洛美沙星制备工艺研究论文
盐酸洛美沙星乳膏剂的生产工艺研究
工艺创新Technology Innovation and Application2018年13期1.3.2涂展性、稳定性(1)以处方A 、B 、C 、D 为基质制得的盐酸洛美沙星乳膏样品进行实验，涂展性和稳定性无明显差异。
(2) 稳定性实验采用加速实验的方法。
1.3.3药物释放速度⑴采用体外薄膜透渗法进行对比实验，结果如下：图1(2)如图所示:处方D 药物的释放速度明显高于处方A 、B 、C 。
故选择处方D 作为盐酸洛美沙星乳膏的基质工艺处方。
2制备2.1本品的规格为10g :30mg (以洛美沙星计）2.2 1000支乳膏的处方为：盐酸洛美沙星30g 单、双硬脂酸甘油酯150g液体石蜡 222m l 十八醇670g 甘油 22g 十二烷基硫酸钠110g羟苯乙酯10g以纯化水为水相加至 10000g 。
2.3制备工艺2.3.1将油相单、双硬脂酸甘油酯、液体石蜡、十八醇、 加热至80益后120目筛过滤、称重，并继续80益保温备用。
盐酸洛美沙星是人工合成的喹诺酮类广谱抗菌药，对 种革兰氏阳性及阴性细菌均有杀菌作用。
盐酸洛美沙星 乳膏剂，为皮肤外用药，用于治疗细菌感染性皮肤病。
本产 品处方选择和制备工艺的关键是促进药物在皮肤的吸收， 提高生物利用度。
从而达到提高药物的起效速度，增强药 物作用和减少不良反应的目的。
1处方选择1.1 盐酸洛美沙星盐酸洛美沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末，水中微 溶，稳定性好。
乳剂型基质对油、水均有一定的亲和力，可 吸收创面渗出物，利于创面的愈合，且对皮肤的正常功能 影响较小，容易清洗。
为使药物的释放速度加快，并迅速透 皮吸收发挥药理作用，提高药物的生物利用度，本制剂采 用0/W 型乳剂基质，并对基质的选择进行了如下的研究。
1.2 处方选择1.2.1处方A -多元醇及其酯类配方1:单、双甘酯、液 体石蜡、羊毛酯、硬脂酸、凡士林、三乙醇胺。
1.2.2处方B -多元醇及其酯类配方2:单、双甘酯、液 体石蜡、硬脂酸、凡士林、三乙醇胺。
盐酸洛美沙星乳膏剂的制备与含量测定
盐酸洛美沙星乳膏剂的制备与含量测定李永贵;王晶;张锡霞;刘葵葵【摘要】目的：制备盐酸洛美沙星乳膏剂并建立含量测定方法。
方法盐酸洛美沙星为主药，采用高效液相色谱法测定制剂中盐酸洛美沙星的含量。
结果盐酸洛美沙星在12~28μg·mL -1范围内呈良好的线性关系，A =-1.7476×104+6.5344×104 C（r =0.9998），平均回收率99.74%；RSD 为0.39%。
结论该乳膏剂处方合理，制备工艺简单，含量测定方法操作简单，结果准确。
%Objective To prepare Lomefloxacin Hydrochloride Cream and establish the determination meth-od. Methods Lomefloxacin hydrochloride as main medicine,its content was determinated by HPLC. Results The lome-floxacin hydrochloride showed a good linear relationship in 12 ~ 28 μg·mL - 1 ,A = - 1. 747 6 × 104 + 6. 534 4 × 104 C(r =0. 999 8),the average recovery was 99. 74% with RSD of 0. 39%. Conclusion The prescription was reasonable and prep-aration technological was easy. The method of determination was simple and accurate.