茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展

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茶碱类药物的研究进展及其临床应用

率的药物有：苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、利
福平、异烟肼以及七烯类抗真菌药物等酶诱导药物；降低清除率的药物有：大环内酯类药物、喹诺酮类药物、西米替丁、口服避孕药、别嘌呤醇等。在临床应用中应充分考虑药物的相互作用及个体差
异，必要时调整剂量，使茶碱的使用既有效又安全。
２．４．３常见的不良反应及其防治茶碱类药物的不良反应较多，常见的有胃肠道症状（恶心、呕吐、胃部不适等）、心血管系统症状（心动过速、心律失常等）及中枢神经系统症状（兴奋、谵妄、精神失常、惊厥等），发生率与其血药浓度密切相关。当血药浓度超过１６ｍｇ／Ｌ时，可出现轻度的不良反应，以胃肠道症状为主，有胃肠道不适、恶心和呕吐等；当血药浓度超２０ｍｇ／Ｌ时，部分患者可出现中毒症状，表现为严重的中枢神经系统症状；当血药浓度超过４０ｍｇ／Ｌ时，所有患者均出现中毒症状，可危及生命。在快速静脉推注氨
万方数据
２４
与ＩＣＳ联用于哮喘的控制治疗，但不主张单用。虽然茶碱类药物扩张支气管的作用较长效ｐ：受体激动剂（ＬＡＢＡ）弱，但由于其价格低廉，使用方便，仍有很好的应用价值。临床研究【８Ｊ表明，与加倍剂量ＩＣＳ相比，轻、中度哮喘患者使用ＩＣＳ＋口服茶碱可取得相同甚至更好的疗效。对于单用ＩＣＳ不能控制的慢性哮喘，可联用ＩＣＳ和缓释茶碱（第３级）；对于用ＩＣＳ＋ＬＡＢＡ仍不能控制的慢性严重哮喘患者，可以在ＩＣＳ＋ＬＡＢＡ的基础上再加缓释茶碱（第４级），以发挥其协同的抗炎和解痉作用。但茶碱和ｐ：受体激动剂联用，其心血管的不良反应也增加，要注意预防。对于我国贫困地区或经济条件有困难的患者，可以把联用ＩＣＳ和缓释茶碱作为单用ＩＣＳ不能控制的慢性哮喘患者的一线控制治疗方案，有较好的效价比，并能提高患者的依从性。中国人常规剂量为一日６～１０ｍｇ／ｋｇ，～般用茶碱缓释片，成人一日２次，每次０．１～０．２ｇ，吞服；不主张用短效茶碱作为控制药物。２．３激素依赖和激素抵抗型哮喘的治疗激素依赖和激素抵抗型哮喘由于对激素治疗不敏感，用大剂量ＧＣＳ治疗哮喘症状仍不能很好控制。茶碱类药物可增强ＧＣＳ的抗炎作用【９】。２００８年美国胸科学会（ＡＴＳ）年会有专题报道【ｌｏ】指出，哮喘或慢性阻塞性肺疾病（ＣｏＰＤ）患者的激素抵抗与氧化应激导致ＨＤＡＣ活性降低有关，而茶碱可恢复ＨＤＡＣ的活性，从而能恢复患者对激素的敏感性。因此，对于这些患者应尽早联用茶碱类药物，以发挥其抗炎和扩张支气管的作用。一般用茶碱缓释片，成人一日２次，每次０．１～Ｏ．２ｇ，长期使用，与吸入或口服ＧＣＳ联用，可减少ＧＣＳ的用量，改善哮喘症状。哮喘急性发作时，在密切监测茶碱血药浓度下，亦可静脉应用，但应根据血药浓度随时调整剂量，保证用药安全。２．４临床应用的注意点２．４．１监测血药浓度茶碱的支气管扩张作用与血清浓度（５～２０ｍｇ／Ｌ）呈对数相关，最佳反应浓度为＞１０ｍｇ／Ｌ，但＞２０

茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展 PPT课件

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r = 0.77 p = 0.03
0
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STC mcg/ml
BAL - LTB4 vs Granulocytes
50 25 0 -25 -50 -100 -75
% change granulocytes
r = 0.76 p = 0.04
% change LTB4
-50 -25 0 25
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p < 0.05
10
ns
Sullivan, Lancet Week 0 343: 1994
0
Week 6
0
Week 0
Week 6
哮喘病人口服缓释型茶碱 6周（平均血
浆浓度6.6mg/L），支气管粘膜活检激活的
嗜酸性粒细胞（EG2阳性细胞）数明显低于治疗前，嗜酸性粒细胞总数降低，与LAR 的抑制一致。
4
茶碱类药物的发展历史
80 - 90年代
PDE 学说的修饰和发展抗炎和免疫调节作用
5
茶碱的化学结构 O R
C
CH3 N C N
N
CH
N-7为其功能基团
O C
C
N
CH3
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茶碱类药物的种类
• 形成复盐 -氨茶碱(Aminophylline) 茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83% • 恩丙茶碱(Enprofylline) 茶碱3-甲基换成3-丙基较强的抗炎作用无拮抗腺苷作用支气管舒张作用较茶碱强5倍,有效茶碱浓度为3mg/L 对中枢及心血管影响小长效较茶碱安全
抑制多种炎症细胞的激活和介质及细胞因子的释放
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1、肥大细胞抑制组胺、白三烯的释放
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氨茶碱注射液治疗急性支气管哮喘的舒张支气管平滑肌剂

