康复医疗交流课件：五羟色胺制剂对脑损伤的康复
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
Venlafaxine是一个SnaRI,一种5-HT,NE和DA 再摄取抑制剂。它突出的作用是迅速，优先 用于闭经性抑郁症和全身性的焦虑症。无抗 胆碱能性或抗组织胺性不良反应，故镇静作 用较其他5-HT制剂小。它具有强的刺激作用， 因而对脑损伤病人可引起唤醒作用。有心血 管作用，不宜用于心肌梗死或不能控制的高 血压。
Mitrazepine (米氮平)
Venlafaxine 文拉法幸 （怡诺思）
开始量 一日量 最大量/日
50mg 增至 200mg *2/d 400mg-600mg 50mg 至 200mg *2/d 15mg 至 45mg 一次/d
37.5mg 至 150mg *2/d
新的SSRIs抗抑郁制剂（2）
不良反应，早期常见悪心，呕吐，嗜睡，便泌，焦 虑不安，厌食，震颤，运动减少，疲乏等。
SSRIs (2)
氟西订抗抑郁作用与TCA相似，用时要加用 抗焦虑药。
不良反应:较小，恶心，失眠，头痛，口干， 视物模糊，焦虑与震颤等，一般较轻，且多 在开始数周内消决。
SSRIs (3)
帕罗西订 为苯基哌啶类SSRI，抗抑制作用与 TCA相似，不良反应小，适用于各种抑郁症， 尤其适用于焦虑，睡眠障碍的抑郁症。对重 型抑郁症有自杀意念的消除和预防作用较好。
即5-HT协同剂有可能加强运动输出的再组织。 即在海马损伤的神经元理论上可能再生新的组织。
5-HT的生理功能（3）
在TBI时加速/减速可以损伤许多上行投射系 统的轴束，轴束损伤使额叶挫伤引起DA和5HT功能减退，后者与大鼠的冲动行为有关。
5-HT基因转运者5-HTTPr”S/L”多形态曾与人 群中侵袭行为有关。
Nahas等对情感不能控制，不自主脸部表情 和病理性的哭叫或大笑应用3种SSRIs：氟西 汀、舍曲林和帕里西汀有快速戏剧性作用。
SSRIs对强迫观念症、焦虑症、惊恐症及精 神症状亦有效。
新的SSRIs抗抑郁制剂（1）
（近10年新制剂）
新SSRIs
Trazodone 氟哌三唑酮 （曲唑酮）
Nefazodone
去甲替林对卒中后的抑郁有效
去甲丙咪嗪对严重TBI后抑郁有效。
TBI患者激动不安妨碍康复，用安米替林后17名中的12 名得到安定。
主要为NE能性的TCA作用为唤醒和促动、始动 （initiation），用去甲丙咪嗪有效。
选择性5-HT能性再摄取抑制剂 （SSRI）
SSRIs
开始量 建议量 最大量/日
5-HT-1B协同剂引起的学习缺失是可逆的。然而， 5-HT -1B相反的协同剂产生的增强学习并可逆转由 胆碱能性拮抗剂产生的缺失。
5-HT的药理学
作用在5-HT系统的制剂可分为三类： 三环抗抑郁制剂（TCA） 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI） 其他5-HT制剂：原发作用为抗抑郁制剂;其他
5-HT其他不良反应（1）
每一种SSRI可产生恶心、腹泻、许多SSRI制剂可 有低血钠症，还可有神经质、嗜睡、失眠和震颤。 SSRI治疗时可有发作，狂躁和磨牙，也可有加重痉 挛状态，氟西汀可有静坐不能样作用。
可有精神状态改变，激惹、肌阵挛与反射亢进、寒颤、僵硬、直立性低 血压、精神错乱、多汗、震颤、腹泻与协同作用消失（突出）。
须与精神药物性恶性综合征（neuroleptic malignant syndrome,NMS） 鉴别。其特征为高热和僵硬。与多汗，心动过速，血压波动，肌张力障 碍，血清肌酸激酶高度增加，且可招致事死亡，不治疗死亡率25%。而 5-HT综合征由肌痉挛、胃肠道障碍和低热作为一个典型表现而限定。
SSRIs通常建议要用3-6月，取决于症状的严重性。
SSRIs临床（1）
