第七章 皮肤增白药与着色药
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美容药物学考试重点
一、美容药物：以美容为目的，用于美容治疗、保健和维护人体健美而使用的药用物质及其制剂。
能够与机体相互作用，具有体内过程。
二、透皮吸收1、外用美容药物透皮吸收：美容药物制剂涂于皮肤后，其有效药物成分经释放、透入皮肤并到达皮肤组织深部发挥药物作用的过程。
其有效药物成分尽量减少甚至避免其进入体循环，从而提高疗效，降低毒副作用。
2、透皮吸收途径：经表皮直接透入：细胞通路、细胞间通路经皮肤附属器（毛囊、皮脂腺和汗腺）透入3、透皮吸收过程：1.由基质向角质层的分配2.通过角质层的转运3.从角质层向活性表皮的分配4.通过活性表皮/真皮的转运5.体循环分布和消除4、影响外用美容药物透皮吸收的因素：（一）药物的化学结构与理化性质：1、药物的化学结构前体药物：无药物活性但具有优良的透皮吸收性，透皮吸收后经生物转化（酶反应或机体内其他反应）生成原来的活性药物。
2、药物的分子量和油/水分配系数药物的油/水分配系数——药物在油相和水相中的分配比例，反映了药物分子的亲脂特性。
3、药物的解离状态非解离型药物分子容易透皮吸收。
（二）美容药物的给药系统1、剂型的影响药物越容易从给药系统中释放，越有利于其透皮吸收：凝胶剂、乳剂型软膏、脂质体、微乳等。
脂质体：以磷脂和胆固醇为基材，将药物包封于类脂双分子层而形成的微型囊泡。
微乳：粒径为10~1000nm的乳滴分散在另一种液体中形成的透明或半透明胶体分散系统，由水相、油相和表面活性剂、助表面活性剂按适当比例自发形成的低粘度、各向同性、热力学稳定的溶液体系。
2、基质的影响3、透皮促进剂的影响（三）皮肤的条件1、皮肤的水合作用：皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力。
2、皮肤状态3、皮肤部位4、皮肤温度5、皮肤的储库作用5、促进药物透皮吸收的方法：药剂学法：透皮促进剂物理学法：超声波导入法、直流电离子导入法化学法：合成前体药6、透皮促进剂——能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，发挥局部或全身治疗作用的物质。
皮肤增白药和着色药
氢醌
药理作用和应用：
➢ 有明显的皮肤脱色作用。浓度低于5％时，不被代谢成细 胞毒性基团，也不引起“点彩样”脱色和相邻部位的脱色。
➢ 用于治疗黄褐斑、雀斑、色素性化妆品皮炎、瑞尔黑变病、 特发性多发性斑状色素沉着症、炎症后色素沉着、色素性 口周红斑、色素性玫瑰糠疹等色素沉着性皮肤病。
➢ 氢醌浓度越高，效果越好，但刺激性越大。故氢醌浓度不 应大于 5％，否则可能造成不可愈性皮肤白斑。
显高于 3％ 的氢醌霜。 ➢ 本品对皮肤几无刺激性。
熊果苷
氢醌-β-D-葡萄吡喃糖苷（氢醌的一种天然存在形式）
药理作用及应用
➢ 具有良好的减少皮肤色素沉着和增白皮肤的作用 ➢ 化学性质较氢醌稳定 ➢ 细胞毒性小 ➢ 抑制黑素合成的效果强于曲酸和抗坏血酸 ➢ 临床用于治疗黄褐斑和增白皮肤，疗效良好
不良反应 外用无毒、副作用，安全性好。
颜色）
（一）固有皮肤颜色及其影响因素
固有皮肤颜色：出生时便具有的皮肤颜色，未受日光
照射和其他因素的影响，由遗传基因调控。
影响固有皮肤颜色的因素：
a. 皮肤中黑素的含量 皮肤颜色的不同及变化主要决定
