优思弗熊去氧胆酸胶囊说明书

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优思弗(熊去氧胆酸)临床应用

内蒙古中医药1药物介绍1.1熊去氧胆酸作为一种溶解胆固醇性结石的常用药已越来越多地应用于各种肝病的治疗。

UDCA 是三级胆酸，可出现在胆汁中，但浓度极低，仅占总胆汁酸的3%，其治疗肝病和胆汁淤积疾病原理主要是通过其亲水性、细胞保护作用和无毒性的UDCA 来相对地替代疏水性、去污剂样的毒性胆汁酸，以促进肝细胞的分泌和免疫调节作用。

1.2UDCA 主要作用机制归纳如下：UDCA 能竞争性抑制毒性内原性胆酸在回肠的吸收，通过激活钙离子、蛋白激酶C 组成的信号网络，并通过激活分裂活性蛋白激酶增强胆汁淤积肝细胞的分泌能力，使血液及肝细胞中内原性疏水胆酸浓度降低。

UDCA 还能竞争性地取代细胞膜和细胞器上的毒性胆酸分子，防止肝细胞和胆管细胞受到更多毒性胆酸的损害。

1.2.1保护胆管细胞，抗胆汁酸细胞毒性：胆汁酸合成与转运决定了胆汁生成，是胆固醇降解的一种途径，UDCA 可使胆汁亲水性增加，细胞毒性降低。

1.2.2促进肝胆管分泌作用：UDCA 可促进胆汁分泌胆汁酸和其他有机离子，如胆红素葡萄糖苷酸、谷胱甘肽结合物，阻止疏水性胆汁酸诱导胆汁淤积。

UDCA 能促使胆汁酸转运蛋白：BSEP 和多耐药相关蛋白（MRP2）表达。

UDCA 诱导钙离子敏感PKC 异构体（细胞摄粒作用调节器）移位至肝细胞膜，促进肝胆管囊泡细胞摄粒作用，激活PKC ，经PKC 依赖的信号转导途径增加胆汁酸分泌。

1.2.3保护肝细胞，抗胆汁酸诱导的凋亡，抗氧化应激反应：UDCA 通过减少线立体去极化，抑制细胞色素C 释放和caspase 激活，阻止去氧胆酸、乙醇等诱导的凋亡；UDCA 具有抗氧化活性，能增加单氨酸S-腺苷转移酶活性，提高还原谷胱甘肽水平。

UDCA 可阻止线立体过氧化物和羟基新生蛋白混和物过量产生，降低线粒体心脂水品和膜电位。

2UDCA 在临床上的应用2.1原发性胆汁性肝硬化（PBC ）2.1.1对象与方法：2.1.1.1临床资料：患者，女，67岁，主要临床表现为不明原因乏力、食欲减退、黄疽、口干、进行性加剧的痉痒；肝功能异常呈显著胆汁淤积生化模式，其中ALP>10001U/L ，TB50～60mmol/L ；血清胆固醇（TCH ）明显增高（>7mmol/L ）。

优思弗治疗脂肪肝的临床观察

以率（— χ—± s ）表示，组间比较采用 t 检验。P<0.05 为差异有统
计学意义。
2 结果 2.1 两组治疗前后肝Ｂ超结果比较。见表 1，治疗组治疗前后Ｂ超改善情况差异有显著性（P< 0.05）。对照组治疗前后Ｂ超改善情况差异无显著性（P> 0.05）。 2.2 两组治疗前后肝功能指标比较，见表 2。 2.3 疗效比较，见表 3。
参考文献 [1] 中华医学会肝脏病学分会，脂肪肝和非酒精性肝病组 . 非酒精性脂
肪性肝病诊断标准 [J]. 中华肝脏病杂志，2006，14（2）：161-163. [2] 中华人民共和国卫生部·中药新药临床研究指导原则 [ Ｓ ]. 第 2 辑，
总之，一方面保护肝细胞，增强肝脏代谢功能，加速肝内脂质的转运，提高肝脏脂质的消除能力，另一方面又能降低血脂，促进脂质排泄，减少脂质的吸收。已出现酒精性脂肪肝的患者都可以使用 UDCA，改善多种肝功能指标，如 GG-T、ALT、胆红素。UDCA 之所以能获得一定疗效，可能与其阻止酒精对肝细胞的毒性作用有关。
3 讨论脂肪肝是一种常见的肝病，根据流行病学的调查研究，在
表 1 两组治疗前后肝脏Ｂ超结果比例（例）
组别例数
正常
脂肪肝
轻度
中度
治疗前
0
14
14
治疗组 32
治疗后
15
11
5
治疗前
0
对照组 32
治疗后
5
12
16
12
12
重度 4 1 4 3
表 2 治疗前后肝功能指标比较（Ｕ / Ｌ）
组别例数
ALT
AST
253
优思弗治疗脂肪肝的临床观察
·经验交流·

熊去氧胆酸128-13-2

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化学品安全技术说明书
i) 可燃性(固体,气体)
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j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度
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k) 蒸气压
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l) 相对蒸气密度
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m) 相对密度
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n) 溶解性 / 水溶性
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o) 辛醇/水分配系数的对数值
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国际海运危规海运污染物 :否国际空运危规 : 否
14.6 对使用者的特别预防
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15 法规信息
15.1 专门对此物质或混合物的安全，健康和环境的规章 / 法规
法规信息无数据资料
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p) 自燃温度（°C / °F）
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q) 分解温度
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r) 粘度
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10 稳定性和反应活性
10.1 反应性
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10.2 化学稳定性
强氧化剂
10.3 敏感性(危险反应的可能性)
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10.4 避免接触的条件
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10.5 不兼容的材料
吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
10.6 危险的分解产物
一般的建议请教医生。出示此安全技术说明书给到现场的医生看。如果吸入用水冲洗眼睛作为预防措施。在皮肤接触的情况下用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。在眼睛接触的情况下无数据资料如果误服用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
主要症状和影响，急性和迟发效应
如服入是有害的。
11 毒理学资料

熊去氧胆酸片说明书

熊去氧胆酸片说明书
熊去氧胆酸片说明书
【药品名称】熊去氧胆酸片
【通用名称】粉末胆酸片
【成分】每片含主要成分：去氧胆酸25毫克。

辅料为复合糊精、羟丙β-环糊精、二氧化硅和镁链霉素。

【性状】本品为白色片剂，呈圆形或椭圆形。

【适应症】用于胆固醇饱和度增高引起的胆结石、胆道脂肪浸润、慢性胆囊炎、胆道受阻症状的辅助治疗。

【规格型号】每片含25毫克去氧胆酸。

【用法用量】口服，一次1～2片，每日3次。

【不良反应】偶见轻度恶心、呕吐、腹胀、腹泻、消化不良等不良反应，大多数患者可耐受或自行消失。

【禁忌症】以下情况禁用本品：
1. 对本品存在过敏反应者禁用。

2. 肝功能不全、急性胆囊炎、肾结石等严重疾病者禁用。

【注意事项】
1. 本品为处方药，请遵医嘱使用。

2. 患者在使用本品期间应避免过量摄入高胆固醇食物。

3. 如出现严重恶心、呕吐、胃肠道出血等不良反应，应立即停药并就医。

4. 孕妇、哺乳期妇女及儿童使用本品前请咨询医生。

5. 使用本品期间如需使用其他药物，请告知医生。

6. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

【贮藏】密闭保存。

【包装】铝/塑复合膜包装。

【有效期】36个月。

【批准文号】国药准字H20100041
【生产企业】XX药业有限公司
【生产地址】XX省XX市XX区XX路XX号【进口商】XX进口药品有限公司
【进口地址】XX省XX市XX区XX路XX号【客户服务热线】400-XXX-XXXX
【生产日期】
【批号】
【XXX】毫克/片。

