药用辅料专家-MegglePharma
德国美剂乐药用乳糖
用于干粉吸入的筛分乳糖 Ph. Eur. – USP-NF – JP
1414
用于干粉吸入的筛分乳糖
InhaLac® 120
粒度分布(激光衍射)
InhaLac® 120
密度分布 (%)
累积分布 (%)
100
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0
0
10
100
粒径 (µm)
500 µm
30 25 20 15 10 5 0 1000
FlowLac® 90
Cellactose® 80
CapsuLac® 60
InhaLac® 120 GranuLac® 140 Tablettose® 80
FlowLac® 100 MicroceLac® 100
SacheLac® 80
InhaLac® 230 GranuLac® 200 Tablettose® 100
StarLac®
SpheroLac® 100
GranuLac® 230
SorboLac® 400
66
筛分乳糖
经研磨的乳糖
目录
药用辅料与技术 全球化的 MEGGLE 产品一览表 目录 筛分乳糖 用于干粉吸入的筛分乳糖 经研磨的乳糖 直接压片技术简介 颗粒乳糖(直接压片) 喷雾干燥乳糖(直接压片) 复合物(直接压片)
用于干粉吸入的筛分乳糖 Ph. Eur. – USP-NF – JP
1122
用于干粉吸入的筛分乳糖
产品描述
本公司的产品 InhaLac® 是一种经筛分 的、专用于干粉吸入的晶体乳糖。
InhaLac® 的特性来自于其极其狭窄的粒 度分布，并且其中不含无定型乳糖。
182日本药用辅料管理介绍
发布日期20070423栏目化药药物评价>>化药质量控制标题日本药用辅料管理介绍作者霍秀敏部门正文内容审评三部霍秀敏一、药用辅料的定义在药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等目的而添加的物质称之为药用辅料。
日本药局方（日本药典）制剂总则的制剂通则（3）项中有如下规定：制剂时除特别规定的物质外，为确保制剂保存过程中的性状、品质及提高制剂使用的顺应性，还可根据需要适当添加赋形剂、稳定剂、防腐剂、缓冲剂、矫味剂、助悬剂、乳化剂、芳香剂、助溶剂、着色剂、粘稠剂等辅料。
但这些辅料不得影响制剂的剂量，或影响制剂的疗效及检验。
此规定就是要求添加辅料制得的制剂即使稳定性和溶解性良好，但若有导致药效不能充分发挥、或影响其安全性，以及影响药品的质量判断时，仍不得使用。
所以，对药用辅料的评价，除辅料自身的特性外，还应当结合对添加了该辅料制剂的整体评价。
二、《医药品添加物事典》（药用辅料手册）《医药品添加物事典》中收载了已有的药用辅料，且均确认了用途和用量等，药用辅料名称项下记载的内容均已获批准。
三、研制药物制剂辅料使用的注意事项1、添加的辅料具有药理活性通常因制剂技术上的需要添加的成分为辅料，而出于药理作用需要添加的成分则为有效成分。
如果因制剂技术需要添加某种辅料，且该辅料本身也具有药理活性，但只要其用量未达到该成分显示出药效的剂量时，仍可视为辅料。
但是，当辅料的用量与药用量相近（日用量为日常用量下限的1/5为标准）时，则视为有效成分。
另外，以具有药理活性的成分作辅料时，产品不得暗示或标示这种成分的效果。
2、添加首次使用的辅料对于辅料，使用前必须对其是否在药品中使用的情况等内容进行调研，以充分了解其安全性。
《医药品添加物事典》对判断辅料是否有使用先例，具有重要的参考价值。
如果拟使用的辅料《医药品添加物事典》未收载，申请人应对其使用情况进行调研；因有些辅料有别名，因此，应先与药品管理当局沟通，确认其是否以别名注册。
进口药用辅料与国产药用辅料
过氧化物 未订
采用比色法测定，限度为0.04％
肼
未订
采用TLC方法测定，限度为0.0001 ％
上海市食品药品检验所
进口辅料与国产辅料的标准比较 （预胶化淀粉）
项目
中国药典2010年版
进口注册标准
水中溶解度 未订
限度为10％～30％
上海市食品药品检验所
进口辅料与国产辅料的标准比较 （甘油）
项目 醛 卤化物 水分
未订
残留溶剂 仅测定苯
进口注册标准
溴化钾压片测定红外光谱，在 2960、1720、1445、1415、 1250、1175与800cm-1处有吸收 峰，在1720 cm-1有强吸收
动力黏度29400～39400mPa.s
HPLC法，限度为0.1%
测定乙酸乙酯与苯，限度分别为 0.5％与0.002%
上海市食品药品检验所
论） z 辅料拟统一63个品种，目前已完成了40个
上海市食品药品检验所
PDG目前的关注点
z 有关物质 z 黏度 z 金属杂质 z 二甘醇（DEG）和乙二醇（EG）污染
上海市食品药品检验所
与功能相关的检测项目（FRC）
z 2007年，欧洲药典全会上采纳（5.15） z 非法定检测项目 z 提供通用检测方法 z 仍然存在争议
上海市食品药品检验所
辅料质量标准的组成
z 与生产工艺及安全性有关的常规试验 性状、鉴别、检查、含量测定
z 影响制剂性能的功能性试验 黏度
上海市食品药品检验所
进口辅料与国产辅料的标准比较（总体）
z 进口辅料分类更细 如：羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、甲基丙烯酸 共聚物
