药化题纲及要求(期末考试的重点_吐血力作!!!)
药物化学课程(本科)自考大纲
药物化学课程(本科)自考大纲
课程目标
本课程的目标是让学生了解和掌握药物化学的基本概念、原理和应用。
通过研究，学生将能够理解药物的化学特性，掌握药物的合成、分析和药代动力学等方面的知识，为日后从事药物相关工作奠定坚实的基础。
课程内容
1. 药物化学基础知识
- 药物分类与命名
- 药物的化学特性
- 药物的物理化学性质
- 药物设计与合成
2. 药物的合成与分析
- 药物的常见合成方法
- 药物的分析方法
- 质量控制与药物标准
3. 药物代谢与药代动力学
- 药物的代谢途径
- 药物代谢影响因素
- 药物在体内的动力学过程
4. 药物对机体的作用机制
- 药物与受体的相互作用
- 药物对细胞信号传导的影响
- 药物的毒性与副作用
考核方式
本课程的考核方式包括平时表现、作业、实验报告和期末考试。
学生需要参与课堂讨论、完成指定作业和实验，并在期末考试中展
示对课程所学知识的掌握程度。
参考教材
- 《药物化学基础》
- 《药物合成与分析》
- 《药物代谢与动力学》
以上是药物化学课程(本科)自考大纲的基本内容，希望能够帮助到您。
如有任何疑问，请随时与我们联系。
谢谢！。
(完整版)药物化学考试重点简答题.doc
(完整版)药物化学考试重点简答题.doc1、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。
（1）、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式，化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。
（2）、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。
1、图示讲明啥是内酰胺- 内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的缘故。
（1）、内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）是类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺- 酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。
（2）、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构，呈弱酸性。
如下图：O O OR1 NH R 1 NH NaOH R1 NHR 2OR2OHH + R 2ONa NH N NO O O3、讲明巴比妥类药物的合成通法（画出合成路线），并指明 5 位取代基的引入顺序。
（1）、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法，如下所示。
O O OR 1O R 1Br OR 1O R 2BrCH 3CH2 ONa R 2OO O O CH 3CH 2ONaO OONH 2CONH 2 R 1 NHOCH 3CH 2ONa RNH2O（2）、在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上（即巴比妥类药物的 5 位）先上较大的取代基，再上较小的取代基。
6、以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪。
COOHNH 2ClCu 150 o CFe+ClClN pH 5-6200 oCClHCOOHHSSSS, I 2ClNHClHCl170 oC ClN NaOH, △ Cl NHClNN9、简要讲明镇痛药的共同结构特征（ 1）分子中具有一具平整的芳香结构，与受体的平整区经过范德华力相互作用；（ 2）有一具碱性中心，在生理 pH 条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平整结构在同一平面；（ 3）含有哌啶或类似哌啶的基本结构，而烃基部分应突起于平面的前方。
药物化学复习大纲
药物化学教学大纲Medicinal Chemistry（供自考生使用）前言药物化学是一门以化学为基础来研究药物的专门学科。
其内容包括：发现与发明新药；合成化学药物；研究和改进药物合成工艺；阐明药物化学性质；研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律等。
它是药学领域中重要的带头学科。
药物化学的教学目的应该使学生能有效利用现有化学药物，在常用药物的结构、名称、性质、鉴别、制备、构效关系及新药研究的方法等各个方面获得系统的理论知识和必要的操作技能，从而能合理地调制配方，制备优质药剂，做好药品检验和保管工作，同时对药物研究和新药发展有一定的了解。
本课程需要有机化学、分析化学相关知识作基础；药物化学的知识为学生进一步学习天然药物化学、药理学、药物分析及药学专业课程打下基础。
本大纲与人民卫生出版社出版，郑虎主编的普通高等教育“十一五”国家级规划教材第五版《药物化学》配套使用，适用于自考生的教学。
大纲所列教学内容可通过课堂讲授、计算机多媒体、自学、讨论、实验、实习等方式进行教学。
划横线部分为要求学生重点掌握的内容，其他为一般熟悉和一般了解内容。
总学时为80学时。
绪论目的要求了解药物的通用名、化学名、商品名的含义和要求。
教学内容1、药物化学的定义。
2、药物化学的研究内容及任务。
3、药物化学发展史。
4、化学药物的命名。
中枢神经系统药物目的要求掌握异戊巴比妥的结构、性质、构效关系、合成和用途；盐酸吗啡的结构、性质和构效关系。
熟悉地西泮的结构、代谢和构效关系；苯妥英钠的结构、性质和用途。
