利多卡因简介 PPT
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利多卡因
【药物相互作用】
（1）与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托 洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多 卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调 整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓 度。 （2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引 起心动过缓，窦性停搏。 （3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但 不影响本品血药浓度。 （4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清 除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清 除率下降。 （5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝 普纳，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺 嘧啶钠。
盐酸利多卡因注射液
【主要成分】 本品主要成份：盐酸利多卡因。其化学名称为：N(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。
【分子式】 C14H22N20· HCl· H20 【分子量】 288.82 【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理、毒理】
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，
对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，
且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛
和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性
增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药
浓度超过5μg· ml-1可发生惊厥。
【药理、毒理】
在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流， 降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失 常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电 活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响； 血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速 度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力 和使心排血量下降。
利多卡因过敏诊治与急救护理课件
评估病情
迅速评估患者的过敏反 应程度，包括呼吸、循
环、意识状态等。
脱离过敏原
立即停止使用利多卡因 ，将患者移离过敏原存
在的环境。
保持呼吸道通畅
确保患者呼吸道畅通， 必要时进行气管插管或 使用呼吸机辅助呼吸。
心肺复苏
对于严重过ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ反应导致 心跳骤停的患者，立即
进行心肺复苏。
急救措施
抗过敏治疗
给予抗组胺药物（如盐酸异丙 嗪、地塞米松等）和肾上腺素
利多卡因在正常剂量下使用是安全的，但过敏体质的患者可能会出现过敏反应。
利多卡因过敏的症状
01
02
03
04
皮肤症状
皮肤瘙痒、荨麻疹、血管性水 肿等。
呼吸系统症状
呼吸困难、喉头水肿、胸闷等 。
循环系统症状
心慌、血压下降、心律不齐等 。
其他症状
恶心、呕吐、腹痛等。
利多卡因过敏的病因和发病机制
病因
利多卡因过敏反应属于药物超敏反应，与个体遗传基因和免疫系统异常有关。
严格控制用药剂量
利多卡因的用药剂量应严格控制，避 免过量使用。
预防措施
用药前评估
在用药前应对患者进行全面的评 估，包括了解患者的过敏史、用
药史等。
用药过程中的监测
在用药过程中，应定期监测患者 的生命体征，观察是否有过敏症
状出现。
急救准备
在用药前应准备好急救药品和设 备，以便在发生过敏反应时能够
及时救治。
利多卡因过敏诊治与急 救护理课件
contents
目录
• 利多卡因过敏的基本知识 • 利多卡因过敏的诊断 • 利多卡因过敏的急救护理 • 利多卡因过敏的预防 • 利多卡因过敏的案例分析 • 利多卡因过敏的未来研究方向