【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2015(000)008【总页数】3页(P458-460)【关键词】盐酸洛美沙星;乳膏剂;制备;高效液相色谱;含量测定【作者】李永贵;王晶;张锡霞;刘葵葵【作者单位】山东省药学科学院，山东省化学药物重点实验室，山东济南250101; 山东福瑞达医药集团公司，山东省黏膜与皮肤给药技术重点实验室，山东济南 250101;山东省药学科学院，山东省化学药物重点实验室，山东济南250101; 山东福瑞达医药集团公司，山东省黏膜与皮肤给药技术重点实验室，山东济南 250101;山东省药学科学院，山东省化学药物重点实验室，山东济南250101; 山东福瑞达医药集团公司，山东省黏膜与皮肤给药技术重点实验室，山东济南 250101;山东省药学科学院，山东省化学药物重点实验室，山东济南250101; 山东福瑞达医药集团公司，山东省黏膜与皮肤给药技术重点实验室，山东济南 250101【正文语种】中文【中图分类】R944.2+11.1 仪器 LC－20AT输液泵（日本岛津公司），SPD－10Avp检测器（日本岛津公司），Labsolutions色谱数据工作站。
盐酸洛美沙星滴耳液的制备工艺研究分析
致力于打造高品质文档盐酸洛美沙星滴耳液的制备工艺研究分析材料与处方材料与设备盐酸洛美沙星、甘油、乙醇、依地酸二钠、配液罐(吉林华通制药设备有限公司，型号:PG 20XX.1);液体灌装机(上海拓达机电设备有限公司，型号:HHGNX-2);贴标机(上海拓达机电设备有限公司，型号:HH LT);标示扫L(温州华侨包装机械有限公司，型号:M F-380F)。
1. 2处方和处方依据1. 2. 1处方盐酸洛美沙星15.0 g;甘油1260 g;乙醇1230 g;依地酸二钠5g;纯化水适量(定量至5000 mD，制成1000支((5 m 1/支)。
1.2.2批量10000支或20000支。
1.2.3原料用量折算方法折干折纯投料量旬=批量(瓶)X原料处方量(g/瓶) (1一干燥失重)X干燥品含量1.2.4处方依据国家食品药品监督管理局国家药品标准W S1一水一034)一20XX7.。
2操作过程2. 1生产前检查各生产工序检查作业场所是否有清场合格证并在有效期内，检查设备容器具是否有已清洁状态标志，计量器具是否有校检合格证并在有效期内，检查设备状态是否有完好及待运行状态标志等。
2. 2称量按批生产指令对物料名称、规格、批号、数量等进行双人复核，确认无误后按批处方量准确称量，经操作人及工艺员、质检员复核无误后转至配制工序。
2. 3配制①取少量纯化水加热至40 -45 0C，保温，加入盐酸洛美沙星，超声5m，加入纯化水并搅拌使其全部溶解;②将处方量的依地酸二钠加入到盐酸洛美沙星溶液中，搅拌使之溶解，备用;③将处方量的甘油和乙醇加入配液罐中，搅拌使混合均匀，加入上述备用溶液，再加入纯化水至定容量，搅拌30min;④过滤;取样检验。
2. 4灌封①调整装量，标示装量为每瓶5m1，平均装量小低于标示装量，每瓶装量限度小得低于标示装量的93%;②每小时抽查1次装量，如有异常可随时增加抽查装量次数;③抽查拧盖的严密性。
剔除小合格品，将合格品与小合格品分别做好标记，并将合格品转入中转站，小合格品单独存放，及时销毁。
盐酸洛美沙星凝胶的制备
２ ０ ８１ ０ ６０ ４
１ ３． ０ １
ｌ ＿ ０ｌ ８
３ ４ 稳定性 实验 本制剂在 ２ ℃放置 ２ ｈ ． ～４ ４ ，外观
卡波姆 １ ｇ ０ ，甘 油 １ ０ ，三 乙醇胺 １ ｇ 蒸馏 水加至 颜色 和黏度 均无变 化。室温避光放置 ２个月后，盐酸洛 ０ｇ ０， １０００ｇ。 美沙星平均 含量为 １ ０ ，盐酸麻黄碱 平均含量为 ９ ． ％ ０ ９
朝 阳制药厂 ，批号 ０ ０ ０ ） ６ ４２ 。
１ ２ 试药 盐酸洛美沙星 （ ． 南京第－ －Ｎ药厂 ，批 号 法测 定盐酸麻黄碱 的含量 ［ ，结果见表 １ ２ 】 。 表 １ 盐酸洛美沙星凝胶剂含量测定结果 （＝ ） ｎ３
２ 处方 与制备
２１ ． 处方 盐 酸洛美沙 星 ３ ０ ，盐酸 麻黄碱 １ ｇ ．ｇ ０，
究 。
（） ７ ８ ９ ： Ｏ
硫酸钠对尼 莫地平溶液 的稳 定保护 作用， 有待进一 步研 ［ 】 ２ 丁晨 光 ，刘雅伶 ， 陈雨安 ，等． 尼莫地 平缓释胶 囊 相对 生物 利用度 的研 究 ［ 】 中国临床 药理 学杂 志， Ｊ．
２ ０ ． ６（） ４ ００ １ １： ６
为了使尼莫地平在体 内尽快达到疗效 ， 应尽量提高其 率有较大的影响。 实验发现， 采用固体分散技术 生产 的尼 莫地平片溶 出速率较快。鉴于文献报道尼 莫地平遇光易
关键 词
盐酸洛 美沙星 凝胶 制备
中图分类号 ：Ｒ ４ ． ９ ４ １５
文献标 识码 ：Ａ
文章编 号：１ ０ － ２ ２ ０ ）０ — ０ 卜 Ｏ ０ ７ １４ ５（ ０ ７ ３ ０ ６ ２
