yqd7-54药物化学2011年12月03日

《药物化学》课程教学大纲（供药物制剂、药物分析、医院药学专业使用）一、课程性质、目的和任务：药物化学是一门化学学科，是由生物学、医学和化学等学科形成的交叉性综合性学科，是生命科学的重要组成部分。

药物化学的内容涉及药物的发现、设计、新活性物质的制备和结构鉴定、药物的构效关系以及从分子水平解释药物的作用机理等。

它是药学类各专业的一门重的专业课。

要求学生理解药物化学在药学中的地位和重要性，了解药物化学的新理论和应用的进展，为有效、合理地使用现有化学药物提供科学依据，为相关课程如药剂学、药物分析学打下基础。

二、课程基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。

通过本课程的学习，使学生能够掌握药物化学的基础知识、基本理论（如：受体学说、代谢拮抗、酶抑制剂、药效团和定量构效关系以及前体药物、手性药物和生物电子等排原理等）和基本技能；掌握药物的分类及结构类型；现有常用药物的化学结构、通用名、化学名、理化性质和用途，典型药物类型的构效关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系，为合理使用化学药物提供理论基础；熟悉典型药物制备原理及杂质来源，为药品质量控制、分析检验提供必要的理论知识；了解新药发展的趋势，熟悉药物研究与开发的途径和方法，为从事新药的设计与开发奠定基础。

本大纲的配套使用教材是卫生部“十二五”规划教材、全国高等医药教材建设研究会“十二五”规划教材、全国高等学校药学专业第七轮规划教材《药物化学》（尤启冬主编，北京，人民卫生出版社，2011年8月）。

三、课程基本内容、学时分配药物化学教学总时数为90或72学时（其中理论学时为54学时，实验学时为36或18学时）。

第一章绪论（2学时）掌握：1、掌握药物的国际非专有名(通用名)、化学名称的命名规则以及商品名的作用及命名要求。

熟悉：2、熟悉药物化学的研究内容和任务。

了解：3、了解药物化学的起源与发展。

第二章中枢神经系统药物（8学时）掌握：1、镇静催眠药的分类和发展；苯二氮卓类、巴比妥类药物的理化性质、作用机制、体内代谢及合成通法；地西泮的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、体内代谢和用途。

2、抗癫痫药的分类和发展；苯妥英钠的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

3、抗精神病药的分类和发展；盐酸氯丙嗪的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。

4、抗抑郁药的分类和发展；盐酸丙米嗪的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

5、镇痛药的分类和发展；盐酸吗啡的立体化学、理化性质、结构修饰和改造。

熟悉：1、异戊巴比妥、酒石酸唑吡坦的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途；巴比妥类药物的构效关系。

2、卡马西平、普洛加胺的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

3、氯氮平、氟哌啶醇的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

4、吗氯贝胺、氟西汀的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

5、哌替啶、喷他佐辛、盐酸美沙酮的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

6、左旋多巴、罗匹尼罗的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

7、盐酸多奈哌齐的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

了解：1、奥沙西泮、硝西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、扎来普隆、佐匹克隆的通用名、化学结构和用途。

2、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、奥卡西平、加巴喷丁、氨己烯酸、丙戊酸钠、托吡酯、拉莫三嗪的通用名、化学结构和用途。

3、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氯普噻吨、氯哌噻吨、洛沙平、阿莫沙平、利培酮、奥氮平、喹硫平、舒必利的通用名、化学结构和用途。

4、氟伏沙明、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰、地昔帕明、阿莫沙平、阿米替林的通用名、化学结构和用途。

5、纳洛酮、布托啡诺、芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、右氧丙芬、曲马多的通用名、化学结构和用途。

6、加兰他敏、石杉碱甲、吡拉西坦、美金刚的通用名、化学结构和用途。

第三章外周神经系统用药（7学时）掌握：1、拟胆碱药的分类、发展和构效关系；氯贝胆碱、溴新斯的明的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、体内代谢和用途。

2、抗胆碱药的分类和发展；硫酸阿托品的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

通过苯磺阿曲库铵的研究和发现过程，掌握利用化学原理进行新药设计的思路。

3、肾上腺素受体激动剂的分类和发展；肾上腺素的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。

4、组胺H1受体拮抗剂的分类、结构特征和发展；马来酸氯苯那敏的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。

5、局部麻醉药的分类和发展；掌握从天然产物可卡因经结构简化发现盐酸普鲁卡因的过程，掌握由天然活性物质结构改造发现新药的途径和方法；盐酸普鲁卡因的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。

熟悉：1、毒扁豆碱的通用名、化学结构和用途。

2、硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、苯磺阿曲库铵、泮库溴铵的通用名、化学结构和用途。

3、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、沙美特罗、福莫特罗、可乐定的通用名、化学结构和用途；肾上腺素受体激动剂的分类、发展和构效关系。

4、盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、盐酸西替利嗪、左西替利嗪、咪唑斯汀的通用名、化学结构和用途。

