布托啡诺的药理学特性及临床应用

22.8mg

布托啡诺组

20%

10mg 2mg

0%

诱导

4.6mg
维持 麻醉平稳率 镇痛

11% 2%
副作用

布托啡诺是平衡麻醉技术中一个很有效的镇痛剂，而且副作用很少

Camann WR, Loferski BL, Fanciullo GJ, Stone ML, Datta S. Anesthesiology, 1991, 76(2):210-3

60% 40%

20%
0%
布托啡诺组

哌替啶组

P<0.01
吗啡组

布托啡诺是术后寒战的有效治疗方案，可以在2~5min内缓解寒战 症状，效果优于哌替啶

Splinter WM, O'Brien HV, Komocar L. Can J Anaesth，1995，42(6):483-436

酒石酸布托啡诺

⑹瘙痒

布托非诺 治疗组
氢吗啡酮 治疗组

连续股神经术后康复镇痛
 鞘内吗啡可以有效镇痛24h  瘙痒发生率高达20%，预防使用纳洛酮不能显
著缓解  后来，加入布托啡诺有效缓解

酒石酸布托啡诺

临床应用

临床应用

酒石酸布托啡诺

临床应用

用法用量

肌肉注射

1~2mg，每3~4h注射1次，根据疼痛严 重程度，剂量范围1~4mg

结果：除B1组（6mg组）镇痛优良率为60.7％外， 其余各组镇痛的优良率都在85％以上，但各组不良 反应依药物剂量不同而异
结论：布托啡诺镇痛作用很好，8mg布托啡诺镇 痛效果确切，且不良反应低于吗啡

酒石酸布托啡诺

临床研究

布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较吗啡更安全

100% 80%

83% 87%

吗啡组

临床无烦躁不安 焦虑等不适感

治疗指数(LD50/ED50)
 布托啡诺 -7933  Fentanyl -277  Morphine -71

酒石酸布托啡诺

药代学特性

药代动力学

该药主要在肝脏

代谢，消除半衰期是4~6h，

代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺

大多数（70％~80％） 由粪便排出

由尿排出体外，有少量

酒石酸布托啡诺

⑷ 丙泊酚注射痛

布诺托扬啡躯体诺依预赖性治潜力疗更可低 有效减轻丙泊酚注射引起的疼痛

100%

疼 80%

78%

痛 60% 发

生 40%

率

21%

20%

10%

生理盐水组 2%利多卡因组 2mg布托啡诺组

0%
生理盐水组 2%利多卡因组 2mg布托啡诺组
预先应用2mg布托啡诺可减轻丙泊酚注射产生的疼痛

κ 强啡肽 1979 脊髓水平
± 镇静++ ± -

δ 脑啡肽 1975 脊髓水平
++ 缩小 减少 ++ 欣快、烦躁++ ++ ±

酒石酸布托啡诺

药效学特性

呼吸抑制为吗啡的1/5
且存在封顶效应
(4mg为封顶剂量）
具有良好的镇静作用 几乎无耐药性

布托啡诺 （诺扬）

临床使用中无欣快感 躯体依赖可能极低
很少引起胃肠活动的 减少及平滑肌痉挛
观察指标：观察并记录手术后30min、6h、12h、 18h、24h、36h和48h的心率、呼吸频率、血压
镇痛评分：采用VAS标准：0为无痛，10为剧痛 评价：VAS<3为镇痛良好，3~4基本满意，>5
镇痛差 不良反应，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴
留、皮肤搔痒和呼吸抑制等

酒石酸布托啡诺

临床研究

布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究

酒石酸布托啡诺 ⑵ 临床研究-和芬太尼

布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较芬太尼副作用更少

择期成年膝关节镜检查术40例，ASA I~II级，每组20例

布托啡诺组
8mg/100ml 负荷量： 1mg 背景剂量：2ml( 0.16mg)/h

芬太尼组
0.8mg/100ml 负荷量： 0.1mg 背景剂量：2ml(0.016mg)/h

布托啡诺可有效地缓解吗啡引起的瘙痒

100%

100％

80% 60%

62％

40%

28%

20%

12.3%

0%
瘙痒治疗有效率

镇静状态评分比例

布托啡诺能有效地治疗吗啡引起的瘙痒症状
Gunter JB, McAuliffe J, Gregg T, Weidner N, Varughese AM, Sweeney DM. Paediatr Anaesth, 2000, 10(2):167-172

酒石酸布托啡诺

临床研究

临床研究

酒石酸布托啡诺

临床研究

临床应用文献

MEDLINE 文献检索

各类手术后自控镇痛 复合麻醉用药 分娩镇痛 门急诊手术镇痛 口腔科手术镇痛

控制吗啡等引起的瘙痒 缓解麻醉后寒战（PS） ICU 镇静镇痛 癌痛镇痛 偏头痛治疗

酒石酸布托啡诺
啡

⑴临床研究-和吗

布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究

Department of Anesthesia, Post Graduate Institute of Medical Sciences, Lucknow, India.