盐酸洛美沙星 （ｏ ｅ ｌｘ ｃ ｎ Ｌ Ｆ ） １ ｍ ｆ ｏ ａ ｉ ， Ｍ Ｘ ，其化学名为 诺酮类广谱抗菌药 ，其抗菌机制为抑制细菌 Ｄ Ａ Ｎ 螺旋酶 １ 一乙基 一 ，８ ６ 一二氟 一 ，４ １ 一二氢 一 一 （ 一甲基 一 一哌 的活性 ，从而抑制细菌 Ｄ Ａ转录 与复制 ，对 多种革兰 氏 ７ ３ １ Ｎ 嗪基 ）一 一 ４ 氧代 一 一喹啉羧酸盐酸盐 ，是人工合成 的喹 阳性及 阴性细菌均有杀菌作用。盐酸洛 美沙星 的凝胶剂 ３
盐酸洛美沙星的生产工艺
专业课程设计(2)题 目 盐酸洛美沙星的生产工艺设计学 院 化学化工学院 专 业 化学工程与工艺 班 级 化工0802 姓 名 石书婷指导教师陈少虎、刘华杰、杨辉琼2011 年 6 月 30 日专业课程设计(2)任务书一、设计时间2011年6月20日－2011年7月1日（第18和19周）二、设计题目盐酸洛美沙星的生产工艺设计三、设计条件1、产品规格：纯度99.5%2、生产能力：50公斤/ 批或60公斤/ 批3、收率：每个工段收率都为90%四、设计任务1、从前两周所给目标化合物设计的合成线路中选择一条成熟的路线（即可以工业化生产的路线）确定生产方法。
2、进行工艺流程设计，说明工艺基本原理和流程简述3、进行第一工段的物料衡算、能量衡算。
4、主要设备选型说明，填写设备一览表。
5、绘制相应的工艺流程图（包括方框流程图和PID流程图）。
五、设计要求每个学生要全面认真地完成课程设计所规定的设计内容，要认真复习教材内容，查阅有关设计规范、手册等资料，独立按时完成任务；要正确综合运用所学的基础理论，来分析和解决课程设计中的问题；要正确掌握课程设计的设计方法和计算方法，方案设计要正确，步骤要清楚、简练、正确；设计说明书、计算书要求逻辑清晰、层次分明、书写整洁，图纸表达内容完整、清楚、规范。
六、课程设计进度安排七、课程设计考核方法及成绩评定本课程设计采用优秀、良好、中等、及格、不及格5级记分制。
评分的主要依据为：说明书和图纸的质量，独立完成设计的工作能力。
八、课程设计教材及主要参考资料1．《化工设计概论》，侯文顺主编，北京：化学工业出版社，2005年2．《化工工艺设计》，丁浩主编，上海：上海科学技术出版社，1989年3．《化工工艺设计手册》，上海医药设计院主编，北京：化学工业出版社，1981年目录第一章概述 (1)1.1 产品名称、化学结构及理化性质 (1)1.1.1 产品名称 (1)1.1.2 化学结构式、分子式及分子量 (1)1.1.3 理化性质 (1)1.2 产品质量标准、包装规格要求及储藏 (2)1.3 产品用途及使用注意事项 (2)1.4 产品生产的工艺沿革 (2)第二章工艺流程设计及工艺流程 (3)2.1 工艺流程设计 (3)2.2 反应原理及理论解释 (8)2.3 工艺流程操作简述 (8)第三章物料衡算 (10)3.1 物料衡算依据 (10)3.2 还原工段的物料衡算 (10)第四章PID流程图及设备一览表 (14)4.1 PID流程图 (14)4.2 设备一览表 (14)第五章总结 (15)参考文献: (16)附录：化学化工学院课程设计评分表 (17)盐酸洛美沙星的合成工艺研究第一章概述1.1 产品名称、化学结构及理化性质1.1.1 产品名称：中文名：盐酸洛美沙星俗名：氟沙星、罗麦沙星化学名：1-乙基-6，8-二氟-7-(3-甲基-1-哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名：1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1- piperazinyl)-4-oxo-3- quinolinecarboxylic Acid Hydrochloride1.1.2 化学结构式、分子式及分子量：①化学结构式：FNF NOC O O HH NH C l .②分子式：C17H19F2N3O3·HCl③分子量：387.811.1.3 理化性质：物理性质：白色或微黄色结晶粉末，几乎无臭，味微苦。
盐酸洛美沙星片的工艺改进
将不同时间体外溶出量累加计算累积释放百分率F (%),根据Wagner-Nelson公式以均值计算盐酸尼卡地平缓释微丸口服后不同时间的吸收百分数f(%)。
不同时间体内吸收分数和相应时间的体外释放百分率的计算结果见表,经线性回归,得方程:f=-6.1403+1.2780F(r=0.9681,n= 10)。
经相关系数检验,两者之间存在显著的相关性(P< 0.01)。
结果见表3。
