最新B内酰胺类抗生素的合理使用教学提纲
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同抗菌作用 ❖ 与头孢拉定、万古霉素、甲硝唑呈配伍禁忌 ❖ 一般剂量：一次1~2g,每8~12小时一次 ❖ 革兰阴性杆菌性脑膜炎：一次2g，每6小时一次
碳青霉烯类 Carbpenem
➢ 广谱：对多数G-杆菌活性强（包括肠杆菌科，假单孢菌等） 对厌氧菌有效 对G+球菌有效
➢ 对MRSA、非典型病原体 、结核菌及部分非发酵菌无效 ➢ 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南
碳青霉烯类的抗菌作用特点
特广谱：G－、 G＋、需氧与厌氧菌 多重耐药菌与产酶菌所致严重的G－菌感染、
混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染 中枢毒性反应：剂量不超过4g/d，200ml，1-2h
慢滴 老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者 易发
• 对嗜麦芽窄食假单胞菌、屎肠球菌和黄杆菌无效； • 对病毒、真菌、支原体等无效！
各代头孢菌素特性比较
G+
G-
铜绿 肾毒性 酶稳定
一代 ++++ +
-
++
+
二代 ++
++
-
+
++
三代 +
+++ +++/+ -
+++
四代 ++
++++ +++ -
++++
注射用第三代头孢的分类
分类
氨噻肟 第三代头孢
短效 长效
对假单胞菌有效 的第三代头孢
钅翁 基 酰基
药名 头孢噻肟 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢曲松 头孢地嗪 头孢他啶 头孢哌酮
头孢菌素类
第一代： 头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、
头孢羟氨苄（口服）、头孢硫脒
第二代： 头孢呋辛、头孢替安、 头孢克洛（口服）、头孢丙烯（口服）
第三代： 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、
头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟（后三者口服）
第四代： 头孢吡肟、头孢克罗
头孢菌素特点
具有青霉素类优良属性 广谱，覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 过敏少、轻 缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差
头霉素和氧头孢烯类抗生素
分代 第一代
分类
头霉素类 第二代
中文名 头霉素C 头孢西丁 头孢美唑
外文名
CephamycinC Cefoxitin
Cefmetazole
头孢替坦
Cefotetan
头霉素类 第三代
氧头孢烯类
头孢拉宗 头孢米诺 拉氧头孢 氟氧头孢
Cefbuperazone Cefminox Latamoxef Flomoxef
B内酰胺类抗生素的合理使 用
常用抗菌药物
Antibacterials
➢ β— 内酰胺类：a.青霉素
b.头孢菌素 c.头霉素 d.碳青霉烯类 e.单环类
➢磺胺类 ➢四环素类 ➢氯霉素类
➢ 喹诺酮类 ➢ 大环内酯类 ➢ 氨基糖甙类 ➢ 糖肽类
f.酶抑制剂
➢抗真菌类 ➢抗厌氧菌类 ➢其他类
青霉素类
源自文库
含酶抑制剂的复方制剂
酶抑制剂可保护β-内酰胺类抗生素免受 酶的水解，从而恢复其产酶耐药的抗菌 活性。是“带保镖”的β-内酰胺。含β-内 酰胺含酶抑制剂的复方可以分为两种类 型。
一、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 对产酶耐药的葡萄球菌、流感嗜血杆菌、 卡他莫拉菌；以及脆弱类杆菌等厌氧菌 具有良好的抗菌作用，对部分肠杆菌科 细菌具有抗菌活性，对铜绿假单胞菌、 不动杆菌无抗菌活性。
其他b-内酰胺类
1、头霉素：二代头孢＋抗厌氧菌
（头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦） 2、氧头孢烯类：三代头孢＋抗厌氧菌
（拉氧头孢 ，氟氧头孢） 3、单环类：（氨曲南）：肠杆菌科 4、β-内酰胺酶抑制剂： 5、碳青霉烯类（亚胺培南/西司他丁--泰能 ）；
（帕尼培南/倍他米隆--克倍宁）； （美罗培南--美平、美特、倍能 ）
缩写
CFX CMZ CTT CBPZ CMN LMOX FMCX
品种：头孢西丁 头孢美唑 头孢米诺
头霉素类
抗菌特点：对超广谱β内酰胺酶稳定 对厌氧菌有效
适应症：敏感菌所致呼吸道、尿路等感染 需氧菌与厌氧菌混合感染（如腹腔感染） 腹腔或盆腔手术的预防用药
氧头孢烯类
❖拉氧头孢 ❖抗菌谱广，对铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌
二、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦 主要用于产酶耐药的肠杆菌科细菌、铜 绿假单胞菌、葡萄球菌（MSSA）、脆 弱类杆菌等厌氧菌引起的严重感染。前 者尚可用于不动杆菌感染。