氨茶碱注射液治疗急性支气管哮喘的舒张支气管平滑肌剂氨茶碱，作为一种有效的舒张支气管平滑肌剂，被广泛应用于急性支气管哮喘的治疗中。

本文将从氨茶碱的机制、治疗效果、使用方法以及注意事项等多个方面进行论述。

一、氨茶碱的作用机制氨茶碱作为一种腺苷酸环化酶抑制剂，主要通过以下几个机制发挥治疗作用：1. 舒张支气管平滑肌：氨茶碱可以阻断腺苷接受器，抑制腺苷酸环化酶的活性，从而降低细胞内环腺苷酸水平，使平滑肌松弛，以达到舒张支气管的效果。

2. 抑制炎症反应：氨茶碱还能抑制炎症介质的释放，减轻气道炎症反应，进一步缓解支气管痉挛和炎症反应，达到治疗哮喘的效果。

3. 提高呼吸道的清除能力：氨茶碱可增加纤毛运动并促进痰液的分泌，改善呼吸道的清除能力，有助于清除痰液和改善气道通畅度。

二、氨茶碱治疗急性支气管哮喘的效果氨茶碱作为舒张支气管肌肉的一种药物，对于急性支气管哮喘的治疗具有显著的效果。

使用氨茶碱治疗能快速缓解哮喘症状，扩张支气管，增加气道通畅度，提高患者的呼吸功能。

此外，氨茶碱还能减轻肺泡通气不足引起的低氧血症症状，改善氧气供应不足的情况，保障患者的氧气需求。

三、氨茶碱注射液的使用方法氨茶碱一般以注射液的形式使用，具体使用方法如下：1. 剂量：根据患者具体情况和病情严重程度，由医生确定适当的剂量。

2. 给药途径：常规情况下，氨茶碱注射液通过静脉注射的方式给药，注射速度一般较慢，以避免过快引起药物不良反应。

3. 给药频率和疗程：给药频率和疗程需根据患者的具体情况而定，一般由医生制定具体的治疗方案。

四、注意事项在使用氨茶碱注射液治疗急性支气管哮喘时，需要注意以下几个事项：1. 严格按照医生的指导使用氨茶碱注射液，不可随意更改剂量或频率，并注意药物的贮存条件和有效期限。

2. 使用过程中需要注意监测患者的呼吸、心率、血压等生命体征的变化，及时发现异常情况并及时处理。

3. 氨茶碱注射液不能与其他药物混合使用，以免发生不良的相互作用。

氨茶碱片的作用及功效-氨茶碱临床应用研究进展

氨茶碱片的作用及功效_氨茶碱临床应用研究进展氨茶碱片的作用及功效_氨茶碱临床应用研究进展氨茶碱治疗支气管哮喘已有几十年的历史,其解除支气管痉挛的作用已为临床公认,对其作用机制的认识也在不断深入。

近年来发现氨茶碱除了具有支气管舒张作用外,还能抗炎、免疫调节、拮抗腺苷受体、增强呼吸等,因而氨茶碱还有治疗早产儿窒息、急性肺损伤、病窦综合征等新用途。

由于氨茶碱的有效血浓度和中毒血浓度较接近,用药过量很容易发生不良反应,如何规范合理用药,提高其安全系数是临床普遍关注的问题。

因此,重新认识氨茶碱的药理作用和正确安全使用很有必要。

氨茶碱的药理作用舒张气道平滑肌①通过抑制磷酸二酯酶(PDE),减少环磷腺苷(cAMP)的水解,使细胞内cAMP的含量升高,气道平滑肌舒张。

②增加内源性儿茶酚胺的释放,使气管平滑肌β受体兴奋,间接舒张气管。

③拮抗腺苷受体,预防腺苷所引起的气道收缩。

④影响钙离子转运。

抑制平滑肌内质网释放钙离子,降低胞内钙离子浓度而舒张气道。

抗炎和免疫调节作用稳定肥大细胞、嗜碱性粒细胞细胞膜。

抑制肥大细胞释放炎性介质,减轻气道平滑肌收缩,可使外周血T淋巴细胞升高,抑制IgE的释放。

增加呼吸肌的收缩力氨茶碱能刺激肾上腺髓质和肾上腺以外的嗜铬细胞释放儿茶酚胺,增强健康或疲劳的膈肌对低频刺激的收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更为显著。