TBI后常见有抑郁症。Kreutzer在对721名TBI中发现42%病 人有许多抑郁表现。疲乏感46%，失败感41%，不能集中 38%。SSRIs可以减轻抑郁及相关症状、认知障碍，较单独 自然恢复的好得多。
对20名TBI抑郁，在服用Citalopram 20mg/d，与卡马西平 600mg/d结合应用，抑郁和精神症状如对躯体过分关注、焦 虑迟钝、易变情感经12周用药后，上述症状明显改善。 （Perinio等）
5-HT的作用不同则取决于亚型受体，它可以 是兴奋性或抑制性的，决定于受体在功能系 统中的位置，并受其它神经递质调节。
5-HT的生理功能（1）
涉及到唤醒，经久不眠，注意力分散、奖赏与惩罚， 睡眠与觉醒，情感状态、性行为，食欲与工作记忆。
上述神经元在脑中产生慢，规律性放电并逐步越过 唤醒-醒觉睡眠环路而在快速眼动（REM）睡眠期 安静下来，它是由GABA能性输入而介导的。
在肌肉张力增加时，5-HT被活化以促进活动输出， 它协同着自主性和神经内分泌性功能并抑制在不同 感觉通路信息过程。
5-HT的生理功能（2）
是焦虑和情绪的主要调节者。 是一个主要的神经发生（Neurogenesis）担负者。
曾证实在齿状回继续产生新的神经元直至成年； 曾证实由于5-HT-1α受体的活动可加强产生新的神 经元； 曾证实在大鼠使用氟西汀后海马中神经元数增多；
Fann等对15名TBI后重大的抑郁症患者，用非随机、单盲、 安慰剂舍曲林治疗计3-4个月。Hamilton抑郁量表率，13名 （87%）减分大于或等于50%（“反应”）与10名（67%） 达到低于或等于7（“缓解”）。心理运动速度上、近期言 词记忆上和一般认知上均有进步。
SSRIs临床（2）
SSRIs证实能成功地治疗情感上的不稳定， 失去自我控制和病理性哭叫，其中尤以氟西 汀为好。
治疗：支持疗法，维持水分，清除潜在的作用物。5-HT拮抗剂赛庚停有 效。利培酮（resperidone维思通）对5-HT的致死作用有对抗反应。强有 力的5-HT2a拮抗剂亦可应用。
5-HT撤药综合征（1）
迅速撤药后，可有严重的不安和奇异的想法。 Rausenbaum在突然停服SSRIs，Paroxetine
和Setraline治疗后，患者出现新的躯体和心 理症状。 Hindmarcle由服用Paroxetine突然撤药有急 速的功能下降。
5-HT撤药综合征（2）
临床 为头痛、恶心、情绪低落、焦虑、失眠、嗜睡 和眩晕。常较轻，但可发展成为严重，一般症状出 现于停药一周内，常在3周内消失。
致病因素 开始为5-HT一过性的失调， 5-HT受体下 降， 5-HT突触突然减少所致，上述症状可由在使用 SSRI制剂而迅速逆转或由缓慢减用制剂而避免，本 综合征在氟西汀服用者较少发生。因为它半衰期长， 故SSRIs停药要慢，要有计划。
五羟色胺制剂对脑式
源于２处： 尾部中缝核（ＣＲＮ） 唇部中缝核（ＲＲＮ） 所有中枢神经系统中只含＜２％的5-HT，且无
法透过BBB，而需要脑内合成5-HT
简介（2）
5-HT受体开始分为２类： 5-HT1 和5-HT2 取决于结合的位置。
基础性受体则有７种，更敏感地说则至少有 14种5-HT亚型。
Fluvoxamine(氟伏沙明1977) 50mg 增至 200mg 最大剂量300mg
Fluoxetine （氟西汀 1978） 20mg 至 40mg
300mg
Paroxetine （帕里西汀1980） 20mg 至 40mg
60mg
Citalopram （西酞普兰1980） 20mg 至 40mg
Mitrazepine是中枢性活动的突触前Alfa 2拮抗剂， 能增加NE能性传导；也是5-HT受体拮抗剂，增加5HT传导；也是一种组织胺H1-拮抗剂，它属于 NaSSA类(NA和5-HT选择性拮抗剂)有镇静作用， 用于治疗睡眠障碍。对抑郁症作用迅速，不良反应 少，可在一般人群中治疗抑郁症。
新的SSRIs抗抑郁制剂（4）
不良反应 :口干，悪心，呕吐，食慾减退，较 少有失眠，嗜睡，乏力，多汗，性感减退， 头痛，眩晕，震颤，心血管不良反应小，仃 药要慢，与抗心律先常药相互作用要注意。
