水凝胶的制备ppt课件
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凝胶剂
1
凝胶剂
• 概述 • 水凝胶剂基质 • 水凝胶剂制备
2
概述
• 凝胶剂（Gels）
– 指药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均一、混悬或乳 剂型的胶状稠厚液体或半固体制剂
• 分类
– 按作用部位 • 全身用 • 局部用
– 按分散系统 • 单相
– 水性 – 油性
• 双相
3
概述
• 水性凝胶剂的基质：西黄芪胶、明胶、淀
10.0g 10.0g
80.0g 100.0g 10.0ml 1000g
主药 水凝胶基质
透皮吸收促进剂 保湿剂 防腐剂
13
膜剂（Films）
戚建平 复旦大学药剂学教研室
14
膜剂与涂膜剂
• 膜剂概述 • 成膜材料 • 处方组成 • 制备工艺 • 涂膜剂
15
膜剂概述
• 膜剂（films）
– 系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成 的薄膜制剂
柔韧性好，两者以1:3混合使用。。
• 性质：对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少，48
小时后80%随大便排出。 20
成膜材料
• 乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
– 来源：乙烯 + 醋酸乙烯→EVA – EVA的性能与其分子量及醋酸乙烯的 含量有很
大关系。 – 本品成膜性能良好，膜柔软，强度大，常用于
制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。
18
成膜材料
• 种类
– 天然高分子 • 明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精 • 特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性能较差，常
与其他材料合用。
– 合成高分子 • 聚乙烯醇（PVA）
– 特点：成膜性能优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。
• 纤维素衍生物
– HPMC、CMC-Na、HPC、CA
19
成膜材料
• 常用品种
– 聚乙烯醇（PVA） • 来源：醋酸乙烯→聚醋酸乙烯+甲醇→PVA • 规格：PVA 05-88 17-88 • 聚合度：500~600和1700~1800，分别用05和17表
示。
• 分子量：分别为22000~26400和78400~79200，
醇解度：均为88%±2% 。
• 应用：前者水溶性大而柔韧性差，后者水溶性小而
– 膜剂可供口服 、口含、舌下给药，也可用于眼 结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤或粘膜创伤、 烧伤或炎症表面的覆盖。
– 膜剂分为单层膜、多层膜（复合）与夹心膜等。 – 厚度一般为0.1~0.2μm，面积为1cm2的可供口
服，0.5cm2的供眼用。
16
膜剂概述
• 特点
– 优点 • 工艺简单，生产中没有粉末飞扬； • 成膜材料较其他剂型用量小； • 含量准确； • 稳定性好； • 吸收快； • 体积小、质量轻，应用、携带及运输方便。
21
处方组成
• 主药
0~70%(W/W)
• பைடு நூலகம்膜材料(PVA )等
30~100%
• 增塑剂(甘油、山梨醇)
0~20%
• 表面活性剂(聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠) 1~2%
• 填充剂(CaCO3、SiO2、淀粉) • 着色剂(色素，TiO2等)
0~20%
0~2%(W/W)
• 脱膜剂(液体石蜡)
适量
• 制法 • 应用 • 举例
24
粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯（Carbomer） 和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇等制成；
• 油性凝胶剂的基质：由液状石蜡与聚氧乙
烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
4
水凝胶（Hydrogel）基质
• 常用的有卡波姆、海藻酸钠和纤维素衍生
物等。
• 大多在水中溶胀成水凝胶而不溶解。 • 具有易涂展、洗除，无油腻感，能吸收组
22
制备工艺
• 匀浆大制量生膜产 法 (PVA) 流延法 涂膜法
成膜材料浆液 → 加入药物、 着色剂等 → 脱泡 → 涂膜 → 干燥 → 脱膜 → 含量测 定 → 包装
小量制备 刮板法
• 热塑制膜法 (EVA) • 复合制膜法
– （一般用于缓释膜的制备）
23
涂膜剂
• 涂膜剂（Paints）
