药物化学CJ-06解痉药及肌肉松弛药物精品PPT课件
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肌肉松弛药合理应用课件
10%插管剂量肌松药
间隔 2~4 min
静脉麻醉药 中枢镇痛药 90%插管剂量肌松药
21
两种非去极化肌松药先后使用
➢为调整某种肌松药的作用时间而换用另一种肌松药
需待先使用的肌松药经 3 ~ 5 个半衰期后才能表现出第二种
肌松药的时效特性
表现先给肌松药 时效特性
经先给肌松药 数个半衰期
表现后给肌松药 时效特性 22
注意：长时效的非去极化肌松药不宜持续输注
16
看ETCO2波形以下提示自主呼吸
5%
微弱的膈肌收缩可以出现ETCO2切迹， 不代表外周肌肉收缩力恢复或自主呼吸充分恢复 需要严格肌松的手术，可以追加肌松药了
time
17
ICU 患者应用肌松药的剂量
一般给予镇静药和镇痛药，调整通气参数就行 仍有自主呼吸与机械通气对抗时才考虑给予肌松药
44
能较有力地 咬住压舌板
握力达到基础值 80% 以上
自主呼吸 PETCO2 能保持正常水平
VT≥5ml/kg
自主呼吸 SpO2 能保持正常水平
35
肌松药残留的预防
• 控制肌松药的合理用量 • 拮抗肌松药的残留作用 • 肌张力未充分恢复前用机械通气支持呼吸 • 维持血液动力学和水、电解质平衡
• 拔除气管导管后吸空气安静观察 5--30 min饱和度维持正常
39
拮抗药使用注意事项
新 斯 的 明 禁 忌证
心律失常 心肌缺血 瓣膜严重狭窄 心动过缓 房室传导阻滞
孕妇 支气管哮喘 机械性肠梗阻 尿路感染 尿路梗阻
40
阿托 品禁忌证
拮抗药使用注意事项
婴幼儿
溃疡性结肠炎
脑损害患儿
返流性食管炎
青光眼患者
间隔 2~4 min
静脉麻醉药 中枢镇痛药 90%插管剂量肌松药
21
两种非去极化肌松药先后使用
➢为调整某种肌松药的作用时间而换用另一种肌松药
需待先使用的肌松药经 3 ~ 5 个半衰期后才能表现出第二种
肌松药的时效特性
表现先给肌松药 时效特性
经先给肌松药 数个半衰期
表现后给肌松药 时效特性 22
注意：长时效的非去极化肌松药不宜持续输注
16
看ETCO2波形以下提示自主呼吸
5%
微弱的膈肌收缩可以出现ETCO2切迹， 不代表外周肌肉收缩力恢复或自主呼吸充分恢复 需要严格肌松的手术，可以追加肌松药了
time
17
ICU 患者应用肌松药的剂量
一般给予镇静药和镇痛药，调整通气参数就行 仍有自主呼吸与机械通气对抗时才考虑给予肌松药
44
能较有力地 咬住压舌板
握力达到基础值 80% 以上
自主呼吸 PETCO2 能保持正常水平
VT≥5ml/kg
自主呼吸 SpO2 能保持正常水平
35
肌松药残留的预防
• 控制肌松药的合理用量 • 拮抗肌松药的残留作用 • 肌张力未充分恢复前用机械通气支持呼吸 • 维持血液动力学和水、电解质平衡
• 拔除气管导管后吸空气安静观察 5--30 min饱和度维持正常
39
拮抗药使用注意事项
新 斯 的 明 禁 忌证
心律失常 心肌缺血 瓣膜严重狭窄 心动过缓 房室传导阻滞
孕妇 支气管哮喘 机械性肠梗阻 尿路感染 尿路梗阻
40
阿托 品禁忌证
拮抗药使用注意事项
婴幼儿
溃疡性结肠炎
脑损害患儿
返流性食管炎
青光眼患者
肌肉松弛剂及拮抗药 ppt课件
作用持续时间可达 4 ~ 6 h
因此给予拮抗药后患者心率常会增快
ppt课件
30
拮抗药使用注意事项
心律失常 心肌缺血
新
斯
孕妇
的 支气管哮喘
瓣膜严重狭窄 明 机械性肠梗阻
心动过缓
禁
忌
房室传导阻滞 证
尿路感染 尿路梗阻
ppt课件
31
拮抗药使用注意事项
婴幼儿 脑损害患儿 青光眼患者
阿
托
溃疡性结肠炎
品
禁
返流性食管炎
