药物化学
药物化学
名词解释：举例说明鉴别反应：1、阿司匹林Aspirin （乙酰水杨酸）的鉴别反应：鉴别反应-1：阿司匹林分子中无游离酚羟基，与三氯化铁无颜色反应；【鉴别】取药品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷......当将阿司匹林加水煮沸放冷后即被水解，生成的水杨酸与三氯化铁反应，呈紫堇色鉴别反应-2阿司匹林分子中有羧基，可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，并同时被水解生成水杨酸钠和醋酸钠，加热时水解更快，酸化后（与稀硫酸反应）即析出白色水杨酸沉淀，并发生醋酸的臭味。
【鉴别】将本品与碳酸钠加热水解，再加过量稀硫酸酸化，析出白色沉淀，并伴有醋酸臭气放出。
2、对乙酰氨基酚的鉴别反应：（反应式见实验指导实验一）c. 鉴别反应-1：水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色。
c. 鉴别反应-2：重氮化—偶合反应：其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性 -萘酚反应，呈红色(芳伯胺类鉴别反应）。
3、羟基保泰松（3,5-吡唑烷二酮类）的鉴别反应： 酸水解后重排，呈芳伯氨反应，与亚硝酸钠试液作用生成黄色重氮盐，再与β-萘酚偶合生成橙色沉淀4、 吲哚美辛的鉴别反应：本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应，呈紫色 ；（芳基乙酸类） 与亚硝酸钠和盐酸反应，呈绿色，放置后渐变黄色。
5、吗啡的鉴别反应：(1) 吗啡＋中性FeCl 3 →蓝色 (2)吗啡+铁氰化钾→伪吗啡 + 亚铁氰化钾亚铁氰化铁 —— 蓝色可待因无此反应,可用作鉴别(3) 吗啡+甲醛硫酸试液→蓝紫色（Marquis 反应）(4) 吗啡+钼酸铵硫酸溶液→紫色，继变蓝色，最后变为绿色（Fröhde 反应）（5）对吗啡要进行杂质的限量检查6、肾上腺素（Epinephrine ）的鉴别反应：（1）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化，显血红色。
（2）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。
（3）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后变为紫红色。
药物化学复习
名词解释：药物化学（medicinal chemistry）：研究药物设计优化，药代学和药效学和新药的合成。
药效学（pharmacokinamics）：研究药物和细胞相互作用机理。
药代学：研究机体对药物处置过程(吸收、分布、代谢、排泄)的动态变化。
药物动力学：研究人体不同位点上药物随着时间变化的浓度变化关系。
药物代谢动力学（pharmacokinetics）：定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
药物（drug）：能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
拮抗剂（antagonists）：与受体结合后,不能诱导产生生物活性变化的构象变化的化合物。
激动剂（agonists）：能够诱导受体构象变化而引起生物活性的化合物。
竞争性拮抗剂(competitive antagonist)：与相应激动剂相互竞争相同受体的拮抗剂。
翻译药物化学（medicinal chemistry）拮抗剂（antagonists）激动剂（agonists）抑制剂（inhibitor）受体（receptor）药物代谢动力学（pharmacokinetics）药效学（pharmacokinamics）阿司匹林（aspirin）临床试验（Clinical Trials）先导化合物（Lead compounds）填空题第一章：药物化学介绍药物如何改变社会结构：①改善了生活质量②延长了平均寿命为什么药物化学面临更大的挑战①由于过度使用抗生素，细菌产生耐药性②由于预期寿命的增加,癌症和神经退行性等老年病开始流行。
③新出现的疾病,特别是由病毒引起④改善生活质量类药物的需求好药的标准：没有毒性或副作用；容易摄入；能发挥功效普遍接受的坏药：吗啡、酒精、尼古丁、海洛因药物与毒物阿司匹林对人体是药物，对细菌是毒物；高剂量或者长期使用，药物变成毒物。
什么是药物化学
什么是药物化学
药物化学是一门研究药物的化学性质、结构和生物活性的学科。
它涉及新药研发、药物作用机制、药物代谢、药物毒性以及药物化学性质等方面的研究。
药物化学在现代医药领域中起着至关重要的作用，因为它有助于科学家了解药物如何与生物体相互作用，从而为药物设计和优化提供基础。
药物化学的研究领域包括：
1.药物设计：通过计算机辅助药物设计等技术，研究人员可以预测药物的结构和活性，从而优化现有药物或开发新药。
2.药物合成：研究和发展新的合成方法，以制备具有特定生物活性的药物。
3.药物代谢：研究药物在生物体内的转化过程，包括生物利用度、药物动力学和代谢产物的研究。
4.药物毒性：研究药物在过量或长期使用时对人体的有害作用，以便为药物安全性和合理用药提供依据。
5.药物化学性质：研究药物的化学结构与生物活性之间的关系，以改进药物的性能和疗效。
6.药物作用机制：探讨药物如何与生物靶点相互作用，从而影响生物体的生理功能。
药物化学在我国的发展具有重要意义，因为它有助于我国医药产业的创新和发展。
通过药物化学研究，可以推动我国新药研发水平的
提高，为临床治疗提供更多高效、安全和经济的药物。
此外，药物化学在药物生产和质量控制方面也发挥着关键作用，确保药物的安全生产和有效使用。
总之，药物化学是一门具有重要意义的学科，它为药物研发、生产和临床应用提供了理论基础。
通过药物化学研究，我们可以更好地了解药物的生物活性和作用机制，为人类健康事业作出贡献。
药物化学
1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。
③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。
氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
二、局部麻醉药1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** ：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。
