吴茱萸化学成分的研究
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吴茱萸主要以芸香科植物吴茱萸Evodia rutaecarpa (Juss.) Benth.的干燥将近成熟果实入药,也有以石虎E. rutaecarpa (Juss.) Benth. var. offficinalis (Dode) Huang或疏毛吴茱萸E. rutaecarpa (Juss.) Benth. var. bodinieri (Dode) Huang的干燥将近成熟果实入药者,主产于长江流域及华南和陕西等地。
始载于《神农本草经》,味苦性温,有小毒,归肝、脾、胃、肾经,具有散寒止痛、降逆止呕、助阳止泻之功。
近年来,国内外学者对本品进行了较为深入的研究。
本文就 E. rutaecarpa (Juss.) Benth的化学成分、药理作用入临床应用概述如下,供临床用药及进一步研究参考。
1 化学成分
1.1 生物碱类:生物碱是吴茱萸的主要活性成分,是成分研究的主流。
按化学结构分类,其所含生物碱可分为吲哚喹唑啉类、喹诺酮类及其它类。
吲哚喹唑啉类主要有吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸因碱、羟基吴茱萸碱、二氢吴茱萸碱、14-甲酰二氢吴茱萸次碱、吴茱萸酰胺、β-carboine,1,2,3,4-tetrahydro-1-oxo-β-carboline。
其中后二者新近才分离得到[1,2,3]。
喹诺酮类有吴茱萸卡品碱、二氢吴茱萸卡品碱、1-甲基-2-十一烷基4(1H)喹诺酮、1-甲基-2-十五烷基4(1H)喹诺酮、1-甲基-2-[(Z)-6-十一烯基]-4(1H)喹诺酮、1-甲基-2-[(Z)-6-十五烯基-4(1H)喹诺酮、1-甲基-2[(Z)-10-十五烯基]-4(1H)喹诺酮、1-甲基-2[(6Z,9Z)-6,9-十五烷二烯基]-4(1H)喹酮、1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三烷二烯基]-4(1H)喹诺酮[2,4]。
其它类主要有N,N-二甲基-5-甲氧基色胺、去甲乌药碱、对羟福林、N-甲基蒽胺、dl-脱氧肾上腺素、环磷酸鸟苷等[2,4]。
1.2 柠檬苦素类:此类物质也是吴茱萸的一类重要活性成分,主要包括柠檬苦素、吴茱萸苦素、吴茱萸内酸醇、黄柏酮、吴茱萸苦素乙酯、12α-羟基柠檬苦素、12α-羟基吴茱萸内酯醇、6α-乙酰氧基-5-表柠檬苦素、6β-乙酰氧基-5-表柠檬苦素,Jangomolide, Graucin A[1,2,4]。
1.3 挥发油类:吴茱萸富含挥发油,其中以吴茱萸烃和吴茱萸内酯为主。
王锐等[5]用自制“同时蒸馏-萃取”装置提取本品中的挥发油,用毛细管气相气谱分离出84个成分,质谱法鉴定出63个成分,其中主要成分是吴茱萸烯、6,6-二甲基-2-亚甲基-双环[3,1,1]庚烷、4,11,11-三甲基-8-亚甲基双环[7,2,0]-4-十一烯等。
1.4 其它类:吴茱萸除含有上述物质以外,还含有花色甙、异戊烯黄酮、吴茱萸精、吴茱萸啶酮、脂肪酸类化合物、氨基酸类物质等[2,6]。
2 药理作用
2.1 对消化系统的作用:吴茱萸具有止呕、止泻、抗实验性胃溃疡作用[7,8],能抑制正常小鼠的胃肠推进,抑制大鼠胃条的自发活动,抑制乙酰胆碱和BaCl2引起的胃条痉挛性收缩,同时能对抗阿托品引起的小
肠推进抑制,但对肾上腺素引起的胃条运动抑制无拮抗作用[2,8]。
张明发等还发现10 g/kg和20 g/kg吴茱萸水煎液小鼠灌胃并不影响其胃排空[9]。
吴茱萸对离体肠肌具有双向调节作用,即低浓度时兴奋,高浓度时抑制[9,10,11],能对抗CCl4引起的大鼠血清GPT和GOT值升高,并具有短暂的促进胆汁分泌作用。
2.2 对中枢神经系统的作用:吴茱萸对中枢神经系统的作用主要表现为镇痛和体温上升作用。
吴茱萸水煎液小鼠灌胃能抑制热刺激和醋酸所致的疼痛[10],其镇痛成分主要为吴茱萸碱、吴茱萸次碱、异吴茱萸碱及吴茱萸内酯等[2];吴茱萸乙醇提取物家兔静注可使其体温上升。
2.3 对心血管系统的作用:吴茱萸醇-水提取物给麻醉猫静注具有升高血压的作用,以兴奋α-受体为主的对羟福林可能为其升压的主要活性成分[2];而吴茱萸煎剂、冲剂和蒸馏液静注或灌胃都有显著降压作用,能对抗肾上腺素、去甲肾上腺素、脑垂体后叶素引起的升压反应,其机理与兴奋β-受体、前列腺素合成、组胺系统、外周血管扩张等有关[2,12]。
此外从吴茱萸中分离得到的消旋去甲乌药碱、脱氧肾上腺素等成分具有强心作用]。
2.4 其它作用:吴茱萸中的对羟福林有松弛离体子宫的作用,而去氢吴茱萸碱、吴茱萸次碱和芸香胺有兴奋子宫作用,这种作用与兴奋5-羟色胺受体和刺激前列腺素合成有关[2]。
此外,本品还具有抑菌、驱蛔、抗血栓形成、利尿、抗肿瘤、抗缺氧等作用]。