正常传递
ppt课件
产生肌肉松弛
3
肌松药的合理选择
临床常用肌松药 2 倍 ED95 的起效时间
分类
起效时间
非去极化类
去极化类
氨基甾类 苄异喹啉类
特快起效类 < 1 min
琥珀胆碱
快速起效类 1~2 min 罗库溴铵
中速起效类 2~4 min
维库溴铵 潘库溴铵
米库氯铵 阿曲库铵 顺阿曲库铵
慢速起效类 > 4 min 哌库溴铵 多库氯铵
ppt课件
22
肌松药的代谢和清除
闻大翔 欧阳葆怡 杭燕南 主编 肌肉松弛药。上海pp世t课界件图书出版社，上海2007，34-47 23
发生肌松药残留阻滞的原因
• 未针对患者病情特点合理和科学使用肌松药
• 长时效肌松药 / 长时间反复应用肌松药
• 肌松药作用开始消退肌力开始恢复时仍有 75% 烟碱样乙酰胆碱受体被肌松药分子占据
• 个体差异（年老体弱病人）
• 低体温、水电解质紊乱及酸碱失衡
• 同时使用可增强或延长肌松药作用的药物
• 肝、肾功能减退
• 神经肌肉疾病 （重症肌无力患者对肌松药敏感性↑作用时效↑）
肌松药及拮抗剂ppt课件
➢ CNS
➢ 不能通过BBB，无作用
病原体侵入机体，消弱机体防御机能 ，破坏 机体内 环境的 相对稳 定性， 且在一 定部位 生长繁 殖，引 起不同 程度的 病理生 理过程
药物 琥珀胆碱 筒箭毒碱 三碘季铵酚 潘库溴铵 维库溴铵
卡肌宁
植物神经节 刺激 阻滞 无 无 无 无
M 受体 刺激 无
重度阻滞 中度阻滞
highly ionized agents -- tending not to cross readily biological membranes} ▪ Route of elimination-- important determinant of duration of action
• Renal elimination:
肌松药阻滞程度增加，肌张力降低，出现衰减
病原体侵入机体，消弱机体防御机能 ，破坏 机体内 环境的 相对稳 定性， 且在一 定部位 生长繁 殖，引 起不同 程度的 病理生 理过程
肌松药的药效动力学
(pharmacodynamics of muscle relaxant )
➢ 特点
➢ 接头后膜受体>75%肌颤搐张力 ➢ 接头后膜受体≥95%肌颤搐完全抑制 ➢ 给药最大效应〓起效时间 ➢ 给药肌颤搐恢复25%〓临床时效 ➢ 肌颤搐由25%75% 〓恢复指数
➢ ED95
➢ 各种肌松药的等效强度判断依据 ➢ N2O、巴比妥和鸦片类药物复合 ➢ 肌松药抑制单刺激肌颤搐95%的药量
➢ 周围神经刺激仪
➢ 刺激外周神经诱发肌收缩效应 ➢ 判定肌松药起效、时效、肌松
强度和肌松类型 ➢ 刺激尺神经引起拇内收肌收缩是最常用的方法
病原体侵入机体，消弱机体防御机能 ，破坏 机体内 环境的 相对稳 定性， 且在一 定部位 生长繁 殖，引 起不同 程度的 病理生 理过程
➢ 不能通过BBB，无作用
病原体侵入机体，消弱机体防御机能 ，破坏 机体内 环境的 相对稳 定性， 且在一 定部位 生长繁 殖，引 起不同 程度的 病理生 理过程
药物 琥珀胆碱 筒箭毒碱 三碘季铵酚 潘库溴铵 维库溴铵
卡肌宁
植物神经节 刺激 阻滞 无 无 无 无
M 受体 刺激 无
重度阻滞 中度阻滞
highly ionized agents -- tending not to cross readily biological membranes} ▪ Route of elimination-- important determinant of duration of action
• Renal elimination:
肌松药阻滞程度增加，肌张力降低，出现衰减