②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。
3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。
②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。
4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。
②叔胺结构，有生物碱样性质。
药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。
1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲性质：①加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。
一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。
②弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。
比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。
注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。
③水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。
2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。
R2以甲基取代起效快。
若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。
《药物化学》ppt课件
药物的化学结构也影响其稳定性，如某些药物在光、热、酸、碱等 条件下容易发生分解或变质。
03
药物合成与反应
药物合成的基本方法
01
02
03
化学合成法
通过化学反应将简单化合 物转化为复杂药物分子， 包括加成、消除、取代、 重排等反应。
生物合成法
利用生物体内的代谢途径 和酶催化反应合成药物， 如发酵工程、基因工程等。
药物化学的历史与发展
早期的药物化学
早期的药物主要来源于天然产物，如植物、动物和矿物等。人们通过经验和试错的方式发现 了一些具有治疗作用的物质，并逐渐积累了一些用药的知识。
近代药物化学的发展
随着化学和医学科学的进步，人们开始运用化学方法对天然产物进行分离、纯化和结构鉴定， 进而合成了一些具有相似或更好疗效的药物。同时，人们也开始探索通过化学方法合成全新 的药物。
高纯度的药物产品。
04
药物设计与优化
药物设计的基本原理
基于受体结构的药物设计
通过了解受体的三维结构和作用机制，设计与之匹配的药物分子。
基于配体的药物设计
通过分析已知活性化合物的结构特征，设计具有相似或改进活性的 新药物。
计算机辅助药物设计
利用计算机模拟和预测药物与受体的相互作用，指导药物分子的优 化。
06
新药研究与开发
新药研究的策略与方法
基于靶点的研究策略
通过寻找与疾病相关的特定靶点，设计和合成能够与之相互作用的候 选药物。
基于表型的研究策略
通过观察疾病表型的变化，寻找能够逆转或改善疾病表型的候选药物。
基于天然产物的研究策略
从天然产物中筛选具有药理活性的化合物，进行结构优化和改造，以 获得更好的药效和安全性。
药物化学化学式
精心整理地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂䓬-2-酮异戊巴比妥5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮苯巴比妥5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮苯妥英钠5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐卡马西平5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺普洛加胺4-[[（4-氯苯基）（5-氟-2-羟基苯基）甲叉基]氨基]丁酰胺盐酸氯丙嗪N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐盐酸吗啡17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物盐酸哌替啶1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐盐酸美沙酮4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐氯贝胆碱（±）-氯化N，N，N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵毛果芸香碱4-[(l-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氢-2(3H)-呋喃酮溴新斯的明溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵硫酸阿托品溴丙胺太林溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵肾上腺素（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸麻黄碱（1R,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇马来酸氯苯那敏N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基）-1-哌啶羧酸乙酯盐酸美西律1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐卡托普利1-[（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸2-丁基-4-氯-1-[[2`-（1H-四唑-5-基）[1,1`-联苯]-4-基]-1H-咪唑-5-甲醇洛伐他汀（2S）-2-甲基丁酸（1S,3R,7S,8S,8aR）-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-[（2