因此,有助于改善呼吸功能,防治膈肌疲劳和呼吸衰竭。

兴奋呼吸中枢氨茶碱具有兴奋呼吸作用,可增强呼吸深度,但不增加呼吸频率,可使潮式呼吸转为正常。

利尿作用氨茶碱能增加肾血流量和肾小球滤过率,抑制肾小管对钠离子、氯离子的重吸收。

强心作用氨茶碱可直接作用于心脏,增强心肌收缩力和增加心输出量。

可扩张冠状动脉和外周血管,缓解心绞痛。

氨茶碱的临床应用慢性阻塞性肺病(COPD)COPD是气道慢性炎症、气道阻塞不完全可逆的疾病,与支气管哮喘不同,糖皮质激素对COPD气道炎症作用不肯定。

随着对COPD发病机制的深入研究及氨茶碱药理作用的探讨,目前COPD全球防治指南提议推荐将氨茶碱作为中-重度COPD防治的一种支气管扩张剂。

茶碱类药物在支气管哮喘治疗中的合理应用_金美玲

#综述#茶碱类药物在支气管哮喘治疗中的合理应用金美玲=摘要>茶碱类药物在支气管哮喘(简称哮喘)治疗中有悠久的历史,合理应用茶碱,在哮喘规范化治疗中占有一席之地,本文就茶碱类药物的作用机制、在哮喘治疗中的临床应用及注意事项等作一概述,以期在临床中合理使用茶碱,发挥其应有的治疗作用,提高临床用药的安全性。

=关键词>茶碱类药物;哮喘;合理应用茶碱类药物是一类古老的、经典的平喘药物,应用于临床已有70年的历史了。

由于氨茶碱价格便宜,使用方便,在二十世纪五六十年代曾一度成为世界许多国家应用最广泛的平喘药物,但是由于其不良反应较多,安全治疗窗窄,特别是吸入糖皮质激素(ICS)和B2受体激动剂广泛用于支气管哮喘(简称哮喘)的治疗并取得很好的疗效后,茶碱类药物在抗哮喘治疗中的地位逐渐退至第3位至第4位,在欧美国家甚至很少使用。

近年来,随着对茶碱类药物作用机制的进一步研究,发现其除了扩张支气管作用外,低剂量的茶碱还有抗炎和免疫调节作用,并能增加膈肌的收缩力。

而且缓(控)释茶碱的问世,也使得茶碱的应用更安全有效,故茶碱在哮喘治疗中的地位又有上升趋势,2006年全球哮喘防治创议(GINA)正式把缓释茶碱列为控制药物之一[1],2008年中国哮喘防治指南指出在中国贫穷地区可以把吸入ICS+缓释茶碱作为单用ICS不能控制的慢性哮喘的一线治疗[2]。

所以,如何合理应用茶碱,在哮喘的规范化治疗中占有一席之地,值得临床医师重视。

一、茶碱类药物的作用机制1.支气管扩张作用:茶碱对支气管平滑肌有直接扩张作用,通过非特异性地抑制磷酸二酯酶(PDE)活性,提高细胞内cAM P的水平,升高cAM P/cGM P比值,抑制细胞内钙离子内流,促进钙离子外流,降低细胞内钙离子水平,从而舒张支气管平滑肌。