于黑素细胞产生黑素的能力，和角质形成细胞中黑素体的 数量、大小、转运程度、聚集方式。
b. 皮肤血流的颜色
➢ 皮肤颜色对 UV 的反应，亚洲人与黑人较强。
2. 含巯基的化合物
表皮中的含巯基化合物（主要是谷胱甘肽）可抑制酪 氨酸酶活性。
3. 维生素和氨基酸
➢ VC和VE可使色素减退； ➢ VA缺乏使巯基化合物减少，引起色素沉着； ➢ 烟酸缺乏对光敏感，出现色素沉着； ➢ 复合VB和叶酸促进氧化，使色素增加； ➢ 泛酸参与酪氨酸酶的合成。 ➢ 酪氨酸、色氨酸、赖氨酸等在色素形成中是必需的。
皮肤增白药和着色药PPT教学课件
➢ 用于治疗黄褐斑、雀斑、色素性化妆品皮炎、瑞尔黑变病、 特发性多发性斑状色素沉着症、炎症后色素沉着、色素性 口周红斑、色素性玫瑰糠疹等色素沉着性皮肤病。
➢ 氢醌浓度越高，效果越好，但刺激性越大。故氢醌浓度不 应大于 5％，否则可能造成不可愈性皮肤白斑。
➢ 氢醌很易氧化失效。
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熊果苷
氢醌-β-D-葡萄吡喃糖苷（氢醌的一种天然存在形式）
药理作用及应用
➢ 具有良好的减少皮肤色素沉着和增白皮肤的作用 ➢ 化学性质较氢醌稳定 ➢ 细胞毒性小 ➢ 抑制黑素合成的效果强于曲酸和抗坏血酸 ➢ 临床用于治疗黄褐斑和增白皮肤，疗效良好
不良反应 外用无毒、副作用，安全性好。
不良反应 毒性小，罕见局部皮肤刺激、接触性皮炎和点
彩样变色
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壬二酸
药理作用
1. 皮肤脱色作用 20％ 的壬二酸的皮肤脱色作用优于 2
皮肤黑素单位：表皮黑素单位加上黑素向真皮移行及
随之消失的过程
2020/12/10
2
二、黑素代谢的调节
1. 黑素的类型
2. 真黑素：呈黑色或褐色
3. 褐黑素：呈红或黄色，是真黑素合成的中间产物。
4. 神经黑素：存在于中枢神经系统轴突中，呈棕色。
2. 黑素生化合成的调控
3. 黑素体膜上的多酶复合体：酪氨酸酶（主要限速
➢ 轻度反应不需停药，但有时需减少使用次数。
➢ 长期广泛使用高于3％的浓度，可能导致严重的和不可逆
的外源性褐黄病
2020/12/10
13
氢醌单戊酸酯
➢ 在皮肤和细胞内被水解释放出氢醌发挥脱色作用 ➢ 稳定性好于氢醌，增加了经皮吸收。 ➢ 临床用 3％ 的本品霜剂治疗黄褐斑，有效率和痊愈率明显
➢ 氢醌浓度越高，效果越好，但刺激性越大。故氢醌浓度不 应大于 5％，否则可能造成不可愈性皮肤白斑。
➢ 氢醌很易氧化失效。
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熊果苷
氢醌-β-D-葡萄吡喃糖苷（氢醌的一种天然存在形式）
药理作用及应用
➢ 具有良好的减少皮肤色素沉着和增白皮肤的作用 ➢ 化学性质较氢醌稳定 ➢ 细胞毒性小 ➢ 抑制黑素合成的效果强于曲酸和抗坏血酸 ➢ 临床用于治疗黄褐斑和增白皮肤，疗效良好
不良反应 外用无毒、副作用，安全性好。
不良反应 毒性小，罕见局部皮肤刺激、接触性皮炎和点
彩样变色
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壬二酸
药理作用
1. 皮肤脱色作用 20％ 的壬二酸的皮肤脱色作用优于 2
皮肤黑素单位：表皮黑素单位加上黑素向真皮移行及
随之消失的过程
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2