– 系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有 机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制 剂。
– 缺点 • 载药量小，只适合于小剂量的药物，而且其重量差异不
易控制，收率不高。
17
成膜材料
• 具备的条件
– 生理惰性，无毒，无刺激； – 性能稳定，不降低主药药效，不干扰含量测定，
无不适嗅味； – 成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔
韧性； – 用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有
良好的水溶性，能逐渐降解、吸收或排泄；外 用膜剂应能迅速完全释放药物； – 来源丰富，价格便宜。
水凝胶基质
• 卡波姆基质处方
10
水凝胶基质
• 纤维素衍生物
– 水中溶胀或溶解为胶性物 – 调节适宜的稠度可形成水溶性软膏基质 – 常用的品种有甲基纤维素（MC）和羧甲基纤
维素钠(CMC-Na) – 两者常用的浓度为2％－6％
11
水凝胶的制备
• 一般制法
12
水凝胶的制备
• 举例-吲哚美辛软膏
吲哚美辛 交联型聚丙稀酸钠 （SDBL-400) PEG-4000 甘油 苯扎溴铵 蒸馏水加至
逐渐溶解，粘度↑ 低浓度：澄明溶液 高浓度：半透明凝胶
pH6~11,粘度和稠度最大
中和1g卡波姆约需1.35g三乙醇胺或400mgNaOH
8
水凝胶基质
• 卡波姆
– 本品制成的基质无油腻感，使用润滑舒适，特 别适宜于治疗脂溢性皮肤病。
– 配伍禁忌：盐类电解质、碱土金属离子以及阳 离子聚合物、强酸等
9
– 按粘度分规格：934、940、941等 – 特点：
• 引湿性很强的白色松散粉末 • 可以在水中迅速溶胀，但不溶解 • 当用碱中和时，随大分子的不断溶解，粘度逐渐上
升，在低浓度时形成澄明溶液，浓度较大时形成半 透明的凝胶
7
水凝胶基质
• 卡波姆
三乙醇胺或 NaOH中和
1％水分散液 pH3.11， 粘度较低
织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，稠度小 而利于释药等特点。
• 缺点：润滑作用差，易失水和霉变，常需
添加保湿剂和防腐剂。
5
水凝胶（Hydrogel）基质
• 甘油明胶
– 甘油10-30% – 明胶1-3% – 加水至100% – 加热制成
6
水凝胶基质
• 卡波姆（Carbomer）
– 系由丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物， 商品 名为卡波普(carbopol)。
1
凝胶剂
• 概述 • 水凝胶剂基质 • 水凝胶剂制备
2
概述
• 凝胶剂（Gels）
– 指药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均一、混悬或乳 剂型的胶状稠厚液体或半固体制剂
• 分类
– 按作用部位 • 全身用 • 局部用
– 按分散系统 • 单相
– 水性 – 油性
• 双相
3
概述
• 水性凝胶剂的基质：西黄芪胶、明胶、淀
10.0g 10.0g
80.0g 100.0g 10.0ml 1000g
主药 水凝胶基质
透皮吸收促进剂 保湿剂 防腐剂
13
膜剂（Films）
戚建平 复旦大学药剂学教研室
14
膜剂与涂膜剂
• 膜剂概述 • 成膜材料 • 处方组成 • 制备工艺 • 涂膜剂
15
膜剂概述
• 膜剂（films）
– 系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成 的薄膜制剂
柔韧性好，两者以1:3混合使用。。
• 性质：对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少，48
小时后80%随大便排出。 20
成膜材料
• 乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
– 来源：乙烯 + 醋酸乙烯→EVA – EVA的性能与其分子量及醋酸乙烯的 含量有很
大关系。 – 本品成膜性能良好，膜柔软，强度大，常用于
制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。
18
成膜材料
• 种类
– 天然高分子 • 明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精 • 特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性能较差，常
与其他材料合用。
– 合成高分子 • 聚乙烯醇（PVA）
– 特点：成膜性能优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。
• 纤维素衍生物
– HPMC、CMC-Na、HPC、CA
19
成膜材料
• 常用品种
– 聚乙烯醇（PVA） • 来源：醋酸乙烯→聚醋酸乙烯+甲醇→PVA • 规格：PVA 05-88 17-88 • 聚合度：500~600和1700~1800，分别用05和17表