利多卡因
冰醋酸
逐滴加入
氯乙酰氨
不断振摇
醋酸钠
冷却到 10°以 下 α-氯-2，6．二
2, 6一二甲基苯胺
加热至45°
利多卡因水溶液
抽滤，在 80~120°烘箱 中干燥20min
甲基乙酰苯胺
氢氧化钠水溶液
甲苯 溶解
二乙胺
冷却至 20°
冷却至10°
氢氧化钠水溶液
石油醚 无水碳酸钾
干燥，蒸馏
利多卡因结晶
萃取两次，水洗
路线二
路线二
为了克服 α- 氯- 2，6-二甲基乙酰苯胺合成中存 在的缺点，在参考相关文献的基础之上，改进了 α- 氯- 2，6- 二甲基乙酰苯胺的合成方法， 2， 6-二甲基苯胺与氯乙酰氯在甲苯中以Na2CO3 为 催化剂于20~30℃ 反应制备 α- 氯- 一
以2，6-
二甲基苯胺为原料，在醋酸—醋酸钠条 件下与氯乙酰氯反应生成a - 氯- 2，6-二甲基乙 酰苯胺，α- 氯- 2，6- 二甲基乙酰苯胺再与二乙 胺作用得到利多卡因。如图2
路线一
O O
AcOH-5%AcONa
O Cl HN N NH
NH 2 Cl
NH
路线一
反应不稳定，生成大量白雾，实验现象不易观察，产品 为细小白色粉末，不易干燥，收率也不高。因为反应是 一个放热反应，在醋酸醋酸钠体系中溶剂太少，反应放 出的热量不能及时传出，反应体系温度升高，故反应不 易控制 另外反应生成一分子氯化氢，加入碱性溶液吸收反应生 成的氯化氢，可以促进反应的进行，碳酸钠溶液与氯化 氢反应后进入水相，使反应完全，而在均相的醋酸醋酸 钠体系中，醋酸钠的催化能力不如碳酸钠，反应生成的 氯化氢不能被迅速吸收，使反应速度减慢，同时出现白 雾
利多卡因抗心律失常作用
利多卡因在体内的消除速度较慢， 半衰期约为2小时。
03 利多卡因的抗心律失常作 用
抗心律失常的机理
抑制Na⁺内流
利多卡因通过抑制心肌细胞膜上的Na⁺内流，降低动作电位的0 相上升速度和幅度，从而降低心肌细胞的兴奋性和传导性，减
缓或消除心律失常。
缩短动作电位时程
利多卡因可以缩短动作电位时程，减少Ca²⁺内流和K⁺外流，降 低细胞内Ca²⁺浓度，减轻Ca²⁺过载引起的延迟后除极和触发活
减弱其他药物的疗效
利多卡因可能会减弱某些药物的疗效，如华法林、苯妥英钠等。
产生新的不良反应
利多卡因与其他药物合用可能会产生新的不良反应，如低血压、心 动过缓、呼吸困难等。
04 利多卡因的副作用与注意 事项
常见副作用
心血管系统反应
利多卡因可能导致心律失常、心肌抑制、血 压下降等心血管系统反应。
呼吸系统反应
部分患者可能出现呼吸抑制或支气管痉挛等 呼吸系统副作用。
神经系统反应
使用利多卡因后可能出现嗜睡、眩晕、言语 不清、肌肉震颤等神经系统症状。
过敏反应
对利多卡因过敏的患者可能出现皮疹、瘙痒、 呼吸困难等过敏症状。
不良反应与处理
心律失常
利多卡因可能导致室性停搏 和心脏传导阻滞等严重心律 失常，需立即停药并采取相 应治疗措施。
低血压
使用利多卡因后可能出现低 血压症状，需密切监测并及 时处理。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
神经系统症状
出现神经系统症状时，应减 量或停药，严重者需对症治 疗。
过敏反应
对利多卡因过敏的患者应立 即停药，并采取相应抗过敏 措施。
使用注意事项与禁忌症
禁忌症
对利多卡因过敏的患者禁用。
盐酸利多卡因
药品简介
01
药理毒理
02
药代动力学
03
适应症
04
用法用量
06
禁忌
05
不良反应
01
注意事项
02
孕妇及哺乳 期妇女用药
03
儿童用药
04
老年患者用 药
药物过量
05
药物相互作 用
当血药浓度超过5μg·mL-1可发生惊厥，在低剂量时，可促进心肌细胞内k+外流，降低心肌的自律性，而具 有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进 一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集357图）一致。 3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
酸度 取本品0.20g，加水40mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~5.5。 溶液的澄清度 取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得 更浓。 硫酸盐 取本品0.20g，加水20mL溶解后，加稀盐酸2mL，摇匀，分成2等份，1份中加水1mL，摇匀，作为对照液，另 1份中加25%氯化钡溶液1mL，摇匀，与对照液比较，不得更浓。 2,6-二甲基苯胺 照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。 供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液。 对照品溶液：取2,6-二甲基苯胺对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.
