第一章-1,2-药学专业
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（Chemistry of Traditional
Chinese Medicine）
第一章
本章内容
总论
第一节 绪
论
第二节 生物合成 第三节 提取分离方法 第四节 结构研究法
第一章
（一）定义： 定义：
绪论
运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成 运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成 寻找药效成分的一门学科 的一门学科。 分，寻找药效成分的一门学科。
2、引进与创建阶段
20世纪20年代： 20世纪20年代： 世纪20年代
我国天然药物化学家赵承嘏教授（ 我国天然药物化学家赵承嘏教授（中科院上海药物研 究所第一任所长） 究所第一任所长）等，回国后主要进行了麻黄碱的研 赵承嘏、黄呜龙、庄长恭等主要对中药延胡索、 究。赵承嘏、黄呜龙、庄长恭等主要对中药延胡索、 防己等植物药中成分进行了研究。 防己等植物药中成分进行了研究。
第三章
提取分离方法
第一节、 第一节、天然药物有效成分的提取分离过程 1 提取 2分段 3分离纯化 4定量评价
第二节
按提取原理分类： 按提取原理分类： 一 溶剂法 1浸渍法 浸渍法 2渗漉法 渗漉法 3煎煮法 煎煮法 4回流提取 回流提取 5索氏提取法 索氏提取法
天然药物的提取方法
二 水蒸气蒸馏法 三 升华法 四 现代提取方法 1超临界流体萃取法 超临界流体萃取法 2超声波协助溶剂提取法 超声波协助溶剂提取法 3微波协助溶剂提取法 微波协助溶剂提取法 溶剂法最为常用
天然药物中分离出有效成分 天然药物中分离出有效成分： 化药 有效成分： 黄连、三颗针： 小檗碱 (berberine) 黄连、三颗针： 毛花洋地黄 ： 地高辛 （digoxin)
天然药物中分离出有效部位 天然药物中分离出有效部位： 中药 有效部位： 银杏叶的提取物——银杏黄酮 银杏叶的提取物——银杏黄酮 地奥心血康——8 地奥心血康——8种甾体皂苷
（三）组织培养
▲解决植物活性成分含量偏少 ▲合理保护药用资源 粗总皂苷: 粗总皂苷: 天 然 组织培养 薯蓣皂苷元: 薯蓣皂苷元 天然 组织培养 4.1 % 21 % 1. 5 % 2. 5 %
（四）结构改造和仿生合成
第二章 生物合成
一次代谢及二次代谢
1．一次代谢 ． 二氧化碳、 二氧化碳、水 各种代谢 光合作用 糖和氧气
（二）研究对象
动物、植物、 动物、植物、矿物以及微生物来源海洋生物等 （三）研究内容 1 化学结构特点 2 物理化学性质 3 提取分离方法 4 化学结构测定
keyword
有效成分： constituent） 有效成分： Active compound （active constituent） 具有生理活性的单体物质，能用一定 具有生理活性的单体物质， 单体物质 分子式表示，有一定的物理常数。 分子式表示，有一定的物理常数。 有效部位： 有效部位： Active fraction 具有生理活性的群体物质 群体物质。 具有生理活性的群体物质。 有效的含义是相对的，不是绝对的。 有效的含义是相对的，不是绝对的。 的含义是相对的
麻黄和鸦片中的化学成分
天然药物化学在新药研发中的作用和地位
紫杉醇 (Taxol)
1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃 尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国 西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树 皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛 选实验中，发现紫杉醇粗提物对离体培养的 鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活 性成份。由于该活性成份在植物中含量极低， 直到1971年，通过x-射线分析确定了该活性 成份的化学结构——一种四环二萜化合物， 并把它命名为紫杉醇（taxol）
