给药部位与吸收途径静脉注射
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肌内注射（intramuscular administration ）： ❖ 起效较快，用量2~5 ml ❖ 水（油）溶液、乳剂、混悬液 ❖ 吸收途径：
毛细管途径：脂溶性药物（类脂，扩散） 小分子水溶性（孔隙，滤过）
毛细淋巴管途径：分子量大于4000的药物
第一节 注射给药
皮下注射（subcutaneous，sc） ❖ 皮下结缔组织间隙多，血管少，血流速度慢 ❖ 起效较慢，可延长药效 ❖ 用量为1~2 ml
❖ 唾液的冲洗作用； ❖ 唾液无缓冲能力，药物可改变局部pH值； ❖ 唾液中的无机盐和酶对吸收的影响较小；
第二节 口腔粘膜给药
剂型因素 ❖ 舌下粘膜吸收：
优点：起效快，无首过。 缺点：易受唾液冲洗，保留时间短。 要求药物溶出快，剂量小，作用强。 ❖ 颊粘膜吸收： 避免首过，较少受唾液冲洗的影响。 生物粘附片作用时间长。 ❖ 药物本wenku.baidu.com的脂溶性、解离度、分子量。
❖ 内衬粘膜： 舌背以外的口腔表面组织；未角质化；颊
粘膜和舌下粘膜；60%； ❖ 特性粘膜：
舌背部；角质化程度不同；15%；
第二节 口腔粘膜给药 二、影响口腔粘膜吸收的因素 生理因素： ❖ 给药部位：舌下粘膜＞颊粘膜＞硬腭，牙龈 ❖ 吸收途径：脂质途径----低分子量脂溶性药物
膜孔途径----低分子量水溶性药物 和一些脂溶性药物
第一节 注射给药
溶液型注射剂 ❖ 药物的水溶液吸收很快 ❖ 有机溶媒的影响 ❖ pH的影响 ❖ 渗透压的影响
第一节 注射给药
混悬型注射剂 ❖ 药物在组织液中的溶出是吸收的限速过程 ❖ 药物粒子越小越有利于溶出 ❖ 助悬剂可使粘度增大，降低扩散和溶出速度 ❖ 药物的晶型和溶解度
第二节 口腔粘膜给药
第三节 经皮给药
（transdermal drug delivery systems，TDDS）
软膏、硬膏、凝胶剂、贴膏（片）、喷剂等 一、皮肤的结构和药物的转运 皮肤的结构 ❖ 抵御外来侵略，厚度0.5~4 mm； ❖ 功能：保护人体、调节体温、吸收、分泌、 排泄、感觉； ❖ 包括：表皮（活性表皮、角质层）、真皮、 皮下组织和皮肤附属器官；
局部作用：漱口剂、口腔含片、膜剂等 全身作用：舌下含片，口腔粘附片等
一、口腔粘膜的结构和生理 ❖ 复层鳞状上皮细胞 ❖ 咀嚼粘膜、内衬粘膜、特性粘膜 ❖ 毛细血管丰富，吸收迅速，可避免首过。 ❖ 唾液：润湿消化作用，有利于咀嚼和吞咽；
第二节 口腔粘膜给药
❖ 咀嚼粘膜： 硬腭，牙龈；角质化程度高，25%；
第三节 经皮给药 剂型因素 （1）药物理化性质 分子量＜300易，＞600难，适当的脂溶性。 （2）给药系统性质
❖ 药物从基质中的释放速度：不选与药物亲和 力大的基质 ❖ 药物在基质中的扩散速度：油脂性基质＜ W/O型＜O/W型＜水溶性基质 ❖ 基质pH的影响
第三节 经皮给药
透皮吸收促进剂 ❖ 使角质层蛋白变性，改善皮肤屏障性质-------表面活性剂 ❖ 溶解角质层油脂性成分，膨胀角质层，增 加皮肤通透性------醇类、DMSO等 ❖ 溶解角质，拓宽毛囊口-------氮酮类 ❖ 增加皮肤水合作用-------尿素