示。
• 分子量：分别为22000~26400和78400~79200，
醇解度：均为88%±2% 。
• 应用：前者水溶性大而柔韧性差，后者水溶性小而
– 膜剂可供口服 、口含、舌下给药，也可用于眼 结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤或粘膜创伤、 烧伤或炎症表面的覆盖。
– 膜剂分为单层膜、多层膜（复合）与夹心膜等。 – 厚度一般为0.1~0.2μm，面积为1cm2的可供口
服，0.5cm2的供眼用。
16
膜剂概述
• 特点
– 优点 • 工艺简单，生产中没有粉末飞扬； • 成膜材料较其他剂型用量小； • 含量准确； • 稳定性好； • 吸收快； • 体积小、质量轻，应用、携带及运输方便。
21
处方组成
• 主药
0~70%(W/W)
• பைடு நூலகம்膜材料(PVA )等
30~100%
• 增塑剂(甘油、山梨醇)
0~20%
• 表面活性剂(聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠) 1~2%
• 填充剂(CaCO3、SiO2、淀粉) • 着色剂(色素，TiO2等)
0~20%
0~2%(W/W)
• 脱膜剂(液体石蜡)
适量
• 制法 • 应用 • 举例
24
粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯（Carbomer） 和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇等制成；
• 油性凝胶剂的基质：由液状石蜡与聚氧乙
烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
4
水凝胶（Hydrogel）基质
• 常用的有卡波姆、海藻酸钠和纤维素衍生
物等。
• 大多在水中溶胀成水凝胶而不溶解。 • 具有易涂展、洗除，无油腻感，能吸收组
22
制备工艺
• 匀浆大制量生膜产 法 (PVA) 流延法 涂膜法
成膜材料浆液 → 加入药物、 着色剂等 → 脱泡 → 涂膜 → 干燥 → 脱膜 → 含量测 定 → 包装
小量制备 刮板法
• 热塑制膜法 (EVA) • 复合制膜法
– （一般用于缓释膜的制备）
23
涂膜剂
• 涂膜剂（Paints）
– 系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有 机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制 剂。
– 缺点 • 载药量小，只适合于小剂量的药物，而且其重量差异不
易控制，收率不高。
17
成膜材料
• 具备的条件
– 生理惰性，无毒，无刺激； – 性能稳定，不降低主药药效，不干扰含量测定，
无不适嗅味； – 成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔
韧性； – 用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有
良好的水溶性，能逐渐降解、吸收或排泄；外 用膜剂应能迅速完全释放药物； – 来源丰富，价格便宜。
水凝胶基质
• 卡波姆基质处方
10
水凝胶基质
• 纤维素衍生物
– 水中溶胀或溶解为胶性物 – 调节适宜的稠度可形成水溶性软膏基质 – 常用的品种有甲基纤维素（MC）和羧甲基纤
维素钠(CMC-Na) – 两者常用的浓度为2％－6％
11
水凝胶的制备
• 一般制法
12
水凝胶的制备
• 举例-吲哚美辛软膏
吲哚美辛 交联型聚丙稀酸钠 （SDBL-400) PEG-4000 甘油 苯扎溴铵 蒸馏水加至
逐渐溶解，粘度↑ 低浓度：澄明溶液 高浓度：半透明凝胶
pH6~11,粘度和稠度最大
中和1g卡波姆约需1.35g三乙醇胺或400mgNaOH
8
水凝胶基质
• 卡波姆
– 本品制成的基质无油腻感，使用润滑舒适，特 别适宜于治疗脂溢性皮肤病。
– 配伍禁忌：盐类电解质、碱土金属离子以及阳 离子聚合物、强酸等
9
– 按粘度分规格：934、940、941等 – 特点：
• 引湿性很强的白色松散粉末 • 可以在水中迅速溶胀，但不溶解 • 当用碱中和时，随大分子的不断溶解，粘度逐渐上
升，在低浓度时形成澄明溶液，浓度较大时形成半 透明的凝胶
7
水凝胶基质
• 卡波姆
三乙醇胺或 NaOH中和
1％水分散液 pH3.11， 粘度较低
织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，稠度小 而利于释药等特点。
• 缺点：润滑作用差，易失水和霉变，常需
添加保湿剂和防腐剂。
5
水凝胶（Hydrogel）基质
• 甘油明胶
– 甘油10-30% – 明胶1-3% – 加水至100% – 加热制成
6
水凝胶基质
• 卡波姆（Carbomer）
– 系由丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物， 商品 名为卡波普(carbopol)。