盐霉素钠纳米脂质体的制备及表征-论文

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纳米脂质靶向载药体的合成及应用

纳米脂质靶向载药体的合成及应用摘要纳米脂质体是一种靶向药物载体，能克服药物在体内输送过程中所遇到的多种生理障碍，提高药物的靶向性。

目前，纳米脂质体的制备主要包括主动载药法和被动载药发等，由于其结构与生物体的结构相似，从而被广泛用于肿瘤药物载体，基因和激素等药物载体方面，大幅提高了药物靶向性能。

关键词纳米脂质体，靶向载药，药物控制系统1 前言癌症在威胁着全球人类的健康和生命，如今由于恶性肿瘤而死亡的人数占所有死亡人数的13%，而我们却仍然对其没有很好治疗办法。

临床上大多还是采用化学药物治疗，其给药生物利用率低，毒副作用大，药物很难到达指定的地点，发挥出应有的治疗作用[1]。

因此，利用具有特异性的药物载体将药物传递至感染了肿瘤的目标器官、组织和细胞，开发出新型的药物载体和给药技术及传递系统具有重要的药学价值和重大的临床意义，对于早日克服肿瘤这一世界难题具有重大的作用。

新型的药物载体主要有微胶囊、脂质体、β-环糊精包含物、微球剂与磁性微球、琼脂聚糖小珠等[2]。

其中，脂质体是一种研究的最为成熟且备受推崇的药物载体，可以将药物粉末或溶液包埋在具有类细胞结构的微粒中，改变药物的体内分布，减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。

脂质体纳米化能克服药物在体内输送过程中所遇到的各种生理屏障，将药物送到特定的靶位，提高药物的靶向性。

2 纳米脂质体载药系统现代药物治疗学不但要求药物能够以一定的速率释放出来，而且要求药物尽可能的集中到所需的靶向部位，从而提高药物的利用率和疗效，减少药物的毒副作用。

载药纳米颗粒由于药物载体材料的种类和配比不同而具有不同的药物释放速度，调整药物载体的材料种类和配比，可以调节药物的释放速度，制备出具有缓释特性的载药纳米粒。

载药纳米颗粒一般具有：粒径较小；稳定；较高的载药量和包封率；一定的释放药物的速度；体内循环时间较长；有符合临床要求的粘度、渗透性等优点[3]。

纳米脂质体颗粒粒径一般在几十纳米到数微米之间，具有很高的稳定性。

脂质体的制备方法及其研究进展精品资料

脂质体的制备方法及其研究进展作者：穆筱梅，梁世强【摘要】介绍了目前常用脂质体的两大类制备方法：被动载药法和主动载药法，并对其优缺点进行比较。

被动载药法适于脂溶性强的药物，包封率高且不易泄露；而主动载药法适于两亲性药物。

【关键词】脂质体；被动载药；主动载药脂质体作为药物载体具有提高药物疗效、减轻药物不良反应及靶向作用的特点。

三十多年来，人们就其制备方法进行了大量的研究。

脂质体是由磷脂分子在水相中通过疏水作用形成的，因此制备脂质体所强调的不是膜组装，而是如何形成适当大小、包封率高和稳定性高的囊泡。

制备的方法不同，脂质体的粒径可从几十纳米到几微米，并且结构也不尽相同。

目前，制备脂质体的方法较多，常用的有薄膜法、反相蒸发法、溶剂注入法和复乳法等，这些方法一般称为被动载药法，而pH梯度法，硫酸铵梯度法一般被称为主动载药法。

1 被动载药法脂质体常用制备方法主要有薄膜分散法、反相蒸发法、注入法、超声波分散等。

在制备含药脂质体时，首先将药物溶于水相或有机相中，然后按适宜的方法制备含药脂质体，该法适于脂溶性强的药物，所得脂质体具有较高包封率。

1.1 薄膜分散法此法最初由Bangham 等报道，是最原始但又是迄今为止最基本和应用最广泛的脂质体的制备方法。

将磷脂和胆固醇等类脂及脂溶性药物溶于有机溶剂，然后将此溶液置于一大的圆底烧瓶中，再旋转减压蒸干，磷脂在烧瓶内壁上会形成一层很薄的膜，然后加入一定量的缓冲溶液，充分振荡烧瓶使脂质膜水化脱落，即可得到脂质体。

这种方法对水溶性药物可获得较高的包封率，但是脂质体粒径在0.2～5 μm 之间，可通过超声波仪处理或者通过挤压使脂质体通过固定粒径的聚碳酸酯膜，在一定程度上降低脂质体的粒径。