2.抗炎及免疫调节作用:众多证据表明茶碱在哮喘治疗中有抗炎作用,在过敏原激发后应用低剂量茶碱,可以减少嗜酸粒细胞渗出和CD4+淋巴细胞进入气道。

氨茶碱药理及应用

氨茶碱药理及应用氨茶碱是一种黄嘌呤类化合物，是茶叶中的一种主要生理活性成分。

它的化学名称为1,3-二甲基茶碱，分子式为C7H10N4O2，相对分子质量为194.19。

氨茶碱具有镇静、催眠、解痉、抗炎、抗氧化、抗菌等多种药理作用，被广泛应用于医药、食品和化妆品等领域。

氨茶碱的主要药理作用可以归纳为以下几点：1.中枢抑制作用：氨茶碱能够阻断腺苷受体，减少腺苷的抑制性神经传递作用，促进中枢神经兴奋。

因此，它被广泛用于镇静、催眠和解痉等药物中。

2.支气管舒张作用：氨茶碱能够刺激支气管平滑肌的β2受体，促使平滑肌松弛，从而扩张气道。

因此，氨茶碱是一种常用的治疗支气管痉挛和哮喘的药物。

3.抗炎作用：氨茶碱能够抑制炎症反应，减少炎症介质的释放。

它对组织炎症反应和细胞浸润具有一定的抑制作用。

4.抗菌作用：氨茶碱对细菌和真菌有一定的抑制作用。

它能够抑制细菌的生长和繁殖，从而起到抗菌的作用。

氨茶碱的应用十分广泛。

在医药领域，它被用于治疗哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。

此外，氨茶碱还常被用于镇静催眠药物中，作为镇静剂、催眠剂和解痉剂。

在食品方面，氨茶碱可以被用作食品添加剂，增加食品的香气和口感。

它在化妆品中也有应用，可以起到抗衰老、抗氧化的作用。

然而，氨茶碱也存在一些副作用和禁忌症。

副作用包括头晕、恶心、呕吐、心悸等不良反应，严重时还可能发生过敏反应和呼吸困难。

禁忌症包括严重心律失常、冠心病、高血压、甲亢、病毒性心肌炎等心血管系统疾病患者不宜使用。

综上所述，氨茶碱是一种药理作用多样的活性成分，广泛应用于医药、食品和化妆品等领域。

它具有镇静、催眠、解痉、抗炎、抗氧化、抗菌等多种作用，常被用于治疗呼吸系统疾病、镇静催眠药物以及食品和化妆品添加剂中。

然而，使用时需注意副作用和禁忌症。

氨茶碱药理实验报告

一、实验目的1. 探究氨茶碱对豚鼠支气管平滑肌的平喘作用。

2. 比较氨茶碱与其他平喘药物的作用效果。

3. 了解氨茶碱的药理作用及其临床应用。

二、实验材料1. 实验动物：豚鼠（体重150-200g）10只。

2. 药品：氨茶碱、生理盐水、异丙肾上腺素、肾上腺素。

3. 仪器：喷雾箱、电子天平、显微镜、量筒、滴定管等。

三、实验方法1. 动物分组：将10只豚鼠随机分为5组，每组2只，分别为氨茶碱组、生理盐水组、异丙肾上腺素组、肾上腺素组和对照组。

2. 实验步骤：（1）氨茶碱组：按剂量给予豚鼠氨茶碱，观察其对支气管平滑肌的平喘作用。

（2）生理盐水组：按剂量给予豚鼠生理盐水，作为对照。

（3）异丙肾上腺素组：按剂量给予豚鼠异丙肾上腺素，观察其对支气管平滑肌的平喘作用。

（4）肾上腺素组：按剂量给予豚鼠肾上腺素，观察其对支气管平滑肌的平喘作用。

（5）对照组：不给予任何药物，观察豚鼠的自然状态。

3. 观察指标：（1）豚鼠的引喘潜伏期：记录豚鼠出现呼吸困难、喘息等症状的时间。

（2）豚鼠的呼吸频率：记录豚鼠在实验过程中的呼吸频率。

（3）豚鼠的死亡率：观察实验过程中豚鼠的死亡情况。

四、实验结果1. 氨茶碱组：豚鼠引喘潜伏期显著延长，呼吸频率降低，死亡率明显降低。

2. 生理盐水组：豚鼠引喘潜伏期、呼吸频率和死亡率与自然状态无明显差异。

3. 异丙肾上腺素组：豚鼠引喘潜伏期和呼吸频率有所降低，但死亡率与氨茶碱组相比无显著差异。

4. 肾上腺素组：豚鼠引喘潜伏期和呼吸频率无明显变化，死亡率与氨茶碱组相比无显著差异。

五、实验结论1. 氨茶碱对豚鼠支气管平滑肌具有显著的平喘作用，可延长引喘潜伏期、降低呼吸频率和死亡率。

2. 氨茶碱的平喘作用优于异丙肾上腺素和肾上腺素。

3. 氨茶碱在临床治疗哮喘、COPD等疾病中具有良好的疗效。

六、实验讨论1. 氨茶碱作为一种常用的平喘药物，其平喘作用主要通过抑制磷酸二酯酶，使cAMP的水解速度变慢，从而降低组胺和慢反应物质等过敏介质的释放，达到平喘效果。