病原体侵入机体，消弱机体防御机能 ，破坏 机体内 环境的 相对稳 定性， 且在一 定部位 生长繁 殖，引 起不同 程度的 病理生 理过程
肌松药的药效动力学
(pharmacodynamics of muscle relaxant )
➢ 特点
➢ 接头后膜受体>75%肌颤搐张力 ➢ 接头后膜受体≥95%肌颤搐完全抑制 ➢ 给药最大效应〓起效时间 ➢ 给药肌颤搐恢复25%〓临床时效 ➢ 肌颤搐由25%75% 〓恢复指数
➢ ED95
➢ 各种肌松药的等效强度判断依据 ➢ N2O、巴比妥和鸦片类药物复合 ➢ 肌松药抑制单刺激肌颤搐95%的药量
➢ 周围神经刺激仪
➢ 刺激外周神经诱发肌收缩效应 ➢ 判定肌松药起效、时效、肌松
强度和肌松类型 ➢ 刺激尺神经引起拇内收肌收缩是最常用的方法
病原体侵入机体，消弱机体防御机能 ，破坏 机体内 环境的 相对稳 定性， 且在一 定部位 生长繁 殖，引 起不同 程度的 病理生 理过程
第六章解痉挛药及肌肉松弛药
3
M胆碱受体拮抗剂
M胆碱受体拮抗剂具有解痉挛和散瞳 作用
4
N受体拮抗剂
N1受体拮抗剂，神经节阻断剂，在交感和副 交感神经节选择性拮抗N1受体，阻断神经冲 动在神经节中的传递，主要呈现降低血压的 作用，现多被其他降压药取代。 N2受体拮抗剂，神经肌肉阻断剂，与骨骼肌 神经肌肉接头处的运动终板膜上的N2受体结 合，阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传 递，导致骨骼肌松弛。临床用作麻醉辅助药。
N
CH3
OH O H * O
15
化学性质：
（1）阿托品碱性较强，可与酸成盐。 硫酸阿托品水溶液呈中性。 （2）稳定性： 阿托品化学结构为 氨基醇酯类，在碱性条件下易被水解 生成托品和消旋托品酸，其水溶液在 弱酸性，近中性较稳定，pH3.5～ 4.0最稳定。
16
Vitali反应
托烷生物碱类鉴别反应：阿托品用发烟硝酸 加热处理后加入乙醇液和一小粒固体氢氧化 钾，即显深紫色，称为Vitali反应，是托品 酸的专属反应。含有托品酸结构的阿托品、 东莨菪碱、山莨菪碱均可发生Vitali反应， 中国药典称此反应为托烷生物碱类鉴别反应。
7
（一）茄科生物碱类M受体拮抗剂
从茄科植物颠茄、莨菪、曼陀罗等 茄科植物分离出的生物碱。 代表药物： 阿托品、东莨菪碱 山莨菪碱、樟柳碱
8
颠茄
颠茄，拉丁名Atropa belladonna L. Atropa是希腊神话中 的司命运的三个女神 中最年长的，她能割 断生命之线，主管人 的生死，可见其毒性 是很大的。颠茄根的 煎煮物能够扩大眼睛 的瞳孔，古代西班牙 姑娘爱用颠茄滴眼， 引起瞳孔放大而显得 漂亮，因此而得到 belladonna这个俗称
M3
M4 M5 N N1 N2
M胆碱受体拮抗剂
M胆碱受体拮抗剂具有解痉挛和散瞳 作用
4
N受体拮抗剂
N1受体拮抗剂，神经节阻断剂，在交感和副 交感神经节选择性拮抗N1受体，阻断神经冲 动在神经节中的传递，主要呈现降低血压的 作用，现多被其他降压药取代。 N2受体拮抗剂，神经肌肉阻断剂，与骨骼肌 神经肌肉接头处的运动终板膜上的N2受体结 合，阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传 递，导致骨骼肌松弛。临床用作麻醉辅助药。
N
CH3
OH O H * O
15
化学性质：
（1）阿托品碱性较强，可与酸成盐。 硫酸阿托品水溶液呈中性。 （2）稳定性： 阿托品化学结构为 氨基醇酯类，在碱性条件下易被水解 生成托品和消旋托品酸，其水溶液在 弱酸性，近中性较稳定，pH3.5～ 4.0最稳定。
16
Vitali反应