1.2 超声分散法将磷脂、胆固醇和待包封药物一起溶解于有机溶剂中，混合均匀后旋转蒸发去除有机溶剂，将剩下的溶液再经超声波处理，分离即得脂质体。

超声波法可分为两种“水浴超声波法和探针超声波法”，本法是制备小脂质体的常用方法，但是超声波易引起药物的降解问题。

盐霉素纳米结构脂质载体的制备及处方优化

盐霉素纳米结构脂质载体的制备及处方优化作者：韩翠艳金珊珊王晓丽简白羽隋小宇曹立新来源：《中国药房》2018年第03期中圖分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2018）03-0317-05DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2018.03.07摘要目的：制备盐霉素纳米结构脂质载体（Sal-NLCs）并优化处方。

方法：采用熔融乳化-低温固化法制备Sal-NLCs。

采用星点设计-响应面法，以粒径、Zeta电位、包封率、载药量为评价指标，优化处方中Sal用量、油相中固态脂质双硬脂酸甘油酯与液态脂质辛癸酸甘油酯的质量比、表面活性剂聚氧乙烯35蓖麻油（EL）与聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯（HS15）的质量比及聚氧乙烯（40）硬脂酸酯（P40）的用量。

考察所制Sal-NLCs的外观形态、粒径、多分散指数（PDI）、Zeta电位、包封率、载药量和体外释药机制。

结果：最优处方为Sal 0.86 mg、双硬脂酸甘油酯40.70 mg、辛癸酸甘油酯11.30 mg、EL 44.05 mg，HS15 7.95 mg、P40 3.8 mg；所制Sal-NLCs呈类圆形、分布均匀，粒径为（81.81±2.60）nm、PDI为0.183±0.042、Zeta电位为（-24.9±3.4） mV、包封率为（94.35±1.50）%、载药量为（1.47±0.04）%（n=5），24 h内累积释放度达到（99.81±3.90）%（n=3），释放行为符合Higuchi模型，其中粒径、Zeta电位、包封率、载药量与模型预测值的相对误差均小于4%。

结论：按优化处方成功制得具有缓释效果的Sal-NLCs，且质量达到预期标准。

关键词盐霉素；纳米结构脂质载体；熔融乳化-低温固化法；星点设计-响应面法；处方优化ABSTRACT OBJECTIVE： To prepare Salinomycin nanostructured lipid carriers（Sal-NLCs） and optimize its formulation. METHODS： Sal-NLCs was prepared by emulsion evaporation-low temperature solidification method. Using particle size， Zeta potential，encapsulation efficiency and drug loading as evaluation indexes， central composite design-response surface methodology was used to optimize the amount of Sal， the ratio of solid lipid glyceryl bisstearate to liquid lipid glyceryl octanoate in oil phase， ratio of surface active agent polyoxyethylene 35 castor oil （EL） to polyethylene glycol-15-hydroxy stearate （HS 15）， the amount of polyoxyethylene （40） stearate （P40）. The morphology， particle size，polydispersity index （PDI）， Zeta potential， encapsulation efficiency， drug loading and in vitro release mechanism of Sal-NLCs were investigated. RESULTS： The optimal prescription was as follows as Sal 0.86 mg， glyceryl bisstearate 40.70 mg， glyceryl octanoate 11.30 mg， EL 44.05 mg， HS15 7.95 mg， P40 3.8 mg. Prepared Sal-NLCs was round-like and dispersed evenly. The particle size， PDI， Zeta potential， encapsulation efficiency and drug loading of prepared Sal-NLCs were（81.81±2.60） nm， 0.183±0.042，（-24.9±3.4） mV，（94.35±1.50）% and（1.47±0.04）% （n=5）， respectively. 24 h accumulative release rate was （99.81±3.90）%（n=3）. Drug release behavior was in line with Higuchi model， and relative error of particle size，Zeta-potential， encapsulation efficiency and drug loading to predicted value of model were all lower than 4%. CONCLUSIONS： Sal-NLCs with sustained-release effect is prepared successfully according to optimized formulation， and its quality meets the expected standard.KEYWORDS Salinomycin； Nanostructured lipid carriers； Emulsion evaporation-low temperature solidification method； Central composite design-response surface methodology；Formulation optimization盐霉素（Salinomycin，Sal）是一种可以有效杀伤肿瘤干细胞的聚醚酯类跨膜离子载体抗生素，几乎不溶于水[1]，且组织选择性差，因此，如何改善Sal的溶解性、提高其靶向性、减小其毒副作用是一个亟待解决的问题。

