临床常用口服雌孕激素制剂的特点及应用现状
激素替代治疗的常用药物制剂简介与应用
激素替代治疗的常用药物制剂简介与应用中国人民解放军第85医院(上海200052)金翠英王利瑗当妇女步入更年期时，由于卵巢功能的衰退，雌激素和孕激素都会减少，尤其雌激素的持续下降［１］，引发一系列症状，早期为月经不规则、闭经、阴道干涩以及潮热、出汗、心悸、血压波动等血管舒缩功能失调症状，晚期出现女性激素调控影响靶器官的症状，如心绞痛、冠心病、皮肤干燥瘙痒、色素沉着、失去弹性、毛发易脱，老年性阴道炎、尿道炎，骨质疏松、腰背痛、关节痛等。
因为雌激素对维持妇女的健康至关重要。
然而，随着我国人口老龄化的加速，当前我国妇女中近五分之一已进入更年期阶段，为了改善和提高更年期妇女的生活质量，近年来激素替代疗法(HRT)愈来愈受到人们的重视，本文就HRT有关药物制剂的现状作一概述，以供正确选择和应用。
1雌激素制剂雌激素制剂有天然与人工合成两大类。
各种存在于人体的雌激素对身体各系统的反应基本相同。
天然雌激素主要结构是雌二醇(E2)、雌酮(E1)与雌三醇(E3)，其中E1与E3为代谢产物，作用较弱，而E2作用最强。
合成雌激素制剂有乙炔雌二醇、已烯雌酚、氯烯雌醚等。
合成制剂按重量其作用大于天然的，而且对肝脏有十分明显的增强作用［２］。
由于绝经后补充雌激素时间长，因此趋向使用天然的雌二醇制剂。
1.1倍美力(混合雌激素本品是目前国际上比较流行的从孕马尿中提取的、含有二氢马萘雌酮、二氢马萘雌酮、雌二醇、二氢马烯雌酮、马萘雌酮、△8，去氢雌酮、雌二醇、二氢马烯雌酮、雌酮、马烯雌酮10种雌激素成分的天然结合型雌激素(Conjugated estrogens)。
该制剂对绝经前期的妇女能迅速缓解因女性激素不足引起的各种症状，如潮热、夜间盗汗、焦虑、改善阴道萎缩和尿道萎缩。
对绝经后的妇女可预防骨质疏松症，使骨折减少60%。
对绝经后和老年妇女，虽不能恢复已丢失的骨质，但可有效地防止骨质［３］进一步丢失。
Henderson［４］氏曾报道，绝经后妇女补充雌激素使急性心肌梗塞的发病率和死亡率分别降低了41%和29%。
完整word版孕激素制剂分类及临床应用特点word文档良心出品
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------孕激素制剂分类及临床应用特点孕激素制剂分类及临床应用特点李扬志, 谢梅青中山大学孙逸仙纪念医院孕激素是女性甾体激素, 由卵巢黄体产生的孕激素是孕酮。
目前临床上应用的孕激素制剂主要分为天然孕激素和人工合成孕激素两大类。
孕激素制剂临床应用非常广泛, 主要包括以下 3 个方面:妇科内分泌治疗及药物避孕、辅助生殖领域、围生医学领域。
1 孕激素制剂的分类, 剂型及使用途径 1. 1 分类孕激素制剂从其来源, 可分为天然孕激素和人工合成孕激素2 大类。
天然孕激素制剂主要有黄体酮针剂、微粉化黄体酮、黄体酮胶囊(丸) , 地屈孕酮主要分为以下 4大类:①17 -羟孕酮类, 为孕酮衍生物, 包括甲羟孕酮、甲地孕酮、环丙孕酮;②19-去甲睾酮类, 为睾酮衍生物, 包括左炔诺孕酮、炔诺酮、去氧孕烯、孕二烯酮、诺孕酯、地诺孕素; ③19-去甲孕酮类: 包括地美孕酮、普美孕酮、曲美孕酮、诺美孕酮、醋酸烯诺孕酮、己酸孕诺酮; ④螺旋内酯衍生物: 屈螺酮。
1. 2 孕激素剂型及使用途径主要有 5 种: 针剂、片剂、丸剂、胶囊剂(可以口服, 也可以置阴道内) 、缓释剂(可以置子宫腔内或置阴道内, 或皮下埋植) 。
2 孕激素制剂的临床应用天然孕酮和人工合成孕激素有9 / 1两个共同的特性:抑制下丘脑-垂体系统和转化子宫内膜。
但是, 由于合成类孕激素的不同来源, 在发挥孕激素作用的同时,还可以表现出其他甾体激素样的作用, 特别是长期使用或大量使用时, 如 19-去甲睾酮类可以同时表现出雄激素样作用, 17 -羟孕酮类可以有糖皮质激素样作用。
临床上还根据某些合成类的孕激素具有较强的抗雄激素作用,用于对抗高雄激素血症; 螺旋内酯衍生物具有抗盐皮质激素作用,对稳定血压有益。
雌孕激素制剂的特点及临床应用
