药学专业知识二_药物化学 第三十一章抗变态反应药_2013年版
药理学变态反应名词解释
药理学变态反应名词解释1.引言1.1 概述药理学变态反应是指人体对药物或化学物质产生异常或不良反应的现象。
在药物治疗过程中，虽然药物的使用可以带来许多益处，但也存在潜在的风险和副作用。
有时候，人体对药物的反应可能与预期效果相反，引发一系列不良的生理或病理反应，这就是药理学变态反应。
药理学变态反应可以包括过敏反应、毒性反应、药物相互作用等。
过敏反应是指人体对药物成分或其代谢产物产生过敏反应，如荨麻疹、呼吸困难、皮疹等。
毒性反应是指高剂量药物或药物代谢产物对机体正常组织或器官产生有害作用，如肝脏损伤、肾脏功能损害等。
药物相互作用是指同时或连续使用多种药物时，这些药物之间相互影响而导致的不良反应，如药物与药物之间的相互抑制或增强作用。
药理学变态反应的发生率和严重程度与个体差异、药物特性和使用方式等因素密切相关。
因此，对于药物的选择、使用方法的确定以及合理的剂量管理都显得非常重要。
了解药理学变态反应的定义、常见类型及其发生机制对于预防和应对药物治疗中的不良反应具有重要意义，有助于提高临床用药的安全性和有效性。
在接下来的章节中，将详细介绍药理学变态反应的定义以及常见的变态反应类型，以期为读者提供更全面的了解和知识。
1.2 文章结构文章结构部分的内容可以如下编写：文章结构部分旨在向读者介绍本文的组织框架，以便读者更好地理解文章的内容和逻辑顺序。
本文共分为三个主要部分，分别是引言、正文和结论。
引言部分通过概述、文章结构和目的的介绍，引导读者对本文的主题和目标有一个整体的了解。
在概述中，将对药理学变态反应这一主题进行简要的概括，让读者对文章主要讨论内容有一个初步的认识。
文章结构部分，则对本文的各个章节进行简要的介绍，为读者提供了阅读指南，使其能够更好地跟随文章的逻辑发展。
正文部分是本文的核心内容，主要分为两个部分：变态反应的定义和常见的药理学变态反应。
在变态反应的定义部分，将对变态反应进行详细的解释和界定，包括其定义、特征和发生机制等。
抗变态反应药)
第一节 H1受体阻断剂
• 一、概述 • H1受体阻断剂能与组胺竞争效应细胞上的组胺H1 受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引 起过敏反应。第一代H1受体阻断剂如苯海拉明、 异丙嗪、氯苯那敏等，多有明显的中枢镇静作用， 成为抗过敏治疗时的副作用。第二代H1受体阻断 剂如西替利嗪、氯雷他定、阿斯咪唑等，由于不 能通过血脑屏障，而没有中枢镇静作用。
氯雷他定
• 药理作用：具有选择性阻断外周组胺H1受 体的作用，为长效无镇静作用的组胺H1受 体阻断剂，有很强的抗阻胺作用。不易透 过血脑屏障，不伴有中枢神经的镇静作用 及抗胆碱能作用。 • 临床应用：用于过敏性鼻炎、急性或慢性 荨麻疹及其他过敏性皮肤病。 • 用法用量：口服：一次10mg，一日一次。 • 不良反应：偶有口干、头痛等。
• 1、心血管 激动H1和H2受体引起小动脉 和小静脉扩张，外周阻力降低，回心血量 减少，血压下降；激动H1受体还引起毛细 血管扩张，毛细血管通透性增加，水分渗 出，引起局部水肿，血液浓缩甚至休克。 组胺使心肌收缩力加强，心率加快是由于 降压引起的神精反射及组胺对心脏的直接 作用所致，后者主要是通过H2受体介导。
• 2.过敏反应介质阻滞剂 能稳定肥大细胞膜， 阻止组胺及其他过敏反应介质（如慢反应 物质、缓激肽等）的释放，产生抗过敏效 应，如色甘酸钠、黄芩苷等。 • 3.其他抗变态反应药 包括钙盐，如氯化钙、 葡萄糖酸钙；脱敏制剂，如粉尘螨注射液、 泼尼松等。 • 本章主要介绍H1受体阻断剂、过敏反应介 质阻滞剂。
赛庚啶
• 药理作用：具有抗阻胺及抗胆碱作用。其H1受体阻断作 用较氯苯那敏、异丙嗪强，并具有较轻度的抗5-羟色胺作 用以及抗胆碱作用。此外尚有刺激食欲的作用。 • 临床应用：用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮 肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。皮肤瘙痒通常在 服药后2~3天内消失。对库欣病、肢端肥大症也有一定的 疗效。 • 用法用量：口服：一次2~4mg，一日3次。治疗肾上腺皮 质功能亢进症：一日24mg，分次服用，连续用药2~3月。 • 不良反应：可见嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等。
抗变态反应讲义PPT课件
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1.抗组胺药(H1受体拮抗剂): 抗组胺药对皮肤、黏 膜的过敏反应如荨麻疹、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎 等疗效较佳，对血清病、接触性皮炎等疗效较差， 对支气管哮喘疗效不明显。其可分为七小类：
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④哌嗪类：本类抗组胺药是常用品种较多的一类抗 组胺药，此类药物大都作用强而持久，兼抗5一 羟色胺作用。嗜睡较少产生，且有止吐作用，可 用于晕动症。主要药物有桂利嗪等
⑤吩噻嗪类：此类药物抗组胺作用很强，且大都具 有显著的镇静作用。主要药物：异丙嗪等
⑥哌啶类：本类药物除抗组胺作用外，止痒效果好， 具有抗胆碱作用。主要药物：赛庚啶等
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4．糖皮质激素类：糖皮质激素是临床常用的 抗变态反应药物，糖皮质激素因全身应用 不良反应较多，因此在局部过敏反应时应 用为多。其抗变态反应作用机制是抗炎、 抗过敏作用。常用有地塞米松、氢化可的 松、丙酸氟替卡松等
5. 抗变态反应的中草药类：中草药大都具有 清热、解毒、祛湿等作用，但其抗过敏的 作用机制尚有待进一步阐明。 临床较常用 的抗过敏中草药有：黄芩、苍耳子、苦参、 荆芥、漆大姑、艾叶、徐长卿、地肤子、 白鲜皮等这些药物大都外用有效。
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6.西替利嗪片：成人成人和大于6岁儿童一次1片 （10mg），一日一次,也可一次半片，一日2次： 2-6岁儿童，一次半片，一日一次,也可一次1/4 片，一日2次。妊娠头三个月及哺乳期妇女不推 荐使用。
