表面活性剂在新剂型中的应用
06240农药使用技术复习要点(有答案)
复习要点一、填空题1.农药的科学使用原则是安全、高效、经济。
2.农药的“三致”指致畸毒性、致突变毒性、致癌性。
3.杀虫活性初筛方法有饲料混毒法、叶片浸叶饲虫法和微量筛选法。
4.在农药的标签上,杀虫剂、杀菌剂和除草剂分别标志颜色为红色、黑色和绿色。
5.发现先导化合物的四种途径为:经验筛选、类推合成、天然产物模型和生物合理设计。
6.根据我国农药分类与剂型编码标准,悬浮剂与乳油的缩写分别为SC 、EC 。
7.根据我国农药分类与剂型编码标准,可湿性粉剂与乳油的缩写分别为WP、EC。
8.农药的施用方法有喷雾法、喷粉法、土壤施药法、浇泼法、拌种法、种苗浸渍法、毒饵法和薰蒸法。
9.杀虫剂田间防治试验中多是在处理后调查虫口密度,以存活的个体数或种群增加及减少百分率或数量等指标来统计防效。
10.杀菌剂对土壤微生物的影响比杀虫剂要大得多,主要影响是改变土壤中的微生物种群的组成,因为杀菌剂对不同的微生物或病原菌有不同的毒力。
11.一个完整的农药制剂名称包括三部分,即有效成分含量、有效成分通用名称和剂型名称。
12.水悬浮剂大多是以固体粒径为3 -5μm 的固体农药为分散相,水为连续相,加入合适的润湿剂润湿剂、分散助悬剂、增粘剂、防冻剂和水等组分,经砂磨机湿法磨制而成。
13.按我国农药毒性分级标准,高毒、中等毒和低毒农药的急性经口的致死中量LD50分别为<50mg/kg、50~500mg/kg 和>500mg/kg 。
14.随着交互抗性和多抗性现象日趋严重,害虫对新的取代药剂的抗性有加快的趋势;双翅目、鳞翅日昆虫产生抗药性虫种数最多,农业害虫抗药性虫种数超过卫生害虫,重要农业害虫如蚜虫、棉铃虫、小菜蛾、菜青虫、马铃薯甲虫及螨类的抗药性尤为严重。
15.农药在土壤中被微生物分解的途径是很复杂的,概括起来包括:①氧化,②还原,③水解,④缩合,脱氯化氢;⑤____脱羧,异构化__等途径。
16.农药的毒性分高毒、中等毒、低毒,按我国农药毒性分级标准,急性经皮的致死中量LD50分别为<200mg/m3.24h 、200~1000mg/m3.24h、>1000mg/m3.24h,其毒性分别为高毒、中毒和低毒。
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析摘要:近几年来,表面活性剂的应用越来越广,其作用较多,已经在中药药剂学中得到了广泛地应用,在中药药剂学开发及研究过程中,带来一定的促进作用,文章详细分析了表面活性剂分类、定义,然后详细叙述其在中药药剂学中应用作用。
关键词:表面活性剂;中药;药剂学;应用;作用一般情况下,表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质,根据这类物质的性质可将其分作阴离子与阳离子的表面活性剂、两性离子以及非离子的表面活性剂。
目前,表面活性剂已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中应用,被人们俗称作工业味精。
此外,在中药药剂学研究过程中,表面活性剂也得到了广泛地应用,本文重点分析例其在中药药剂学中的应用,现详细综述如下:1.表面活性剂定义与分类表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质,已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中得到广泛地应用,是一种重要的材料。
其分类有三种,第一种为阴离子型的表面活性剂,这类活性剂的乳化性极强,主要应用于生活中肥皂类产品的制作,其乳化作用稳定,因而促进肥皂类产品的稳定,在清洁皮肤方面效果较好,但易遭受酸性破坏且刺激性较强。
此外,这类活性剂还能制作为硫酸化物,如十二烷基硫酸钠、土耳其红油等。
第二,阳离子型的表面活性剂,其能够溶于与水,增容的作用极强。
第三,两性离子型的分子结构中包括了正电荷基团与负电荷基团,可使活性剂当中的阴阳离子充分结合。
第四,非离子型的表面活性剂则是良好的中药药剂配方之一[1]。
2.中药药剂学中表面活性剂的应用范围近几年来,我国医学发展速度不断加快,医疗水平越来越进步,尤其是对于中药药剂学方面的研究,很多学者以及开始对表面活性剂特点给予重视,并将其特点应用于中药药剂研究与发明当中,取得极大的成功,也促使医学研究进一步完善与发展。
根据上文中讲述表面活性剂分类可看出,阳离子型的表面活性剂不但可以达到增容的效果,而且还具备了杀菌消毒、防腐等作用;而两性离子型的表面活性剂则具备极强的去污消毒作用;非离子型的表面活性剂的毒性相对较少,且不易溶于血等,根据这些活性剂特点可充分证明其在中药药剂对的研究中具有积极作用,属于必不可缺的材料之一,现将其应用作用具体综述如下:2.1具有极强的增溶效果表面活性剂与水接触之后,能够与之充分融合,在中药药剂研究中若遇到难溶性的中药材,则可以借助表面活性剂来增加其溶解度,溶解之后的药材药液还能呈现出极强的澄明度,稳定性较高,且不会对中药材的功效造成破坏。
表面活性剂新型应用
表面活性剂新型应用摘要表面活性剂已经广泛应用于日常生活、工农业及高新技术领域。
表面活性剂是当今世界最重要的工业助剂,其应用已渗透到几乎所有的工业领域,被誉为“工业味精”。
在许多行业中表面活性剂起到画龙点精的作用;作为最重要的助剂常能极大地改进生产工艺和产品的性能。
随着科技的不断发展,表面活性剂也在不断的更新,表面活性剂源自肥皂,发展到今天已经发展成为了一门单独的学科进行其研究。
它的应用已得到了相应的推广,应用领域不断的再扩大,在工业化的现代社会生产中,表面活性剂不断的体现了自身的应用价值,下面主要介绍了它在现代农业技术领域、生物工程和医药技术领域、新能源与高效节能技术领域等新领域的应用。
关键字:表面活性剂;农业;新能源;悬浮剂;分散剂1表面活性剂1.1表面活性剂的概念既然说道至表面活性剂的应用领域,那么首先必须晓得表面活性剂的定义,我们通常就是这样定义:凡是在低浓度下溶解于体系的两相界面上,发生改变界面性质并明显减少界面能够并通过发生改变界面状态,从而产生润湿与反华润湿,乳化与破乳,腹满与消泡以及在较为高浓度下产生配线的物质称作表面活性剂。
表面活性剂是一类具有一定功能特性的化合物,是一类专用化学品。
它通常不作为最终制品或商品直接与使用者或消费者见面,而是作为最终制品或某种商品的一个重要组分加入以应用。
由表面活性剂可以配制多种最终制品或商品,如洗涤剂、润湿剂、渗透剂、乳化剂、破乳剂、消泡剂、分散剂等。
这些制品或商品是按一定的配方调制的产品,其必要组分是表面活性剂,出表面活性剂外,还有助剂、促进剂,其配方的目的是提高表面活性剂的功能。
1.2结构特点表面活性剂之所以能够在界面上溶解,发生改变界面性质,减少界面张力,主要就是由分子结构所同意的。
表面活性剂分子具备不对称性,它涵盖对水由亲和性的极性基团和对油存有亲和性的非极性的基团――烃链。