药理学平喘药的实训报告

一、实训目的通过本次实训，使学生掌握平喘药的基本概念、分类、作用机制、临床应用及不良反应，提高学生对平喘药的认识，为今后临床合理用药奠定基础。

二、实训内容1. 平喘药的定义及分类平喘药是指能够缓解或消除哮喘症状的药物。

根据作用机制，平喘药可分为以下几类：（1）β2受体激动剂：通过激动支气管平滑肌上的β2受体，使支气管平滑肌松弛，达到扩张支气管的目的。

（2）茶碱类药物：通过抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP水平，使支气管平滑肌松弛。

（3）抗胆碱能药：通过阻断乙酰胆碱M受体，使支气管平滑肌松弛。

（4）糖皮质激素：通过抑制炎症反应，减少炎症介质释放，达到缓解哮喘症状的目的。

2. 平喘药的作用机制（1）β2受体激动剂：通过激动支气管平滑肌上的β2受体，使细胞内cAMP水平升高，从而松弛支气管平滑肌。

（2）茶碱类药物：抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP水平升高，松弛支气管平滑肌。

（3）抗胆碱能药：阻断乙酰胆碱M受体，减少乙酰胆碱与M受体结合，使支气管平滑肌松弛。

（4）糖皮质激素：通过抑制炎症反应，减少炎症介质释放，缓解哮喘症状。

3. 平喘药的临床应用（1）β2受体激动剂：用于治疗轻、中度哮喘，以及急性哮喘发作的缓解。

（2）茶碱类药物：用于治疗轻、中度哮喘，以及慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者。

（3）抗胆碱能药：用于治疗轻、中度哮喘，以及慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者。

（4）糖皮质激素：用于治疗中度至重度哮喘，以及慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者。

4. 平喘药的不良反应（1）β2受体激动剂：常见不良反应包括心悸、肌肉震颤、头痛等。

（2）茶碱类药物：常见不良反应包括恶心、呕吐、失眠、心悸等。

（3）抗胆碱能药：常见不良反应包括口干、视力模糊、尿潴留等。

（4）糖皮质激素：长期使用可能导致骨质疏松、血糖升高、血压升高等不良反应。

三、实训过程1. 实训前准备（1）复习药理学相关知识点，了解平喘药的定义、分类、作用机制、临床应用及不良反应。

茶碱类药物的研究进展及应用

年通过对茶碱类药物进行进一步的药理研究发现，茶碱类药物在支气
明茶碱类药物具有抗炎作用。
２．３免疫调节作用近些年通过对茶碱类药物的药理研究发现，低剂量的茶碱可以激活
管扩张、抗炎、调节免疫等方面具有确切的效果，随着缓释茶碱类药
物的应用，茶碱类药物的临床应用又逐渐广泛起来口】。本文对茶碱类药物的研究进展以及应用进行探讨，现报道如下。
2茶碱类药物的药理作用21支气管扩张作用茶碱类药物的支气管舒张作用是通过有效抑制环核普酸磷酸二醋酶实现的茶碱浓度在10一20gm几可以起到对支气管平滑肌的扩张作用可以非特异性的抑制环核普酸磷酸二醋酶活性进而有效增加细胞内环磷酸腺普浓度水平l4可有效提高细胞内环磷酸腺普杯磷酸鸟普比值有效抑制了细胞内的钙离子内流有效促进了钙离子外流进而达到降低细胞内钙离子扩张支气管平滑肌的作用
总之，Ｂｏｂａｔｈ￣法在脑瘫康复中的应用对患者病情控制具有十分重
要的意义。因此，必须加强对Ｂｏｂａｔｈ疗法的研究与认识，通过将其与治疗经验的结合，使其能够在脑瘫康复的临床应用中发挥更好的效果。参考文献
【１］常冬梅．Ｂｏｂａｔｈ理论与历史的变迁【Ｊ］．中国康复理论与实践，２０１１，
［２］卢庆春．Ｂｏｂａｔｈ疗法在ｄ，ＪＬ脑性瘫痪治疗中的应用［Ｊ］．中国实用儿科杂志，１９９６，１１（２）：７７ — ７９．［３】鹿雪梅．Ｂｏｂａｔｈ疗法在临床中的应用［Ｊ］．华北煤炭医学院学报，

氨茶碱用于哮喘和COPD的常见药物

氨茶碱用于哮喘和COPD的常见药物氨茶碱是一种常用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的药物。

本文将介绍氨茶碱的药理作用、适应症、用法用量以及可能的不良反应。

一、药理作用氨茶碱属于支气管扩张剂类药物，具有多种药理作用。

首先，它可通过抑制磷酸二酯酶的活性，阻断腺苷脱氨酶的降解，从而使细胞内的腺苷酸浓度升高，促进腺苷酸和泛苷酸的二次信号级联作用，从而引起平滑肌松弛。

其次，氨茶碱还可抑制炎症细胞释放的多种炎症介质，如组胺、白三烯等，减少炎症反应和支气管痉挛。

另外，氨茶碱还具有抗炎症作用，通过抑制炎症细胞的活化和迁移，减轻炎症反应。

二、适应症氨茶碱主要用于轻度至中度哮喘和COPD的治疗。

哮喘是一种慢性炎症性气道疾病，特点是气道高反应性和气流受限。

COPD则是一种慢性进行性肺部疾病，主要由吸烟引起，包括慢性支气管炎和肺气肿。

三、用法用量1. 氨茶碱片剂：一般用法为口服给药。

成人每次口服剂量为100毫克，每日3次，根据个体情况可酌情调整用量。

儿童用量需根据年龄、体重、临床病情等进行个体化调整。

2. 氨茶碱缓释片：常规剂量为每次200毫克，每日1次，用于慢性稳定期。

需注意的是，缓释片在服药过程中不可咀嚼或破碎。

3. 氨茶碱注射液：主要用于急性支气管哮喘的治疗。

成人初始剂量为0.5克，缓慢静脉注射，如有需要可根据个体反应逐渐增加剂量。

四、不良反应氨茶碱的不良反应较为常见，主要包括：1. 肠胃道不良反应：常见的有恶心、呕吐、上腹不适等。

这些症状多发生于治疗的早期阶段，一般无需特殊处理，症状会逐渐减轻。

2. 中枢神经系统不良反应：包括头痛、失眠、焦虑等。

若症状较严重，可适当减量或改变给药时间。

3. 心血管不良反应：包括心悸、心律不齐、血压升高等。

这些反应多见于剂量过大或给药过快，需密切监控患者心电图和血压变化。

总之，氨茶碱是一种常见且有效的哮喘和COPD药物。

在使用过程中，需遵循医嘱，正确掌握用法用量，并密切观察患者的疗效和不良反应。

平喘药物临床应用与进展(曾运祥)