酒石酸布托啡诺

⑸临床研究-临床麻醉

布托啡诺是平衡麻醉中有效和安全的镇痛剂

100% 80%

96% 84%

93% 91%

吗啡组

60% 40%

给药方法
 诱导前布托啡诺0.5mg,静脉小壶  切皮前布托啡诺1mg,静脉小壶  手术结束前1h布托啡诺0.5mg,静脉小壶
 或者布托啡诺2mg/100ml NS，持续静点

酒石酸布托啡诺

⑹ 麻醉后寒战

布托啡诺治疗术后寒战效果优于哌替啶

100%

2min抑制寒战的有效率（％）

80%

P<0.05
B1组：6mg+NS 100ml

随 开腹病人 机

布托啡 诺组

B2组：8mg+NS 100ml B3组：10mg+NS 100ml

吗啡组 M 组：40mg+NS 100ml
每组均以背景剂量2ml/h，PCA剂量0.5ml， lock time 15 min的速度经静脉泵入

酒石酸布托啡诺
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
临床研究

布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究

Lawhorn CD, McNitt JD, Fibuch EE, et al. Epidural morphine with butorphanol for postoperative analgesia after cesarean delivery. Anesth Analg, 1991, 72:53-7.
皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。 特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。

酒石酸布托啡诺

临床应用

发生率在1%以下，考虑可能与 布托啡诺有关的不良反应报告

心血管系统：低血压、晕厥 神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状 皮肤：皮疹/风团 泌尿系统：排尿障碍

酒石酸布托啡诺

临床应用

注意事项
对阿片耐受者慎用 脑损伤或颅内压升高的患者，无呼吸机支持， 慎用或不用 肝肾功能减退患者初始剂量时间间隔应延长到 6~8h，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调 整而不是按给药方案固定给药

酒石酸布托啡诺

药效学特性

阿片类受体
μ( μ1, μ2) 受 体

β-内啡肽
脊髓以上镇 痛 呼吸抑制 心率减慢 依赖性

κ受体

强啡肽
脊髓镇痛 镇静 轻度呼吸抑制?

δ受体

脑啡肽
调控μ受体 活性

酒石酸布托啡诺

药效学特性

布托啡诺镇痛效价

激动κ受体，对δ受体激动活性低，对μ受体有激动 拮抗的双重作用。激动作用强度：

酒石酸布托啡诺

临床应用

可能与布托啡诺有关的不良反应报告：
全身：虚弱、头痛、热感 心血管系统：血管舒张、心悸 消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛 神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、 神经质、感觉异常、震颤

酒石酸布托啡诺

临床应用

可能与布托啡诺有关的不良反应报告：
呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、 鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、 上呼吸道感染。
κ:δ:μ ＝ 25 : 4 : 1

镇痛效价是吗啡的4~8倍
与芬太尼比较，1~2mg的镇痛强度相当与50~100 μ g的 芬太尼

酒石酸布托啡诺

药效学特性

内源性配基
镇痛 呼吸抑制
瞳孔 胃肠活动 平滑肌痉挛 精神活动 躯体依赖性
耐受性

μ β-内啡肽
1976 脊髓以上水平
++ 缩小 减少 ++ 欣快++ ++ ++

80%

60% 40%

20%

P<0.05

P<0.05

P>0.05

芬太尼组 布托啡诺组

0%

第一次给药后 第一产程追加

疼痛缓解度

药物的比例

第二产程追加 药物的比例

副作用

两种药物都是安全的，且对产程没有影响。布托啡诺能提供比芬太尼 更好的初始镇痛，且病人更少需要补充给药或硬膜外镇痛。

Bill D,et al. . Am J Obstet Gynecol , 1994, 171:993-8
11% 0%

29%
9% 0%

4mg吗啡＋3ml 生理盐水硬膜 外给药（1组）
4mg吗啡＋1mg 布托啡诺＋2ml 生理盐水硬膜 外给药（2组）
4mg吗啡＋3mg 布托啡诺硬膜 外给药（3组）