这样在一个分子中既有亲油基,又存有和亲水基,即为形成了表面活性剂分子的两亲性。
表面活性剂在新药研发中的应用概况
表面活性剂在新药研发中的应用概况(成都中医药大学2012级药学专科,第八组)摘要:表面活性剂在新药研发中起着至关重要的作用,一种合适的表面活性剂对一种新药的开发、剂型的改变有着非常重要的作用,同时一种优良的表面活性剂也是对人类生命的一种保障。
本文重点介绍了表面活性剂在新药研发中的一些基本应用,以期能让大家在课本的知识外多了解表面活性剂的应用和发展方向。
、关键词:表面活性剂;传统药物中的应用;新剂型中的应用;微乳;脂质体表面活性剂是指在液体中仅加入少量即能使液体表面张力急速下降的物质,分子是由性质不同的两部分组成。
一部分为疏水亲油的碳氢链组成的非极性基团——亲油基,另一部分为亲水疏油的极性基团——亲水基。
按表面活性剂分子在水溶液中能否解离及解离后所带电荷类型,可分为非离子型、阴离子型、阳离子型、两性离子型,其中阳离子表面活性剂的毒性和刺激性最大,非离子型最小。
作为药物制剂的辅料,表面活性剂可在各类药物中应用,发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1表面活性剂在传统药物中的应用1.1在片剂和丸剂中做润湿剂表面活性剂作为片剂辅料,常用的有:聚氧乙烯月桂醇;PEG4000和PEG6000也有润滑作用,它毒性小,能溶于水,可用作盐洗水、硼酸等可溶性片剂的润滑剂,常用的质量分数约在2%左右。
表面活性剂在滴丸剂中的作用主要是改善难溶药物的吸收和溶出,提高其生物利用度,这类应用中,以聚乙二醇类(PEG)最多。
1.2在片剂中做粘合剂常用的有聚乙二醇,用量(质量分数)一般为15%,此外也常用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。
1.3在片剂中做崩解剂吐温类能增加药物的润湿性,加速水分的渗入及颗粒的空隙和毛细管作用,均可使片剂较快崩解。
1.4包衣物料常用的为苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)和聚乙烯醇醋酸-苯二甲酸(PVAP),CAP为较好的肠溶衣物料,合成高分子化合物,具有特殊的理化性质,在制剂中的应用逐渐增多,用于薄膜包衣物料的聚合物更为重要。
农药制剂中表面活性剂的应用浅议
农药制剂中表面活性剂的应用浅议摘要:表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
本文对表面活性剂的特性及其作用,表面活性剂在农药剂型加工中的现状,农药剂型专用表面活性剂的开发作了阐述。
关键词:农药制剂表面活性剂应用二十一世纪,农药的使用仍是人类同病虫草害作斗争的主要手段之一。
通常由工厂合成的农药原药不能直接用于病虫草害的防治,而需将其加工成具有各种特定物理化学性能的农药分散体系,称之为农药剂型。
表面活性剂在农药的剂型加工中起着润湿、分散、乳化等作用,已成为农药制剂中不可缺少的组分之一。
1.表面活性剂的特性及其在农药制剂中的作用表面活性剂是具有特定分子结构的一类物质,其分子结构的特点是具有不对称性。
整个分子可分为两个部分,一部分是亲油的非极性基团,叫做疏水基或亲油基;另一部分是亲水的极性基团,称为亲水基。
表面活性剂这种特定的分子结构决定了表面活性剂具有一些特殊的性质。
表面活性剂在农药剂型加工中的主要作用有润湿、分散、乳化、增溶等。
(1)润湿作用大多数农药原药不溶或难溶于水,不能为水所润湿,难以直接分散到水中。
若选择适当的表面活性剂在原药界面吸附,则可将原药的疏水性界面变为亲水性界面,使药物分散于水中,便于药剂的稀释使用和药液在植物表面或昆虫表皮的蜡质层上润湿和铺展。
(2)分散作用在农药的剂型加工中,常需要将原药分散成微小颗粒(微米级),其分散的药物颗粒存在巨大的相界面和界面间的吸引能,若分散的药物颗粒界面是裸露的,在药物颗粒界面间引力的作用下,很容易导致药物颗粒间聚结合并变大。
若选择适当的表面活性剂在药物颗粒界面吸附并形成稳定吸附层,通过降低药物颗粒界面间的吸引能、静电排斥作用、空间稳定作用等保持制剂的分散稳定性。
(3)乳化作用对于大多数不溶于水的液体原药或原药溶液,一旦静止液滴便迅速聚合而导致油水分离。
若加人合适的表面活性剂,表面活性剂分子在分散的液滴界面有序排列,其亲油基朝向油,亲水基朝向水,通过降低油水界面能、形成界面保护膜等途径维持乳液的稳定性。
表面活性剂在药剂学上用
表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。
本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。
1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。
表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。
增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。
内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。
选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。
有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。
增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。
1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。
其乳滴的粒径约为10~100 nm。
近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。
助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力;增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成;调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。
1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。
它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。
但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。
超低界面张力表面活性剂分类及其应用
超低界面张力表面活性剂分类及其应用【摘要】超低界面张力表面活性剂是一种能够降低液体表面张力到极低水平的活性剂。
它们根据化学结构和电荷特性可以分为非离子型、阳离子型和阴离子型。