二、黑素代谢的调节
1. 黑素的类型
2. 真黑素：呈黑色或褐色
3. 褐黑素：呈红或黄色，是真黑素合成的中间产物。
4. 神经黑素：存在于中枢神经系统轴突中，呈棕色。
2. 黑素生化合成的调控
3. 黑素体膜上的多酶复合体：酪氨酸酶（主要限速
➢ 轻度反应不需停药，但有时需减少使用次数。
➢ 长期广泛使用高于3％的浓度，可能导致严重的和不可逆
的外源性褐黄病
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氢醌单戊酸酯
➢ 在皮肤和细胞内被水解释放出氢醌发挥脱色作用 ➢ 稳定性好于氢醌，增加了经皮吸收。 ➢ 临床用 3％ 的本品霜剂治疗黄褐斑，有效率和痊愈率明显
皮肤色素沉着与增白药
壬二酸〔杜鹃花酸〕
【药理作用】
①皮肤增白作用 20%壬二酸对皮肤增白作用优于 2%氢醌，选择性作用于异常黑素细胞，抑制其过 度活性，对正常皮肤无脱色作用。
②抗恶性黑素瘤作用 可以阻止恶性雀斑样痣开展成 皮肤恶性黑素瘤。
③抑制角质增生 对粉刺内充满角质有抑制作用。
④广谱抗菌作用 可抑制金黄色葡萄球菌、表皮葡萄 球菌、铜绿假单胞菌、白念珠菌、痤疮丙酸杆菌等 需氧和厌氧菌。
五癸烯酸〔Penta-decenoic acid〕
五癸烯酸轻度抑制酪氨酸酶-I〔T1〕和-Ⅱ〔T2〕活性． 抑制黑素多聚体的形成。可用于治疗色素异常沉着性疾病 或增白皮肤。
不饱和脂肪酸〔Unsaturated fatty acid〕
亚油酸有降低血浆胆固醇和甘油三酯的作用，可用于 防治动脉粥样硬化症。γ-亚麻酸〔维生素F〕是人体 必需的不饱和脂肪酸，是组成人体各组织生物膜的结 构材料，也是合成前列腺素的前体，具有降低总胆固 醇、抑制血小板聚集及血栓素A2合成、抗脂质过氧 化和减肥等作用。
维A酸类〔Retinoic acids〕
维A酸类有广泛的药理作用和用途。维A酸霜外用有 祛斑和美白皮肤的作用。本药物影响酪氨酸酶基因 表达或酶蛋白合成中的某个步骤，使酪氨酸酶活性 下降；还通过角质松解和加快表皮细胞更新作用， 使皮肤外表的黑素颗粒脱落。临床用于治疗黄褐斑 ，也用于治疗日光照射后或炎症的色素沉着。
加防晒剂治疗即可，而真皮层色斑则可考虑用激光、强脉 冲光治疗，也可以考虑化学换肤。
学习引导
了解皮肤黑素的形成与代谢过程，及常见皮肤色斑〔如雀 斑、黄褐斑、老年斑、皮肤晦暗〕的形成原因；
掌握皮肤增白药类型，熟悉氢醌、壬二酸、熊果酸苷、曲 酸等药的药理作用和临床应用；
第七章皮肤色素沉着与增白药
【药理作用】
①皮肤增白作用 20%壬二酸对皮肤增白作用优于 2%氢醌，选择性作用于异常黑素细胞，抑制其过 度活性，对正常皮肤无脱色作用。
②抗恶性黑素瘤作用 可以阻止恶性雀斑样痣发展成 皮肤恶性黑素瘤。
③抑制角质增生 对粉刺内充满角质有抑制作用。
④广谱抗菌作用 可抑制金黄色葡萄球菌、表皮葡萄 球菌、铜绿假单胞菌、白念珠菌、痤疮丙酸杆菌等 需氧和厌氧菌。
（5）可改变皮肤颜色的外源性食品或药品。
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第七章皮肤色素沉着与增白药
（二）黑色素的功能
（1）防晒 黑色素可以保护细胞,能吸收长波及中 波紫外线，并将其转化为无害的热能散发掉。 （2）防老化 黑色素能防止皮肤受紫外线照射后而 产生的具有损害作用的自由基，防止过早老化。 （3）防癌 表皮细胞核周围的黑素小体能减少光子 直接碰撞细胞核，保护易受损害的DNA，防止其突 变，防止皮肤癌的发生。
