格隆溴铵合成专利US20070123557
药物Glycopyrronium bromide(格隆溴铵)合成检索总结报告
Glycopyrronium bromide（格隆溴铵）合成检索总结报告一、Glycopyrronium bromide（格隆溴铵）简介Glycopyrronium bromide（格隆溴铵）为抗胆碱药。
临床很少用药。
它能选择性作用胃肠道，有较强抑制胃液分泌作用。
用于溃疡病、胃炎、胃酸过多症等。
其周围作用类似阿托品。
但本品抑制腺体分泌作用较强，临床多用于麻醉前给药，亦可作为消化性溃疡和缓解内脏痉挛的辅助药。
2020年5月1日欧洲药品管理局人用医药产品委员会已发布一份积极审查意见，建议批准Glycopyrronium bromide（格隆溴铵）与indacaterol acetate、mometasone furoate联合使用，作为一种维持疗法，用于接受长效β2受体激动剂（LABA）和高剂量吸入性皮质类固醇（ICS）组合方案维持治疗未能充分控制病情、且在上一年中经历了一次或多次哮喘急性加重（asthma exacerbation）的哮喘成人患者。
Glycopyrronium bromide（格隆溴铵）分子结构式如下:英文名称：Glycopyrronium bromide中文名称：格隆溴铵本文主要对Glycopyrronium bromide（格隆溴铵）的合成路线、关键中间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、Glycopyrronium bromide（格隆溴铵）合成路线三、Glycopyrronium bromide （格隆溴铵）合成检索总结报告(一)Glycopyrronium bromide （格隆溴铵）中间体2的合成合成方法实验步骤参考文献操作方法一A mixture of2.34g (8.18mmol)(2R,5R)-2-tert-butyl-5-phenyl-5-(1-cyclopentenyl)-1,3-dioxane-4-keto (1)was dissolved in a mixed solution of 20mL of methanol and 10mL of water.4.58g of KOH was added,and the reaction was refluxed for 3hours with stirringTime.The mixture was cooled to room temperature and extracted with n-heptane.The aqueous phase was acidified with IN HCl,extracted with ethyl acetate,dried and distilled to remove the solvent.(R)-a-phenyl-a-cyclopentenyl-a-hydroxyacetic acid (2),yield 1.64g,92%CN102070631;(2016);(B)Chinese 操作方法二Intermediate (1)(540mg,1.9mmol)was dissolved in MeOH (927μL,22.9mmol).Water (1.84mL,102mmol)was added,followed by the addition of KOH (1.1g,18.8mmol).The reaction was refluxed at 130°C.for 3hours.The mixture was diluted to 250mL with saturated ammonium chloride,then washed (2×100mL hexane).The remaining aqueous emulsion was washed (2×250mL EtOAc).The EtOAc layers were combined,washed with 50mL saturated aqueous NaCl,dried over Na 2SO 4,filtered and concentrated to yield intermediate (2)as a brownish-yellow solid (290mg).US2009/69335;(2009);(A1)English;US2009/170870;(2009);(A1)English.(二)Glycopyrronium bromide （格隆溴铵）中间体3的合成。
一种可吸入干粉形式的组合物及其制备方法[发明专利]
![一种可吸入干粉形式的组合物及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/bff28ee56c85ec3a86c2c5a9.png)
专利名称：一种可吸入干粉形式的组合物及其制备方法
专利类型：发明专利
发明人：孙中英,周山,王华美,张克茹,王小宁,郑亚真,董平,江金凤,刘飞
申请号：CN201710523660.1
申请日：20170630
公开号：CN109200034A
公开日：
20190115
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种可吸入干粉形式的组合物及其制备方法，特别是涉及一种含有格隆溴铵的干粉吸入剂及其制备方法。
本发明组合物中的抗粘附剂和复合颗粒能够保证格隆溴铵在制剂加工过程中和存储时的雾粒分布的稳定性，可保持或略微提高其雾粒分布值，组合物中的格隆溴铵的具有优良的雾粒分布数据。
申请人：正大天晴药业集团股份有限公司
地址：222062 江苏省连云港市海州区郁州南路369号
国籍：CN
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