熊去氧胆酸胶囊说明书

按时用少量水送服。按体重每日剂量为10mg/kg，即：
体重
每日剂量
服药时间
胆结胆汁淤积性肝病
石
晚
早中晚
60kg
2粒
2
1 -1
80kg
3粒
3
1 11
100kg
4粒
4
1 12
溶石治疗：一般需6~24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用。治疗结果根
据每6个月道紊乱：临床试验中，用熊去氧胆酸进行治疗时稀便或腹泻的报告常见。在治疗原发性胆汁性肝硬化时，发生严重的右上腹疼痛十分罕见。
肝胆功能紊乱：用熊去氧胆酸进行治疗时，发生胆结石钙化的病例十分罕见。治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，发生肝硬化失代偿的情形十分罕见，停止治疗后
部分恢复。过敏反应：
发生荨麻疹十分罕见。
熊去氧胆酸胶囊可以影响环孢素在肠道的吸收，服用环孢素的患者应做环孢素血清浓度的监测，必要时要调整服用环孢素的剂量。
个别病例服用熊去氧胆酸胶囊会降低环丙沙星的吸收。联合服用熊去氧胆酸（500 mg/day）和瑞舒伐他汀钙（20 mg/day）的健康受试者所进行的临床研究中，瑞舒伐他汀钙血浆浓度轻微升高。这种相互作用与其他他汀类药物的临床相关性未知。健康受试者中熊去氧胆酸可以降低钙拮抗剂尼群地平的血浆峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC），因此联合应用尼群地平和熊去氧胆酸时推荐密切监测。可能需要增加尼群地平的剂量。基于这些观察及1例与氨苯砜相互作用（治疗作用降低）的报告和体内外研究结果，推测熊去氧胆酸可能会诱导药物代谢酶细胞色素P450 3A4。然而，诱导作用在对布地奈德（为已知的细胞色素P450 3A底物）进行的设计良好的相互作用研究中未观察到。因此和经过此酶类代谢的药物同时服用应注意，必要时调整给药剂量。雌激素和降胆固醇药物，如安妥明，可增加肝脏胆固醇分泌，因此可能加剧胆结石，此与熊去氧胆酸用于溶解胆结石作用相反。【药物过量】服用过量会导致腹泻。一般来说，由于较高剂量时熊去氧胆酸的吸收不佳，且过多的随粪便排出，过量的情况极少发生。如果发生腹泻则减少剂量；如果腹泻持续，则停止治疗。腹泻可以进行对症治疗，如补充液体和电解质等，不需其它特殊处理。【药理毒理】药理作用熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成，而使胆固醇结石逐渐溶解。依据现有的知识，熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁淤积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。毒理研究

优思弗辅助阿拓莫兰治疗婴儿胆汁淤积症的效果

2019,14(8)：2109-2112.)2**阿地力江・，周文婷，艾尼瓦尔•吾买尔•糖原合基金项目"017年市卫生计生委青年人才科技项目（编号:QN201725）作者简介：刘晖，女，硕士，副主任医师*通信作者：吴薇，女，硕士，副主任医师激酶3激与茨海默病中的西北药学杂志,2019,34(6):838844.)3*任，苏志强，沈翠茹•轻型脑卒中后认知功能障碍的相关研究进展)*.卒中与神经疾病,2019,26 (3)： 367-370)4* Nurcan Yurtsever Kum,Yavuz F Ylmaz,Seren G Gur gen etal E f ectsofparenteralpapaverineandpiracetamadministration on cochlea following acoustic trauma)*. Noise Health 2018 20(93):47-52()5*张露，白强黎，辜超(艮杏合前列地尔治疗血管性痴呆的临床研究)*.现代药物与临床,2019,34(7)： 1984-1987()16* Wei Zhang $Linjing Shi $Hao Zhang $et al(E f ect of al-prostadil on serum level of miRNA-155in uremicpa-tients )J *(Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban $ 2015 40(7)：735-741()17* Khaled Habas $Lijun Shang(Alterations in interce l ularadhesion molecule1 (ICAM-1) andvascularce l adhe- sion molecule 1 (VCAM-1) in human endothelial ce l s )J *(TissueCe l 2018 54：139-143()8*周兴盛，高山，王京娥，等(半认知功能障碍脑梗死患者血清可溶性细胞间黏附分子1水平与认知功能损害的关系)*.广西医学 2019,41(17)=2171-21732190.)9* Shan Wang,Xiaowei Zhang,Liuyu Zhai,et al Atorvasta-tina t enuatescognitive deficitsand neuroinflammation induced by A "1-42 involving modulation of TLR4/TRAF6/NF-k B pathway [J *. J Mol Neurosci , 2018, 64(3)：363-373()0*郑乃智，王敏，赵娟，等.淀粉样蛋白与癫痼合并阿尔茨海默病大鼠模型的神经网络和病理学相关性研究)*.中国临床神经科学201927(3):252-25 8.(收稿日期"020-05-16)优思弗辅助阿拓莫兰治疗婴儿胆汁淤积症的效果刘晖】，徐岳2，吴薇3*（1.南通大学附属常州儿童医院消化感染科，常州2130032南通大学附属常州儿童医院儿童内镜中心，常州 213003 '.南通大学附属常州儿童医院新生儿科，常州213003）摘要：目的分析优思弗辅助阿拓莫兰对婴儿胆汁淤积症（IC ）临床症状与肝功能的改善效果@及毒性和不良反应发生情况9（响°方法选取78例IC 婴儿，按照入院ID 采用随机数字表法均分为对照组和观察组，每组39例"除了针对原发病9治疗外，对照组给予优思弗和门冬氨酸钾钱治疗，观察组给予优思弗辅助阿拓莫兰治疗，疗程为14 d "分析2组患儿在治疗过程中9临床症状评分、临床治疗效果、肝功能指标［谷丙转氨酶（ALT ）、总胆红素（TBIL ）、直接胆红素（DBIL ）、总胆汁酸（TBA ）、1-谷氨酰移酶（1-GGT ）、谷草酶（AST ）和碱酶（ALP ）］、肝纤4项［透明质酸（HA ）、4（LN ）、m 型前胶9 （PC ,）及N 型胶原（c.）］水平以及毒性和不良反应发生情况°结果治疗14 d 后，观察组患儿9临床总有效率（89.74 %）明显高于对照组（71. 79%）,3<0.05"治疗前，2组患儿9各项临床症状评分、肝功指标比较差异无统计学•义（3>0. 05）；治疗14d 后，2 组患儿9各项临床症状评分均明显降低（3<0.05）,且观察组9各项临床症状评分均明显低于对照组（3<0.05）治疗7,14 d 后，2组患儿9肝功指标ALT 、ALP 、AST 、TBIL 、DBIL 、TBA 和r-GGT 水平均明显降低，且观察组9以上各项肝功指标水平均明显低于对照组（3<0. 05）治疗14d 后，2组患儿9 LN 水平比较差异无统计学•义（3>0. 05）；组患儿9 HA 、PC ,及c .水平均明显降低，且观察组9 HA 、PC ,和c .水平低于对照组（3<0.05）观察组患儿9毒性和不良反应发生率为12.82%，明显低于对照组9 33. 33 %（3<0.05）结论优思弗辅助阿拓莫兰治疗IC 患儿9临床效果明显，可有效恢复肝功能，改善临床症状，且毒性和不良反应低°关键词：阿拓莫兰；优思弗；婴儿胆汁淤积症；肝功能；毒性和不良反应DOI ：10. 3969/j. issn. 1004-2407. 2021. 01. 027中图分类号：R985文献标志码:A 文章编号=1004-2407（2021）01-0126-05Clinical effect of Yousifu-assisted atomolan in the treatment of infantile cholestasssLIU Hui 】，XU Yue 2 ,WU Wei 3* （1. Department of Digestive Infection , Affiliated Changzhou Children's Hospital of Nantong Un--versity,Changzhou 213003 ,China 2 Pediatric Endoscopy Center , Affiliated Changzhou Children's Hospital of Nantong Univers--ty,Changzhou 213003 , China ； 3. Department of Neonatology, Affiliated Changzhou Children z s Hospital of Nantong University, Changzhou213003$China ）Abstract : To analyze the effect of Yousifu-assisted atomolan on the clinical symptoms, liver function improvement andtoxicity and adverse reactions of infantile cholestasis （IC ）.78 infants with IC were randomly divided into control groupand observat-on group accord-ng to the random number table of adm-ss-on ID 39 cases-n each group. In add-t on to the treatmentfor the primary disease,the control group was given the treatment of Yousifu and magnesium asparate potassium ,and the observa-tion group was given Yisifu-assisted atomolan.The course of treatment was14 d.The clinical symptom score,clinical treatment effect,liver function index[alanine aminotransferase(ALT),total bilirubin(TBIL),direct bilirubin(DBIL),total bile acid (TBA)，■/-glutamyltransferase(y-GGT),aspartate aminotransferase(AST),alkaline phosphatase(ALP)),4items of liver fiber [hyaluronic acid(HA),laminin(LN),procollagen,(PC,)and collagen.(c.)and toxicity and adverse reactions were analyzed.After14d of treatment,the total clinical effective rate of the observation group was89.74%,which was significantly higher than that of the control group(71.79%)(P<0.05).Before treatment,there was no significant difference in clinical symptom scores and liver function indexes between the2groups(P〉0.05).After14d of treatment,the clinical symptom scores of the2groups were significantly lower(P<0.05),the clinical symptom scores of the observation group were significantly lower than the control group(P<0.05).After7d and14d of treatment,the liver function indexes of ALT,ALP,AST,TBIL, DBIL,TBA and r-GGT were significantly lower in the2groups,the above indicators of liver function in the observation group were significantly lower in the control group(P<0.05).After14d of treatment,there was no significant difference in LN level between the2groups(P〉0.05),while the levels of HA,PC,and c.in the2groups were significantly lower,the levels of HA,PC,and c.in the observation group were lower than those in the control group(P<0.05).The incidence of toxicity and adverse reactions in the observation group was12.82%,which was significantly lower than that in the control group(33.33%)(P <0.05).The clinical effect of Yousifu-assisted atomolan in the treatment of children with IC is obvious,it can effectively restore liver function,improve clinical symptoms,and shows low toxicity and adverse reactions.Key words：atomolan；Yousifu；infantile cholestasis；liver function；toxicity and adverse reactions婴儿胆汁淤积症（IC）是由于婴儿胆汁生成障碍或/和胆汁流动障碍所致的一种疾病，又名胆汁淤积综合征，是新生儿或婴儿常见的病症。