西替利嗪口服液：口服，成人或12岁以上儿童， 每次10ml（10mg），一天一次。或遵医嘱。如 出现不良反应，可改为早晚各5ml（5mg）。 儿童：6—11岁：早晚各5ml（5mg）或每天一 次10ml（10mg）。 2—5岁：早晚各2.5ml（2.5mg）或每天一次 5ml（5mg）。 12岁以下儿童应在医生或父母的监控下服用。15
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药（1）局部麻醉药分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
抗变态反应药课件PPT
胆碱能作用低，长效
。90年代后期发现有
中枢抑制（嗜睡 ），抗胆碱作用 代表药：氯苯那 敏、赛庚啶、苯 海拉明
心脏毒性（特非那定 、阿司咪唑已撤市） 代表药：氯雷他定、 西替利嗪
1990s
第二代
第三代
1980s
第一代
心脏毒性低，药 物相互作用小
代表药：地氯雷
他定、左旋西替
利嗪、非索非那
定 30
第二节 抗白三烯药
➢ 大部分药物使用外消旋体
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丙胺类改造——丙烯胺
• 丙胺类结构碳链中引入不饱和键，抗组胺活性较好 • 氨基氮原子与其中一个苯环距离影响与受体结合 • 两者吸收迅速、作用时间长、活性高 • 活性反式大于顺式
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典型药物——氯苯那敏
基于非尼那敏的改造而得，抗组
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胺活性增强20倍，毒性未增强
连接两个芳环的碳原子具有手性， 2 右旋(S)活性大于左旋(R),药用消旋
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（二）无嗜睡作用的H1受体拮抗剂
20世纪80年代后着重研发第二代抗组胺药如西替利嗪， 即在结构中引入亲水基团，使药物难以通过血脑屏障； 又如氯雷他定对H1受体有较高的选择性而避免中枢副 作用
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经典和无嗜睡的拮抗剂比较
经典的H1受体拮抗剂 易通过血脑屏障，产生中枢抑制和镇静作用（认知、 执行能力下降）拟交感、抗胆碱、抗5-羟色胺、局 麻、镇痛
LTD4
白三烯（Leukotriene，LTs）： 1 • 由内源性花生四烯酸代谢产生，
• 20碳的含三个共轭双键的直链 不饱和
• 羧酸化合物，右下角数字表明 双键数目
2 哮喘发病中的重要介质，参与气 道的炎症反应，且可能是气道重 塑的主要介质
3 抗白三烯药物阻断白三烯的各种 生物作用，从而控制哮喘
抗变态反应药物培训课件
抗变态反应药物
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不良反应
►不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、 头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。 偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
►急性哮喘发作期内的患者、早产儿及新生儿、 哺乳期妇女均禁用。
抗变态反应药物
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药理及药物相互作用
►药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性 地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏 症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。 毒理学动物试验未见明显致畸作用
►抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代 谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷 他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血 浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大 环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并 用也可抑制氯雷他定的代谢。
抗变态反应药物
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不良反应
►除个别对药物有特异性过敏者禁用外，本品 毒性及副作用极小，偶有嗜睡恶心不适等， 减量或停药后症状自行消失。
抗变态反应药物
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注意及禁忌事项
►眼内压增高，闭角型青光眼，甲状腺功能亢 进，血管性疾患及高血压，支气管哮喘，前 列腺增生，膀胱颈阻塞，消化道溃疡及12岁 以下儿童，均需慎用。
抗变态反应药物
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注意事项
►(1)避免与哌替啶(度冷丁)、阿托品多次合用。 ►(2)不宜与氨茶碱混合注射。 ►(3)驾驶员、机械操作人员和运动员禁用。 ►(4)肝功能减退者慎用。
抗变态反应药物
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药理及药物相互作用
►具有抗组胺,抗胆碱及镇静作用,
药理学专业二---药物化学课本知识疏理