皮内注射（intracutaneous，ic） ❖ 真皮以下血管细微，药物吸收差 ❖ 一般用做诊断或过敏试验 ❖ 用量为0.1~0.2 ml
第一节 注射给药 二、影响注射给药吸收的因素
生理因素 ❖ 注射部位血流量 ❖ 上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌 ❖ 运动、按摩或热敷，促进药物吸收 ❖ 肾上腺素、冷敷，可减少药物吸收
第三节 经皮给药
药物在皮肤内的转运 （1）表皮途径： 细胞间隙扩散*：类脂分子的亲水区和疏水区。 细胞膜扩散：非脂质双分子层，蛋白网状结
构，巨大的扩散面积。 （2）附属器官途径：吸收速度快，非主要途径
第三节 经皮给药 二、影响药物经皮渗透的因素 生理因素 ❖ 皮肤角质化程度和附属器官分布的影响 ❖ 年龄和性别 ❖ 用药部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮＞ 手臂＞腿部＞胸部 ❖ 皮肤状态：破损、水化程度、表面微生物 ❖ 药物在皮肤组织中的蓄积：角质层 ❖ 药物在皮肤中的代谢：活性表皮
第一节 注射给药
药物的理化性质 ❖ 药物分子量的大小决定药物吸收途径； ❖ 药物的脂溶性和解离度对药物吸收影响不大； ❖ 难溶性药物的溶解度影响较大； ❖ 药物与蛋白的结合对药物吸收的影响；
第一节 注射给药
剂型因素 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞ W/O型乳剂＞油混悬液
1、溶液型注射剂 2、混悬型注射剂 3、乳剂型注射剂
第四节 鼻粘膜给药 滴鼻剂、气雾剂发挥局部或全身在作用 优点： ❖ 血管丰富、通透性高 ❖ 避免肝首过、避开消化道的代谢和降解 ❖ 吸收速度和程度可与静脉注射相当 ❖ 给药方便易行 适用于： ❖ 口服剂型个体差异大、生物利用度低的药物 ❖ 口服易破坏或不吸收，只能注射的药物
第四节 鼻粘膜给药
一、鼻腔的结构和生理 ❖ 主要吸收部位：鼻中隔和鼻甲粘膜 ❖ 假复层纤毛柱状上皮细胞 ❖ 微纤毛结构大大增加吸收面积 ❖ 杯状细胞分泌粘液：水分、蛋白 ❖ 上皮细胞下有大而多孔的毛细血管和淋巴网 ❖ 纤毛的运动； ❖ 粘液中的肽酶和蛋白水解酶；
第三节 经皮给药
（1）表皮 ❖ 角质层，透明层，粒层，棘层，基层 ❖ 角质层由角质细胞组成，间隙充满类脂， 是药物吸收的主要屏障。 ❖ 角质细胞由大量蛋白质、非纤维蛋白和少 量脂质组成； ❖ 活性表皮，含少量酶。
（2）真皮：疏松的结缔组织，血管丰富， 皮肤附属器官分布于其中。 （3）皮下组织：脂肪组织 （4）皮肤附属器官：毛囊、皮脂腺、汗腺
第三章 非口服药物的吸收
长沙医学院药学系
药剂教研室 黄明秋
内容：注射给药√ 经皮给药√ 口腔黏膜给药√ 直肠给药√ 鼻腔给药√ 肺部吸入给药 眼部给药
第一节 注射给药（parenteral drug delivery） 局部给药：皮内、关节腔、眼底、鞘内 全身给药：静脉、肌内、皮下、腹腔
第一节 注射给药
一、给药部位与吸收途径 静脉注射（intravenous administration，iv） ❖ 无吸收过程，起效快 ❖ 生物利用度为100%、肺首过效应 ❖ 静脉滴注（intravenous infusion ） ❖ 静注＜ 50 ml 静滴＜ 1000 ml ❖ 溶液剂、乳剂
