替米考星的应用现状(综述部分)
替米考星的研究新进展及其应用_刘晓萍
对多种支原体及螺旋体也具有很 泰乐菌素最经济。
下注射给药吸收快，血中药物半
强的抑制作用。该药先后在澳大 ２ 抗菌活性
衰期长，药物组织穿透力强，体
利亚、巴西、法国、马来西亚、意大
替米考星抗菌谱广，且有很 内分布容积大等。尤其在肺和乳
利、西班牙、美国等国家被批准临 强的抗菌活性，对所有的革兰氏 房等结缔组织中显示出较高的
膜肺炎有显著的预防效果，同时 炎，治愈率最高仅达 ９．１％，而用 出现在粪便中，这说明粪便是排
对人工感染发病猪的治疗效果 于皮下注射（３００ ｍｇ／ｄ，连用 ３ ｄ） 出替米考星的主要途径。在牛和
比较显著，给药组猪只在试验期 治疗乳房炎，却有非常好的治疗 猪也观察到了上述的类似特点。
间的增重率显著高于土霉素对 效果，能显著杀灭和减少乳中细 此外，接触高剂量药物的实验动
动力学研究表明，替米考星在胸 表明：替米考星高、中、低 ３ 个剂 行预防时，均能显著降低肺炎和
ＳＩＣＨＵＡＮ ＸＵＭＵＳＨＯＵＹＩ
膜肺炎感染大鼠和未感染的大 量组及泰乐菌素组的死亡率均 其他疾病的发病率和死亡率，替
鼠中，肺和血清药物浓度显著不 极显著的低于感染对照组，有效 米考星在增重、减轻症状等效果
同，肺药物浓度总是很高，未感染 率极显著高于感染对照组。替米 方面明显优于长效土霉素。
组中，肺：血浓度比为 ８６∶１，感染 考星高、中剂量组有效率均显著 ５ 残留与环境毒性
组为 １７８∶１。替米考星在奶牛乳腺 高于低剂量组及泰乐菌素组。李
有关替米考星的残留，根据
和肺中的分布也具有同样特性， 宏胜等的实验表明替米考星作 欧洲医药产品评价机构报道，
自 然 感 染 性 肺 炎 并 与 土 霉 素 即内服和皮下注射吸收快，血中 为主要残留物，粪便中也存在微
替米考星在兽医临床中的应用
2019.16·Summarize and reviews | 综述与专论26 ·2019.164 残留对TMS 进行代谢研究，结果证明，动物体内TMS 药物至少会产生4种代谢产物：T 1、T 2、T 3、T 4o T 1，这种代谢特征主要是在猪、鼠、牛和羊中的代谢途径，在家禽类动物中，TMS 有另一种代谢途径，就是产生T 9、T 10。
进一步的研究和分析发现，TMS 的代谢产物仍有一定的抗菌活性，其中T 1的抗菌活性为TMS 的25%，T 9的抗菌活性是TMS 的4倍，T 10的抗菌活性与TMS 相似[6]。
5 结束语替米考星是目前兽医临床上的一种新型大环内酯类抗生素，在临床上有较高的应用价值，因其较强的抗菌活性和优越的药物动力学，对于禽畜类动物肺炎、巴氏杆菌病和乳房炎均有良好的治疗和预防作用。
在社会的发展中，应对替米考星进行进一步的研究，充分的发挥其优势作用，增大替米考星的应用范围，提高疾病的临床治疗效果，促进我国养殖业的进一步发展。
参考文献[1] 李永元．“替米考星”在兽医临床中的应用[J]．农业开发与装备，2016（10）：190．[2] 毛成荣，阿继春，张玉．替米考星注射液和氟苯尼考粉在兽医临床上的应用研究[J]．山东畜牧兽医，2015，36（11）：13．[3] 李启芳．“替米考星”在兽医临床中的应用[J]．农业开发与装备，2015（9）：147．[4] 韦建强，王瑾，姚洪平，胡永新，陈阿芳．抗菌新药替米考星在兽医临床应用简介[J]．医学动物防制，2006（7）：530-534．[5] 孙永学，陈杖榴．替米考星在兽医临床上应用的研究概况[J]．中兽医医药杂志，2003（2）：18-20．[6] 孙永学，陈杖榴．替米考星在兽医临床上应用的研究概况[J]．兽药与饲料添加剂，2002（6）：22-25．0 引言近年，随着现代畜牧业的飞速发展，兽药在防治动物疾病方面扮演重要的角色，但长期应用化学药品使动物耐药性和药物残留的问题也越来越突出，已引起人们的重视，为寻找更安全更有效的药物，科研工作者充分利用祖国中药资源，结合传统方剂的配伍方法，研制出兽用中药散剂、颗粒剂、注射剂等各种剂型。
替米考星的应用现状(综述部分)
替米考星(Tilmicosin)是一种较新的由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素，八十年代由英国Elanco动物保健品公司开发成功。
由于其特殊的抗菌活性和药动学特征，该药已被批准临床用于牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物感染性疾病的防治，特别是畜禽呼吸道疾病，如家畜放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病和鸡霉形体病等及泌乳动物乳房炎的治疗。
为了解替米考星及其应用，现将有关其抗菌活性、药动学、药效学、毒理学与临床应用等方面的研究分别概述如下。
1 抗菌活性替米考星具有同泰乐菌素相似的广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌、霉形体、螺旋体等均有抑制作用，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及霉形体具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。
Inamoto 等报道，替米考星(TMS)、金霉素(CTC)、甲砜霉素(TP)和泰乐菌素(TS)对日本1985～1989年间从猪肺炎损害部位分离出的61株多杀性巴氏杆菌和35株胸膜肺炎放线杆菌的抗菌作用，大多数菌株对TMS、CTC、TP敏感。
CTC 和TP分别在3.13 μg/ml和0.78 μg/ml时对51株(83.6%)和46株(75.4%)多杀性巴氏杆菌有抑制作用。
TS对几乎所有菌株的抗菌活性较低，MIC≥6.25 μg/ml。
TMS对23株(37.7%)多杀性巴氏杆菌的MIC≥1.56 μg/ml，但在3.13 μg/ml时，TP和TMS分别能抑制32株(91.4%)和33株(94.3%)放线杆菌，可见作为同一大环内酯类药物，泰乐菌素对两种细菌的抗菌活性均不及替米考星。