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基]-1-萘酯吉非贝齐2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸双氯芬酸钠2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠布洛芬α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸环磷酰胺P-[N,N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物－水合物盐酸氮芥N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐氟尿嘧啶5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮青霉素钠（青霉素G）左氧氟沙星（S）-（—）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸异烟肼4-吡啶甲酰肼磺胺嘧啶N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺5-[（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基]-2,4-嘧啶二胺氟康唑α-（2,4-二氟苯基）-α-（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇甲苯磺丁脲1-丁基-3-（对甲苯基磺酰基）脲素枸椽酸他莫昔芬（Z）-N,N-二甲基-2-[4-（1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]乙胺枸橼酸盐丙酸睾酮17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯左炔诺孕酮D-（-）-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4烯-3酮11-β[4-（N,N-二甲氨基）-1-苯基]-17β-羟基-17α-（1-丙炔基）-雌甾-4,9-二烯-3-酮氢化可的松11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮硝酸地塞米松16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。
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药物化学一、药物化学的概述药物化学是药学的一个重要分支领域，它研究药物的化学性质、结构与活性之间的关系，以及药物的合成和改良。
药物化学在药学领域起着至关重要的作用，它对药物的设计、开发和优化具有重要的指导意义。
药物化学的发展促进了药物科学和医学的进步，为人类健康事业做出了重要的贡献。
二、药物的化学性质和结构药物的化学性质决定了它们在体内的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学过程，从而影响药物的疗效和毒性。
药物的分子结构决定了药物与生物体内分子的相互作用方式。
药物的分子结构通常由若干功能基团组成，这些功能基团可以与生物体内分子发生特异性的相互作用。
三、药物的合成药物的合成是药物化学的核心研究内容之一。
药物的合成通常包括合成路线的设计、反应条件的筛选和合成步骤的优化等过程。
药物化学家通过合理设计合成路线，选取合适的反应条件和催化剂，使用合适的合成方法和技术，来合成目标药物化合物。
药物的合成工艺主要考虑以下几个方面：高选择性、高产率、绿色环保和低成本。
四、药物的改良药物的改良是药物化学的重要任务之一。
药物化学家通过对药物分子结构进行调整和修饰，以改善药物的药代动力学性质和药效学性质，并减少药物的不良反应和毒性。
药物的改良可以通过合理设计和合成结构类似的新化合物、改变药物的物理化学性质和溶解度、优化药物的靶向性和选择性，以及改进药物的制剂和给药途径等方面来实现。
五、药物化学在药物研发中的作用药物化学是药物研发过程中不可或缺的一环。
药物化学在药物研发中的作用主要体现在以下几个方面：1.药物合成的设计和优化，能够提高药物的产率和纯度，缩短合成时间，降低制造成本；2.药物分子结构改良，能够提高药物的生物利用度、溶解度和稳定性，减少不良反应；3.药物分子的结构活性关系研究，能够揭示药物与生物分子的相互作用机制，为药物设计和优化提供依据；4.药物合成工艺和制剂的优化，能够改善药物的体外释放特性，提高药物的靶向性和选择性。
药物化学名词解释
药物化学名词解释1、药物：以预防、诊断、治疗、缓减人的病痛、恢复健康为目的而使用的，有直接或者间接作用于人体的各种物品。
2、天然药物：从自然界中获取的某种药物。
例如植物药、动物药和矿物药等。
3、有机药物：主要含有有机化合物的药物。
4、无机药物：主要含有无机化合物的药物。
5、生物药物：利用生物体、生物组织或其成分等为原料，通过生物技术或生物工艺制备而成的药物。
6、合成药物：通过化学合成方法制备的药物。
7、抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的具有抗病原性或能抑制微生物生长的物质。
8、药物活性：药物对生物体产生作用的性质和能力。
9、药效学：研究药物对机体的作用及作用机制的学问。
10、药动学：研究机体对药物作用规律的科学。
11、生物药剂学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的学问。
12、稳定性：药物保持其质量不变的能力。
13、安全性：指按具体品种的药物安全性资料和临床药物毒性资料，对具体药品使用时可能出现的危险性做出评估，并提出相应的注意事项。
14、有效性：指在临床上判断一种药物是否有效，主要观察其是否降低了病人的发病率和/或死亡率，使病人的症状减轻，恢复健康。
药物化学名词解释和简答题一、名词解释1、药物化学：是一门以化学为基础，研究药物性质、作用机制、结构与活性关系以及药物制备和剂型设计的学科。
2、药效学：研究药物对生物体的作用机制，包括药物的作用靶点、作用方式、作用强度及作用时程。
3、药动学：研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程与药物效应的关系。
4、药物分析：研究药物的鉴别、杂质检查、含量测定等分析方法，以确保药物的质量和安全性。