了解镇静催眠药的结构类型；盐酸氯丙嗪的性质和构效关系；咖啡因的结构和性质。
教学内容1、镇静催眠药。
异戊巴比妥的结构、化学名、理化性质、合成、体内代谢及临床应用；巴比妥类药物构效关系；地西泮的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；吩噻嗪药物的构效关系；酒石酸唑吡坦的结构及应用。
2、抗癫痫药。
苯妥英钠的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；卡马西平、卤加比的结构及应用。
药化提纲
药化提纲All neatened by kikulan衣名词解释1.药物：药物是指用于预防，治疗，诊断疾病，或调节某种功能，提高生活质量，保持身体健康具有明确疗效的活性物质2.化学药物：具有治疗，诊断，预防，调节生理机能的已知确切结构的单一化合物（是一类既有明确药物疗效，又具有确切化学结构的化合物）3.药物化学：是建立在多种化学学科和生命科学学科基础上，设计，合成和研究用于预防，治疗，诊断疾病的药物的一门学科，是连接化学与生命科学并使之融合为一体的交叉学科4.化学名：根据化学结构式进行的命名5.商品名：制药企业为保护自己所开发的产品的生产权和市场占有权而使用的名称6.药效团：市与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间的最基本的结构特征7.药动团：是指药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收，分布，代谢和排泄过程的基团8.毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的基团9.前药：前药是一类婧结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药物而发挥疗效第二章重点：药物的理化性质，立体结构对药效的影响，生物转化的基本概念一．药物溶解度和分配系数对药效的影响脂水分配系数P=Co/CwCo:药物在非水相分配达到平衡的量Cw：水相中分配达到平衡的量P越大，药物的脂溶性越大二．药物的酸碱性和解离度三．药物结构与药物代谢药物和其他外源性的物质在体内发生的化学变化，称生物转化Ⅰ相代谢：官能团化反应，氧化，还原，水解，羟基化反应等Ⅱ相代谢：结合反应，葡萄糖醛酸结合反应，硫酸结合，谷胱甘肽结合反应补充：第三章镇静催眠药和抗癫痫药重点：镇静催眠药，抗癫痫药的基本结构类型，代表药物的化学结构，理化性质及主要用途巴比妥类，苯二氮卓类药物构效关系地西泮，苯妥英钠的结构，命名，临床用途1.镇静催眠药分类：苯二氮卓类咪唑并吡啶类吡咯酮类其他类2.地西泮（）（1）结构式，命名（2）理化性质①②（3）主要用途：治疗神经官能症如紧张，焦虑，失眠，也可与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作和小发作。
药化题纲及要求(期末考试的重点,吐血力作!!!)
第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药掌握:1. 异戊巴比妥2. 地西泮1巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？2巴比妥药物具有哪些共同的化学性质3巴比妥药物作用强弱和快慢与药物的解离常数、脂水分配系数有何关系?4巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?5为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环?6巴比妥类药物的一般合成方法中,当5位的两个取代基R≠R'时,应该先引入哪种烃基?7试述巴比妥药物的一般合成方法巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应? 8巴比妥类药物为什么具有酸性?9为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?10如何通过结构修饰避免1，2位的水解？11如何鉴别奥沙西泮和地西泮第二节抗癫痫药掌握: 苯妥英钠Phenytoin Sodium卡马西平Carbamazepine1苯巴比妥钠和苯妥英钠在结构上有什么差异?导致其理化性质有何异同.2苯妥英钠和卡马西平属哪种结构类型？3前药的定义(P444) 请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
4乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?如何区别苯巴比妥钠和苯妥英钠?5苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?6配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?7写出卡马西平的结构及用途？8乙内酰脲为什么有酸性?9苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?10用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?第三节抗精神失常药1写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。
2氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？3吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?以奋乃静为例说明4试述盐酸氯丙嗪的合成方法。