托烷生物碱类鉴别反应：阿托品用发烟硝酸 加热处理后加入乙醇液和一小粒固体氢氧化 钾，即显深紫色，称为Vitali反应，是托品 酸的专属反应。含有托品酸结构的阿托品、 东莨菪碱、山莨菪碱均可发生Vitali反应， 中国药典称此反应为托烷生物碱类鉴别反应。
7
（一）茄科生物碱类M受体拮抗剂
从茄科植物颠茄、莨菪、曼陀罗等 茄科植物分离出的生物碱。 代表药物： 阿托品、东莨菪碱 山莨菪碱、樟柳碱
8
颠茄
颠茄，拉丁名Atropa belladonna L. Atropa是希腊神话中 的司命运的三个女神 中最年长的，她能割 断生命之线，主管人 的生死，可见其毒性 是很大的。颠茄根的 煎煮物能够扩大眼睛 的瞳孔，古代西班牙 姑娘爱用颠茄滴眼， 引起瞳孔放大而显得 漂亮，因此而得到 belladonna这个俗称
M3
M4 M5 N N1 N2
药物化学CJ-06 解痉药及肌肉松弛药物
第6章 解痉药及肌肉松弛药物
Anticholinergic Drugs
外周神经系统药物
拟胆碱药 cholinergic drugs
抗胆碱药 anticholinergic drugs
肾上腺素受体激动剂
adrenergic receptor agonists
组胺H1受体拮抗剂
histamine H1 receptor antagonists
• 分类：
生物碱类
硫酸阿托品，东莨菪碱
合成类
溴丙胺太林，哌仑西平，苯海索
16
一）颠茄科生物碱类M受体拮抗剂
历史悠久的药物（毒物）
–颠茄(Atropa belladonna L.)
–曼陀罗(Datura stramonium L.)
–莨菪（天仙子）
(Hyoscyamus niger)
17
一）颠茄科生物碱类M受体拮抗剂
作用
• 较强的外周抗M胆碱作用
• 较弱的神经节阻断作用
• 对胃肠道平滑肌有选择性
N+
O
O
. Br-
O
40
溴丙胺太林的合成
O
COOH
Cl
C6H5OH
COOH
NaOH, Cu
脱水环合
O
醚化
1) NaOH
NaCN
O
2) HCl
CH2COOH
O
氰基取代
氰基水解
O
CH3 CH3
HOCH2CH2N(CH(CH3)2)2
N
OH
O
O
（-）-莨菪碱
23
典型药物
硫酸阿托品 Atropine Sulphate
Atropine是莨菪碱的外消旋体
Anticholinergic Drugs
外周神经系统药物
拟胆碱药 cholinergic drugs
抗胆碱药 anticholinergic drugs
肾上腺素受体激动剂
adrenergic receptor agonists
组胺H1受体拮抗剂
histamine H1 receptor antagonists
• 分类：
生物碱类
硫酸阿托品，东莨菪碱
合成类
溴丙胺太林，哌仑西平，苯海索
16
一）颠茄科生物碱类M受体拮抗剂
历史悠久的药物（毒物）
–颠茄(Atropa belladonna L.)
–曼陀罗(Datura stramonium L.)
–莨菪（天仙子）
(Hyoscyamus niger)
17
一）颠茄科生物碱类M受体拮抗剂
作用
• 较强的外周抗M胆碱作用
• 较弱的神经节阻断作用
• 对胃肠道平滑肌有选择性
N+
O
O
. Br-
O
40
溴丙胺太林的合成
O
COOH
Cl
C6H5OH
COOH
NaOH, Cu
脱水环合
O
醚化
1) NaOH
NaCN
O
2) HCl
CH2COOH
O
氰基取代
氰基水解
O
CH3 CH3
HOCH2CH2N(CH(CH3)2)2
N
OH
O
O
（-）-莨菪碱
23
典型药物
硫酸阿托品 Atropine Sulphate
Atropine是莨菪碱的外消旋体
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