z 更加注重安全性与功能性试验 如：游离单体、粒度、吸水能力
中国药典27个高分子药用辅料(完整)
乙基纤维素Yiji XianweisuEtbylcellulose本品为乙基醚纤维素。
按干燥品计算，含乙氧基（—OC2H5）应为44.0%～51.0%。
【性状】本品为白色颗粒或粉末：无臭，无味。
本品5%悬浮液对石蕊试纸呈中性。
本品在甲苯或乙醚中易溶，在水中不溶。
【鉴别】取本品5g，加乙醇-甲苯(1：4)溶液100ml，振摇，溶液为透明的微黄色溶液，取上述溶液适量，倾注在玻璃板上，俟溶液蒸发后，形成一层有韧性的膜，该膜可以燃烧。
【检查】黏度精密称取本品2.5g（按干燥品计），置具塞锥形瓶中，精密加乙醇-甲苯(1：4)溶液50ml，振摇至完全溶解，静置8～10小时，调节温度至20℃±0.1℃，测定动力黏度（附录Ⅵ G第一法），标示黏度大于或等于10mPa²s者，黏度应为标示黏度的90.0%～110.0%，标示黏度在6～l0mPa²s 之间者，黏度应为标示黏度的80.0%～120.0%，标示黏度小于或等于6mPa²s者，黏度应为标示黏度的75.0%～140.0%。
干燥失重取本品，在105℃干燥2小时，减失重量不得过3.0%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣取本品1.0g，依法检查(附录Ⅷ N)，遗圈残渣不得过0.4%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
砷盐取本品0.67g，加氢氧化钙1.0g，混合，加水搅拌均匀，干燥后，先用小火灼烧使炭化，再在500～600℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸8ml与水23ml，依法检查（附录Ⅷ J第一法），应符合规定(0.0003%)。
【含量测定】乙氯基照甲氧基、乙氧基与羟丙氧基测定法(附录Ⅶ F)测定。
如采用第二法（容量法），取本品适量(相当于乙氧基10mg)，精密称定，将油液温度控制在150～160℃，加热时间延长到1～2小时，其余同法操作。
每1ml硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于0.7510mg的乙氧基。
药用辅料中英文对照
药用辅料中英文对照1 阿拉伯胶(Acacia)2 乙酰舒泛钾(Acesulfame Potassium)3 冰醋酸(Acetic Acid,Glacial)4 乙酰枸橼酸三丁酯(AcetyltributylCitrate)5 乙酰枸橼酸三乙酯(AcetyltriethylCitrate)6 人血白蛋白(Albumin)7 乙醇(Ethanol)8 海藻酸(Alginic Acid)9 脂肪族聚酯(Aliphatic Polyesters)10 阿力糖(Alitame)11 杏仁油(Almond Oil)12 维生素E(Alpha Tocopherol)13 氨溶液(Ammonia Solution)14 维生素C(Ascorbic Acid)15 棕榈酸维生素C酯(Ascorbyl Palmitate)16 阿司帕坦(Aspartame)17 绿坡缕石(Attapulgite)18 皂土(Bentonite)19 苯扎氯铵(Benzalkonium Chloride)20 苄索氯铵(Benzethonium Chloride)21 苯甲酸(Benzoic Acid)22 苯甲醇(Benzyl Alcohol)23 苯甲酸苄酯(Benzyl Benzoate)24 溴硝丙二醇(Bronopol)25 丁羟茴醚(Butylated Hydroxyanisole)26 丁羟甲苯(Butylated Hydroxytoluene)27 羟苯丁酯(Butylparaben)28 碳酸钙(Calcium Carbonate)29 无水磷酸氢钙(Calcium Phosphate,Dibasic Anhydrous)30 磷酸氢钙二水合物(Calcium Phosphate,Dibasic Dihydrate)31 磷酸钙(Calcium Phosphate,Tribasic)32 硬脂酸钙(Calcium Stearate)33 硫酸钙(Calcium Sulfate)34 低芥酸菜籽油(Canola Oil)35 卡波姆(Carbomer)36 二氧化碳(Carbon Dioxide)37 羧甲纤维素钙(Carboxymethylcellulose Calcium)38 羧甲纤维素钠(Carboxymethylcellulose Sodium)39 角叉菜胶(Carrageenan)40 蓖麻油(Castor Oil)41 氢化蓖麻油(Castor Oil,Hydro-genated)42 微晶纤维素(Cellulose,Microcrystalline)43 粉状纤维素(Cellulose,Powdered)44 微粉硅胶微晶纤维素(Cellulose, Silicified Microcrystalline)45 醋酸纤维素(Cellulose Acetate)46 纤维醋法酯(Cellulose