磁性纳米脂质体的制备及特性研究

[3] HIPPO Y, TANIGUCHI H, TSUT SUMIS, et al. Global gene expression an alysis of gastri cancer by oligonucleotide mieroarrays[J]. Caneer Res, 2002, 62(1): 233- 240. （曾文军编辑）
Key words: nano-liposomes; superparamagnetic; strong magnetism; particle size
磁性纳米脂质体在外加交变磁场的作用下有良好的载药靶向能力及特有的局部热疗作用，从而显示出良好的应用前景 [1]。磁性靶向给药系统是将药物和适当的磁性材料及必要辅料配制而成，在足够的体外磁场引导下，随血流运行，选择性地到达并定位于肿瘤靶区。药物以受控的方式从载体中释放，然后在肿瘤组织的细胞或亚细胞水平上发挥药效作用，故对正常组织无太大影响[2- 3]。
在试验结果中，我们肉眼可观察到磁性纳米脂质体均匀的分布在溶液中，但当在试管一侧放置磁铁后，可见带绿色的脂质体快速向磁铁方向运动并聚集，数秒钟后液滴中的脂质体全部聚集在磁铁的一侧，见图 1。
10
5 10
50 100 Diameter(nm)
500 1000
图 2 磁性纳米脂质体的粒径分布
通过振动样品磁强计检测磁性纳米米脂质体的制备：精密称取卵磷脂、胆固醇、胆固醇化寡核苷酸 A（质量比为 40∶10∶1），混合后加氯仿溶解。根据前述反相蒸发超声法制备得到磁性脂质体 A。精密称取卵磷脂、胆固醇、胆固醇化寡核苷酸（质量比为 40∶10∶1），混合后加氯仿溶解，加入少量酞菁绿作为脂质体运动指示剂，制得脂质体。将脂质体 A 与脂质体按 2∶3 的比例混匀，孵化 24 h，利用永磁铁的磁场分离除去未连接的脂质体。 1.3 磁性纳米脂质体的体外磁场响应性

一种具有微波增敏效果的纳米脂质体及其制备方法和应用[发明专利]

专利名称：一种具有微波增敏效果的纳米脂质体及其制备方法和应用
专利类型：发明专利
发明人：戴志飞,靳玉慎,张晓婷,安云坤
申请号：CN201510891940.9
申请日：20151207
公开号：CN106822893A
公开日：
20170613
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种具有微波增敏效果的纳米脂质体及其制备工艺。

该纳米脂质体直径为30-1000纳米，纳米脂质体的脂质双层厚度为4-6纳米。

当在其表面通过静电吸附或化学键连抗体分子后，增强其主动寻靶功能，使其更易于在肿瘤部位富集，减少治疗过程中对正常组织的损伤。

本发明首次将纳米脂质体应用于肿瘤微波热疗技术领域，该纳米脂质体具有很好的微波升温效果，粒径比较均一而且可控。

且本发明工艺简单，生成效率高，易实现大规模生产。

此外，由于脂质体已经应用于临床，因此较其他纳米材料其安全性更有保障，具有很好的临床应用潜力。

申请人：北京大学
地址：100871 北京市海淀区颐和园路5号
国籍：CN
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药物制剂中纳米脂质体的制备与应用研究

药物制剂中纳米脂质体的制备与应用研究近年来，纳米科技的快速发展在多个领域引起了广泛关注与研究。

在药物领域，纳米脂质体作为一种新型药物载体系统，具有出色的药物传输性能和生物相容性，因此成为了药物制剂中的研究热点。

本文将就纳米脂质体的制备方法以及其在药物制剂中的应用进行探讨与研究。

一、纳米脂质体的制备方法纳米脂质体的制备方法主要包括传统的薄膜分散法、溶剂蒸发法、超声乳化法以及高压脂质膨胀法等。

薄膜分散法是较为常用的一种制备方法，其主要步骤为先将药物与适当的脂质按照一定比例溶解于有机溶剂中，然后通过旋转蒸发的方式制备出薄膜，最后通过水相的分散法制得纳米脂质体。

