西医药理学第七章第二节局部麻醉药【ppt】

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2.丁卡因（tetracaine）
又称地卡因（dicaine），作用及毒性均 比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力 强，易进入神经，也易被吸收入血。最 常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻 醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 此药在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁 卡因慢，故作用较持久，药效维持约2～ 3h
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3.药物浓度
局部麻醉药按一级动力学消除，其t1/2与原始 血药浓度无关。增加药物浓度并不能按比例 延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。 因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用 时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。
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4.血管收缩药
局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000）可收缩用药局部的血管， 减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间， 又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾 耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾 上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组 织缺血坏死。
又称麻卡因（marcaine）是目前常用局 部麻醉药中作用维持时间最长的药物， 约5～10h。其局麻作用较利多卡因强4～ 5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩 张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉 和硬膜外麻醉。黏膜穿透力差一般不作 表面麻醉。腰麻效果不稳定
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【影响润麻醉（infiltration anaesthesia）是将局部麻醉药注入手术 野皮下或深层组织，使局部的神经末梢 被麻醉。适用于静脉切开、皮下肿瘤切 除等浅表小手术。
3.传导麻醉(conduction anaesthesia) 是将局部麻醉药注射到神经干或神经丛 附近，阻滞其传导，使其支配的区域产 生麻醉，用于四肢及口腔手术。
局部麻醉药易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻 作用。当体液pH偏高时，分子型较多，局麻作用 增强；反之，细胞外液pH降低时，分子型较少， 局麻作用减弱。炎症区域内pH降低，因此局部麻 醉药的作用减弱
体液pH：影响局麻药离子化程度
pH↓
R∶N + H+
R∶NH+
pH↑
炎症部位，局麻药作用↓
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4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia）简称腰麻（spinal anaesthesia） 是将局部麻醉药经3-4或4-5腰椎间隙注入蛛网 膜下腔，以阻滞该部位的神经根。适用于腹部 或下肢手术。腰麻时，由于交感神经被阻滞， 也常伴有血压下降，可用麻黄碱预防。
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【常用局部麻醉药】
常用局部麻醉药的化学结构中含有一个 亲水性胺基和一个亲脂性芳香基团，两 者通过酯键或酰胺键相联，因此，局部 麻醉药又分为酯类和酰胺类。
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1.普鲁卡因（procaine）
最常用，它亲脂性低，不易穿透粘膜，故不 能用做表面麻醉。广泛用于浸润麻醉、传导 麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可 用于劳损部位的局部封闭。其代谢产物对氨 苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作 用，故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应 用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试 验。过敏者可用利多卡因代替。
西医药理学第七章第二节局部麻醉药【ppt】
作用机制：
药物与细胞膜上Na+通道结合→Na+通道 蛋白构象改变→ Na+内流↓→细胞膜不 能去极化→N冲动的发生与传导受阻→局 麻作用
（细胞外高Na+时可减弱局部麻醉药作用， 而低Na+时则增强局部麻醉药作用） 。
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局麻药作用示意图
特制药物
坐位给药
术后头痛
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5.硬脊膜外腔麻醉(epidural anaesthesia，硬 膜外麻)是将局麻药液注入硬脊膜外腔，使通过 此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药量比腰麻 时大5～10倍，起效较慢（15～20min），对硬 脊膜无损伤，不引起麻醉后头痛反应。硬脊膜 外腔不与颅腔相通，注药水平可高达颈椎，不 会麻痹呼吸中枢。如果插入停留导管，重复注 药可以延长麻醉时间。可用于颈部到下肢的手 术，特别适用于上腹部手术。硬膜外麻醉也能 使交感神经麻醉，导致外周血管扩张及心肌抑 制，引起血压下降，可注射麻黄碱预防或治疗。
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（2）心血管系统
局部麻醉药对其有抑制作用,表现 为降低心脏的兴奋性，使心肌收缩 性减弱、不应期延长、心率减慢、 传导减慢、阻断交感神经，使血管 平滑肌松弛、Bp下降等。心肌对局 部麻醉药耐受性较高，中毒后常见 呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢 救。
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思考题
• 如何降低局麻药的不 良反应？
• 如何将局麻药的影响 因素与临床应用相结 合？
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【局部麻醉的方法】
临床常用的局部麻醉方法有以下几种,根据手术 的需要进行选择：
1.表面麻醉（surface anaesthesia）是将穿透 性较强的局部麻醉药喷洒或涂于粘膜表面，使 粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、 气管、尿道等粘膜部位的手术或检查。
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局部麻醉药的作用易受下列因素影响。
1.神经干或神经纤维的粗细
粗大的神经干有鞘膜包围，局部麻醉药对它的作 用不如对神经末梢，所以传导麻醉所需浓度较高， 约为浸润麻醉的2～3倍。粗神经纤维（如运动神 经）对局部麻醉药的敏感性不如细神经纤维（如 痛觉神经及交感神经）
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2.体液pH
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3.利多卡因（lidocaine）
作用比普鲁卡因快、强而持久，安全 范围较大，能穿透粘膜，可用于各种 局麻方法。临床主要用于传导麻醉和 硬膜外麻醉,用于腰麻时注意麻醉平面， 以免引起呼吸抑制。利多卡因还可用 于抗心律失常。
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4.布比卡因（bupivacaine）