药物的体内过程
药物在体内的代谢过程
第三章药物代谢动力学
药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内虽然不一定集中分布于靶器官，但在分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可以利用药动学规律科学地计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。这样可以比单凭经验处方取得较好的临床疗效。
第一节药物体内过程
一、吸收
药物的吸收（absorption）是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。多数药物按简单扩散（simple diffusion）物理机制进入体内。扩散速度除取决于膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。分子量小的（200D以下），脂溶性大的（油水分布系数大的），极性小的（不易离子化的）药物较易通过。药物多是弱酸性或弱碱性有机化合物，其离子化程度受其pKa（酸性药物解离常数的负对数值）及其所在溶液的pH而定，这是影响药物跨膜被动转运，吸收分布排泄的一个可变因素。按
Handerson-Hasselbalch公式：
由此可见不论弱酸性或弱碱性药物的pKa都是该药在溶液中50%离子化时的pH值，各药有其固定的pKa值。当Pka与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。非离子型药物可以自由穿透，而离子型药物就被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障（ion trapping）。例如弱酸性药物在胃液中非离子型多，在胃中即可被吸收。弱碱性药物在酸性胃液中离子型多，主要在小肠吸收。碱性较强的药物如胍乙啶（pKa=11.4）及酸性较强的药物如色甘酸钠（pKa=2.0）在胃肠道基本都已离子化，由于离子障原因，吸收均较难。pKa小于4的弱碱性药物如安定（pKa=3.3）及pKa大于7.5的弱酸性药物如异戊巴比妥（pKa=7.9）在胃肠道pH范围内基本都是非离子型，吸收都快而完全。
药物的体内过程
pharmacokinetics
Pharmacokinetics
Pharmacokinetics studies drug disposition (处置) and the way the body affects(影响) the drug with time, i.e. the factors(因素) that determine(决定) its absorption, distribution, metabolism and excretion.
3、forecast the time of reaching the steady state concentration (预测达到坪值的时间4～5 t1/2 ) 4、test liver and renal function indirectly (检测肝肾功能)
1）time - concentration curve （时浓曲线）
C
反映吸收过程
反映消除过程 (代谢和排泄)
峰值浓度 Cmax 达峰时间 Tpeak 曲线下面积 ( AUC ) 消除半衰期 ：血药浓度下降一半的时间
t
2) time - effect curve（时效曲线）
E
基本疗效水平
潜 伏 期
3、中间代谢产物有活性
4、有些药物在体内不被代谢
思考
是否所有药物均具有A、D、M、E四大过程
药物在体内的代谢过程
药物在体内的代谢过程一般分为两个阶段：
一、药物的吸收
药物从给药部位进入血液循环的过程称为药物的吸收。药物的吸收方式主要有两种：
1.消化道吸收：药物通过口服或直肠给药，经过胃肠道黏膜吸收进
入血液循环。这是最常见的药物吸收方式。
2.非消化道吸收：药物通过注射（如静脉注射、肌肉注射、皮下注
射）、皮肤贴剂、气雾剂等方式直接进入血液循环，避开了消化道的吸收过程。
二、药物的代谢