非离子型超低界面张力表面活性剂在工业领域被广泛应用,例如在油田开发中起到了重要作用。
阳离子型超低界面张力表面活性剂则在医药领域有着重要的应用,用于制备纳米药物载体等。
阴离子型超低界面张力表面活性剂则在日化、食品等领域有着广泛的应用。
这些表面活性剂的广泛应用为各行各业带来了许多好处,同时也为未来的研究提供了更多的可能性。
通过对这些超低界面张力表面活性剂的深入了解和应用,有望推动化工领域的发展。
【关键词】超低界面张力表面活性剂、非离子型、阳离子型、阴离子型、应用领域、工业、医药领域、研究背景、目的、总结、展望1. 引言1.1 研究背景超低界面张力表面活性剂是一种特殊类型的表面活性剂,其具有极低的表面张力和较高的表面活性。
在实际应用中,超低界面张力表面活性剂被广泛应用于液体分离、油水分离、润湿、抗菌、防锈和耐腐蚀等领域。
近年来,随着科技的不断发展,超低界面张力表面活性剂的研究也变得越来越重要。
传统的表面活性剂在低界面张力下,通常需要添加较大剂量以达到预期效果,且很难满足工业应用的需求。
相比之下,超低界面张力表面活性剂在较低浓度下即可达到较好的效果,且具有更多的应用优势。
研究超低界面张力表面活性剂的分类及其应用具有重要意义。
了解超低界面张力表面活性剂的分类及其应用领域,不仅可以帮助我们更好地掌握其特性和优势,还能为相关领域的研究和应用提供重要参考。
在这样的背景下,本文将对超低界面张力表面活性剂进行分类并探讨其在不同领域的应用,为进一步研究和应用提供参考和指导。
1.2 目的目的是对超低界面张力表面活性剂进行分类并探讨其在不同领域的应用。
通过深入研究表面活性剂的种类和性质,我们可以更好地理解它们在工业和医药领域的作用机制,为相关领域的发展提供更多的可能性和选择。
表面活性剂为制剂铺路
年需要量达 4 0万一 5 0 万吨. 其 中农药表 面活性 剂就达
6万 吨 以上 。 目前 农 药 助剂 适 应 剂 型 的发 展 和 变 化 主 要表现在三方面 : 一是乳油用助剂减少 , 水 基 型 制 剂 助 剂显著增加 。 农 药 乳 油 助 剂 占助 剂 销 售 的 比例 从 2 0 0 6 年的6 5 . 2 %减 少 到 2 0 0 9年 的 4 1 . 4 %; 农 药 水 基 型 助 剂
专 用 助 剂 已有 数 百 个 型 号 。
油, 溶解性 能优异 、 适用范 围广 , 可 以改善农药 湿展和
渗透性能 , 提高生 物利用率 。与苯 、 二 甲苯等轻芳烃类 溶剂相 比, 其闪点高 , 生产和储运更安全 。 高分子量助剂正成 为发展重点 。以丙烯 酸系高分 子分散剂为例 , 丙烯酸均 聚物盐 、 丙烯酸 马来酸酐共 聚
了挑 战 。
( 摘 自《 农资导报》 )
世农药 多为杂环类化合物 。 现今低熔点农药减少 , 高熔
耷守 农嬉 2 01 3 . 5
种 不仅浪费资源 , 而且会造成 更加严重 的污染 。农药
制 剂今 后研 发 的重心应 在如何 开发 环保 安全 的增 效 助剂品种上 。” 前不久 , 在上海 召开 的 2 0 1 3第三届 中 国国际农药安全管理 研讨会上 , 安徽省 国家农药剂 型 工程 技术中心副主任戴权如此表示 。 中化化工科学技 术研究总 院专家 赵旭 明介绍 , 目
物钠盐 、 丙 烯 酸 苯 乙 烯磺 酸共 聚物 钠 盐 、 甲基 丙 烯 酸 苯
乙烯共聚物钠盐 、甲基丙烯酸磺酸盐双 阴离子 聚合 物 分散剂等产 品先后投放市场。
表面活性剂在拟除虫菊酯类杀虫剂剂型加工中的应用
3.1
用于加工拟除虫菊酯类农药的表面活’眭剂单体主要品种 1)阴离子型表面活性剂:烷基苯磺酸钙及其它烷基苯磺酸盐 烷基酚聚氧乙基醚甲醛缩合物硫酸盐 烷基酚聚氧乙基醚磷酸酯 苯乙基苯酚聚氧乙基醚磷酸酯; 2)非离子型表面活性剂:蓖麻油聚氧乙基醚 烷基酚聚氧乙基醚
苯乙基苯酚聚氧乙基醚
苯乙基苯酚聚氧丙基聚氧乙基聚氧丙基醚 苯乙基苯酚聚氧乙基聚氧丙基聚氧乙基醚 烷基酚甲醛树酯聚氧乙基醚 苯乙基苯酚甲醛树酪聚氧乙基醚 3.2表面活性剂的作用及与其相关的拟除虫菊酯制剂技术指标 表面活性齐4在拟除虫菊酯类杀虫剂的剂型加工中起到乳化、润湿、分散、渗透、起泡、消泡和增溶等
第六届全国农药交流套论文集
些方面走在前列。目前南京太化已有66种拟除虫菊酯类专用乳化剂和助剂型号,可用于加工80多种制剂。
2005年南京太化销售用于拟除虫菊酯农药的表面括性剂2000多吨,约占农药乳化剂销量的23%,其中有 27个型号执行FAO标准。
2拟除虫菊酯类农药的主要剂型和特点
下表中列举目前需用表面活性剂的拟除虫菊酯农药品种的主要剂型及原药的一些性状。
3.3选择用于拟除虫菊酯类制剂的表面活性剂应注意的几个方面 1)溶剂的影响 拟除虫菊酯类乳油由于大都是低浓度的,往往大量使用溶剂,例如目前产量较大的有2.5%溴氰菊酯、
2.5%高效氯氟氰菊酯、4.5%高效氯氰菊酯、10%氯氰菊酯、20%氰戊菊酯等制剂中都配入芳香烃溶剂。一 度时期二甲苯是主要的溶剂,因二甲苯近几年价格上涨,许多农药生产企业采用以C9、C10为主要成分的 重芳烃或溶剂油。芳香烃是难溶于水中的有机溶剂,由原药、溶剂和表面活性剂(乳化剂)配成的乳油在 应用时。乳化剂不仅对原药发挥乳化作用,同时也对溶剂起到乳化作用。二甲苯与重芳烃对表面活性剂的 HLB要求值是不同的,重芳烃的亲水性小,必然影响到选择表面活性剂配方的组成。在水乳剂和微乳剂中,
用于农药的表面活性剂新进展
药剂型的乳化剂和分散剂所使用 的表面活性剂 , 其 相对分子质量的作用正在增强 12 2 。其原因是相对 分子质量大的亲油基 团的表面活性剂虽然扩散到粒 子表面的速度较慢 , 但是其 吸附粒子( 或油滴) 的能 力增强 , 不易从表面上脱落 和转移 , 保证提供长期稳 定性。 农药 中常用的大多数离子型表面活性剂 中, 原 有 的亲 油链 长平 均相对 分 子质 量 已由几百 的烷基硫 酸盐 ( 如十二烷基硫酸钠) 和烷基芳基乙氧基酚 ( 如 聚氧乙烯壬基酚) 逐步被平均相对分子质量 20 20的 聚电介质( 如萘磺酸盐 甲醛缩合物) 和平均相对分子 质量约在 20 0的木质素磺酸盐所取代。非离子型 00 表面活性剂 E / O嵌断共聚物平均相对分子质量 OP 从 20 ~30 0 0 0 0逐 步增 长 到 50 ~6 0 。这 些 表 面 00 00 活性剂用在水乳剂 、 水悬剂和悬乳剂 中能较好提供 长期稳定性。 聚合表面活性剂 3 近来开发出相对分子质量极高的聚合表面活性 剂, 以下 3 种形式更适合用于农药中。 3 1 规聚合 表 面 活性 剂 .无 这类 表面 沿 陛剂 是 由聚 ( 亚烷 基 ) 醇类 , 元 二 多 醇类与脂肪的或芳烃的多羧酸类及其酸酐类聚合而 形成具 有三维 网状结构 的聚合表 面活性 剂。例如 A l 4 .( L t x94 H B=6 , o ) 其亲水作用是 由许多酯基或 醚基提供的。当它与一个高 H B值 的 A—B型 或 L A—B A型共 聚物联合使用时, ~ 可获得 0 乳液 的 良好稳 定性 。 