熊去氧胆酸(UDCA)是治疗原发性胆汁肝硬化关键用药

熊去氧胆酸（UDCA）是治疗原发性胆汁肝硬化关键用药（病例教训）病例介绍1：女性，48岁，体重48公斤，发现肝功能异常2年而于2007年至我院就诊，就诊时ALT198u/L、AST125 u/L、 TBil 28umol/L，AKP358 u/L、GGT288 u/L，白蛋白38g/L，球蛋白40g/L，AMA阳性，AMA2阳性，ANA 1：320阳性，诊断为原发性胆汁性肝硬化（PBC），给予熊去氧胆酸（优思弗、UDCA）0.25 tid 口服和护肝宁4片 tid口服。

经治疗半年后ALT、AST转正常，TBil 18umol/L ，AKP、GGT和白球蛋白比例接近正常，继续用原药治疗，三个月后患者听别人说慢性病用中药治疗较好而停用原药治疗，单纯口服中药汤药治疗。

半年后患者出现脸色发黄，ALT121 u/L、AST178 u/L，TBil 68umol/L，AKP412 u/L，GGT345 u/L，白球蛋白倒置，B超提示肝硬化腹水、脾脏肿大，患者再次来本院诊治，继用原药治疗后，腹水消退，一年后肝功能逐步好转，但AKP、GGT仍异常，白球蛋白比例仍倒置，但B超和CT 仍诊断肝硬化、脾脏肿大。

目前仍感到疲乏无力，面色黝黑，胃纳较差。

病例介绍2：男性，43岁，体重56公斤，发现肝功能异常1年而于2004年至我院就诊，就诊时ALT207u/L、AST175 u/L、 TBil 38umol/L，AKP428 u/L、GGT318 u/L，白蛋白28g/L，球蛋白41g/L，AMA阳性，AMA2阳性，ANA 1：640阳性，B超提示肝硬化腹水、脾脏肿大，诊断为原发性胆汁性肝硬化（PBC），给予熊去氧胆酸（优思弗）1片 tid 口服和当飞利肝宁4片 tid口服。

经治疗半年后ALT、AST转正常，TBil 14umol/L， AKP、GGT接近正常，白球蛋白比例仍倒置，继续用原药治疗，1年后患者肝功能指标皆正常，其中白蛋白45g/L，球蛋白28g/L，B超提示肝包膜光滑，肝实质粗糙，分布稍不均，脾脏稍肿大。

优思弗药品信息

一、消化内科：【胆汁淤积性肝病】1、PBC（原发性胆汁性肝硬化）和PSC（原发性硬化性胆管炎）：患者需要终身服药；优思弗是唯一可以阻断或延缓疾病发展过程的有效药物；注意：碱性磷酸酶的检测，以便于早期发现和诊断病人。

需足量服用，说明书剂量为13-15mg/kg/d，如果病情较重或生化指标下降不理想者，可以最大剂量服用到 20-30mg/kg/d。

（大剂量文献见附件文件夹）注意：碱性磷酸酶的检测，以便于早期发现和诊断病人。

2、广义的胆汁淤积性肝：病毒性肝炎伴肝内胆汁淤积，药物性肝病引起的肝内胆汁淤积，脂肪肝等。

1、病毒性肝炎：12-15 mg/kg/d，4-5 天有效退黄。

2、非酒精性脂肪肝：一般认为脂肪肝不需要进行药物治疗，但是以下三种情况是需要治疗的：a.重度脂肪肝，出现乏力、黄疸等有明显临床症状的；b.虽无症状但有明显肝损伤，表现为转氨酶升高者，可以提醒医生对有经济条件的试用；c.碱性磷酸酶升高，提示有胆管损伤的，需要治疗。

3、胆汁反流性胃炎：有临床表现的，建议先药物治疗，可以避免疏水性胆汁酸对胃黏膜的损伤。

4、自身免疫性肝炎、重叠综合症5、干部病房：脂肪肝，胆汁反流性胃炎。

同时该科室可以作为一个开发上的捷径，作为老干部用药常备目录中药物。

二、肝胆外科：1、溶石——胆固醇性结石：常规的有临床症状的胆固醇性结石可用。

10-15 mg/kg/d，晚上一次顿服，需 6-24 月。

2、肝胆术后预防逆行性感染：胆管开口在肠道，肠道内有丰富的细菌菌落，容易向上侵袭造成逆行性感染，术后并发率高，容易引发“医患矛盾”，服用优思弗可以增加胆汁酸的分泌，促进胆汁的流动，起到“流水不腐，户枢不蠹”的作用。