本品为白色结晶性粉末，无臭。 本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中不溶。 熔点 本品的熔点（通则0612第一法）为75-79°C。
利多卡因简介 ppt课件
（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药
合用可引起心动过缓，窦性停搏。
利多卡因简介
13
药物相互作用：
（3）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使 本品的总清除率升高
（4）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，
硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，
氨苄西林，磺胺嘧啶钠等。
利多卡因简介
14
药物过量：
注射部位血管丰富，使吸收过快或误 入血管可引起中毒反应。
利多卡因简介
11
注意事项：
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用， 可引起中毒而发生惊厥。
（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图， 并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波
增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重 者应立即停药。
利多卡因简介
12
药物相互作用：
（1）与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如普萘洛 尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝 脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生 心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂 量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
4、治疗呃逆：利多卡因治疗呃逆的机 理可能与其对外周和中枢神经传导的阻 滞作用有关。
用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加入10%葡 萄糖液内以30~40滴／分的速度静滴呃逆控制后，维持1～2天。
利多卡因简介
20
研究进展：
5、预防气管插管拔管时的不良反应
全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时， 需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才 能拔出，拔管时可出现类同于插管时的心血 管反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、 高颅压患者极为不利。
药物简介
利多卡因注射液
利多卡因简介
合用可引起心动过缓，窦性停搏。
利多卡因简介
13
药物相互作用：
（3）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使 本品的总清除率升高
（4）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，
硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，
氨苄西林，磺胺嘧啶钠等。
利多卡因简介
14
药物过量：
注射部位血管丰富，使吸收过快或误 入血管可引起中毒反应。
利多卡因简介
11
注意事项：
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用， 可引起中毒而发生惊厥。
（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图， 并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波
增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重 者应立即停药。
利多卡因简介
12
药物相互作用：
（1）与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如普萘洛 尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝 脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生 心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂 量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
4、治疗呃逆：利多卡因治疗呃逆的机 理可能与其对外周和中枢神经传导的阻 滞作用有关。
用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加入10%葡 萄糖液内以30~40滴／分的速度静滴呃逆控制后，维持1～2天。
利多卡因简介
20
研究进展：
5、预防气管插管拔管时的不良反应
全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时， 需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才 能拔出，拔管时可出现类同于插管时的心血 管反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、 高颅压患者极为不利。
药物简介
利多卡因注射液
利多卡因简介
利多卡因
药物说明
01
药理毒理
02
药代动力学
03
临床应用
04
用法用量
06
药物相互作 用
05
不良反应
01
禁忌症
02
注意事项
04
过敏性休克
06
中毒
03
其它功效
05
专家点评
药理毒理
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用， 且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性 增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·mL-1可发生惊厥。本品在低剂量 时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时， 对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传 导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学
口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、 肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分 布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。 肌注后5～15分钟起效,一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟； 静注后立即起效（约45～90秒）,持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/mL,中毒血药浓 度为5μg/mL以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗塞者需8～10小时。90%经肝 脏代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性，持续静 滴24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注后半衰期α约10分钟，β约1～2小时。 GX半衰期较长约10小时,MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时 以上,本品的清除减慢。由肾脏排泄，10%为原药,58%为代谢物（GX），不能被血液透析清除。
利多卡因简介PPT幻灯片课件
