天然药物化学总论
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己烷 苯 2.29 无水乙醚 4.47 CHCl3 5.20 AcOEt 乙醇 6.11 26.0 甲醇 31.2 水 81.0
ε
1.88
三、提取分离的方法
c.氢键力吸附 氢键力吸附 聚酰胺吸附层析--洗脱剂的洗脱力由小到大为 洗脱剂的洗脱力由小到大为: 聚酰胺吸附层析 洗脱剂的洗脱力由小到大为 水 > 甲醇 > 丙酮 > NaOH液 > 甲酰胺 > 尿素水液 液 ④根据物质分子的大小进行分离 如葡萄糖凝胶(Sephadex G and LH-20...)过泸法等 如葡萄糖凝胶 过泸法等 ⑤根据物质解离程度不同的分离法 离子交换法： 离子交换法： 强酸： 强酸： -SO3H 强碱： 强碱： -N+(CH3)3Cl弱酸： -CO2H 弱酸： 弱碱： 弱碱： -NH2(NH,N)
卫生部规划教材－ 卫生部规划教材－第四版
第一章
第一章 总论 一、概述 二、生物合成 三、提取分离的方法 四、结构研究方法
一、概 述
天然药物化学是药物化学的一个分支学科。 天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主 要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资； 要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具 体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型 结构类型、 体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提 取分离方法、结构测定等。 取分离方法、结构测定等。 天然药物来源: 植物（为主）、动物、矿物天然 ）、动物 天然药物来源: 植物（为主）、动物、 药物中的活性成分是其药效的物资基础。 药物中的活性成分是其药效的物资基础。 例如： 例如：
第一章 总论 一、概述 二、生物合成 三、提取分离的方法 四、结构研究方法
三、提取分离的方法
1)提取前文献查阅综述和药材生药鉴定 提取前文献查阅综述和药材生药鉴定 2)提取方法 提取方法 ①粉碎成粗粉 ②有机溶剂法和水提法 ③水蒸气蒸馏法 ④升华法 3)分离纯化法 分离纯化法 ①根据物质溶解度的不同进行分离 a.温度不同 溶解度不同 温度不同,溶解度不同 温度不同 b.改变溶液的极性去杂 改变溶液的极性去杂 c.酸碱法 酸碱法 d.沉淀法 沉淀法
三、提取分离的方 法 ③根据物质吸附性不同极性分离
a. 极性吸附剂（ 极性强， ※极性吸附剂（如SiO2,Al2O3...)极性强，吸附力大 极性强 ※非极性吸附剂 (如活性炭 －对非极性化合物的吸附力强 如 洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性降低而增大) (洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性降低而增大)。 b.化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小 化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小 而定; 而定; 溶剂的极性大小可按其介电常数(ε 大小排列 溶剂的极性大小可按其介电常数 ε)大小排列 （ 极性渐大 > ） :
一、概 述
由于现代科学技术进步， 由于现代科学技术进步，特别是将波谱解析方法 （NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构， 、 、 、 ）用于推导化合物的结构， 甚至用X 晶体衍射来确定化合物结构的发展， 甚至用X－晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及 分离手段的进步，天然药化的发展速度大为加快， 分离手段的进步，天然药化的发展速度大为加快，发 现的新化合物数目大为增加，微量成分、 现的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分 的分离、提纯； 的分离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再 是难题了。 是难题了。天然药物化学本身也已不再是原先的分离 提取、结构鉴定， 提取、结构鉴定，而是逐步发展成生测指导下的分离 提取、结构鉴定， 提取、结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的 一门学科。 一门学科。
一、概 述
HO C H C C H3 H
NHC H 3
l-ephedrine 左左左左左 （左左 Ephedra spp.的〕 的 平平、解解
一、概 述
OH OH HO O r utinos e OH O
芦芦 （槐槐槐 Sophora japonica 动槐的的〕 降 降 降降 降降 、 防防 降 防 防 动动 动动 动动 动动 动动 配比不同极性分离 a.液-液萃取法 液 液萃取法 b.反流分布法 反流分布法 c.液滴逆流层析法 液滴逆流层析法 d.高速逆流层析法 高速逆流层析法 e.GC法 法 f.LC法:LC分配层析载体主要有 硅胶 硅藻土 分配层析载体主要有---硅胶 硅藻土, 法 分配层析载体主要有 硅胶,硅藻土 纤维素等;有正反相之分 压力有低、中、高之 纤维素等 有正反相之分;压力有低、 有正反相之分 压力有低 载量有分析、 分;载量有分析、制备之分。 载量有分析 制备之分。
第一章 总论 一、概述 二、生物合成 三、提取分离的方法 四、结构研究方法
四、结构研究方法 从天然物中分离到化合物单体后, 从天然物中分离到化合物单体后,需进行结构 鉴定,方法有波谱法,化学法,文献调研等。 鉴定,方法有波谱法,化学法,文献调研等。 1) 纯化和干燥化合物的样品 2) 通过文献调研，理化常数和化学定性分析等初 通过文献调研， 步判断结构类型 3) 由波谱法等确定分子式，分子量，不饱和度； 由波谱法等确定分子式，分子量，不饱和度； 进一步推出结构官能团－－ －－推出结构片断或骨 进一步推出结构官能团－－推出结构片断或骨 推出平面结构－确定其构型，构象。 架－推出平面结构－确定其构型，构象