二、纳米脂质体在药物制剂中的应用纳米脂质体在药物制剂中的应用非常广泛，例如在肿瘤治疗方面，纳米脂质体可以作为一种有效的药物载体，用于运输抗肿瘤药物。

由于其小尺寸和良好的生物相容性，纳米脂质体能够在体内减少药物的毒性副作用并且提高药物的长期稳定性。

此外，纳米脂质体还可以用于改善药物的水溶性、控制药物的释放速率以及提高药物的生物利用度等方面。

三、纳米脂质体的优势与挑战与传统的药物制剂相比，纳米脂质体具有很多优势。

首先，纳米脂质体拥有较小的粒径，在体内能够更容易地被细胞摄取，提高了药物的靶向性和疗效。

其次，纳米脂质体具有相对较大的比表面积，使得其能够承载更多的药物，从而提高了药物负载量。

此外，纳米脂质体的制备方法较为简单，具有良好的可扩展性。

然而，纳米脂质体的应用也面临一些挑战。

首先，纳米脂质体的制备过程中需要使用一些有机溶剂，存在溶剂残留的问题，对药物的质量和安全性提出了要求。

其次，纳米脂质体在体内的代谢和清除机制还需要进一步研究，以克服其在体内的稳定性问题。

此外，纳米脂质体的大规模制备和长期稳定性等方面也需要进一步研究。

四、纳米脂质体的未来发展方向随着纳米技术的不断发展和完善，纳米脂质体作为一种有效的药物载体系统将会得到更广泛的应用。

未来，我们有理由相信纳米脂质体在药物制剂领域将会得到更大的突破和发展。

纳米脂质体研究进展

纳米脂质体研究进展引言纳米脂质体是一种由磷脂双层膜包裹形成的微小泡囊，具有优良的生物相容性和脂质双分子层的结构特点。

近年来，纳米脂质体在药物传输、生物传感器、化妆品等领域的应用研究取得了显著进展。

本文将系统地综述纳米脂质体的研究现状、方法及在不同领域的应用进展，并探讨未来研究方向。

背景自1965年英国科学家Bangham发现脂质体以来，其在医学、生物学、化学等领域的应用逐渐受到。

随着纳米技术的不断发展，纳米脂质体作为药物载体、生物成像剂和化妆品成分等逐渐受到重视。

目前，纳米脂质体的制备方法主要包括热混合法、乙醇注入法、超声波法等，其性质与磷脂分子组成、脂质体大小及表面修饰等密切相关。

在药物传输方面，纳米脂质体可以作为药物载体，提高药物疗效并降低副作用；在生物传感器领域，纳米脂质体具有生物相容性好、可进行特异性识别等优点；在化妆品领域，纳米脂质体可作为有效成分载体，改善皮肤吸收效果，提高化妆品功效。

研究方法纳米脂质体的研究方法主要包括制备技术、表征方法和药物装载技术。

制备技术如热混合法、乙醇注入法、超声波法等，需根据具体需求选择合适的方法。

表征方法主要包括透射电镜、动态光散射仪、光谱分析等，用于观察脂质体形态、粒径及表面性质等。

药物装载技术包括物理吸附法、化学键合法等，以实现药物的包封和控释。

研究进展1、药物传输纳米脂质体在药物传输方面的应用研究已取得重要进展。

通过合适的药物装载方法，纳米脂质体可以实现对药物的包封和控释。

例如，采用物理吸附法将抗肿瘤药物装载于纳米脂质体中，可提高药物的细胞内摄取效率，实现药物的有效传递。

此外，纳米脂质体还可以作为药物载体进行靶向治疗，通过表面修饰实现肿瘤组织的特异性识别和药物浓度的局部聚集。

2、生物传感器纳米脂质体在生物传感器领域的应用也取得了重要突破。

由于纳米脂质体具有优良的生物相容性和特异性识别能力，因此可用于构建高灵敏度的生物传感器。

例如，将纳米脂质体与特定生物分子结合，可以构建出用于检测疾病标志物或有害物质的生物传感器。

纳米脂质体的制备方法

纳米脂质体的制备方法嘿，朋友们！今天咱就来聊聊纳米脂质体的制备方法，这可真是个有趣又有点复杂的事儿呢！纳米脂质体啊，就像是一个个小小的魔法口袋，能把我们需要的东西装进去，然后送到该去的地方。

那怎么才能做出这些魔法口袋呢？首先得有合适的脂质材料吧。

这就好比是做饺子得有面粉和馅料呀！选对了脂质材料，就成功了一大半啦。

然后呢，把这些脂质材料放在一个合适的容器里，就像把面粉和水放在盆里准备和面一样。

接下来就是关键步骤啦！要让这些脂质材料形成脂质体呀。

这就好像是要把和好的面揉成一个个可爱的小饺子。

可以通过一些特殊的方法，比如薄膜分散法呀，超声分散法呀等等。

想象一下，脂质材料在这些方法的作用下，慢慢地变成了一个个小小的脂质体，是不是很神奇呢？在这个过程中，可不能马虎哦！温度啦、搅拌速度啦，都得控制得恰到好处，就像炒菜时火候不能太大也不能太小一样。