（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊
治。 （2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心
力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患 者慎用。 （3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏， 但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉 过敏反应的报道。
（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引 起惊厥及心跳骤停。
必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次； ②静脉滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、
肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
（2）极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg
8
不良反应：
（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜 睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及 呼吸抑制等不良反应。
11
注意事项：
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用， 可引起中毒而发生惊厥。
（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图， 并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波
增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重 者应立即停药。
12
药物相互作用：
（1）与西咪替丁以及与β 受体阻滞剂如普萘洛 尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝 脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生 心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂 量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
用法：利多卡因1-5mg／kg静注。机理与其中枢 抑制或对心脏的抑制作用有关。
21
研究进展：
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg．加最 初维持量每小时6mg／kg静注，3日内逐 渐减量，有效率为81%，惊厥在3～4小 时后停止。
22
研究进展：
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。 用法：2%利多卡因15mg口服。
治。 （2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心
力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患 者慎用。 （3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏， 但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉 过敏反应的报道。
（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引 起惊厥及心跳骤停。
必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次； ②静脉滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、
肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
（2）极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg
8
不良反应：
（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜 睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及 呼吸抑制等不良反应。
11
注意事项：
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用， 可引起中毒而发生惊厥。
（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图， 并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波
增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重 者应立即停药。
12
药物相互作用：
（1）与西咪替丁以及与β 受体阻滞剂如普萘洛 尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝 脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生 心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂 量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
用法：利多卡因1-5mg／kg静注。机理与其中枢 抑制或对心脏的抑制作用有关。
21
研究进展：
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg．加最 初维持量每小时6mg／kg静注，3日内逐 渐减量，有效率为81%，惊厥在3～4小 时后停止。
22
研究进展：
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。 用法：2%利多卡因15mg口服。
局麻药(普鲁卡因与利多卡因).ppt课件
• 化学性质 • 酰胺键较酯键稳定 • 酰胺键的两个邻位均有甲基，有空间位阻 • 使得利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解
• 体内酶解的速度也比较慢
• 故而利多卡因较普鲁卡因作用强， 维持时间长，毒性也大
代谢途径
• 利多卡因在体内大部分由肝脏代谢，发生 N-去烷基化，水解，及氧化反应。
• 胺基去乙基化，生成单乙基甘氨酰二甲苯胺，再进一步去 乙基化为甘氨酰二甲基苯胺； • 苯环氧化产生酚羟基； • 酰胺键水解生成2,6-二甲苯胺，对位进一步羟化为4-羟基2,6-二甲苯胺，及少部分氧化为2-氨基-3-甲基苯甲酸。 • 部分产物可生成甘氨酰结合物
盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 4-Aminobenzoicacid 2-(diethylamino) ethyl ester monohydrochloride
发现
普鲁卡因的发现及酯类麻醉药的发展过程 ，提供了从剖析天然产物分子结构入手进 行药物化学研究的一个经典例证 可卡因：
局部麻醉药的局部麻醉药的亲水部分
局部麻醉药的中间部分
同类药物
• • • • 硫卡因 普鲁卡因酰胺 丁卡因 布比卡因
硫卡因（Thiocaine）的局部麻醉 作用比Procaine大2倍
普鲁卡因酰胺（Procainamide） 的局部麻醉作用仅为Procaine的 1%，主要用于治疗心律不齐
局麻药(普鲁卡因与利多卡 因).ppt
局部麻醉药
局部麻醉药（局麻药）：是指当局 部使用时等够可逆性阻断神经冲动 从局部向大脑传递的药物
局麻药的分类：酯类 （普鲁卡因） 酰胺类（利多卡因） 其他类（氨基醚类、氨基酮类、 氨基甲酸酯类、脒类） 局麻药的作用机理： • 通过与钠离子通道的某个（些）位点结合,而 阻断钠离子传导来发挥作用 • 降低神经细胞的兴奋性，不影响静息电位
利多卡因(0001)ppt课件
路线二步骤