药物分类（解决药物所属类别的一类问题）第一章：抗生素：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类：（一）、青霉素及半合成青霉素类：1、耐酸半合成青霉素：青霉素V2、耐酶半合成青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（二）、头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗（三）、β-内酰胺酶抑制剂：1、氧青霉烷类：克拉维酸钾2、青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（四）非经典的β-内酰胺类抗生素：1、碳青霉烯类：沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类：氨曲南二、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素：硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类：（一）、奈啶羟酸类：萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星（二）、吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸、吡哌酸（三）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章：抗结核药一、抗生素类：链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章：抗真菌药一、抗真菌抗生素：两性霉素B、制霉菌素二、合成类（唑类）：（一）、咪唑类：咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑（二）、三氮唑类：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶第五章：抗病毒药一、核甘类：（一）、非开环类核苷类：司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨（二）、开环类核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类：奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章：其他抗感染药一、其他抗感染药：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章：抗寄生虫药一、驱肠虫药：（一）、哌嗪类：枸橼酸哌嗪（二）、咪唑类：左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑（三）、嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔（四）、苯咪类：阿咪太尔、三苯双咪（五）、三萜类和酚类：川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药：（一）、锑剂：酒石酸锑钾（二）、非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药：（一）、喹啉醇类：二盐酸奎宁、本芴醇（二）、氨基喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹（三）、2、4—二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（四）、青蒿素类：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章：抗肿瘤药一、烷化类：（一）、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑（二）、乙撑亚胺类：塞替派（三）、亚硝基脲类：卡莫司汀（四）、甲磺酸酯及多元醇类：白消安、二溴卫矛醇（五）、金属配合物类：顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类：（一）、嘧啶类抗代谢物：1、尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨（二）、嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨（三）、叶酸抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物：(一)、抗肿瘤抗生素：1、多肽类抗生素：放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌（二）、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：1、喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼？生物碱类：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章：镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类：（一）、吡咯酮类：佐匹克隆（二）、氮杂螺环类：丁螺环酮（三）、第一个上市咪唑并吡啶类：唑吡坦（四）、吡唑并嘧啶类：扎来普隆第十章：抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类：苯妥英钠三、丁二酰亚胺类：乙琥胺四、苯二氮卓类：地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类（亚氨芪类）：卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类：丙戊酸钠第十一章：抗精神失常药一、抗精神病药：(一)、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类：氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类：氟哌啶醇(四)、苯酰胺类：舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