Acetate Phthalate)47 角豆胶(Ceratonia)48 十八十六醇(Cetostearyl Alcohol)49 西曲溴铵(Cetrimide)50 十六醇(Cetyl Alcohol)51 壳聚糖(Chitosan)52 氯己定(Chlorhexidine)53 三氯叔丁醇(Chlorobutanol)54 氯甲酚(Chlorocresol)55 一氯二氟乙烷(Chlorodifluoroe-thane)56 氟里昂(Chlorofluorocabons)57 对氯间二甲酚(Chloroxylenol)58 胆固醇(Cholesterol)59 枸橼酸(Citric Acid Monohydrate)60 胶态二氧化硅（微粉硅胶）(Colloidal Silicon Dioxide)61 着色剂(Coloring Agents)62 玉米油(Corn Oil)63 棉籽油(Cottonseed Oil)64 甲酚(Cresol)65 交联羧甲纤维素钠(Croscarmellose Sodium)66 交联聚维酮(Crospovidone)67 环糊精(Cyclodextrins)68 环甲基硅酮(Cyclomethicone)69 苯甲地那铵(Denatonium Benzoate)70 葡萄糖结合剂(Dextrates)71 糊精(Dextrin)72 葡萄糖(Dextrose)73 邻苯二甲酸二丁酯(Dibutyl Phthalate)74 癸二酸二丁酯(Dibutyl Sebacate)75 二乙醇胺(Diethanolamine)76 邻苯二甲酸二乙酯(Diethyl Phthalate)77 二氟乙烷(Difluoroethane)78 二甲硅油(Dimethicone)79 二甲醚(Dimethyl Ether)80 邻苯二甲酸二甲酯(Dimethyl Phthalate)81 二甲亚砜(Dimethyl Sulfoxide)82 多库酯钠(Docusate Sodium)83 依地酸（乙二胺四乙酸）(Edetic Acid)84 乙酸乙酯(Ethyl Acetate)85 乙基麦芽酚(Ethyl Maltol)86 油酸乙酯(Ethyl Oleate)87 乙基香草醛(Ethyl Vanillin)88 乙基纤维素(Ethylcellulose)89 硬脂酸棕榈酸乙二醇酯(Ethylene Glycol Palmitostearate)90 羟苯乙酯(Ethylparaben)91 果糖(Fructose)92 富马酸(Fumaric Acid)93 明胶(Gelatin)94 液体葡萄糖(Glucose,Liquid)95 甘油(Glycerin)96 山萮酸甘油酯(Glyceryl Behenate)97 单油酸甘油酯(Glyceryl Monooleate)98 单硬脂酸甘油酯(Glyceryl Monostearate)99 硬脂酸棕榈酸甘油酯(Glyceryl Palmitostearate)100 四氢呋喃聚乙二醇醚(Glycofurol)101 瓜耳胶(Guar Gum)102 七氟丙烷(HFC)(Heptafluoro-propane)103 海克西定(Hexetidine)104 烷烃类（HC) (Hydrocarbons)105 盐酸(Hydrochloric Acid)106 羟乙纤维素(Hydroxyethyl Cellulose)107 羟乙甲纤维素(Hydroxyethylmethyl Cellulose)108 羟丙纤维素(Hydroxypropyl Cellulose)109 低取代羟丙纤维素(Hydroxypropyl Cellulose,Low-substituted) 110 羟丙甲纤维素(Hypromellose)111 羟丙甲纤维素酞酸酯(Hypromellose Phthalate)112 咪唑烷脲(Imidurea)113 异丙醇(Isopropyl Alcohol)114 肉豆蔻酸异丙酯(Isopropyl Myristate)115 棕榈酸异丙酯(Isopropyl Palmitate)116 白陶土(Kaolin)117 乳酸(Lactic Acid)118 拉克替醇(Lactitol)119 乳糖(Lactose)120 羊毛脂(Lanolin)121 含水羊毛脂(Lanolin,Hydrous)122 羊毛醇(Lanolin Alcohols)123 卵磷脂(Lecithin)124 硅酸镁铝(Magnesium Aluminum Silicate)125 碳酸镁(Magnesium Carbonate)126 氧化镁(Magnesium Oxide)127 硅酸镁(Magnesium Silicate)128 硬脂酸镁(Magnesium Stearate)129 三硅酸镁(Magnesium Trisilicate)130 苹果酸(Malic Acid)131 麦芽糖醇(Maltitol)132 麦芽糖醇溶液(Maltitol Solution)133 麦芽糖糊精(Maltodextrin)134 麦芽酚(Maltol)135 麦芽糖(Maltose)136 甘露醇(Mannitol)137 中链脂肪酸甘油三酯(Medium-chain