药物制剂-精华版

名词解释
1药剂学：pharmaceutics，pharmacy，是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。

2 药典：pharmacopoeia，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

3 处方：系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。

4 GMP：是Good Manufacturing Practice的缩写，中文是《药品生产质量管理规范》。

GMP是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的
一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和质量管理的基本准则。

5 GLP：是Good Laboratory Practice的简称，即《药物非临床研究质量管理规范》。

6 DDS：药物传递系统Drug Delivery System，又称药物给药系统，系指人们在防治
疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。

7 OTC：非处方药即不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购
买和使用的药品。

在国外又称为“可在柜台上买到的药物” Over The Counter，OTC 已成为全球通用的非处方药的简称
8 USP：美国药典，是美国记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

9 制剂：以剂型制成的具体药品称为药物制剂 (pharmaceutical preparations, pharmaceuticals)，简称制剂。

制剂的研制过程也称制剂 (pharmaceutical manufacturing)
10 剂型：dosage form，把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成的不同“形态”，简称剂型。

11 粉碎：是将大块物料借助机械力破碎成适宜程度的颗粒或细粉的操作
12 筛分：是借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。

13 散剂：系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。

14 颗粒剂：是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。

15 薄膜衣片：系指以高分子成膜材料为主要包衣材料进行包衣而制得的片剂。

根据高分子成膜材料性质的不同，可以分为普通薄膜衣片、胃溶薄膜衣片。

16 肠溶衣片：系指以在胃液中不溶、但在肠液中可以溶解的物质为主要包衣材料进行包衣而制得的片剂。

17口腔贴片：系指粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的速释或缓释制剂。

18 糖衣片：系指以蔗糖为主要包衣材料进行包衣而制得的片剂
19 分散片：系指遇水迅速崩解并均匀分散的片剂(在21±1℃的水中3分钟即可崩解分散并通过180μm孔径的筛网),可口服或加水分散后饮用,也可咀嚼或含服。

20 口含片:系指含在口腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的片剂,可在局部产生较高的药物浓度从而发挥较好的治疗作用,主要用于口腔及咽喉疾病的治疗。

21 植入片:系指埋植到人体皮下缓缓溶解、吸收的片剂。

22 稀释剂:也称为填充剂,系指用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片的辅料。

23 黏合剂：系指能使无黏性或黏较小的物料聚集黏结成颗粒或压缩成型的具有黏性的固体粉未或黏稠液体。

24 崩解剂：系指促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料
25 滴丸剂：系指固体或液体药物与适当辅料（一般称为基质）加热熔化混匀后 , 滴入不相混溶的冷凝液，收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。

26 胶囊剂：系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。

可分为硬胶囊剂、软胶囊剂和肠溶胶囊剂。

27 粉碎度（或粉碎比）：系指粉碎前粒度D与粉碎后粒度d之比。

28 配研法：当组分比例相差过大时难以混合均匀，应采用等量递加混合法（又称配研法）混合，即量小的药物研细后，加人等体积其他药物细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成
思考题
1 . 药剂学的分支学科有哪些？试分别解释各学科的定义
答：分支学科：工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学、医药情报学等。

⑴工业药剂学(industrial pharmaceutics) 是利用溶液的形成理论、粉体学、流变学、界面化学等的研究手段研究剂型及制剂单元操作的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的学科。

⑵物理药剂学(physical pharmaceutics) 是物理药剂学是运用物理化学原理、方法和
手段，研究药剂学中有关剂型、制剂的处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘
学科。

⑶药用高分子材料学(Polymers in Pharmaceutics) 主要介绍药剂学的剂型设计和制
剂处方中常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。

⑷生物药剂学 (biopharmaceutics) 是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。

⑸药物动力学(pharmacokinetics) 是采用数学的方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程与药效之间关系的学科，对指导制剂设计、剂型改革、安全合
理用药等提供量化指标。

⑹临床药剂学（Clinical Pharmaceutics）是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等，与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称(广义的)调剂学或临床药学。

⑺医药情报学（Drug informatics）是收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物治疗的依据，谋求医药品的最适宜方案的学科。

2 药剂学研究的主要任务是什么？
答：⑴药剂学基本理论的研究⑵新剂型的研究与开发
⑶新技术的研究与开发⑷新药用辅料的研究与开发
⑸中药新剂型的研究与开发⑹生物技术药物制剂的研究和开发
⑺制剂新机械和新设备的研究与开发
3 现代药剂学的核心内容是什么？
答：将原料药物（化学药、中药、生物技术药物）制备成适用于疾病的治疗、预防或
诊断的医药品（medicines, drugs）
4 目前颁布的中国药典和国外药典有哪些？最新版本是哪一版？
答：中华人民共和国药典CP有1953年版、1963年版、1977年版、1985年版、1990年版、1995年版、2000年版、2005年版。