Salmon SA等用从美国、加拿大分离到的515株致病菌对头孢噻呋、恩诺沙星、红霉素、磺胺二甲嘧啶、壮观霉素、林可霉素、磺胺嘧啶/TMP、氨苄青霉素和替米考星等9种药物的敏感性进行测定。
结果发现，抗菌作用最强的是恩诺沙星和头孢噻呋，替米考星对巴氏杆菌和胸膜肺炎放线杆菌活性中等。
替米考星对鸡霉形体表现出较强的体外抗菌活性。
恩诺沙星、替米考星掩味技术发展情况总结
1、苦味产生的机理2、目前掩味技术的发展3、恩诺沙星、替米考星掩味4、氟喹诺酮类掩味相关和其他味觉一样，苦味是由含有化学物质的液体刺激引起的感觉。
味觉的感受器是味蕾，味蕾呈卵圆形，主要由味细胞和支持细胞组成，味细胞顶部有微绒毛向味孔方向伸展，与唾液接触，细胞基部有神经纤维支配。
味觉的形成机理是：分布于味蕾中味细胞顶部微绒毛上的苦味受体蛋白与溶解在液相中的苦味质结合后活化，经过细胞内信号转导，使味觉细胞膜去极化，继而引发神经细胞突触后兴奋，兴奋性信号沿面神经、舌咽神经或迷走神经进入延髓孤束核，更换神经元到丘脑，最后投射到大脑中央后回最下部的味觉中枢，经过神经中枢的整合最终产生苦味感知。
人有酸、甜、苦、咸4种基本味觉，分别由不同刺激引起。
4种基本味觉与其他传入冲动如触觉、嗅觉、温觉等在中枢综合也可形成其他味觉如香、辣、涩等。
目前，苦味掩味技术主要是用各种化学物质针对味觉形成的不同环节进行干预。
存在于食物和药物中的苦味物质基本上都是天然存在的成分生物碱、萜类、糖苷类和苦味肽类胆汁、某些氨基酸含氮有机物及某些无机盐类-NO2、=N、=N-、-SH、-S-、SO2H、-S-S、=C=S2.1加入矫味剂使味蕾产生错觉2.2避免苦味药物与味蕾的直接接触2.3可逆和暂时地麻痹味蕾2.4通过与药物竞争苦味受体或阻断向大脑发送苦味信号11、甜味剂，如蔗糖、甜菊苷等麻痹或让味蕾产生错觉。
主要针对较弱的苦味或不良味感芳香剂胶浆剂苦味遮盖剂矫味增强剂包衣法是固体制剂氢化油和表面活性剂将有机酸如柠檬酸或酒石酸与碳酸氢盐混合，加适量辅料制成。
遇水后会产目前仅限于实验室研究。
嵌入环糊精分子内部这种方法载药量低,只适合于低剂量药物特别适合于多组分的中药复方制剂。
熔融法低熔点辅料可能会阻滞药物的溶出喷雾冷凝法制粒很有效的方法滴制法热稳定的药物腺苷酸(AMP)适用于苦味强度依赖于溶解度的药物脂质体有一定难度苦味药物与非离子表面活性剂结合，形成疏水的复合物恩诺沙星棕榈酸盐2、恩诺沙星微囊物以物理方法有效掩盖恩诺沙星的苦味必须阻止恩诺沙星在动物口腔中释放. 目前报道主要是以微囊或微球包被阻止药物释放，由于恩诺沙星苦味值极低，已有的制剂矫味效果往往较差，且生产要求较高。
替米考星新剂型的运用研究进展
国畜禽业中种2019.01作者简介:汪燕(1986-),女,硕士,江苏农牧科技职业学院动物药学院讲师,研究方向:药物制剂。
替米考星新剂型的运用研究进展汪燕张铎宋亮时菲菲(江苏农牧科技职业学院动物药学院225300)摘要:替米考星是有效治疗动物感染性疾病的畜禽专用抗生素,但由于其味苦、流动性差、分散性低等缺点影响了应用。
本文主要从纳米乳、微丸、脂质体、微囊、微球等5个方面对替米考星的新剂型进行跟踪,结果表明,替米考星新剂型有利于改善药物的口感,减少对胃肠道的刺激性,延缓作用时间,提高生物利用度。
关键词:替米考星;新剂型;纳米乳;脂质体;微囊替米考星,一种由泰乐菌素水解加工处理得到的畜禽专用半合成大环内酯类抗生素,其抗菌谱广,抗菌活性强。
具有良好的组织穿透力,药动学特征优良,无致畸、致癌和致突变等不良反应。
市场现有替米考星原料、预混剂、溶液剂、注射剂、可溶性粉等,但口服给药苦味较重,严重影响动物采食量,注射给药毒副作用较大,且不方便群体使用,本文通过查阅大量资料对替米考星的新剂型进行探索。
1替米考星纳米乳纳米乳又称微乳液,是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂等自发形成,粒径为1~100nm 的热力学稳定、各向同性,透明或半透明的均相分散体系,具有靶向性、缓释性、制备简单、安全性高、热稳定性强、粒径小、渗透性好、能增加难溶性药物的溶解度、提高生物利用度等优点。
王璟[1]利用纳米乳化技术,将传统抗菌药物替米考星和氟苯尼考配伍,制备出O/W 型纳米复方抗菌药物,外观澄清透明、均一、流动性良好,透射电镜下呈现规则的球形,平均粒径为15.4nm,多分散系数为0.08,制剂有效期为18个月,质量稳定,LD50为2043.7mg.kg -1,毒性较低,中、高剂量组对禽类巴氏杆菌病的治愈率高达80%以上,效果良好。
李向辉[2]通过伪三元相图法优化处方,以吐温80,无水乙醇,IPM 等为原料制备出水包油型替米考星纳米乳,粒径在10~20nm,体系较为稳定,-4℃、室温和60℃条件下放置6个月后仍然透明、均一,没有分层。
替米考星的药理及临床应用
替米考星具有很强的抗菌作用，药代动力学特征优良，同时还能提高动物体的免疫力，另外，最新研究显示，替米考星个别猪病防治上，还具有抗病毒作用。
而且与临床常用的其它抗生素之间无交叉抗药，在多种动物疾病的临床治疗上都取得了显著的效果。
与泰乐菌素相比，其用药量少、作用持久、副作用小、体内残留低、安全无毒，是一种经济、安全、有效的畜禽常用抗菌和促生长新型兽药，在当前动物疾病复杂化、非典型化的状态下，为临床用药带来了新的思路和方法。
因此，替米考星在未来畜禽疾病的控制中将发挥更重要的作用，具有广阔的应用前景。
一、作用机理（一）抑制细菌蛋白合成替米考星是半合成的畜禽专用大环内酯类抗生素，具有16元环的内酯结构，环上的羟基与糖或取代糖以甙键的方式连接，大环张力较少，因而性质稳定。
替米考星主要通过抑制细菌的蛋白合成起到抗菌作用，其与50S核糖体亚单位可逆性的结合，抑制移位酶的活性，影响核糖体的位移过程，阻碍肽链的延长和蛋白质的合成，为生长期抑菌剂。
替米考星是目前最为安全的抗生素之一，其毒性较小的部分原因是其不与哺乳动物的80S核糖体结合。
（二）促进机体的防御功能替米考星具有协同巨噬细胞产生杀菌作用。
在正常状态时，存在于肺泡内的巨噬细胞能将集聚在感染部位的细菌、支原体等吞入后，利用自身的消化酶将吞入的病原体杀灭，然后从被杀死的菌体内释放所谓的抗原免疫成分，在淋巴细胞内传递信息，促进抗体的产生。