第四节抗抑郁药掌握:4认识丙咪嗪氟西汀的结构1熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。
2掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
药化复习题纲
镇静催眠药一、镇静催眠药分类：按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。
二、苯二氮卓类（Benzodiazepines）苯二氮卓类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。
已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。
其中一些也用作抗癫痫药。
（一）基本结构及其化学命名法*：苯二氮卓类具有以下基本结构化学名：1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮额外氢的标明法：杂环母核均含有最大数目的非累积双键，当杂环上某个不饱和碳原子再额外连接氢原子时，即从=CH-变为-CH2- ,这个氢原子称为额外氢，用斜体大写的H标明额外氢，H前面的阿拉伯数字是额外氢在结构中的位码。
可以此命名各异构体。
例如：（二）苯二氮卓类药物的发展概况：氯氮卓（Chlordiazepoxide，利眠宁，Librium，）1960年首先于用于临床。
地西泮（Diazepam，安定，Valium），作用强于氯氮卓，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物，例如硝西泮（Nitrazepam，硝基安定）、氯硝西泮（Clonazepam，氯硝安定）、氟西泮（Flurazepam，氟安定）、氟地西泮（Fludiazepam）、氟托西泮（Flutoprazepam）等。
地西泮在体内的活性代谢物不仅催眠作用较强，且毒副作用较小，已开发成药物用于临床的有奥沙西泮（Oxazepam，去甲羟安定）、替马西泮（Temazepam，羟安定）、劳拉西泮（Lorazepam，去甲氯羟安定）。
在苯二氮卓环1，2位上并合三唑环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。
如艾司唑伦（Estazolam，）、阿普唑伦（Alprazolam，）、三唑伦（Triazolam）等。
此外，在1，2位并合咪唑环，如咪达唑伦（Midazolam）在4,5位并入四氢噁唑环例如卤噁唑仑（Haloxazolam）等，均使作用增强。
药用化学教学大纲(完整版)
药用化学教学大纲(完整版)药用化学教学大纲很抱歉，我无法找到药用化学教学大纲，不过我可以提供一些关于药用化学教学的内容。
药用化学是生物化学的分支之一，主要研究与药物合成、代谢、作用机制等有关的化学。
它涵盖了许多领域，如有机化学、生物化学、微生物学、药理学和药剂学等。
在教授药用化学时，应该注重实用性，以便学生能够理解并应用到药物的研究和开发中。
具体来说，教学应该包括以下几个方面：1.药物的合成和制备。
学生应该了解如何设计和制备药物，以及如何选择适当的药物合成路线。
2.药物的代谢和降解。
学生应该了解药物在体内的代谢途径和降解过程，以及如何通过代谢清除药物。
3.药物的相互作用。
学生应该了解药物之间的相互作用，以及如何评估药物相互作用的风险和效益。
4.药物的靶标和作用机制。
学生应该了解药物的作用靶标和作用机制，以及如何利用这些知识来开发新型药物。
5.药物的生物等效性和生物转化。
学生应该了解药物的生物等效性和生物转化，以及如何利用这些知识来评估药物的疗效和安全性。
6.药物的注册和监管。
学生应该了解药物的注册和监管要求，以及如何确保药物的安全性和有效性。
总之，药用化学教学应该注重实用性，让学生能够掌握药物研究和开发所需的基本知识和技能。
医学化学教学大纲很抱歉，我无法找到有关医学化学教学大纲的相关信息。
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医学教学大纲是医学教学工作必须遵循的指导性文件，是医学院校教学的主要依据，它规定了医学课程的教学目的和要求，规定了教学内容和时数分配，反映了该门课程在专业教学中的地位和作用。
临床医学医用化学教学大纲很抱歉，我无法找到关于临床医学医用化学教学大纲的相关信息。
但是，我可以为您介绍临床医学教学大纲的内容。
临床医学教学大纲是指为贯彻教育部《关于全面提高高等教育质量的若干意见》和《教育部关于做好2014年普通高校招生工作的通知》精神，落实高校办学自主权，规范高校教学管理，保证教学质量，而由各高校自行制定的详细描述课堂教学目的、要求和内容的教学文件。
药化期末重点
镇静催眠药苯二氮卓类：第二代镇静催眠药，结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核，其中1，4-苯二氮卓类的效果最强。
作用机制：药物与GABA A上特异性苯二氮卓类的结合位点结合，形成苯二氮卓-Cl大分子复合物，增加Cl-通道开放频率，增加受体与GABA的亲和力，增强GABA的作用，产生镇静、催眠、抗焦虑等药理作用。
构效关系：七元亚胺内酰胺环是活性必需结构；1位以长链烃基取代，可延长作用；1,2位骈入五元含氮杂环，增加1,2位的稳定性，提高药物与受体的亲和力，镇静催眠、抗焦虑作用明显增强；4,5位被饱和或骈入四氢恶唑环增强镇静、抗抑郁作用；C7、C2’引入吸电子取代基团，如-NO2、-F-，可明显增强活性；七元环的构象有两种，临床上使用的苯二氮卓类药物，右旋体的作用比左旋体强。
常见药物：地西泮（diazepan）、氟西泮（flurazepan）、硝西泮（nitrazepan）、三唑仑（triazolam）巴比妥类：第一代镇静催眠药，是结构非特异性药物，结构特征为5,5-二取代基的环丙酰脲类。