SSRIs (4)
西酞普兰对老年抑郁症较好，与其他药物的 相互作用很小。
余曲林用于治疗各类抑郁症，强迫症，心境 悪劣等。其抗组织胺及抗胆碱能作用较小。
5-HT的生理功能（4）
可在学习和记忆上起重要作用，并与谷氨酸能性、 DA能性、胆碱能性、GABA能性系统内部作用反应。
有证据表明应用5-HT-2-A/C或5-HT-4受体协同剂或 5-HT-1A或5-HT-3和5-HT-1B拮抗剂防止记忆障碍， 对高级学习认知有利。
5-HT-2a/2c和5-HT-4的拮抗剂或5-HT-1A或5-HT-3 和5-HT-1B的协同剂则具有相反作用。
Nefazodone 是一个有力的5-HT-2a受体拮抗剂，一 种弱的5-HT和NE再摄取抑制剂。对脑损伤和预防 每日慢性头痛有效。
新的SSRIs抗抑郁制剂（3）
Mitrazepine和Venlafaxine具有对5-HT和NE的联合 作用。主要用于治疗抑郁症和情绪障碍，对脑损伤 群体作用尚未证实。
Trazodone是5-HT再摄取的弱抑制剂，是5-HT-2a 拮抗剂，对抑郁病人失眠特别有效。故TBI急性期 有睡眠障碍者可广泛应用。它具有抗Ach能性、心 血管不良作用和阴茎勃起限制了它的应用。如与 nefazodone共用，可增强REM睡眠密度，后者可增 强前者作用，其镇静作用亦较前者为少，亦不引起 阴茎勃起。
SSRI涉及到许多潜在药物间的反应，且因为这 些药物的长半衰期因而加重不良反应。 5-HT综合征： 1960年首先报告，1991年分类作为5-HT综合 征，曾有过动物模型。 当氟西汀与单胺氧化酶抑制剂共用时发生可能 性最大。 对5-HT活性药物，本综合征可由单一剂量而 发生。
5-HT综合征临床
症状可以非常不同，精神状态改变，神经肌肉异常与自主功能障碍是为 特征。
新的SSRIs抗抑郁制剂（5）
Buspirone（丁螺环酮），对5-HT系统作用的 制剂,是一种选择性解焦虑剂，也是一种弱的 突触前DA协同剂，用于治疗TBI的激越作用。
Triptans是选择性的5-HT ID/IB-受 体协同剂。对急性偏头痛非常有 效，对外伤性头痛、偏头痛有效。
SSRI毒性综合征和不良反应
➢ 去甲丙咪嗪 （Desipramine）
三环抗抑郁制剂(TCA)
■ TCA作为非选择性单氨再摄取抑制剂活动着与抑制NA和 5-HT再摄取进入单氨性神经元，具有抗ACH能性和抗 组织胺能性作用，而有严重的副作用，限制了临床上的 应用。
在SSRI使用前用于许多脑损伤症状治疗，特别是对TBI 均可收效。
60mg
Sertraline （舍曲林 1988） 50mg 至 100mg
200mg
SSRIs (1)
氟伏沙明 对NA和DA的抑制作用弱，对脑内Ach受 体亲和力很低，不引起中枢及外周抗胆碱效应。对 神经內分泌，C-V系影响小，无抗组织胺作用，适 用于各种抑郁症和强迫症。也可用于伴有青光眼， 前列腺肥大，心脏病抑郁症病人，癫痫，肝肾功能 不全者慎用，与锂盐或色氨酸并用可增强5-HT效应。
制剂
5-HT制剂TCA（三环抗抑郁制剂）
分为二类：
主要为5-HT能性TCA：
➢ 氯米帕明 （clomipramine）
➢ 丙咪嗪（Imipramine）
➢ 安米替林 （Amitryptyline）
主要为NE能性TCA：
➢ 普罗替林（Protriptyline）
➢ 去甲替林 （Nortriptyline）
决于特殊治疗和个体间的反应变化，因而其 作用通常要在3-4周后才能见到，才能决定是 否有效。
SSRIs（6）
SSRIs是有力的、高度选择性再摄取抑制剂，其活 化物质和代谢物质很少，甚至无抗多巴胺能性、抗 NE能性、抗组胺能性和抗Ach能性作用。
SSRIs毒性甚低，血管心脏不良反应甚少，故对所 有年龄的成人均适用，甚至用于治疗精神病。
不良反应: 嗜睡，悪心，腹泻及大便不成形; 口干，失眠，射精延迟。禁用于癫痫症。肝 肾功能不良者慎用。