美国FDA首次按植物药指南批准的植物处方新药 美国FDA首次按植物药指南批准的植物处方新药 FDA 商品名 Veregen™ MEDI开发商 德国公司 MEDI-gene AG 适应症: 人类乳头瘤病毒（HPV）引起的生殖器疣。 适应症: 人类乳头瘤病毒（HPV）引起的生殖器疣。 成份来源, 茶叶提取 提取物 成份来源, 茶叶提取物其药用成份茶多酚 Kunecatechins），来源于绿茶Camellia ），来源于绿茶 （Kunecatechins），来源于绿茶Camellia sinensis Kuntze叶的水提取物 叶的水提取物， (L.) O Kuntze叶的水提取物，是一个由儿茶酚及其它绿 茶成份组成的混合物。儿茶酚占该混合物的85 95％ 85～ 茶成份组成的混合物。儿茶酚占该混合物的85～95％ 以重量计），包括表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCg， ），包括表没食子儿茶素没食子酸酯 （以重量计），包括表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCg， 55%）、表儿茶素（EC）、表没食子儿茶素（EGC）、 ）、表儿茶素 ）、表没食子儿茶素 ）、表 55%）、表儿茶素（EC）、表没食子儿茶素（EGC）、表 儿茶素没食子酸酯（ECg）及其它儿茶酚的衍生物。 儿茶素没食子酸酯（ECg）及其它儿茶酚的衍生物。 2006年10月31日 批准日期 2006年10月31日 估计高峰期销售额： 估计高峰期销售额：1亿美元
本草纲目》(1518-1592)记载 记载： ★ 《本草纲目》(1518-1592)记载：“看药上 长起长霜，药则已成矣” 长起长霜，药则已成矣”。长霜即没食子酸结 此是世界上最早制得的有机酸结晶， 晶，此是世界上最早制得的有机酸结晶，较之 瑞典化学家席勒的工作要早二百多年。 瑞典化学家席勒的工作要早二百多年。 改正日本药局方注释》 第六版)(1953 )(1953年 ★ 《改正日本药局方注释》(第六版)(1953年) 发酵法制备没食子酸。近代可用各种鞣质资源 发酵法制备没食子酸。 生产没食子酸。 生产没食子酸。
我国天然药物化学发展史 我国天然药物化学发展史
古代“本草化学” 古代“本草化学”的实践经验和发现阶段
★ “樟脑”始见于洪遵 (1176年) 《经验方》由马 樟脑”始见于洪遵 (1176年 经验方》 可波罗带到西方。 可波罗带到西方。 李时珍(1518 (1518本草纲目》 ★李时珍(1518-1592) 《本草纲目》详细记载樟脑有 关提炼和升华精制的操作。 关提炼和升华精制的操作。 欧洲18世纪在下半叶才提出樟脑纯品 18世纪在下半叶才提出樟脑纯品。 ★欧洲18世纪在下半叶才提出樟脑纯品。
HO
O
合成证实: 合成证实:
OH
CH3O
N H
N H H H OCH3 OCO OCH3 OCH3 OCH3
Reserpine 1952年发现到 年发现到1956年 年发现到 年 人工合成证实=4年 人工合成证实 年
CH3OCO
▲微量 以前：数mg-数g（主要靠降解） 以前： 数 （主要靠降解） 如今： 如今：几mg（波谱技术） （波谱技术） ▲准确 波谱分析使结构测定更真实准确 归功于波谱技术的发展： 年代 年代(IR)、 60年代 归功于波谱技术的发展：50年代 、 年代 年代末( 末 (1H-NMR )、70年代末 13C-NMR )、80年代 、 年代末 、 年代 (2D-NMR)、MS、X衍射。 衍射。 、 、 衍射
生物碱、萜类、黄酮、 生物碱、萜类、黄酮、蒽醌等 这些物质对植物生命活动不起主要作用， 这些物质对植物生命活动不起主要作用， 该过程不是存在所有的绿色植物中， 该过程不是存在所有的绿色植物中，产生的 生物碱、萜类等化合物称为二次代谢产物 生物碱、萜类等化合物称为二次代谢产物 （secondary metabolites）。 metabolites）
（二）研究方向的重大转变