Triglycerides)138 葡甲胺(Meglumine)139 薄荷脑(Menthol)140 甲基纤维素(Methylcellulose)141 羟苯甲酯(Methylparaben)142 液体石蜡(Mineral Oil)143 轻质液体石蜡(Mineral Oil,Light)144 液体石蜡羊毛醇(Mineral Oil and Lanolin Alcohols)145 单乙醇胺(Monoethanolamine)146 谷氨酸一钠(Monosodium Glutamate)147 硫代甘油(Monothioglycerol)148 氮(Nitrogen)149 一氧化二氮(Nitrous Oxide)150 油酸(Oleic Acid)151 橄榄油(Olive Oil)152 石蜡(Paraffin)153 花生油(Peanut Oil)154 凡士林(Petrolatum)155 凡士林羊毛醇(Petrolatum and Lanolin Alcohols)156 苯酚(Phenol)157 苯氧乙醇(Phenoxyethanol)158 苯乙醇(Phenylethyl Alcohol)159 醋酸苯汞(Phenylmercuric Acetate)160 硼酸苯汞(Phenylmercuric Borate)161 硝酸苯汞(Phenylmercuric Nitrate)162 磷酸(Phosphoric Acid)163 波拉克林钾(Polacrilin Potassium)164 泊洛沙姆(Poloxamer)165 葡聚糖(Polydextrose)166 聚乙二醇(Polyethylene Glycol)167 聚氧乙烯(Polyethylene Oxide)168 聚(甲基)丙烯酸树脂(Polymethacr-ylates)169 聚氧乙烯烷基醚(Polyoxyethylene Alkyl Ethers)170 聚氧乙烯蓖麻油衍生物(Polyoxyeth-ylene Castor Oil Derivatives) 171 聚山梨酯(Polyoxyethylene Sorbitan Fatty Acid Esters)172 硬脂酸聚氧乙烯酯(Polyoxyethylene Stearates)173 聚醋酸乙烯酞酸酯(Polyvinyl Acetate Phthalate)174 聚乙烯醇(Polyvinyl Alcohol)175 苯甲酸钾(Potassium Benzoate)176 碳酸氢钾(Potassium Bicarbonate)177 氯化钾(Potassium Chloride)178 枸橼酸钾(Potassium Citrate)179 氢氧化钾(Potassium Hydroxide)180 焦亚硫酸钾(Potassium Metabisulfite)181 山梨酸钾(Potassium Sorbate)182 聚维酮(Povidone)183 丙酸(Propionic Acid)184 没食子酸丙酯(Propyl Gallate)185 碳酸丙烯酯(Propylene Carbonate)186 丙二醇(Propylene Glycol)187 海藻酸丙二醇酯(Propylene Glycol Alginate)188 羟苯丙酯(Propylparaben)189 糖精(Saccharin)190 糖精钠(Saccharin Sodium)191 芝麻油(Sesame Oil)192 虫胶(Shellac)193 二氧化硅二甲硅油(Simethicone)194 海藻酸钠(Sodium Alginate)195 抗坏血酸钠(Sodium Ascorbate)196 苯甲酸钠(Sodium Benzoate)197 碳酸氢钠(Sodium Bicarbonate)198 氯化钠(Sodium Chloride)199 枸橼酸钠二水合物(Sodium Citrate Dihydrate)200 环拉酸钠(Sodium Cyclamate)201 氢氧化钠(Sodium Hydroxide)202 月桂硫酸钠(十二烷基硫酸钠)(Sodium Lauryl Sulfate)203 焦亚硫酸钠(偏亚硫酸钠)(Sodium Metabisulfite)204 磷酸氢二钠(Sodium Phosphate,Dibasic)205 磷酸二氢钠(Sodium Phosphate ,Monobasic)206 丙酸钠(Sodium Propionate)207 羧甲淀粉钠(Sodium Starch Glycolate)208 硬脂富马酸钠(Sodium Stearyl Fumarate)209 山梨酸(Sorbic Acid)210 山梨坦酯Sorbitan Esters(Sorbitan Fatty Acid Esters) 211 山梨醇(Sorbitol)212 大豆油(Soybean Oil)213 淀粉(Starch)214 预胶化淀粉(Starch,Pregelatinized)215 灭菌玉米淀粉(Starch,Sterilizable Maize)216 硬脂酸(Stearic Acid)217 硬脂醇(Stearyl Alcohol)218 羟糖氯(Sucralose)219 