雌孕激素制剂的特点及临床应用郭涛,韩字研四川大学华西第二医院,四川成都现代复方雌孕激素制剂一方面作为复方口服避孕药具有良好的避孕作用,另一方面,雌孕激素制剂可治疗多种妇科疾病并应用于辅助生育技术。
雌孕激素制剂多数是复方药,也有单一味药。
此外,个别不是甾体激素的植物药能缓解围绝经期症状。
本文就这些制剂的特点及临床应用作分述如下。
1 复方雌孕激素口服避孕药的特点及临床应用1.1 左炔诺孕酮炔雌醇片(三相片) 模拟女性生理周期将雌孕激素变化分为三个时相:第一时相,相当于卵泡生长发育早期和中期;第二时相,即围排卵期;第三时相,相当于黄体期。
药物的第一时相:为第1~6片(黄色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 05mg;第二时相:为第7~11片(白色),每片含炔雌醇0. 04 mg,左炔诺孕酮0. 075 mg;第三时相:为第12~21片(褐红色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 125 mg。
其配方与我国的单相复方避孕药(如复方18甲基炔诺酮)相比,每一个周期中三相片的孕激素用量减少近40%,避孕效果可靠,剂量低,能控制月经周期,维持子宫内膜的稳定性及减少撤药性出血,血脂在正常范围内[1],也可减少皮脂的分泌,对面部痤疮、多毛有一定的治疗效果。
三相避孕药价格便宜,服用方便,除避孕外,是临床调节月经周期、作为性激素治疗的良好选择。
1. 2 炔雌醇环丙孕酮片(达英-35) 每片含炔雌醇0. 035 mg,环丙孕酮2 mg。
该药的孕激素环丙孕酮是通过竞争雄激素受体而阻断雄激素作用的,是孕激素中抗雄性激素作用最强的。
除避孕外,该药还可治疗女性雄激素依赖性疾病,如痤疮,特别是伴有脂溢性皮炎或形成结节的痤疮(丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮),妇女雄激素性脱发,多毛症以及多囊卵巢综合征(PCOS)患者的高雄性激素表现。
治疗至少应持续6~9个周期才能显效。
目前已广泛应用于治疗PCOS,可显著改善与PCOS相关的内分泌紊乱,停药后易于恢复排卵。
人工流产术后分别应用雌孕激素人工周期与优思明治疗的效果比较
人工流产术后分别应用雌孕激素人工周期与优思明治疗的效果比较发布时间：2023-04-26T05:14:47.502Z 来源：《医师在线》2022年12月24期作者：丁蕴琦[导读]人工流产术后分别应用雌孕激素人工周期与优思明治疗的效果比较丁蕴琦（沈阳市妇婴医院；辽宁沈阳110011）【摘要】：目的 观察比较人工流产术后分别应用雌孕激素人工周期与优思明（屈螺酮炔醇片）治疗的效果。
方法 选择我院2020年1月-2021年3月收治的行人工流产术患者作为本次的研究对象，共计100例。
按照随机数字表法进行分组：对照组、治疗组，每组患者各有50例。
对照组患者应用雌孕激素人工周期治疗，治疗组患者应用优思明治疗。
比较两组阴道流血时间、阴道出血量、首次月经复潮时间、术后21d子宫内膜厚度及术后并发症，采用视觉模拟评分（VAS）评价术后患者腹痛程度，评价两组宫腔粘连程度。
结果 与对照组比较，治疗组患者宫腔粘连发生率降低（8.00% VS 24.00%），差异有统计学意义（χ2=4.762，P=0.029）。
在首次月经复潮时间、腹痛程度评分、阴道出血量、阴道流血时间方面，治疗组均低于对照组（P＜0.05）。
在子宫内膜厚度方面，治疗组高于对照组（P＜0.05）。
与对照组比较，治疗组患者术后并发症发生率显著降低（6.00% VS 20.00%），差异有统计学意义（χ2=4.332，P=0.034）。
结论 与雌孕激素人工周期治疗比较，优思明治疗人工流产术后的疗效确切，患者术后出血明显减少，月经恢复正常较快，术后并发症较少，宫腔粘连发生风险较低，值得推广进行临床应用。
【关键词】：雌孕激素人工周期治疗；优思明；人工流产；宫腔粘连人工流产术( 简称人流术) 是指妊娠 14 周内因意各种原因用人工方式终止妊娠，包括手术流产和药物流产[1]。
随着社会的发展，人们的性观念发生改变，而婚前性行为的发生率明显增加，意外受孕的几率有所增加，人工流产手术已成为终止妊娠的有效补救措施。