要是不小心出了差错，那可就前功尽弃啦！还有哦，有时候为了让纳米脂质体更稳定，更有效，还得给它们加点“调料”，比如一些稳定剂呀。

这就像是给饺子馅里加点调料，让饺子更好吃一样。

制备纳米脂质体可不比做一顿饭简单呀！得有耐心，还得细心。

但当你看到那一瓶瓶成功制备出来的纳米脂质体时，那种成就感，就像做出了一顿超级美味的大餐一样！而且啊，纳米脂质体的用途可广泛啦！可以用来送药呀，让药物更准确地到达病灶，减少副作用。

这就好比是有了个专门的快递员，把药准确无误地送到生病的地方。

总之呢，纳米脂质体的制备虽然有点挑战性，但只要我们认真对待，掌握好方法和技巧，就一定能成功。

朋友们，大胆去尝试吧，让我们一起创造出更多的纳米脂质体魔法口袋！。

纳米脂质体在食品工业中应用及制备方法

纳米脂质体在食品工业中应用及制备方法下载提示：该文档是本店铺精心编制而成的，希望大家下载后，能够帮助大家解决实际问题。

文档下载后可定制修改，请根据实际需要进行调整和使用，谢谢!本店铺为大家提供各种类型的实用资料，如教育随笔、日记赏析、句子摘抄、古诗大全、经典美文、话题作文、工作总结、词语解析、文案摘录、其他资料等等，想了解不同资料格式和写法，敬请关注!Download tips: This document is carefully compiled by this editor. I hope that after you download it, it can help you solve practical problems. The document can be customized and modified after downloading, please adjust and use it according to actual needs, thank you! In addition, this shop provides you with various types of practical materials, such as educational essays, diary appreciation, sentence excerpts, ancient poems, classic articles, topic composition, work summary, word parsing, copy excerpts, other materials and so on, want to know different data formats and writing methods, please pay attention!纳米脂质体在食品工业中的应用及制备方法引言随着人们对健康饮食的关注度不断提高，食品工业也在不断寻求新的技术和方法来改善产品质量。

基于纳米脂质体的药物载体开发研究

科学技术创新2020.19基于纳米脂质体的药物载体开发研究王婷（上海泊医疗器械有限公司，上海201807）纳米脂质体药物载体具有尺寸小，生物相容性好，毒副性小，选择性高，细胞亲和性强等特点，被广泛用于如蛋白质药物、抗肿瘤化疗、靶向治疗药物、抗病毒药物以及基因药物、疫苗等的体内传输[1]。

以脂质体为载体的各类纳米药物，药物靶向性、延长药效、降低药物毒性、提高疗效、改变给药途径等优点，从而受到科研者的广泛关注，在医药领域发挥了重要作用，拥有广阔的发展前景。

1纳米药物载体优点分析近年来，治疗药物与纳米技术交叉学科领域发展迅速，纳米药物传输系统的优势逐渐凸显。

其是通过以高分子纳米粒、纳米球、纳米囊等载体与药物结合在一起制成药物，其粒径在100~500nm 之间[1-3]，将药物包封于微粒中，可调节释药的速度，增加生物膜的透过性，提高利用率，降低药物毒副作用，增加药物体内循环时间，减少药物用量。

相比传统的药物载体，纳米载体还可对其表面进行功能化修饰[2]，从而提高其靶向性及特异性识别性[3]，提高装载药物的稳定性，调节释放的速度能等。

纳米药物载体可以制成注射液进行静脉给药（伊立替康、阿霉素、长春新碱、伊马替尼等纳米脂质体药物），或经胶囊后制成口服药进行口服给药（如口服胰岛素）等多种给药途径。

2脂质体系统2.1脂质体脂质体是一种由仿细胞膜结构的磷脂双分子层自主装形成的中空球囊结构，其粒径尺寸可在20nm-2000nm 可调[1-2]。

构成脂质体的磷脂分子为细胞膜的主要成分，因此脂质体具有优异的生物相容性。

特殊的中空球囊结构能很好的起到保护被包封的药物活性，控制药物释放的作用，实现药物的缓释，对人体肠胃刺激性小，且脂质体的大小在纳米尺寸，这种小尺寸颗粒易于被细胞摄取，能够被体内分解酶代谢降解，有利于药物的吸收。