SSRIs（5）
1990年即正规应用于临床而成为治疗抑郁症 的选择性药物。
在肝中代谢，由肝和肾中排出。 血浆中最高浓度一般在服后4-8小时。 生物半衰期在24-36小时，稳态要1-6周，取
Mitrazepine (米氮平)
Venlafaxine 文拉法幸 （怡诺思）
开始量 一日量 最大量/日
50mg 增至 200mg *2/d 400mg-600mg 50mg 至 200mg *2/d 15mg 至 45mg 一次/d
37.5mg 至 150mg *2/d
新的SSRIs抗抑郁制剂（2）
不良反应，早期常见悪心，呕吐，嗜睡，便泌，焦 虑不安，厌食，震颤，运动减少，疲乏等。
SSRIs (2)
氟西订抗抑郁作用与TCA相似，用时要加用 抗焦虑药。
不良反应:较小，恶心，失眠，头痛，口干， 视物模糊，焦虑与震颤等，一般较轻，且多 在开始数周内消决。
SSRIs (3)
帕罗西订 为苯基哌啶类SSRI，抗抑制作用与 TCA相似，不良反应小，适用于各种抑郁症， 尤其适用于焦虑，睡眠障碍的抑郁症。对重 型抑郁症有自杀意念的消除和预防作用较好。
即5-HT协同剂有可能加强运动输出的再组织。 即在海马损伤的神经元理论上可能再生新的组织。
5-HT的生理功能（3）
在TBI时加速/减速可以损伤许多上行投射系 统的轴束，轴束损伤使额叶挫伤引起DA和5HT功能减退，后者与大鼠的冲动行为有关。
5-HT基因转运者5-HTTPr”S/L”多形态曾与人 群中侵袭行为有关。
Nahas等对情感不能控制，不自主脸部表情 和病理性的哭叫或大笑应用3种SSRIs：氟西 汀、舍曲林和帕里西汀有快速戏剧性作用。
SSRIs对强迫观念症、焦虑症、惊恐症及精 神症状亦有效。
新的SSRIs抗抑郁制剂（1）
（近10年新制剂）
新SSRIs
Trazodone 氟哌三唑酮 （曲唑酮）
Nefazodone
去甲替林对卒中后的抑郁有效
去甲丙咪嗪对严重TBI后抑郁有效。
TBI患者激动不安妨碍康复，用安米替林后17名中的12 名得到安定。
主要为NE能性的TCA作用为唤醒和促动、始动 （initiation），用去甲丙咪嗪有效。
选择性5-HT能性再摄取抑制剂 （SSRI）
SSRIs
开始量 建议量 最大量/日
5-HT-1B协同剂引起的学习缺失是可逆的。然而， 5-HT -1B相反的协同剂产生的增强学习并可逆转由 胆碱能性拮抗剂产生的缺失。
5-HT的药理学
作用在5-HT系统的制剂可分为三类： 三环抗抑郁制剂（TCA） 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI） 其他5-HT制剂：原发作用为抗抑郁制剂;其他
5-HT其他不良反应（1）
每一种SSRI可产生恶心、腹泻、许多SSRI制剂可 有低血钠症，还可有神经质、嗜睡、失眠和震颤。 SSRI治疗时可有发作，狂躁和磨牙，也可有加重痉 挛状态，氟西汀可有静坐不能样作用。
可有精神状态改变，激惹、肌阵挛与反射亢进、寒颤、僵硬、直立性低 血压、精神错乱、多汗、震颤、腹泻与协同作用消失（突出）。
须与精神药物性恶性综合征（neuroleptic malignant syndrome,NMS） 鉴别。其特征为高热和僵硬。与多汗，心动过速，血压波动，肌张力障 碍，血清肌酸激酶高度增加，且可招致事死亡，不治疗死亡率25%。而 5-HT综合征由肌痉挛、胃肠道障碍和低热作为一个典型表现而限定。
SSRIs通常建议要用3-6月，取决于症状的严重性。
SSRIs临床（1）
TBI后常见有抑郁症。Kreutzer在对721名TBI中发现42%病 人有许多抑郁表现。疲乏感46%，失败感41%，不能集中 38%。SSRIs可以减轻抑郁及相关症状、认知障碍，较单独 自然恢复的好得多。
对20名TBI抑郁，在服用Citalopram 20mg/d，与卡马西平 600mg/d结合应用，抑郁和精神症状如对躯体过分关注、焦 虑迟钝、易变情感经12周用药后，上述症状明显改善。 （Perinio等）