三.皮肤色素斑的类型与预防
（1）黑素细胞活性增加，包括：遗传性雀斑、种族性黑皮肤； 继发性的改变，如UV和X线照射、内分泌所致的黄褐斑和妊娠 斑；炎症后的色素沉着。
（2）局部黑素细胞数目增加，包括：色痣、咖啡斑和黑痣等。
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第七章皮肤色素沉着与增白药
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第七章皮肤色素沉着与增白药
第二节 常用皮肤增白药
一.酪氨酸酶抑制型皮肤增白药 二.非酪氨酸酶抑制型皮肤增白药 三.具有美白祛斑作用的中药
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第七章皮肤色素沉着与增白药
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第七章皮肤色素沉着与增白药
一.酪氨酸酶抑制型皮肤增白药
氢醌(Hydroquinone，对苯二酚)
【药理作用】氢醌分子较小，易扩散进入黑素细胞的黑素 体内，由于氢醌与酪氨酸相似，可竞争性抑制酪氨酸酶 活性，从而抑制黑素合成，具有明显的皮肤脱色作用。 低于5%浓度时，不引起“点彩样”脱色和相邻部位的脱 色。
①皮肤增白作用 20%壬二酸对皮肤增白作用优于 2%氢醌，选择性作用于异常黑素细胞，抑制其过 度活性，对正常皮肤无脱色作用。
②抗恶性黑素瘤作用 可以阻止恶性雀斑样痣发展成 皮肤恶性黑素瘤。
③抑制角质增生 对粉刺内充满角质有抑制作用。
④广谱抗菌作用 可抑制金黄色葡萄球菌、表皮葡萄 球菌、铜绿假单胞菌、白念珠菌、痤疮丙酸杆菌等 需氧和厌氧菌。
（5）可改变皮肤颜色的外源性食品或药品。
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第七章皮肤色素沉着与增白药
（二）黑色素的功能
（1）防晒 黑色素可以保护细胞,能吸收长波及中 波紫外线，并将其转化为无害的热能散发掉。 （2）防老化 黑色素能防止皮肤受紫外线照射后而 产生的具有损害作用的自由基，防止过早老化。 （3）防癌 表皮细胞核周围的黑素小体能减少光子 直接碰撞细胞核，保护易受损害的DNA，防止其突 变，防止皮肤癌的发生。
三.皮肤色素斑的类型与预防
（1）黑素细胞活性增加，包括：遗传性雀斑、种族性黑皮肤； 继发性的改变，如UV和X线照射、内分泌所致的黄褐斑和妊娠 斑；炎症后的色素沉着。
（2）局部黑素细胞数目增加，包括：色痣、咖啡斑和黑痣等。
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第七章皮肤色素沉着与增白药
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第七章皮肤色素沉着与增白药
第二节 常用皮肤增白药
一.酪氨酸酶抑制型皮肤增白药 二.非酪氨酸酶抑制型皮肤增白药 三.具有美白祛斑作用的中药
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第七章皮肤色素沉着与增白药
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第七章皮肤色素沉着与增白药