口服避孕药的发展和使用现状
396．
Ficicioglu C，Gurbuz B，Tasdemir S，et a1．High lneat endometrial
展趋势和在中国的应用现状进行回顾。
COC的进展趋势
20世纪30年代，人们从可治疗妇女痛经的墨
西哥植物的根部提取到甾体皂甙。直到今天，甾体
皂甙仍被用作生产避孕药的原料。50年代被称为
“避孕药之父”的美国科学家Gregory Pincus。与美籍
华人张觉明等对COC的开发做出重大贡献。1960
提高避孕效果。另外。将一些单相片连续服用3或4 以及存在偏见有关。近年开展的由多方参与的流产
个包装的延长服药方法也得到世界卫生组织后关爱活动(PAC)，以促进流产后COC的使用为切
(WHO)认可并加以推荐[31，可将传统的每月1次撤人点，加强未育和年轻妇女COC的使用，以减少人
退出血(月经)变为每3个月1次的撤退出血(季经)。工流产和重复流产。
四、改进包装和服用方法利的方面是难以对COC上市后的情况进行有力的
坚持和正确服药是保证COC效果的关键环节， 监测。故中国对COC使用的有效性和安全性均缺
为提高服药的依从性，COC产品的包装和服用方法乏大规模、长期和规范的数据。
不断得到改进．许多产品在装有2l片有效药物成三、使用情况
分的包装中增加7片不含激素的空白片，使每日服据统计，在世界范围约有十亿妇女服用COC。
versus intravaginat micronised progesterone a8 luteal phase support
临床常用雌孕激素制剂的药学特点探讨
临床常用雌孕激素制剂的药学特点探讨目的：研究临床常用雌孕激素制剂的药学特点。
方法：对复方雌孕激素口服避孕药、序贯复方雌孕激素制剂和联合制剂、单方制剂的特点进行分析，并总结其在临床上的应用效果。
结果：现代复方雌孕激素制剂可应用于辅助生育技术、可治疗多种妇科疾病、可起到良好的避孕作用。
结论：雌孕激素制剂的药学特点能治疗部分妇科疾病，值得在临床上应用并推广。
标签：临床；常用；雌孕激素制剂；药学特点；探讨随着经济的发展与社会的进步，社会上越来越重视女性的健康，口服避孕药的使用、治疗妇女雌激素水平下降、治疗经期女性激素已经成为社会关注的热点课题，本文将对临床常用雌孕激素制剂的药学特点进行分析，详情报告如下。
1 资料和方法1.1 临床资料随机抽取某医院复方雌孕激素口服避孕药、序贯复方雌孕激素制剂和联合制剂、单方制剂若干，复方雌孕激素口服避孕药中包括左炔诺孕酮炔雌醇片、炔雌醇环丙孕酮片、去氧孕烯炔雌醇片、屈螺酮炔雌醇片；序贯复方雌孕激素制剂和联合制剂包括雌二醇环丙孕酮片、雌二醇地屈孕酮片、结合雌激素系列、雌二醇屈螺酮片；单方制剂若干包括替勃龙、莉芙敏。
1.2 一般方法对以上药剂的药学特点进行分析，并总结其在临床上的应用情况。
2 结果2.1 药学特点分析左炔诺孕酮炔雌醇片可以模拟女性生理周期将雌孕激素变化分为三个时相，第一时相，每片含0.05mg左炔诺孕酮，0.03 mg炔雌醇，药片呈黄色，共6片；第二时相，每片含0.075mg左炔诺孕酮，0.04 mg炔雌醇，药片呈白色，为第7～11片；第三时相，每片含0.125mg左炔诺孕酮，0.03 mg 炔雌醇，药片呈褐红色，为第12～21片[1]。
炔雌醇环丙孕酮片每片含2mg环丙孕酮，0.035mg炔雌醇，具有很强的抗雄性激素作用。
去氧孕烯炔雌醇片，每片含0.15mg环丙孕酮，0.03mg炔雌醇，是最早进入我国的现代复方避孕药之一。
屈螺酮炔雌醇片每片含0.03mg屈螺酮，3mg炔雌醇，属于新型口服避孕药。
雌孕激素制剂的特点及临床应用
总之，风险是存在的，但风险极低。临床医师在应用 COC 时应排除禁忌 证，对有高危因素的妇女应根据实际情况而定，以求获益最大，风险最 小。
具有抗盐皮质激素和抗雄激素作用的COC治疗 PMS ， 可明显改善症状。
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三、COC 对女性痤疮、多毛症的作用 （一）对女性痤疮的作用