5、药物设计：根据药物的化学结构和生物活性之间的关系，设计新的药物分子，以满足临床治疗的需要。
6、临床药理学：研究药物在人体内的药理作用、不良反应及药物相互作用等，为临床合理用药提供科学依据。
7、药剂学：研究药物的制备、加工、形态及质量控制等方面的知识，以确保药物的疗效和安全性。
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基于药物化学的研究成果，进行新药的研 发与创制，包括新药的临床前研究、临床 研究以及新药注册等过程。
02
药物的结构与性质
药物的化学结构
药物的基本化学结构 ：包括碳骨架、官能 团、手性等
药物的结构修饰与改 造：如官能团的替换 、手性的改变等
药物的常见化学结构 类型：如甾体、生物 碱、黄酮等
药物的理化性质
药物的吸收与分布
药物吸收的方式和途径
包括口服、注射、吸入等途径，以及影响药物吸收的因素如药物理化性质、生 理因素等。
药物分布的特点和规律
药物在体内的分布受到血流量、组织亲和力、药物与血浆蛋白结合等因素的影 响，呈现出一定的规律性和特点。
药物的代谢与转化
药物代谢的主要器官
肝脏是药物代谢的主要器官，其中的肝药酶系统对药物进行 氧化、还原、水解等反应，使药物转化为易于排泄的代谢物 。
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目录 CONTENT
• 药物化学概述 • 药物的结构与性质 • 药物的合成与制备 • 药物的作用机制与靶点 • 药物的代谢与排泄 • 药物化学的研究方法与技术
01
药物化学概述
药物化学的定义与任务
药物化学的定义
药物化学是一门研究药物的化学 结构、理化性质、合成方法以及 构效关系等内容的学科。
药物结构与生物活性的关系
如某些特定的化学结构是药物与受体结合的必要条件，从而影响药 物的生物活性
03
药物的合成与制备
药物合成的基本方法
化学合成法
通过化学反应将简单的化 合物逐步合成复杂的药物 分子。
生物合成法
ห้องสมุดไป่ตู้利用生物体内的代谢途径 或酶催化反应合成药物。
组合化学法
通过高通量合成和筛选技 术，快速合成和评估大量 化合物，寻找具有生物活 性的药物候选物。
药物化学
可口服R右；聚合；遇到磷梨硫胺葡发生内成环。
3位甲基，水中微溶，不水解，可口服ph8.5稳定3位氯，口服好，7位顺式甲氧，注射给药，7位乙酸氧亏，口服好，对酶稳定3位季铵，口服不吸收6位无侧链，不可逆抑制剂，口服吸收差。
革兰氏阳、革兰氏阴敏感，厌氧A ，碱性苷，环内无双键，水溶性小，只能6个甲基，9位羰基，5个羟基，胃酸中稳定，无味位羟基甲基化，耐酸，有引湿性，P450酶有抑制15元环大-羟基丁酰胺含手性碳， 构型为L –（－）型，活性强，L –（－）型活性＞DL （±）型＞D －（＋）型半合成，N 乙基自主研发，广谱铜绿假单胞菌，C1、C1A,C2广谱，6位羟基，4位二甲氨基不稳定2个二氯苯基，,抗真菌谱广。
2个2,4二氟苯基。
不受H2受体拮抗剂类抗溃疡药影响。
能损害禁用。
水。
代谢物无活性。
胞嘧啶、5F，水解，色，广谱驱虫药和免疫调节作用苯并咪唑、含S侧链，三种晶型，A型无效广谱，对三种血吸虫均有效，临床用消旋体，左旋体疗效高乙磺酰基取代结构最小的抗生素骨髓炎首选3氨基脱氧胸苷与骨第一个可抑制艾滋病病毒的药物-D-（＋）和β-L-HIV 、抗乙肝病毒9-（2-1位N 的H 弱酸性,可溶NaOH 成Na 盐溶于水；广谱，抗疱疹首选。
微溶于水。
羟甲基。
白细胞减少更昔洛韦的电子等排体。
.2h 服用。
＇，3＇双键；②骨髓抑制毒性低。
对酸稳定，口服吸收好。
原形排出。
口服吸收快，加合协同阿昔洛韦与吉氨酸形成的酯类前体药喷昔洛韦的前体药。
乙肝，HIV 。
HIV1逆转录酶抑制剂。
含炔基。
HIV1，抑制P450，不能同时服用阿司咪唑、广谱抗病毒药，包括艾滋病前期A 型流感病毒HIV ，疱疹3位脱羧，7稳定性好，两性1个手性碳，5氨基，2个F ，含丙基，光毒性强RS 构体活性同透过血脑屏障，脑膜炎首选二氢叶酸还原酶抑制剂，RNA 聚合酶，环戊基，4-吡啶甲酰肼，N-乙酰基转移酶，有个体差异，代谢产物的肝毒性，与香草醛生成异烟腙3个旋光体，药用右，与金属络合（硫酸铜）蓝色，二价金属螯合，干扰细菌RNA 合成。
3药学导论(第三章 药物化学)
本章重点
一、决定药物药效的主要因素： 1、药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效。 2、在作用部位，药物与受体相互作用，形成复合物，通过复合物产生 物理化学和生物物理的变化而显现药效。 二、药物作用部位的浓度是决定药物活性的主要因素之一。 三、先导化合物：又称模型化合物，是通过各种途径或方法得到的具有生 物活性的化学结构。
基因工程 细胞工程 发酵工程 酶工程
3、组合化学
是将一些基本的小分子通过化学的、生物合成的程序，将这些构造砖块 系统地装配成不同的化合物。 再对经组合化学技术所发现的化合物进行高通量筛选，发现先导药。 现世界大制药公司新药研究仍是化学合成。 1981—2002年全球上市的新化学实体（NCE）中，化学合成占32.8%
3、通过修饰，改善药物的溶解性
酸性或碱性有机药物成盐后水溶性增强，方便口服或注射。
如磺胺嘧啶
4、调整脂水分配系数
如林可霉素
5、其它修饰
延长作用时间
降低毒副作用 调整不良嗅味
二、常见的有机药物化学结构修饰方法
1、成盐——调整水溶性和稳定性 2、成酯——提高稳定性或减少不良反应
3、成酰胺——改善溶解性，降低刺激性
第二节 药物的化学结构与药效的关系
一、决定药物药效的主要因素 药物从分子水平的作用方式不同，分为两大类 结构非特异性药物——药效受其理化性质的影响（与药物化学结构关系较少） 结构特异性药物 ——药物与体内特定受体相互作用有关（与结构关系密切） 药物从进入机体到产生作用，需经过吸收、分布、代谢、组织结合、在作用 部位发生作用，其间每一过程都可能对药效有影响。 决定药效的主要因素有： 1、药物必需以一定浓度到达（转运）作用部位才能产生药效——受药理化 性质影响。 2、在作用部位，药物与受体相互作用形成复合物，复合物产生物理化学和 生物物理的变化而显现药效。——与药物的化学结构关系密切
化学药物名词解释
药物化学(medicinal chemistry )：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间的相互作用规律的的综合性学科。
研究内容包含化学科学和必须涉及生命科学的内容。
