《药剂学》2007级复习

一、什么叫剂型？为什么要将药物制成剂型应用？剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。

原因： 1、为了适应临床的需要：（1）剂型可改变药物作用的性质：硫酸镁；（2）剂型能调节药物作用速度；速效剂型：注射剂、舌下含片、吸入气雾剂；长效制剂：植入剂、缓控释制剂；（3）剂型可降低或消除药物毒副作用；（4）某些剂型有靶向作用。

2、为适应药物性质的需要；3、为提高药物的生物利用度；4、为运输、贮存、使用方便。

二、按分散系统和形态分别将剂型分成哪几类？举例说明。

1、按分散系统分——用物化的原理阐明制剂的特征（1）溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂；（2）溶胶型：胶浆剂、涂膜剂；（3）乳浊型：乳剂（4）混悬型：混悬剂、合剂、洗剂；（5）气体分散型：气雾剂；（6）固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂；（7）微粒分散型：微球/微囊制剂、纳米囊制剂2、按给药途径分——临床需要说明药品的要求（1）经胃肠道给药剂型：口服的片剂、胶囊剂、合剂等（2）非经胃肠道给药剂型：a.注射给药：注射剂；b.呼吸道给药：气雾剂；c.皮肤给药：软膏剂；d.黏膜给药：滴眼剂、贴膜剂；e.腔道给药：栓剂、泡腾片。

3、按形态分——制备、运输、贮存、起效速度（1）液体制剂：溶液剂、水针剂；（2）半固体制剂：软膏剂、凝胶剂；（3）固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂；（4）气体制剂：气雾剂、喷雾剂4、按制法分：（1）浸出制剂：酊剂、合剂、糖浆剂；（2）无菌制剂：注射剂、供眼科手术用的滴眼剂；三、处方设计的基本原则是什么？1、安全性：通过剂型设计，降低药物的刺激性和毒副作用。

2、有效性：生物有效性。

3、可控性：制剂质量的可预知性和重现性。

4、稳定性：化学、物理、生物学稳定性。

5、顺应性：病人和医护人员对所使用药物的接受程度。

6、剂型与生产成本。

四、药物在胃肠道吸收的主要因素。

试述口服制剂在胃肠道吸收速度的次序，为什么？与药物本身的理化性质、药物制剂释放特性有关，同时收到局部组织的生理、病理因素的影响。

药物在胃肠道的吸收服从pH分配学说原理和脂溶性原则。

次序：溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 丸剂（原因就是他们的颗粒直径从小到大）五、生物利用度和生物等效性?生物利用度：活性成分从制剂中释放和扩散，逐渐被循环系统所利用（药品的特性）生物等效性：在规定的接受范围内具有相等的生物利用度。

（生物等效性是指：药学等效制剂或可替换药物在一个特定的试验中、相同条件下、相同摩尔剂量给药，其活性成分或者活性组成在药物作用部位吸收和扩散程度无显著性差异。

）六、什么是液体药剂？有何特点？可分为哪几类？液体制剂：液体制剂是指药物分散在液体分散介质中所制成的内服或外用制剂。

特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）：（1）分散度大，能迅速发挥疗效。

（2）给药途径广泛。

（3）便于分取剂量，服用方便。

（4）减少某些药物的刺激性。

缺点：化学稳定性差，药物之间容易发生作用而致减弱或失去原有的效能；以水为溶剂者易发生水解或霉败；非水溶剂的生理作用大、成本高，且有携带、运输、贮存不便等。

分类：1、按给药途径分（1）内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂等。

（2）外用：a.皮肤用：洗剂、搽剂等；b.五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等；c.直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌洗剂等。

2、按分散体系分:（1）均相分散体系：低分子溶液剂，高分子溶液剂（2）非均相分散体系：溶胶分散体系，粗分散体系（乳浊，混悬）七、常用的液体分散介质有哪些？各有何应用特点？极性溶剂：1、水：最常用，无任何药理作用，价廉易得。

能与乙醇、甘油、丙二醇等极性溶剂任意混合。

但不稳定，易长霉，不宜久贮。

宜用蒸馏水或去离子水。

2、甘油：粘稠性液体，味甜、毒性小，能与水、乙醇丙二醇等任意混合，无水甘油有吸水性，对皮肤粘膜有刺激性。

3、二甲基亚砜（DMSO）：极性较大，无色微臭的液体。

有强吸湿性，冰点低，有良好的防冻作用。

对皮肤，粘膜的穿透力很强。

半极性溶剂：1、乙醇：常用。

可与水、甘油、丙二醇等任意混合。

溶解性好。

毒性小，20％以上具有防腐作用。

本身有药理作用。

2、丙二醇：1.2-丙二醇，毒性及刺激性小。

3、聚乙二醇类(PEG) PEG300～400，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机物。

非极性溶剂：1、脂肪油:常用，能溶解油溶性药物。

麻油、豆油和花生油等植物油，多用于外用，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。

本品不能与水、乙醇等混合。

2、液状石蜡:无色透明液体，液状烃的混合物。

3、醋酸乙酯:淡黄色或几乎无色易流动的油状液体，搽剂。

4、肉豆蔻酸异丙酯:外用，特别当药物需要与患部直接接触或渗透时更为理想。

本品刺激性极低，无过敏性，可忍受性优于麻油和橄榄油。

八、乳剂由哪几部分组成？可分为哪几类？乳剂：系指两种互不相溶的液体混合,其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。