药物进入血液循环后，会通过肝脏和其他器官的代谢酶进行代谢转化，这个过程称为药物的代谢。药物代谢的主要目的是将药物转化为更容易排泄出体外的形式，以减少药物在体内的停留时间和毒性。药物代谢的主要途径包括：
1.氧化代谢：药物在肝脏细胞内通过氧化酶的作用，将药物分子中
的官能团（如羟基、氨基等）氧化为更极性的化合物，使其更容易排泄。
2.还原代谢：药物在肝脏细胞内通过还原酶的作用，将药物分子中
的官能团（如羰基、硝基等）还原为更极性的化合物，使其更容易排泄。
3.水解代谢：药物在肝脏细胞内通过水解酶的作用，将药物分子中
的酯键、酰胺键等水解为更极性的化合物，使其更容易排泄。
4.结合代谢：药物在肝脏细胞内通过转移酶的作用，将药物分子与
体内的内源性物质（如葡萄糖醛酸、硫酸盐、谷胱甘肽等）结合，形成极性更大的复合物，使其更容易排泄。
药物代谢的产物通常比原始药物更极性，更容易通过肾脏或胆道排泄出体外。药物代谢的速度和方式可以受到多种因素的影响，如药物的结构、给药途径、剂量、个体差异等。
需要注意的是，有些药物代谢产物可能具有活性，甚至比原始药物更强的活性，这可能导致药物的药效延长或产生不良反应。
药物体内分布的过程
药物体内分布的过程
药物体内分布的过程是指药物在体内各组织和器官之间分布的过程。这个过程通常包括以下几个步骤：
1. 吸收：药物首先进入体内，可以通过口服、注射、吸入等途径。不同的途径和药物性质会影响吸收的速度和程度。
2. 分布：一旦药物进入循环系统，它会通过血液传送到各个组织和器官。这个过程受到药物的脂溶性、离子状态、蛋白结合率等因素的影响。药物会在各个组织和器官中以不同的浓度分布。
3. 代谢：在分布过程中，药物可能会被代谢为活性物质或者无活性的代谢产物。大部分药物的代谢发生在肝脏，但也有一些药物在其他组织中代谢，如肺、肠道等。
4. 排泄：药物或其代谢产物通过肾脏、肝脏、肺、胆汁、乳汁、汗液等途径排出体外。药物的排泄速度和途径也会影响药物的体内分布。
药物体内分布的过程受到多种因素的影响，如药物的理化性质、组织的血流情况、蛋白结合率、血脑屏障等。合理地了解药物的体内分布过程对于药物疗效和安全性的评估和调节具有重要意义。
药物的体内过程
2 Part 氧化还原反应的特点
重要的还原剂一般有以下几类：
活泼的金属单质，如Na、Al、Zn 、Fe等； 某些非金属单质，如H2、C等； 元素处于低化合价时的氧化物，如CO、SO2 等； 元素处于低化合价时的酸，如 H2SO3、H2S 等； 元素处于低化合价时的盐，如 Na2SO3 、FeSO4 等。
（2）舌下给药 由于口腔粘膜为多孔的类 脂质膜，脂溶性较高、用量较小的药物， 可用舌下给药的方法由口腔黏膜吸收，此 法具有吸收迅速和避开首过效应的特点， 但吸收面积小，吸收药量少，适合于高脂 溶性、有效剂量比较小的药物。
（3）直肠给药 药物经肛门灌肠或使用栓 剂进入直肠或结肠，其吸收面积不大，吸 收量较口服少，但可避开首过效应。
1 Part
常用元素的化合价
化合价歌谣
一价钾钠氯氢银，二价氧钙钡镁锌, 三铝四硅五氮磷，二三铁、二四碳, 二四六硫要记全，铜汞二价最常见, 一五七氯都齐全，单质零价永不变!
2
Part
氧化还原反应的特点
Characteristics of redox reaction
2 Part 氧化还原反应的特点
1 Part
常用元素的化合价
确定元素化合价的规则如下：
F在所有化合物中的化合价均为-1； 卤素在卤化物中的化合价为 -1（例如HCl 、 NaBr 、 KI），在含氧酸和含氧酸 盐中分别为+1、+3、+5、+7（例如HClO、HClO2、 HClO3、HClO4）； 在多原子分子中，各元素的化合价的代数和等于零；在多原子离子中，各元 素的化合价的代数和等于离子的电荷值（例如SO42-、 OH- 、 NH4+ ）。
药物的体内过程及药物代谢动力学
药物的体内过程及药物代谢动⼒学
药物的体内过程及药物代谢动⼒学