1.药物(drug )：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN )：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO )申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前，INN 名称已被世界各国采用。
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物属于β-内酰胺类抗生素？A. 四环素B. 红霉素C. 青霉素D. 氯霉素答案：C2. 药物的化学稳定性主要取决于以下哪个因素？A. 药物的物理性质B. 药物的化学结构C. 药物的生物活性D. 药物的溶解度答案：B3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢情况C. 药物从给药部位进入血液循环的速度和程度D. 药物在体内的排泄情况答案：C4. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：A5. 药物的溶解度主要受哪些因素影响？A. 药物的化学结构B. 药物的物理性质C. 药物的生物活性D. 所有以上因素答案：D6. 药物的酸碱性主要取决于：A. 药物的化学结构B. 药物的溶解度C. 药物的生物活性D. 药物的物理性质答案：A7. 下列哪种药物属于抗高血压药？A. 阿司匹林B. 地尔硫卓C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：B8. 药物的生物转化主要发生在：A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 肠道答案：A9. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的代谢时间C. 药物浓度下降一半所需的时间D. 药物在体内的排泄时间答案：C10. 药物的血浆蛋白结合率主要影响：A. 药物的分布B. 药物的代谢C. 药物的排泄D. 所有以上因素答案：A二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的化学稳定性与其_______有关。
答案：化学结构2. 药物的生物利用度主要取决于药物从给药部位进入_______的速度和程度。
答案：血液循环3. 非甾体抗炎药通常具有_______作用。
答案：抗炎4. 药物的酸碱性主要取决于药物分子中的_______。
答案：官能团5. 药物的溶解度主要受其_______和溶剂性质的影响。
答案：化学结构6. 药物的生物转化过程通常在_______中进行。
药物化学
一、名词解释1.药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学药品。
2.药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3.巴比妥类药物指具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。
4.构效关系在同一基本结构的系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
5.血-脑脊液屏障为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称为血-脑脊液屏障。
6.拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
7.乙酰胆碱酯酶抑制剂又称为抗胆碱酯酶药，通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。
8.局部麻醉药在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
9.钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性的阻滞Ca+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
10.NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。
NO又称血管内皮舒张因子（EDRF），他是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。
11.质子泵抑制剂质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。
该酶可通过H+与K+的交换，生成胃酸。
质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。
12.基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学结构。
13.前列腺素是一类具有五元脂环带两个侧链的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。
药物化学
药物化学（一）第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药：氟烷：2-溴-2-氯-1，1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃蘸笙苑；2、加入硫酸，沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。
异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、静脉麻醉药：盐酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐2个旋光异构体，用外消旋体；作用快、短、副作用小，诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。
——OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。
丁卡因。
3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。
布他卡因。
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定，避光PH=3-3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色。