1. α-氯一2，6一二甲基乙酰苯胺的合成 干燥锥形瓶中加入1 m L 2, 6一二甲基苯胺和0．4 m L冰醋酸，再逐滴加入 0.6 m L氯乙酰氯，同时不断振摇反应瓶内的混合物。将混合物加热至45℃， 加入20m L 5％的碳酸钠溶液。将反应物冷却到10℃以下，抽滤。用水洗涤 沉淀多次以除去其中的醋酸，至滤液为中性，收集沉淀，在80～125℃的烘 箱中干燥20m i n。 2. 利多卡因的合成 向干燥的圆底烧瓶中加入α-氯-2，6．二甲基乙酰苯胺，用10m L甲苯溶解 后，加入2m L二乙胺。加热回流约1 h。将混合物置于冰水浴中冷却至5℃， 抽滤除去结晶，将冷滤液置于分液漏斗中，用2x6m L 3mol／L的盐酸萃取， 取滤液。将利度卡因的酸性水溶液冷至10℃，搅拌中慢慢加入6mol/L的氢 氧化钠溶液，直至有沉淀生成，再加入2mL 6mol／L的氢氧化钠溶液，将混 合液冷至20℃。用5m L石油醚萃取该混合液两次，水洗涤有机层后用无水 碳酸钾干燥。蒸馏除去石油醚，即得利多卡因结晶，熔点为67～68℃。
N H
图2
路线一 特点
反应不稳定，生成大量白雾，实验现象不易观察，产品 为细小白色粉末，不易干燥，收率也不高。因为反应是 一个放热反应，在醋酸醋酸钠体系中溶剂太少，反应放 出的热量不能及时传出，反应体系温度升高，故反应不 易控制 另外反应生成一分子氯化氢，加入碱性溶液吸收反应生 成的氯化氢，可以促进反应的进行，碳酸钠溶液与氯化 氢反应后进入水相，使反应完全，而在均相的醋酸醋酸 钠体系中，醋酸钠的催化能力不如碳酸钠，反应生成的 氯化氢不能被迅速吸收，使反应速度减慢，同时出现白 雾
1.0:1.0
1.0:1.1 1.0；1.2
利多卡因(药理作用、临床作用、不良反应等)、胺碘酮
3、去甲肾上腺素 能降低肝血流量 代谢减慢，血浆药物浓度升高，容易引起中毒 4、胺碘酮
两药合用治疗室性及室上性心律失常有协同作用，
可加重传导阻滞或引起窦性停搏
5、强心苷 合用未见不良反应
胺碘酮
属于Ⅲ类抗心律失常药，原来用于心绞痛的治疗
【体内过程】
脂溶性高，口服吸收缓慢 静脉注射约10min起效，主要在肝脏内代谢 主要代谢产物乙胺碘酮仍具有生物活性，停药后疗 效仍可维持4～6周
心肌中浓度是血药浓度的30倍
【药理作用】
与甲状腺素结构相似，药理作用广泛
1、自律性和传导速度 降低窦房结起搏细胞的自律性，抑制房室结的传导
2、不应期 对心脏多种离子通道均有抑制作用
3、血管平滑肌
阻断α、阻β肾上腺素能受体及Ca2+通道
断
静脉给药后能直接扩张冠状 动脉、降低外周阻力而增加 冠脉血流量，降低血压，减 少心肌耗氧量
【药物相互作用】
1、强心苷 两药合用治疗顽固性快速型心律失常、房扑、房颤及控制 心室率有协同效果
注意
合用后地高辛的血药浓度可增加20%～100%， 可出现严重心动过缓、窦房结房室传导阻滞 及心脏停搏。
2、β受体拮抗药 合用易导致心动过缓、传导阻滞甚至心脏停搏
3、 异丙肾上腺素 合用治疗快速心律失常有一定疗效
第十一章 抗心律失常药 第二讲
遵义医学院麻醉学系 张 红
2、降低自律性
治疗浓度（2～5μg·ml-1）能降低普肯耶纤维的自律性，对窦 房结无影响
抑制4相Na＋内流 减小动作电位4相除极率
提高兴奋阈值，降低自律性
减少复极的不均一性
提高致颤阈
3、相对延长不应期 激活和失活状态的钠通道都有阻滞作用
双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液课件
01 02 03
对双氯芬酸钠或盐酸利多卡因过敏者。 有严重心、肝、肾功能不全者。 有活动性溃疡或消化道出血者。
注意事项与警告
01
孕妇及哺乳期妇女慎用。
02
儿童及老年人使பைடு நூலகம்时需谨慎。
03
与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，使 用前请咨询医生。
04
长期使用可能会对肝肾功能造成损害，应定期检查 肝肾功能。
抗炎作用
双氯芬酸钠能够抑制炎症反应过程中的多种酶和细胞因子， 减轻炎症症状和组织损伤。
抗风湿作用
双氯芬酸钠可用于治疗风湿性疾病，通过抑制免疫反应和炎 症过程，缓解关节肿胀、疼痛等症状。
药动学特点
吸收
双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液经静 脉注射后，药物迅速进入血液循环， 并分布到全身各组织器官。
代谢
药物及其代谢产物主要通过肾脏排泄， 部分经胆汁排泄。
05
双氯芬酸钠盐酸利多卡因注 射液的研发与未来展望
研究进展
早期研究
双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液 的早期研究主要集中在药物成分
的筛选和制备工艺的探索。
临床试验
经过多轮临床试验，证明了双氯 芬酸钠盐酸利多卡因注射液在缓 解疼痛、抗炎等方面的疗效和安
全性。
生产工艺优化
随着研究的深入，生产工艺不断 得到优化，提高了双氯芬酸钠盐 酸利多卡因注射液的质量和产量。
分布
药物在体内广泛分布，可透过胎盘屏 障进入胎儿循环。
排泄
双氯芬酸钠主要通过肝脏代谢，代谢 产物主要经肾脏排泄。
药物相互作用
与非甾体抗炎药合用
双氯芬酸钠与非甾体抗炎药合用 可能导致胃肠道出血和溃疡的风
险增加。
与抗凝药合用
利多卡因简介PPT课件
用法：利多卡因1-5mg／kg静注。机理与其中枢 抑制或对心脏的抑制作用有关。
研究进展：
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg．加最 初维持量每小时6mg／kg静注，3日内逐 渐减量，有效率为81%，惊厥在3～4小 时后停止。
研究进展：
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。
静脉注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏
障和胎盘。血药浓度迅速下降，作用仅维持10-20分 钟，故需静脉滴注以维持疗效。给药5-7小时在血中 达到稳态浓度，70%的起效时间平均5分 钟）、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾 上腺素可延长其作用时间。
研究进展：
4、治疗呃逆：利多卡因治疗呃逆的机 理可能与其对外周和中枢神经传导的阻 滞作用有关。
用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加入10%葡 萄糖液内以30~40滴／分的速度静滴呃逆控制后，维持1～2天。
研究进展：
5、预防气管插管拔管时的不良反应
全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时， 需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才 能拔出，拔管时可出现类同于插管时的心血 管反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、 高颅压患者极为不利。
低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的 自律性，具有抗室性心律失常作用
在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和 心肌的收缩无明显影响
血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢， 房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学：
不宜口服给药。口服吸收好，但肝脏的首关效
应可使70%药物被代谢，血药浓度低
人们对利多卡因研究的深入，发现 其除用于麻醉及抗心律失常外，在 其它疾病的治疗方面也显示出较好 的效果。现将其应用简述如下
研究进展：
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg．加最 初维持量每小时6mg／kg静注，3日内逐 渐减量，有效率为81%，惊厥在3～4小 时后停止。
研究进展：
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。
静脉注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏
障和胎盘。血药浓度迅速下降，作用仅维持10-20分 钟，故需静脉滴注以维持疗效。给药5-7小时在血中 达到稳态浓度，70%的起效时间平均5分 钟）、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾 上腺素可延长其作用时间。
研究进展：
4、治疗呃逆：利多卡因治疗呃逆的机 理可能与其对外周和中枢神经传导的阻 滞作用有关。