但实际上，被吞入巨噬细胞内的病菌有部分未能被杀灭，而投给替米考星后，则能协同巨噬细胞消化酶杀灭病原菌。
研究还证实，猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)和猪圆环病毒Ⅱ型(PCV2)两种病毒同时感染时引起猪体内巨噬细胞数量的减少，同时降低其免疫功能，而此时投给替米考星，则能协助巨噬细胞使其免疫功能接近正常。
替米考星还能抑制中性粒细胞的坏死，具有诱导细胞凋亡的效应，防止炎症加剧。
此外，替米考星还可能作为免疫介质，调节机体免疫功能，从而促进机体防御功能。
替米考星在治疗猪副猪嗜血杆菌病的应用
替米考星在治疗猪副猪嗜血杆菌病的应用替米考星系20世纪80年代开发成功的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素,初使用EL-870作为代号。
替米考星原料1992年3月在美国上市，其预混剂于1995年11月获准在英国上市，现在许多国家都已获准注册销售，近年来国内多家药厂已开始研制替米考星,通过毒性试验、药动学、药效学及一系列临床扩大试验证明与国外生产的替米考星效果相当。
替米考星系20世纪80年代开发成功的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素,初使用EL-870作为代号。
替米考星原料1992年3月在美国上市，其预混剂于1995年11月获准在英国上市，现在许多国家都已获准注册销售，近年来国内多家药厂已开始研制替米考星,通过毒性试验、药动学、药效学及一系列临床扩大试验证明与国外生产的替米考星效果相当。
一、作用机理替米考星主要通过抑制细菌的蛋白合成，起到杀菌作用。
它与50S核蛋白体亚单位可逆性的结合，影响核蛋白体的位移过程，阻碍肽链延长，为生长期抑菌剂。
本品是目前已知为安全的抗生素之一。
替米考星具有协同巨噬细胞产生杀菌作用,能协同巨噬细胞消化酶杀灭病原菌；研究还证实，当猪患某些抑制免疫的病毒性传染病如繁殖与呼吸综合征、猪圆环病毒Ⅱ型时，体内巨噬细胞数量的减少，同时降低其免疫功能，而此时投给替米考星，则能协助巨噬细胞使其免疫功能接近正常。
替米考星能抑制中性粒细胞的坏死,具有诱导细胞凋亡的效应,并能防止炎症加剧。
可能作为免疫介质,调节机体免疫功能。
二、抗菌活性替米考星对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用,有研究表明，磷酸替米考星对畜禽常见的18种病原菌总体抑菌效果优于头孢唑林钠，尤其对胸膜肺炎放线杆菌、副猪嗜血杆菌，多杀性巴氏杆菌以及畜禽支原体具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。
对畜禽呼吸道感染有显著疗效。
其对奶牛乳房炎常见的8种病原菌均有一定的抑菌作用。
其对奶牛乳房炎的各类致病菌的体外抗菌活性亦优于泰乐菌素。
30%替米考星注射液)在养猪中的应用
锐星(30%替米考星注射液)在养猪中的应用核心提示：应用上海同仁药业有限公司研制生产的锐星，通过对保育仔猪和育肥猪进行颈部肌肉注射，测定了锐星对呼吸道疾病治疗效果。
试验结果表明：根据试验猪体重按每千克注射10mg替米考星有致死危险，8mg/kg剂量为安全剂量，但副作用较大；对患呼吸道疾病的保育猪和育肥猪按每千克体重注射5mg注射第一针，48小时后再对未治愈试验猪按每千克体重3mg注射第二针，对保育猪的一次治愈率为73.1%，总治愈率为80.6%，对育肥猪一次治愈率为91.6%，总治愈率为92.6%。
经t检验检验，保育猪两次注射药物的治愈率显著高于一次注射药物治愈率（P＜0.05），生产中对保育猪建议连续注射两次，而育肥猪只需一针即可。
呼吸道感染是现代规模化养猪业中最普遍、危害最大的传染病之一，给养猪业带来巨大经济损失，严重制约了我国畜牧业的进一步发展。
长期以来，人们在生产实践中应用泰乐菌素、林可霉素、氟苯尼考等药物进行预防和治疗，取得了一定的疗效，但由于长期使用以及超剂量使用等不规范操作，导致生物抗药性、药效下降、残留超标等问题的出现。
替米考星属大环内酯类抗生素，类似于泰乐菌素，但其抗菌活性更强，抗菌普更广，抗菌效果更好。
对支原体杀灭作用比单诺沙星、土霉素、氟苯尼考、壮观霉素等都要强[1、2、3、5]，有报道称替米考星预混剂防治猪肺炎支原体猪肺疫猪胸膜肺炎有显著疗效[4、6]，但未见替米考星注射液在猪呼吸道疾病防治方面的报道。
本试验应用锐星（30%替米考星注射液）进行商品猪的注射试验，旨在测定药物安全剂量与治疗效果，为其在猪呼吸道疾病防治中的推广与应用提供临床依据。
一、试验与方法1、试验动物选择保育健康猪4头，患呼吸道疾病猪160 头,体重范围为10～25 kg；肥育猪健康猪4 头，患呼吸道疾病猪95 头，体重范围55～65kg，所有试验于2010年4月和5月17日～5月24日在海口农工贸股份公司三亚林旺猪场完成。
替米考星的应用研究进展
兽药天地
謦 求 星 应 用研 展 克
宋福 杰 ’ ，刘明春 ’ ，符 特
（． 阳农 业大学畜牧 兽 医学院，辽 宁 沈 阳 １０６； １沈 １１１ ２沈 阳农 业大学 园艺学院，辽 宁 沈 阳 １０６） ． １１１
ｍｉ 、 ３ ｎ １ｈ ２ ｈ ３ ｈ ４ ｈ、 ６ ｈ ８ ｈ １ ｎ ０ ｍｉ 、 、 、 、 、 、 ２
ｈ ４ｈ ６ｈ ８ｈ ２ｈ ６ｈ ２ 从颈静 、２ 、３ 、４ 、７ 、９ 、１０ｈ 脉提取血样 ，利用高性能 的紫外线灯 液相色谱法
中图分类 号 ￥ ５ ．Байду номын сангаас６ ８ ９ ７＋ 文献标识码 Ａ 文 章编号 １ ７— ６２ ２ ０ ） ７ ０ ６— ３ ２ ９９ （０ ６ ０ — ０ ３０ ６
替米考 星 （ｉ ｉ ｓ ）是一 种 以泰 乐菌素 为 Ｔｌ ｅ ｉ ｍ ｏｎ
前体 半 合成 的大环 内酯类 畜 禽 专用 抗 生素 。８ ０ 年代 由英 国 Ｅａｃ 动 物保 健 品 公 司首 先开 发 成 ｌ ｏ ｎ 功 ，替米考星 抗菌 谱广 ，具有 很强 的抗菌活 性 ，
菌 和表皮葡萄 球菌有效 。
［ 收稿 日期］０６０— １ ２０—４ １