5-HT的作用不同则取决于亚型受体，它可以 是兴奋性或抑制性的，决定于受体在功能系 统中的位置，并受其它神经递质调节。
5-HT的生理功能（1）
涉及到唤醒，经久不眠，注意力分散、奖赏与惩罚， 睡眠与觉醒，情感状态、性行为，食欲与工作记忆。
上述神经元在脑中产生慢，规律性放电并逐步越过 唤醒-醒觉睡眠环路而在快速眼动（REM）睡眠期 安静下来，它是由GABA能性输入而介导的。
在肌肉张力增加时，5-HT被活化以促进活动输出， 它协同着自主性和神经内分泌性功能并抑制在不同 感觉通路信息过程。
5-HT的生理功能（2）
是焦虑和情绪的主要调节者。 是一个主要的神经发生（Neurogenesis）担负者。
曾证实在齿状回继续产生新的神经元直至成年； 曾证实由于5-HT-1α受体的活动可加强产生新的神 经元； 曾证实在大鼠使用氟西汀后海马中神经元数增多；
Fann等对15名TBI后重大的抑郁症患者，用非随机、单盲、 安慰剂舍曲林治疗计3-4个月。Hamilton抑郁量表率，13名 （87%）减分大于或等于50%（“反应”）与10名（67%） 达到低于或等于7（“缓解”）。心理运动速度上、近期言 词记忆上和一般认知上均有进步。
SSRIs临床（2）
SSRIs证实能成功地治疗情感上的不稳定， 失去自我控制和病理性哭叫，其中尤以氟西 汀为好。
治疗：支持疗法，维持水分，清除潜在的作用物。5-HT拮抗剂赛庚停有 效。利培酮（resperidone维思通）对5-HT的致死作用有对抗反应。强有 力的5-HT2a拮抗剂亦可应用。
5-HT撤药综合征（1）
迅速撤药后，可有严重的不安和奇异的想法。 Rausenbaum在突然停服SSRIs，Paroxetine
和Setraline治疗后，患者出现新的躯体和心 理症状。 Hindmarcle由服用Paroxetine突然撤药有急 速的功能下降。
5-HT撤药综合征（2）
临床 为头痛、恶心、情绪低落、焦虑、失眠、嗜睡 和眩晕。常较轻，但可发展成为严重，一般症状出 现于停药一周内，常在3周内消失。
致病因素 开始为5-HT一过性的失调， 5-HT受体下 降， 5-HT突触突然减少所致，上述症状可由在使用 SSRI制剂而迅速逆转或由缓慢减用制剂而避免，本 综合征在氟西汀服用者较少发生。因为它半衰期长， 故SSRIs停药要慢，要有计划。
五羟色胺制剂对脑式
源于２处： 尾部中缝核（ＣＲＮ） 唇部中缝核（ＲＲＮ） 所有中枢神经系统中只含＜２％的5-HT，且无
法透过BBB，而需要脑内合成5-HT
简介（2）
5-HT受体开始分为２类： 5-HT1 和5-HT2 取决于结合的位置。
基础性受体则有７种，更敏感地说则至少有 14种5-HT亚型。
Fluvoxamine(氟伏沙明1977) 50mg 增至 200mg 最大剂量300mg
Fluoxetine （氟西汀 1978） 20mg 至 40mg
300mg
Paroxetine （帕里西汀1980） 20mg 至 40mg
60mg
Citalopram （西酞普兰1980） 20mg 至 40mg
Mitrazepine是中枢性活动的突触前Alfa 2拮抗剂， 能增加NE能性传导；也是5-HT受体拮抗剂，增加5HT传导；也是一种组织胺H1-拮抗剂，它属于 NaSSA类(NA和5-HT选择性拮抗剂)有镇静作用， 用于治疗睡眠障碍。对抑郁症作用迅速，不良反应 少，可在一般人群中治疗抑郁症。
新的SSRIs抗抑郁制剂（4）
不良反应 :口干，悪心，呕吐，食慾减退，较 少有失眠，嗜睡，乏力，多汗，性感减退， 头痛，眩晕，震颤，心血管不良反应小，仃 药要慢，与抗心律先常药相互作用要注意。
SSRIs (4)
西酞普兰对老年抑郁症较好，与其他药物的 相互作用很小。
余曲林用于治疗各类抑郁症，强迫症，心境 悪劣等。其抗组织胺及抗胆碱能作用较小。