药物进⼊机体后，作⽤于机体⽽影响某些器官组织的功能；另⼀⽅⾯药物在机体的影响下，可以发⽣⼀系列的运动和体内过程：⾃⽤药部位被吸收进⼊（静脉注射则直接进⼊）⾎液循环；然后分布于各器官组织、组织间隙或细胞内；有些药物则在⾎浆、组织中与蛋⽩质结合；或在各组织（主要是肝脏）发⽣化学反应⽽被代谢；最后，药物可通过各种途径离开机体（排泄）；即吸收、分布、代谢和排泄过程。它们可归纳为两⼤⽅⾯：⼀是药物在体内位置的变化，即药物的转运，如吸收、分布、排泄；⼆是药物的化学结构的改变，即药物的转化（⼜称⽣物转化），亦即狭义的代谢。由于转运和转化以致形成药物在体内量或浓度（⾎浆内、组织内）的变化，⽽且这⼀变化可随⽤药后的时间移⾏⽽发⽣动态变化。众所周知，药物对机体的作⽤或效应是依赖于药物的体内浓度，因⽽上述各过程对于药物的作⽤也就具有重要的意义。
1 药物的体内过程
1.1 吸收
药物的吸收是它从⽤药部位转运⾄⾎液的过程。其吸收快、慢、难、易，可受多种因素的影响：
（1）药物本⾝的理化性质：脂溶性物质因可溶于⽣物膜的类脂质中⽽扩散，故较易吸收；⼩分⼦的⽔溶性物质可⾃由通过⽣物膜的膜孔⽽扩散⽽被吸收；⽽如硫酸钡，它既不溶于⽔⼜不溶于脂肪，虽⼤量⼝服也不致引起吸收中毒，故可⽤于胃肠造影。⾮解离型药物可被转运，故酸性有机药物如⽔杨酸类、巴⽐妥类，在酸性的胃液中不离解，呈脂溶性，故在胃中易于吸收。⽽碱性有机药物如⽣物碱类，在胃液中⼤部分离解，故难以吸收，到肠内碱性环境中才被吸收。改变吸收部位环境的pH，使脂溶性药物不离解部分的浓度提⾼时，吸收就会增加，例如⽤碳酸氢钠使胃液pH升⾼时，可使碱性药物在胃中的吸收增加，⽽酸性药物的吸收则减少。
药理学 药物的体内过程ppt课件
5）特殊屏障：
① 血-脑屏障：大脑进行自我保护的一种生理屏障。只有脂溶性高，分子量小的及少
数水溶性药物才能通过。
② 胎盘屏障：是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，由生物膜组成。多数药物都能穿过进
入胎盘循环，因此对妊娠妇女应谨慎用药。 ③ 血-眼屏障：吸收入血的药物在房水、晶状体和玻璃体等组织浓度远低于血液。故作
用于眼部的药物多以局部用药为好
过程三：生物转化
生物转化:是指药物在体内发生的化学结构变化，也称代谢。 目的：降低药物的脂溶性提高水溶性减少表观分布容积和肾小管
的再吸收，有利排泄。
转化部位：肝脏（主要）
药物转化步骤：
A. I相反应：即氧化。还原、水解（I相反常是药物在体内消除的限速步骤，
可以影响到药物许多的药动学特性）
吸入给药：经口鼻吸入药物在肺泡上皮细胞被吸收，
适用于气体及挥发性药物。 局部给药：在皮肤、眼。鼻、咽喉和阴道等部位产生 局部作用
过程二：分布
分布：是药物从血液向组织器官转运的过程，大多数药物在体
内的分布是不均匀的。 影响药物分部的因素：
1）药物与血浆蛋白的结合率:多数药物在血 浆中会与血浆蛋白结合。药物与血浆蛋白的结合 率受药物浓度、血浆蛋白质和量及解离常数影响. 游离型：分子量小、易跨膜转运、参与代谢和 排泄、是活性形式
药理学 药物的体内过程
药物自进入机体至离开可分为以下4个过程 一、吸收-------转运 二、分布-------转运 三、生物代谢转化 四、排泄-------转运 也简称ADME系统即Absorption、 Distribution、Metabolism、Excretion
1.2 药物的体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)
源自文库
吸收：药物从给药部位进入血液循环 的过程。除血管内给药外,其他给药途 径都存在吸收过程。 首过效应(首关消除）：口服给药必须 从胃肠道吸收入门静脉经过肝脏再到 达体循环，如果肝脏对其代谢能力很 强或由胆汁排泄量大，则进入全身血 液循环的药量明显减少，这种现象称 为首过效应。首过效应高的药物生物 利用度低。
3
分布：药物吸收进入血液循环后运送到达 机体各个器官和组织的过程。 影响药物分布的因素 1.组织的血流速率：药物先分布于血流速率 快的组织，再分布到血流速率慢的组织。 2.膜扩散速率：生理性屏障如血脑屏障，影 响药物分布进入脑内。 3.血浆蛋白结合率: 药物与血浆蛋白可逆结 合，结合的药物不能跨膜转运，暂时贮存。 只有游离的药物才能产生效应。 4.再分布:药物先向血流量多的组织器官分布， 然后向血流量少的组织器官转移。