氏杆菌 、猪丹毒杆菌 、金黄色葡 萄球菌 、肺炎链 球菌 、支气管炎博德特 氏菌、猪 胸膜肺 炎放线杆 菌 、鸡败血支 原体等 菌株高度敏感 。替米考星对 奶牛乳房 炎常见的 ８ 种病 原菌均有一定 的抑菌作 用 ，尤其是对 Ｇ菌具有很强 的抑菌效果 ，总体抑 ＋ 菌效果优于先锋霉素 Ｖ。 ２ 药动学研 究 替米考星在 家畜体 内的主要药动学特 征表现 在 内服 和皮下注 射给药吸收快 ，血 中药物半衰期 长 ，药物 组织穿透力强 ，体 内分布容积 大等 。尤 其在肺 和乳房等结缔组织 中显示 出较 高的药物浓 度 ，同时在乳中也具有较高 的药物浓度 ，并且维 持 时间较长 ，半衰期可达 ｌ ２ｄ ～ ，奶 牛在 使用 １ ｈ 后可达 到血药峰 浓度 ，３ｄ后其乳 汁 中的浓 度仍 具有有效 的抗菌活性 。这些特殊 的药动 学特 性尤 其适 合于对家畜肺炎 、乳房 炎等感染 性疾病的治 疗【。替米考 星在 动物体 内至少产生 ４种代谢物 ， 姗 其 中一种有抗菌活性 ；在家禽体 内还 产生另外两 种代 谢物 ，一种代谢 物活性 为替 米考星 的 ４ ， 倍 另一种活性与替米考星 相近 ，可见在 家禽体 内替
2023年磷酸替米考星行业市场前景分析
2023年磷酸替米考星行业市场前景分析磷酸替米考星，又称“特立帕韦”（Toltrazuril），是一种广谱抗原虫药，可以对禽畜的疾病治疗起到很好的作用。
随着近几年中国畜牧业和禽业的快速发展，磷酸替米考星也成为了广大畜牧业户和养殖场的重要药物。
那么磷酸替米考星行业的市场前景如何呢？1. 禽畜市场增长助力磷酸替米考星产业发展。
近年来，随着人们对于健康和高质量食品的需求不断提高，禽畜市场也迎来了高速发展期，特别是家禽养殖市场和蛋禽肉品贸易市场都表现出了快速增长的势头。
同时，禽畜疾病的流行也成为了行业发展过程中的一大问题。
而磷酸替米考星因具有广谱抗原虫药物特点，被广泛应用于猪、家禽、肉鸡等畜禽养殖领域，对于禽畜疾病的治疗和预防效果显著。
禽畜市场增长将为磷酸替米考星产业发展提供有力支持。
2. 政策的支持和鼓励将促进磷酸替米考星产业的发展。
随着国家对于畜牧业和禽业的发展重视程度不断提升，相关政策和方针的发布也不断出台，政府在行业扶持、技术支持、市场监管等方面都加强了支持和鼓励。
可以预见，政策扶持将促进磷酸替米考星产业的发展。
3. 产业部门投入不断增加，市场需求量日益扩大。
近年来，我国畜牧业和禽业发展迅速，不断引入和更新国外先进技术和设备。
同期，各级行业主管部门加大了对禽畜疫病的预防和治疗力度，市场对于各种疫苗和药物的需求量也与日俱增。
在磷酸替米考星产业方面，各大药企纷纷投入更多资源和资金，提高生产效益和产品质量，以满足市场需求。
因此，磷酸替米考星产业市场需求量日益扩大。
4. 全球市场格局发生变化，国内市场空间逐渐扩大。
随着全球经济市场的发展，全球畜牧业和禽业市场正在经历新的调整和变化。
从磷酸替米考星的国际市场发展来看，美国、欧洲等发达区域市场渐渐进入饱和期，而亚洲等新兴市场因为养殖规模的扩大、生产效益的提高和政府政策的支持，成为磷酸替米考星等药物的新兴市场。
在这样的市场背景下，国内市场空间也逐渐扩大，磷酸替米考星产业的市场发展前景更加广阔。
替米考星的研究新进展及其应用
１ 合成
强 的抗 菌 活性 ， 所有 的革 兰 氏 对
阳性菌 和 部 分革 兰 氏阴性 菌 、 霉 形体 、螺 旋体 等 均有 抑 制作 用 。
主 要 用来 治疗 牛 、 山羊 、 羊 、 绵 奶
房 等 结 缔 组 织 中 显 示 出较 高 的 药物 浓度 ， 时在 乳 中也具 有 较 同 高 的药物 浓 度 ， 并且 维 持 时 间较
酒 石酸 盐 进 行水 解 ， 掉 相应 的 脱
盐 ， 进 一步 合成 。从 原 料 的价 再
格 上讲 ，采 用泰 乐菌 素 成 本 最 高 ， 石 酸 泰 乐菌 素 次 之 ， 酸 酒 磷 泰 乐菌 素最 经 济 。
替米 考 星 在 家 畜 体 内 的 主
要 药 动 学 特 征 表 现 在 内 服 和 皮
下注 射给 药 吸 收快 ， 中药物 半 血 衰 期长 ，药 物组 织 穿透 力强 ， 体
内分 布容 积大等 。 尤其 在肺和 乳
强 的抑制作 用。该药先 后在 澳大
利 亚、 巴西 、 国 、 法 马来 西亚 、 意大
２ 抗 菌活 性
替米 考 星抗 菌 谱 广 ， 且有 很
利、 西班牙 、 国等 国家被批 准临 美
至 ｌ ， 出物 经过 滤 、 ０析 洗涤 、 空 真
炎 放 线杆 菌 、溶 血 性 巴氏杆 菌 、
多 杀性 巴氏 杆 菌 及 畜 禽 霉 形 体 具 有 比泰 乐 菌 素 更 强 的 活 性 。
Ｓｅ ｈ ｎ等 曾进 行 了 口服 替米 考 星 在猪 体 内的药 动学试 验 。 测
定 的实验 数 据表 明 ， 猪 口服 替 在 米考 星后 ， 替米考 星 能 被迅 速 的 吸 收和缓 慢 的排 出 兰 州兽药 研 编 董 究 所 曾对 替 米 考 星 在 绵羊 体 内 拿 的药 代动 力 学进 行 了研 究 ， 结果 畅
替米考星的临床药理特点与应用，及其不同给药方式对制剂技术的要求！
替米考星的临床药理特点与应用，及其不同给药方式对制剂技术的要求！在这个季节，畜禽呼吸道病在养殖中是比较常见的；替米考星制剂，作为治疗畜禽呼吸道病比较常见的大环内酯类药物之一，对它的临床药理特点的了解与掌握，直接关乎基层兽医和兽药用户是否能科学、准确、有效的使用好该药的关键之一。
药物分类●硫氰酸红霉素属于第1代大环内酯类药物；●酒石酸泰乐菌素则属第2代大环内酯类药；●替米考星为第3代大环内酯类药物。
药物特点●第一代大环内酯类药物不耐胃酸，口服胃肠道吸收较少；●第二代和第三代大环内酯类药物耐胃酸。
替米考星对消化液稳定性高，口服吸收好。
作用特点●替米考星在体内通过与细菌核糖体的50S亚基结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与（或）位移作用，从而终止了细菌蛋白质合成体现抑菌作用。
●在临床治疗使用时，低浓度替米考星体现抑菌作用，高浓度替米考星则体现杀菌作用。