5-HT的生理功能（4）
可在学习和记忆上起重要作用，并与谷氨酸能性、 DA能性、胆碱能性、GABA能性系统内部作用反应。
有证据表明应用5-HT-2-A/C或5-HT-4受体协同剂或 5-HT-1A或5-HT-3和5-HT-1B拮抗剂防止记忆障碍， 对高级学习认知有利。
5-HT-2a/2c和5-HT-4的拮抗剂或5-HT-1A或5-HT-3 和5-HT-1B的协同剂则具有相反作用。
Nefazodone 是一个有力的5-HT-2a受体拮抗剂，一 种弱的5-HT和NE再摄取抑制剂。对脑损伤和预防 每日慢性头痛有效。
新的SSRIs抗抑郁制剂（3）
Mitrazepine和Venlafaxine具有对5-HT和NE的联合 作用。主要用于治疗抑郁症和情绪障碍，对脑损伤 群体作用尚未证实。
Trazodone是5-HT再摄取的弱抑制剂，是5-HT-2a 拮抗剂，对抑郁病人失眠特别有效。故TBI急性期 有睡眠障碍者可广泛应用。它具有抗Ach能性、心 血管不良作用和阴茎勃起限制了它的应用。如与 nefazodone共用，可增强REM睡眠密度，后者可增 强前者作用，其镇静作用亦较前者为少，亦不引起 阴茎勃起。
SSRI涉及到许多潜在药物间的反应，且因为这 些药物的长半衰期因而加重不良反应。 5-HT综合征： 1960年首先报告，1991年分类作为5-HT综合 征，曾有过动物模型。 当氟西汀与单胺氧化酶抑制剂共用时发生可能 性最大。 对5-HT活性药物，本综合征可由单一剂量而 发生。
5-HT综合征临床
症状可以非常不同，精神状态改变，神经肌肉异常与自主功能障碍是为 特征。
新的SSRIs抗抑郁制剂（5）
Buspirone（丁螺环酮），对5-HT系统作用的 制剂,是一种选择性解焦虑剂，也是一种弱的 突触前DA协同剂，用于治疗TBI的激越作用。
Triptans是选择性的5-HT ID/IB-受 体协同剂。对急性偏头痛非常有 效，对外伤性头痛、偏头痛有效。
SSRI毒性综合征和不良反应
➢ 去甲丙咪嗪 （Desipramine）
三环抗抑郁制剂(TCA)
■ TCA作为非选择性单氨再摄取抑制剂活动着与抑制NA和 5-HT再摄取进入单氨性神经元，具有抗ACH能性和抗 组织胺能性作用，而有严重的副作用，限制了临床上的 应用。
在SSRI使用前用于许多脑损伤症状治疗，特别是对TBI 均可收效。
60mg
Sertraline （舍曲林 1988） 50mg 至 100mg
200mg
SSRIs (1)
氟伏沙明 对NA和DA的抑制作用弱，对脑内Ach受 体亲和力很低，不引起中枢及外周抗胆碱效应。对 神经內分泌，C-V系影响小，无抗组织胺作用，适 用于各种抑郁症和强迫症。也可用于伴有青光眼， 前列腺肥大，心脏病抑郁症病人，癫痫，肝肾功能 不全者慎用，与锂盐或色氨酸并用可增强5-HT效应。
制剂
5-HT制剂TCA（三环抗抑郁制剂）
分为二类：
主要为5-HT能性TCA：
➢ 氯米帕明 （clomipramine）
➢ 丙咪嗪（Imipramine）
➢ 安米替林 （Amitryptyline）
主要为NE能性TCA：
➢ 普罗替林（Protriptyline）
➢ 去甲替林 （Nortriptyline）
决于特殊治疗和个体间的反应变化，因而其 作用通常要在3-4周后才能见到，才能决定是 否有效。
SSRIs（6）
SSRIs是有力的、高度选择性再摄取抑制剂，其活 化物质和代谢物质很少，甚至无抗多巴胺能性、抗 NE能性、抗组胺能性和抗Ach能性作用。
SSRIs毒性甚低，血管心脏不良反应甚少，故对所 有年龄的成人均适用，甚至用于治疗精神病。
不良反应: 嗜睡，悪心，腹泻及大便不成形; 口干，失眠，射精延迟。禁用于癫痫症。肝 肾功能不良者慎用。
SSRIs（5）
1990年即正规应用于临床而成为治疗抑郁症 的选择性药物。
在肝中代谢，由肝和肾中排出。 血浆中最高浓度一般在服后4-8小时。 生物半衰期在24-36小时，稳态要1-6周，取