代谢:又称生物转化，即药物在体内发 生化学结构的改变。 药物代谢时相 Ⅰ相：氧化、还原、水解反应 Ⅱ相：结合反应 大多数药物经代谢后极性增大，失去 活性，易肾排。少数药物代谢活化。 前药：有些药物本身没有活性，在体 内代谢后才显示活性。
药物代谢部位: 主要在肝脏微粒体， 大多数经特异性细胞酶催化。
消除半衰期（ half life，t1/2）：药 物在体内分布达到平衡状态后血浆药 物浓度下降一半所需要的时间，反映 药物在体内消除的快慢，是临床上确 定给药间隔长短的重要参数。 生物利用度（bioavailability）： 经血管外途径给药后，吸收进入全身 血循环的药物量占给药量的百分率， 是评价药物制剂优劣的重要参数。生 物利用度高说明药物吸收好。
药物的体内过程
（3）组织血流量：大，浓度高，如肝、肾、肺
（4）药物对组织的亲和力：碘在甲状腺、硫喷妥
钠在脂肪，四环素与Ca2+络合在骨组织
pKa 当药物50%解离时的pH值。
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1、与血浆蛋白结合
游离型药物发挥作用，结合型药物暂 时失去药理作用。不易通过血管壁。 药物的储存形式，延长半衰期。
游离型与结合型药物经常处于动态平
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（3）pH
酸性药
在胃中（酸性），不解离，吸收多；
在肠道（碱性），解离多，吸收多 碱性药 在胃中，解离多，吸收少 在肠道中，解离少，吸收多
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反刍动物
酸性药，胃吸收多； 碱性药，肠吸收多。
反刍动物胃内容物影响吸收。
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（4）胃肠内容物的充盈度：少，吸收好
（5）药物的相互作用：Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、 Zn 2+可与四环素类、氟喹诺酮类发生螯合作用。
进入体内的药量准确；
缺点：组织损伤、疼痛、潜在并发症、不
良反应出现迅速，处理相对困难；
适用：需要药物迅速发生作用，因各种原
因不能经口服药的病人。
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静脉注射：无吸收过程
病情急重多采用
静脉滴注立即可产生药效，并可以控制 用药剂量。
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肌肉注射和皮下注射： 约30min内达到峰值，吸收速率取决 于注射部位的血管分布状态。
药物的体内过程
吸收
（1）概念 指药物从给药部位进入血液循环的过程。 吸收速率主要取决于药物的理化性质、剂型、 剂量与给药途径，可供吸收部位的面积与血流 量等。
皮下注射和肌内注射是通过毛细血管壁被吸收， 毛细血管壁的细胞间隙较宽大，一般药物可顺 利通过。吸收快速而完全。 口服则需要通过胃肠粘膜。 问题：药物在胃肠道吸收时，会进入肝门静脉， 因经过灭活代谢而进入体循环的药量减少，这 称为首关效应（first-pass-effect） 舌下避免了首关效应 吸入，肺泡上皮表面积很大。
2. 一级消除动力学
当 n = 1时，-dC/dt = kC1 = keC。 积分得：Ct = C0 e– ket， C0为初始的血药浓度，Ct为t时的血药浓度。 ke为消除速率常数（elimination rate constant）。 当Ct = 1/2C0 时，t1/2 = 0.693/ke 即按一级动力学消除的药物半衰期与C无关，是恒定 值。 半衰期 消除速率常数 血浆清除率CI
药物的体内过程
药物自进入机体至离开机体， 药物自进入机体至离开机体，可分 为四个过程：吸收(Absorption) 、 为四个过程：吸收 分布(Distribution) 、 分布 代谢(Metabolism)、 、 代谢 排泄(Excretion)。 。 排泄 简称ADME系统。 系统。 简称 系统