3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色。
4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定. 作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
药物化学药物化学.pdf
药物化学的研究内容
发现新药 合成化学药物 阐明药物的化学性质 研究药物分子与机体（生物大分子）之
间相互作用规律
13
交叉学科
药物化学是化学和生命学科的交叉学科。
化学
生命学科
14
药物化学的主要任务
1、提供使用药物的化学基础 2、研究药物生产的工艺 3、创制新药
15
biologically active compounds, the study
of their metabolism, the interpretation of
their mode of action at the molecular
level and the construction of structure-
1、提供使用药物的化学基础 2、研究药物生产的工艺 3、创制新药
Pharmaceutical Chemistry
23
执业药师资格考试
本科生毕业后工作三年可考
法规 综合
100分 100分
专业知识一100分
药物化学 50分 药剂学 50分
专业知识二100分
药物分析 50分 药理学 50分
synthesis 48.9%
10
药物的分类
按作用部位分类
作用于外周神经的药物 作用于中枢神经的药物 … …
按治疗疾病分类
化学治疗药 抗肿瘤药物 … …
11
药物化学的研究内容
发现新药 合成化学药物 阐明药物的化学性质 研究药物分子与机体（生物大分子）之
间相互作用规律
4
药品的法律定义
指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有 目的的调节人的生理机能
药物化学一
“药物化学”是一门历史悠 久的经典科学，具有坚实的发 展基础，积累了丰富的内容。
随着现代科学技术的快速 发展，特别是近年来信息、计 算机及分子生物学学科发展的 成就又充实了药物化学的内容， 使得它又成为一门新兴的极具 生气的朝阳学科。
普通药理学
高通量筛选
虚拟筛选
人 动 物 器 官 细 胞 受体、酶 基 因
年代 重要合成药物发明
1869 水合氯醛Chloral Hydrate 1875 水杨酸Salicylic Acid 1885 安替匹林Antipyrine 1888 非那西丁Phenacetin 1897 匹拉米董Aminophenazone 1898 苯佐卡因Benzocaine 1899 阿斯匹林Aspirin 1908 巴比妥Barbital 1910 胂凡钠明Arsphenamine 1912 苯巴比妥Phenobarbital 1921 普鲁卡因Procain 1923 米帕林Mepacrin 1924 舒拉明钠Suramin
化合物
药物靶标
创新药物体系
候选物
候选物
化合物筛选
I 期试验
II 期试验
III 期试验
新药
药物靶标: 药物作用的靶分子
药物化学是药学领域各学科的
带头学科
药事管理学
药物代谢动力学
毒理学 生物化学
药物分析学
药理学
药剂学
化学
药物化学
生命科学 （医学、药理学、病理学、 微生物学、基因组学）
药物
丁丙诺啡 阿芬他尼
吗啡 催产素 米索前列醇 奥曲肽 胰岛素 雌二醇 他莫昔芬 雷洛昔芬 米非司酮
激动或抑制
激动 激动 激动 激动 激动 激动 激动 激动 拮抗 拮抗 拮抗
(完整版)药物化学名词解释
药物—特殊化学品：用来预防、治疗、诊断疾病；为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康药物化学是一门发现与发明科学、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）直接相互作用规律的综合性学科。
先导化合物：具有特定生理活性的化合物，可作为结构修饰和结构改造的模型，从而获得预期药理作用的药物。
发现途径和方法：从天然产物得到；以现有药物作为先导化合物；用活性内源性物质作；利用组合化学和高通量筛选得到；利用计算机进行靶向筛选得到。
优化方法：采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计、定量构效关系研究。
新化学实体（NCE）在以前文献中为未报道过，并且能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。
新药发现：靶分子的确定和选择，靶分子的优化，先导化合物的发现，先导化合物的优化。
ADM E:吸收、分布、代谢、排泄。
化学物既定理化性质。
脂水分配系数：药物在正辛醇中和水中分配达到平衡时的浓度比值。
P=Co/Cw。
亲水：扩散至血液体液亲脂：通过生物膜立体化学作用：几何异构，光学异构，构象异构优势构象：分子势能最低的构象。
未必未药效构象，与受体作用实际构象。
药效构象：药物与受体作用是所采取的实际构象。
构象等效性：药物分子的基本结构不同，但可能会以相同的作用机制引起相同的药理或毒理作用，这是由于它们具有共同的构象，即构象等效性。
代谢拮抗：设计与生物体内基本代谢物结构有某种相似度的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子中形成伪生物大分子，导致致死合成，影响细胞生长计算机辅助药物设计（CADD）利用计算机的快速计算功能，全方位的逻辑制断功能，一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物化学、生命科学、计算机图形学和信息科学等学科交叉，从药物分子的作用机制入手进行药物设计。
生物靶点：能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子受体、酶、离子通道、核酸生物电子等排体：具有相似的物理及化学性质的基团或取代基产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。
药物化学名词解释
药物—特殊化学品：用来预防、治疗、诊断疾病；为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康药物化学是一门发现与发明科学、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）直接相互作用规律的综合性学科。