5、局部麻醉药的作用机制和构效关系；利多卡因、达克罗宁的通用名、化学结构和用途。

了解：1、毛果芸香碱、毒蕈碱、烟碱、卡巴胆碱、西维美林的通用名、化学结构和用途。

2、M胆碱受体拮抗剂的分类和发展；东莨菪碱、樟柳碱、哌仑西平、替仑西平、氯化琥珀胆碱、多库氯铵、米库氯铵、索利那辛、达非那新、咪达那新的通用名、化学结构和用途。

3、间羟胺、伪麻黄碱、多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、左沙丁胺醇的通用名、化学结构和用途。

4、盐酸苯海拉明、氯马斯汀、司他斯汀、阿伐斯汀、酮替芬、诺阿司咪唑、非索那定的通用名、化学结构和用途。

5、氯普鲁卡因、丁卡因、海克卡因、哌罗卡因、环美卡因、甲哌卡因、布比卡因的通用名、化学结构和用途。

第四章循环系统药物（8学时）掌握：1、肾上腺素能β受体阻滞剂的分类和发展；普萘洛尔的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、体内代谢和用途。

2、钙通道阻滞剂的分类和发展；硝苯地平的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

L-型钙通道阻滞剂的作用机制；1,4-二氢吡啶类L-型钙通道阻滞剂的构效关系。

3、钠通道阻滞剂的分类和发展；钾通道阻滞剂的分类和发展；盐酸胺碘酮的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。

4、血管紧张素转化酶和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的分类和发展；卡托普利、氯沙坦的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。

5、一氧化氮供体药物的分类和发展；硝酸甘油的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

6、调血脂药的分类和发展；洛伐他汀的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

熟悉：1、噻吗洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔、比索洛尔、卡维地洛、美托洛尔、拉贝洛尔的通用名、化学结构和用途；肾上腺素能β受体阻滞剂的构效关系。

2、尼群地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓的通用名、化学结构和用途。

3、硫酸奎尼丁、盐酸美西律的通用名、化学结构和用途。

4、依那普利、福辛普利的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

5、硝酸异山梨酯的通用名、化学结构和用途。

6、强心苷的通用名、化学结构和用途。

7、阿托伐他汀、吉非贝齐的通用名、化学结构和用途。

了解：1、纳多洛尔、吲哚洛尔、波吲洛尔、普拉洛尔、醋丁洛尔的通用名、化学结构和用途。

2、尼莫地平、尼卡地平、尼索地平、氟桂利嗪、桂利嗪的通用名、化学结构和用途。

3、普鲁卡因胺、普罗帕酮、多非利特的通用名、化学结构和用途。

4、赖诺普利、喹那普利、雷米普利、坎地沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、替米沙坦的通用名、化学结构和用途。

5、吗多明、硝普钠的通用名、化学结构和用途。

6、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、氯贝丁酯、非诺贝特的通用名、化学结构和用途。

7、噻氯匹定、氯吡格雷、华法林钠的通用名、化学结构和用途。

8、酚妥拉明、哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、利血平的通用名、化学结构和用途。

第五章消化系统药物（3学时）掌握：1、抗溃疡药的分类和发展；组胺H2受体拮抗剂的分类和发展；雷尼替丁的通用名、化学名称、化学结构、体内代谢和用途。

2、质子泵抑制剂的分类和发展；奥美拉唑的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。

熟悉：1、组胺H2受体拮抗剂的构效关系；利用生物电子等排原理和动态构效分析发现西咪替丁的历程。

法莫替丁的通用名、化学结构和用途。

2、雷贝拉唑钠的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

3、止吐药的分类和发展，昂丹司琼、托烷司琼的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

5-羟色胺3受体亚型拮抗剂的构效关系。

了解：1、兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑、瑞伐拉赞的通用名、化学结构和用途。

2、格拉司琼、阿扎司琼、帕洛司琼、阿瑞匹坦的通用名、化学结构和用途。

3、甲氧氯普胺、枸橼酸莫沙必利的通用名、化学结构和用途。

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药（2学时）掌握：1、解热镇痛药的分类、作用机制和发展；阿司匹林、对乙酰氨基酚的结构、化学名称、理化性质、体内代谢和用途。

2、非甾体抗炎药的分类和发展；吲哚美辛、布洛芬的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

布洛芬的合成路线。

熟悉：1、选择性环氧合酶-2抑制剂的发展历程和分子基础。

2、羟布宗、甲芬那酸、双氯芬酸钠、舒林酸、萘普生、吡罗昔康、塞来昔布的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。

了解：1、贝诺酯、萘丁美酮、芬布芬、美洛昔康的通用名、化学结构和用途。

第七章抗肿瘤药（4学时）掌握：1、生物烷化剂的分类和发展；环磷酰胺的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。

环磷酰胺的选择性烷化机理。

2、抗代谢药物的分类、设计原理和发展；氟尿嘧啶的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。

熟悉：1、盐酸氮芥、氮甲、塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂的通用名、化学名称、化学结构和用途。

2、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤的通用名、化学名称、化学结构和用途。

3、羟喜树碱、硫酸长春碱、长春新碱、紫杉醇的结构及应用的通用名、化学结构和用途。