要点： (1) 雄激素水平增高或雄激素受体敏感性增加均可导致皮脂过
量分泌，是导致痤疮发生的重要原因。 (2) 所有 COC 对痤疮均有潜在的治疗作用，对于有避孕要求
优思明的抗雄激素作用对皮肤有良好的改善作用。
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序贯复方雌孕激素制剂和联合制剂
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复方雌孕激素口服避孕药
去氧孕烯炔雌醇片(妈富隆)
炔雌醇0.03 mg+去氧孕烯0.15mg
用于青春期功能性子宫出血的止血、子宫内膜息肉、 子宫内膜单纯性增生等。
早期子宫内膜异位症可用该药3-6个月，或在用孕三 烯酮治疗后延用妈富隆治疗3-6个月。
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复方雌孕激素口服避孕药
孕激素、COC 和孕三烯酮均能明显降低子宫内膜息肉的复发率。 COC 和孕三烯酮的疗效优于孕激素，其中COC的接受性和依从性 优于孕三烯酮。
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复方雌孕激素口服避孕药
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临床常用雌孕激素制剂的药学特点分析
临床常用雌孕激素制剂的药学特点分析摘要：目的：观察并分析临床上常用的雌孕激素制剂的具体药学特点。
方法：选取临床上常用的雌孕激素制剂如雌二醇、黄体酮、甲羟孕酮和屈螺酮等的相关研究和报道进行回顾性研究，分析并总结其药学特点。
结果：雌二醇、黄体酮、甲羟孕酮和屈螺酮等雌孕激素制剂均有着确切的临床治疗效果，但是也会引发一系列的不良反应。
结论：在应用雌孕激素制剂的过程中要注意加强药学监测，在确保疗效的前提下做好不良反应的预防工作，以确保治疗效果。
关键词：雌孕激素制剂；药学特点；不良反应绝经期女性由于自身的雌激素水平会不断地下降，因此往往需要使用雌孕激素进行治疗，所以，近年来，有关雌孕激素制剂的研究与报道不断地增多。
为了深入地分析临床上常用的雌孕激素制剂的具体药学特点，本研究选取雌二醇、黄体酮、甲羟孕酮和屈螺酮等雌孕激素制剂进行综述，现作如下汇报。
1.雌二醇1．1药物剂型主要有口服、经皮、阴道以及注射等给药途径，其中，经皮给药主要是有凝胶、软膏、喷雾以及贴片等剂型，而阴道给药剂型主要是有阴道片、乳膏以及阴道环等。
1．2药物代谢动力学分析雌二醇被服用后主要是经由皮肤、胃肠道以及粘膜等吸收，但是口服疗法容易出现首过效应，会显著地降低药物的生物利用度，而经皮或者阴道等给药方式能够有效地避免首过效应。
这一药物主要是经由肾脏代谢被排出体外，其药物半衰期往往是1~2h[1]。
1．3药物不良反应情况雌二醇所引发的不良反应主要是包括循环系统（主要是水肿）、生殖系统（常见的包括月经紊乱、乳房压痛等）、皮肤（常见的包括瘙痒、红肿等）、消化道系统（主要是恶心呕吐、胃酸、胃胀等）；病情严重的患者会出现心肌梗死、视网膜静脉栓塞、乳腺癌、痴呆、子宫内膜癌等。
所以，要注意加强药学监测：①注意对血压进行监测，以及时地发现并处理高血压这一不良反应；②针对未成年患者，要注意对其生殖器官的发育情况和骨骺情况进行监测；③教会患者自检乳房的正确方法。
雌激素和孕激素类药物简介[优质文档]
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雌激素及雌激素类药物简介雌激素（estrogen）又称雌性激素、女性激素，是一类主要的女性荷尔蒙。
它会促进女性附性器官成熟及第二性征出现，并维持正常性欲及生殖功能的激素。
分为两大类（均为类固醇激素），即雌性激素（又称动情激素）和孕激素。
雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌（睾丸、胎盘和肾上腺，也可分泌雌激素），主要为雌二醇。
在肝脏中灭活，转化为雌三醇和雌酮，并与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。
