传出神经系统的受体 PPT
合集下载
传出神经系统药物ppt课件
胆碱＋乙酸
?
12
四、传出神经系统药物的分类
拟似药
胆碱受体激动药 M受体激动药（毛果芸香碱）
拮抗药
胆碱受体阻断药 M受ห้องสมุดไป่ตู้阻断药（阿托品）
胆碱酯酶抑制药 新斯的明，有机磷酸酯类
胆碱酯酶复活药 氯解磷定
肾上腺素受体激动药 α 、 β 受体激动药（肾上腺素） α受体激动药（去甲肾上腺素） β 受体激动药（异丙肾上腺素） β 2受体激动药（沙丁胺醇）
肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药（酚妥拉明、哌唑嗪） β 受体阻断药（普萘洛尔） α、β受体阻断药（拉贝洛尔）
13
小练习
? 受体分布在下列哪些器官上？
βMα1受受体体
唾液腺、汗腺
14
血压升高是 哪些受体兴 奋产生的效 应？
15
胆碱能神经：末梢释放乙酰胆碱（Ach）
传 出
⊕
神
胆碱受体
经
去甲肾上腺素能神经:末梢释放去甲肾上腺素（NA）
⊕
肾上腺素受体
6
7
二、传出神经受体及分布
毒蕈碱型受体 （M受体）
平滑肌
受体
胆碱受体
腺体(汗腺、唾液腺）
烟碱型受体（N受体）
α 受体
肾上腺素
能受体
β1
β受体
β2
支气管平滑肌 8
M 受 体 兴 奋 产 生 的 效 应
传出神经系统的药物
1
第一节 传出神经系统药理概述
2
什么是传出神经 ?
这是一个什么结构？
3
一、传出神经的分类及递质
脑
中枢神经
神
脊髓
经
系
统
传入神经
周围神经
第5章 传出神经系统药理概论_PPT幻灯片
（三）传出神经递质的生物合成、贮存、释放和消除
主要合成部位：神经末梢
1. Ach 1)合成：胆碱 + AcCOA
ChAT
2)贮存：囊泡（vesicles）
3)释放：胞裂外排，量子释放
4)灭活： Acetylcholinesterase（AchE）
Ach 胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
Fig.5-4 Schematic illustration of a generalized cholinergic junction (not to scale). A (a sodium-dependent carrier) B (a second carrier) P (peptides) SNAPs( synaptosome-associated proteins) VAMPs(vesicle-associated membrane proteins)
M1、M3 胆碱受体的信号转导机制示意图
ACh与心脏M2受体结合
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
G蛋白(Gi/Go)激活 钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
2.N receptor
配体门控离子通道型受体，由四种亚基： 2α、β、γ、δ，在α亚基有Ach的结合位 点。 当ACh与α亚基结合后，离子通道开放， 调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)
β受体：β1和β2
在突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
传出神经系统的受体
受体的信号转导机制在不同的神经元 或不同的生理条件下可能会有所不同 ，这体现了神经系统的多样性和复杂 性。
受体的信号转导过程具有高度的复杂 性，可以涉及到多个分子和信号通路 的参与，这些过程最终导致神经元或 靶器官的功能性改变。
受体的调节与功能
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