有效抗菌谱●替米考星对革兰氏阳性球菌有良好抗菌效力，对产B-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性；●替米考星对革兰氏阴性杆球菌具有良好的抗菌活性；●替米考星及其制剂对部分革兰氏阴性杆菌（如流感嗜血杆菌）也有较高的抗菌活性；●替米考星对哪些非典型致病菌，比如嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体和厌氧消化球菌等具有良好的抗菌效力。
不良反应●替米考星的临床不良反应，主要是它口服后对畜禽胃肠道的刺激，致动物呕吐、腹胀、腹痛等消化道的不适；●兽药生产厂家为了解决替米考星的这个药物缺陷，口服拌料使用的产品需要做成包被制剂技术的才行；●那么，对于口服饮水给药的替米考星产品，就需要做成软包被的水包油纳米乳制剂技术的才行。
慎用注射●虽然口服替米考星对动物们很安全，但是注射使用的安全性就相对差一点了。
替米考星注射使用时，常致动物较为明显的心脏毒性；●替米考星注射后，耐受性差的动物在临床常表现为心律失常、心动过缓、测定表现心电图异常，严重的会致昏厥或猝死等。
替米考星的应用
合理使用替米考星替米考星(Tilmicosin)是一种较新的由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素。
由于其特殊的抗菌活性和药动学特征，该药已被批准临床用于牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物感染性疾病的防治，特别是畜禽呼吸道疾病，如家畜放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病和鸡霉形体病等及泌乳动物乳房炎的治疗。
为了解替米考星及其应用，现将有关其抗菌活性、药动学、药效学、毒理学与临床应用等方面的研究分别概述如下。
替米考星是泰乐菌素经酸水解后的衍生物，是半合成的大环内酯类抗生素。
替米考星具有同泰乐菌素相似的广谱抗菌活性，两者对革兰氏阴性菌、禽多杀性巴氏杆菌、红斑丹毒丝菌、胸膜肺炎放线杆菌和鸡毒支原体均有较强的抑菌效果，对其他菌则表现为抑菌效果较弱或抗药性。
但替米考星对部分病原菌如鸡白痢沙门菌、鼠伤寒沙门菌、肺炎克雷伯菌抑菌效果明显强于酒石酸泰乐菌素。
Salmon SA等用从美国、加拿大分离到的515株致病菌对头孢噻呋、恩诺沙星、红霉素、磺胺二甲嘧啶、壮观霉素、林可霉素、磺胺嘧啶/TMP、氨苄青霉素和替米考星等9种药物的敏感性进行测定。
结果发现，抗菌作用最强的是恩诺沙星和头孢噻呋，替米考星对巴氏杆菌和胸膜肺炎放线杆菌活性中等。
替米考星对鸡霉形体表现出较强的体外抗菌活性。
替米考星在家畜体内的主要药动学特征是：内服和皮下注射吸收快，血中消除半衰期较长，具有良好的组织穿透力，能迅速而较完全地从血液进入乳房，乳汁中药物浓度高，维持时间长，乳汁中消除半衰期长达1～2d。
此外，替米考星在肺组织中药物浓度高，体内表观分布容积大。
替米考星主要用于预防及治疗由溶血性巴斯德氏菌、出血败血性巴斯德氏菌、胸膜肺炎放线杆菌、支原体及其它对该药敏感的微生物所引起的牛、羊、猪和鸡的感染性疾病，特别是包括家畜肺炎、猪气喘病、鸡慢性呼吸道疾病在内的呼吸道感染以及奶牛乳房炎。
替米考星可以治疗牛肺炎、慢性支气管炎及其它呼吸道疾病，主要用药方式为皮下注射。
“替米考星”在兽医临床中的应用
广阔的应用前景 。替米考星驱虫药物是一种价廉高效的被兽医临 床广泛应用的驱虫药物，尤其是广大牧业 区的农牧 民群众深受喜 欢 ，应用广便渗硫量少。现在注重研究各种家畜的内外寄生虫病 严重危害着畜禽健康和人类的健康事业 ，对畜牧业产品的数量和 质 量 造 成 了很 大 的损 失 和制 约 的 发展 ，而寄 生 虫病 因种类 繁 多 ，
目前 替米 考 星 是治 疗 呼 来自道 疾 病 尤其 是 慢性 呼吸 道疾 病 效 果
在 正 常 状 态 时 ，肺 泡 内 的 巨 噬细 胞 能 利 用 自身 的消 化 酶 将
聚在感染部位 的细菌、支原体等杀灭，促进抗体的产生 。但实际 上 ，消化 酶 不能 将 这些 病 原体 完 全 杀灭 ，而投 给替 米考 星 后 ，则
畜 牧 兽 医
农业开发与装备 ２ ０ １ ６ 年第ｌ Ｏ 期
‘ ‘ 替米考星’ ’ 在兽医临床中的应用
李永元 （ 海东乐都区畜牧兽医站，青海乐都
摘要 ：替米 考 星 （ Ｔ ｉ ｌ ｍ ｉ ｃ ｏ ｓ ｉ ｎ） 是 由泰 乐 菌素 的 一种 水解 产 物半 合 成 的畜 禽 专 用抗 生 素 ，概要 首 先 由英 国Ｅ ｌ ａ ｎ ｃ ｏ 动 物保 健 品 公 司在 ２ ０ 世纪９ Ｏ 年代 研 发成 功 ， 目前 我 国农 业 部 已批 准 某些 兽 药 厂生 产 替米 考 星原料 、预 混剂 、溶 液剂 和 注射剂 。 关键 词 ：替米 考 星 ；临床兽 医 ；应 用 替 米考 星及 其制 剂 为 临 床用 药 带来 了新 的思 路 和 方法 ，其有
分 布 广泛 和 各种 自然 条件 的不 同繁 殖 速度 相 当 快而 难 以控 制 和 扑 灭 ，因 而 防治 寄 生虫 病是 个 极 其 复杂 而严 重 的 问题 ，因此 防治 家
2023年磷酸替米考星行业市场分析现状
2023年磷酸替米考星行业市场分析现状磷酸替米考星是一种白色结晶粉末，具有抗癫痫和抗抑郁的药理作用。
它被广泛应用于治疗癫痫、焦虑症、抑郁症等疾病。
就全球范围而言，磷酸替米考星是最常用的抗抑郁剂之一，市场需求逐渐增加。
在此背景下，磷酸替米考星行业市场分析非常重要。
一、行业规模：磷酸替米考星市场规模不断扩大，预计在未来几年内将继续增长。
根据市场研究报告，截至2020年全球磷酸替米考星市场规模约为10亿美元，并预计到2027年将增长到14亿美元。
中国是全球最大的磷酸替米考星市场之一，预计在未来几年内将继续保持高速增长。
二、市场驱动因素：磷酸替米考星市场增长的主要驱动因素之一是心理健康问题的普遍存在。
随着社会压力的增加，抑郁症和焦虑症等心理疾病的发病率也不断上升。
磷酸替米考星作为一种高效的治疗方法，受到广大患者的青睐。
三、竞争格局：由于磷酸替米考星市场潜力巨大，吸引了多家制药企业的参与。
目前市场上主要的竞争企业有辉瑞、伟特制药、赛诺菲等。
这些企业通过不断的技术创新和产品研发，不仅增加了市场份额，还提高了产品的竞争力。