而妊娠期间，胎盘可分泌大量雌三醇。
雌激素是雌性脊椎动物的性激素，由卵巢分泌的发情激素具有促进第二性征出现的作用。
哺乳动物还可使排卵后的滤胞变为黄体，并能分泌被称为第二雌激素的黄体激素，具有控制妊娠、哺乳的功能。
一、概念雌激素是一类主要的女性荷尔蒙，包括雌酮、雌二醇等，主要由卵巢和胎盘产生，少量由肝，肾上腺皮质，乳房分泌，怀孕时，胎盘也可大量分泌，男性的睾丸也会分泌少量的雌激素。
女性儿童进入青春期后，卵巢开始分泌雌激素，以促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育，同时子宫内膜增生而产生月经。
雌激素可以使皮肤保持水分，促进皮肤新陈代谢及血液循环，使皮肤柔嫩、细致，还会使乳腺增生，产生乳房、乳晕，并将脂肪选择性的集中在乳房、腹部、大腿、臀部，以此让女性的身材优美且有曲线，产生并维持女性的第二性征。
二、分类动物雌激素：动物体内提取的雌激素，人类的雌激素就属于动物雌激素。
雌激素主要有雌二醇、雌三醇、雌酚等，是由卵巢分泌的雌激素。
植物雌激素：通过胃肠道复杂的多糖代谢转化成有雌激素活性的化合物。
植物雌激素（phyto-oestrogens­）主要有3类：异黄酮类（isoflavones）、木酚素类（lig-nans）和黄豆素类（coumestans），均含在植物及其种籽里。
（一）天然雌激素：为雌二醇（E2）、雌酮（E）及雌三醇（E3），由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。
临床上多用雌二醇（E2），其作用强，吸收快，但效果短暂，脂化后可延长作用时间，雌三醇活性很弱。
高血压常用复方制剂
高血压常用复方制剂高血压是一种常见的慢性疾病，影响着许多人的健康。
为了更好地控制血压，许多患者会选择使用复方制剂，这些制剂由多种药物组成，可以更全面地管理血压。
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素受体拮抗剂（ARB）：这些药物通过抑制血管紧张素酶的活性，减少血管紧张素的生成，从而扩张血管，降低血压。
常用的ACEI有依那普利、卡托普利等，常用的ARB有氯沙坦、缬沙坦等。
利尿剂：利尿剂可以促进体内钠和水的排出，从而减少血容量，降低血压。
常用的利尿剂有氢氯噻嗪、吲达帕胺等。
β受体拮抗剂：β受体拮抗剂可以抑制心脏的β受体，减慢心率，降低心输出量，从而降低血压。
常用的β受体拮抗剂有美托洛尔、阿替洛尔等。
钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂可以阻止钙离子进入心脏和血管，降低心肌收缩力和血管阻力，从而降低血压。
常用的钙通道阻滞剂有硝苯地平、氨氯地平等。
协同作用：高血压复方制剂中的药物可以协同作用，增强降压效果。
例如，ACEI和ARB可以协同扩张血管，利尿剂和β受体拮抗剂可以协同降低心率和心输出量，从而降低血压。
减少副作用：高血压复方制剂中的药物可以相互抵消副作用，从而减少副作用的发生。
例如，利尿剂可能会引起低血钾，而ACEI和ARB 可以促进钾的排出，从而抵消低血钾的副作用。
提高依从性：高血压复方制剂中的药物可以互相补充，减少服药次数和剂量，从而提高患者的依从性。
例如，一种复方制剂中可能包含两种或多种降压药物，患者只需要服用一片药即可达到降压效果。
根据病情选择：医生会根据患者的病情、年龄、性别、合并症等因素选择适合的高血压复方制剂。
例如，对于老年患者，医生可能会选择利尿剂和钙通道阻滞剂的复方制剂；对于合并糖尿病的患者，医生可能会选择ACEI或ARB和利尿剂的复方制剂。
根据药物特性选择：医生会根据药物的特性选择适合的复方制剂。
例如，对于需要快速降压的患者，医生可能会选择起效快的硝苯地平或氨氯地平；对于需要长期稳定降压的患者，医生可能会选择长效的依那普利或氯沙坦。
雌激素类药物的药理作用以及临床种类】
雌激素类药物的药理作用以及临床种类】雌激素类药物的药理作用以及临床种类卵巢分泌的雌激素有雌二醇和雌酮，人工合成品有已烯雌酚.炔雌酮.炔雌醚等。