理化性质：存在内酰胺-内酰亚胺互变异构，烯醇式呈现弱酸性，可溶于碱液（不溶于NaHCO3），钠盐不稳定，易吸收CO2而析出沉淀；具有水解性，中性时水解速率最慢；分子中含有双缩脲结构，与重金属离子形成难溶性盐；与铜盐在有机胺-水溶液有颜色反应。
构效关系：镇静催眠作用的强弱和起效快慢与理化性质有关，作用时间长短与其在体内的代谢过程有关。
（1）5位取代影响药物解离度，pKa越大，透过细胞的分子越多，活性作用越大；（2）R（R1）上C总数影响脂溶性，4-8之间，脂水分配系数最好，活性最佳；超过8个，产生惊厥；（3）C2上O变为S，N上引入甲基，是脂溶性增加，起效快；（4）5位取代基不同，代谢方式不同，作用时长不同。
饱和直链、苯环，不易被氧化，作用时间长；直链烷烃、不饱和烃基，易被氧化，作用时间短；C2为S取代，代谢脱硫生成O取代物，S使脂溶性增加，药物极易分配到脑以外的组织，脑内浓度降低，超短效；N上有甲基，通过A-脱烷途经代谢，缓慢，长时效。
中药化学专业考试大纲
中药化学专业考试大纲一、考试目的与要求中药化学专业考试旨在评估学生对中药化学基础知识、基本理论、基本技能的掌握程度，以及运用这些知识分析和解决实际问题的能力。
考试要求学生能够系统地掌握中药化学的基本原理，熟练运用中药化学的实验技术，理解中药化学在中医药领域的应用。
二、考试内容1. 中药化学基础知识- 中药化学的定义与研究范畴- 中药化学的发展历程- 中药化学与其他学科的关系2. 中药化学基本理论- 中药化学成分的分类与特性- 中药有效成分的提取与分离方法- 中药化学成分的结构鉴定方法3. 中药化学实验技术- 常用的提取技术：水提、醇提、油提等- 常用的分离技术：柱色谱、薄层色谱、制备色谱等- 常用的检测技术：紫外光谱、红外光谱、核磁共振、质谱等4. 中药化学成分的结构与生物活性- 中药化学成分的结构特点- 中药化学成分的生物活性评价方法- 常见中药化学成分的药理作用5. 中药化学在中医药领域的应用- 中药化学成分在中药制剂中的应用- 中药化学成分在中药质量控制中的应用- 中药化学成分在新药研发中的应用6. 中药化学的现代研究方法- 计算机辅助药物设计在中药化学中的应用- 生物技术在中药化学中的应用- 纳米技术在中药化学中的应用三、考试形式与题型考试形式为闭卷考试，考试时间一般为120分钟。
题型包括：- 选择题：测试学生对中药化学基础知识的掌握程度- 填空题：测试学生对中药化学基本理论的理解能力- 简答题：测试学生对中药化学实验技术的运用能力- 计算题：测试学生对中药化学成分结构鉴定方法的掌握情况 - 论述题：测试学生对中药化学在中医药领域应用的分析能力四、考试评分标准1. 选择题：每题1分，共20分2. 填空题：每空1分，共20分3. 简答题：每题5分，共30分4. 计算题：每题10分，共20分5. 论述题：每题15分，共30分五、考试准备建议1. 系统复习中药化学的基础知识和理论2. 熟悉并掌握中药化学的实验技术3. 了解中药化学成分的结构与生物活性4. 深入理解中药化学在中医药领域的应用5. 掌握现代研究方法在中药化学中的应用六、考试注意事项1. 考试前请仔细阅读考试大纲，明确考试内容和要求2. 考试中请严格遵守考试纪律，诚信应考3. 考试后请认真总结，查漏补缺，为下一次考试做好准备通过本考试大纲，学生应能够全面了解中药化学专业的考试要求，明确学习重点，合理安排复习计划，提高考试效率。
《药用分析化学》期末复习指导
《药用分析化学》期末复习指导第一部分课程考核说明 1．考核目的通过本课程的学习，要求学生具备全面控制药品质量的观念，掌握常用药物的鉴别、杂质检查与含量测定的基本原理与方法，掌握药物的化学结构与药物质量控制所用分析方法之间的关系。
2．考核方式本课程期末考试为开卷、笔试。
考试时间为90 分钟。
3．适用范围、教材本课程期末复习指导适用范围为成人专科药学专业的必修课程。
考试命题的教材是由张兰桐主编，中央电大出版社出版的《药物分析》 2002 年 11 月第 1 版。
4．命题依据该课程的命题依据是药用分析化学课程的教学大纲、教材、实施意见。
5．考试要求要求对教材的基本概念、基本原理做到融会贯通。
主要考核的内容包括：误差与分析数据处理、滴定分析法、电化学分析法、光学分析法、色谱法、杂质检查、典型药物（八大类药物）和药物制剂分析以及药品质量标准制订的基本原则与方法 6．考题类型及比重考题类型及分数比重大致为：填空题20、选择题40、简答（鉴别）题20、计算题20。
第二部份期末复习重点范围第一章绪论一、重点掌握：1．本课程的性质、目的与任务。
我国现行的药品质量标准的类别。
2．中国药典的组成、内容及其应用，常用国外药典；中国药典凡例的主要内容。
二、一般掌握：1．理解全面控制药品质量的科学管理及其代表意义，药物分析工作的基本程序。
2．常用国外药典的现行版本与英文缩写。
第二章误差和分析数据处理一、重点掌握：1．准确度和精密度，误差和偏差的概念及其之间的关系；掌握标准偏差、相对标准偏差的表示方式及计算。
2．掌握提高测定结果准确度的方法。
3．有效数字及其运算法则；测定结果的表示与可疑数据的舍弃方法。
二、一般掌握： 1．理解系统误差和偶然误差产生的原因。
第三章滴定分析法一、重点掌握：1．溶液浓度的表示方法及其有关计算，滴定液的配制方法和基准物质应具备的条件；掌握滴定分析结果的计算；2．不同溶液中氢离子浓度的计算；掌握滴定曲线与指示剂的选择，滴定液的配制与标定；理解共轭酸碱对的含义和关系。
药化复习大纲
复习大纲总汇<后篇>磺胺类1、合成抗菌药代谢拮抗药物，抑制细菌核酸合成。
抑制细菌的繁殖，而不能直接杀死细菌。
对肺炎链球菌、葡萄球菌、脑膜炎球菌等以及痢疾杆菌、大肠杆菌和变形杆菌都有抑制活性，临床用于治疗流行性脑膜炎、上呼吸道感染、泌尿系统和肠道感染等。
又名新诺明抗菌增效剂一些药物与磺胺药物合用时，能够显著增强磺胺的抗菌效力。