3） 药物转化的结果 ）
药物代谢动力学-药物的体内过程
四、生物转化
（一）药物代谢反应 • 第一相反应：氧化、还原、水解。 • 第二相反应：结合
• 药物代谢的主要器官是肝脏。也可发生在血浆、 肾、肺、肠及胎盘。
一 药物的跨膜转运
• 改变溶液的pH值可明显影响弱酸性和弱碱性 药物的解离度，进而影响药物的跨膜转运。
• 如弱酸性药物在pH值低的溶液中解离度小， 容易转运，也就是药物可以在被胃黏膜吸收， 在酸化的尿液中也容易被肾小管重吸收。
• 弱碱性药物与之相反，在pH值高的溶液中解 离度小，容易被吸收。
一 药物的跨膜转运
③ 汞、砷
肝、肾
三 药物的分布和影响因素
3 体液的pH和药物的理化性质
pH 7.4 弱酸性药 呈解离型
pH 7.0 弱酸性药 非解离型
pH 7.4 弱酸性药
pH 7.0 弱酸性药
（1）细胞内pH7.0，细胞外pH7.4 （2）弱酸性药主要分布在细胞外 （3）弱碱性药主要分布在细胞内 • 弱酸性药物在较碱的细胞外液解离增多，易自细 胞内向细胞外转运。 • 弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化血液 和尿液加速自尿排泄。
三 药物的分布和影响因素
4 体内屏障
(1) 血脑屏障:是位于血-脑，血-脑脊液，脑脊 液-脑三者之间的屏障，它可限制某些物质 进入脑组织。 组织学组成：①毛细血管内皮间的紧密联结 ②基底膜 ③星形胶质细胞 (2) 胎盘屏障
药物代谢动力学体内过程和主要研究内容
指药物从用药部位进入血液循环的过程
给药途径： 口服、吸入、局部用药、舌下给药、直肠、皮肤、肌注、 皮下注射和静脉注射
吸收速度： 腹腔注射>吸入 > 舌下> 直肠 > 肌肉注射> 皮下注射> 口 服 > 皮肤
（一）口服
影响药物从消化道内吸收的主要因素
1. 物理化学因素 2. 生物学因素
膜
（一）滤过（Filtration） 水溶性扩散
直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物，借 助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低 压侧的过程。
➢ 胃肠黏膜（4-8 Å，可滤过100-150道尔顿的物质) ➢ 组织中的毛细血管上皮细胞（60-120 Å ，可滤过20，
000-30，000道尔顿物质).
(2) 肌肉注射和皮下注射 (Intramuscular and subcutaneous injection)
药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程 ：
吸收（absorption） 分布（distribution） 代谢（metabolism） 排泄（excretion）
简称ADME系统
一、药物通过细胞膜的方式：
1. 滤过（filtration）
生
2. 简单扩散
（simple diffusion）
物
3.载体转运 （carrier-mediated transport）
药物在体内的基本过程
药物在体内的基本过程
一、生物膜对药物的转运
药物的体内过程包括吸收（血管内给药除外）、分布、生物转化和排泄四过程。在这些过程中都涉及细胞膜、细胞内器膜等生物膜对药物的转运。从基本结构上讲，生物膜均是由镶嵌有蛋白质的双层流动态类脂质分子构成，其间有直径约0.6nm的小孔。生物膜对药物的转运方式根据是否耗能，分做主动转运和被动转运两类。
1.主动转运
生物膜可通过其间镶嵌的某些特异性载体蛋白，消耗能量转运某些药物。主动转运的最大特点是可逆浓度差进行，并在经同一载体转运的药物间存在竞争性抑制。在药物转运上，主动转运仅限于极少数本身即为内源性活性物质，或与内源性物质有极相近结构的药物。
2.被动转运
包括所有不消耗能量，仅能顺浓度差进行的跨膜转运。被动转运包括扩散、滤过和易化扩散三种。由于不能耗能，被动转运均不能逆浓度差进行。除易化扩散外，亦不存在竞争性抑制。
⑴扩散：指穿过生物膜的双层类脂质分子进行的药物跨膜被动转运。影响药物扩散速度的因素除膜两侧的浓度差外，主要为药物脂溶性高低。虽然药物本身的化学结构已决定了其脂溶性，但由于多数药物均为弱酸或弱碱性物质，在一定pH溶液中会发生不同程度的解离。