此外，脂质体作为药物载体能靶向传输药物，提高药物的治疗效果，降低毒副作用，被广泛的应用在抗癌纳米药物的开发中[4]，在癌症治疗中的优势日益凸显。

盐霉素钠纳米脂质体的制备及表征

盐霉素钠纳米脂质体的制备及表征巩志荣;何文婷;孙治国;郭海霞;钟延强;鲁莹【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2015(000)001【摘要】目的：制备并表征盐霉素钠纳米脂质体（SLN）。

方法采用薄膜分散法制备盐霉素钠纳米脂质体，通过调节脂质体中胆固醇比例，以盐霉素钠包封率为评价指标，筛选盐霉素钠纳米脂质体的优化处方。

结果透射电镜显示盐霉素钠纳米脂质体形态圆整，分散性良好，激光粒度仪显示盐霉素钠纳米脂质体平均粒径为99．0 nm ，Zeta电位为－33．5 mV ，包封率为85．7％，载药量为6．7％。

通过脂质体包裹，盐霉素钠在水中的最高浓度可提高15倍，并证明其具有一定缓释效果。

结论笔者得到了粒径大小在100 nm左右，形态均一，包封率和载药量较高的盐霉素钠纳米脂质体，为进一步测定其杀伤肿瘤活性奠定了坚实的制剂学基础。

%Objective To prepare and characterize salinomycin sodium‐loaded nano liposomes(SLN) .Methods The nano liposomes were prepared by a thin‐film dispersion method .The formula of SLN was optimized by regulating the cholesterol ratio of the nano liposomes ,using the encapsulation efficacy (EE) of SLN as the primary outcomemeasure .Results Transmission e‐lectron microscope (TEM) sho wed that SLN was round and had a good dispersion .Dynamic laser scatter (DLS) showed that SLN was of a desired size of 99 nm ,and zeta potential of -33 .5 mV .EE of SLN was 85 .7% and drug loading of 6 .7% .Ac‐cording to the formulation of nano liposomes ,the concentration of salinomycinsodium in water was greatly improved by 15 folds .Additionally ,the nano liposomes were observed to exhibit sustained releasecharacteristics .Conclusion Salinomycin sodi‐um‐loaded nanoliposomes of a desired size of about 100 nm were obtained ,which were well dispersion ,and high EE and drug loading .Solid pharmaceutics foundation for the activity examination of SLN was provided in this research .【总页数】5页(P36-39,43)【作者】巩志荣;何文婷;孙治国;郭海霞;钟延强;鲁莹【作者单位】第二军医大学药学院，上海 200433;第二军医大学药学院，上海200433;第二军医大学药学院，上海200433;解放军266医院，河北承德067000;第二军医大学药学院，上海 200433;第二军医大学药学院，上海 200433【正文语种】中文【中图分类】R945【相关文献】1.白藜芦醇柔性纳米脂质体的制备与表征 [J], 王春晓;夏强2.磁性阳离子纳米脂质体的制备及其性能表征 [J], 彭健;汤伟;刘路;谭亮;王荣兵;陈伟;周健3.和厚朴酚-交联羧甲基纤维素钠表面固体分散体的制备及表征 [J], 董武军;傅强;吕慧侠4.头孢噻呋钠纳米脂质体的制备及表征 [J], 王虹雅;陈胡羚;侯佳琪;辛怡霖;唐熙;李青云;张欣;孟佳;李引乾5.羧甲基纤维素钠/聚丙烯酸气凝胶钠离子电池隔膜制备及性能表征 [J], 王润玉;林秀仪;章伟伟;胡传双因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

典型脂溶性营养素纳米脂质体的制备和稳定性研究的开题报告

典型脂溶性营养素纳米脂质体的制备和稳定性研究的开题
报告
题目：典型脂溶性营养素纳米脂质体的制备和稳定性研究
论文内容：
本文将研究典型脂溶性营养素纳米脂质体的制备和稳定性。

通过纳米脂质体包覆营养素，可以提高营养素的生物利用率，提高营养素的稳定性，延长营养素的作用时间，减少营养素在体内以及在外界条件下的损失，并且改善营养素的口感和储存性。