[作用]1.促进女性第二性征和性器官地发育和成熟；使子宫内膜增生，在孕激素的协同下使子宫内膜产生周期性变化，形成月经周期；提高子宫对缩宫素的敏感性；使阴道上皮增生，浅表细胞角化。
2.小剂量时能促进垂体前叶催乳激素分泌，促使泌乳。
较大剂量时，可以抑制促性腺激素分泌，抑制排卵；对抗雄激素的作用；干扰催乳素的作用，抑制泌乳。
3.有促进骨质致密的作用，增加骨质钙化，加速骨骺愈合。
4.可使胰岛素的水平升高，但葡萄糖的耐量下降，促进胆固醇的降解和排泄，因而降低血中胆固醇；促进正氮平衡；直接促进子宫和肝脏合成蛋白。
[给药途径和分布.排泄]口服吸收迅速，也可以通过皮肤.粘膜.皮下.肌肉等途径吸收。
主要在肝脏缓慢代谢，其代谢物大部分与葡萄糖醛酸结合形成结合物，从尿和胆汁中排出，也存在肝肠循环。
[用途]1.治疗绝经期综合症：因卵巢功能减退，雌激素分泌减少，垂体促性腺激素分泌增多引起的，用雌激素抑制促性腺的分泌而使其症状减轻。
2.治疗子宫发育不全.闭经或月经过少：可与孕激素配合使应用。
3.治疗功能性子宫出血：适当合用孕激素以调整月经周期。
4.治疗乳房胀痛和回乳（配合VE应用）：大剂量雌激素抑制乳汁分泌，缓解胀痛。
5.治疗老年性阴道炎和女阴干枯。
6.治疗前列腺癌和青春期痤疮。
7.用于老年女性骨质疏松症。
[临床药用激素种类和用法]*已烯雌酚（已菧酚）片剂：0.5mg,1mg,2mg。
一次0.25～1mg，一日0.25～6mg。
注射剂：0.5mg/1ml,1mg/1ml,2mg/ml。
一次0.5～1mg,一日0.5～6mg，肌肉注射。
*已烷雌酚（人造雌酚）片剂：1mg,5mg。
一日3次注射剂：3mg/1ml,5mg/ml。
一次1～5mg,一周2～3次，肌注。
*炔雌醇（已炔雌二醇）：(性状与稳定性) 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
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临床常用口服雌孕激素制剂的特点及应用现状任小平;李薇【摘要】雌孕激素在临床广泛用于围绝经期妇女的激素替代治疗、功能失调性子宫出血、避孕、闭经、宫腔粘连预防和治疗、人流术后的子宫内膜生长、先兆流产、痛经及子宫内膜异位等领域,有确切而安全的治疗作用,应用前景广阔.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2017(029)002【总页数】3页(P64-66)【关键词】雌激素;孕激素;复方雌孕激素【作者】任小平;李薇【作者单位】天津市滨海新区塘沽妇产医院,天津 300451;天津市滨海新区塘沽妇产医院,天津 300451【正文语种】中文【中图分类】R984女性激素是促进女性生殖器官成熟和第二性征发育并维持其正常功能的一类激素。
包括雌激素、孕激素及少量雄激素，主要由卵巢分泌。
天然雌激素包括雌二醇、雌酮和雌三醇, 雌二醇是妇女体内生物活性最强的雌激素，雌酮较弱，而雌三醇是雌二醇和雌酮的降解产物，活性最弱[1]。
合成雌激素由甾体雌激素衍生而来，常用作口服避孕药。
雌激素主要影响骨代谢、脂代谢及水盐代谢。
孕激素主要作用于子宫肌和子宫内膜，适应孕卵着床并维持妊娠。
孕酮的绝大部分作用要在雌激素作用的基础上发挥。
1.1 雌激素1.1.1 尼尔雌醇尼尔雌醇是雌三醇衍生物，雌激素作用强，作用时间长，选择性地作用于阴道和宫颈，增加阴道黏膜及宫颈弹性，使局部组织增生、充血，增加黏液腺体分泌，软化萎缩的阴道及宫颈，利于扩张，减轻手术患者痛苦[2]。
另有试验表明，作为抗放射性损伤的药物，在照前连续多次使用药物，抗放效果显著提升[3]。
1.1.2 结合雌激素(倍美力) 从孕马尿液中提取的倍美力是一种天然结合型雌激素制剂,口服易吸收,近似内源性雌激素,副作用小,由于剂量小不影响排卵，主要用于做人工周期，与醋酸甲羟孕酮连续联合治疗可明显改善阴道萎缩、潮热、骨质疏松等症状[4]。
1.1.3 戊酸雌二醇片(补佳乐) 戊酸雌二醇片,商品名补佳乐，从豆类提取，属于植物源性雌激素，主要成分是谷固醇和胆固醇。
戊酸雌二醇口服代谢为17-β-雌二醇，类似人体卵巢自身分泌的雌二醇。