最新版为2010年版，2010年7月1日起正式实施。

美国药典USP，最新版32版USP32-NF27 (2009年)。

英国药典BP，最新版BP2009第25版。

日本药局方JP，最新版为第15版(2006年) 。

欧洲药典EP，2007年6月第6版出版即EP6.0于2008年1月生效；最新版EP6.5于2009年7月生效。

国际药典，简称Ph. Int，最新第四版2006年出版。

5 药物剂型可分为几类？试分别叙述
型有四种分类方法
㈠按给药途径
（1）、经胃肠道给药剂型
口服给药。

散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。

口腔黏膜吸收剂型不属于胃肠道给药剂型
（2）. 非经胃肠道给药剂型
1) 注射给药：
2) 呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等
3) 皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。

4) 粘膜给药：滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏、含漱剂、舌下片剂等。

5) 腔道给药：栓剂、气雾剂等。

㈡按分散系统
（1）溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。

（2）胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等
（3）乳剂型：口服、静脉注射乳剂、部分搽剂等
（4）混悬型：合剂、洗剂、混悬剂等。

（5）气体分散型：气雾剂等。

（6）微粒分散型：微球、微囊、纳米囊制剂
（7）固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂、丸剂。

㈢按制法分类
（1）浸出制剂：用浸出方法制成的剂型(酊剂等)。

（2）无菌制剂：用灭菌方法或无菌技术制成的剂型
㈣按形态分类
（1）液体药剂：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等
（2）固体剂型：散剂、丸剂、片剂、膜剂等
（3）半固体剂型：软膏剂、糊剂等
（4）气体剂型：气雾剂、喷雾剂等
6 剂型的重要性主要包括哪些？
答：⑴不同剂型改变药物的作用性质。

⑵不同剂型改变药物的作用速度。

⑶不同剂型改变药物的毒副作用。

⑷有些剂型可产生靶向作用。

⑸有些剂型影响药效。

7 . 药物制剂和剂型的发展可分为哪四个时代？试分别叙述
答：第一代：传统的片剂、胶囊、注射剂等，约在1960年前建立。

第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS。

第三代：控释制剂，利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备靶向给药制剂，
第二代DDS。

第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。

8 粉碎的意义是什么？
答粉碎的意义是：①固体药物的吸收首先需要溶解，细粉有利于提高难溶性药物的溶出速率以及生物利用度；②有利于固体制剂中各成分的混合均匀，混合度与各成分的
粒径有关；③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散性，并可提高制剂
质量与药效，如混悬剂、软膏剂、气雾剂等；④有助于从天然药物中提取有效成分等。

9 试述增加片剂中难溶性药物溶出度的方法。

可采取以下措施提高药物的溶出度：①药物经粉碎减小粒径增大药物的溶出面积；②
加入优良的崩解剂；③提高药物的溶解度，改变晶型，制成固体分散体或药物的包合物，加入表面活性剂等；④在处方中加入亲水性辅料如乳糖。

10 片剂压片中常见的问题及原因是什么？
片剂压片中常见的问题及原因有:
①裂片和顶裂：压力分布的不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同，是造成裂片的主要原因。

另外，物料塑性差、颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。

②松片：物料的可压性、水分、压力、晶型、黏合剂种类和用量、润滑剂的种类和用量，决定了片剂是否会松片。

③
粘冲：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或
刻字粗糙不光、药物熔点低或与辅料出现低共熔现象等均会造成粘冲。

应采取针对性
措施。

④片重差异超限：颗粒流动性不好；颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊；加料斗内的颗粒时多时少（应保持加料斗内始终有 1/3 量以上的颗粒 )；冲头与模孔
吻合性不好都可能导致片重差异超限。

⑤崩解迟缓：原辅料的可压性、颗粒的硬度、
压片力、表面活性剂、润滑剂、黏合剂的用量、崩解剂的种类和用量、片剂贮存条件
等因素与片剂崩解迟缓有关。

⑥溶出超限：片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差
等均会导致片剂的溶出超限。

⑦片剂中的药物含量不均匀：所有造成片重差异过大的
因素，皆可造成片剂中药物含量的不均匀，此外，对于小剂量的药物来说，混合不均匀和可溶性成分的迁移是片剂含量均匀度不合格的两个主要原因
处方分析
分析“复方新诺明片”复方磺胺甲噁唑处方中各组成和作用，并写出该片剂的制备方法。

【处方】 TMP 1000g 〔抗菌增效药〕
SMZ 5000g 〔抗菌药〕
10%淀粉糊适量〔黏合剂〕
硬脂酸镁 1% 〔润滑剂〕
淀粉 3% 〔填充剂、崩解剂〕
制成 10000片。