▲研究热点向微量、水溶性、大分子成分转变 研究热点向微量 水溶性、 向微量、 ▲由单纯化学研究向生物活性成分研究转变 ▲由单味中药研究向复方中药研究转变 ▲生物活性筛选由整体动物向分子水平转变(病 生物活性筛选由整体动物向分子水平转变( 理模型、动物模型、离体器官、分子水平、 理模型、动物模型、离体器官、分子水平、基 因水平) 因水平)
天然药物化学
（ Medicinal Chemistry of Natural Products）
中药学教研室 李岩 liyansaga@yahoo.com
天然药物化学的相关科学
天然产物化学（ 天然产物化学 Natural Product Chemistry） 植物化学 中药化学
（Phytochemistry）
五 提取溶剂的选择 溶剂提取法的原理： 溶剂提取法的原理： 依据天然产物中各种成分的溶解性能，选用对有 依据天然产物中各种成分的溶解性能，选用对有 溶解性能 效成分溶解度大， 杂质溶解度小的溶剂将有效 溶解度小的溶剂 效成分溶解度大，对杂质溶解度小的溶剂将有效 成分从药材内溶解出来的方法。 成分从药材内溶解出来的方法。
二、主要的生物合成途径
1. 醋酸 丙二酸（AA-MA）途径： 醋酸-丙二酸（ 丙二酸 ）途径： 脂肪酸类、 酚类、 脂肪酸类、 酚类、蒽醌类 2. 甲戊二羟酸类（MVA）途径： 甲戊二羟酸类（ ）途径： 萜类、甾类 萜类、 3.桂皮酸（cinnamic acid pathway）及莽草酸 桂皮酸（ 桂皮酸 ） （shikimic acid pathway）途径： ）途径： 苯丙素类、 苯丙素类、黄酮类
第二节 天然药物化学发展概况
1、天然药物化学的建立与形成
瑞典药剂师、化学家K. W. Schelle从天然界获得酒石 瑞典药剂师、化学家K. Schelle从天然界获得 从天然界获得酒石 (1769)、苯甲酸(1775)、乳酸(1780)、苹果酸(1785)、 酸(1769)、苯甲酸(1775)、乳酸(1780)、苹果酸(1785)、 没食子酸(1786)为开端 为开端， 没食子酸(1786)为开端，给科学界以新的认识和新的 观念。 观念。 植物中只有酸性物质”的观念。 但形成了 “植物中只有酸性物质”的观念。 卢勒 (Rouelle) 1773年获得尿素 (脲) 1773年获得尿素 1776年获得尿酸 柏格曼 (Bergmann) 1776年获得尿酸 (脲)
糖、蛋白质、脂质、核酸 蛋白质、脂质、
这些是植物生存不可缺少的物质，该过 这些是植物生存不可缺少的物质， 程存在于所有的绿色植物中， 程存在于所有的绿色植物中，称为一次代谢 过程，产生的物质称为一次代谢产物 过程，产生的物质称为一次代谢产物 （primary metabolite）。 。
2．二次代谢 ． 一次代谢产物 特定条件
4.氨基酸（amino acid pathway）途径： 氨基酸（ 氨基酸 ）途径： →→生物碱 5.复合途径：复杂的化合物 复合途径： 复合途径 1）醋酸-丙二酸 莽草酸途径（AA-MA-SA） 丙二酸-莽草酸途径 （1）醋酸-丙二酸-莽草酸途径（AA-MA-SA） 丙二酸-甲羟戊酸途径 （2）醋酸 丙二酸 甲羟戊酸途径（AA-MA-MVA） ）醋酸-丙二酸 甲羟戊酸途径（ ） 甲羟戊酸途径（ （3）氨基酸 甲羟戊酸途径（A.A-MVA） ）氨基酸-甲羟戊酸途径 ） 醋酸-丙二酸 （4）氨基酸 醋酸 丙二酸（A.A-AA-MA） ）氨基酸-醋酸 丙二酸（ ） 莽草酸途径（ （5）氨基酸 莽草酸途径（A.A-SA） ）氨基酸-莽草酸途径 ）
OCH3 N OCH3 OCH3 OCH3 H3 C N H OR O O H3 CO N CH3 H
H3 CO H3 CO
延胡索乙素
粉防己碱 (R=CH3)
天然药物化学的发展趋势
（一）化学结构研究
快速
CH3 N
morphine 提取分离: 提取分离: 提出结构: 提出结构: 18031803-1806 1925 1952 =150年 =150年
德罗逊 (Derosen) 斯托勒 (Sertürner)
1803 ~ 1806 吗啡(鸦片) 吗啡(鸦片)
1818 1820 1820 1828 1831 1833
士的宁碱 咖wenku.baidu.com因 喹宁 尼古丁 阿托品 乌头碱
CH3 N
morphine
HO O OH
目前已分离 10000多种 10000多种