用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加入10%葡 萄糖液内以30~40滴／分的速度静滴呃逆控制后，维持1～2天。
研究进展：
5、预防气管插管拔管时的不良反应
全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时， 需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才 能拔出，拔管时可出现类同于插管时的心血 管反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、 高颅压患者极为不利。
低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的 自律性，具有抗室性心律失常作用
在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和 心肌的收缩无明显影响
血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢， 房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学：
不宜口服给药。口服吸收好，但肝脏的首关效
应可使70%药物被代谢，血药浓度低
人们对利多卡因研究的深入，发现 其除用于麻醉及抗心律失常外，在 其它疾病的治疗方面也显示出较好 的效果。现将其应用简述如下
利多卡因和胺碘酮参考课件
（3）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清 除率升高
（4）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠， 硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶 钠等。
9
利多卡因研究进展：
1、治疗哮喘 2、降颅压： 3、用于胃镜插管检查。 4、治疗呃逆： 5、预防气管插管拔管时的不良反应 6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者 7、治疗急性胃源性腹痛。 8、治疗癫痫：
（2）极量 4.5mg/kg|h
7
利多卡因不良反应：
（1）嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸 抑制等不良反应（血药浓度超过5mg/ml）
（2）可引起低血压及心动过缓。
8
利多卡因药物相互作用：
（1）与西咪替丁以及与β受体阻滞剂合用，可发生心 脏和神经系统不良反应。
（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可 引起心动过缓，窦性停搏。
①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给 药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每 7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）
2．抗心律失常：
（1）常用量 ①静脉注射1～1.5mg/kg体重（一般 用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时 每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总 量不得超过300mg。②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注 射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药
利多卡因与胺碘酮（高危A类）
刘淑意
1
参加人员
2
共同点
高危A类：特殊医嘱，严格控速，红牌标识清楚
，严防静脉外渗，定点放置
用于心律失常
3
利多卡因适应症：
1、局麻药：主检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用） 及神经传导阻滞。
（4）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠， 硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶 钠等。
9
利多卡因研究进展：
1、治疗哮喘 2、降颅压： 3、用于胃镜插管检查。 4、治疗呃逆： 5、预防气管插管拔管时的不良反应 6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者 7、治疗急性胃源性腹痛。 8、治疗癫痫：
（2）极量 4.5mg/kg|h
7
利多卡因不良反应：
（1）嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸 抑制等不良反应（血药浓度超过5mg/ml）
（2）可引起低血压及心动过缓。
8
利多卡因药物相互作用：
（1）与西咪替丁以及与β受体阻滞剂合用，可发生心 脏和神经系统不良反应。
（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可 引起心动过缓，窦性停搏。
①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给 药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每 7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）
2．抗心律失常：
（1）常用量 ①静脉注射1～1.5mg/kg体重（一般 用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时 每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总 量不得超过300mg。②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注 射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药
利多卡因与胺碘酮（高危A类）
刘淑意
1
参加人员
2
共同点
高危A类：特殊医嘱，严格控速，红牌标识清楚
，严防静脉外渗，定点放置
用于心律失常
3
利多卡因适应症：
1、局麻药：主检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用） 及神经传导阻滞。
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对室上性心律失常通常无效。
用法用量：
1、麻醉 小儿常用量 随个体而异，一次给药总量不 得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶 液，特殊情况才用1.0%溶液。
浸润麻醉
用法用量： 2、抗心律失常：
（1）常用量： ①静脉注射1～1.5mg/kg首次负荷量，静注2～3分钟，
必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次； ②静脉滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、
禁忌：
（1）对局部麻醉药过敏者禁用。
（2）阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综 合征）、预激综合征、严重心传导阻滞 （包括窦房、房室及心室内传导阻滞） 患者静脉禁用。
注意事项
（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊
治。 （2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心
力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患 者慎用。 （3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏， 但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉 过敏反应的报道。
用法：利多卡因1-5mg／kg静注。机理与其中枢 抑制或对心脏的抑制作用有关。