（有文献支持，见附件《熊去氧胆酸对胆肠吻合术后胆道逆行性感染的预防作用》。

孙备，哈尔滨医科大学）3、胆囊息肉：治疗原则为：轻度只需要用药治疗即可，重度则需手术。

需要注意的是：胆囊息肉较小，在B超检查中无法分辨是属于哪种类型，这是最令医生和病人感到遗憾的地方。

熊去氧胆酸( 优思弗) 的药物分析

熊去氧胆酸( 优思弗) 的药物分析熊去氧胆酸为肠肝循环药物，口服后95％以上由远端回肠迅速吸收，在肝内与甘氨酸或牛磺酸结合，从胆汁排入小肠，参加肠肝循环。

由于仅有少量药物进入大循环，因此血药浓度很低。

本品的治疗作用与其在胆汁中的浓度有关，而与血浆浓度无关，故血浆浓度并无药动学方面的临床意义，半衰期为3.5 ～ 5.8 天。

1 药理作用1.1 临床药理本品能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的含量和胆固醇的饱和指数，从而有利于胆固醇结石逐渐溶解。

本品为一种无毒的亲水性胆汁酸，可增加胆汁酸的分泌，减少重吸收，同时导致胆汁酸成分的变化，使本品在胆汁中的含量增加。

还可以防止胆汁酸诱导的肝细胞凋亡与溶解；减少肠道疏水性胆汁酸的吸收，拮抗疏水性胆汁酸的细胞毒作用，因而对于一些胆汁淤积性肝病有良好的效果。

本品增加肝细胞膜还原型谷胱甘肽的含量，同时抑制T N F －α 等致肝细胞损伤的细胞因子的分泌，因而具有良好的肝细胞、肝细胞膜保护作用，并有免疫调节作用。

1.2 作用机制本品能抑制3 －羟－ 3 －甲基戊二酰辅酶A(HMG － C o A ) 还原酶，降低胆固醇的合成，使胆汁中胆同醇的含量降低至不饱和状态，胆石上已沉淀的胆固醇因而逐渐溶解。

本品主要用于无症状或症状轻，而胆囊功能良好且结石小于2c m 的阴性胆结石；能替换肠肝循环中有毒性的胆盐如石胆酸、去氧胆酸及鹅去氧胆酸，并通过竞争性抑制回肠对其他胆盐的回吸收；细胞培养研究表明，本品能通过内切酶作用而不是通过F a s 系统来减少肝细胞凋亡；通过改善肝窦底侧膜及毛细胆管膜的流动性，保护肝细胞膜，并能减少胆汁酸渗入线粒体膜，抑制其通透性的变化而保护线粒体的氧化代谢功能，并能阻断有毒的胆盐激活库普弗细胞，减轻脂质过氧化，其本身也有部分抗氧化作用；本品显著增加胆汁磷脂和胆同醇的分泌，在毛细胆管内磷脂与胆汁酸结合形成混合微胶粒，以防止其损伤作用，囊性纤维化中本品刺激C l －离子通道开放，使C l －离子外流，增加胆小管胆汁分泌；其免疫调节作用表现为在本品治疗下，原发性胆汁性肝硬化患者的肝细胞上I 类抗原表达明显减少，但胆管上皮的Ⅱ类抗原表达无改变。

牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书

牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)用于胆固醇型胆结石，形成及胆汁缺乏性脂肪泻，也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。

下面是店铺整理的牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书，欢迎阅读。

牛磺熊去氧胆酸胶囊商品介绍通用名：牛磺熊去氧胆酸胶囊生产厂家: Bruschettini S.r.l.批准文号：H20110233药品规格：250mg*20粒药品价格：￥307元牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书【通用名称】牛磺熊去氧胆酸胶囊【商品名称】牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)【英文名称】TauroursodeoxycholicAcidCapsules【拼音全码】NiuHuangXiongQuYangDanSuanJiaoNang(TaoLuoTe) 【主要成份】牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)主要成份为：牛磺熊去氧胆酸。

化学名：3a,7b-二羟基-5b-胆甾烷-24-酸【性状】熊脱氧胆酸为白色结晶粉末，无臭，味苦。

几乎不溶于水，易溶于乙醇和冰醋酸，微溶于仿，在乙醚中极微溶解。

牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)为白色片。

【适应症/功能主治】牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)用于胆固醇型胆结石，形成及胆汁缺乏性脂肪泻，也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。

【规格型号】250mg*20s【用法用量】常用剂量：5-10mg/kg/天，相当于2-3粒250mg 胶囊，可分2-3次于饭后服用;但晚饭后才可以服用2粒。

【不良反应】牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)的毒性和副作用比鹅去氧胆酸小，一般不引起腹泻，其他偶见的不良反应有便秘、过敏、头痛、头晕、胰腺炎和心动过速等。

治疗期可引起胆结石钙化，软便。

【禁忌】对牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)成分过敏者、消化道溃疡活动期患者及怀孕妇女禁用。

【注意事项】1.对有下述情况的患者不推荐服用本药：频繁发作的胆绞痛、胆道感染、严重胰腺疾病及影响胆汁酸肠肝循环的小肠疾病(如回肠切除、回肠造口、节段性回肠炎等)。

优思弗

mg, tid;治疗2周。分别于服药1和2周随访,观察应用后症状改善情况。
结论：服用熊去氧胆酸以后，治疗组患者的烧心、反酸、胸痛症状得到明显改善。说明熊去氧胆酸联合质子泵抑制药及促动力药治疗胆汁反流性食管炎疗效显著。
优思弗在消化系统肝胆疾病中的临床应用
1
2 3 4 消化系统肝胆疾病优思弗产品简介
依克沙氨基糖苷类抗生素
优思弗,
250mg/粒，25粒/盒，253元/盒
进口熊去氧胆酸胶囊制剂，半合成工艺，纯度> 99% 生产商：德国Dr. Falk大药厂医保甲类药物胆汁淤积肝病或伴胆汁淤积慢性肝胆疾病的首选用药
胆汁酸代谢
胆固醇
初级胆汁酸
胆酸（CA）26-29%
鹅去氧胆酸（CDCA）38-54%
临床研究数据解读学术活动源自康哲药业控股有限公司公司概况
中国领先的集药品研发、生产与营销、推广和销售为一体的医药公司
公司现有品种
优思弗胆汁淤积性肝病
亿活抗生素相关性腹泻
施图伦视疲劳及黄斑变性
莎尔福炎症性肠病
黛力新轻、中度焦虑抑郁
新活素急、慢性心衰用药
肝复乐肝纤维化、肝癌用药
西施泰间质性膀胱炎用药
临床研究数据解读学术活动
胆汁反流性胃炎-推荐服药方案
用法用量：每天1次，每次1粒,10-14日
★ 研究表明优思弗长期应用疗效确切，副作用很小，安全性高。
★ 能有效改善胆汁反流性胃炎患者的临床症状。
原发性胆汁性肝硬化（PBC）
Corpechot et al., The effect of ursodeoxycholic acid therapy on the natural course of primary biliary cirrhosis.Gastroenterology 2005; 128(2):297-303