“生物碱的研究是天然药物化学发展的开端” 生物碱的研究是天然药物化学发展的开端”
Chinese Medicine）
第一章
本章内容
总论
第一节 绪
论
第二节 生物合成 第三节 提取分离方法 第四节 结构研究法
第一章
（一）定义： 定义：
绪论
运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成 运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成 寻找药效成分的一门学科 的一门学科。 分，寻找药效成分的一门学科。
2、引进与创建阶段
20世纪20年代： 20世纪20年代： 世纪20年代
我国天然药物化学家赵承嘏教授（ 我国天然药物化学家赵承嘏教授（中科院上海药物研 究所第一任所长） 究所第一任所长）等，回国后主要进行了麻黄碱的研 赵承嘏、黄呜龙、庄长恭等主要对中药延胡索、 究。赵承嘏、黄呜龙、庄长恭等主要对中药延胡索、 防己等植物药中成分进行了研究。 防己等植物药中成分进行了研究。
第三章
提取分离方法
第一节、 第一节、天然药物有效成分的提取分离过程 1 提取 2分段 3分离纯化 4定量评价
第二节
按提取原理分类： 按提取原理分类： 一 溶剂法 1浸渍法 浸渍法 2渗漉法 渗漉法 3煎煮法 煎煮法 4回流提取 回流提取 5索氏提取法 索氏提取法
天然药物的提取方法
二 水蒸气蒸馏法 三 升华法 四 现代提取方法 1超临界流体萃取法 超临界流体萃取法 2超声波协助溶剂提取法 超声波协助溶剂提取法 3微波协助溶剂提取法 微波协助溶剂提取法 溶剂法最为常用
天然药物中分离出有效成分 天然药物中分离出有效成分： 化药 有效成分： 黄连、三颗针： 小檗碱 (berberine) 黄连、三颗针： 毛花洋地黄 ： 地高辛 （digoxin)
天然药物中分离出有效部位 天然药物中分离出有效部位： 中药 有效部位： 银杏叶的提取物——银杏黄酮 银杏叶的提取物——银杏黄酮 地奥心血康——8 地奥心血康——8种甾体皂苷
（三）组织培养
▲解决植物活性成分含量偏少 ▲合理保护药用资源 粗总皂苷: 粗总皂苷: 天 然 组织培养 薯蓣皂苷元: 薯蓣皂苷元 天然 组织培养 4.1 % 21 % 1. 5 % 2. 5 %
（四）结构改造和仿生合成
第二章 生物合成
一次代谢及二次代谢
1．一次代谢 ． 二氧化碳、 二氧化碳、水 各种代谢 光合作用 糖和氧气
（二）研究对象
动物、植物、 动物、植物、矿物以及微生物来源海洋生物等 （三）研究内容 1 化学结构特点 2 物理化学性质 3 提取分离方法 4 化学结构测定
keyword
有效成分： constituent） 有效成分： Active compound （active constituent） 具有生理活性的单体物质，能用一定 具有生理活性的单体物质， 单体物质 分子式表示，有一定的物理常数。 分子式表示，有一定的物理常数。 有效部位： 有效部位： Active fraction 具有生理活性的群体物质 群体物质。 具有生理活性的群体物质。 有效的含义是相对的，不是绝对的。 有效的含义是相对的，不是绝对的。 的含义是相对的
麻黄和鸦片中的化学成分
天然药物化学在新药研发中的作用和地位
紫杉醇 (Taxol)
1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃 尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国 西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树 皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛 选实验中，发现紫杉醇粗提物对离体培养的 鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活 性成份。由于该活性成份在植物中含量极低， 直到1971年，通过x-射线分析确定了该活性 成份的化学结构——一种四环二萜化合物， 并把它命名为紫杉醇（taxol）