研究进展：
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg．加最 初维持量每小时6mg／kg静注，3日内逐 渐减量，有效率为81%，惊厥在3～4小 时后停止。
研究进展：
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。
（3）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使 本品的总清除率升高
（4）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，
硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，
氨苄西林，磺胺嘧啶钠等。
药物过量：
注射部位血管丰富，使吸收过快或误 入血管可引起中毒反应。
血药浓度大于5mg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、 晕眩、寒颤 超过7mg/ml可引起肌颤和惊厥 超过10mg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、 房室传导阻滞或心搏骤停。
主要在肝脏代谢，约5%-10%原形药物经尿排出，
少量出现在胆汁中。
适应症：
1、局麻药。主要用于浸润麻醉、 硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸 腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉 用）及神经传导阻滞。
适应症：
2、抗心律失常药。 急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速， 洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管 引起的室性心律失常。
用法：2%利多卡因15mg口服。
人们对利多卡因研究的深入，发现 其除用于麻醉及抗心律失常外，在 其它疾病的治疗方面也显示出较好 的效果。现将其应用简述如下
研究进展：
1、治疗哮喘：利多卡因是刺激性咳嗽
强有力的抑制药，也可抑制支气管哮喘。
方法：用利多卡因5ml（100mg）雾化吸 入，每天一次，呼吸、心率恢复正常， 哮鸣音消失，动脉血气恢复时间可明显 缩短。
低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的 自律性，具有抗室性心律失常作用
在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和 心肌的收缩无明显影响
血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢， 房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学：
不宜口服给药。口服吸收好，但肝脏的首关效应
可使70%药物被代谢，血药浓度低
静脉注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障
和胎盘。血药浓度迅速下降，作用仅维持10-20分钟， 故需静脉滴注以维持疗效。给药5-7小时在血中达到 稳态浓度，70%的药物与血浆蛋白结合。 本品麻醉强度大、起效快（起效时间平均5分钟）、 弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素 可延长其作用时间。
（1）与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如普萘洛 尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝 脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生 心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂 量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药
合用可引起心动过缓，窦性停搏。
药物相互作用：
研究进展：
2、降颅压： 利多卡因阵颅压的机理可能与其可
导致血流动力学及血容量变化有关。
给药以5～7mg／kg较为适宜，重复用药 应间隔6小时以上。
研究进展：
3、用于胃镜插管检查。 用法为将2%利多卡因含入口内5分钟缓 慢咽下，10分钟后可行插管检查
与丁卡因喷雾法相比，省时、简便、痛 苦小；镇静作用，可消除患者的紧张情 绪，减少胃液分泌、酰胺类局麻药
血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴 奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋
血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着 剂量加大，作用或毒性增强
亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用
当血药浓度超过5mg/ml可发生惊厥。
药理作用：
2、IB 类抗心律失常药
研究进展：
4、治疗呃逆：利多卡因治疗呃逆的机 理可能与其对外周和中枢神经传导的阻 滞作用有关。
用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加入10%葡 萄糖液内以30~40滴／分的速度静滴呃逆控制后，维持1～2天。
研究进展：
5、预防气管插管拔管时的不良反应
全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时， 需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才 能拔出，拔管时可出现类同于插管时的心血 管反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、 高颅压患者极为不利。
肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
（2）极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
不良反应：
（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜 睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及 呼吸抑制等不良反应。
（2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度
过高，可引起心房传导速度减慢、房室 传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出 量下降。
（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引 起惊厥及心跳骤停。
注意事项：
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用， 可引起中毒而发生惊厥。
（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图， 并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波
增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重 者应立即停药。
药物相互作用：
用法用量：
1、麻醉 小儿常用量 随个体而异，一次给药总量不 得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶 液，特殊情况才用1.0%溶液。
浸润麻醉
用法用量： 2、抗心律失常：
（1）常用量： ①静脉注射1～1.5mg/kg首次负荷量，静注2～3分钟，
必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次； ②静脉滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、
禁忌：
（1）对局部麻醉药过敏者禁用。
（2）阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综 合征）、预激综合征、严重心传导阻滞 （包括窦房、房室及心室内传导阻滞） 患者静脉禁用。