熊去氧胆酸（优思弗）辅助治疗胆汁反流性胃炎78例分析

105CH INA FO REIGN MEDIC AL TRE ATMENT 中外医疗药物与临床本文回顾分析辽宁省人民医院消化内二科2009年3月至2010年2月门诊及住院采用优思弗联合莫沙比利治疗的78例胆汁反流性胃炎患者的临床资料,现将结果报道如下。

1 资料与方法1.1 一般资料78例胆汁反流性胃炎患者,胆囊疾病16例,胃大部切除术后9例,不明原因53例。

均有以下临床特点:(1)有上腹痛、腹胀、口苦、恶心或呕吐、反酸等症状;胃镜检查胃内胆汁反流明显,符合其内镜诊断标准。

(2)排除药物过敏史、使用PPI和H 2受体阻滞剂及铋剂者、完全性胆道梗阻病例。

随机分为观察组和对照组各39例,其中观察组男17例,女22例,年龄18～67岁,平均38.6岁;对照组男18例,女21例,年龄17～64岁,平均39.1岁。

2组患者的一般资料无统计学差异(P >0.05),具有可比性。

1.2 治疗方法对照组:莫沙比利分散片5m g ,进餐前口服,3次/d ;观察组在对照组基础上服用优思弗250m g ,进餐前口服,1次/d 。

2组患者疗程均为８周。

治疗期间停服其他制酸剂、解痉剂、结合胆酸及影响胃肠动力的药物。

禁油腻辛辣食物,戒烟酒。

治疗前后记录上腹痛、腹胀、口苦、恶心或呕吐、反酸等症状消失的时间,观察药物不良反应,检查血尿常规和生化,行胃镜检查及病理活检。

1.3 疗效判定显效:临床症状明显改善或消失,胃镜检查胆汁反流明显改善或无反流,黏膜组织学明显改善或恢复正常;有效:临床症状减轻,胃镜下见幽门口胆汁反流减少,胃黏膜组织学改变减轻,胃镜分级为I～Ⅱ级;无效:临床症状及胃镜检查无明显改变或恶,胃镜分级为Ⅲ级,总有效=显效+有效[1]。

1.4 统计学方法采用SPSS 13.0进行统计学分析,计数资料采用 2检验,P <0.05为差异有统计学意义。

2 结果2.1 2组治疗效果比较观察组总有效率94.87%明显高于对照组79.49%,差异有统计学意义( 2=4.13,P <0.05)。

熊去氧胆酸片说明书

熊去氧胆酸片
曾用名
英文名
URSODEOXYCHOLIC ACID TABLETS
拼音名
XIONGQUYANGDANSUAN PIAN
药品类别
肝胆病用药
性状
熊脱氧胆酸为白色结晶粉末，无臭，味苦。几乎不溶于水，易溶于乙醇和冰醋酸，微溶于仿，在乙醚中极微溶解。本品为白色片。
药理毒理
本品可增加胆汁酸的分泌，同时导致胆汁酸成分的变化，使本品在胆汁中的含量增加。本品还能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的摩尔浓度和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。
药物过量
若服用过量，立即以不少于1L的考来烯胺或活性炭（每100ml水中2g）洗胃，再口服氢ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ化铝悬液50ml。
贮藏
包装
有效期
主要成分
通用名
熊去氧胆酸
化学名
3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸
拼音名
XIONɡQUYɑNɡDɑNSUAN
英文名
URSODEOXYCHOLIC ACID
CAS No.
孕妇及哺乳期妇女用药
本品FDA分类属B类药物，孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
老年患者用药
老年患者慎用。
药物相互作用
（1）避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。（2）考来烯胺（Cholestyramine，消胆胺）、考来替泊（Colestipol，降胆宁）和含铝制酸剂都能与CDCA结合，减少其吸收，不宜同用。
药代动力学
熊去氧胆酸系弱酸，当发生微胶粒聚集时，其pKa值约为6.0。口服后主要由回肠吸收。通过肝脏时被摄取5%～60%，明显低于鹅去氧胆酸（UDCA），仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。UDCA的作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。T1/2为3.5～5.8天。UDCA在肝脏与甘氨酸或牛黄酸迅速结合，从胆汁排入小肠，参加肝循环。小肠内结合的UDCA一部分在水解回复为游离型，另一部分在细菌作用下转变为石胆酸，后者进而被硫酸盐化，从而降低其潜在的肝脏毒性。

优思弗(熊去氧胆酸胶囊)说明书

【优思弗规格】 250mg
【优思弗不良反应】 1.治疗胆结石期间可能发生胆结石钙化。极少数病例出现风疹及稀便。 2.治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，偶见肝硬化失代偿情形，停止治疗后恢复。 3.在治疗原发性胆汁性肝硬化时，极少病例可发生
严重的右上腹疼痛。
【优思弗药物过量】
服用过量会导致腹泻。一般来说，由于较高剂量时熊去氧胆酸的吸收不佳，且过多的随粪便排除，过量的情况极少发生。
【百济药师温馨提示】
下列情况下禁用熊去氧胆酸胶囊： -急性胆囊炎和胆管炎； -胆道阻塞（胆总管和胆囊管）； -如果胆囊不能在X射线下被看到、胆结石钙化、胆囊不能正常收缩以及经常性的胆绞痛等不能使用熊去氧胆酸胶囊。Fra bibliotek 优思弗价格、优惠
请参考百济新特药房 ()药品信息
如果发生腹泻则减少剂量；如果腹泻持续，则停止治疗。
腹泻可以进行对症治疗，如补充液体和电解质等，不需其它特殊处理
【优思弗药代动力学】
口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收，在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说，60%～80% 的药物可以被吸收。吸收以后，几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合，然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到60%。
【优思弗成份】优思弗主要成份为熊去氧胆酸。其化学名称为： 3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。
【优思弗性状】优思弗为白色不透明硬质胶囊，内容物为白色的粉末或颗粒。
【优思弗适应症】 1.固醇性胆囊结石-必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常； 2.胆汁郁积性肝病（如：原发性胆汁性肝硬化）； 3.胆汁反流性胃炎。
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熊去氧胆酸

熊去氧胆酸【药物名称】中文通用名称：熊去氧胆酸英文通用名称：Ursodeoxycholic Acid其它名称：护肝素、脱氧熊胆酸、乌索脱氧胆酸、熊脱氧胆酸、优思弗、Acidum Ursodesoxycholicum、Actigall、Chenodiol、Cholit-Ursan、Delursan、Destolit、UDCA、Ursacol、URSO、Ursochol、Ursodesoxycholic Acid、Ursodiol、Ursofalk、Ursolvan、Usochol【临床应用】1.主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石：适用于胆囊功能正常、透光、直径10-15mm的非钙化结石。

2.预防胆结石形成：用于需长期服用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者或有易感遗传因素者，以预防胆结石形成。

3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。

4.回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝肿大、慢性肝炎等，亦可用于胆汁反流性胃炎。

5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎(国外资料)。

【药理】1.药效学熊去氧胆酸(UDCA)为鹅去氧胆酸(正常胆汁中的初级胆汁酸)的7-β异构体，具有以下作用特点：(1)增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加，有利胆作用。

(2)能抑制肝脏胆固醇的合成，显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。

UDCA 还能促进液态胆固醇晶体复合物形成，后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄、清除。