二氢叶酸还原酶抑制剂2、降糖胰岛素促分泌剂——代表药如甲苯磺丁脲（Tolbutamide），其代谢为苯甲基的氧化（先加羟基，再氧化为羧基）；格列吡嗪（Glipizide）3、利尿作用于肾，促进Na+、水排出。
磺酰胺类利尿药（Na+-Cl-协转运抑制剂、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂）构效关系苯二氮卓类（注意其改造）苯二氮卓受体有两种亚型：BZ1和BZ2，苯二氮卓与BZ1亚型结合时不能产生镇静作用，只有与BZ2受体结合时才具有特殊的镇静催眠作用。
唑仑类1、2位拼入三氮唑可提高稳定性，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加：在酸性条件下，具有1、2位的酰胺键和4、5位的亚胺键都容易水解开环反应，这是引起该类药物不稳定、作用时间短的原因。
4、5位拼入含氧的噁唑环增加药物的稳定性：4、5双键是重要的药效团，双键饱和时可导致活性降低。
为了减少4、5开环代谢，可在4、5位并入四氢恶唑环作为前药非苯二氮卓类催眠镇静药目前主要使用的是被称为第三代镇静催眠药的药物，其作用机制属于非苯二氮卓类GABA A 受体激动剂，分为：1、吡咯酮类作用位点与苯二氮卓类不同2、咪唑并吡啶类对GABA受体有高度的选择性，对苯二氮杂卓受体BZR1的亲和力强于BZR2，并在受体上另有特殊的结合位点，调节氯离子的通道，所以药理作用特点与苯二氮卓类药物不同。
巴比妥类癫痫是一种由各种原因引起的脑内异常放电而导致的神经性疾病。
病因之一：GABA含量过低，减少了抑制性的递质。
即作用于GABA受体，延长GABA作用时间。
2020年《药物化学》考试大纲(材料与化工)
2020年硕士学位研究生招生《药物化学》考试大纲一、知识点1. 绪论1.1 药物化学的研究内容和任务1.2 药物化学的发展史1.3 药品质量和管理规范；1.4药物的安全评估；1.5药物的名称1.6药物的结构与作用：化学结构与药效之间的关系1.7药物代谢：药物体内代谢的化学变化类型，以及药物代谢研究在药物开发中的应用。
1.8先导化合物的主要发现途径和方法，以及先导化合物的主要优化方法。
1.9新药研究与开发的途径、方法和趋势。
2. 镇静催眠药物和抗癫痫药物2.1 镇静催眠药、抗癫痫药的类型、作用机理、构效关系、代谢特点；结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系；国家特殊管理精神药品的结构特点。
2.2 地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的化学名、结构、理化性质、作用特点及用途。
2.3 硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、三唑仑、唑吡坦、佐匹克隆、丁螺环酮、异戊巴比妥、硫喷妥钠、加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西平的结构、作用特点及用途。
3. 抗精神失常药物3.1抗精神病药、抗抑郁药与抗焦虑药和抗狂躁药的结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。
3.2奋乃静、盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、舒必利、盐酸氟西汀、盐酸阿米替林、盐酸帕罗西汀、米氮平的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。
3.3氯普噻吨、葵氟奋乃静、文拉法辛、舍曲林、吗氯贝胺的化学结构、作用特点和用途。
4.麻醉药物4.1麻醉药的结构类型、构效关系和作用机制。
4.2盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸阿替卡因、盐酸罗哌卡因的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。
4.3氯普鲁卡因、达克罗宁、奎尼卡因、康卡因的结构、作用特点和用途。
5.镇痛药物5.1镇痛药的结构类型、构效关系和国家特殊管理精神药品的结构特点。
5.2盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。
5.3盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、喷他左辛、右丙氧芬、盐酸曲马多、盐酸布桂嗪、苯噻啶的结构、作用特点和用途。
药物化学期末考试复习提纲
药物化学期末考试复习提纲一、熟练掌握以下专业术语的定义：1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
（p489）2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
这类药物称为“软药”。
3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。
5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。
分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
7. Structurally specific drugs （p478）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。
其活性与化学结构的关系密切。
药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。
8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。