类：氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药（一）、去甲肾上腺素重摄取抑制剂：阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀（二）、5—羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂：盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林（三）5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂：米氮平、度洛西汀、文法拉辛（四）、单胺氧化酯抑制剂：吗氯贝胺第十二章：神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药：吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂：盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章：镇痛药一、吗啡生物碱：盐酸吗啡二、半合成镇痛药：盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药：（一）、吗啡喃类（吗啡结构中去掉E环）：酒石酸布托啡诺（二）、苯吗喃类（吗啡结构中去掉C环）：喷他佐辛（镇痛新）（三）、哌啶类（保留AD环）：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼（四）、氨基酮类：盐酸美沙酮、右丙氧芬（五）其他类：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章：影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药：（一）、胆碱受体激动剂：硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱（二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（三）、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定二、抗胆碱药：（一）、M胆碱受体拮抗剂：1、莨菪生物碱类：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂：溴丙胺太林（二）、N胆碱受体拮抗剂：1、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药：苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章：影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药：（一）、儿茶酚类拟肾上腺素药物：重酒石酸去甲肾上腺素（α受体）、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺（二）、非儿茶酚类拟肾上腺素药物：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺（α受体）、盐酸克仑特罗（选择性β2受体）、硫酸特布他林（选择性β2受体）、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗（三）、用于抗高血压的拟肾上腺素药物：盐酸可乐定、甲基多巴==（一）、α受体：重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺（二）、β受体：1、非选择性β受体：2、选择性β1受体：3、选择性β2受体：盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂：（一）、α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明（二）、β受体拮抗剂：1、非选择性β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂：阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂：拉贝洛尔第十六章：抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂：（一）、Ia 阻止钠离子内流：奎尼丁、普鲁卡因胺（二）、Ib 轻度阻滞钠通道，提高颤动阈值：利多卡因、美西律（三）、Ic 延缓传导：普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂：普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂（抑制钾离子外流，延长动作电位里程的药）：胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂（抑制钙内流）：维拉帕米、地尔硫卓第十七章：抗心力衰竭药一、强苷类（NA+,K+--ATP酶抑制剂）：地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农三、β-受体激动剂：四、钙敏化药物：第十八章：抗高血压药一、中枢性降压药：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药：利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药：（一）、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利（二）、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂：（一）、1，4—二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平（二