第一节 注射给药
毛细管途径：脂溶性药物（类脂，扩散） 小分子水溶性（孔隙，滤过）
毛细淋巴管途径：分子量大于4000的药物
第一节 注射给药
皮下注射（subcutaneous，sc） ❖ 皮下结缔组织间隙多，血管少，血流速度慢 ❖ 起效较慢，可延长药效 ❖ 用量为1~2 ml
❖ 唾液的冲洗作用； ❖ 唾液无缓冲能力，药物可改变局部pH值； ❖ 唾液中的无机盐和酶对吸收的影响较小；
第二节 口腔粘膜给药
剂型因素 ❖ 舌下粘膜吸收：
优点：起效快，无首过。 缺点：易受唾液冲洗，保留时间短。 要求药物溶出快，剂量小，作用强。 ❖ 颊粘膜吸收： 避免首过，较少受唾液冲洗的影响。 生物粘附片作用时间长。 ❖ 药物本wenku.baidu.com的脂溶性、解离度、分子量。
❖ 内衬粘膜： 舌背以外的口腔表面组织；未角质化；颊
粘膜和舌下粘膜；60%； ❖ 特性粘膜：
舌背部；角质化程度不同；15%；
第二节 口腔粘膜给药 二、影响口腔粘膜吸收的因素 生理因素： ❖ 给药部位：舌下粘膜＞颊粘膜＞硬腭，牙龈 ❖ 吸收途径：脂质途径----低分子量脂溶性药物
膜孔途径----低分子量水溶性药物 和一些脂溶性药物
第一节 注射给药
溶液型注射剂 ❖ 药物的水溶液吸收很快 ❖ 有机溶媒的影响 ❖ pH的影响 ❖ 渗透压的影响
第一节 注射给药
混悬型注射剂 ❖ 药物在组织液中的溶出是吸收的限速过程 ❖ 药物粒子越小越有利于溶出 ❖ 助悬剂可使粘度增大，降低扩散和溶出速度 ❖ 药物的晶型和溶解度
第二节 口腔粘膜给药
第三节 经皮给药
（transdermal drug delivery systems，TDDS）
软膏、硬膏、凝胶剂、贴膏（片）、喷剂等 一、皮肤的结构和药物的转运 皮肤的结构 ❖ 抵御外来侵略，厚度0.5~4 mm； ❖ 功能：保护人体、调节体温、吸收、分泌、 排泄、感觉； ❖ 包括：表皮（活性表皮、角质层）、真皮、 皮下组织和皮肤附属器官；
局部作用：漱口剂、口腔含片、膜剂等 全身作用：舌下含片，口腔粘附片等
一、口腔粘膜的结构和生理 ❖ 复层鳞状上皮细胞 ❖ 咀嚼粘膜、内衬粘膜、特性粘膜 ❖ 毛细血管丰富，吸收迅速，可避免首过。 ❖ 唾液：润湿消化作用，有利于咀嚼和吞咽；
第二节 口腔粘膜给药
❖ 咀嚼粘膜： 硬腭，牙龈；角质化程度高，25%；
第三节 经皮给药 剂型因素 （1）药物理化性质 分子量＜300易，＞600难，适当的脂溶性。 （2）给药系统性质
❖ 药物从基质中的释放速度：不选与药物亲和 力大的基质 ❖ 药物在基质中的扩散速度：油脂性基质＜ W/O型＜O/W型＜水溶性基质 ❖ 基质pH的影响
第三节 经皮给药
透皮吸收促进剂 ❖ 使角质层蛋白变性，改善皮肤屏障性质-------表面活性剂 ❖ 溶解角质层油脂性成分，膨胀角质层，增 加皮肤通透性------醇类、DMSO等 ❖ 溶解角质，拓宽毛囊口-------氮酮类 ❖ 增加皮肤水合作用-------尿素
皮内注射（intracutaneous，ic） ❖ 真皮以下血管细微，药物吸收差 ❖ 一般用做诊断或过敏试验 ❖ 用量为0.1~0.2 ml