药化提纲
3、去甲肾上腺素重摄取抑制剂：阿米替林（XX 替林） 去甲肾上腺素功能亢进：狂躁；低下：抑郁
4、α2 肾上腺素受体阻断剂：米氮平
四、抗焦虑药：苯二氮卓类、丁螺环酮、坦度螺酮 五、抗狂躁药：碳酸锂
第八章、镇痛药
N
N
H
E B
A
C
D
HO
O
OH
OH O
OH
HO
1、苯并吗喃类，去掉C、D环，喷他佐辛：
H3C
受体模型：一个负离子部位（结合 N+）；一个适合芳环的平坦区；一个与烃基链相适应的凹 槽部位（书 P145）
第九章、局部麻醉药 阻断感觉神经冲动的发生和传导，通过直接与神经细胞膜上电压门控钠离子通道相互作用， 使神经纤维兴奋阈值升高，膜通透性降低，阻止动作电位的产生和神经冲动的传导。
1、对氨基苯甲酸酯类：普鲁卡因（可卡因改造）、氯普鲁卡因 2、酰胺类：利多卡因（Isogramine 获得启发）、阿替卡因、罗哌卡因 3、氨基酮类：达克罗宁 4、氨基醚类：奎尼卡因、普莫卡因 5、氨基甲酸酯类：地哌冬、庚卡因
绪论+1-4 章
Medicinal chemistry 使关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方 式的一门学科。对象：化学药物。
药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。分为中药或 天然药物、化学药物、生物药物。
《药物化学》课程考试大纲(专升本)
《药物化学》课程考试大纲（2021年专升本）适用专业：药学一、考试要求考检学生对该课程的掌握情况，是否掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系、药物研发和设计思想和合理设计药物等。
二、考试内容第一章绪论掌握：化学药物的命名方法。
第二章新药研究的基本原理与方法掌握：有机药物的化学结构与药效关系，产生药效的决定因素，溶解度，分配系数，电离度等理化性质对药效的影响；前药的基本概念；第四章中枢神经系统药物掌握：代表药物异戊巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌丁醇、咖啡因、吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途；第五章外周神经系统药物掌握：氯贝胆碱、阿托品、肾上腺素、麻黄碱、普鲁卡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；第六章循环系统药物掌握：硝苯地平、普萘洛尔、硝酸甘油、卡托普利、氢氯噻嗪、氯贝丁酯药物的结构类型、作用原理、构效关系及临床用途；盐酸普萘洛尔、氯噻嗪、氯贝丁酯重点药物的合成路线；第七章消化系统药物掌握：西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯琼、甲氧普胺、联苯双酯的结构、性质、和作用；第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药掌握：阿司匹林、扑热息痛、吲哚美辛、布洛芬的结构、化学名称、性质及用途；第九章抗肿瘤药掌握：重要抗肿瘤药物盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；第十章抗生素掌握：β-内酰胺类抗生素的结构特点、化学性质、作用机理及半合成青霉素耐酸耐酶及广谱的原因；青霉素钠（钾）、氨苄西林、头孢氨苄、四环素、氯霉素的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；第十一章合成抗菌药物及其他抗感染药物掌握：诺氟沙星、磺胺嘧啶、异烟肼、阿昔洛韦、磷酸氯喹、阿苯达唑的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；第十三章激素类药物掌握：雌二醇、丙酸睾酮的合成路线。
雌二醇、睾丸酮、黄体酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；三、考试方式1. 考试类别：闭卷考试2. 记分方式：百分制，满分为100分3. 考试时量：90分钟4. 题目类型（1）选择题（单项或多项选择，每小题1~2分，共20～30分左右）（2）名词解释（每小题4分，共15～20分左右）（3）根据药物分子结构式写出药物通用名（每小题2～3分，共10～15分）（4）根据药物通用名写出药物分子结构式（每小题2～3分，共10～15分）（5）简答题（每小题5～8分，共20～30分左右）四、参考用书尤启东编：《药物化学》第8版，人民卫生出版社2016年。
药化复习题纲
1、根据药物在分子水平上的作用方式可把药物分为结构特异性药物、结构非特异性药物2、药物分子与生物大分子间一般通过键合的形式进行结合，其中非共价键合形式有氢键、疏水作用、范德华力、静电引力、偶极相互作用、电荷转移复合物3、药物分子结构中引入羟基可增强与受体的结合力，增强水溶性，改变生物活性，取代在脂肪链上的羟基可降低活性和毒性，而取代在芳环上的酚羟基则增高其活性药效或毒性4、优化先导化合物对天然活性成分进行其简化的类似物的合成和评价的化学操作称为剖裂，将两个药物的药效团经共价键结合成单分子的操作称作为拼合5、新药设计的研究方法一般包括类型演化和系列设计6、影响药物药效的主要理化性质主要有药物的脂水分配系数、解离度、表面活性7、与药物化学密切相关的新药研究基础阶段主要包括：先导化合物的发现、先导化合物的优化8、药物的化学结构决定其脂水分配系数，如当分子中引入羟基是药物的水溶性增大，若药物结构中含有较大的羟基，卤素原子脂环时，导致药物脂溶性增大，引入硫原子，或羟基换成烷氧基时药物脂溶性增大。