先导化合物：具有特定生理活性的化合物，可作为结构修饰和结构改造的模型，从而获得预期药理作用的药物。
发现途径和方法：从天然产物得到；以现有药物作为先导化合物；用活性内源性物质作；利用组合化学和高通量筛选得到；利用计算机进行靶向筛选得到。
优化方法：采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计、定量构效关系研究。
新化学实体（NCE在以前文献中为未报道过，并且能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。
新药发现：靶分子的确定和选择，靶分子的优化，先导化合物的发现，先导化合物的优化。
ADME: 吸收、分布、代谢、排泄。
化学物既定理化性质。
脂水分配系数：药物在正辛醇中和水中分配达到平衡时的浓度比值。
P=Co/Cw。
亲水：扩散至血液体液亲脂：通过生物膜立体化学作用：几何异构，光学异构，构象异构优势构象：分子势能最低的构象。
未必未药效构象，与受体作用实际构象。
药效构象：药物与受体作用是所采取的实际构象。
构象等效性：药物分子的基本结构不同，但可能会以相同的作用机制引起相同的药理或毒理作用，这是由于它们具有共同的构象，即构象等效性。
代谢拮抗：设计与生物体内基本代谢物结构有某种相似度的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子中形成伪生物大分子，导致致死合成，影响细胞生长计算机辅助药物设计（CADD利用计算机的快速计算功能，全方位的逻辑制断功能，一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物化学、生命科学、计算机图形学和信息科学等学科交叉，从药物分子的作用机制入手进行药物设计。
生物靶点：能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子受体、酶、离子通道、核酸生物电子等排体：具有相似的物理及化学性质的基团或取代基产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。
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2012年山东专升本统一考试全真模拟《药学》试卷答案药物化学试题A卷一、单项选择题（共20小题，每题1分，共20分）1.甲氧苄氨嘧啶的作用机制为( )A、抑制二氢叶酸合成酶B、抑制β-内酰胺酶C、参与DNA的合成D、抑制二氢叶酸还原酶2. 抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于( )A、乙烯亚胺类B、亚硝基脲类C、氮芥类D、嘧啶类3.扑炎痛是由____而得( )A、阿司匹林和扑热息痛根据拼合原理拼合而得B、阿司匹林和扑热息痛复方而得C、阿司匹林和乙酰苯胺脱水而得D、阿司匹林和乙酰苯胺复方而得4.下列解痉药中，中枢作用最强的是( )A、阿托品B、东莨菪碱C、樟柳碱D、山莨菪碱5.下列药物为β-内酰胺酶抑制剂的是（）A、阿莫西林B、头孢噻吩钠C、克拉维酸D、安力农6.头孢氨苄属于____抗生素（）A、β-内酰胺类B、四环素类C、氨基糖甙类D、大环内酯类7.下列药物中，____具有酸性( )A、维生素A1B、维生素B6C、维生素CD、维生素D38.下列药物中，____具有丙二酰脲结构( )A、安定B、苯巴比妥C、甲丙氨酯D、卡马西平9.下面药物_____为前体药物（）A、环磷酰胺B、氮甲C、氯贝丁酯D、保太松10.下面哪些性质与青霉素G钠有关( )A、遇碱很稳定B、遇酸可引起分子重排C、遇茚三酮即显蓝紫色D、与含硝酸的硫酸溶液混合，可被氧化而显色11.下面药物_____为氨基糖甙类抗生素( )A、金霉素B、土霉素C、链霉素D、氯霉素12.下面药物_____为雄甾烷类激素（）A、黄体酮B、醋酸甲地孕酮C、炔诺酮D、醋酸泼尼松13．组胺H1受体拮抗剂主要用于( )A、抗溃疡B、抗过敏C、解痉D、解热镇痛14. 青霉素在氢氧化钠溶液中加热生成( )A、6-氨基青霉烷酸B、青霉胺和青霉素醛C、β-内酰胺D、青霉素二酸钠盐15.临床用于调节钙、磷代谢，预防和治疗佝偻病、软骨病的维生素是( )A、维生素A1B、维生素B6C、维生素CD、维生素D316.下面药物_____为大环内酯类抗生素( )A、金霉素B、土霉素C、红霉素D、氯霉素17. 下列药物中属于乙二胺类组胺H1受体拮抗剂的为( )A、扑尔敏B、赛庚定C、布克立嗪D、苯海拉明18.下列药物中，_____为抗高血压药( )A、麻黄碱B、氯贝丁酯C、硝酸甘油D、维拉帕米19.水杨酸类药物对胃肠的刺激作用是由于分子中的_____所致。
( )A、羧基B、羟基C、氨基D、烷氧基20.磺胺类药物的基本结构是( )A、对羟基苯磺酰胺B、对氨基苯磺酰胺C、苯磺酰胺D、对甲基苯磺酰胺三、简答题（共6小题，每题5分，共30分）1.先导化合物2. 前药3. 药物代谢4. H2受体拮抗剂5. 烷化剂6. 全身麻醉药四、问答题（共2小题，每题10分，共20分）1.论述磺胺类药物的作用机制2.举例说明耐酸、耐酶、广谱青霉素类抗生素的结构特点，为何具有耐酸、耐酶、广谱特性？药物化学试题A卷参考答案一、单项选择题（共20小题，每题1分，共20分）1D 2C 3A 4B 5C 6A 7C 8B 9A 10B11C 12C 13B 14B 15D 16C 17C18D 19A 20B三、简答题（共6小题，每题5分，共30分）1.先导化合物：具有一定的生理活性的化合物，可作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的的药物。
2. 前药：指经结构修饰把具有生物活性的原药转变为体外无活性的化合物，体内经酶促或非酶促反应释放原药而使其药效得到更好的发挥，这种无活性的化合物即称为前药。
3. 药物代谢：药物通过各种途径进入体内，在吸收、分布过程中，由于受酶的影响，化学结构可发生变化，这种变化称为药物代谢。
4. H2受体拮抗剂：具有阻断组胺分子与H2受体结合，从而阻止组胺对受体的激动效应，并能产生抗过敏作用的药物。
5. 烷化剂：药物在体内能转化为缺电子的中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（主要DNA）中含有丰富电子的基团（NH2、SH、OH、COOH等）发生共价结合，使DNA等丧失活性，从而抑制细胞的正常生长，导致细胞死亡。
6. 全身麻醉药：作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉和反射消失。