四、市场发展趋势：随着人们对心理健康的重视程度不断提高，磷酸替米考星市场将继续发展。
同时，在技术创新的推动下，磷酸替米考星的治疗效果也将不断提高，进一步增加其市场需求。
五、市场挑战：尽管磷酸替米考星市场前景广阔，但也面临一些挑战。
首先，磷酸替米考星的副作用和安全性仍有待进一步研究和验证。
其次，市场竞争激烈，企业需要不断提高产品质量和品牌知名度，以保持竞争优势。
总之，磷酸替米考星行业市场目前处于快速增长阶段，预计在未来几年内将继续保持良好的发展势头。
企业应密切关注市场需求的变化，加强研发和创新能力，提高产品质量和竞争力，以抢占市场份额。
同样，政府和相关部门也应加大对心理健康问题的关注，支持磷酸替米考星行业的发展。
替米考星注射液的用途
替米考星注射液的用途米考星注射液是一种广泛应用于临床的药物，其主要成分为米诺地尔（Minodol）和星三疗酸（Celecoxib）。
米考星注射液具有抗炎、镇痛、抗血小板和抗肿瘤等多种作用机制，因此在不同病症的治疗中具有广泛应用价值。
接下来，我将详细介绍米考星注射液的主要用途及其相关临床应用。
首先，米考星注射液在风湿免疫病（如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等）的治疗中具有重要作用。
类风湿性关节炎是一种常见的慢性关节炎症性疾病，患者常表现为关节疼痛、肿胀、功能障碍等症状。
米考星注射液通过抑制炎症反应，减轻关节炎症状，可以有效缓解患者的疼痛和关节功能受限的情况。
其次，米考星注射液也被广泛地用于治疗胃肠道疾病，如消化性溃疡和炎症性肠病。
消化性溃疡是一种常见的胃肠道疾病，表现为胃痛、消化不良、呕血等症状。
米考星注射液可以通过抑制胃黏膜损伤、减少胃酸分泌和促进胃黏膜修复等机制，对消化性溃疡的治疗起到积极的作用。
此外，炎症性肠病如溃疡性结肠炎和克罗恩病等也可以应用米考星注射液进行治疗，该药物可以减轻肠道的炎症反应，缓解腹痛、腹泻等症状。
除此之外，米考星注射液还具有抗血小板和抗肿瘤的作用。
抗血小板作用意味着它可以抑制血小板的聚集，从而减少血栓的形成，预防心脑血管疾病的发生。
此外，研究还发现，米考星注射液还具有一定的抗肿瘤作用，可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而在肿瘤的治疗中发挥重要的作用。
总的来说，米考星注射液作为一种有效的药物，可以用于治疗众多疾病，包括风湿免疫病、消化性溃疡、炎症性肠病以及预防心脑血管疾病等。
然而，正如任何药物一样，使用米考星注射液也可能存在一定的副作用和风险，如胃肠道刺激、心血管系统不良反应等。
因此，在使用米考星注射液前，应咨询医生的建议，遵循医嘱使用，并定期进行相关检查和评估。
最后，需要强调的是，以上所述仅为一般性的介绍，具体使用米考星注射液的疾病、剂量和疗程应根据医生的具体指导进行。
此外，米考星注射液也不适用于某些患者群体，如儿童、孕妇、哺乳期妇女以及对米诺地尔、星三疗酸或其他药物过敏的患者等。
磷酸替米考星市场分析报告
磷酸替米考星市场分析报告1.引言1.1 概述概述：磷酸替米考星市场作为医药行业中的一个重要分支，近年来备受关注。
磷酸替米考星是一种抗癫痫药物，广泛应用于治疗癫痫症状。
随着人们对健康意识的提高，磷酸替米考星的市场需求也在不断增加。
本报告将对磷酸替米考星市场进行全面分析，旨在为相关行业提供参考依据，促进市场发展。
1.2 文章结构文章结构部分内容：本报告共分为引言、正文和结论三个部分。
在引言部分中，将概述磷酸替米考星市场分析报告的背景和目的，以及文章结构安排。
在正文部分中，将包括磷酸替米考星市场的概况、需求分析和竞争情况三个方面的内容。
在结论部分，将对市场前景展望进行分析，提出建议与展望，并对全文进行总结。
1.3 目的目的部分内容可以包括对本市场分析报告的编写目的，例如：1. 分析磷酸替米考星市场的概况、需求和竞争情况，为相关行业从业者提供市场情报和分析；2. 提供市场前景展望，为投资者和企业决策者提供参考依据；3. 提出建议与展望，为相关企业制定市场战略和发展规划提供参考。
1.4 总结：通过对磷酸替米考星市场的概况、需求分析以及竞争情况的分析，我们可以得出以下结论：磷酸替米考星市场具有较大的发展潜力和市场空间；市场需求不断增加，消费者对产品质量和服务的要求也越来越高；市场竞争激烈，需要不断创新和提升产品竞争力。
在未来的发展中，我们需要更加关注消费者需求，不断提高产品质量和服务水平，同时加强市场营销和品牌建设，以保持竞争优势并拓展市场份额。
2.正文2.1 磷酸替米考星市场概况磷酸替米考星是一种常用的治疗疼痛和发热的非鸦片类止痛药，通常用于治疗关节炎、风湿性关节炎和其他疼痛症状。
随着人们生活水平的提高和老龄化社会的加剧，疼痛症状的发生率不断增加，磷酸替米考星市场需求也相应增加。
磷酸替米考星市场规模逐渐扩大，成为了医药市场中不可或缺的一部分。
磷酸替米考星作为一种非处方药，其便利性和效果受到了广大消费者的认可和喜爱。
养猪生产中要正确认识和合理使用替米考星
养猪生产中要正确认识和合理使用替米考星替米考星自上市以来，研究证实其对蓝耳病毒的作用明显，使替米考星受到追捧，但在实际的应用中，很多猪场并没有见到明显的效果。
让我们全面了解一下替米考星，来达到合理使用的目的。
替米考星是由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用抗生素，与泰乐菌素、泰万菌素同属大环内酯类。
对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用；对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。
不良反应主要是心脏毒性致死。
1. 抗菌后效应目前已有多项体外试验研究发现，替米考星对巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、链球菌等具有显著的抗菌后效应。
且替米靠性考星的抗菌后效应比泰乐菌素与阿普拉霉素要强，当以8倍于MIC的替米考星作用于巴氏杆菌与胸膜肺炎放线杆菌时，替米考星的抗菌后效应可长达8小时。