(3)松弛Oddi括约肌，加强利胆作用。

(4)减少肝脏脂肪，增加肝脏过氧化氢酶的活性，促进肝糖原的蓄积，提高肝脏抗毒、解毒能力；并可降低肝脏和血中三酰甘油的浓度。

(5)抑制消化酶、消化液的分泌。

(6)国外研究亦表明，UDCA对慢性肝脏疾病具有免疫调节作用，能明显降低肝细胞Ⅰ型人类白细胞组织相容性抗原(HLA)的表达，降低活化T细胞的数目。

优思弗治疗原发性胆汁性肝硬化的疗效观察

优思弗治疗组与对照组的安全性比较
不良反应发生情况
治疗组中，发生不良反应5例，不良反应发生率为10% ；对照组中，发生不良反应10例，不良反应发生率为 20%。
不良反应处理情况
所有不良反应均得到及时处理，未对研究结果产生影响。
生存分析结果
要点一
生存分析方法
采用Kaplan-Meier生存分析法对患者的生存时间进行分析。
纳入标准
符合原发性胆汁性肝硬化的诊断标准，包括肝功能异常、血清胆红素升高、碱性磷酸酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高等指标异常。
治疗方法及分组
治疗方法
口服优思弗（熊去氧胆酸胶囊），每次剂量为200mg，每天3次，连续治疗12周。
VS
分组
实验组（口服优思弗+常规治疗），对照组（常规治疗，不服用优思弗）。
对数据进行分析和统计时，采用意向性分析法，对缺失数据和异常值进行处理。
统一培训医护人员，制定操作规程和技术规范。
严格执行盲法原则，确保研究结果的真实性和可靠性。
04
研究结果
基线情况比较
基线特征
研究共纳入100名患者，其中优思弗治疗组 50例，对照组50例。治疗组中，男女比例为2:3，平均年龄为51.5±11.3岁；对照组中，男女比例为1:2，平均年龄为50.8±10.7岁。
《优思弗治疗原发性胆汁性肝硬化的疗效观察》
xx年xx月xx日
目录
• 引言 • 文献回顾 • 研究方法 • 研究结果 • 讨论和结论
01
引言
目的和背景
原发性胆汁性肝硬化(PBC)是一种慢性胆汁淤积性肝病，其特征为肝内小胆管进行性损伤和胆汁淤积。
目前，熊去氧胆酸(UDCA)被认为是治疗PBC最有效的药物之一，但仍有部分患者对其治疗无反应或出现复发。

牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书

牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书导读：我根据大家的需要整理了一份关于《牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书》的内容，具体内容：牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)用于胆固醇型胆结石，形成及胆汁缺乏性脂肪泻，也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。

下面是我整理的，欢迎阅读。

牛磺熊去氧胆酸胶囊商品...牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)用于胆固醇型胆结石，形成及胆汁缺乏性脂肪泻，也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。

下面是我整理的，欢迎阅读。

牛磺熊去氧胆酸胶囊商品介绍通用名：牛磺熊去氧胆酸胶囊生产厂家: Bruschettini S.r.l.批准文号：H20110233药品规格：250mg*20粒药品价格：￥307元【通用名称】牛磺熊去氧胆酸胶囊【商品名称】牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)【英文名称】TauroursodeoxycholicAcidCapsules【拼音全码】NiuHuangXiongQuYangDanSuanJiaoNang(TaoLuoTe)【主要成份】牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)主要成份为：牛磺熊去氧胆酸。

化学名：3a,7b-二羟基-5b-胆甾烷-24-酸【性状】熊脱氧胆酸为白色结晶粉末，无臭，味苦。

几乎不溶于水，易溶于乙醇和冰醋酸，微溶于仿，在乙醚中极微溶解。

牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)为白色片。

【规格型号】250mg*20s【用法用量】常用剂量：5-10mg/kg/天，相当于2-3粒250mg胶囊，可分2-3次于饭后服用;但晚饭后才可以服用2粒。

治疗期可引起胆结石钙化，软便。

【禁忌】对牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)成分过敏者、消化道溃疡活动期患者及怀孕妇女禁用。