周秋莲[5]的临床观察表明，戊酸雌二醇不仅可以促进子宫内膜增生，而且有证据表明大剂量组效果更为显著，可以有效地预防宫腔粘连[6]。
戊酸雌二醇可以通过各种途径对脂肪代谢、分化和凋亡进行调控，而这些通路也存在互相影响，进而改善绝经期妇女的肥胖现象，促进身心健康。
1.2 孕激素1.2.1 地屈孕酮地屈孕酮与内源性孕激素分子结构相近，与体内孕激素受体具有极强的亲和力，通过抑制子宫收缩，改善子宫容受性，增强宫颈机能，维持妊娠。
地屈孕酮还诱导胚胎存活的保护性因子，维持胎儿存活及稳定，不良反应低于黄体酮[7]。
地屈孕酮还可用于多囊卵巢综合症且有生育要求的患者[8]，可以安全有效地调整月经周期。
1.2.2 黄体酮胶丸(琪宁) 卵巢黄体分泌黄体酮，怀孕时，胎盘也可大量分泌。
基于雌激素作用的增生期子宫内膜转为分泌期内膜，可维持妊娠与胚胎形成、促进乳腺的发育、降低妊娠子宫的兴奋性，主要促进并维持妊娠前期的子宫变化,用于习惯性流产和月经不调等。
1.3 其他1.3.1 替勃龙(利维爱) 替勃龙进入体内转化后具有雌激素、孕激素和雄激素活性,对不同的组织有特异性作用，其代谢产物与雌激素受体、孕激素受体、雄激素受体亲和力不同，因此在体内不同部位可表现为不同激素的效果。
作用于骨骼和阴道的雌激素代谢产物,协同雄激素代谢产物共同缓解潮热,提高精力和性幸福感，孕激素作用能对抗雌激素引起的子宫内膜增生，减少对乳腺组织的刺激。
研究表明，替勃龙可显著改善绝经后女性相关症状[9]，并有效改善绝经后女性的脂肪代谢紊乱[10]。
老年性阴道炎与雌激素下降有关，应用替勃龙联合局部抗菌药治疗效果明显，安全性较好[11]。
1.3.2 莉芙敏莉芙敏(remifemin)是北美黑升麻根茎的异丙醇提取物，属于三萜类活性成分，是性激素治疗以外能够有效改善围绝经期症状的天然植物药。
莉芙敏可以发挥雌激素样效应[12],通过直接调节中枢神经系统缓解围绝经期症状，不影响患者激素水平。
有研究表明[13]，莉芙敏联合抗抑郁药可以改善围绝经期抑郁、焦虑、潮热和失眠等症状，避免了以往雌激素制剂的副作用，可用于雌激素禁忌的患者，如乳腺癌有绝经期症状者及雌激素依赖肿瘤的妇女。
复方雌孕激素口服制剂作为复方口服避孕药发挥避孕作用,还可以治疗多种妇科疾病，同时可以应用于辅助生育技术。
和最初的复方口服避孕药相比，无论是成分还是安全性都有极大的提高。
雌激素相关副作用如血栓、心脑血管事件、诱发肿瘤等已大大降低。
理想的孕激素应在预防内膜增生的同时不抵消雌激素对血管的保护作用。
2.1 雌孕激素联合制剂雌孕激素联合制剂每片药中都含有雌、孕激素,整个周期每天连续用药，不需停药,不出现撤药性出血。
2.1.1 炔雌醇环丙孕酮片(达英-35) 达英-35除避孕外,还可治疗女性雄激素依赖性疾病,如多囊卵巢综合征(PCOS)[14，15]、痤疮、妇女雄激素性脱发。
炔雌醇环丙孕酮片是唯一被批准用于多毛症治疗的口服避孕药。
王巧红等[16]研究表明，应用达英-35的患者窦卵泡数目多于对照组，因此得出结论，达英-35具有保护残存卵泡的作用，有助于改善卵巢功能[17],缓解负面情绪，提高生活质量。
柯冬云[18] 研究结论为：复方短效口服避孕药达英-35 用于人工流产术后可提高避孕效果，使阴道出血时间缩短，减少术后阴道出血量。
表明达英-35治疗功血疗效确切，缩短出血控制时间及完全止血时间，大大减轻患者的痛苦，也可缩短住院时间，减少医疗费用。
2.1.2 去氧孕烯炔雌醇片(妈富隆) 妈富隆每片含去氧孕烯0.15 mg和炔雌醇0.03 mg。
Meta分析结果显示[19]，妈富隆组对青春期功血的治疗总有效率和痊愈率高于传统雌孕激素组，且缩短了完全止血时间；同时，妈富隆在恢复规律月经方面也优于其他药物，并且不良反应低于对照组[20]。
美新乐是妈富隆的雌激素减量制剂,每片含炔雌醇0.02 mg和去氧孕烯0.15 mg,雌激素剂量减低可降低血栓风险,高于妈富隆的撤药性出血，恶心、呕吐副反应较少。
美新乐因减低了雌激素,相比孕激素的比例增高,更适于治疗子宫内膜异位症。