蔗糖(Sucrose)220 可压性蔗糖(Sugar,Compressible)221 蔗糖粉(Sugar,Confectioner’s)222 蔗糖球形颗粒(Sugar Spheres)223 硫酸(Sulfuric Acid)224 葵花籽油(Sunflower Oil)225 氢化植物油（硬脂）栓剂基质(Sup-pository Bases,Hard Fat) 226 滑石粉(Talc)227 酒石酸(Tartaric Acid)228 四氟乙烷(HFC)(Tetrafluoroe-thane)229 硫柳汞(Thimerosal)230 二氧化钛(Titanium Dioxide)231 西黄蓍胶(Tragacanth)232 海藻糖(Trehalose)233 三醋汀(Triacetin)234 枸橼酸三丁酯(Tributyl Citrate)235 三乙醇胺(Triethanolamine)236 枸橼酸三乙酯(Triethyl Citrate)237 香草醛(Vanillin)238 氢化植物油(Vegetable Oil,Hydrogenated)239 纯化水(Water)240 阴离子乳化蜡(Wax,Anionic Emulsifying)241 巴西棕榈蜡(Wax,Carnauba)242 十六醇酯蜡(Wax,Cetyl Esters)243 微晶蜡(Wax,Microcrystalline)244 非离子乳化蜡(聚西托醇乳化蜡)(Wax,Nonionic Emulsifying) 245 白蜡(Wax,White)246 黄蜡(Wax,Yellow)247 黄原酸胶(Xanthan Gum)248 木糖醇(Xylitol)796249 玉米朊（玉米蛋白）(Zein)250 硬脂酸锌(Zinc Stearate)。
德国美剂乐药用乳糖
InhaLac® 230
500 µm
粒度分布(激光衍射)
InhaLac® 230
密度分布 (%)
累积分布 (%)
100
90
80Hale Waihona Puke 706050
40
30
20
10
0
0
10
100
粒径 (µm)
25 20 15 10 5 0 1000
1515
GranuLac® 70 GranuLac® 140 GranuLac® 200 GranuLac® 230 SorboLac® 400
由于此类产品有良好的混合性及优异的 流动性，非常适用于胶囊/颗粒剂填充和 粉末混合。筛分乳糖的成型性适中。
－ 胶囊填充 － 颗粒剂填充 － 粉末混合 － 研磨工艺
产品特点
－ 优异的流动性 － 狭窄的粒度分布 － 良好的混合性 － 高度的储存稳定性
流动性 筛分乳糖 流重(克) 50 45 40 35 30 25 20 15 10 5 0
500 µm
SpheroLac® 100
应用范围 － 丸芯生产 － 研磨工艺 － 粉末混合
典型柱形图 SpheroLac® 100 质量 (%) 100 90 80 70 60 50 40 30 20 10
0 0 100 200 300 400 500 粒径 (µm)
1111
InhaLac® 70 InhaLac® 120 InhaLac® 230
乳糖基本性能及不同规格乳糖的区别及应用
颗粒形态
11
颗粒形态
12
乳糖的结构式
CH2OH
O
H H OH CH2OH
α
H
β
OH
H
Glucose
H
1 OH
O
HO H H
O
H
OH
Galactose
OH H H OH H
α
Spec. Rotation Solubility g/100g + 91.1 7.4
β
+ 33.5 48 253.0
A 60 % solution is obtained from washed crystals by adding hot water (drinking water). Activated coal/inorganic filter auxiliaries are added. Refining takes place at more than 97 °C and during a period of more than 30 minutes.
5
生产流程：乳清
Whey:
Dry matter: 6,2% approx. 4,8% lactose 0,8% protein (whey) 0,6% minerals
Delivered by truck: (6), 30, 60% dry matter
6
生产流程：浓缩
Concentration of Whey:
Melting point °C 222.8
13
α－及β－乳糖
溶液中的乳糖 喷干 冻干
不稳定 含无定型乳糖
Temp. < 93°C
Temp. > 93.5°C
地榆鞣质壳聚糖PLGA纳米乳液的抑菌活
0 引言在临床上应用比较广泛的抗菌药物主要是抗生素类和磺胺类药物，但是随着耐药性的问题与日俱增，人们正在不断探索新的更好的抗菌药物。
目前，从中药有效成分中筛选新的更加安全有效的抑菌药物成为人们主要探索途径之一。
地榆鞣质属于多元酚类大分子化合物，研究表明其具有一定的抗菌活性。
本研究为了开发新型纳米药物制剂，达到提高地榆鞣质的抗菌活性的目的。