美国FDA首次按植物药指南批准的植物处方新药 美国FDA首次按植物药指南批准的植物处方新药 FDA 商品名 Veregen™ MEDI开发商 德国公司 MEDI-gene AG 适应症: 人类乳头瘤病毒（HPV）引起的生殖器疣。 适应症: 人类乳头瘤病毒（HPV）引起的生殖器疣。 成份来源, 茶叶提取 提取物 成份来源, 茶叶提取物其药用成份茶多酚 Kunecatechins），来源于绿茶Camellia ），来源于绿茶 （Kunecatechins），来源于绿茶Camellia sinensis Kuntze叶的水提取物 叶的水提取物， (L.) O Kuntze叶的水提取物，是一个由儿茶酚及其它绿 茶成份组成的混合物。儿茶酚占该混合物的85 95％ 85～ 茶成份组成的混合物。儿茶酚占该混合物的85～95％ 以重量计），包括表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCg， ），包括表没食子儿茶素没食子酸酯 （以重量计），包括表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCg， 55%）、表儿茶素（EC）、表没食子儿茶素（EGC）、 ）、表儿茶素 ）、表没食子儿茶素 ）、表 55%）、表儿茶素（EC）、表没食子儿茶素（EGC）、表 儿茶素没食子酸酯（ECg）及其它儿茶酚的衍生物。 儿茶素没食子酸酯（ECg）及其它儿茶酚的衍生物。 2006年10月31日 批准日期 2006年10月31日 估计高峰期销售额： 估计高峰期销售额：1亿美元
本草纲目》(1518-1592)记载 记载： ★ 《本草纲目》(1518-1592)记载：“看药上 长起长霜，药则已成矣” 长起长霜，药则已成矣”。长霜即没食子酸结 此是世界上最早制得的有机酸结晶， 晶，此是世界上最早制得的有机酸结晶，较之 瑞典化学家席勒的工作要早二百多年。 瑞典化学家席勒的工作要早二百多年。 改正日本药局方注释》 第六版)(1953 )(1953年 ★ 《改正日本药局方注释》(第六版)(1953年) 发酵法制备没食子酸。近代可用各种鞣质资源 发酵法制备没食子酸。 生产没食子酸。 生产没食子酸。
我国天然药物化学发展史 我国天然药物化学发展史
古代“本草化学” 古代“本草化学”的实践经验和发现阶段
★ “樟脑”始见于洪遵 (1176年) 《经验方》由马 樟脑”始见于洪遵 (1176年 经验方》 可波罗带到西方。 可波罗带到西方。 李时珍(1518 (1518本草纲目》 ★李时珍(1518-1592) 《本草纲目》详细记载樟脑有 关提炼和升华精制的操作。 关提炼和升华精制的操作。 欧洲18世纪在下半叶才提出樟脑纯品 18世纪在下半叶才提出樟脑纯品。 ★欧洲18世纪在下半叶才提出樟脑纯品。
HO
O
合成证实: 合成证实:
OH
CH3O
N H
N H H H OCH3 OCO OCH3 OCH3 OCH3
Reserpine 1952年发现到 年发现到1956年 年发现到 年 人工合成证实=4年 人工合成证实 年
CH3OCO
▲微量 以前：数mg-数g（主要靠降解） 以前： 数 （主要靠降解） 如今： 如今：几mg（波谱技术） （波谱技术） ▲准确 波谱分析使结构测定更真实准确 归功于波谱技术的发展： 年代 年代(IR)、 60年代 归功于波谱技术的发展：50年代 、 年代 年代末( 末 (1H-NMR )、70年代末 13C-NMR )、80年代 、 年代末 、 年代 (2D-NMR)、MS、X衍射。 衍射。 、 、 衍射
生物碱、萜类、黄酮、 生物碱、萜类、黄酮、蒽醌等 这些物质对植物生命活动不起主要作用， 这些物质对植物生命活动不起主要作用， 该过程不是存在所有的绿色植物中， 该过程不是存在所有的绿色植物中，产生的 生物碱、萜类等化合物称为二次代谢产物 生物碱、萜类等化合物称为二次代谢产物 （secondary metabolites）。 metabolites）
（二）研究方向的重大转变
▲研究热点向微量、水溶性、大分子成分转变 研究热点向微量 水溶性、 向微量、 ▲由单纯化学研究向生物活性成分研究转变 ▲由单味中药研究向复方中药研究转变 ▲生物活性筛选由整体动物向分子水平转变(病 生物活性筛选由整体动物向分子水平转变( 理模型、动物模型、离体器官、分子水平、 理模型、动物模型、离体器官、分子水平、基 因水平) 因水平)