2.1.3 屈螺酮炔雌醇片(优思明) 优思明每片含炔雌醇3 mg和屈螺酮0.03 mg,属于新型口服避孕药,其孕激素屈螺酮有抗盐皮质激素和抗雄激素活性,可对抗雌激素对肾素血管紧张素-醛固酮系统的影响,对抗雌激素相关的钠潴留，明显减轻经前期水肿,服用期间一般不会增加体重,甚至可保持或稍低于服药前的体重水平，可治疗经前综合征和经前焦虑症状。
优思明的抗雄激素作用对皮肤有良好的改善作用。
李宾玲等[21]研究表明，优思明中的孕激素屈螺酮接近天然，使宫颈黏液变稠，预防上行感染，使增生期的子宫内膜转入分泌期，停药后子宫内膜脱落，使月经复潮。
另有研究显示，优思明可减少出血量，缩短出血时间和复潮时间。
炔雌醇可增加子宫血运，而促进子宫内膜修复，终止异常出血，减少宫腔粘连发生。
付艺等[22]研究表明，优思明对经前期情绪障碍患者的症状有改善作用，安全性好，不良反应轻微。
研究结果与国外的相关研究结果一致。
2.2 序贯复方雌孕激素制剂序贯疗法的雌孕激素药物是前半周期雌激素,后半周期雌激素加孕激素。
序贯疗法没有避孕作用，用于调节月经周期, 防止子宫内膜增生，保护子宫内膜,因此可降低内膜癌的发生。
2.2.1 戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片(克龄蒙) 雌二醇环丙孕酮有抗促性腺激素的作用，又具有高效抗雄激素的特性。
戊酸雌二醇2 mg用于前11 d，戊酸雌二醇2 mg和环丙孕酮1 mg用于后10 d，共21片。
临床用于调整月经周期[23]、卵巢早衰的激素替代治疗[24]、更年期综合征[25]、泌尿生殖道和皮肤退化、良性妇科肿瘤卵巢切除术后的激素不足症状、预防绝经后的骨质疏松。
克龄蒙用于激素补充治疗可能有增加乳腺癌、宫颈腺癌和卵巢癌的风险，可能降低结肠癌的风险，早期使用对心血管可能有益，有增加血栓栓塞的风险，雌孕激素联合治疗不增加子宫内膜癌的风险。
2.2.2 雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片(芬吗通) 白色片为雌二醇片1 mg，灰色片为雌二醇地屈孕酮片(雌二醇1 mg和地屈孕酮10 mg)，两种规格:①14片17-β雌二醇片1 mg、14片17-β雌二醇2 mg和地屈孕酮片10 mg;②14片17-β雌二醇片2 mg、14片17-β雌二醇2 mg和地屈孕酮片10 mg。
该药用于自然或术后绝经所致的紊乱症状的短期治疗，有周期性撤药性出血。
天然孕激素地屈孕酮使子宫内膜进入完全分泌相,防止由雌激素引起的子宫内膜增生病变。
芬吗通对于围绝经期卵巢储备功能下降、卵巢早衰、阴道干涩、性器官萎缩等症状具有不同程度改善，相比传统的人工周期，芬吗通的疗效更为显著。
芬吗通可以提高高密度脂蛋白，降低胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白，对防治围绝经期卵巢储备功能下降与卵巢早衰患者的血脂异常有益，可预防动脉硬化、冠心病[26]。
2.2.3 雌二醇屈螺酮片(安今益) 安今益每片含 17-β雌二醇1 mg、屈螺酮2 mg,1片/d，28 d连续服用，不会有撤药性出血，临床依从性好。
屈螺酮呈现抗盐皮质激素的作用, 抑制子宫内膜增生，产生轻微的降血压作用。
安今益用于绝经后妇女激素替代治疗，可以改善乳房胀痛、性欲减退、阴道分泌物和尿频尿急症状，可以潜在地平稳血压、预防心血管风险事件，对围绝经期综合征有明显的改善作用[27]。
随着生活水平的不断提高，人们对于雌孕激素制剂的认知越来越广泛，临床应用前景也愈发广阔。
性激素在妇产科疾病治疗中具有重要地位，临床广泛用于围绝经期妇女的激素替代治疗、功能失调性子宫出血、避孕、调节月经周期、闭经、宫腔粘连预防和治疗、人流术后的子宫内膜生长、体外受精联合胚胎移植术的内膜准备、先兆流产、痛经及子宫内膜异位等领域。
复方雌孕激素制剂在治疗妇科内分泌疾病中, 也具有确切的疗效。
但服雌激素的安全性也不容忽视，如雌激素可能导致的血栓风险、对脂代谢的影响、血管疾病、肥胖以及肿瘤等方面的影响，临床应用中应严格掌握适应症及禁忌症。
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