笔者从地榆中提取有效成分的提取、鞣质含量的测定、地榆鞣质壳聚糖PLGA 纳米乳液表征以及体外抑菌活性3个方面进行研究。
1 研究背景地榆（Sanguisorba officinalis L.）属于蔷薇科植物[1]，分布于亚洲北温带、欧洲及中国，生长在30 ~ 3 000 m 海拔地区。
除去须根，洗净、晒干，生用或者炒炭入药。
味苦酸，性寒；归入肝经、大肠经；有凉血止血、消肿止痛、泻火敛疮作用[2]。
据药理研究表明：地榆煎剂具有止血作用；对烫伤有控制感染、防止中毒作用，并且有一定的抗菌活性。
地榆中主要含有鞣质、三帖皂苷、黄酮等多种药物活性成分，而其中鞣质成分含量最高。
药物递送被定义为将指定剂量的治疗药物（蛋白质、天然/人工药物、基因等）输送到特定的组织或器收稿日期：2022-10-21基金项目：扬州大学大学生创新创业训练计划项目“地榆鞣质可注射水凝胶抗菌性研究”（C202211117026Y ）作者简介：苏宏芮（2002-），女，江苏南京人，本科，研究方向：中药鞣质新型纳米制剂的抗菌作用及其机理研究。
*通信作者简介：伯若楠（1991-），女，安徽淮北人，博士，讲师，从事中药成分新型纳米制剂的免疫、抗菌作用及机制研究。
地榆鞣质壳聚糖PLGA纳米乳液的抑菌活性苏宏芮1，李嘉雯1，王晶1，伯若楠1,2*（1.扬州大学兽医学院，江苏 扬州 225009；2.江苏省高校动物重要疫病与人兽共患病防控协同创新中心，江苏 扬州 225009）摘要：为开发新型药物递送系统以增强地榆鞣质的抑菌活性。
一种延缓释放的阿奇霉素骨架片及其制备方法[发明专利]
![一种延缓释放的阿奇霉素骨架片及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/b4d151d9b90d6c85ed3ac6ad.png)
专利名称：一种延缓释放的阿奇霉素骨架片及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：王晓蕾
申请号：CN201010123526.0
申请日：20100312
公开号：CN102188400A
公开日：
20110921
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供一种延缓释放的阿奇霉素骨架片，含有阿奇霉素、羟丙甲纤维素、乙基纤维素和丙烯酸树脂II号，以及药学上适用的填充剂，各成份用量为：阿奇霉素100份，羟丙甲纤维素50-100份，乙基纤维素10-20份，丙烯酸树脂II号10-20份，以及适量的药学上适用的填充剂。
本发明延缓释放的阿奇霉素骨架片可延长药物半衰期，特别适用于单次大剂量给药。
申请人：上海天龙药业有限公司
地址：201200 上海市川沙路4019号
国籍：CN
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用于治疗痔疮,直肠炎和其它炎性直肠疾病的栓剂形式的药剂[发明专利]
![用于治疗痔疮,直肠炎和其它炎性直肠疾病的栓剂形式的药剂[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/47a204fda8114431b80dd893.png)
专利名称：用于治疗痔疮，直肠炎和其它炎性直肠疾病的栓剂形式的药剂
专利类型：发明专利
发明人：D·V·弗罗洛夫
申请号：CN201380079398.6
申请日：20131108
公开号：CN105939719A
公开日：
20160914
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种医药药剂，其用于治疗痔疮、直肠炎和其它炎性直肠疾病。
所述医药药剂被制成栓剂形式，并包括0.3至0.65克的地奥司明，0.0135至0.1825克的右泛醇和脂肪酸甘油酯。
本发明提供了复合的抗炎、抗微生物、局部麻醉、适应性和伤口愈合的治疗效果，并显示良好的穿透能力。
申请人：格摩丹有限责任公司
地址：俄罗斯联邦莫斯科
国籍：RU
代理机构：中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人：崔锡强
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药用乳糖的性能及在固体制剂中的应用——美剂乐技术讲座
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Product Overview
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喷雾干燥的乳糖
喷雾干燥的乳糖的组成：
类球形的－单水乳糖结晶体和无定型乳糖 （玻璃体乳糖）。
喷雾干燥的乳糖是最早开发的作为直接压片 填充剂的乳糖，至今仍被广泛使用。
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Directly Compressible Lactose
Agglomerated Lactose
药用乳糖的性能及在固体制剂中的应用
程耀
技术经理
德国MEGGLE集团上海代表处
主要内容
美剂乐集团简介 药用乳糖的基本性能介绍 不同规格乳糖的区别及应用 直接压片工艺及案例分析 以乳糖为基础的预混辅料