替米考星诱导嗜中性粒细胞凋亡(程序性细胞死亡：PCD)，减少嗜中性粒细胞坏亡所造成的组织破坏，具有抗炎特性。
2.替米考星对蓝耳病毒复制的影响替米考星可靶向聚集于肺泡巨噬细胞，而肺泡巨噬细胞也是蓝耳病毒的主要宿主细胞。
多项研究表明：替米考星对蓝耳病病毒的复制具有抑制作用。
Yijun Du等人发现替米考星可抑制猪肺泡巨噬细胞中的欧洲型与美洲型蓝耳病毒复制。
使欧洲型蓝耳病毒的复制降低为1/43，而美洲型蓝耳病毒的复制降低为1/14，替米考星对欧洲型蓝耳病毒的作用更强。
Molitor等人发现：替米考星可剂量依赖性的抑制蓝耳病毒的复制。
替米考星单独作用于蓝耳病毒时，对蓝耳病病毒的活性没有任何影响，但肺泡巨噬细胞与替米考星先作用后，再接种蓝耳病病毒时，蓝耳病病毒的复制将被影响，且具有剂量依赖性。
研究还证实，当猪繁殖与呼吸综合征病毒和猪2型圆环病毒同时感染时能减少猪体内巨噬细胞的数量,同时降低其免疫功能，而这时投给替米考星,则会协助巨噬细胞使其免疫功能接近正常。
上述体外试验均证明：替米考星可能被用于蓝耳病的预防或早期防控。
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替米考星(Tilmicosin)是一种较新的由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素，八十年代由英国Elanco动物保健品公司开发成功。
由于其特殊的抗菌活性和药动学特征，该药已被批准临床用于牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物感染性疾病的防治，特别是畜禽呼吸道疾病，如家畜放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病和鸡霉形体病等及泌乳动物乳房炎的治疗。
为了解替米考星及其应用，现将有关其抗菌活性、药动学、药效学、毒理学与临床应用等方面的研究分别概述如下。
1 抗菌活性替米考星具有同泰乐菌素相似的广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌、霉形体、螺旋体等均有抑制作用，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及霉形体具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。
Inamoto 等报道，替米考星(TMS)、金霉素(CTC)、甲砜霉素(TP)和泰乐菌素(TS)对日本1985～1989年间从猪肺炎损害部位分离出的61株多杀性巴氏杆菌和35株胸膜肺炎放线杆菌的抗菌作用，大多数菌株对TMS、CTC、TP敏感。
CTC 和TP分别在3.13 μg/ml和0.78 μg/ml时对51株(83.6%)和46株(75.4%)多杀性巴氏杆菌有抑制作用。
TS对几乎所有菌株的抗菌活性较低，MIC≥6.25 μg/ml。
TMS对23株(37.7%)多杀性巴氏杆菌的MIC≥1.56 μg/ml，但在3.13 μg/ml时，TP和TMS分别能抑制32株(91.4%)和33株(94.3%)放线杆菌，可见作为同一大环内酯类药物，泰乐菌素对两种细菌的抗菌活性均不及替米考星。
Salmon SA等用从美国、加拿大分离到的515株致病菌对头孢噻呋、恩诺沙星、红霉素、磺胺二甲嘧啶、壮观霉素、林可霉素、磺胺嘧啶/TMP、氨苄青霉素和替米考星等9种药物的敏感性进行测定。
结果发现，抗菌作用最强的是恩诺沙星和头孢噻呋，替米考星对巴氏杆菌和胸膜肺炎放线杆菌活性中等。
替米考星对鸡霉形体表现出较强的体外抗菌活性。
Jordan等报道了替米考星和泰乐菌素对家禽6株鸡败血霉形体和3株滑液霉形体的体外MIC值。
替米考星对6株鸡败血霉形体的MIC值分别为：＜0.0125、0.0025、0.0025，＞12.5、0.004、0.1、0.0125、0.006和0.025 μg/ml；而泰乐菌素的MIC值则分别为：＜0.0125、0.02、0.02、3.2、0.016、0.8、0.012 5、0.025和0.025 μg/ml。
Ziv等应用替米考星对从奶牛乳房炎分离的112株金黄色葡萄球菌和其它致病菌进行MIC-90测定。
结果替米考星对乳房炎金黄色葡萄球菌和链球菌均很敏感，其中对化脓性链球菌活性最强(MIC-90为0.04 μg/ml)。
替米考星在小于.3.12 μg/ml时能抑制90.8%的其它革兰氏阳性乳房炎致病菌。
2 药动学研究已在奶牛、奶山羊、绵羊、牛、猪等动物进行了替米考星药物动力学研究，但未见家禽的药动学报道。
替米考星在家畜体内的主要药动学特征是：内服和皮下注射吸收快，血中消除半衰期较长，具有良好的组织穿透力，能迅速而较完全地从血液进入乳房，乳汁中药物浓度高，维持时间长，乳汁中消除半衰期长达1～2 d。
此外，替米考星在肺组织中药物浓度高，体内表观分布容积大。
Ziv等报道了替米考星在奶牛体内的药动学特征。
静注(10 mg/kg)后表现较低的血药浓度和较大的表观分布容积(＞2.0 l/kg)，血液中消除半衰期为46.4～72.8 min，给药30 min时，乳汁和血液中药物浓度Cmax比值为30.1～10.1，乳汁中消除半衰期为22.6 h。
皮下注射(10 mg/kg)平均生物利用度为22%，血液中消除半衰期为4.18 h，给药30 min内乳汁药物浓度高于血药浓度近50倍，乳汁中消除半衰期为21.06 h。
可见奶牛皮下注射和静注给药后的共同药动学特征是药物迅速进入乳汁中，且药物浓度高，维持时间长，消除缓慢。
Thomson等测定了替米考星拌料给药在猪体内的浓度。
按200 mg/kg、400 mg/kg饲料〔相当于1097、21.34 mg/(kg·d)〕连续给药14 d后肺组织中药物浓度分别为0 .73～1.43 μg/ml和1.11～2.59 μg/ml，均低于Moore等报道的替米考星对猪肺炎病原菌(胸膜肺炎放线杆菌APP和多杀性巴氏杆菌PM)的MIC值(≥3.0 μg/ml)。
但临床上，美国和欧洲一些国家已应用200～400 mg/kg拌料给药预防由APP和PM引起的猪肺炎并取得良好效果。
