药理学局部麻醉药

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2、血管收缩情况：
为减少局百度文库药的吸收，延长局麻 药在作用部位的滞留时间，应用 局麻药时，一般都加入微量肾上 腺素以收缩血管。
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3、局麻药的代谢；
（1）普鲁卡因主要在血浆中被胆碱酯酶 水解失效，水解产物有对氨苯甲酸和二 乙氨基乙醇。前者能减弱磺胺药的抗菌 效应，故两药不宜使用；
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第一节、局麻药应用方法
1、表面麻醉（topical anaesthesia）： 选用表面穿透力强的药物喷或涂在黏膜 表面，使黏膜下感觉神经末梢产生麻醉。 常用于咽喉、鼻腔、眼睛、呼吸道与尿 道手术。
2、浸润麻醉（infiltration 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 anaesthesia）：
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2、机制：
局麻药从膜内侧阻断Na+通道，抑制了 动作电位的发生和传导，从而发挥局 部麻醉作用，单纯细胞膜外给药无效。 局麻药对Na+通道的阻断作用与Na+通 道的状态有关：Na+通道越开放，则局 麻药结合越强，局麻作用越强；而Na+ 通道处于关闭状态时，局麻药的作用 减弱。
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不良反应：
常用量很少出现反应，大量吸收 后可引起中枢神经系统先兴奋后 抑制。及少数病人可出现过敏反 应。
5、硬脊膜外麻醉
（epidural anaesthesia）：将 药液注入硬脊膜外腔，使通过此 腔穿出椎间孔的脊神经根麻醉。 可用于颈部到下肢的手术。
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第二节、局麻药的化学结构与分类
局麻药都有相同的基本结构： 1、亲脂性芳香族环或杂环，使
药物与作用部位更易结合并且减 少酯酶或肝酶的破坏，能增加药 效，延长作用时间。
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2、心血管系统：
主要是血管扩张和心脏抑制。小 剂量的局麻药也可能引起死亡， 原因可能与局麻药抑制心脏正常 起搏点引起室颤等有关。
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第五节、影响局麻药作用的因素
1、局麻组织pH ：在体内呈离子型 （RNH+）和非离子型（RN）两种形式 存在。RN脂溶性高，容易穿过神经细胞 膜。RN进入神经细胞后，由于细胞内pH （7.08）较细胞外液pH（7.4）低，又变 成带电荷的阳离子，并与膜内侧的阴电 荷联结而发挥麻醉作用。当细胞外液pH 降低时，能透过细胞膜的RN很少，因此 局麻效果降低。
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第四节、局麻药的吸收作用
局麻药一般为局部用药，但最终 仍会被吸收入循环系统到达体内 各器官，干扰所有能产生电兴奋 的组织细胞，产生毒性反应，主 要是中枢神经和心血管方面的反 应。
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1、中枢神经系统：
小剂量局麻药可引起镇静、痛阈值 提高、头昏、眩晕、以至知觉迟钝、 意识模糊。实验证明局麻药引起的 惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。 苯二氮类作用于边缘系统能加强 GABA能神经元的抑制作用，其对抗 局麻药中毒性惊厥的效果较巴比妥 类更好。
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第十章、局部麻醉药
局部麻醉药：是一类能在用药局部 可逆性的阻断感觉神经冲动发生与 传导的药物。在保持意识清醒的情 况下，可逆地引起局部组织痛觉消 失。最早应用的局麻药是生物碱可 卡因Cocaine，1904年人工合成普 鲁卡因procaine，1943年合成利多 卡因lidocaine。
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第六节、临床常用局麻药
普鲁卡因procaine（奴佛卡因，novocaine）
用途： （1）穿透力差，一般不用于表面麻醉。 （2）浸润麻醉用0.25%--0.5%等渗液；传导麻醉用 1%--2% 溶液；硬膜外麻醉用2%--4%溶液。 （3）珠网膜下腔麻醉。
（2）后者能增强洋地黄作用，使洋地黄 在常用量时即出现毒性反应，故服用洋 地黄制剂的病人慎用。
（3）酰胺类局麻药主要经肝P-450酶代 谢，肝功障碍或肝血流量降低时，代谢 减慢。
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3、局麻药的代谢
4、体位与比重：腰麻时病人体位与药液 比重可影响药液的水平面。增加药液的 比重，使药液下沉，避免药物上升，扩 散进入颅腔危及呼吸而发生意外。临床 用抽出病人的脑脊液溶解药物，加葡萄 糖，使药液比重高于脑脊液，麻醉将安 全有效。
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2、亲水性的烷胺基——仲胺或 叔胺，具有中等强度碱性，有利 于制成水溶性盐类。在正常体液 中均离子化。
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3、中间连接部分，以酯键形式 结合成芳香酯类如普鲁卡因，或 酰胺类如利多卡因。酯类药物在 血浆中被酯酶水解，而酰胺类药 物则较稳定，不易分解。
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第三节、局麻作用与作用机制
1、作用：局麻药对任何神经元都有阻断 作用。但不同类型的神经纤维对局麻药 的敏感性各不相同。在完整神经上，敏 感性与神经纤维的直径成反比，即神经 纤维愈粗，所需的局麻药浓度愈大。局 麻药对外周神经麻醉作用依次为痛觉、 感觉、运动。局麻作用可以完全消失， 药物对神经组织无伤害性刺激，无后遗 效应。
将药物注射于手术野皮下或 手术区各层组织里，使感觉 神经末梢受药物浸润后产生 局麻作用。常用于浅表小手 术。
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3、（阻滞麻醉，conduction anaesthesia，block anaesthesia）：
将局麻药注于神经干或神经丛周围，阻断
神经冲动传导，使其支配的区域产生麻醉，
用于四肢及口腔手术。
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4、珠网膜下腔麻醉
（脊麻，腰麻，subarachnoid anaesthesia，spinal anaesthesia）： 将药物注入珠网膜下腔，使脊神经支配 的区域产生麻醉，麻醉范围较广。适用 于下腹部及下肢的手术。
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