医院获得性肺炎与呼吸机相关性肺炎
❖hospital—acquired pneumonia，HAP 指患者入院时不存在，也不处于潜伏期而 入院≥48 h后发生的肺炎。 ventilator-associated pneumonia，VAP 是患者经气管插管48～72 h后发生的肺炎。
具抗菌活性，对革兰阳性菌的活性差 ❖能透过血脑屏障，可用于细菌性脑膜炎 ❖每日1~2g,分两次静滴，严重感染每日4g
氨曲南
❖ 对G-有强大抗菌作用，对G+、厌氧菌作用弱 ❖ 对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他啶相似，对部分细菌
产生的β内酰胺酶高度稳定 ❖ 与氨基糖苷类药联用对多数肠杆菌属和铜绿假单胞菌有协
第三代头孢类代表药物
噻肟 哌酮 曲松
他定
肠杆菌科 绿脓 耐酶
++++
+
耐
++
+++ 不耐
++ ~ +++ ++
耐
+++
++++ 耐
排泄
肾 肝胆 肝胆
肾
其他
肝内代谢 出血倾向 半衰期长， 入CSF多 免疫缺陷 者感染
头孢吡肟 cefepime、头孢匹罗 cefpirome
广谱，四代，对绿脓有效 对广谱b-内酰胺酶稳定 对金葡，肠杆菌与枸橼酸杆菌( I 型酶)作用↑ T1/2b 2h，蛋白结合率<5% 每日2~4g，分2次 主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染
不耐酶青霉素 青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星 青霉素
耐酶青霉素 苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林 广谱青霉素 氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西
林 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、 替卡西林、磺苄西林、阿洛西林、 美洛西林
青霉素类的抗菌谱
不产酶G＋ 产酶葡
青G
+++
－
耐酶青 ++
+++
氨青
++
－
哌拉
++
－
肠球
± － ++ ++
大肠、流感、 绿脓、 沙、痢、奇 沙雷菌
±
－
－
－
++
－
+++
+++
抗假单胞菌青霉素
❖ 品种：哌拉西林、替卡西林、磺苄西林、阿洛西林、美洛 西林
❖ 对铜绿假单胞菌有良好抗菌活性，对肠球菌作用低于氨苄 西林
❖ 临床适应症： 铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、呼 吸道感染、尿路感染、腹腔感染、妇科感染、皮肤软组织 感染、骨、关节感染。 中性粒细胞减少症和免疫缺陷患者的感染 严重感染常与氨基糖苷类抗生素合用
碳青霉烯类 Carbpenem
➢ 广谱：对多数G-杆菌活性强（包括肠杆菌科，假单孢菌等） 对厌氧菌有效 对G+球菌有效
➢ 对MRSA、非典型病原体 、结核菌及部分非发酵菌无效 ➢ 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南
碳青霉烯类的抗菌作用特点
特广谱：G－、 G＋、需氧与厌氧菌 多重耐药菌与产酶菌所致严重的G－菌感染、
混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染 中枢毒性反应：剂量不超过4g/d，200ml，1-2h
慢滴 老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者 易发
• 对嗜麦芽窄食假单胞菌、屎肠球菌和黄杆菌无效； • 对病毒、真菌、支原体等无效！
各代头孢菌素特性比较
G+
G-
铜绿 肾毒性 酶稳定
一代 ++++ +
-
++
+
二代 ++
++
-
+
++
三代 +
+++ +++/+ -
+++
四代 ++
++++ +++ -
++++
注射用第三代头孢的分类
分类
氨噻肟 第三代头孢
短效 长效
对假单胞菌有效 的第三代头孢
钅翁 基 酰基
药名 头孢噻肟 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢曲松 头孢地嗪 头孢他啶 头孢哌酮
头孢菌素类
第一代： 头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、
头孢羟氨苄（口服）、头孢硫脒
第二代： 头孢呋辛、头孢替安、 头孢克洛（口服）、头孢丙烯（口服）
第三代： 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、
头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟（后三者口服）
第四代： 头孢吡肟、头孢克罗
头孢菌素特点
具有青霉素类优良属性 广谱，覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 过敏少、轻 缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差
头霉素和氧头孢烯类抗生素
分代 第一代
分类
头霉素类 第二代
中文名 头霉素C 头孢西丁 头孢美唑