一.酪氨酸酶抑制型皮肤增白药
氢醌(Hydroquinone，对苯二酚)
【药理作用】氢醌分子较小，易扩散进入黑素细胞的黑素 体内，由于氢醌与酪氨酸相似，可竞争性抑制酪氨酸酶 活性，从而抑制黑素合成，具有明显的皮肤脱色作用。 低于5%浓度时，不引起“点彩样”脱色和相邻部位的脱 色。
皮肤增白药与着色药PPT56页
皮肤增白药与着色药
56、极端的法规，就是极端的不公。 ——西 塞罗 57、法律一旦成为人们的需要，人们 就不再 配享受 自由了 。—— 毕达哥 拉斯 58、法律规定的惩罚不是为了私人的 利益， 而是为 了公共 的利益 ；一部 分靠有 害的强 制，一 部分靠 榜样的 效力。 ——格 老秀斯 59、假如没有法律他们会更快乐的话 ，那么 法律作 为一件 无用之 物自己 就会消 灭。— —洛克
60、人民的幸福是至高无个的法。— —西塞 罗
46、我们若已接受最坏的，就再没有什么损失。——卡耐基 47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——陆游 48、书籍把我们引入最美好的社会，使我们认识各个时代的伟大智者。——史美尔斯 49、熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟。——孙洙 50、谁和我一样用功，谁就会和我一样成功。——莫扎特
Hale Waihona Puke
56、极端的法规，就是极端的不公。 ——西 塞罗 57、法律一旦成为人们的需要，人们 就不再 配享受 自由了 。—— 毕达哥 拉斯 58、法律规定的惩罚不是为了私人的 利益， 而是为 了公共 的利益 ；一部 分靠有 害的强 制，一 部分靠 榜样的 效力。 ——格 老秀斯 59、假如没有法律他们会更快乐的话 ，那么 法律作 为一件 无用之 物自己 就会消 灭。— —洛克
60、人民的幸福是至高无个的法。— —西塞 罗
46、我们若已接受最坏的，就再没有什么损失。——卡耐基 47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——陆游 48、书籍把我们引入最美好的社会，使我们认识各个时代的伟大智者。——史美尔斯 49、熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟。——孙洙 50、谁和我一样用功，谁就会和我一样成功。——莫扎特
Hale Waihona Puke
皮肤增白药精讲
常用的曲酸酯化物包括：单丁酯、单己酯、单棕榈酸酯、单
硬脂酸酯、二丁酯、二油酸酯等。
【药理作用】 曲酸通过与TYR活性中心的铜离子螯合而抑制 TYR活性，减少黑素生成，达到美白效果。还可作 为辐射保护剂防护某些辐射线，保护皮肤。具有抗 氧化作用，还可以清除皮肤内代谢产生的自由基。
【临床应用】
用2-4%曲酸治疗黄褐斑，疗效好，连续三个月有效率达
葡萄糖胺类
葡萄糖胺类包括葡萄糖胺及其衍生物，如磷脂酰 葡萄糖胺、四氧乙基葡萄糖胺、2-脱氧葡萄糖和盐酸 葡萄糖胺等。 该类药物脱色作用是通过干扰TYR-Ⅲ(T3)蛋白在 高尔基复合体的糖基化和阻止活性酶分子向前黑素体
转移而抑制该酶活性。
可用于增白皮肤、治疗色素异常沉着性疾病。
不饱和脂肪酸
亚油酸有降低血浆胆固醇和甘油三酯的作用，可 用于防治动脉粥样硬化症。 γ-亚麻酸(Vit F)是人体必需的不饱和脂肪酸， 是组成人体各组织生物膜的结构材料，具有降低胆固 醇、抑制血小板聚集及血栓素A2合成、抗脂质过氧化 和减肥等作用。 以上两种药物均有抑制黑素合成的作用，均能使 UVB诱导的色素沉着斑减退，亚油酸的美白作用更强。