9、药物产生药效的决定因素包括药物达到作用部位的浓度、药物与生物靶点的特异性结合10、局麻药的结构特点及构效关系药物的脂溶性：有利于通过各种生物膜，达到疏水性的神经纤维，发挥作用；脂溶性太大，易于透过血脑屏障，产生不必要的全身作用；药物的亲水性：有利于在体内穿透细胞和组织液，迅速转运与分布；4.脂水分配系数：亲脂性部分与亲水性部分应有适当的平衡，才有利于发挥麻醉作用。
P ＝C生物相（油相）／C水相5.具有手性中心的局麻药，其对映体之间的麻醉活性与毒性存在差异11、苯二氮卓类镇静催眠药的构效关系（基本分子骨架、对骨架中片段的要求、具体取代基要求）12、氮芥类抗肿瘤药物的作用机制（脂肪氮芥和芳香氮芥）二．典型药物14、普鲁卡因13、利多卡因15、氯胺酮16、奥沙西泮17、苯巴比妥2）苯巴比妥的合成路线（重点）18、氟奋乃静（氟奋乃静庚酸酯）前药原理试剂19、贝诺酯：是由阿司匹林和对乙酰氨基酚所形成的酯，它是根据前药原理设计而成。
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第二章中枢神经系统药物
第一节镇静催眠药
掌握:1. 异戊巴比妥 2. 地西泮
1巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？
2巴比妥药物具有哪些共同的化学性质
3巴比妥药物作用强弱和快慢与药物的解离常数、脂水分配系数有何关系?
4巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?
5为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环?
6巴比妥类药物的一般合成方法中,当5位的两个取代基R≠R'时,应该先引入哪种烃基?
7试述巴比妥药物的一般合成方法巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?
8巴比妥类药物为什么具有酸性?
9为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?
10如何通过结构修饰避免1，2位的水解？
11如何鉴别奥沙西泮和地西泮
第二节抗癫痫药
掌握: 苯妥英钠Phenytoin Sodium卡马西平Carbamazepine
1苯巴比妥钠和苯妥英钠在结构上有什么差异?导致其理化性质有何异同.
2苯妥英钠和卡马西平属哪种结构类型？
3前药的定义(P444) 请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
4乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?如何区别苯巴比妥钠和苯妥英钠?
5苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?
6配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?
7写出卡马西平的结构及用途？
8乙内酰脲为什么有酸性?
9苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?
10用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?
第三节抗精神失常药
1写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。
2氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？
3吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?以奋乃静为例说明
4试述盐酸氯丙嗪的合成方法。
第四节抗抑郁药
掌握:4认识丙咪嗪氟西汀的结构
1熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。
2掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
3熟悉氟西汀的结构、化学名及用途。
第五节镇痛药
1熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。
2掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。
3熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。
4了解镇痛药的构效关系和发展。
5镇痛药根据来源不同可分为哪几类?
6吗啡具酸、碱两性，与结构中那些功能团有关？为什么盐酸吗啡水溶液易被氧化变色?
7药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的这些作用？
8如何防止吗啡注射液的氧化？
9化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐是那个合成镇痛药，写出它的名称及化学结构式
10合成类镇痛药的按结构可以分成几类？各举出一例药物.这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
11根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？如何检查可待因中混入的微量吗啡?
12吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型不同,但与吗啡比较起来却具有一些共同特点,这些共同的结构特征是什么?
13根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因?
14如何用化学方法区别吗啡和可待因?