我们的位置
Wasserburg Bavaria
Wasserburg
Meggle 公司
创业
z 1887年， Josef Anton Meggle 创建美剂乐。
90年代，开发出直接压片的系列产品。
药用辅料与技术集团的今天
产量 销售区域 全球代理商 产品种类
>30.000 MT Pharma-Lactose
约100个国家地区 约60个 20个
美剂乐上海实验室
药用乳糖的性能
716Kollicoat SR 30 D在二甲双胍缓释片中的应用
盐酸二甲双胍(M H )适用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病，于1995年由百时美-施贵宝公司在美国上市，2007年销售额达到27亿美元。
MH 半衰期短[1]，因此分别用聚醋酸乙烯酯(PVA )、羟丙甲纤维素(HPMC )制备缓释片。
1 材料M H 原药(过100目筛，山东科源制药)、PVA (Kollidon ®SR )，PVA 30％水分散体(Kollicoat®SR 30 D )均由BASF 公司提供，HPMC (Methocel ®K100m ，Dow 公司)，微晶纤维素(Ceolus ®pH101，旭化成)，胶态二氧化硅(Cabot ，美国)，硬脂酸镁(湖州展望)，乳糖(flowlac100，美剂乐)。
2 方法与结果2.1 片剂的制备(表1)表1 HPMC 与PV A 骨架片处方组分HPMC 骨架片PV A 骨架片粉末直接压片粉末直接压片lot 11)lot 21)MH/g 500500500500HPMC/g 300---PV A/g -490--PV A 30％水分散体(以干物质计)--893.3713.3微晶纤维素/g 190---胶态二氧化硅/g5---乳糖--125-硬脂酸镁/g 51077总计/g 10001000900721片重/mg 10001000900721硬度/kg 18.516.516.816.5脆碎度/％0.360.260.210.24注：1)采用制粒工艺，参数为进风温度55～65℃、物料温度22～28℃、喷枪直径1.2mm 、喷雾速率6g/min 、雾化压力0.14 MPa ，采用顶喷工艺；4种均为16mm ×8mm 的椭圆形片剂HPMC 流动性较差，须添加胶态二氧化硅并配备强制饲料装置才能顺利压片。
PVA 制粒后，颗粒流动性较佳，只需添加适量润滑剂即可压片。
2.2 释放度考察以纯化水1000ml 为介质，转速100r/min ，照中国药典2005年版附录ⅩC 第一法测定。
德国罗姆“尤特奇”
德国罗姆（Rohm）丙烯酸树脂（尤特奇）：1、E100、EPO；L100-55、L100、S100（肠溶包衣）2、RL100、RLPO、RL30D、RS100、RSPO、RS30D；NE30D、RD100（缓释配方）尤特奇（EUDRAGIT）--药物制剂质量的保证1.1尤特奇-世界著名品牌的药用辅料尤特奇（EUDRAGIT）是合成药用辅料的商品名，它包括甲基丙烯酸共聚物和甲丙烯酸酯共聚物，在中国通称为丙烯酸树脂。
尤特奇广泛用于药物制剂的胃溶包衣、肠溶包衣、缓控释包衣、保护隔离包衣、缓释骨架材料和经皮给药制剂的骨架胶粘材料。
尤特奇自从第一个产品问世至今将近半个世纪，已广泛用于各种药物制剂，成为许多国际名牌制剂产品的重要辅料。
尤特奇以其优良稳定的质量和真诚的应用技术服务，正在被越来越多的中国用户所采用。
各种尤特奇均由几种单体聚合而成。
尤特奇E100由乳液聚合而成，尤特奇EPO是其微产物。
尤特奇L 30D-55是乳液聚合的产物，尤特奇L100-55是前者的低温喷雾干燥产物。
尤特奇L 100和尤特奇S 100都是乳液聚合再经喷雾干燥后的产物。
尤特奇RL 100和尤特奇RS 100均是本体聚合产物，尤特奇RL PO和尤特奇RS PO分别是前两者的粉碎产物，尤特奇RL 30D和尤特奇RS 30D分别是它们在热水中直接乳化的产物。
尤特奇NE 30D是乳液聚合产物。
1.3尤特奇薄膜包衣的特点（1）有多种产品可供选用，适合于各种功能包衣(胃溶、肠溶、缓控释和保护隔离包衣等)；（2）有4种水分散体产品和5种供用户配制的水分散体产品，用水分散体取代有机溶剂包衣液符合现代制剂生产发展方向；（3）尤特奇能容纳2-3倍其它辅料，遮色能力较强；（4）包衣耐磨、光亮；（5）贮存过程中包衣性质稳定；（6）不被人体吸收，无刺激性和毒性。
1.4水分散体---现代药物制剂包衣工艺的发展方向尤特奇水分散体是一种粒度0.01-0.1um的聚合物乳胶粒在水中的分散体，聚合物含量为30%（w/w），粘度低，易于喷雾包衣操作。
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美剂乐简述
–– 与 cGMP/GDP 系统 –– 遍布全球的经销网络 –– 客户遍布100多个国家 –– 本土化、个性化的服务 –– 丰富的专业知识 –– 遍布全球、经验丰富的应用专家 –– 全球研发网络 –– 工厂提供高标准的委托生产 –– FormulaB 研发中心提供委托研发服务
总部 Wasserburg
生产基地 Wasserburg Le Sueur/Minnesota