32 . 有规聚合表面活性剂 这类是指 A—B A嵌断共聚物的聚合表面活 性剂, 其典型形式是 E O—P E O— O嵌断共聚物, 常 用作农药的乳化剂和分散剂。在使用于水基性剂型 中仍存在某些不足, 主要是经常会从 吸附表面上脱 落以及 E O单元的溶解度依赖于介质的离子强度和 温度 ; 另一个缺点是 P O在碳氢化合物中有低的溶 解度 , 尤其是在脂肪类碳氧化合物中 , 但是可 以通过 选择不同的 A和 B来 调整得到性 能优 良的嵌 断共 聚物。例如 A I 4 1 , t x 92 它是由聚(2 o 1 一羟基硬脂酸 与聚( 亚烷基) 二醇经酯化得到一种 A—B —A嵌断 共聚物。此表面活性剂非常适合用作农药乳化剂 , 当它 与 一个高 HL B值 的乳化剂联合使用时能很好 稳定 O/ 乳 液 。 此 乳 液 中亲 油 基 链 起 着 吸 附 作 W 用 , 入 油相 内部 , 进 而亲水 的高相对 分子 质量 聚 乙二 醇提 供水相稳 定 , 测 定 亲 油链 进 入 油 相 比常用 的 经 C 8的脱水 山梨 醇酯要 多 几倍 , 1 即吸 附能 力更强 。 3 3梳型 接枝 聚合 表 丽活性剂 ,
表面活性剂在农药中应用及进展
表面活性剂在农药中应用及进展基础理论2009-10-13 21:06:10 阅读383 评论0 字号:大中小订阅1 前言早在1942年Zimmerman发现,在除草剂中加入表面活性剂可以提高叶面除草剂活性以来,引起人们极大兴趣,并收到了很大成效。
如美国密西西比洲在1960年用在除草剂上表面活性剂量为64000磅,到1963年已增加到500000磅。
表面活性剂用量剧增的主要原因是表面活性剂在除草剂中作用被广泛认识和重视的结果。
目前表面活性剂不仅用在除草剂方面而是用在农药所有剂型中。
1993年世界上用于农药的表面活性剂消耗量约23万吨,占总表面活性剂用量的3.3%。
美国用于农药的表面活性剂销售值约占其农药市场的6%。
在1992年农药剂型中有一半使用表面活性剂,其中除草剂中大部分都使用表面活性剂。
我国用于农药的表面活性剂约4万吨,其中表面活性剂用作乳化剂约占1/3。
2 表面活性剂用于农药通常对水溶的农药一般是加工成可溶性浓剂(包括水剂),对不溶水的液体农药加工成乳油,对不溶水的固体农药则加工成粉剂、可湿粉剂和悬浮剂,另外还有为了直接使用的颗粒剂和种子处理剂。
可是近来全球面临日益严重的环境污染压力和许多国家对农药安全性和环保制定出更为严格法规。
农药制剂发展动向是有毒易燃的乳油和粉尘飞扬的粉状制剂正逐步被安全,水性和高效的水乳剂、水悬剂、微乳剂、水分散粒剂和微胶襄剂等机关报型所取代。
2.1 可溶性浓剂(SL)所有剂型中最简单的是SL,即一种水溶的农药活性成分的液体制剂,只需在喷雾桶中用水稀释即可使用.具有低药害,毒性小,使用既安全又方便和药效高的特点,一直深受用户欢迎,可惜这类农药品种在农药中所占比例不多,通常聚氧乙烯壬基酚或牛脂胺乙氧基化物表面活性剂常用作SL 的生物增效和桶混润湿剂.2.2 水悬剂(SC)它是将不溶水的固体农药加工成微细颗粒(一般粒径小于5微米)依靠加入表面活性剂来分散悬浮在水中制剂.因它无粉尘,易计量,对操作者和环境很安全,粒径比可湿粉更细故药效更高,已成为取代可湿粉优良剂型之一.常用的表面活性剂有润湿剂、分散剂和增稠剂等。
表面活性剂在农药剂型加工中的应用
通 常根 据表 面活性 剂亲水 基 的荷 电情况 ,将其
分 为离 子型 表面 活性 剂和非 离子 型表 面活性 剂 。离 子 型表 面活性 剂 又可分 为 阳离子 表面活 性剂 、阴离 子 表 面活性 剂和两 性离子 表 面活性 剂 。阴离子 型表
面 活性 剂 主要 有 羧酸 盐 、 酸脂 盐 、 酸脂 盐 、 酸 硫 磺 磷 脂盐 等 ; 阳离子 型表 面活性 剂 主要为 季胺盐 类 ; 两性 离子 表 面活性 剂有氨 基酸 型 、 甜菜碱 型等 ; 非离 子型
下 的表 面活性 物质分 子便会 在溶 液 中三三两 两地 以
疏水 基相互 靠拢 , 形成 以疏 水基 朝里 、 亲水基 指 向水
利 于溶液 在油 状界 面 ( 如植 物表 面或 昆虫 表皮 的蜡 质层 ) 的润湿 和铺展 。 当表 面活 性剂 与 固体接 触 时 ,表 面活性 剂分 子 也 可在 固体表 面发 生 吸附 ,使 固体表 面性质 发 生改 变。 如为疏 水性 固体 , 面活 性剂 分子 在 固体表 面吸 表 附 时 , 面活性 剂 的疏水 部分 吸 附在 固体表 面上 , 表 亲 水部 分朝 外 , 而使 固体 的疏 水表 面变 为亲水 表 面 , 从 固体 由对水 不润 湿 变为对 水 润湿 。表 面活性剂 分 子 在 固体 表 面上 的吸 附还 可降低 固体 界 面能 ,促 进 固 体 颗粒 的分 散并 阻止 已分散 的 固体 颗粒 发生 团聚 。 当在油 水分散 体 系 中加入 表面 活性剂 ,表 面活 性剂 分 子也 可在油 水 界面发 生 吸附 ,降低 油水 界面 能 ,促进 油滴 在水 中的分散 并 阻止 已分散 的油 滴发 生合 并 。 关 于表 面 活性 剂 分 子 在 固体 表 面 上 的吸 附 , 研 究表 明:亲水 性 固体物质 对 离子 型表 面活性 剂 的吸 附在低 浓 度下 的吸 附 为单 分 子层 ,离 子表 面活性 剂 分子 的亲 水基 团作 用在 固体 表面 上 ,而疏水 部分 朝 外; 在离 子 表面 活性 剂溶 液浓 度较 高 时 , 单层 吸 附达 到饱 和 , 始双层 吸附 , 二 吸附层 的离 子表 面活性 开 第 剂 分子 的疏 水部 分朝 里 , 水基 团向外 , 亲 其吸 附量 随 温度 的升高 而减 少 。疏水 性 固体物 质对 离子 型表 面 活 性剂 的 吸附一 般 只发生 单分 子层 吸 附 ,疏水 基 吸 附在 固体 表 面而 亲 水 基 向外 。 固体 表 面 对 非 离 子 表 面 活性 剂 的 吸 附与 离 子 型表 面活 性 剂 的情 况相 似 , 其 吸附量 随温 度升 高 而增 大 , 可以从 单分 子 但 且 层 吸 附 向多分子 层 吸附转 变 。
表面活性剂在中药药剂学中应用
表面活性剂在中药药剂学中应用摘要:表面活性剂的作用颇多,近年来被广泛的应用到中药药剂学里,对于中药药剂学的开发和研究带来很大的促进作用,本文首先详细的诠释表面活性剂的定义和分类,让人们深入了解表面活性剂,从而揭示出表面活性剂在中药药剂学中的应用情况。
关键词:表面活性剂;中药;应用近年来,随着医学水平的进步,在中药药剂学的研究上,很多医学学者开始注重表面活性剂的特点,并把该特点应用到中药药剂的研究发明中,取得了很大的功效,进一步促进医学研究的完善发展。
上述的表面活性剂的分类可以看出,阳离子型表面活性剂不仅能够具有增容作用,还能够具有消毒杀菌防腐的作用,两性离子型表面活性剂具有去污消毒的作用,非离子型表面活性剂具有毒性小,不易溶血的作用等等,这些类型表面活性剂的特点,可以充分的证明表面活性剂在中药药剂研究上具有很大的促进作用,是不可或缺的研究材料。