）、芳烷基胺类：盐酸维拉帕米（三）、苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓（四）、三苯哌嗪类：桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章：调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类（他汀类）：洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章：抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂：（见抗高血压药）三、β受体拮抗剂：（见肾上腺素能受体拮抗剂）四、其他类：双嘧达莫第二十一章：抗血小板和抗凝药一、抗血小板药：（一）、血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷（二）、磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（三）、血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷（四）、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：替罗非班二、抗凝药：华法林钠第二十二章：利尿药一、渗透性利尿药：甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂：（一）、磺酰胺类：呋塞米、布美他尼（二）、苯氧乙酸：依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂（苯并噻嗪类）：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯第二十三章：良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章：抗尿失禁药抗胆碱能药：盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章：性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类：枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明第二十六章：平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂：硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂：异丙托溴铵三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物：丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂（苯碱类）：苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章：镇咳祛痰药一、镇咳药：（一）、中枢性镇咳药：磷酸可待因、右美沙芬（二）、外周性镇咳药：喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药：盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章：抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂：（一）、咪唑类：西咪替丁（二）、呋喃类：盐酸雷尼替丁（三）、噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（四）、哌啶甲苯类：罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类：米索前列醇五、胃粘膜保护剂：硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章：胃动力药和止吐药一、胃动力药：（一）、多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺（二）、外周性多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮（三）、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药：（一）、抗组胺受体止吐药：（二）、抗乙酰胆碱止吐药：（三）、抗多巴胺受体止吐药：（四）、5—HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章：非甾体抗炎药一、按化学结构分：（一）、水杨酸类：阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳（二）、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（三）、吡唑酮类：安乃近二、按结构类型分：（一）、3，5—吡唑烷二酮类：保泰松、羟布宗（二）、芬拉酸类：甲芬那酸、氯芬那酸（三）、芳基烷酸类：1、芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬（四）、1，2—苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康（五）、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药：别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章：抗变态反应药一、氨基醚类：盐酸苯海拉明二、乙二胺类：曲吡那敏三、哌嗪类：盐酸西替利嗪四、丙胺类：马来酸氯苯那敏五、三环类：氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类：特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章：肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