出现血氧饱和度低于90％ 瘙 痒

恶心

布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药的效果优于单用吗啡效果，呼吸 抑制、瘙痒、恶心等副作用更少。

观察指标：观察手术后生命体征、镇痛评分(VAS)及不良反应
结果：两组镇痛效果均优良，VAS无显著差异；但布托 啡诺组恶心呕吐发生率较低（P<0.05）
临床麻醉学杂志, 2007, 23（2）:167-168

酒石酸布托啡诺

⑶临床研究-分娩镇痛

布托啡诺分娩镇痛效果更好，追加药物次数更少

100%

P<0.05

酒石酸布托啡诺

临床研究

动物研究

酒石酸布托啡诺
动物实验
应用丙泊酚对犬麻醉诱导之前，将布托 啡诺复合咪哒唑仑作为麻醉前用药
结果：复合用药具有较好的辅助麻醉诱 导作用，使丙泊酚诱导能够平稳实施，而且 诱导剂量也可以减少

酒石酸布托啡诺
动物实验
作为麻醉前用药，布托啡诺能使动物痛阈值升 高，而且在麻醉诱导和维持方面也都具有一定 的价值

Reedy ME, Morris LE, Brown DL, Snow D, Koehl M, Stone CK. Acute Care, 1991, 12:40-46

酒石酸布托啡诺

临床研究-硬膜外

布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药效果优于单用吗啡

40% 30% 20% 10%
0%

30%
10% 0%

36%

ICU应用

禁忌证
 对本品或本品中其他成分过敏者禁用  因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的
患者  年龄<18岁患者禁用

酒石酸布托啡诺
不良反应

临床应用

发生率在1%或以上 主要为头晕、嗑睡（两面）、恶心和 （或）呕吐

酒石酸布托啡诺

临床应用

头晕，嗜睡对策：
慎用于高龄，女性患者 小壶给药，首次量0.5mg, 避免静脉直接推注， 长时间镇静镇痛，建议泵注或滴注 短时间镇静，避免和安定类药物合用 拔管前1h停药

60%

40% 20%
0%

2.6次 2.4次

P<0.05
21% 12%

P<0.01 29%
5%

P<0.01 17%
0%

布托啡诺组

VAS评分 良好率

48小时PCA 平均次数

始终未按 压PCA泵

恶心 发生率

瘙痒 发生率

两组均无一例需另外追加镇痛药物 ，两组均无呼吸抑制、低血压和心

动过缓（P>0.05）。布托啡诺组瘙痒和恶心的发病率明显低于吗啡组
布托啡诺（诺扬）的药理学 特性及临床应用
麻醉科 南兴东

酒石酸布托啡诺
布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动-拮抗药， 1978年美国上市，2000年后引入国内

关注几个方面
 药理学特性  临床研究  临床应用  其他  小结

酒石酸布托啡诺

药效学特性

阿片类受体

激动剂
吗啡 哌替啶 芬太尼

拮抗剂

该药能够通过血脑屏障

酒石酸布托啡诺

药代学特性

给药途径 肌肉注射 静脉注射 鼻喷给药

体内过程

起效时间 （min）
10~15
3~5
5~10

血药浓度高峰 时间（min）
30
30 30~60

作用持续时间 （h） 3~4
3~4
4~6

药理特点：
 镇痛效果确切，是吗啡4-8倍  镇静作用  无欣快感，无躯体成瘾性  术后呼吸抑制轻，吗啡的1/5  胃肠蠕动影响小  安全性高  起效快，维持时间长

静脉

0.5~1mg，如果需要每3~4h可注射1次

静脉泵中

6~8mg，加入100ml镇痛泵中，术后持 续应用48h

硬膜外 4~6mg，加入100ml镇痛泵中，术后 泵中 持续应用48h

酒石酸布托啡诺
适应症：
带管患者镇静 术后患者镇痛镇静 缓解术后寒战 预防丙泊酚注射痛 防治吗啡引起的瘙痒 减轻拔管反应
纳洛酮 纳曲酮 纳美芬

激动-拮抗剂
布托啡诺 喷他佐辛 丁丙喏啡

酒石酸布托啡诺
诺扬分子式

药效学特性
吗啡分子式

分子式：C21H29NO 分子量：477.56

分子式：C17H19NO3 分子量：285.34

通用名:酒石酸布托啡诺 英文名:Butorphanol Tartrate

化学名：左旋-17-环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