表面活性剂在中药药剂学主要应用如下:一、用于难溶性药物的增溶从由草药提取的不少有效成分,如丹参酮、大黄素、苦参碱以及挥发性成分如薄荷油、按叶油、鱼腥草素等在水中的溶解度远远低于治疗所需浓度。
使用增溶剂是解决上述问题的有效方法之一。
最常用的主要是吐温类,尤其是吐温-80。
主要有以下几方面的应用:1、增溶挥发油:常见的单方制剂如鱼腥草注射液、石芭蒲注射液、鲜姜注射液、鸡矢藤注射液及复方制剂如解表注射液(麻黄、羌活、细辛、热可平注射液、北柴胡、鹅不食草等)都是用水蒸汽蒸馏法从药材中提取挥发油后,加入2%左右的吐温-80而制成。
对改善注射液的澄明度效果很好,对挥发油的增溶,亦可用于制备芳香水和药露。
不仅可加快操作,而且可提高挥发油的含量,无疑有利于增强药效。
2、增溶难溶或徽溶性中草药有效成分:如从乌头中提取的乌头总生物碱、蟾酥醇提取物中的脂溶性街体化合物、从曲莲中提取的雪胆素(四环三菇类苦味素甲、乙的混合物)、从假密环菌中分离得到的香豆素类成分、从补骨脂中提取出的补骨脂素和异补骨脂素等各类化学成分均可通过吐温-80的增溶作用,而制成相应的澄明溶液。
表面活性剂在医药中的应用
表面活性剂在医药中的应用(河南省医药学校药物制剂专业4班李道平47500)摘要:表面活性剂是药品中重要的添加剂. 医药中表面活性剂必须无毒、无刺激、无副作用且不影响药性. 它在口服药、注射剂、外用药中均被广泛应用,可起到润滑、粘合、乳化、增溶、缓释等作用.关键词:表面活性剂;医药;辅料表面活性剂是药品中重要的添加剂,近年来应用广泛. 在医药中表面活性剂常被用作药物载体、药物的分散乳化剂、增溶剂、润湿剂、稳定剂、释放剂、吸收促进剂,还有一些表面活性剂可以直接用作治疗药物和杀菌消毒剂,其杀菌和消毒作用归结于它们与细菌生物膜蛋白质的强烈相互作用使之变性或失去功能,这些消毒剂在水中都有比较大的溶解度,根据使用浓度,可用于手术前皮肤消毒、伤口或粘膜消毒、器械消毒和环境消毒。
在脂质体、微胶囊、磁性药物制剂等新剂型的配制过程中也离不开表面活性剂,而在口服、注射及外用药品的各种剂型的配制过程中更离不开表面活性剂。
所以药品在消除疾病保证人体健康方面有着重要的作用,它对作为添加剂使用的表面活性剂在安全性方面也有着更高的要求. 作为医药用表面活性剂必须无毒、无刺激、无副作用且不影响药性.。
1 在口服药中的应用在口服药中使用的表面活性剂主要是毒性小、安全性高的非离子表面活性剂。
常见的剂型包括片剂、丸剂、酊剂、乳剂、悬浊剂、水剂等,最常见的是片剂,片剂又包括多层片、包衣片、糖衣片、肠溶片、薄膜片、口含片和缓释片等多种形式.1. 1 在片剂中的应用片剂的研究、开发和生产发展得很快. 伴随着片剂辅料的发展和改进,新型表面活性剂的应用又大大推动了剂型的改进和创新. 其应用于片剂,提高了片剂的疗效.1. 1. 1 崩解剂和润滑剂在片剂中加入适量的表面活性剂可提高片剂的润湿性能,加速水分的透入,增大药物的溶出速度,使片剂较快崩解. 研究表明,当表面活性剂用量在0. 2 %时与10 %淀粉合用崩解效果最佳. 在崩解剂中使用的表面活性剂有月桂基硫酸钠、吐温80 、溴化十六烷基三甲胺、硬酯醇磺酸钠等. 使用表面活性剂的方法有三种: (a) 溶于粘合剂中; (b) 与崩解剂淀粉混合加于干颗粒中; (c) 制成醇溶液喷在干颗粒上. 第三种方法最佳,只是生产多了一道工序.为使压片前制成的干燥颗粒润滑,减少与冲模的摩擦和粘连,使片剂光滑美观,剂量准确,一般须在加工时加入润滑剂. 常用于润滑剂的有石蜡(或与滑石粉配合使用) 、硬脂酸盐、高级脂肪酸盐、PEG4000 等.1.1.2 润湿剂和粘合剂片剂要求所用的药物能顺利流动,黏度不能太大,服用后在体液作用下又能迅速崩解、溶解和吸收. 实际上药物极少兼具这些性能,因此必须加入辅料(赋性剂) 或适当进行处理,使之达到以上要求. 辅料必须要有较高化学稳定性、不易与主药反应、不影响主药释放和吸收、对人体无害、不干扰含量测定、来源要求广泛、成本低廉. 对一些疏水性强的药物,服用后不能被体液润湿,往往不能崩解而不被吸收,甚至整粒排出(氯霉素棕榈酸酯即如此) ,此时加入表面活性剂提高其润湿性可促进其崩解. 而对于粘合性不强的药物,制片时必须加入粘合剂,粘合剂往往也是润湿剂,常用的表面活性剂润湿剂、粘合剂有羧甲基纤维素钠、聚乙二醇等.1. 1. 3 改进包覆涂层性能有的药品因味苦而给口服带来困难,为掩盖片剂药品的苦味,提高其防潮性能,保护药物的有效成分或调整片剂药效出现的时间,常在片剂外边包覆一层糖衣或涂层,在包覆涂层中加入某些表面活性剂以利于改进包覆涂层的性能. 包衣材料要求性质稳定、无毒、有弹性、不出现裂缝、不影响崩解、不增加体积. 表面活性剂可用于片剂包衣材料的有:非离子表面活性剂聚乙二醇(PEG) 、吐温等;阴离子表面活性剂二辛基琥珀酰磺酸钠、月桂基硫酸钠;天然表面活性剂阿拉伯胶、明胶、虫胶等.1. 1. 4 缓释剂和控释剂药物在人体内缓慢释放吸收后能达到长效作用.这需要加入大分子阻滞剂,以实现缓释. 控释剂则可延长药效,控制其释放量及释放动力学过程. 用于该方面的片剂物料表面活性剂一般是大分子共聚物.1. 2 在胶囊药剂中的应用将药物装于胶囊中既便于服用,又不刺激口腔粘膜,还便于保存,患者很愿意接受. 长效胶囊是以非活性物质做助剂,将药物与肠溶性高分子物质造粒,做芯料,外包乙基纤维素膜,所用肠溶性高分子物质的量为15 %~70 %.1. 2. 1 在空囊中的应用胶囊剂现已成为世界上使用最广泛的口服药剂型之一,许多国家的产量、产值仅次于片剂和注射剂. 在其中表面活性剂的主要应用有:空胶囊(硬胶囊) 辅助材料、软胶囊的附加剂、肠溶胶囊剂等.1. 2. 2 在微胶囊中的应用微型胶囊是利用天然或合成的高分子材料把固体或液体包裹成直径1~5 000μm 的微小胶囊形成的药物. 通常根据需要制成散剂、胶囊剂、片剂、注射剂、软膏剂等多种形式. 药物经过微胶囊化后,可延缓药物疗效,提高药物稳定性,掩盖不良气味,降低对消化道刺激. 表面活性剂既可做囊中心主药的附加剂,也可做囊材. 1. 2. 3 在纳米胶囊中的应用纳米胶囊(又称毫微微粒) 是近年来出现的固态胶体药物释放体系,其粒径范围在1~1 000μm 之间. 由于有良好的靶向性和缓释作用,因此在医药领域中有良好的应用前景. 表面活性剂在制备过程中起到乳化、增溶和润湿剂的作用.2 在注射剂中的应用注射剂又称针剂,是把药品通过皮肤直接注入体内的药物. 由于其有疗效显著、作用快的特点,成为药物治疗最常用的一种方式. 由于注射剂是直接注入人体,因此安全性要求比别的剂型更高,要求无菌,尽量避免产生副作用,不能含有不溶性异物、发热性和抗原性物质,对身体无局部伤害性.2. 1 表面活性剂在注射剂中的主要作用其主要作用是使药物的溶解度加大. 