优思弗（Ursofalk）

优思弗(Ursofalk )1 变化胆汁淤积性肝病自身免疫性肝病PBCPSC 酒精性和非酒精性脂肪性肝病药物性肝病病毒性肝炎慢性重型肝炎胆汁返流性胃炎胆源性胰腺炎偶见便秘头痛头晕过敏瘙痒等不良反应不宜与消胆胺或含氢氧化铝的制酸剂同时合用因其可阻碍本品的吸收这是国外在1996年观察UDCA对脂肪肝疗效的一个典型的试验他们采用了氯贝丁脂做对照观察肝脏脂肪变性的程度和各项生化指标发现UDCA组各项生化指标都有所改善而且可以延缓肝脏脂肪变性的进程降脂药物氯贝丁脂没有明显的临床疗效我们说它可以降血脂不能降肝脂所以氯贝丁脂对脂肪肝的治疗效果不明显脂肪肝的发病率是15％而且合并高血脂胆固醇性结石的患者占到了一半左右现代医学中脂肪肝的基础治疗是饮食控制加强锻炼生活方式的改变在基础治疗无效时可以UDCA为治疗脂肪肝的一线药物这是2002年一份权威杂志中的原文它说到在脂肪肝的治疗中迄今为止最振奋人心的药物是熊去氧胆酸它可以改善脂肪肝患者的肝功能及组织学异常改变它还进一步提到最近对不同的熊去氧胆酸制剂的生物学效应研究报道显示250mg胶囊制剂比其他制剂能更有效的发挥生物学效应 UDCA对各种原因引起的药物性肝病也有很好的疗效它主要通过稳定肝细胞膜保护肝细胞促进药物的生物转化促进胆汁的排泌同时加速肝脏脂肪的代谢来治疗各种药肝 UDCA治疗氟他氨所致重症肝炎患者观察可以看到各项生化指标都有改善氟他氨所致药肝患者服用UDCA后结合胆红素的含量很快有下降的趋势我国是病毒性肝炎的发病大国在国外的多项研究表明UDCA在治疗慢性病毒性肝炎的过程中也可以发挥很好的疗效单用UDCA就可以使慢性肝炎患者的生化和组织学得到改善与IFN合用可以用于初次治疗慢性病毒性肝炎也可以用于用IFN治疗无应答的患者运用UDCA可以降低慢性病毒性肝炎的复发率这是在1997年的一个临床观察试验用服用600mgd的优思弗治疗可以有效改善肝炎患者的肝功能指标使各项生化指标趋于好转这是服用优思弗后慢性丙肝患者组织学的变化趋势UDCA组改善的比例比对照组大无变化和恶化的比例比对照组小UDCA治疗可使肝组织学炎症明显减轻且UDCA组肝纤维化分期S3和S4病例较少优思弗联合IFN治疗慢性丙肝的时候可以提高HCV RNA的转阴率刚刚结束治疗时优思弗的效果不明显当治疗后随访24周时可以看到优思弗可以将转阴率提高20％以上另外一个临床试验也是将优思弗与IFN联合使用观察丙肝病人的ALT反跳比例看到在第9月到12月时联合用药可以显著降低ALT反跳的病人比例非酒精性脂肪性肝病NAFLD NASH病人基本没有症状常见的体征是肝脏肿大实验室检查异常包括血清转氨酶升高2～4倍多数病人ASTALT 1三分之一的患者碱性磷酸酶轻度升高 NASH非酒精性脂肪性肝炎病人体重几乎都超过标准体重10％以上约13的人存在Ⅱ型糖尿病 NASH可以发展成为肝纤维化肝硬化正常肝非酒精性脂肪肝脂肪性肝炎肝硬化肥胖糖尿病营养失调等肝代谢紊乱肝细胞缺血死亡稳定细胞膜抑制细胞因子产生促进脂肪代谢等稳定肝细胞膜炎症抑制作用清除自由基和抗氧化作用等稳定细胞结构抑制细胞因子的释放抑制细胞外基质的产生逆转肝细胞纤维化肝纤维化 UDCA的作用 Laurin J Lindor KDHepatology 1996 Jun23 6 1464-7 UDCA 对NASH的疗效实验方案治疗组24例UDCA1315mgkgd疗程为12个月对照组16例氯贝丁酯2gd疗程为12个月观察指标 ALPALTGGT和肝脂肪变性程度血清酶及脂肪变程明显改善 0 20 40 -20 -40 -60 -80 -100 -120 -140 0 -50 -100 -150 50 0 -20 -40 -60 -80 -100 -120 15 10 05 00 -05 -10 -15 Alkaline Phosphatase ALT UL GGT UL 95 CL Grade of Fat 服用UDCA12个月后ALTGGTALP和脂肪变程度均得到明显的改善阴影为95的可信区间结论降脂药氯贝丁酯对NASH没有明显的临床疗效因为降血脂不降肝脂 UDCA是治疗NASH的有效药物因为能有效的改善患者血清的ALPALTGGT水平和肝脂肪变性基础治疗熊去氧胆酸抗氧化剂组织学确诊抗细胞色素剂McCulloughcomro200234 3 25-262 维生素E Same胆碱 Silimain Betaine甜菜碱不可吸收的抗生素乙酮可可碱 EtanerceptInfliximab NAFLD治疗流程在NASH治疗中迄今为止最振奋人心的药物是熊去氧胆酸它可以改善NASH的肝功能以及组织学异常改变最近对不同熊去氧胆酸制剂的生物学效应研究报道显示250mg胶囊制剂比其他制剂能更有效的发挥生物学效应优思弗在NASH治疗中的地位 Arthur J McCullough J Clin Gastroenterol 200234 3 255-262 药物性肝病 634 其他 212 影响代谢药 287 消化系统药 783 激素类药 919 镇静及抗精神病药 985 心血管药 124 抗结核药 149 抗肿瘤药 345 抗生素发生率药物分类药物性肝病 UDCA 稳定肝细胞膜保护肝细胞促进药物的生物转化促进胆汁分泌加速肝细胞内脂肪的代谢正常 Cicognani C et alDig Dis Sci 1996 Nov41 11 2219-21 UDCA对氟他氨所致药物性肝病疗效观察实验对象 1例氟他氨所致重症肝炎患者治疗方案停用氟他氨同时给予UDCA15-20mgkgd疗程6周观察指标观察GGTALTAST直接胆红素等生化指标 UDCA对于药物性肝病起效快且疗效明确适应症急性胆囊炎胆管炎发作期胆道完全阻塞胆结石钙化症者怀孕和哺乳期妇女禁忌症不良反应溶石治疗期间不能间断注意事项谢谢我是深圳市康哲药业股份有限公司的～我的名字叫～今天非常荣幸能够有机会在这里与大家分享我们公司总代理的优秀产品优思弗的最新临床应用优思弗是由德国FALK大药厂生产迄今在中国的应用已经有8年的历史优思弗的治疗效果与剂量存在正相关性也就是说剂量越大治疗的效果越好这是采用大剂量的优思弗25～30mgkgd治疗PSC后生化指标的改变治疗后总胆红素碱性磷酸酶和天冬氨酸转移酶的含量在服药3个月后就开始都有明显的下降同时血清蛋白在服药六个月后开始升高在临床上UDCA的应用非常的广泛新的适应症被不断的发现自身免疫性疾病有原发性胆汁性肝硬化简称PBC及原发性硬化性胆管炎简称PSCPBC和PSC的发病率在北欧较高国内较低但是随着国内检测技术的进步发病率逐年在增加UDCA是FDA批准治疗PBC的唯一药物同时UDCA是目前治疗PSC的首选药物也是唯一可以长期应用的有效药物这是一个关于优思弗延缓PBC患者早期阶段肝纤维化进展的临床试验可以看到服用优思弗组免于广泛肝纤维化和肝硬化的比例是比安慰剂组高的而且观察的时间越长这种趋势越明显这是PBC患者肝移植前存活率的临床试验我们可以看到优思弗可以提高PBC肝移植前的存活率这是服用优思弗后PSC患者肝功能各项生化指标的改善可以看到胆红素GGT及AP各项生化指标都有所改善用优思弗结合内镜治疗胆管狭窄可以明显的改善PSC患者的存活率可以看到直到第100月存活率都可以达到95％以上刚才我们说了很多优思弗在临床上的应用除了胆固醇性结石外其他都是近年来研究中发现的新的适应症首先我们说到了胆汁淤积性肝病包括自身免疫性肝病导致的胆汁淤积和病毒性肝炎等慢性肝病伴有胆汁淤积然后我们有说到了酒精肝脂肪肝这是发病率逐年上升的现代疾病优思弗在病程进展的每一步都能发挥有效的阻断作用最后介绍了优思弗在肝胆外科的应用其实优思弗对于胆汁反流性胃炎也有很好的疗效因为UDCA可以促进胆汁的排泌所以对于急性胆囊炎胆管炎的发作期是不能使用的因为同样的原因胆道完全阻塞和胆结石钙化症者也不宜服用在服用时注意不要与消胆胺及氢氧化铝等制酸剂合用因为这些药物会影响其吸收还有一点我们刚才强调过的是胆石症患者服药不能间断谢谢大家对我介绍的关注我相信大家在了解优思弗这个疗效确切而且安全的药物后一定很有兴趣在临床为更多的胆固醇性结石或胆汁淤积的患者解除疾病的痛苦如果在这个过程中遇到什么问题请随时和我联系当然我会在下面的访问中给大家提供更加详尽的资料再次谢谢大家UDCA在自身免疫性肝炎及慢性病毒性肝炎中的应用在国外是很广泛的疗效也是确切的随着酒精性肝病及脂肪肝的发病率逐年增加UDCA在这两个领域的应用也是越来越多了酒精是通过导致肝细胞一些细胞和分子水平的病理改变以及造成胆汁淤积最终导致酒精性肝病酒精性肝炎肝硬化这是一个正常的肝脏在酒精的作用下经过酒精性肝病酒精性肝炎肝纤维化最后进展到肝硬化的一个过程UDCA是可以作用于肝纤维化前的病理进展的每一步在向酒精肝进展的过程中UDCA可以通过稳定肝细胞膜促进胆汁的排泌促进脂肪的代谢来延缓阻断这个进展而且还可以通过抑制细胞因子的释放清除自由基抗氧化等等保护肝细胞的药理作用来阻断酒精性肝病向肝炎方向恶化在肝纤维化前UDCA的保护肝细胞稳定肝细胞膜的作用可以阻断延缓肝纤维化的进程这个临床试验发现服用UDCA时可以有效抑制酒精介导的细胞因子的释放减少酒精对肝脏的损伤酒精通过增加TNF的含量和降低细胞质和线粒体GSH的含量产生细胞毒作用UDCA可以逆转这些改变随着生活质量的提高单纯性脂肪肝的发病率也在逐年的上升脂肪肝的患者基本没有症状最常见的体症就是肝脏的肿大以及生化指标的轻度变化而且脂肪肝会逐渐向肝纤维化肝硬化转变这是正常肝脏向脂肪肝炎肝纤维化最后导致肝硬化的一个病理进程UDCA与前面提到的在酒精性脂肪肝中的作用机理相似可以在多个步骤上阻断并延缓这个病理进程的发展优思弗Ursofolk 