药：（一）、盐皮质激素：去甲氧质酮、醛固酮（二）、米皮质激素：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药：（一）、雄甾烷：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇（二）、雌甾烷：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬（三）、孕甾烷：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章：影响血糖的药物一、多肽类：胰岛素二、口服降血糖类：（一）、胰岛素分泌促进剂：1、磺酰脲类：氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈（二）、胰岛素增敏剂：1、噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类：苯乙双胍、二甲双胍（三）、α—葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇（四）、醛糖还原酶抑制剂：第三十四章：骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物：盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物（双磷酸盐类）：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章：维生素类药物一、脂溶性维生素：（一）、A类：维生素A醋酸酯、维A酸（二）、D类：维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇（三）、E类：维生素E（四）、K类：维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素：维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。
1100(药剂专业班)药物化学教案(第十一章抗溃疡药和抗变态反应药)
（组织教学）（导学情景）小张从事IT 行业工作，由于长期要加班，经常不按时就餐，导致患上了胃溃疡，他觉得很纳闷，自己平时经常锻炼，身体素质也不错，为什么会得了这种病呢？（过渡）本章学习有关消化性疾病和抗变态反应药物的基本知识，掌握该类药物的基本使用技能。
第十一章 消化系统药和抗变态反应药（补充）组胺是一种内源性的生物活性物质，作为重要的化学递质参与多种复杂的生理过程。
分子存在互变异构现象，在水溶液中80%以N τ-H 的形式(I)，20%以N π-H 的形式（III) 存在。
HN N NH 2αβπτ23514N NH NH 2αβπτ23514HNNHNH 2III III组胺存在于外周组织，也存在于外周神经和中枢神经，本章主要讨论作用于外周组织和外周神经系统。
体内新合成的组胺以与肝素蛋白络合的形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，不具有活性。
组胺在内源性和外源性刺激下释放，并与受体作用。
组胺受体有H 1、H 2、H 3和H 4等亚型，它们生理作用各不相同。
抗组胺药通过拮抗组胺与受体的作用，治疗相应疾病。
H1受体过敏发生机制H 2受体胃酸分泌H 2受体兴奋时能促进胃酸分泌，还能兴奋心脏，抑制子宫收缩。
在胃黏膜壁细胞底膜表面存在组胺（H 2）、乙酰胆碱（M ）和胃泌素（G ）受体，当相应的配基与这些受体作用后，可激活泌酸作用。
组胺与受体结合后通过腺苷环化酶使环腺苷酸（环化腺核苷一磷酸， cAMP ）浓度升高或直接增高Ca 2+浓度，引发胞内一系列生化和生物物理过程，最后在蛋白激酶参与下，激活位于胃壁细胞小管膜上的H +/K +-ATP 酶（又称质子泵），将H +泵出细胞外，分泌胃酸。
胃壁细胞的泌酸过程及抗溃疡药物的作用示意图H3受体既可抑制组胺的释放和合成，也可调控其他神经递质的释放，因此组胺H3受体有着重要的生理功能，对心功能、胃酸分泌、过敏反应、睡眠和觉醒、认知和记忆、惊厥抽搐等都有调节作用。
第31章 抗变态反应药
第三十一章抗变态反应药（抗过敏）机制：抗组织胺、白三烯、缓激肽等本章：只涉及H1受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。
分类：第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应）；第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂。
组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型9个代表药按结构类型分五类：1.氨基醚类：盐酸苯海拉明；2.丙胺类：马来酸氯苯那敏；3.三环类：盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬；4.哌啶类：诺阿司咪唑、非索非那定；5.哌嗪类：盐酸西替利嗪。
考点：1.结构特征是氨基醚类，氧原子和氨基氮之间隔两个碳。
2.代谢：醚水解为二苯基甲醇（见黄色背景），再与葡糖醛酸结合，排出。
3.竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用显著。
有镇静、防晕动和止吐作用。
用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤黏模变态性疾病，预防晕动症及治疗妊娠呕吐。
考点：1.结构为丙胺类（氨基醚类O换成C），含吡啶。
二甲氨基碱性，成盐。
2.性质：可升华，显叔胺类反应（与枸橼酸醋酐试液加热，即显红紫色。
稀硫酸中，马来酸与高锰酸钾反应，红色消失，生成二羟基丁二酸，为本品的鉴别反应）。
3.作用机制：对组胺H1受体的竞争阻断作用很强，且作用持久。
4.含有一个手性碳，S异构体的活性比外消旋体强2倍，而R异构体的活性低。
临床用外消旋体。