15如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在
16如何检查可待因中混入的微量吗啡
17由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌啶
第六节中枢兴奋药
掌握1，咖啡因2，吡拉西坦
1举例说明如何改善咖啡因的水溶性
2咖啡因属于哪一类中枢兴奋药
3咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为
4可用紫脲酸胺反应鉴别的药物具有的结构特征，举一例药物
第三章外周神经系统药物
第三节拟肾上腺素药
1异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱、盐酸沙丁胺醇与肾上腺素相比，在结构上有何区别？对其生物活性有何影响？
2肾上腺素合成
3肾上腺素为什么易被氧化变色
4区别麻黄碱和伪麻黄碱
第四节组胺H1受体拮抗剂
重点药物马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪
1组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出药名。
2写出盐酸苯海拉明的结构，说明其成品中可能含有杂质？此杂质来源及对苯海拉明的稳定性有何影响？
3写出化学名为N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐的组胺H1受体拮抗剂的名称及化学结构式。
指出其化学命名的母体及结构中手性碳原子的位置。
4根据H1受体拮抗剂的结构类型，试总结写出该类药物的基本结构。
第二节局部麻醉药
1局麻药按化学结构类型分为那几类，每类举出一种药物名称。
2分析盐酸普鲁卡因的结构，讨论稳定性与其结构的关系。
3简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系
4举一普鲁卡因的鉴别方法。
5举一方法鉴别利多卡因
6为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。
7写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。
第四章循环系统药物
1以麻黄碱为例，说明光学异构体与生理活性的关系。
2以去甲肾上腺素为例，简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的不稳定性。
3以α-萘酚与环氧氯丙烷为起始原料合成盐酸普萘洛尔，写出反应式并注明反应条件。
4以对羟基苯乙酮为起始原料合成硫酸沙丁胺醇，写出反应式并注明反应条件。
5以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸为原料，合成盐酸哌唑嗪，写出反应式并注明反应条件。
6写出β受体阻断剂的结构通式，并阐述其构效关系。
第二节钙通道阻滞剂
掌握硝苯地平维拉帕米
1简述钙通道阻滞剂的概念,钙通道阻滞剂的分类及代表药
2二氢吡啶类的结构特点、构效关系
3钙拮抗剂硝苯地平、尼群地平、氨氯地平按照化学结构属哪类？
4钙拮抗剂维拉帕米属于哪种结构类型？
5写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
6地尔硫结构中含有几个手性碳原子？供药用的是那个异构体？
第三节钠、钾通道阻滞剂
盐酸美西律硫酸喹尼丁盐酸胺碘酮
各类离子通道药物的结构特点及作用特点
第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
1血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制
2以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法。
3 Captopril的合成
第五节NO供体药物
掌握硝酸甘油
1简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。
2写出硝酸甘油的结构及用途。
3NO供体药物的作用机制
4NO供体药的分类及代表药
第六节强心药
1地高辛Digoxin
第五章消化系统药物
主要学习内容西咪替丁雷尼替丁
1试说明奥美拉唑的作用机理及用途？为什么说奥美拉唑是一种前药？
2质子泵抑制剂的作用特点
3为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？
4 H2受体拮抗剂有哪些主要结构类型？各举出一例药物。
5写出雷尼替丁的化学结构式，并说明与西咪替丁结构相比，有那些改变？
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
主要学习内容阿司匹林和扑热息痛
1以水杨酸为主要原料合成乙酰水杨酸
2写出扑热息痛结构式。
根据其化学结构讨论稳定性。
3写出阿司匹林的化学结构式，根据其化学结构分析讨论其稳定性。
从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？
4阿司匹林中可能含有什么杂质？说明杂质来源及检查方法。
乙酰水杨酸应如何贮存–置密闭容器内,于干燥情况下贮存
5写出化学名为N-(4-羟基苯基)乙酰胺的药物名称及其结构式。
根据其化学结构讨论稳定性。
6试解释下列反应的原理。
根据药物的结构特点,(用化学方法区别扑热息痛与乙酰水杨酸) FeCl3 无变化
阿司匹林①H2O，△/②FeCl3 紫红色
非甾体抗炎药
1写出非甾体抗炎药的结构类型、代表药
2 3，5-吡唑烷二酮类的简单构效关系
3芳基烷酸类的结构通式，简单构效关系
4昔康类的结构通式，作用特点
5生物电子等排体、生物电子等排原理
6典型药物的结构、命名、合成
7简述非甾体抗炎药的作用机制。
8 试根据吲哚美辛的的化学结构，说明其稳定性？
9写出化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸的药物名称及其化学结构式，是否含有手性碳原子？为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
10从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？
11写出萘普生的化学结构式，是否有光学异构体？
12吡罗昔康按化学结构分类属于那类？
13根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？
14从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？。