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三、提取分离的方法
c.氢键力吸附 氢键力吸附 聚酰胺吸附层析--洗脱剂的洗脱力由小到大为 洗脱剂的洗脱力由小到大为: 聚酰胺吸附层析 洗脱剂的洗脱力由小到大为 水 > 甲醇 > 丙酮 > NaOH液 > 甲酰胺 > 尿素水液 液 ④根据物质分子的大小进行分离 如葡萄糖凝胶(Sephadex G and LH-20...)过泸法等 如葡萄糖凝胶 过泸法等 ⑤根据物质解离程度不同的分离法 离子交换法： 离子交换法： 强酸： 强酸： -SO3H 强碱： 强碱： -N+(CH3)3Cl弱酸： -CO2H 弱酸： 弱碱： 弱碱： -NH2(NH,N)
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第一章
第一章 总论 一、概述 二、生物合成 三、提取分离的方法 四、结构研究方法
一、概 述
天然药物化学是药物化学的一个分支学科。 天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主 要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资； 要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具 体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型 结构类型、 体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提 取分离方法、结构测定等。 取分离方法、结构测定等。 天然药物来源: 植物（为主）、动物、矿物天然 ）、动物 天然药物来源: 植物（为主）、动物、 药物中的活性成分是其药效的物资基础。 药物中的活性成分是其药效的物资基础。 例如： 例如：
第一章 总论 一、概述 二、生物合成 三、提取分离的方法 四、结构研究方法
三、提取分离的方法
1)提取前文献查阅综述和药材生药鉴定 提取前文献查阅综述和药材生药鉴定 2)提取方法 提取方法 ①粉碎成粗粉 ②有机溶剂法和水提法 ③水蒸气蒸馏法 ④升华法 3)分离纯化法 分离纯化法 ①根据物质溶解度的不同进行分离 a.温度不同 溶解度不同 温度不同,溶解度不同 温度不同 b.改变溶液的极性去杂 改变溶液的极性去杂 c.酸碱法 酸碱法 d.沉淀法 沉淀法
三、提取分离的方 法 ③根据物质吸附性不同极性分离
a. 极性吸附剂（ 极性强， ※极性吸附剂（如SiO2,Al2O3...)极性强，吸附力大 极性强 ※非极性吸附剂 (如活性炭 －对非极性化合物的吸附力强 如 洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性降低而增大) (洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性降低而增大)。 b.化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小 化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小 而定; 而定; 溶剂的极性大小可按其介电常数(ε 大小排列 溶剂的极性大小可按其介电常数 ε)大小排列 （ 极性渐大 > ） :
一、概 述
由于现代科学技术进步， 由于现代科学技术进步，特别是将波谱解析方法 （NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构， 、 、 、 ）用于推导化合物的结构， 甚至用X 晶体衍射来确定化合物结构的发展， 甚至用X－晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及 分离手段的进步，天然药化的发展速度大为加快， 分离手段的进步，天然药化的发展速度大为加快，发 现的新化合物数目大为增加，微量成分、 现的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分 的分离、提纯； 的分离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再 是难题了。 是难题了。天然药物化学本身也已不再是原先的分离 提取、结构鉴定， 提取、结构鉴定，而是逐步发展成生测指导下的分离 提取、结构鉴定， 提取、结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的 一门学科。 一门学科。
一、概 述
HO C H C C H3 H
NHC H 3
l-ephedrine 左左左左左 （左左 Ephedra spp.的〕 的 平平、解解
一、概 述
OH OH HO O r utinos e OH O
芦芦 （槐槐槐 Sophora japonica 动槐的的〕 降 降 降降 降降 、 防防 降 防 防 动动 动动 动动 动动 动动 配比不同极性分离 a.液-液萃取法 液 液萃取法 b.反流分布法 反流分布法 c.液滴逆流层析法 液滴逆流层析法 d.高速逆流层析法 高速逆流层析法 e.GC法 法 f.LC法:LC分配层析载体主要有 硅胶 硅藻土 分配层析载体主要有---硅胶 硅藻土, 法 分配层析载体主要有 硅胶,硅藻土 纤维素等;有正反相之分 压力有低、中、高之 纤维素等 有正反相之分;压力有低、 有正反相之分 压力有低 载量有分析、 分;载量有分析、制备之分。 载量有分析 制备之分。
第一章 总论 一、概述 二、生物合成 三、提取分离的方法 四、结构研究方法
四、结构研究方法 从天然物中分离到化合物单体后, 从天然物中分离到化合物单体后,需进行结构 鉴定,方法有波谱法,化学法,文献调研等。 鉴定,方法有波谱法,化学法,文献调研等。 1) 纯化和干燥化合物的样品 2) 通过文献调研，理化常数和化学定性分析等初 通过文献调研， 步判断结构类型 3) 由波谱法等确定分子式，分子量，不饱和度； 由波谱法等确定分子式，分子量，不饱和度； 进一步推出结构官能团－－ －－推出结构片断或骨 进一步推出结构官能团－－推出结构片断或骨 推出平面结构－确定其构型，构象。 架－推出平面结构－确定其构型，构象