代表处 New York São Paulo Priština Shanghai Singapore Tokyo
经销区域
MEGGLE worldwide | MEGGLE. Experts in excipients. 5
2 MEGGLE. Experts in excipients. | History & Service
高附加值的产品
选择美剂乐，不仅选择了优良的辅料，更选择了享受我们的优质 服务。我们不仅是物料供应商，更是您亲密的合作伙伴，是您研 究团队的一员。在研发、生产、应用过程中，任何关于药用辅料 的问题，您都可以致电我们的专家团队。我们遍布全球的应用工 程师将以最快的速度为您提供解决方案。无论您与我们合作的是 委托加工还是产品创新项目，您都将得到来自我们 FormulaB 研发 中心的专属技术支持。
药用辅料专家
美剂乐药用乳糖
百年美剂乐
美剂乐是全球知名的乳糖供应商，乳糖的世界即是美剂乐的世 界。1887年，美剂乐在慕尼黑附近的小城Wasserburg，建立了一个 小而精的乳制品作坊，时至今日，美剂乐集团已成为全球领先的 药用乳糖生产商。60年来我们为药用辅料市场提供了品种多样的 乳糖产品，其中不乏独家品种。超过30年的直接压片经验更是我 们的骄傲。
美剂乐全系列药用乳糖
压片
制粒
直接压片
研磨乳糖 GranuLac® 70 GranuLac® 140 GranuLac® 200 GranuLac® 230 SorboLac® 400
颗粒乳糖 Tablettose® 70 Tablettose® 80 Tablettose® 100
喷雾干燥乳糖 FlowLac® 90 FlowLac® 100
通过各部门优秀员工的通力合作，我们的顾客可以从世界乳制品 加工的龙头企业-美剂乐，得到丰富的经验和锐意创新的优质服 务。同时，我们一直在努力提供高技术的功能性产品以满足客户 需求，帮助客户实现最优。尽管在技术上创新领先，但我们始终 保持本色：即一个德国家族企业一贯追求严谨和高品质的作风。 与客户始终维持密切合作，是我们的成功之道。美剂乐是您可以 信赖的长期合作伙伴。
GRANULAC® 14 0
GRANULAC® 200
GRANULAC® 230
SORBOLAC® 400
SIEVED LAC PRISMALAC® 40
CAPSULAC® 60
SACHELAC® 80
SPHEROLAC® 100
TOSE
技术手册 研磨和筛分乳糖
TAB
FL 片剂制备→ 直接压片 →
无水乳糖 DuraLac® H
粉末直接灌装
共加工乳糖
筛分乳糖
筛
Cellactose® 80
PrismaLac® 40
Inh
MicroceLac® 100
CapsuLac® 60
Inh
StarLac®
SacheLac® 80
Inh
RetaLac®
SpheroLac® 100
Inh
MILLED ANDGRANULAC® 70
美剂乐代表着专业.
不断提高和改善制剂工艺使得我们成为全球直接压片和共加工辅 料市场的领导者。效率是我们的座右铭。注重研发投入，并与全 球知名的科研教育机构合作，以加强我们的优势地位。创新是我 们成功的原动力，美剂乐充满干劲的专家团队则是你我成功的关 键。
DIN EN ISO 9001:2008
QUALITY MANAGEMENT SYSTEM
FormulaB 服务：
–– 固体制剂研发 –– 处方优化以满足特殊生产需求 –– 探索更高效、更经济的生产过程 –– D级车间的中试规模试验
History & Service | MEGGLE. Experts in excipients. 3
出色的质控体系
我们拥有您需要的一切药用乳糖品种。我们丰富的产品线包括8 个品系、20多种产品，涵盖从固体制剂（包括片剂、胶囊剂和 颗粒剂剂）到粉末制剂及干粉吸入等各个方面，很多产品是美 剂乐独有的。为保证最优品质和批间稳定性，我们严格按照欧 洲和美国的相关要求进行产品研发、生产和质量控制。我们能 确保产品生产的各个环节都符合或高于国际标准。这也是为什 么全球顶级的制药企业和药品加工企业均选择我们作为供应商 的众多原因之一。
我们的愿景
短期目标固然重要，人人应该拥有，但长期目标告诉我们未来如 何并引领我们每天在正确的路途上前进。我们的长期目标：
–– 发展与创新，不断研发新的功能性产品适应制剂发展需求。 –– 做药用辅料领域的开拓者。 –– 坚持独树一帜，并在研发、技术支持、工艺创新、经销等领域
建立全球网络。 –– 为客户提供超预期的制剂解决方案。
cGMP/GDP
ACCORDING TO IPEC-PQG
DIN
EN
ISO 14001:2004
ENVIRONMENTAL MANAGEMENT SYSTEM
4 MEGGLE. Experts in excipients. | Certifications/Quality
遍布全球的优质服务
美剂乐在100多个国家保持着领先地位。我们设立在德国Wasserburg am Inn和美国明尼苏达Le Sueur的工厂随时准备着满足我们客 户的需求。我们的专家团队遍布于美剂乐在全球各地设立的代表 处和分支机构，因此无论何时何地，只要您需要，我们便能提供 快速一流的技术支持。在经销、咨询和服务等方面，美剂乐都提 供您完全可以依靠和信赖的高质量产品和周到的服务。