皮肤增白药和着色药
作者：STONE
学习目标
1.掌握氢醌、壬二酸、曲酸及其酯化物和补 骨脂素及其衍生物的药理作用和临床应用； 2.熟悉α -熊果苷和β －熊果酸苷、光甘草定、 L-抗坏血酸及其衍生物的药理作用和临床应用；
3.了解黑素的分类和合成的调控。
皮肤增白药：使皮肤色素异常沉着减轻，用
于治疗色素异常沉着性皮肤病，或使原有皮 肤增白，用于美容的药物。 皮肤着色药：使皮肤色素异常减退恢复正常 肤色的药物，用于白斑类皮肤病的治疗。
【临床应用】
可用于治疗黄褐斑、雀斑、色素性化妆品皮炎、 瑞尔黑变病、特发性多发性斑状色素沉着症、炎 症后色素沉着、色素性口周红斑等。 氢醌的疗效与其浓度、所用的基质和产品化学稳 定性有关。其浓度越高，效果越好，但是刺激性 也越大。因此氢醌的浓度不应该大于5％。否则可 能造成不可愈性皮肤白斑。
皮肤增白药与着色药ppt课件
第四节 皮肤着色药
皮肤着色药涂于皮肤后，在角质层产生颜色，治 疗白斑，可增加美容效果。 增加黑素形成药：补骨脂素及其衍生物 免疫抑制剂： 纠正细胞内钙紊乱药： 减轻氧化应激药：
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
第三节 皮肤增白药
皮肤增白药主要是通过干扰黑素的生物合成，减轻 皮肤色素沉着，增白皮肤。还有一些药的机制尚不 清楚。主要有以下几类： 一、酪氨酸酶抑制型皮肤增白药：
氢醌 二、非酪氨酸酶抑制剂型皮肤增白剂：
抗坏血酸（VC）
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
➢ 黑素生化合成的调节
酪氨酸 酪氨酸酶
紫外线 多巴色素
多巴 氧化 多巴胺 多巴色变酶 黑色素
注：酪氨酸酶=铜离子+蛋白构成
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
➢黑色素的产生及代谢过程
一部份随着角质层的脱落而脱落（外排）
三、皮肤的颜色 皮肤的颜色分固有皮肤颜色和可变皮肤颜色
➢ 1、固有皮肤颜色及其影响因素 固有皮肤颜色是指出生时便具有的皮肤颜色，未受
日光照射和其他因素的影响，由遗传基因调控。主要与 以下因素有关： (1)皮肤中黑素的含量 (2)皮肤血流的颜色 (3)皮肤组织学方面的差异 (4)皮肤中胡萝卜素的含量
3.了解黑素的分类和合成的调控。
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
皮肤着色药涂于皮肤后，在角质层产生颜色，治 疗白斑，可增加美容效果。 增加黑素形成药：补骨脂素及其衍生物 免疫抑制剂： 纠正细胞内钙紊乱药： 减轻氧化应激药：
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
第三节 皮肤增白药
皮肤增白药主要是通过干扰黑素的生物合成，减轻 皮肤色素沉着，增白皮肤。还有一些药的机制尚不 清楚。主要有以下几类： 一、酪氨酸酶抑制型皮肤增白药：
氢醌 二、非酪氨酸酶抑制剂型皮肤增白剂：
抗坏血酸（VC）
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
➢ 黑素生化合成的调节
酪氨酸 酪氨酸酶
紫外线 多巴色素