由于对同一物质而言，其解离态脂溶性总是低于分子态。因此，生理情况下膜两侧存在pH差异时（如细胞内、外液间），必然在膜两
侧产生以10的指数方次变化的解离程度差异。从理论上讲，只有分子态的药物脂溶性高，才能以扩散方式被动扩散，因此膜两侧有无浓度差仅是指分子态药物而言。当膜两侧存在pH差异时，分子态被动扩散平衡，膜两侧包括解离态的总药物浓度却可有较大不同。
简述药物的体内过程
简述药物的体内过程
药物的体内过程指的是药物在人体中被吸收、分布、代谢和排泄的过程。
吸收是指药物从给药途径进入人体循环系统的过程。给药途径可以是口服、皮肤贴剂、注射等。吸收的速度和程度受多种因素影响，包括药物的物理化学性质、给药途径、药物的剂量和个体差异等。药物可以通过消化道、皮肤、呼吸道和黏膜等不同途径被吸收。
分布是指药物在体内分布到不同的组织和器官的过程。药物通过血液循环运输到各个部位，可以在血液中溶解或结合于蛋白质。有些药物可以跨越血脑屏障进入中枢神经系统，而有些药物可能被排斥出血脑屏障。
代谢是指药物在体内被代谢为代谢产物的过程。药物代谢通常发生在肝脏中，通过酶的作用将药物分解为更容易排泄的形式。代谢产物可能具有活性或无活性，具体取决于代谢途径和药物本身的特性。
排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程。主要通过肾脏的尿液排泄、肝脏的胆汁排泄、肺的呼吸排泄和皮肤的汗液排泄。药物的排泄速度可以影响药物在体内的停留时间和药效。
药物的体内过程对于药物疗效和安全性具有重要影响，影响药物吸收、分布、代谢和排泄的因素非常复杂。因此，在药物的设计、开发和应用过程中需要充分考虑药物的体内过程。
药物的体内过程
药物的体内过程集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]
第三章药物代谢动力学（药动学）
药动学（pharmacokinetics）是研究机体对药物的处置过程的科学，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程和血药浓度随时间变化的规律的科学。
第一节药物体内过程
体内过程即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）的过程，又称ADME系统。
吸收、分布、排泄通称药物转运（tranportationofdrug）。
代谢变化也称生物转化（biotransformation）。
代谢和排泄合称为消除（elimination）
图3-1药物体内过程示意图
一、药物的跨膜转运
1．被动转运（passivetransport）
类型：
1）脂溶扩散（lipiddiffusion；简单扩散）
2）水溶扩散（aqueousdiffusion；滤过）
3）易化扩散（facilitateddiffusion）
（需载体，有饱和、竞争抑制）
特点：顺差（浓度、电位），不耗能；
不需载体，无饱和、竞争抑制。
2．主动转运（activetransport）
特点：逆差（浓度、电位），耗能；
需载体，有饱和、竞争抑制。
3．膜动转运（cytopsistransport）
胞饮（pinocytosis）
胞吐（exocytosis）
整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运。
大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散）。
分子量小，非解离型，脂溶性大，极性小的药物易被动转运。
药理学笔记：药动学－药物体内过程
⼀、药物的跨膜转运
药物在体内的过程：吸收、分布、⽣物转化、排泄，需进⾏跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。
1、被动转运（顺梯度转运）：药物依赖于膜两侧的浓度差，从⾼浓度的⼀侧向低浓度的⼀侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。