为探讨原因，该研究通过体外试验，应用猪初级肺泡巨噬细胞在含替米考星10 μg/ml和20 μg/ml的培养基质中孵育，测定进入细胞内的药物浓度，结果同牛肺泡巨噬细胞相似，猪初级肺泡巨噬细胞具有很强的药物积聚能力，并随时间延长浓度明显升高。
Scorneanx 等亦证实约70%～80%替米考星的亚细胞分布是定位于溶酶体中。
由此可见家畜肺泡巨噬细胞对替米考星的高累积为临床上肺炎的有效防治提供了基础，即血液和肺组织中药物水平低于致病菌的MIC值。
3 药效学与临床应用研究替米考星临床上主要用于防治家畜肺炎(胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、霉形体等感染)，家禽霉形体病和泌乳动物乳房炎等。
3.1牛Ose等报道替米考星按10、20、30 mg/kg单剂量皮下注射，治疗自然感染巴氏杆菌的犊牛肺炎，均能显著降低体温(24 h内)，缓解临床症状、肺组织病变程度，降低肺中巴氏杆菌数量和死亡率。
Picavet等应用替米考星(10 mg/kg)和利高霉素(5 mg/kg林可霉素和10 mg/kg壮观霉素合剂)治疗自然感染性肺炎，单剂量替米考星在消除症状和提高食欲方面明显优于利高霉素，通过肺部病原体分离和鉴定，两者对巴氏杆菌和霉形体的减少率无明显差异。
Morck等报道了长效土霉素(20 mg/kg)和替米考星(10 mg/kg)对1 806头肉牛肺炎的预防效果，两药均能显著降低肺炎和其它多种疾病的发病率和死亡率。
替米考星在增重、缓解症状方面明显优于长效土霉素。
3.2 猪替米考星一般是通过拌料给药进行猪肺炎的预防和治疗。
Walters报道替米考星预防猪自然感染性肺炎并与土霉素(400 mg/kg拌料)进行比较，证实替米考星按200～400 mg/kg拌料，连用15 d时对肺炎发病率及其严重程度有显著降低，能较好地预防细菌性肺炎(如放线杆菌或/和巴氏杆菌)。
3.3 家禽由于替米考星对家禽霉形体具有较强的抗菌活性，已被用于治疗家禽霉形体病，并取得较好的效果。
Lreeve等和Kempf等报道替米考星以50、100、200、300 mg/l饮水给药，对实验性鸡败血霉形体病具有良好的预防和治疗效果。
在替米考星和泰乐菌素治疗鸡败血霉形体病疗效比较( Jordan等)结果表明，替米考星(0.25 g/l)与泰乐菌素(0.5 g/l)疗效相近。
3.4 泌乳动物Owens等报道了对泌乳期奶牛金黄色葡萄球菌乳房炎应用替米考星和头孢噻呋的疗效。
在治疗28 d后，替米考星乳房灌注(300 mg，连用6次)治愈率最高仅达9 1%(指28 d内多次采样均分离不到金黄色葡萄球菌评定为治愈)，但替米考星皮下注射(3 000 mg/d，连用3 d)与头孢噻呋（乳房灌注200 mg，连用6次；肌注500 mg，连用3 d）均能显著降低乳样中细菌数量和乳房炎指标之一的体细胞(SCC)数量。
Shen-Tov等建议应在奶牛干乳期经皮下注射给药治疗乳房炎，但未对其实际临床效果进行评价。
3.5 临床应用兽医临床上将替米考星用于预防和治疗畜禽肺炎和乳房炎等疾病时，皮下注射10～20 mg/kg，一次即可取得良好疗效。
在预防和治疗猪霉形体肺炎时可采取200～400 mg/kg拌料给药15 d的方式，家禽常按100～200 mg/l饮水连用5 d，可预防和治疗霉形体病，但不用于产蛋鸡。
替米考星治疗乳房炎的确切疗效有待验证，但一般认为在奶牛干乳期内皮下注射10 mg/kg或乳房内灌注300 mg/次，能较好地减轻症状和抑制致病菌的生长、繁殖，起到控制作用。
有关替米考星在小动物方面的应用未见报道。
4 残留替米考星代谢研究(EAEMP，欧洲医药产品评价机构，1996～1998)表明：替米考星在动物体内至少产生4种代谢产物T1、T2、T3和T4。
T1为N-去甲基替米考星，T2被认为是一种杂质，T3为替米考星在Mycaminose基团上-N(CH2)被OH取代的产物，T4则为替米考星C=C双键被还原而在大环内酯部分硫酸化的代谢物(增加SO3H基团)，以上是替米考星在牛、猪、羊和鼠体内发现的代谢途径。
在家禽体内还有另一条代谢途径，即替米考星Ｍycinose糖部分的还原性葡萄糖苷断裂而产生代谢产物T9和T10，进一步研究发现部分替米考星代谢产物亦具有一定的抗菌活性，T1活性相当于替米考星的25%，T9活性则为替米考星的4倍，T10与替米考星活性相当，可见在家禽体内替米考星代谢后抗菌活性显著增强。
EAEMP(1996～1998)对替米考星的残留进行研究。
替米考星在牛的肝、肾和注射部位残留浓度最高，放射标记研究表明皮下注射第3天和第14天后肝和肾中原形药物分别比肌肉和脂肪中高40～80倍和20倍。
原形药物和T2(主要在肝中)是最主要的两种残留物，原形药物在肝中的残留衰减分别为37%(第3天)、17%(第14天)和7%(第28天)。
替米考星在牛、猪、绵羊和鸡体内各组织中的MRL-S值见表1(略)。
5 毒理学及不良反应研究替米考星口服急性和亚急性毒性很低，啮齿类动物LD-50大于0.8 g/kg，但肠道外给药所表现的急性毒性比口服大。
多种动物肌注和静注致死剂量为7.3～30 mg/kg。
大鼠和犬的亚慢性毒性试验表明：替米考星对心脏(引起心动过速和心扩张)和肾脏(引起肾病变)产生毒性，并影响心脏、肝和肾的相对重量。
在1年试验期内，犬给予4 mg/(kg·d)剂量未观察到任何影响。
替米考星的特殊毒性方面，大鼠和兔的致畸试验以及大鼠繁殖试验证实无致畸或胚胎毒性，体外细菌系统和体内体外哺乳动物系统的致突变试验结果为阴性。
由于替米考星与其它已知致癌物无结构相似性，毒性试验亦未观察到任何增生性损害，并且无致突变性，因此一般认为替米考星无致癌性(EAEMP，1996～1998)。
替米考星不良反应已见有报道。
Ziv等对奶牛静注替米考星10 mg/kg后观察到急性心脏毒性，表现为心动过速、颈静脉搏动、呼吸深快和虚脱，但30 min内恢复正常，皮下注射时仅见注射部位明显肿胀，但可能与制剂溶媒有关。
Jordan 等认为替米考星在各种动物所表现的不良反应不同，过高剂量并不产生特征性病变，但高剂量所致的心脏不良反应表现为心脏收缩速率加快和心脏收缩力减弱。