多巴 氧化 多巴胺 多巴色变酶 黑色素
注：酪氨酸酶=铜离子+蛋白构成
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
➢黑色素的产生及代谢过程
一部份随着角质层的脱落而脱落（外排）
三、皮肤的颜色 皮肤的颜色分固有皮肤颜色和可变皮肤颜色
➢ 1、固有皮肤颜色及其影响因素 固有皮肤颜色是指出生时便具有的皮肤颜色，未受
日光照射和其他因素的影响，由遗传基因调控。主要与 以下因素有关： (1)皮肤中黑素的含量 (2)皮肤血流的颜色 (3)皮肤组织学方面的差异 (4)皮肤中胡萝卜素的含量
3.了解黑素的分类和合成的调控。
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
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一、酪氨酸酶抑制型皮肤增白药 氢醌 ➢ 作用机制 抑制酪氨酸酶活性，从而抑制黑素合成 抑制黑素体形成或（和）增加其分解 促使黑素细胞变形、凋亡
➢ 临床应用 可用于治疗黄褐斑、雀斑、色素性化妆品皮炎、瑞
尔黑变病、特发性多发性斑状色素沉着症、炎症后 色素性口周红斑等。
➢ 不良反应及其防治 外用可产生红斑、脱屑、瘙痒和刺痛感等刺激性皮
2、可变皮肤颜色及其影响因素 是因受许多因素的影响而变化的皮肤颜色，可
以返回到固有皮肤颜色。影响因素主要有： （1）紫外线的照射 （2）含巯基的化合物 （3）维生素和氨基酸 （4）微量元素 （5）内分泌因素
第二节 皮肤色素沉着异常的分类
主要分为两大类
• 一、色素沉着增多性疾病 • 二、色素减退性疾病
炎，也可以产生接触过敏性皮炎和炎症色素沉着。治 疗局部正常皮肤也可能发生色素脱失。这些不良反应 停药后可恢复正常。
二、非酪氨酸酶抑制剂型皮肤增白剂 抗坏血酸（VC） ➢ 药理作用 1、能使深色氧化型色素还原为浅色还原型色素 2、抑制多巴和多巴醌的自动氧化，而抑制黑素的合成 3、促进皮肤胶原合成，延缓皮肤自然老化和光老化
一、色素沉着增多性疾病 临床常见的疾病主要包括以下几类
➢ 1.黑素细胞活性增强： 遗传性雀斑，种族性黑皮病 继发性的改变，如UV和X线照射 炎症后色素沉着
➢ 2.黑素细胞数目增加： 色痣、咖啡斑、黑痣
二、色素减退性疾病 ➢ (1)黑素细胞活性减退：
银屑病和麻风病的皮肤异常 ➢ (2)黑素细胞数目减少：
➢ 临床应用 临床上治疗色素沉着性皮肤病，还可用于防治皮肤
自然老化和光老化。
➢ 不良反应 严重的毒反应较少，大量口服有时诱发胃溃疡、恶
心、呕吐等，静脉注射偶尔出现过敏性休克、静脉血栓 。
第四节 皮肤着色药
皮肤着色药涂于皮肤后，在角质层产生颜色，治 疗白斑，可增加美容效果。 • 增加黑素形成药：补骨脂素及其衍生物 • 免疫抑制剂： • 纠正细胞内钙紊乱药： • 减轻氧化应激药：
第七章 皮肤增白药与着 色药
2020年4月23日星期四
学习目标
1.掌握氢醌、壬二酸、曲酸和补骨脂素的药理作用和 临床应用；
2.熟悉α－熊果酸苷和β－熊果酸、光甘草定、抗坏 血酸的药理作用和临床应用；
3.了解黑素的分类和合成的调控。
基本概念
• 皮肤增白药是使皮肤色素异常沉着减轻，用于治疗 色素异常沉着性皮肤病，或使原有皮肤增白，用于 美容的药物。
➢ 临床应用 1、白癜风
2、银屑病
3、其它
• 减轻氧化应激药
➢ 假过氧化氢酶和氯化钙：外用能渗入角质层且活性高 于过氧化氢酶，可有效地清除过氧化氢，促进色素的 形成。