5.药物相互作用：与中枢系统抑制药同用时，可增强前者的中枢抑制作用；可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、拟交感神经药、氯喹的药效。
不宜与哌替啶、阿托品等药同用。
6.副作用：对中枢抑制作用较轻，嗜睡副作用较小，抗胆碱作用也较弱，用在多种复方制剂和化妆品中。
由于易致中枢兴奋，可诱发癫痫，故癫痫患者禁用。
考点：1.结构是三环与哌啶双键连接，可看成是吩噻嗪环（见黄色背景）的S和N原子分别以生物电子等排体乙烯基和甲叉基代替的三环化合物。
药学导论重点
第一章1、生物技术药物的特点：产品纯度高、性质均一；生产低耗能、无污染、周期短、成本低、产量高；在体内特异性高，生物活性强。
2、药学的范畴：生命、健康、疾病、衰老与死亡和药品。
3、药物治疗效果逐渐采用发病率、死亡率、生存期、生命质量指标进行评价。
4、生命质量：指不同文化和价值体系中的个体对他们的生活目标、期望、生活标准，以及生活状况的体验，包括个体在生理、心理、精神和社会各个方面的主观感受和综合满意度。
5、健康：狭义的健康概念为：“人体各器官系统发育良好，功能正常，体质健康，精力充沛”6、2005年中国卫生部公布城乡居民十大死因排序：城市居民：恶性肿瘤、脑血管病、心脏病、呼吸系统病、损伤及中毒、消化系统病、内分泌和代谢病、泌尿生殖系统病、精神障碍、神经系统病。
农村居民：呼吸系统病、脑血管病、恶性肿瘤、心脏病、损伤及中毒、消化系统病、泌尿生殖系统病、内分泌和代谢病、结核病、精神障碍。
7、药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理功能并规定有适应证、功能主治和用法用量的物质。
在我国专指人用药品不包括动物疾病用药、农药等。
基本要求：安全、有效、质量可控。
药品分类：按使用目的：治疗药品、预防药品、诊断药品、保健药品。
按药品管理：处方与非处方药、新药、特殊管理药品、国家基本药物、国家基本医疗保险药品。
按使用方法：口服药、外用药、注射用药等按原料来源：化学合成药、天然药、生物技术药物。
按药物功能：预防治疗疾病药物、改善缓解痛苦药物、影响生物功能药物。
8、现代药学发展的特征（具有科技发展和医学发展特征）：一、药学发展的高科技特征。
二、药学学科分化、综合、交叉发展的特征。
三、药学的社会化发展特征。
药学发展模式转变的特征。
9、药学主攻的疾病方向一、治疗恶性肿瘤的药物。
二、治疗心脑血管疾病的药物。
三、抗感染药物。
四、老年病药物。
10、基因工程：又称遗传工程，系指将体外非同源DNA重组，通过载体使基因转移到宿主细胞中，并使目的基因在宿主细胞中表达，产生所需产品（药品）的一种技术。
二十一抗变态反应药精品PPT课件
▲乙醇胺类
苯海拉明 4-6 +++ ++ 皮肤黏膜过敏、晕动病
茶苯海明 4-6 +++ +++ 晕动病
▲吩噻嗪类
异丙嗪 6-12 +++ ++ 皮肤黏膜过敏、晕动病
▲乙二胺类
曲吡那敏 4-6
++
皮肤黏膜过敏
▲烷基胺类
氯苯那敏 4-6
+
皮肤黏膜过敏
▲哌嗪类
布克利嗪 16-18 + +++ 防晕止吐
美克洛嗪 12-24 + +++ 防晕止吐
支气管、胃肠道平滑肌兴奋 毛细血管通透性增加 部分血管扩张
IP3,DAG Ca2+ PKC
组胺受体作用与机制
组胺
H2 G蛋白 cAMP
胃酸分泌 心脏正性频率作用 部分血管扩张
组胺受体作用与机制
H3: 主要分布于突触前膜，功能较广泛。 • 调节脑内组胺的释放、合成与代谢； • 调节脑内5-HT、NA、ACh、神经肽的释放与代谢； • 调节学习记忆、癫痫、自发运动、觉醒与睡眠、饮
【临床应用】 主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨空腹，皮 下注射组胺0.25～0.5mg，若仍无胃酸分泌， 即为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性 贫血。 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应” 常不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
倍他司汀（betahistine，抗眩啶）
组胺H1受体激动剂，能导致血管扩张， 但不增加毛细血管通透性。可促进脑干和迷 路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜 迷路积水。尚有抗血小板聚集药目前仅作为工具药使用。
抗变态反应药
一、组胺
组氨酸脱羧酶
1、起源：组氨酸
组胺
2、存在位置、形式：肥大细胞、嗜碱性粒细胞 无活性
3、释放：变态反应、理化性刺激
胞脱颗粒 组胺释放
肥大细
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7 ．组胺主要存在于人体何种细 胞中 A ．嗜酸性细胞B ．巨噬细胞 C ．中性粒细胞D ．肥大细胞 E ．粒细胞
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二、组胺受体
受体
存在位置
H1受体：支气管、胃肠道、子宫平滑肌；皮肤 血管、心房肌、房室结
• 无效：过敏性哮喘、过敏性休克
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苯海拉明
2．中枢克制作用
• 体现为镇定、嗜睡等。 • 用于治疗失眠，尤其合用于变态反应性疾病引起旳烦躁、
失眠。
3．抗晕止吐作用
• 具有较强中枢抗乙酰胆碱作用有关。 • 对乘车、船等引起旳晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。 • 应于乘坐车船30min前服用。
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苯海拉明
我不明白为何 更年期妇女脾
气大？
看脾气就知 你是否缺钙
钙对传递神经冲动起到了关键旳作用 ， 严重缺钙神经会变得紧张、会使人烦躁不 安、易怒、脾气大、爱哭闹。
补钙预防经前综合症 更年期综合症 #
第二节 钙剂
【作用及应用】
1、抗过敏作用 消炎消肿 用于荨麻疹，接 触性皮炎
2、维持神经肌肉正常兴奋性 血钙降低，出现 手足抽搐，惊厥 静脉注射缓解
3、解救镁中毒 与镁离子竞争 4、增进骨骼、牙齿生长发育