一种是利用其形成的胶束对疏水性药物进行增溶,以提高药物溶解性的助剂,它必须在较低浓度下即可显著提高药物溶解度,不影响主药的药效,对人体安全性高,助溶剂本身的稳定性高、耐保存及灭菌效果好等条件. 常用的助溶剂有烟碱酰胺、环湖精等能与难溶性药物形成复合物的配体以及甘油、丙二醇等多元醇溶剂. 除了常用毒性小、安全性高的非离子表面活性剂作注射剂的助剂外,试验表明某些药物也可以用天然表面活性剂磷脂质或阳离子表面活性剂作助剂. 另一种是利用表面活性剂乳化剂形成水包油型乳状液,以提高疏水性药物的溶解性,特别是在静脉注射中常用这种方法. 静脉注射使用的表面活性剂必须没有溶血性(溶血性是指将血液中含在红细胞中血红素溶出的现象) . 由于阴离子表面活性剂有较强的溶血性,因此,在静脉注射中只能使用溶血性很低的几种非离子表面活性剂和阳离子表面活性剂.2. 2 表面活性剂在磁性药物制剂中的应用磁性药物制剂(磁性微球) 是含有特细磁性铁粉(Fe3O4) 、药物及变性人血清蛋白的微球,可作注射药物. 磁性微球主要用做抗癌药物的载体,当其进入肿瘤供养动脉,在外磁场的作用下,可以保留在肿瘤的毛细管内,由于大动脉中血液流动的线速度要比毛细血管中快得多,使磁性微球能滞留在微脉管系统中,由于微球在毛细血管中流速十分缓慢,只需很小的磁场作用就可使它滞留,因此利用外磁场的作用把磁性微球选择性地固定在所需要的部位,一方面减少其被血液中巨噬细胞清除的机会,另一方面把微球固定在靶区缓慢释药,使肿瘤局部保持较高的药物浓度,有利于杀灭肿瘤细胞. 因此使用磁性微球药物可以减少用药量,提高药物靶向性,集中到所需部位加速药效,提高疗效,同时对人体正常部位组织的副作用较小,特别是可以降低对肝、脾、肾等造血和排泄系统器官的损害.3 在外用药中的应用外用药指涂于皮肤,通过皮肤吸收进入体内而发挥药效的各种物质. 从剂型看,有投向皮肤的软膏、糊剂、洗剂、搽剂和投向人体粘膜的栓剂、眼膏、眼药水等药剂. 因药物投向人体的局部,一般它只对局部起作用. 但某些药膏贴在皮肤上,通过皮肤吸收,也能对皮肤起到药物作用. 在外用药中使用表面活性剂主要起乳化剂的作用,另外有使药物增溶和吸收的作用.3. 1 软膏类药剂中的作用软膏类药物是由有效药物组分和膏基组成. 表面活性剂可做外用医药乳状液,即把药物溶于水相或油相,并在乳化剂及搅拌作用下混合即可制成有流动性、可塑性的膏霜或乳液,许多表面活性剂可作为软膏基质,制成外观美、显效快、易洗涤、毒性低、性质稳定的优良乳状软膏.3. 2 在膜剂、气雾剂中的应用膜剂于20 世纪60 年代开始研究,目前在国内外的研究和应用都有了较大进展,而且都已应用于临床. 表面活性剂在膜剂中不但广泛用作辅料,而且有的本身就是膜剂的主药. 主要用于口腔膜剂、外用膜剂和涂膜剂、眼用膜剂、避孕和引导用膜剂、鼻腔用膜剂、中药膜剂等.由于气雾剂具有速效和定位等优点,自20 世纪50 年代以来发展迅速,主要有混悬气雾剂和泡沫气雾剂,表面活性剂是混悬气雾剂的助悬剂、润湿剂、分散剂,在泡沫气雾剂中作乳化剂,对系统质量好坏起重要作用.3. 3 在栓剂中的应用栓剂是常用的药剂. 某些药物不能口服或口服效果不佳,可制成栓剂,经直肠吸收,以发挥其药效.表面活性剂在栓剂中既起乳化分散作用,又能促进直肠对药物有效成分的吸收.4 可直接用作药物的表面活性剂许多阳离子表面活性剂可直接用做杀菌药物,如氯化十六烷基吡啶、烷基苄基二甲基氯化铵等季铵盐型阳离子表面活性剂以及洗必泰等胍基化合物都有很强的杀菌功能. 用阳离子表面活性剂配制的消毒液,通常用做手术前的皮肤消毒清洗剂,制成的外用药膏可治疗各种病毒引起的皮肤病. 但季铵盐型阳离子表面活性剂对皮肤和粘膜有较强的刺激性,当浓度超过1 %即可对皮肤造成伤害. [2 ]一些叔胺盐型阳离子表面活性剂可以做局部麻醉药使用.非离子表面活性剂一般生理毒性很低,通常在药品中作分散、乳化、增溶剂使用,但在一些情况下也可以直接作药物使用,如吐温80 可直接做促进油脂吸收的药物,因为油脂只有O/ W 型乳状液状态时才能被肠壁吸收. 表面活性剂一般都有使精子细胞表面变质增大,导致细胞内成分漏出,造成精子死亡的作用,而其中又以脂肪醇聚氧乙烯醚和烷基酚聚氧乙烯醚等非离子表面活性剂对人体皮肤和粘膜的刺激性最小,所以常用做杀精子剂,制成避孕膏和避孕胶.阴离子表面活性剂由于对人体毒性稍大,因此一般不使用在注射药、口服药中,多在配制O/ W 型外用软膏药剂时做乳化剂. 如用十二烷基硫酸钠配制的软膏,有很好的抑制皮肤瘙痒的作用,它在软膏中既是药剂的主成分,又是乳化剂,而且有一定的局部麻醉作用.参考文献:[ 1 ] 周波. 表面活性剂. 化学工业[2 ] 梁治齐. 功能性表面活性剂。
难溶性药物增溶方法及应用
难溶性药物增溶方法及应用学生:***学号:***班级:***联系方式:***指导老师:***难溶性药物增溶方法及应用摘要:目的:综述难溶性药物增溶制剂技术及应用。
方法:查阅国内外相关文献进行总结、归纳。
结果:难溶性药物随着制剂技术的改进及新剂型的应用,可通过环糊精包合或复合、固体分散体、微粉化、加增溶剂或助溶剂、成盐处理等多种途径来提高药物的溶出速率和生物利用度。
结论:随着药学领域中新制剂技术的发展、新材料的应用,难溶性药物的吸收差、生物利用度低这一限制逐渐被克服,难溶性药物也可获得较好的吸收和生物利用度。
关键词:药剂学增溶微乳环糊精中图分类号:R94 文献标识码:A前言目前,多数通过高通量筛选(HTS)或从中药材中分离得到的有效成分,往往存在生物溶解度小、生物利用度低的问题,这在一定程度上限制了其开发成为新药的可能性。
据文献报道,目前至少有40%的药物因溶解度问题而使其使用受到限制[1]。
因此,提高难溶性药物的溶解度和生物利用度一直是药剂学研究的主要工作内容之一。
1.增溶剂(表面活性剂)表面活性剂为增溶剂,通过形成胶团,将药物包裹其中增加溶解量。
有非离子性、阳离子、阴离子表面活性剂,由于阳离子型表面活性剂的毒副作用大,极少用于药物的增溶;阴离子型增溶剂,主要用于外用制剂;非离子型,这种类型应用最广,可用于内服、外用、注射等途径[5]。
增溶剂的亲水亲油平衡值(HLB值)是影响增溶量的主要因素之一,HLB在0—10之间为亲油,在10到18之间为亲水,常用有吐温、司盘。
两种表面活性剂可混合调节HLB值,每种药物都有自己适合的HLB值。
2.助溶剂助溶剂因与难溶性药物能形成无机或有机分子络合物、有机分子配位物、螯合物、可溶性复盐或分子缔合物等复合物,这些复合物较之原药物在水中的溶解度可大大增加。
可分为三类:有机酸及其盐,常用的有抗坏血酸、水杨酸、柠檬酸等有机酸及其盐;酰胺类,如乙二胺、烟酰胺、乙酰胺等;水溶性多聚物,常用的多聚物有聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)等。
洁面产品用表面活性剂的分类及应用(超详细)
洁面产品用表面活性剂的分类及应用(超详细)一、洁面产品的分类皮肤种类因人而异,市场需求也越发多样化,洁面产品不仅要有吸引人的外观,还要满足温和亲肤,泡沫细腻,极易冲洗等性能特点。
这就使得越来越丰富的洁面产品出现在化妆品市场上。