天然药物化学
（ Medicinal Chemistry of Natural Products）
中药学教研室 李岩 liyansaga@yahoo.com
天然药物化学的相关科学
天然产物化学（ 天然产物化学 Natural Product Chemistry） 植物化学 中药化学
（Phytochemistry）
五 提取溶剂的选择 溶剂提取法的原理： 溶剂提取法的原理： 依据天然产物中各种成分的溶解性能，选用对有 依据天然产物中各种成分的溶解性能，选用对有 溶解性能 效成分溶解度大， 杂质溶解度小的溶剂将有效 溶解度小的溶剂 效成分溶解度大，对杂质溶解度小的溶剂将有效 成分从药材内溶解出来的方法。 成分从药材内溶解出来的方法。
二、主要的生物合成途径
1. 醋酸 丙二酸（AA-MA）途径： 醋酸-丙二酸（ 丙二酸 ）途径： 脂肪酸类、 酚类、 脂肪酸类、 酚类、蒽醌类 2. 甲戊二羟酸类（MVA）途径： 甲戊二羟酸类（ ）途径： 萜类、甾类 萜类、 3.桂皮酸（cinnamic acid pathway）及莽草酸 桂皮酸（ 桂皮酸 ） （shikimic acid pathway）途径： ）途径： 苯丙素类、 苯丙素类、黄酮类
第二节 天然药物化学发展概况
1、天然药物化学的建立与形成
瑞典药剂师、化学家K. W. Schelle从天然界获得酒石 瑞典药剂师、化学家K. Schelle从天然界获得 从天然界获得酒石 (1769)、苯甲酸(1775)、乳酸(1780)、苹果酸(1785)、 酸(1769)、苯甲酸(1775)、乳酸(1780)、苹果酸(1785)、 没食子酸(1786)为开端 为开端， 没食子酸(1786)为开端，给科学界以新的认识和新的 观念。 观念。 植物中只有酸性物质”的观念。 但形成了 “植物中只有酸性物质”的观念。 卢勒 (Rouelle) 1773年获得尿素 (脲) 1773年获得尿素 1776年获得尿酸 柏格曼 (Bergmann) 1776年获得尿酸 (脲)
糖、蛋白质、脂质、核酸 蛋白质、脂质、
这些是植物生存不可缺少的物质，该过 这些是植物生存不可缺少的物质， 程存在于所有的绿色植物中， 程存在于所有的绿色植物中，称为一次代谢 过程，产生的物质称为一次代谢产物 过程，产生的物质称为一次代谢产物 （primary metabolite）。 。
2．二次代谢 ． 一次代谢产物 特定条件
4.氨基酸（amino acid pathway）途径： 氨基酸（ 氨基酸 ）途径： →→生物碱 5.复合途径：复杂的化合物 复合途径： 复合途径 1）醋酸-丙二酸 莽草酸途径（AA-MA-SA） 丙二酸-莽草酸途径 （1）醋酸-丙二酸-莽草酸途径（AA-MA-SA） 丙二酸-甲羟戊酸途径 （2）醋酸 丙二酸 甲羟戊酸途径（AA-MA-MVA） ）醋酸-丙二酸 甲羟戊酸途径（ ） 甲羟戊酸途径（ （3）氨基酸 甲羟戊酸途径（A.A-MVA） ）氨基酸-甲羟戊酸途径 ） 醋酸-丙二酸 （4）氨基酸 醋酸 丙二酸（A.A-AA-MA） ）氨基酸-醋酸 丙二酸（ ） 莽草酸途径（ （5）氨基酸 莽草酸途径（A.A-SA） ）氨基酸-莽草酸途径 ）
OCH3 N OCH3 OCH3 OCH3 H3 C N H OR O O H3 CO N CH3 H
H3 CO H3 CO
延胡索乙素
粉防己碱 (R=CH3)
天然药物化学的发展趋势
（一）化学结构研究
快速
CH3 N
morphine 提取分离: 提取分离: 提出结构: 提出结构: 18031803-1806 1925 1952 =150年 =150年
德罗逊 (Derosen) 斯托勒 (Sertürner)
1803 ~ 1806 吗啡(鸦片) 吗啡(鸦片)
1818 1820 1820 1828 1831 1833
士的宁碱 咖wenku.baidu.com因 喹宁 尼古丁 阿托品 乌头碱
CH3 N
morphine
HO O OH
目前已分离 10000多种 10000多种
“生物碱的研究是天然药物化学发展的开端” 生物碱的研究是天然药物化学发展的开端”