平喘药物的临床应用及进展广州呼吸疾病研究所曾运祥支气管哮喘（Bronchial asthma，简称哮喘），是由多种细胞特别是肥大细胞、嗜酸性粒细胞和T淋巴细胞参与的慢性气道炎症；在易感者中此种炎症可引起反复发作的喘息、气促、胸闷和/或咳嗽等症状，多在夜间或凌晨发生；此类症状常伴有广泛而多变的呼气流速受限，但可部分地自然缓解或经治疗缓解；此种症状还伴有气道对多种刺激因于反应性增高。

支气管哮喘是呼吸系统的常见病。

其病因与遗传基因和环境因素的共同作用有关。

发病机制与变态反应（Ⅰ/Ⅲ型），植物神经功能异常，上皮损伤和神经末梢的裸露等有关。

最终导致气道内炎症细胞浸润（气道慢性炎症）与介质的释放和气道高反应性。

传统上的治疗主要针对气道平滑肌痉挛。

现代的治疗更加重视治疗气道的慢性炎症，以及相关的免疫调节机制与气道高反应性。

近20年来，在针对哮喘的各个不同的发病环节，研究开发新的平喘药方面，做了大量的工作。

其中，白三烯调节剂已经应用于临床哮喘的治疗。

受体激动剂；⒉茶碱类药物；防治喘息发作的药物，称为平喘药，包括下列种类：⒈β2⒊抗胆碱能M受体阻断剂；⒋肾上腺糖皮质激素（简称激素）；⒌色甘酸钠类药物；⒍新的平喘药（如白三烯调节剂等）。

最近有学者建议将上述平喘药分成二大类（见表1）。

长效β激动剂和长效茶碱类药物2基本的药理作用是支气管舒张剂。

然而，此两类药与吸入激素联合应用时有明显的增强疗效的作用。

所以，近期有学者将这两类药归在控制病情药中。

表1 平喘药物的分类抗炎/控制病情药物支气管舒张药物激动剂1、激素 1、短效β22、白三烯调节剂 2、茶碱3、色甘酸钠类 3、M受体阻断剂4、长效β激动剂25、长效茶碱类6、其他类新型药物一、β受体激动剂：2受体，肾上腺素能受体分为α和β受体，β受体有2个亚型，分布在肺组织的主要是β2受体主要分布在心血管系统。

而β1㈠β受体激动剂的基本化学结构和分类：2β2受体激动剂的基本结构是儿茶酚环，属于儿茶酚胺类药物。

临床氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等本基本特性、临床应用、不良反应及配伍稳定性

临床氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等本基本特性、临床应用、不良反应及配伍稳定性茶碱类药物是一类支气管扩张剂，主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘，临床较为常用的有氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等。

基本特性氨茶碱氨茶碱为黄喋吟类药物,为茶碱与乙二胺复盐,含茶碱77%~83%,其药理作用主要来自茶碱。

氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺甘(CAMP)的水解，使细胞内CAMP含量升高，气道平滑肌舒张；也可促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放，使气道平滑肌B受体兴奋，间接舒张支气管；还能拮抗内源性腺昔诱发的支气管痉挛。

氨茶碱的药理作用还包括：抗炎和免疫调节、增强呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、利尿和强心作用。

氨茶碱主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿以缓解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

多索茶碱多索茶碱多索茶碱是新一代甲基黄喋吟的衍生物，其第7位具有二氧戊环亚甲基基团，具有比茶碱更优的药理学特征。

多索茶碱可抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺昔的水解，增加细胞内CAMP水平，使支气管扩张。

多索茶碱也可通过缩短开放时间和延长关闭时间降低钙激活钾通道的开放概率，减少哮喘气道平滑肌中肥大细胞的浸润。

多索茶碱主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

主要优点是安全范围大，不良反应少。

二羟丙茶碱二羟丙茶碱是茶碱N-7位上被二羟丙基取代衍生物，对呼吸道平滑肌有直接作用，能够兴奋膈肌、呼吸中枢，使得患者微血管通透性降低，肺血管阻力减小。

二羟丙茶碱适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

二羟丙茶碱对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

注：二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。

临床应用的区别支气管扩张作用：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱多索茶碱松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱10倍以上，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的10~15倍，适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，急性支气管痉挛患者用药后可迅速缓解症状。

茶碱药物的原理

茶碱药物的原理茶碱是一种广泛应用于临床的药物，常用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）和其他呼吸道疾病。