第一节 注射给药 二、影响注射给药吸收的因素
生理因素 ❖ 注射部位血流量 ❖ 上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌 ❖ 运动、按摩或热敷，促进药物吸收 ❖ 肾上腺素、冷敷，可减少药物吸收
第三节 经皮给药
药物在皮肤内的转运 （1）表皮途径： 细胞间隙扩散*：类脂分子的亲水区和疏水区。 细胞膜扩散：非脂质双分子层，蛋白网状结
构，巨大的扩散面积。 （2）附属器官途径：吸收速度快，非主要途径
第三节 经皮给药 二、影响药物经皮渗透的因素 生理因素 ❖ 皮肤角质化程度和附属器官分布的影响 ❖ 年龄和性别 ❖ 用药部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮＞ 手臂＞腿部＞胸部 ❖ 皮肤状态：破损、水化程度、表面微生物 ❖ 药物在皮肤组织中的蓄积：角质层 ❖ 药物在皮肤中的代谢：活性表皮
第一节 注射给药
药物的理化性质 ❖ 药物分子量的大小决定药物吸收途径； ❖ 药物的脂溶性和解离度对药物吸收影响不大； ❖ 难溶性药物的溶解度影响较大； ❖ 药物与蛋白的结合对药物吸收的影响；
第一节 注射给药
剂型因素 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞ W/O型乳剂＞油混悬液
1、溶液型注射剂 2、混悬型注射剂 3、乳剂型注射剂
第四节 鼻粘膜给药 滴鼻剂、气雾剂发挥局部或全身在作用 优点： ❖ 血管丰富、通透性高 ❖ 避免肝首过、避开消化道的代谢和降解 ❖ 吸收速度和程度可与静脉注射相当 ❖ 给药方便易行 适用于： ❖ 口服剂型个体差异大、生物利用度低的药物 ❖ 口服易破坏或不吸收，只能注射的药物
第四节 鼻粘膜给药
一、鼻腔的结构和生理 ❖ 主要吸收部位：鼻中隔和鼻甲粘膜 ❖ 假复层纤毛柱状上皮细胞 ❖ 微纤毛结构大大增加吸收面积 ❖ 杯状细胞分泌粘液：水分、蛋白 ❖ 上皮细胞下有大而多孔的毛细血管和淋巴网 ❖ 纤毛的运动； ❖ 粘液中的肽酶和蛋白水解酶；
第三节 经皮给药
（1）表皮 ❖ 角质层，透明层，粒层，棘层，基层 ❖ 角质层由角质细胞组成，间隙充满类脂， 是药物吸收的主要屏障。 ❖ 角质细胞由大量蛋白质、非纤维蛋白和少 量脂质组成； ❖ 活性表皮，含少量酶。
（2）真皮：疏松的结缔组织，血管丰富， 皮肤附属器官分布于其中。 （3）皮下组织：脂肪组织 （4）皮肤附属器官：毛囊、皮脂腺、汗腺
第三章 非口服药物的吸收
长沙医学院药学系
药剂教研室 黄明秋
内容：注射给药√ 经皮给药√ 口腔黏膜给药√ 直肠给药√ 鼻腔给药√ 肺部吸入给药 眼部给药
第一节 注射给药（parenteral drug delivery） 局部给药：皮内、关节腔、眼底、鞘内 全身给药：静脉、肌内、皮下、腹腔
第一节 注射给药
一、给药部位与吸收途径 静脉注射（intravenous administration，iv） ❖ 无吸收过程，起效快 ❖ 生物利用度为100%、肺首过效应 ❖ 静脉滴注（intravenous infusion ） ❖ 静注＜ 50 ml 静滴＜ 1000 ml ❖ 溶液剂、乳剂
第一节 注射给药