注意事项
（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊
治。 （2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心
力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患 者慎用。 （3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏， 但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉 过敏反应的报道。
用法：利多卡因1-5mg／kg静注。机理与其中枢 抑制或对心脏的抑制作用有关。
研究进展：
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg．加最 初维持量每小时6mg／kg静注，3日内逐 渐减量，有效率为81%，惊厥在3～4小 时后停止。
研究进展：
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。
（3）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使 本品的总清除率升高
（4）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，
硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，
氨苄西林，磺胺嘧啶钠等。
药物过量：
注射部位血管丰富，使吸收过快或误 入血管可引起中毒反应。
血药浓度大于5mg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、 晕眩、寒颤 超过7mg/ml可引起肌颤和惊厥 超过10mg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、 房室传导阻滞或心搏骤停。
主要在肝脏代谢，约5%-10%原形药物经尿排出，
少量出现在胆汁中。
适应症：
1、局麻药。主要用于浸润麻醉、 硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸 腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉 用）及神经传导阻滞。
适应症：
2、抗心律失常药。 急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速， 洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管 引起的室性心律失常。
用法：2%利多卡因15mg口服。
人们对利多卡因研究的深入，发现 其除用于麻醉及抗心律失常外，在 其它疾病的治疗方面也显示出较好 的效果。现将其应用简述如下
研究进展：
1、治疗哮喘：利多卡因是刺激性咳嗽
强有力的抑制药，也可抑制支气管哮喘。
方法：用利多卡因5ml（100mg）雾化吸 入，每天一次，呼吸、心率恢复正常， 哮鸣音消失，动脉血气恢复时间可明显 缩短。
低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的 自律性，具有抗室性心律失常作用
在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和 心肌的收缩无明显影响
血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢， 房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学：
不宜口服给药。口服吸收好，但肝脏的首关效应
可使70%药物被代谢，血药浓度低
静脉注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障
和胎盘。血药浓度迅速下降，作用仅维持10-20分钟， 故需静脉滴注以维持疗效。给药5-7小时在血中达到 稳态浓度，70%的药物与血浆蛋白结合。 本品麻醉强度大、起效快（起效时间平均5分钟）、 弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素 可延长其作用时间。
（1）与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如普萘洛 尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝 脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生 心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂 量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药
合用可引起心动过缓，窦性停搏。
药物相互作用：
研究进展：
2、降颅压： 利多卡因阵颅压的机理可能与其可
导致血流动力学及血容量变化有关。
给药以5～7mg／kg较为适宜，重复用药 应间隔6小时以上。
研究进展：
3、用于胃镜插管检查。 用法为将2%利多卡因含入口内5分钟缓 慢咽下，10分钟后可行插管检查
与丁卡因喷雾法相比，省时、简便、痛 苦小；镇静作用，可消除患者的紧张情 绪，减少胃液分泌、酰胺类局麻药
血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴 奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋
血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着 剂量加大，作用或毒性增强
亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用
当血药浓度超过5mg/ml可发生惊厥。
药理作用：
2、IB 类抗心律失常药
研究进展：
4、治疗呃逆：利多卡因治疗呃逆的机 理可能与其对外周和中枢神经传导的阻 滞作用有关。
用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加入10%葡 萄糖液内以30~40滴／分的速度静滴呃逆控制后，维持1～2天。
研究进展：
5、预防气管插管拔管时的不良反应
全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时， 需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才 能拔出，拔管时可出现类同于插管时的心血 管反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、 高颅压患者极为不利。
肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
（2）极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
不良反应：
（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜 睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及 呼吸抑制等不良反应。
（2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度
过高，可引起心房传导速度减慢、房室 传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出 量下降。
（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引 起惊厥及心跳骤停。
注意事项：
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用， 可引起中毒而发生惊厥。
（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图， 并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波
增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重 者应立即停药。
药物相互作用：