它的药理作用主要包括扩张呼吸道、抑制炎症反应、促进呼吸中枢兴奋、增加心脏收缩力等。

下面将详细介绍茶碱药物的原理和作用机制。

首先，茶碱作为一种呼吸道舒张剂，可以通过多种机制扩张呼吸道。

茶碱主要通过抑制磷酸二酸腺苷酶（PDE）来实现扩张呼吸道的作用。

PDE是一种酶，它参与调节细胞内的第二信使循环，包括cAMP（环磷酸腺苷）和cGMP（环磷酸鸟苷）。

茶碱可以抑制PDE，从而增加细胞内cAMP和cGMP的含量，进而导致平滑肌松弛，呼吸道扩张。

此外，茶碱还可以通过激活腺苷酸受体来增加细胞内cAMP的含量，从而产生血管舒张效应，扩张支气管和肺动脉。

其次，茶碱还具有抗炎作用。

研究表明，茶碱可以抑制炎症细胞的活化和迁移，抑制炎症介质的释放，从而减轻呼吸道炎症反应。

茶碱通过抑制炎症介质的合成和释放来发挥抗炎作用，包括抑制白细胞趋化、减少炎症细胞的粘附和迁移、降低炎症介质的产生等。

另外，茶碱还可以通过抑制肺部纤维化的发生，减轻气道重塑，从而改善呼吸道结构和功能。

此外，茶碱具有兴奋呼吸中枢的作用。

茶碱可以刺激呼吸中枢，促进呼吸肌的收缩，增加肺部通气量和氧合。

茶碱还可以增加膈肌和胸膜的传导性，提高肺泡通气和气体交换的效率，从而改善呼吸功能。

此外，茶碱还可以促进心脏的收缩力和心肌代谢，增加心排血量，改善氧输送和利用，有助于改善患者的呼吸和循环功能。

总的来说，茶碱作为一种广泛应用于呼吸系统疾病的药物，其药理作用主要包括扩张呼吸道、抑制炎症反应、促进呼吸中枢兴奋、增加心脏收缩力等。

茶碱通过抑制PDE、激活腺苷酸受体等多种机制发挥扩张呼吸道的作用，通过抑制炎症介质的合成和释放来发挥抗炎作用，通过兴奋呼吸中枢、增加心脏收缩力等来改善呼吸和循环功能。

然而，茶碱也存在一些不良反应，包括神经精神系统不良反应、心血管系统不良反应、胃肠道不良反应等，因此在使用茶碱时需要谨慎使用，根据患者的具体情况来调整剂量和治疗策略。

茶碱类药物在呼吸系统疾病的临床应用

茶碱类药物在呼吸系统疾病的临床应用【关键词】茶碱类药物茶碱类药物是一类古老、经典的平喘药物，由于氨茶碱价格低廉，使用方便，在20世纪50～60年代一度成为许多国家应用最为广泛的一线平喘药物。

但是，由于茶碱类药物存在着治疗窗窄、影响其药动学的因素较多和血药浓度个体差异较大等缺点，容易引起毒性反应，临床用药剂量难以掌握。

1茶碱类药物的临床治疗1.1慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度～重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。

主要采用口服制剂。

对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。

由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，还可减少服药次数、增加患者的依从性。

值得临床推广使用。

1.2哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。

主要经静脉途径给予氨茶碱。

对于24小时内未曾应用过茶碱类药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。

有条件者应监测血茶碱浓度。

1.3其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD缓解期和急性发作期的治疗。

心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全(急性肺水肿)和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。

呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2的敏感阈值、增加呼吸中枢输出的冲动。

临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。

膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。

2茶碱类药物的禁忌证对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。

3其他注意事项3.1茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。

茶碱类药物在治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病中的作用

茶碱类药物在治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病中的作用摘要】目的：在哮喘及慢性阻塞性肺疾病的治疗过程中应用茶碱类药物进行治疗，探究分析治疗效果。

方法：在2016年1月2017年6月期间从我院选取50例哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者作为研究对象，随机分组，即对照组与观察组各25例，在对照组中应用氨茶碱进行治疗，在观察组中应用多索茶碱进行治疗，比较治疗效果以及不良反应。

结果：相较于对照组，观察组患者的治疗效率明显较高（P＜0.05）；相较于对照组，观察组患者的不良反应发生率明显较低（P＜0.05）。

结论：在哮喘及慢性阻塞性肺疾病的治疗过程中应用多索茶碱，不仅治疗效果较好，而且安全性较高，临床价值显著，值得推广应用。

【关键词】多索茶碱；氨茶碱；哮喘及慢性阻塞性肺；治疗效果【中图分类号】R563.9 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）13-0085-01近几年来，在哮喘及慢性阻塞性肺疾病的治疗过程中应用茶碱类药物的情况越来越广泛，茶碱的种类也越来越多。

通过研究发现，氨茶碱可有效治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病，但是却存在心悸、恶心呕吐以及兴奋失眠等不良反应[1]。

而随着时代的发展和研究深入，人们发现多索茶碱可对哮喘及慢性阻塞性肺疾病进行有效的治疗，且不良反应的发生率较低。

而在本文中，就从我院选取50例哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者，探究分析了多索茶碱和氨茶碱所发挥的作用，现报告详细内容如下。

1.资料与方法1.1 一般资料在2016年1月2017年6月期间从我院选取50例哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者作为研究对象，随机分组，即对照组与观察组各25例。

对照组内有男性患者12例，女性患者13例，患者最小年龄为26岁，最大年龄为75岁，平均年龄为（52.2±6.3）岁，病程介于12年到25年之间，平均病程为（17.6±2.3）年；观察组有男性患者14例，女性患者11例，患者最小年龄为27岁，最大年龄为72岁，平均年龄为（54.3±8.9）岁，病程介于12年到29年之间，平均病程为（21.3±2.3）年；两组基本情况（年龄、性别、病程）比较无显著差异（P>0.05），故组间可实施统计学对比。