（1）特点：不需要载体，不消耗能量，⽆饱和现象和竞争性抑制。
（2）影响扩散速度的因素：
①膜两侧的药物浓度差。
②药物理化性质：分⼦量⼩、脂溶性⼤、极性⼩、⾮解离型的药易通过⽣物膜转运，反之难跨膜转运。
2、主动转运：是⼀种逆浓度（或电位）差的转运。特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
⼆、吸收
药物的吸收是指药物进⼊⾎液循环的过程。静脉注射⽆吸收过程。吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。
（⼀）吸收⽅式
1.多数药按简单扩散进⼊（吸收）。
（1）影响扩散速度的因素：
1）膜的性质，⾯积及膜两侧的浓度梯度，
2）药物的性质，分⼦量⼩的（200d以下），脂溶性⼤的（油⽔分布系数⼤的），极性⼩的（不易离⼦化的）药较易通过。
（2）吸收分布排泄的⼀个可变因素，与环境的酸碱度有关。
（3）离⼦障现象：⾮离⼦型药可⾃由穿透，⽽离⼦型药被限制在膜的⼀侧。离⼦障与吸收有关，可以理解为"酸酸易吸收，酸碱难吸收".如弱酸性药在胃液中⾮离⼦型多，在胃中即可被吸收。弱碱性药在酸性胃液中离⼦型多，主要在⼩肠吸收。
2.少数药按主动转运⽽吸收，特点：
1）与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等；
2）靠载体主动转运⽽吸收的；
3）对药物在体内分布及肾排泄关系密切。
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药物的体内过程(ADME)
药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程首先都要通过细胞膜。跨膜转运的速度直接影响药物的体内过程,跨膜转运的方式主要有被动转运(passive transport)与主动转运(active transport)两种。
(一)细胞膜的化学成分及结构
细胞膜主要就是由按照一定规律排列的脂质、蛋白质及少量的糖类等化学成分构成。
1．膜脂主要有磷脂、糖脂与胆固醇。
2．膜蛋白分为嵌入蛋白(70%—80%)与表在蛋白(20%—30%)两类。膜蛋白往往充当受体、载体、通道及酶
的作用,在细胞间的识别、物质的跨膜转运及跨膜信号
转导等方面起着重要的作用。
3、膜糖类多为寡糖与多糖链,大都与膜蛋白或膜脂结合形
成糖蛋白或糖脂,分布在质膜外表面,首先与外来刺激相接触,具有受体及抗原的功能。
(二)细胞膜的物质转运功能
1、被动转运就是指物质分子或离子顺着浓度梯度或电化学梯度进行的跨膜转运,不需要消耗能量。
(1)简单扩散药物利用生物膜的脂溶性,进行顺浓度差的跨膜转运。
(2)易化扩散借助于膜内特殊载体逆浓度转运。
2、主动运输药物借助细胞膜上的特异性载体,由低浓度侧向高浓度侧的转运过程,需要能量。
一、吸收
概念:药物由给药部位进入血液循环的过程。
口服给药方便,且多数药物能在消化道充分吸收,就是常用的给药途径。根据药物种类不同,可在消化道不同部位吸收,如硝酸甘油可经口腔黏膜吸收,阿司匹林可经胃黏膜吸收,但药物吸收主要在小肠。小肠的吸
收面积大且肠道内适宜的酸碱度
对药物解离影响小,均有利于药
物在小肠的吸收。
大多数药物在胃肠道内以单
纯扩散方式被吸收。从胃肠道吸
收入门静脉系统的药物在到达全
身血液循环前先通过肝脏,在肝
脏代谢转化后经血液到达相应的
组织器官发挥作用,最终经肾脏
从尿中排出或经胆汁从粪便排
出。如果肝脏对药物的代谢能力
强或胆汁排泄量大,会使进入全
身血液循环的有效药量明显减少,因此,凡就是在肝脏易凡就
是在肝脏易于代谢转化而
被破坏的药物,口服效果
差,以注射为好。而经舌下
及直肠途径给药,由于药
物不经过门静脉即进入全
身血液循环,避免了药物被肝脏代谢而导致的对药效的影响。
注射部位吸收,临床常采用肌内注射(im)与皮下注射(sc),其吸收速率取决于注射部位的血流量,一般水溶性药物吸收快。
肺部吸收,挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或器官黏膜吸收,可避免首过消除。