本文将利用乳化法、超声法和薄膜高压法等方法，制备纳米脂质体，并选取维生素A、维生素E、β-胡萝卜素等典型脂溶性营养素作为研究对象。

通过优化制备工艺，探索最佳工艺条件，得到尺寸均一，稳定性好的纳米脂质体。

同时，本文将研究纳米脂质体的稳定性，主要包括物理稳定性和化学稳定性。

通过粒径分析、Zeta电位测量和TEM观察等方法，研究纳米脂质体在不同条件下的稳定性，例如温度、离子强度、光照和pH值等。

最后，采用模拟胃肠道消化模型和体外细胞模型，评价纳米脂质体对典型脂溶性营养素的贡献。

通过排放实验、生物利用率实验、胆汁盐开放试验等评价指标，研究纳米脂质体在体内的效果。

预期成果：
1.得到尺寸均一，稳定性好的纳米脂质体；
2.研究典型脂溶性营养素纳米脂质体的稳定性，为其应用提供理论基础；
3.评价纳米脂质体在体内的效果，为其应用提供参考。

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脂质体是一种粒径１００ｎｍ左右、由磷脂双分子层
构成的具有水相内核的脂质微囊，它是一种研究最
能作用于多种肿瘤干细胞（如骨肉瘤、白血病干细胞
等）ｌ４］，其作用效果已经得到广泛关注［５。但是，盐
・
论著・
盐霉素钠纳米脂质体的制备及表征
巩志荣，何文婷，孙治国，郭海霞。，钟延强，鲁莹（１．第二军医大学药学院，上海２００４３３；２．解放军２６６医院，河
北承德０６７０００）
ＭｉｌｉｔａｒｙＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ２００４３３，Ｃｈｉｎａ；２．Ｎｏ．２６６ＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＰＩＡ，Ｃｈｅｎｇｄｅ０６７０００，Ｃｈｉｎａ）
纳米药物是指在疾病治疗、诊断、监控以及生物
系统控制等方面应用纳米技术而研制的药物，能显
著提高传统药物在血液中的浓度，改善药物的药动
学、组织分布，提高药物对靶部位的靶向性。纳米
腺癌干细胞，其消灭乳腺癌干细胞的能力要比传统化疗药物紫杉醇强１００倍。后续研究发现，盐霉素
［Ａｂｓｔｒａｃｔ￣ＯｂｊｅｃｔｉｖｅＴｏｐｒｅｐａｒｅａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｓａｌｉｎｏｍｙｃｉｎｓｏｄｉｕｍ— ｌｏａｄｅｄｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ（ＳＩＮ）．ＭｅｔｈｏｄｓＴｈｅｎａｎｏ
望能彻底治愈肿瘤。因此，许多研究都集中在如何发现和开发能靶向肿瘤干细胞的药物＿２。盐霉素
（ｓａｌｉｎｏｍｙｃｉｎ）是一种环醚类的离子载体抗生素，２００９年Ｇｕｐｔａ等＿３首次证实盐霉素能有效靶向乳
ｆｏｌｄｓ．Ａｄｄｉｔｉｏｎａｌｌｙ，ｔｈｅｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗｅｒｅｏｂｓｅｒｖｅｄｔｏｅｘｈｉｂｉｔｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ．ＣｏｎｃｌｕｓｉｏｎＳａｌｉｎｏｍｙｃｉｎｓｏｄｉ — ｕｍ— ｌｏａｄｅｄｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓｏｆａｄｅｓｉｒｅｄｓｉｚｅｏｆａｂｏｕｔ１００ｎｍｗｅｒｅｏｂｔａｉｎｅｄ，ｗｈｉｃｈｗｅｒｅｗｅｌｔｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ，ａｎｄｈｉｇｈＥＥａｎｄｄｒｕｇ
药学实践杂志
２０１５年１月２５日第３３卷第１期
ＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＰｒａｃｔｉｃｅ，Ｖｏ１．３３，Ｎｏ．１，Ｊａｎｕａｒｙ２５，２０１５
［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］ｃａｎｃｅｒｓｔｅｍｃｅｌｌｓ；ｓａｌｉｎｏｍｙｃｉｎｓｏｄｉｕｍ；ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ；ｅｎｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ；ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎｏｆｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ
［摘要］目的制备并表征盐霉素钠纳米脂质体（ＳＩＮ）。方法采用薄膜分散法制备盐霉素钠纳米脂质体，通过调节脂质体中胆固醇比例，以盐霉素钠包封率为评价指标，筛选盐霉素钠纳米脂质体的优化处方。结果透射电镜显示盐霉素钠
ａｎｄｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇｏｆ６．７．Ａｃ —
ｃｏｒｄｉｎｇｔｏｔｈｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｏｆｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ，ｔｈｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｏｆｓａｌｉｎｏｍｙｅｉｎｓｏｄｉｕｍｉｎｗａｔｅｒｗａｓｇｒｅａｔｌｙｉｍｐｒｏｖｅｄｂｙ１５
论
笔者得到了粒径大小在１００ｎｍ左右，形态均一，包封率和载药量较高的盐霉素钠纳米脂质体，为进一步测定其杀伤肿瘤
［关键词］肿瘤干细胞；化［中图分类号］Ｒ９４５［文献标志码］Ａ［文章编号］１００６ — ０１１ｌ（２０１５）０１ — ００３６ — ０５
ｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙａｔｈｉｎ — ｆｉｌｍｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｍｅｔｈｏｄ．ＴｈｅｆｏｒｍｕｌａｏｆＳＬＮｗａｓｏｐｔｉｍｉｚｅｄｂｙｒｅｇｕｌａｔｉｎｇｔｈｅｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌｒａｔｉｏｏｆｔｈｅｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ。ｕｓｉｎｇｔｈｅｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｅｆｆｉｃａｃｙ（ＥＥ）ｏｆＳＩＮａｓｔｈｅｐｒｉｍａｒｙｏｕｔｃｏｍｅｍｅａｓｕｒｅ．ＲｅｓｕｌｔｓＴｒａｎｓｍｉｓｓｉｏｎｅ１ｅｅｔｒｏｎｍｉｃｒｏｓｃｏｐｅ（ＴＥＭ）ｓｈｏｗｅｄｔｈａｔＳＬＮｗａｓｒｏｕｎｄａｎｄｈａｄａｇｏｏｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ．Ｄｙｎａｍｉｃ１ａｓｅｒｓｃａｔｔｅｒ（ＤＩＳ）ｓｈｏｗｅｄｔｈａｔ
纳米脂质体形态圆整，分散性良好，激光粒度仪显示盐霉素钠纳米脂质体平均粒径为９９．０ｎｒｎ，Ｚｅｔａ电位为一３３．５ｍＶ，包封
率为８５．７，载药量为６．７。通过脂质体包裹，盐霉素钠在水中的最高浓度可提高１５倍，并证明其具有一定缓释效果。结
Ｅ— ｍａｉｌ：ｓｈｅｄｅｇｏｎｇｚｒ＠１６３．ｃｏｍ
的载体，这已在临床上有所应用］。目前ＦＤＡ已经批准多种纳米脂质体用于临床的肿瘤治疗。
在本研究中，笔者选用氢化大豆卵磷脂、胆固醇
ＧＯＮＧＺｈｉｒｏｎｇ，ＨＥＷｅｎｔｉｎｇ，ＳＵＮＺｈｉｇｕｏ，ＧＵＯＨａｉｘｉａ。，ＺＨＯＮＧＹａｎｑｉａｎｇ，ＬＵＹｉｎｇ（１．ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，Ｓｅｃｏｎｄ
肿瘤干细胞（ｃａｎｃｅｒｓｔｅｍｃｅｌｌｓ）是具有干细胞特性的一个肿瘤细胞亚群，在肿瘤的发生、发展、耐药、转移和复发中起关键作用ｌｌ，消灭肿瘤干细胞有
霉素及其钠盐的水溶解度较低，导致其在血液中的浓度难以达到治疗浓度，因此亟需通过制剂途径来提高其血液中的浓度以期获得更好的治疗效果。
ｌｏａｄｉｎｇ．ＳｏｌｉｄｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓｆｏｕｎｄａｔｉｏｎｆｏｒｔｈｅａｃｔｉｖｉｔｙｅｘａｍｉｎａｔｉｏｎｏｆＳＩＮｗａｓｐｒｏｖｉｄｅｄｉｎｔｈｉｓｒｅｓｅａｒｃｈ．
多和最成熟的纳米药物。纳米脂质体作为药物载
体，具有良好的生物相容性，可以包载亲水性药物和疏水性药物，将其作为多种药物尤其是抗肿瘤药物
［作者简介］巩志荣，硕士研究生．研究方向：药物缓控释系统研究．
［通讯作者］鲁莹，博士，副教授．研究方向：药物缓控释系统研
究．Ｅ — ｍａｉｌ：ａｃｕａｃｅ＠１６３．ｔｏｍ
和磷脂酰乙醇胺一聚乙二醇２０００作为脂质体材料，