外文名
CephamycinC Cefoxitin
Cefmetazole
头孢替坦
Cefotetan
头霉素类 第三代
氧头孢烯类
头孢拉宗 头孢米诺 拉氧头孢 氟氧头孢
Cefbuperazone Cefminox Latamoxef Flomoxef
B内酰胺类抗生素的合理使 用
常用抗菌药物
Antibacterials
➢ β— 内酰胺类：a.青霉素
b.头孢菌素 c.头霉素 d.碳青霉烯类 e.单环类
➢磺胺类 ➢四环素类 ➢氯霉素类
➢ 喹诺酮类 ➢ 大环内酯类 ➢ 氨基糖甙类 ➢ 糖肽类
f.酶抑制剂
➢抗真菌类 ➢抗厌氧菌类 ➢其他类
青霉素类
源自文库
含酶抑制剂的复方制剂
酶抑制剂可保护β-内酰胺类抗生素免受 酶的水解，从而恢复其产酶耐药的抗菌 活性。是“带保镖”的β-内酰胺。含β-内 酰胺含酶抑制剂的复方可以分为两种类 型。
一、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 对产酶耐药的葡萄球菌、流感嗜血杆菌、 卡他莫拉菌；以及脆弱类杆菌等厌氧菌 具有良好的抗菌作用，对部分肠杆菌科 细菌具有抗菌活性，对铜绿假单胞菌、 不动杆菌无抗菌活性。
其他b-内酰胺类
1、头霉素：二代头孢＋抗厌氧菌
（头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦） 2、氧头孢烯类：三代头孢＋抗厌氧菌
（拉氧头孢 ，氟氧头孢） 3、单环类：（氨曲南）：肠杆菌科 4、β-内酰胺酶抑制剂： 5、碳青霉烯类（亚胺培南/西司他丁--泰能 ）；
（帕尼培南/倍他米隆--克倍宁）； （美罗培南--美平、美特、倍能 ）
缩写
CFX CMZ CTT CBPZ CMN LMOX FMCX
品种：头孢西丁 头孢美唑 头孢米诺
头霉素类
抗菌特点：对超广谱β内酰胺酶稳定 对厌氧菌有效
适应症：敏感菌所致呼吸道、尿路等感染 需氧菌与厌氧菌混合感染（如腹腔感染） 腹腔或盆腔手术的预防用药
氧头孢烯类
❖拉氧头孢 ❖抗菌谱广，对铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌
二、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦 主要用于产酶耐药的肠杆菌科细菌、铜 绿假单胞菌、葡萄球菌（MSSA）、脆 弱类杆菌等厌氧菌引起的严重感染。前 者尚可用于不动杆菌感染。
医院获得性肺炎与呼吸机相关性肺炎
❖hospital—acquired pneumonia，HAP 指患者入院时不存在，也不处于潜伏期而 入院≥48 h后发生的肺炎。 ventilator-associated pneumonia，VAP 是患者经气管插管48～72 h后发生的肺炎。
具抗菌活性，对革兰阳性菌的活性差 ❖能透过血脑屏障，可用于细菌性脑膜炎 ❖每日1~2g,分两次静滴，严重感染每日4g
氨曲南
❖ 对G-有强大抗菌作用，对G+、厌氧菌作用弱 ❖ 对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他啶相似，对部分细菌
产生的β内酰胺酶高度稳定 ❖ 与氨基糖苷类药联用对多数肠杆菌属和铜绿假单胞菌有协
第三代头孢类代表药物
噻肟 哌酮 曲松
他定
肠杆菌科 绿脓 耐酶
++++
+
耐
++
+++ 不耐
++ ~ +++ ++
耐
+++
++++ 耐
排泄
肾 肝胆 肝胆
肾
其他
肝内代谢 出血倾向 半衰期长， 入CSF多 免疫缺陷 者感染
头孢吡肟 cefepime、头孢匹罗 cefpirome
广谱，四代，对绿脓有效 对广谱b-内酰胺酶稳定 对金葡，肠杆菌与枸橼酸杆菌( I 型酶)作用↑ T1/2b 2h，蛋白结合率<5% 每日2~4g，分2次 主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染
不耐酶青霉素 青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星 青霉素
耐酶青霉素 苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林 广谱青霉素 氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西
林 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、 替卡西林、磺苄西林、阿洛西林、 美洛西林
青霉素类的抗菌谱
不产酶G＋ 产酶葡
青G
+++
－
耐酶青 ++
+++
氨青
++
－
哌拉
++
－
肠球
± － ++ ++
大肠、流感、 绿脓、 沙、痢、奇 沙雷菌
±
－
－
－
++
－
+++
+++
抗假单胞菌青霉素
❖ 品种：哌拉西林、替卡西林、磺苄西林、阿洛西林、美洛 西林
❖ 对铜绿假单胞菌有良好抗菌活性，对肠球菌作用低于氨苄 西林
❖ 临床适应症： 铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、呼 吸道感染、尿路感染、腹腔感染、妇科感染、皮肤软组织 感染、骨、关节感染。 中性粒细胞减少症和免疫缺陷患者的感染 严重感染常与氨基糖苷类抗生素合用