高效优质肝胆卫士优思弗临床应用进展制造商德国DrFalk大药厂国内总代理深圳市康哲药业股份有限公司国内推广深圳市康哲药业股份有限公司临床应用胆固醇性结石胆固醇分泌增加和或胆汁酸磷脂和胆固醇分泌紊乱胆囊中粘液素生成增加使过饱和胆汁酸易形成胆固醇晶核胆囊收缩能力的降低胆固醇性结石 UDCA －－ UDCA 抑制胆汁中胆固醇呈不饱和的状态防止新的胆固醇结晶形成胆固醇结石的溶解替代丢失的胆盐肝脏胆固醇的合成肠道胆固醇的吸收胆汁中胆固醇的分泌微胶粒的形成 6-12月治疗中溶石率和UDCA剂量 kg体重的依赖关系 May et al Aliment Pharmacol Ther 19937139UDCA溶解胆石疗效的剂量依赖性UDCA降低胆囊结石碎石治疗后复发率 P 005 vs 其他各组汪欲肝胆胰外科杂志200012 4 187-188 n 163 碎石溶石排石三联疗法治疗胆石症临床疗效碎石B超检测定位碎石溶石口服熊去氧胆酸 10mgkgd 排石胆道排石汤和利胆剂等陈瑛中国中西医结合消化杂志200210 4 228-230 UDCA的三联疗法安全有效降低复发率原发性胆汁性肝硬化PBC 原发性硬化性胆管炎PSC UDCA是FDA 批准治疗PBC的唯一药物是治疗PSC的可长期服用且有效的首选药物 PBC 发病率为40-150百万人90％发生于中年女性 PSC发病率为1万人以上主要发病人群为中年男性自身免疫性肝病随着我国检测技术的进步发病率逐年增加优思弗延缓PBC患者早期阶段肝纤维化进展 12 10 8 6 4 2 0 0 025 050 075 100 年免于广泛肝纤维化和肝硬化的概率 n 103 Corpechot et al Hepatology 2000 95 CI 优思弗组安慰剂组优思弗提高PBC患者肝移植前存活率 100 0 0 2 4 年优思弗组 273 236 116 安慰剂组 275 220 87 2年后给予优思弗存活率优思弗组安慰剂组2年后给予优思弗Poupon et al Gastroenterology 1997 Beuers et al Hepatology 199216707 胆红素优思弗组 GGT AP 月安慰剂组安慰剂组安慰剂组优思弗组优思弗组优思弗改善PSC患者肝功能大剂量优思弗治疗PSC Harnois The American Jour of Gastroenterology 2001 96 5 1558-1562 月剂量25-30mgkgd Stiehl et al J Hepatol 1997 优思弗结合内镜治疗PSC胆管狭窄存活率 100 80 60 40 20 0 0 20 40 60 80 100 n 61 55 41 33 24 20 14 处于危险中的病例数优思弗内镜治疗 Mayo模型预测存活率月慢性病毒性肝炎单用UDCA 治疗慢性乙型和丙型肝炎可使其生化和组织学改善或者防止复发 UDCA联合IFN可用于初次治疗的慢性病毒性肝炎患者并可作为对IFN治疗无应答患者的继续治疗有报道UDCA可明显改善慢性丙型肝炎的病毒血症优思弗改善慢性肝炎患者肝功能剂量600mgd Sama et al Clinical Use 1997 4 192-198 优思弗使慢性丙型肝炎组织学炎症减轻横须贺收平出明肝组织像の改善IFN UDCA投与例と非投与例の比较肝胆膵431099-1104 KisoS KawataSet al JGastroenterol19973256-62 P 001 治疗结束优思弗帮助提高HCV RNA转阴率Boucher et al Hepatology 199521322 P 001 优思弗联合干扰素慢性丙型肝炎优思弗对自身免疫相关的慢性丙肝的疗效 ALT IUL ＊＊＊＊ Jourmal of Gastroenterology and Hepatology 1999 14413-418 ＊P＜005 分组例数显效有效无效总有效率治疗组 32 15469 8 250 9 281 719 对照组 32 4 125 13 406 15 469 513 P 005 P 001 优思弗联合人工肝治疗慢性重型肝炎北京佑安医院人工肝治疗培训中心优思弗联合人工肝治疗慢性重型肝炎能显著改善患者的临床症状和肝功能指标同时可以降低死亡率优思弗治疗慢性肝病多中心临床研究研究单位组长单位上海市消化疾病研究所国家临床药理基地参加单位上海市传染病医院复旦大学附属华山医院上海第二医科大学附属瑞金医院上海市第六人民医院课题负责人曾民德教授邱德凯教授茅益民医生试验日期1998年10月1999年3月病例选择共75例包括①原发性胆汁性肝硬化3例②原发性硬化性胆管炎2例③各种原因的慢性肝炎或肝硬化伴肝内胆汁淤积70例如病毒性肝炎酒精性肝病药物性肝炎妊娠脂肪肝等治疗前血清胆汁酸值 10molL 血清胆红素值20molL 用药方案口服优思弗250mg粒1粒次3次日或816mgkgd不低于600mgd 疗程812周血清胆汁酸胆红素的变化结果血清酶的变化结果 UDCA治疗慢性肝病疗效评价803％ 61 12 19 30 十二周 691％ 68 21 18 29 八周有效率％合计无效有效显效结论优思弗对慢性肝病特别是肝内胆汁淤积有显著疗效推荐剂量为1012mgkgd 一般需 600mgd 3个月的疗效优于2个月优思弗的不良反应发生率低于有关国内产品文献报道优思弗明显降低各类肝病患者的血清胆红素水平 P＜001 R E Poupon et al Hepatology 1999 29 1668-1671 酒精性与非酒精性脂肪性肝炎酒精性肝病ALD 非酒精性脂肪性肝病NAFLD 酒精性肝病是慢性肝脏疾病常见原因之一长期过量饮酒会使90％左右饮酒者肝脏脂肪变我国非酒精性脂肪性肝病发病率为434达到6000多万人UDCA可以改善ALD和NAFLD患者肝功能和组织学的异常改变酒精性肝病发病机制正常肝过量饮酒酒精性肝病脂肪堆积有害细胞因子的释放酒精性肝炎肝纤维化肝细胞损伤纤维化死亡稳定肝细胞膜促进胆汁的排秘促进脂肪代谢等抑制细胞因子的释放清除自由基抗氧化作用稳定细胞结构抑制细胞因子的释放抑制细胞外基质的产生逆转肝细胞纤维化肝硬化 UDCA的作用 UDCA显著抑制酒精介导的细胞因子的释放 p 005 p 001 酒精vs酒精UDCA Manuela GGastroenterology 1998115157-166 175±35＊ 125±30＊ 275±30＊酒精＋UDCA 315±55 275±32 380±75 酒精 TNF-α IL-6 IL-1α组别UDCA抑制酒精介导的Hep2细胞GSH升高 p 0005 p 0001 酒精vs对照组 p 001 酒精UDCA Neuman MG et al Gastroenterology 1998 Jul115 1 157-66 105±001 1319±016 酒精＋UDCA组 087±008＊＊ 1244±032＊酒精组80mmolL 158±004 1407±070 对照组mGSH nmolmg protein cGSH nmolmg protein 组别 Sheet3Sheet2Sheet1图表2治疗前治疗后肝硬化酒精性肝病病毒性肝炎胆汁淤积性肝病0000000000000000治疗前治疗后STB mgdl胆汁淤积性肝病胆汁淤积性肝病病毒性肝炎病毒性肝炎酒精性肝病酒精性肝病肝硬化肝硬化0000000000000000。