表3 体外释放百分率F(%)和体内吸收百分数f(%)实验结果/n=6t/h f/%F/% 123.3125.82±1.31243.5932.62±2.58361.1048.48±3.94484.2059.68±4.17588.9470.58±5.10690.5874.70±4.54896.2682.35±4.231094.1784.12±4.321296.1885.38±5.214 讨 论实验结果表明,本文建立的体外释放方法与体内吸收分数之间存在着良好的相关性。
本文建立的反相高效液相色谱法测定血浆中盐酸尼卡地平浓度,灵敏度高,线性范围宽,重现性好,适用于盐酸尼卡地平体内药动学的研究。
参考文献1John G,Wagner,Teck L,et al.Single intravenous dos e and steadystate oral dos e pharmac okinetics of nicardipine in healthy subjects.Biopharmaceutics and Drug Dis position,1987,8∶133.2许明望,陈斌,余文光.尼卡地平溶出度测定.中国医院药学杂志, 1994,14(6)∶265.3Anne T,Ian J,Massey,e t al.A HPLC method for the simultaneous determination of nicardipine and its pyridine metabolite in plasma.J Pharm Sci,1984,73(10)∶1444.4李克,张昕,赵飞浪,等.高效液相色谱法测定人血浆中尼卡地平及药代动力学参数.中国药科大学学报,1998,29(3)∶197.5齐美玲,孙延莉,姚琳,等.尼卡地平缓释片人体内外相关性研究.中国药学杂志,1995,30(11)增刊∶60.6王嗣岑,贺浪中.钙离子拮抗剂尼卡地平的HPLC法及其在体内药代动力学研究.药物分析杂志,2000,(3)∶160.收稿日期:2000-02-16盐酸洛美沙星片的工艺改进陈建娥(如东226400南通神怡制药有限公司)摘要 目的:为了进一步提高盐酸洛美沙星片溶出与吸收性能。
洛美沙星制备工艺
口腔崩解片
开发口腔崩解片剂型，方 便患者服用，提高生物利 用度。
固体分散体
制备固体分散体，增加药 物的溶解度和溶出速率， 提高生物利用度。
加强药效和安全性评价
药效学研究
深入开展洛美沙星的药效学研究，探索新的作用 机制和适应症。
安全性评价
完善洛美沙星的安全性评价，包括毒理学、不良 反应、药物相互作用等方面的研究。
采用绿色化学技术
01
02
03
绿色合成路径
利用环保、高效的合成方 法，减少试剂和溶剂的使 用，降低废物产生，实现 绿色生产。
生物催化
利用生物酶催化反应，替 代化学催化剂，降低能耗 和污染。
可持续原料
选择可再生、可降解的原 料，减少对有限资源的依 赖，降低环境影响。
发展新型药物剂型
纳米药物载体
利用纳米技术制备药物载 体，提高药物的靶向性和 生物利用度，降低副作用 。
03
洛美沙星制备工艺的关键 技术
反应控制技术
反应温度
控制反应温度是保证化学反应效率和产品质量的关键因素。在洛美沙星制备过程中，需要严格控制反应温度以防止副 反应的发生和保证反应的进行。
反应时间
反应时间是影响化学反应效率和产品纯度的因素之一。在洛美沙星制备过程中，需要精确控制反应时间以确保反应充 分进行并提高产品纯度。
洛美沙星制备工 艺
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目录
• 洛美沙星简介 • 洛美沙星制备工艺流程 • 洛美沙星制备工艺的关键技术 • 洛美沙星制备工艺的优化和改进
建议 • 洛美沙星制备工艺的未来发展趋
势 • 洛美沙星制备工艺的案例分析
01
洛美沙星简介
洛美沙星的药理作用
药理作用
门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液的制备工艺研究