一般由水相和油相组成。

分类：根据内、外相不同,乳剂可分为水包油型(简写O/W 型)和油包水型(简写为 W/O 型)及复合型乳剂(或称多重乳剂)。

九、什么是灭菌法？比较灭菌、消毒、抑菌、防腐、无菌的不同。

灭菌法:指杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法或技术。

灭菌:指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病菌微生物繁殖体和芽孢的手段。

消毒:指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。

抑菌:也称防腐。

防腐:指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段,也可称抑菌。

无菌:指在任一指定物体、介质或环境中,不得存在任何活的微生物。

十、什么是物理灭菌法？什么是湿热灭菌法？可分为哪几类？物理灭菌法：指利用物理条件对物体进行灭菌处理的方法。

湿热灭菌法：指利用热蒸汽对物体进行灭菌的方法。

物理灭菌法包括干热灭菌法，湿热灭菌法，射线灭菌法，滤过除菌法。

湿热灭菌法包括热压灭菌法，流通蒸汽灭菌法，煮沸灭菌法，低温间歇灭菌法。

十一、可分为哪几类？各有何应用特点？十二、什么是注射剂？应符合哪些质量要求？按分散系统可分为哪几类？举例说明。

注射剂：俗称针剂，系指药物制成的供注入体内的一种制剂。

包括无菌或灭菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。

质量要求：1、无菌 2、无热源 3、澄明度 4、安全性 5、渗透压 6、pH 7、稳定性 8、降压物质分类：1、溶液型：对于易溶于水（或油）而且在水（或油）溶液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂，如氯化钠注射液，葡萄糖注射液、二巯丙醇注射液等。

2、混悬型：水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬液，如醋酸可的松注射液、喜树碱静脉注射液。

这类注射剂一般仅供肌内注射。

3、乳剂型：水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂，例如胶丁钙注射液和静脉营养脂肪乳注射剂等。

4、粉针剂：注射用无菌粉剂亦称粉针，是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂，制剂需用用适当的溶剂溶解或使其混悬而应用。

例如遇水不稳定的药物青霉素， -糜蛋白酶等的粉针剂。

十三、什么是热原？污染途径有哪些？有何特性？除去方法有哪些？检查方法有哪些？热原:注射后能引起人体特殊致热反应的物质,是微生物的代谢产物。

污染途径:（1）注射用水:是热原污染的主要来源；（2）原辅料；（3）容器、用具、管道与设备等；（4）制备过程与生产环境；（5）输液器具特性：（1）耐热性：60℃1h无影响，100℃不降解，180℃3～4h、200℃60min、250℃30-45min或650℃1min可使热原彻底破坏。

在通常注射剂的热压灭菌中热原不易被破坏。

（2）滤过性：体积1-5nm之间,一般滤器均可通过,但活性炭可以吸附热原。

（3）水溶性：（4）不挥发性：热原本身不挥发,但在蒸馏时,可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水。

（5）其它：能被强酸强碱、强氧化剂、某些表面活性剂、超声波破坏。

除去方法：（1）高温法：250°C , 30min 以上。

（2）酸碱法：重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠液。

（3）吸附法：针剂用活性碳,用量为 0.05-0.5%(w/v) 。

（4）离子交换：10% 的 #301 弱碱性阴离子交换树脂和 8% #122 弱酸性阳离子交换树脂。

（5）凝胶过滤法：二乙氨基乙基葡聚糖凝胶 ( 分子筛 ) 。

（6）反渗透法：三醋酸纤维膜。

（7）超滤法：3.0-15nm超滤膜。

（8）其他方法如二次以上湿热灭菌,或适当提高灭菌温度和时间,以及微波等。

检测方法：家兔热源反应法、鲎试验法。

十四、注射剂用溶剂有哪几类？各有何特点和代表（举2例）？1、注射用水：制药用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水。

（1）纯化水: 为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得的供药用的水,不含任何附加剂。

用作配制普通药物制剂的溶剂或试验用水,不得用于注射剂的配制。

（2）注射用水: 为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水, 是配制注射剂用的溶剂。

（3）灭菌注射用水: 为注射用水经灭菌所得的水。

主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

2、注射用油：植物油品种: 精制麻油 ( 最适合用的注射用油,含天然的抗氧剂,是最稳定的植物油 ) 、茶油、花生油、玉米油、橄榄油、棉籽油、豆油、蓖麻油及桃仁油等。

（1）油酸乙酯：浅黄色油状液体，能与脂肪油混溶，性质与脂肪油相似；但贮藏会变色，需加抗氧剂。

（2）苯甲酸苄酯：无色油状或结晶,能与乙醇、脂肪油混溶。

可作溶剂和助溶剂。

如二巯基丙醇油注射液,苯甲酸苄酯不仅作为助溶剂,而且能够增加二巯基丙醇的稳定性。

3、其他注射用非水溶剂：(1) 乙醇：能与水、甘油、挥发油等混溶,可供静脉或肌内注射。

(2) 丙二醇：能与水、乙醇、甘油混溶,常用量 10 % -60 %,皮下或肌注时有局部刺激性,可供静注或肌注。

十五、什么是去离子水？常用何法制备？什么是注射用水？常用何法制备？什么是灭菌注射用水？三种水各有何应用？去离子水：即通过整水器利用活性炭作为过滤层，过滤自来水，使之净化达标，再通过膈膜电解生成两种活性的水，即离子水。

集中于阴极流出来的为碱性离子水（供饮用）；集中于阳极流出来的为酸性离子水（供外用）。

注射用水: 为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水, 是配制注射剂用的溶剂。

离子交换，电渗析，反渗透制备灭菌注射用水: 为注射用水经灭菌所得的水。

主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

制备好注射用水，在灭菌就可以啦。

十六、注射液配制方法有几种？各自适用性怎样？稀配法：全部原料药物加入全量溶剂中。

适合大体积注射剂的制备。

浓配法：全部原料药加入部分溶剂中先配成浓溶液,滤过后再稀释至需要浓度。