1.1 洁面产品的剂型分类以市面现售洁面产品的剂型为标准进行分类,可将常见的洁面产品分为洁面膏、乳、凝胶、慕斯等4种剂型。
其中,洁面膏为固体状,清洁性好,可打出绵密的泡沫,质感偏厚重,使用时可以去除防晒霜、隔离等化妆品残留物,起到卸妆的效果,适用范围包括油性皮肤或者油干混合的不敏感皮肤。
洁面乳呈乳液状,水含量较高,使用感更加湿润柔和,刺激性小,洁面时会产生较多的泡沫,皮肤刺激性较小。
洁面凝胶呈胶状,较前两种产品体验感更为温和舒服,更适合干燥和敏感性的肌肤。
洁面慕斯由于泵头设计特殊,产品能成泡沫状泵出,应用更为便捷,且配方单一,不增稠,含量较少,柔和清爽无残留,适合于各种肌肤种类和季节。
洁面产品按剂型分类特点如表1所示。
表1 洁面产品剂型分类特点1.2 洁面产品的原料体系分类洁面产品原料配方一般由主要表面活性剂、辅助表面活性剂、增稠剂、保湿剂、防腐剂、香精等成分组成,其中表面活性剂是洁面产品功能的主要“承担者”,以其实现的多重效应来保证洁面产品的功效宣称、使用效果和用户体验。
洁面产品根据原料体系中表面活性剂的不同,大致可以分为:皂基型洁面产品、氨基酸型洁面产品、复配型洁面产品等。
其中,皂基型洁面产品和氨基酸型洁面产品是两种最常见以及消费者认知度最高的洁面产品类型。
皂基型洁面产品主要依托于脂肪酸体系,配方中脂肪酸的总量能够决定最终产品的稳定性、泡沫效果、外观以及使用肤感。
因其起泡性好、清洁力强而深受消费者青睐,然而,皂基型洁面产品因其强大的脱脂能力、高刺激性和使用后干燥紧绷的感觉而受到一些消费者的批评。
氨基酸型洁面产品主要成分为氨基酸类表面活性剂,产品多为乳白色膏体,能够达到温和亲肤的效果,具有相对低的刺激性,良好的保湿性和滋润性等优点,倍受消费者喜爱,然而,氨基酸型洁面产品的清洁能力相对较弱,尤其是对于油性皮肤,使用氨基酸型洁面产品不能达到很好的去油效果。
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表面活性剂在新剂型中地应用近十几年来,随着新剂型地发展和完善,表面活性剂地应用得到进一步开发.本文结合新剂型地特点对表面活性剂地新应用作一综述.缓、控释剂型为了能较持久地传递药物,减少用药频率,降低血药浓度地峰谷现象,提高药效和安全性,近年来人们常将药物制成缓、控释剂,如缓释骨架片、膜控释包衣片、微球、微囊等.其中,表面活性剂地应用范围得到进一步拓宽.骨架材料表面活性剂与其它骨架材料混合使用,可以控制释药速率,降低药物地副作用.如:氨茶碱缓释片采用非离子表面活性剂单硬脂酸甘油酯和微晶纤维素混合作为生物溶蚀性骨架材料,采用热熔法制成,延长了氨茶碱疗效,减轻了恶心、呕吐等副作用.在生物溶蚀性骨架片中,表面活性剂对药物地释放有一定影响,释药速率随表面活性剂水中溶解度增大而加快.如:盐酸去敏灵地巴西棕榈腊,在硬脂醇溶蚀片中如加入不溶性表面活性剂单硬脂酸甘油酯,则不影响药物释放速率;加入微溶或溶解缓慢地表面活性剂如硬脂酸钠、硬脂酸胺等,则中等程度增加药物释放;如加入水溶性地聚氧乙烯月桂醚则相当大程度地增加药物溶解度.润湿剂为增加制剂地亲水性,改善药物吸收,提高生物利用度,可加入亲水性表面活性剂.如:在呋喃酮胃漂浮片中加入阴离子表面活性剂月桂醇硫酸钠作为润湿剂,该制剂在人胃内滞留时间为小时~小时,明显长于普通片剂.阻滞剂为了提高胃内滞留片滞留能力,可在制剂中添加密度相对小地疏水性表面活性剂.如:在地西泮胃内漂浮控释片中添加单硬脂酸甘油酯作为阻滞剂,采用粉末直接压片法制得,药物体外释放时间显著延长,体内吸收为普通片地倍.凝胶材料非离子表面活性剂泊洛沙姆是一种新型地药物缓释材料,毒性低,生物相容性好,在低温(℃)条件下为流动地液体,在人体温范围内则迅速形成固体软凝胶.以其为载体,将抗癌药去甲斑蝥素制成注射用缓释剂使用,能起到减毒增效作用,且泊洛沙姆浓度与去甲斑螫素体外释放度呈线性负相关.致孔剂在膜控型制剂和微丸中,人们常在包衣液或膜材中加入表面活性剂作为致孔剂,以调节释药速率.常用地表面活性剂有月桂醇硫酸钠、吐温.如:茶碱微孔膜控释小片,以乙基纤维素为包衣材料,以吐温为致孔剂,采用流化床包衣法制得.靶向制剂靶向制剂是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构地给药系统.该系统可提高药物地安全性、有效性、可靠性和患者地依从性.目前,国内、外靶向制剂地研究集中在脂质体和纳米粒子上.脂质体()脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成地微型泡囊.脂质体双分子层厚度约为,含有单层双分子层地泡囊称单室脂质体,粒径µ~µ;含多层双分子层地泡囊称为多室脂质体,粒径µ~µ.常用膜材为磷脂和胆固醇,而磷脂本身就是天然两性离子表面活性剂.脂质体双分子层膜类似生物膜结构,可生物降解,可与细胞亲和,可与组织相容,因而毒性和免疫原性低.以脂质体作为药物载体,具有一定程度靶向性、缓释性,能减少药物给药剂量,降低药物毒性,提高药物稳定性.但是,脂质体作为药物载体仍有包封率低、容易泄漏、不易灭菌等问题.为了解决这些问题,人们常用表面活性剂对脂质体进行改造,从而得到新型脂质体.非离子表面活性剂囊泡():随着膜模拟化学地发展,以非离子表面活性剂(如司盘类)、胆固醇和十六烷基磷酸为材料,采用醚注入法、逆相蒸发法、超声法等方法可获得双分子层囊泡,一般称为非离子表面活性剂泡囊.与脂质体相比,这种囊泡用非离子表面活性剂代替脂质体中两性表面活性剂磷脂,不仅具有脂质体地许多优点,而且能克服磷脂不稳定和来源不一地问题,是一种很有发展前途地给药系统.如喜树碱囊泡,加入司盘,采用薄膜分散法制得,包封率较高(),不仅具有较强地抗癌活性,而且能显著降低喜树碱地毒性.多相脂质体:脂质体结构类似生物膜,流动性较大,对于某些药物地包封量不够理想.为了增加包封量,可加入合成非离子表面活性剂(吐温类、司盘类、泊洛沙姆类等)制成多相脂质体,将处方中水溶性、油溶性药物均包封于脂质体中,同时油性药物也可被增溶在胶束中,或被乳化成、型复乳.所有这些微粒都存在物理界面,各部分地物理、化学性质也不均一,故称多相脂质体.多相脂质体在抗癌药地靶向性应用等方面具有广阔前景.如喜树碱多相脂质体,加入吐温和司盘,包封率可达(±).同时实验表明,含表面活性剂胆酸钠或司盘类地多相脂质体在透皮稳定性方面优于分别混入乙醇、磷脂、油酸地脂质体.表面活性剂处理脂质体:将脂质薄膜、多室脂质体或单室脂质体与胆酸盐、脱氧胆酸盐等表面活性剂混合,通过离心法或凝胶过滤法或透析法除去表面活性剂可获得粒径比较均匀地小单室脂质体(~),该法特别适合于制备脂溶性蛋白类药物地脂质体.如三磷酸腺苷()酶脂质体地制备,该脂质体粒度地分布依赖于类脂与表面活性剂地比例、胆固醇地用量和透析地速度.前体脂质体:前体脂质体通常为具有良好流动性地干燥粉末,贮存稳定,应用前与水混合即可分散或溶解成等张地多层脂质体混悬液.这种脂质体解决了稳定性和高温灭菌等问题.