茶碱类药物的区别及其临床应用

茶碱类药物的区别及其临床应用茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，是一类常用的平喘药。

其为非特异性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可舒张支气管平滑肌，拮抗腺苷A1、A2受体，预防腺苷的气道收缩作用，还有强心、利尿、扩血管、抗炎和免疫调节的作用。

茶碱类药物主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘。

一、茶碱类药物作用特点及区别临床常用的茶碱类药物主要有氨茶碱、二羟丙茶碱（喘定）和多索茶碱。

均有口服和静脉剂型，药理作用存在一定的差异，主要如下：（1）氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减慢环磷酸腺苷（cAMP）水解速度，升高细胞内cAMP含量，也能影响内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，来调节支气管扩张，同时还能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。

氨茶碱的临床应用已在减少。

部分是由于氨茶碱有较大个体差异和严重不良反应，氨茶碱能增强心肌收缩力，诱发致命的心率失常。

而且其支气管扩张作用不如吸入性β2受体激动药，如特布他林、沙丁胺醇等；其抗炎作用不如吸入性糖皮质激素，如布地奈德、糠酸莫米松等。

（2）多索茶碱是甲基黄嘌呤衍生物，是一种支气管扩张剂，直接作用于支气管，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。

多索茶碱支气管平滑肌舒张作用是氨茶碱的10～15 倍，抑制腺苷A1受体的作用约为氨茶碱的1/10。

与氨茶碱相比，多索茶碱的作用更强，心脏毒副作用更小。

（3）二羟丙茶碱是茶碱的N-7位上接二羟丙基而成，体内不代谢为茶碱，代谢为茶碱的衍生物，大部分以原形随尿液排出；二羟丙茶碱平喘作用较氨茶碱弱，其扩张支气管的作用仅为氨茶碱的1/10，心脏兴奋作用为氨茶碱的1/20~1/10。

对心脏和神经系统影响较小。

比较适用于伴心动过速及不可耐受茶碱的哮喘患者。

二、茶碱类药物的相互作用茶碱类药物由肝脏CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。

对这些代谢酶有抑制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率，导致其血药浓度升高或降低。

茶碱类药物在喘息性疾病中的应用进展

茶碱类药物在喘息性疾病中的应用进展
朱晓燕;刘辉国
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2024(30)8
【摘要】喘息性疾病指包括哮喘、慢性阻塞性肺疾病等临床以喘息为主要症状的
一组疾病,在呼吸系统疾病中发病率较高。

茶碱类药物作为临床常见的一类平喘药物,在抑制炎症反应、调节免疫、促进细胞凋亡、激活组蛋白脱乙酰酶等方面发挥
作用。

茶碱类药物种类繁多,主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱和多索茶碱,且茶碱
类药物价格低廉,在喘息性疾病的治疗上有确切的疗效。

随着茶碱不同制剂的推出,
选择合适的制剂既可以保持疗效,还能减少副作用的发生。

未来将有更多疗效确切、价格低廉的茶碱类药物应用于临床。

【总页数】7页(P983-989)
【作者】朱晓燕;刘辉国
【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院呼吸与危重症学科
【正文语种】中文
【中图分类】R562
【相关文献】
1.维生素K1、氨茶碱联合应用治疗喘息性疾病58例疗效分析
2.氨茶碱在婴幼儿
喘息性疾病的临床应用与安全性评价3.联合应用庆大霉素、氨茶碱、糜蛋白酶雾
化吸入治疗喘息性疾病45例疗效分析4.多索茶碱治疗喘息性疾病的临床应用价值分析
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茶碱类药治疗哮喘作用评价

茶碱类药治疗哮喘作用评价
贺金莲
【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》
【年(卷),期】2008(8)3
【摘要】目的:分析茶碱在临床治疗哮喘中的作用及注意事项,评价其疗效供临床参考.方法:查阅有关资料报道,近来研究发现小剂量的茶碱具有抗炎和免疫调节作用,再次引起了广大医务工作者对荼碱在临床应用的极大兴趣.结果与结论:合理的药物治疗可以控制哮喘,茶碱类药物的药理作用极为广泛,除舒张支气管平滑肌外,尚有兴奋呼吸中枢,增加膈肌收缩力,强心利尿和降低肺血管张力及减少肺血管渗出的作用.所以,至今在有些国家和地区仍将茶碱作一线平喘药物用于临床.
【总页数】2页(P176-177)
【作者】贺金莲
【作者单位】湖南娄底市中心医院,娄底市,417000
【正文语种】中文
【中图分类】R974+.3
【相关文献】
1.茶碱类药物口服治疗对比传统常规治疗在小儿哮喘中的临床疗效评价及研究 [J], 罗立川
2.探究口服茶碱类药物治疗小儿哮喘的疗效及评价 [J], 胡畔
3.口服茶碱类药物治疗小儿哮喘的疗效评价 [J], 宋芳芳
4.对茶碱类药物在哮喘治疗中作用和地位的再评价 [J], 何权瀛;余兵
5.口服茶碱类药物治疗小儿哮喘的疗效评价 [J], 张伟智; 贾兰
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