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钙缺乏症
长久缺乏钙和维生素D可造 成小朋友生长发育缓慢，骨 软化、骨骼变形，严重缺乏 者可造成佝偻病；中老年人 易患骨质疏松症；钙旳缺乏 者易患龋齿，影响牙齿质量。
钙剂
【用药护理】
1、静脉注射 一旦药物外漏，用0.5% 普鲁卡因注射液处理
抗变态反应药及合理用药
8
表6-2 常用H1受体阻断药作用特点比较
药物
第 苯海拉明
一
异丙嗪
代 氯苯那敏
第 特非那定 二 西替利嗪 代 左卡巴斯汀
氯雷他定
第 地氯雷他定 三 非索非那定 代 左西替利嗪
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一、H1受体阻断药
【作用及应用】
2．抑制中枢作用 在治疗量时可通过血脑屏障，呈现出不同程度的中枢
抑制作用，表现为镇静、嗜睡等，以苯海拉明和异丙 嗪最强。 临床上将异丙嗪与氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用 于人工冬眠； 第二代的特非那定等则中枢抑制作用较弱，基本上无 困倦感。
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一、H1受体阻断药
抗变态反应药及合理用药
1
学习目标
• 1、掌握常用抗变态反应药的作用、应用、不良反应 及注意事项。
• 2、熟悉各类抗变态反应药的特点。 • 3、了解组胺受体的分布及组胺的作用。 • 4、能观察患者病情及用药反应，做好合理用药指导。
2
第一节 抗变态反应与组胺
变态反应，也称为超敏反应或过敏反应，是机体受同 一抗原物质再次刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱 的异常免疫反应。 参与过敏介质有组胺、缓激肽、白三烯等； 组胺存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，过敏反应发 生时肥大细胞脱颗粒释放入血，与组胺受体结合，产生 广泛的生物效应。
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第三节 钙剂
【不良反应】
口服有胃肠道刺激性；注射过快可引起全身发热、 血压下降、心律失常，甚至心跳骤停。
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第三节 钙剂
【注意事项】
1.口服钙剂有刺激性，宜饭后服用。不宜作肌内注射 或皮下注射，静脉注射应稀释后缓慢给药，药液外漏 可致组织坏死，用0.5%普鲁卡因注射液局部封闭。
药综备考药物化学知识点 抗病毒和抗艾滋病药
第一节抗病毒药病毒感染的过程：吸附、侵入、脱壳、生物合成、成熟和释放1、抗病毒药物通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的，只对病毒抑制，不能直接杀死病毒2、分类阻止病毒在细胞内吸附：丙种球蛋白阻止病毒穿入细胞：金刚环胺干扰病毒核酸复制：利巴韦林、碘苷影响核糖体翻译：酞丁安、美替沙腙3、抑制病毒复制初始时期的药物（一）金刚环胺类结构饱和的三环癸烷，形成刚性笼状结构性质盐酸金刚烷胺易溶于水，口服吸收好，可通过血脑屏障，约90％的药物以原型从肾排出作用机制抑制病毒颗粒进入宿主细胞，抑制病毒复制的早期阶段，阻止病毒基因的脱壳及阻断核酸转移入宿主细胞临床应用预防、治疗各种A型流感病毒，但对B型流感病毒引起的呼吸道感染无效尤其对亚洲A2型流感病毒特别有效（二）干扰素及干扰素诱导剂干扰素（interferon）是病毒或其他诱导剂进入人体后，免疫细胞产生的一类特殊的糖蛋白（分子量20KD－160 KD）。
能够激活人体的免疫系统，抑制病毒的生长和繁殖，其中α-干扰素具有广谱的抗病毒作用，通过与感染细胞表面特定抗原的结合，抑制m-RNA的转录和翻译。
一些小分子化合物或者特殊的双链多核苷酸能够诱导人体产生干扰素，此类药物称为干扰素诱导剂。
（三）流感病毒神经氨酸酶抑制剂（NA抑制剂、唾液酸酶抑制剂）NA是病毒释放过程所需的关键酶作用机制抑制NA，阻断流感病毒的复制过程药物扎那米韦、奥司他韦（达菲）机制特异性抑制A、B型流感病毒NA，阻止子代病毒从感染细胞表面释放，阻止病毒呼吸扩散，从而抑制流感病毒的复制4、干扰病毒核酸复制的药物（1）作用机理竞争性地和DNA聚合酶或RNA聚合酶相结合，抑制酶活性，干扰病毒核酸的合成，产生抗病毒作用（2）分类核苷类：嘧啶核苷类（碘苷）、嘌呤核苷类（阿昔洛韦）非核苷类：利巴韦林都是基于代谢拮抗的原理（3）药物碘苷代谢碘苷本身无活性，被细胞和病毒胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化生成三磷酸碘苷，后者是活性苷形式碘苷可与胸腺嘧啶脱氧核苷酸竞争性抑制DNA聚合酶的原因：两者结构相似，在尿嘧啶的5位用I取代其C-5-CH3，I的半径为0.215纳米，和甲基的半径0.200纳米相近，因此碘苷可与胸腺嘧啶脱氧核苷酸竞争性抑制DNA聚合酶，阻碍病毒DNA的合成屈氟尿苷：抑制腺苷酸合成酶阿糖胞苷：阻断脱氧嘧啶苷形成，从而抑制病毒DNA生成阿昔洛韦作用机制抑制病毒编码的胸苷激酶和DNA聚合酶，抑制感染细胞中DNA的合成，不影响非感染细胞的DNA复制优化阿昔洛韦水溶性差，口服生物利用低，此外持续时间短。
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中大网校引领成功职业人生
中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、不仅具有
受体阻断作用，还有抑制过敏介质释放的药物是
A:氯雷他定
B:特非那定
C:氯苯那敏
D:酮替芬
E:西替利嗪 答案:D 2、干扰心肌细胞通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的
受体拮抗剂是
A:富马酸酮替芬
B:氯雷他定
C:阿司咪唑
D:咪唑斯汀
E:盐酸赛庚啶
答案:C
3、分子中含有易离子化的羧基，不易通过血脑屏障的非镇静性抗组胺药物是 A:地氯雷他定
B:马来酸氯苯那敏
C:盐酸西替利嗪
D:盐酸赛庚啶
E:盐酸苯海拉明
答案:C。