四、问答题（共2小题，每题10分，共20分）1.论述磺胺类药物的作用机制对氨基苯甲酸（PABA）是微生物合成二氢叶酸的重要原料，二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，进一步合成辅酶F，为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶合成提供一碳单位。
磺胺药物与PABA在分子大小、电荷分布十分相似，可假冒PABA生成无功能的伪二氢叶酸，妨碍叶酸生物合成，细菌DNA不能合成，生长繁殖受到抑制。
2. 举例说明耐酸、耐酶、广谱青霉素类抗生素的结构特点，为何具有耐酸、耐酶、广谱特性？耐酸青霉素结构特点：如青霉素V、阿度西林、丙匹西林，酰胺侧链羰基α－碳原子上有O, N, X等吸电基，通过诱导效应吸引羰基氧的电子，使其不能参与分子内电子转移生成青霉酸而失活。
耐酶青霉素结构特点：如甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林等，酰胺基侧链上具有一个较大的基团，其空间位阻保护了β－内酰胺环，使β－内酰胺酶不易接近，可以免受其水解作用，从而耐酶。
广谱青霉素结构特点：如阿莫西林、羧苄西林，侧链α－碳原子上具有亲水性基团，如NH2、SO3H、COOH等，使分子容易透过细胞膜，扩大抗菌谱。
微生物试题（附答案）一、单选题（每题1分，共18分）1. 不属于原核细胞型微生物的是:BA.细菌B. 病毒C. 支原体D. 立克次体E. 衣原体2．与细菌的运动有关的结构是：AA.鞭毛；B.菌毛；C.纤毛；D荚膜；E轴丝3．细菌缺乏下列哪种结构在一定条件下仍可存活：AA.细胞壁B.细胞膜C.细胞质D.核质E.以上均可4.革兰阴性菌细胞壁的特殊组分是： CA.肽聚糖B.磷壁酸C. 外膜D.脂质双层E.脂多糖5.．内毒素的主要成分为：EA. 肽聚糖B.蛋白质C.鞭毛D.核酸E.脂多糖6.青霉素的抗菌作用机理是：DA.干扰细菌蛋白质的合成B.抑制细菌的核酸代谢C.抑制细菌的酶活性D.干扰肽聚糖四肽侧链与五肽交联桥的联接E.破坏细胞膜7.质粒是细菌的： BA.核质DNAB.胞质DNAC.核质RNAD.胞质核蛋白质E.胞质RNA8.关于细菌芽胞的叙述，下列哪项是错误的？:CA.是某些细菌形成的一种特殊结构B.抵抗力强C.是细菌的繁殖器官D.在体外营养不良时易形成E.杀灭芽胞是判断灭菌彻底的指标之一9. 液体培养基的主要用途是:DA.分离单个菌落B.鉴别菌种C.观察细菌运动能力D.增菌E.检测细菌毒素10.病毒的最基本结构为:DA.核心B.衣壳C.包膜D.核衣壳E.刺突11.真菌培养的常用培养基是；DA.SS培养基B.EMB培养基C.血琼脂平板D.沙保弱培养基E.肉汤培养基12.与真菌繁殖无关的是:EA.气中菌丝B.营养菌丝C.生殖菌丝D. 菌丝体E.假菌丝13.真菌细胞壁的主要成分是:AA.多糖B.蛋白质C.脂类D.无机盐E.以上都不是14.类毒素是；CA.细菌经甲醛处理后的物质B.内毒素经甲醛处理后脱毒而保持抗原性的物质C.外毒素经甲醛处理后脱毒而保持抗原性的物质D.抗毒素经甲醛处理后的物质E.外毒素经甲醛处理后脱毒并改变了抗原性的物质15.下述细菌中可引起菌血症的是:BA.破伤风梭菌B.伤寒沙门菌C.大肠杆菌D.肉毒梭菌E.霍乱弧菌16.带菌者是指:EA.体内带有正常菌群者B.病原菌潜伏在体内,不向体外排菌者C.体内带有条件致病菌者D.感染后,临床症状明显,并可传染他人者E感染后,临床症状消失,但体内病原菌未被彻底清除,又不断向体外排菌者17.紫外线杀菌的最佳波长为:BＡ．200nm Ｂ．265nm C．300nm Ｄ．560nm E．650nm 18．具有高度传染性的乙肝患者血液中含有（E）A. HBsAg、HBcAg、HBeAgB. HBsAg、抗HBe、抗HBcC. HBsAg、抗HBs、HBeAgD. 抗HBe、抗HBs、抗HBcE. HBsAg、抗HBc、HBeAg二、填空题（每空1分，共20分）1、按细胞结构可将微生物分为非细胞型微生物、原核细胞型微生物、真核细胞型微生物三种类型。
2、临床上常以杀死_芽孢____作为判断灭菌是否彻底的指标。
3、IMVC是指__吲哚试验，甲基红试验，V-P试验，枸橼酸盐利用试验，主要用于__肠道杆菌____鉴别。
4、细菌的生长过程具有规律性，其生长曲线分_迟缓期____、_对数期___、__稳定期___、_衰亡期____。
5、两个性状不同的细菌之间可发生基因转移和基因重组，其方式有转化、转导、接合、原生质体融合。
6、普通的琼脂培养基消毒灭菌可采用高压蒸汽灭菌法方法。
三、简单题（每题四分，共12分）1. 试述革兰氏染色的步骤及机理。
革兰氏染色的步骤：结晶紫初染、碘液媒染、95 ％乙醇脱色、红色染料复染 4 步革兰氏染色的机制：革兰氏染色结果的差异主要基于细菌细胞壁的构造和化学组分不同。
通过初染和媒染，在细菌细胞膜或原生质体上染上了不溶于水的结晶紫与碘的大分子复合物。
G 细菌由于细胞壁较厚、肽聚糖含量较高和交联紧密，故用乙醇洗脱时，肽聚糖层网孔会因脱水而明显收缩，再加上的G 细菌细胞壁基本上不含类脂，故乙醇处理不能在壁上溶出缝隙，因此，结晶紫与碘复合物仍牢牢阻留在其细胞壁内，使其呈现蓝紫色。
G - 细菌因其细胞壁薄、肽聚糖含量低和交联松散，故遇乙醇后，肽聚糖层网孔不易收缩，加上它的类脂含量高，所以当乙醇将类脂溶解后，在细胞壁上就会出现较大的缝，这样结晶紫与碘的复合物就极易被溶出细胞壁。
因此，通过乙醇脱色，细胞又呈现无色。
这时，再经番红等红色染料复染，就使G - 细菌获得了新的颜色——红色，而G 细菌则仍呈蓝紫色（实为紫中带红）。
2.单细胞微生物典型生长曲线分为哪几个时期？其中第二个时期有何特点、处于此期的微生物有何应用？答:单细胞微生物典型生长曲线分为延滞期、指数期、稳定期和衰亡期 4 个时期。
指数期的特点是：①生长速率常数R 最大，因而细胞每分裂一次所需的时间——代时（generation time ，G ，又称世代时间或增代时间）或原生质增加一倍所需的倍增时间最短；②细胞进行平衡生长，故菌体各部分的成分十分均匀；③酶系活跃，代谢旺盛。
指数期的微生物具有整个群体的生理特性较一致、细胞各成分平衡增长和生长速率恒定等优点，是用作代谢、生理等研究的良好材料，是增殖噬菌体的最适宿主，也是发酵工业中用作种子的最佳材料。
3、细菌有哪些特殊结构，并简述其功能：答:①荚膜：具有抗吞噬作用，黏附作用，抗有害物质的损伤作用。
②鞭毛：是细菌的运动器官，某些与细菌的致病性有关。
鞭毛有免疫原性③菌毛：分为普通菌毛和性菌毛两类。