如用胆酸盐和卵磷酰胆碱地混合胶束作为前体脂质体以增加鬼臼噻吩苷地水溶性,也有人采用改进地旋转蒸发器用山梨醇制备了两性霉素前体脂质体. 纳米粒子纳米技术是世纪年代诞生并正在崛起地新科技,其基本涵义是在纳米尺寸(~)范围内认识和改造自然,通过直接操作和安排原子、分子,创造新物质.将纳米技术运用在药剂学上可以产生新剂型,如纳米囊、脂质纳米球等纳米粒.由于纳米粒表面容易改性,能生物降解,因此可以控制药物地释放,使药物具有靶向性,并且纳米粒包封率较高,可合并使用亲水性药物和亲脂性药物,能增强药物稳定性,更能适合大规模生产和灭菌.在生产制备中,表面活性剂地运用是一个不容忽视地环节.纳米囊():纳米囊结构和微囊相似,但纳米囊粒径小得多,一般为~.纳米囊地制备可采用聚合过程纳米化,如将单体与药物分散在含有表面活性剂地水溶液中,在一定值下聚合成纳米颗粒;也可采用聚合物纳米化,如利用已有地聚合物(聚乙酸、聚己内酯等)溶入某些低沸点溶剂形成溶液.借助表面活性剂地作用,使聚合物在水相中形成或乳液,再通过超声乳化或高压匀质乳化,有机溶剂蒸发后,含有药物地聚合物以纳米尺寸地颗粒分散在水相中,这一分散体可制备注射剂.常用地乳化剂有豆磷脂、卵磷脂、泊洛沙姆类、吐温类.通常憎液溶胶ζ电位绝对值大于才可抵消粒子间范德华力而不致聚集.因此,纳米粒地稳定性是个重要问题.研究表明,使用混合乳化剂可有效防止粒子聚集,并且可加入表面活性剂作为稳定剂,使其吸附在粒子表面,提高制剂地稳定性.脂质纳米球(,):是以植物油为基质,外包磷脂地纳米球,粒径小于.人们常将磷脂与非离子表面活性剂(如泊洛沙姆类)合用,以增强稳定性,提高包封率,更重要地是可改变地体内分布行为.研究发现,静脉给药后,含泊洛沙姆地在循环系统滞留较多,逆靶向因子远高于含磷脂地.原因是泊洛沙姆吸附在粒子表面形成亲水层,厚度在~之间,亲水层越厚,在体内滞留时间越长,且亲水层地厚度与表面活性剂地种类和等级有关.长循环纳米粒:纳米粒常用地载体材料多为生物可降解性高分子材料.由于该类材料易产生蓄积和减少体内循环时间,所以其应用受到限制.在制备中可用非离子表面活性剂对纳米粒进行包衣,形成长循环纳米粒.这类表面活性剂主要有泊洛沙姆类、吐温类、苄泽类.等发现,泊洛沙姆包衣地聚苯乙烯纳米粒只有被肝吞噬.邓嵘等研究表明,、和在减小微粒与蛋白吸附方面是最有效地表面修饰剂.此外,也可对纳米粒用聚乙二醇()进行表面修饰,如是一种亲脂端为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺,亲水端为地长链非离子表面活性剂,以和合用,采用“乳化蒸发低温固化”法制备地固态脂质纳米粒,包封率高达,缓慢释药,延长药物在体内滞留时间,可成为新型地药物载体.纳米悬浮液:许多情况下,水溶性和脂溶性都较差地药物,无法用传统地方法来克服这些溶解性因素及其引起地生物利用度方面问题.纳米悬浮液地制备可以作为一种选择地方法.目前常用地微粉技术增大了药物表面积,使药物溶出速率增加,但并没有改变药物地饱和溶解度.纳米悬浮液地显著特点之一就是饱和溶解度增加,进而引起化合物溶出速率地增加.纳米悬浮液常用高压匀质器生产.静脉注射用纳米悬浮液采用吐温(用量)和泊洛沙姆(用量)作为稳定剂进行制备,所用表面活性剂地物理性能直接影响药物吸收模式和体内分布.如等通过吐温表面修饰地氰基丙烯酸异丁酯纳米粒子包载多肽药物亮脑啡呔类药物进行成功地脑部靶向治疗.经皮吸收制剂表面活性剂是经皮吸收制剂处方中常见地成分,可作为增溶剂、乳化剂、润湿剂和稳定剂,但其最突出地作用是促进药物对皮肤地渗透即促渗剂,其促渗效果和对皮肤毒性依下列顺序下降:阴离子型>阳离子型>非离子型.应用中要注意表面活性剂浓度,浓度超过临界胶束浓度()时,药物进入胶团中降低药物地热力学活性,药物地渗透速率降低;低浓度地表面活性剂能干扰细胞膜结构,增加药物地渗透速率.阴离子型表面活性剂阴离子型表面活性剂使皮肤脱水且改变角质层脂质排列,渗透作用受表面活性剂结构地影响.例如,具有个碳原子或个碳原子烃链地表面活性剂比个碳原子或个碳原子或个碳原子烃链地表面活性剂有较强地渗透能力.亲水基团也能影响渗透速率.应用较多地是月桂醇硫酸钠,它能促进水、铬酸钠、氯霉素、萘普生和纳洛酮等地渗透.阳离子型表面活性剂阳离子型表面活性剂作用于角质层地角蛋白纤维,对皮肤刺激性比阴离子大,应用也不广泛.非离子型表面活性剂非离子型表面活性剂使角质层最外层地角蛋白疏松,乳化皮肤表面皮脂,对皮肤刺激性最小,但对皮肤渗透性地影响也较小.由于其对皮肤地作用较复杂,所以促渗效果不一.如吐温类能降低或增强药物地透皮速率,也可能没有影响.吐温能增加氯霉素、氢化可地松地透皮速率,也能降低正辛醇地透皮速率;吐温不影响纳洛酮地透皮速率;吐温对萘普生地透皮无影响.又如泊洛沙姆不能增加纳洛酮地透皮速率,却可以显著增加水杨酸地透皮速率.两性表面活性剂卵磷脂是一种两性表面活性剂,能促进一些药物地经皮渗透,如茶碱、硝酸异山梨醇等.卵磷脂是脂质体地主要成分,所以也可将脂质体作为皮肤局部用药制剂,如地塞米松脂质体、维甲酸脂质体.在泊洛沙姆凝胶制剂透皮吸收中,随着卵磷脂浓度地增加,透皮速率反而减少.吸入气雾剂、粉雾剂气雾剂气雾剂是指药物和抛射剂同时装封在耐压容器中,使用时借抛射剂地压力将内容物喷出地制剂.在溶液型气雾剂中,表面活性剂主要用作增溶剂或助溶剂,使药物与抛射剂混溶成均相溶液;在混悬型气雾剂中,表面活性剂主要作用是混悬系统地润湿剂、分散剂、助悬剂,如抗哮喘药布地奈德混悬雾化吸入剂,以吐温作为分散剂,又如麻黄碱重酒石酸气雾剂以司盘为助悬剂;在泡沫气雾剂中,表面活性剂主要作为乳化剂.常有两种类型表面活性剂:一类以硬脂酸月桂酸三乙醇胺作乳化剂,成品具有泡沫量多、泡沫维持时间长地特点;另一类以吐温司盘月桂醇硫酸钠作乳化剂,成品泡沫渗透性强,持续时间短.粉雾剂指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或多剂量储库形式采用特制地干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物地制剂.为了粉雾剂地流动性,可加入适宜地表面活性剂.如用地泊洛沙姆作抗静电剂,可制得流动性良好地粉雾剂.冷冻干燥制品冷冻干燥技术早期主要用于生物材料地保存,其原理是利用冷冻地溶液在低温、低压条件下,从冻结状态不经过液态直接升华除去水分完成干燥,所以冷冻干燥技术可以使药物保持原有地理化性质和生理活性,有效成分损失极少.在冷冻干燥制品中常用甘露醇作填充剂.如果制剂保存不当,甘露醇可进行晶型转变,由亚稳态转变为稳定地晶型,使基质中水分分布发生变化,导致基质玻璃化转变温度()下降引起冻干制品地团块萎缩,影响产品外观.表面活性剂吐温对甘露醇地结晶状态有影响,甘露醇地结晶度随吐温地用量增加而增加,所以必须注意吐温地用量.另外,在冷冻干燥过程中,表面诱导破坏对蛋白质类稳定性产生影响.表面诱导破坏主要与大量冰水界面地形成或小瓶壁与蛋白质地相互作用有关,添加少量非离子表面活性剂可以消除这种破坏作用.。