➢ 作用机制 抑制酪氨酸酶活性，从而抑制黑素合成 抑制黑素体形成或（和）增加其分解 促使黑素细胞变形、凋亡
➢ 临床应用 可用于治疗黄褐斑、雀斑、色素性化妆品皮炎、瑞
尔黑变病、特发性多发性斑状色素沉着症、炎症后 色素性口周红斑等。
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➢ 不良反应及其防治 外用可产生红斑、脱屑、瘙痒和刺痛感等刺激性皮
白癜风和斑驳病 ➢ (3)酪氨酸及酪氨酸酶异常：
白化病和苯丙酮尿症
第三节 皮肤增白药
• 皮肤增白药主要是通过干扰黑素的生物合成，减轻 皮肤色素沉着，增白皮肤。还有一些药的机制尚不 清楚。主要有以下几类：
• 一、酪氨酸酶抑制型皮肤增白药： 氢醌
• 二、非酪氨酸酶抑制剂型皮肤增白剂： 抗坏血酸（VC）
呈黑色或褐色。 2.褐黑素: 由多巴醌和半胱氨酸转化而成的含硫黑素，
呈红色或黄色，是黑素合成的中间产物。 3.神经黑素：存在与中枢神经系统轴突中，呈棕色。
➢ 黑素生化合成的调节
酪氨酸 酪氨酸酶
紫外线 多巴色素
多巴 氧化 多巴胺 多巴色变酶 黑色素
注：酪氨酸酶=铜离子+蛋白构成
➢黑色素的产生及代谢过程
• 皮肤着色药是使皮肤色素异常减退恢复正常肤色的 药物，用于白斑类皮肤病的治疗。
皮肤颜色的不同主要决定于黑素代谢的差异。
第一节 黑素代谢
一、皮肤的黑素细胞 黑色素细胞是一种动物细胞，带有黑色素或是其
他 类似的色素。通常位于皮肤的表皮与眼睛的
葡 萄膜（虹膜後面的色素层）中。
• 恒温动物的黑色素细胞又称为黑素细胞，除了黑色的 色素以外，还能够制造一些红色或黄色的色素。
• 变温动物的黑色素细胞则只能制造黑色的色素。
黑色素细胞的代谢若是受到破坏或抑制，会产生一 些疾病，例如遗传疾病白化症，与一种称为黑色素细胞 瘤的癌症。此外皮肤、毛发和眼睛的颜色，以及黑痣、 雀斑等皮肤上的斑点，也都与黑色素细胞有关。
二、黑素体的代谢 ➢ 黑素体的类型 1.真黑素：由酪氨酸、多巴、多巴胺和酪胺等合成，
炎，也可以产生接触过敏性皮炎和炎症色素沉着。治 疗局部正常皮肤也可能发生色素脱失。这些不良反应 停药后可恢复正常。
二、非酪氨酸酶抑制剂型皮肤增白剂 抗坏血酸（VC） ➢ 药理作用 1、能使深色氧化型色素还原为浅色还原型色素 2、抑制多巴和多巴醌的自动氧化，而抑制黑素的合成 3、促进皮肤胶原合成，延缓皮肤自然老化和光老化