门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液的制备工艺研究赵卉;杨菲;樊红梅;吴沂【摘要】Objective To study the preparation technique of Lomefloxacin Aspartate and Sodium Chloride Injection ,and to find the best preparation process to improve product stability .Method In the experiment ,the osmotic pressure ,activated carbon ammount , pH value ,and sterilization conditions were screened while the stability of the preparation was used as the index .Results The optimum prescription and preparation process were determined .Conclusion The prescription and production process could be used to produce the product.%目的对门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液制备工艺进行研究,寻找最佳制备工艺,提高产品稳定性.方法对渗透压、活性炭用量、pH 值、灭菌条件进行了筛选,并考察了制剂的稳定性.结果通过处方工艺筛选研究和影响因素实验,确定了最佳处方和制备工艺.结论该处方工艺能生产出质量合格的产品.【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2012(027)003【总页数】3页(P251-253)【关键词】门冬氨酸洛美沙星;注射液;影响因素;制备工艺【作者】赵卉;杨菲;樊红梅;吴沂【作者单位】陕西金裕制药股份有限公司,西安,710075;陕西金裕制药股份有限公司,西安,710075;陕西金裕制药股份有限公司,西安,710075;陕西金裕制药股份有限公司,西安,710075【正文语种】中文【中图分类】R94门冬氨酸洛美沙星属第三代喹诺酮类抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、半衰期长、不良反应少等优点，广泛应用于治疗敏感细菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、肠道、皮肤软组织感染以及中耳炎、鼻窦炎等［1－2］。
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洛美沙星制备工艺研究论文
洛美沙星是一种广谱抗菌药物，其制备工艺的研究对于提高制剂的质量和药效至关重要。
本文旨在对洛美沙星制备工艺的研究进行探讨和分析。
一、洛美沙星制剂的基本介绍
洛美沙星是一种氟喹诺酮类广谱抗菌药，能够有效治疗多种感染疾病。
洛美沙星能够广谱杀菌，对于淋病球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌等多种病原微生物都具有较强的杀菌效果。
二、洛美沙星制备工艺的研究现状
目前，已有很多学者对洛美沙星的制备工艺进行了研究，其中主要涉及到以下几个方面：
1、原料的选择
在洛美沙星的制备工艺中，原料的选择是非常关键的。
一般而言，要选择优质的原材料，能够提高制剂的质量和效果。
2、合成反应
在洛美沙星制备过程中，合成反应的选择也是非常重要的。
对于合成反应的精确控制能够直接影响到制剂的质量，并且能够降低废料产生的量。
3、提取工艺
制备洛美沙星的工艺中，提取工艺也是非常重要的环节。
提取工艺不仅能够影响到制剂的质量，还能够影响工艺的经济性。
三、洛美沙星制备工艺研究的新进展
近年来，随着生物技术的发展，洛美沙星的制备工艺也有了新的进展。
其中，针对提高洛美沙星制剂质量的研究最为明显。
1、采用新型原料制备
近年来，一些研究者对洛美沙星的原料进行了改进和优化，能够提高制剂的质量和效果。
这些新型原料具有更好的溶解度和稳定性。
2、利用新型合成方法
一些学者利用新型合成方法制备洛美沙星，能够大大提高制剂的质量和效果，并且能够降低成本和废料产生的量。
3、采用新型提取工艺
近年来，一些学者对洛美沙星的提取工艺进行了改进和优化，能够提高工艺的经济性和制剂的质量。
四、总结
洛美沙星是一种广泛应用于临床的抗菌药物，其制备工艺对于提高制剂质量和经济效益具有至关重要的作用。
随着生物技术的发展，洛美沙星制备工艺也在不断的优化和改进。
在今
后的研究中，需要更加重视洛美沙星制备工艺的优化和改进，提高制剂的质量和经济性。