➢ 主要用于治疗白癜风
• 皮肤着色药是使皮肤色素异常减退恢复正常肤色的 药物，用于白斑类皮肤病的治疗。
皮肤颜色的不同主要决定于黑素代谢的差异。
第一节 黑素代谢
一、皮肤的黑素细胞 黑色素细胞是一种动物细胞，带有黑色素或是其
他 类似的色素。通常位于皮肤的表皮与眼睛的
葡 萄膜（虹膜後面的色素层）中。
• 恒温动物的黑色素细胞又称为黑素细胞，除了黑色的 色素以外，还能够制造一些红色或黄色的色素。
• 增加黑素形成药
补骨脂素及其衍生物 ➢ 药理作用：刺激皮肤黑素沉着，免疫抑制作用
➢ 临床应用： 1、白癜风
2、银屑病
3、斑秃
4、其它
➢ 不良反应： 1、胃肠道反应 2、皮肤反应
3、视觉
4、其它
• 免疫抑制剂
肾上腺皮质激素类 其确切的药理作用机制尚不清楚，可能是通过调节
机体免疫功能而产生治疗作用，也可能与增强对皮肤黑 素细胞的保护有关。 ➢ 临床应用：
主要用于治疗白癜风，对进行期、病程短、暴露部位 、局限型或散发型白斑者，疗效显著；反之则疗效差。
➢ 不良反应 可产生局部痤疮样皮疹、毛囊炎等，面部白斑忌用。
• 纠正细胞内钙紊乱药
钙泊三醇 在体内能迅速转化成无活性的代谢产物，故仅限
于外用，对全身影响小。 ➢ 药理作用: 1、细胞钙代谢紊乱的调节作用 2、对角质形成细胞分化和增殖的调节作用 3、免疫抑制作用
含量 • 红色：隐现与微血管分布的疏密及其血流量有关，
同时也与表皮层的厚薄有关。 任何引起这三种色调紊乱的生理或病理性改变， 均能造成皮肤色泽的变化。
三、皮肤的颜色 皮肤的颜色分固有皮肤颜色和可变皮肤颜色
➢ 1、固有皮肤颜色及其影响因素 固有皮肤颜色是指出生时便具有的皮肤颜色，未受
日光照射和其他因素的影响，由遗传基因调控。主要与 以下因素有关： (1)皮肤中黑素的含量 (2)皮肤血流的颜色 (3)皮肤组织学方面的差异 (4)皮肤中胡萝卜素的含量
• 一部份随着角质层的脱落而脱落（外排）
基底层产生的黑色素
棘层
颗粒层
角质层
随着角质层死亡而脱落
注：一个代谢周期为28天
• 另一部分被重新吸收或被细胞吞噬后进入血液循环，随 着机体的代谢而排出体外（内排）
正常肤色主要由三种色调构成： • 黑色：深浅由黑素细胞的多少而定 • 黄色：浓淡取决于角质层的厚薄及组织中胡萝卜素的
白癜风和斑驳病 ➢ (3)酪氨酸及酪氨酸酶异常：
白化病和苯丙酮尿症
第三节 皮肤增白药
• 皮肤增白药主要是通过干扰黑素的生物合成，减轻 皮肤色素沉着，增白皮肤。还有一些药的机制尚不 清楚。主要有以下几类：
• 一、酪氨酸酶抑制型皮肤增白药： 氢醌
• 二、非酪氨酸酶抑制剂型皮肤增白剂： 抗坏血酸（VC）
呈黑色或褐色。 2.褐黑素: 由多巴醌和半胱氨酸转化而成的含硫黑素，
呈红色或黄色，是黑素合成的中间产物。 3.神经黑素：存在与中枢神经系统轴突中，呈棕色。
➢ 黑素生化合成的调节
酪氨酸 酪氨酸酶
紫外线 多巴色素
多巴 氧化 多巴胺 多巴色变酶 黑色素
注：酪氨酸酶=铜离子+蛋白构成
Байду номын сангаас
➢黑色素的产生及代谢过程
• 变温动物的黑色素细胞则只能制造黑色的色素。
黑色素细胞的代谢若是受到破坏或抑制，会产生一 些疾病，例如遗传疾病白化症，与一种称为黑色素细胞 瘤的癌症。此外皮肤、毛发和眼睛的颜色，以及黑痣、 雀斑等皮肤上的斑点，也都与黑色素细胞有关。
二、黑素体的代谢 ➢ 黑素体的类型 1.真黑素：由酪氨酸、多巴、多巴胺和酪胺等合成，