受体的功能受到多种因素的调节 ，包括神经递质的浓度、其他激 素或分子的影响以及受体的磷酸
传出神经系统的组成
传出神经系统由运动神经元和自主神经元组成，其中运动神经元主要负责控制骨 骼肌的活动，自主神经元则主要负责控制内脏器官和腺体的活动。
自主神经元分为交感神经和副交感神经两类，它们的作用相互拮抗，以维持机体 内环境的稳态。
传出神经系统的受
02
体类型
胆碱能受体
M型受体
主要分布在心肌、平滑肌和腺体 等效应器官，激活时引起平滑肌 收缩、腺体分泌和血管舒张等效 应。
其他类型的受体
多巴胺能受体
分为D₁和D₂亚型，主要分布在中枢神经系统和外周血管平滑肌等，激活时引起 中枢兴奋或抑制以及血管收缩或舒张等效应。
嘌呤能受体
主要分布在中枢神经系统和心肌等，激活时引起中枢兴奋或抑制以及心肌收缩 力增强或减弱等效应。
受体在传出神经系
03
统中的作用
受体与神经递质的结合
受体是一种跨膜蛋白，能够识别和结合特定的神经递质或激素，从而启动一系列的 信号转导过程。
传出神经系统的受体
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 传出神经系统概述 • 传出神经系统的受体类型 • 受体在传出神经系统中的作用 • 传出神经系统受体的研究意义与应用
传出神经系统概述
01
传出神经系统的定义
传出神经系统药物概述课件
AcCoA+胆碱
血
ACh
ACh Ca2+
ACh Ca2+
乙酸+胆碱 ACh受体
突触前细胞
酪氨酸
NE合 成及 作用 终止
NE合成 MAO NE
α2
NE
NE
血中 酪氨酸
再摄取
NE
突触后细胞 β
α1
COMT MAO
分类 拟胆碱药
抗胆碱药
主要作用环节 激动M受体 抑制胆碱酯酶 阻断M受体
激动α、β受体
拟肾上腺素药 激动α受体
运动神经 交感神经节前纤维
节后纤维
a 、β NE 受体
N1 节后纤维
ACh
ACh M
肾上
ACh 腺髓 AD
质
N1
ACh N2
a 、β 受体
1、M受体（M效应或M样作用）
心血管、胃肠道、支气管、腺体、 瞳孔括约肌、睫状肌
2、N受体 （N效应或N样作用）
① N1：神经节、肾上腺髓质 ② N2：骨骼肌
1、α受体（α效应或α型作用）
拟胆碱药 与递质的作用相似：拟似药
拟肾上腺素药
与递质的作用相反：拮抗药
（二）分类
抗胆碱药 抗肾上腺素药
小结
按兴奋时末梢释放的递质，传出神经分胆碱 能和去甲肾上腺素能神经二大类。按与其结合的 递质，传出神经受体分胆碱（M、N）和肾上腺素 （α、β）受体。当胆碱能神经兴奋时释放乙酰 胆碱与M和N受体结合，产生M和N效应；去甲肾 上腺素能神经兴奋时释放去甲肾上腺素和少量肾 上腺素与α和β受体结合，产生α和β效应。
皮肤粘膜内脏的血管、腺体、 瞳孔开大肌
2、β受体（β效应或β型作用）
①β1：心脏 ②β2：冠脉及骨骼肌血管、支气管
医科大学精品课件：18传出神经系统受体的分布和效应
肾上腺素受体
肾上腺素受体是能选择性地与去甲肾上腺素结合的受体，分为 α型肾上腺素受体（α受体）和β型肾上腺素受体（β受体）。
α受体又可分为α1和α2两种亚型。α受体兴奋时，表现为皮肤、 黏膜、内脏血管收缩、瞳孔扩大（α1受体）和去甲肾上腺素 释放减少（α2受体）等效应。β受体也可分为β1和β2两种亚型。
全国高等职业教育护理专业规划教材
护理药理学
Pharmacology in Nursing
第一单元 总论
项目二 传出神经系统受体的分布和效应
传出神经系统受体的分布和效应
胆碱受体
是能选择性地与乙酰胆碱结合的受体，分为毒蕈碱型胆碱受
体（M受体） 和烟碱型胆碱受体（N受体）。 M受体是能选择性地与毒蕈碱结合的受体，可分为M1、M2
和M3三种亚型，兴奋时主要表现为心脏抑制、血管扩张、内脏 平滑肌收缩、腺体分泌和瞳孔缩小等效应。 N受体是能选择性地与烟碱结合的受体，又可分为NN和NM两 种亚型。兴奋时主要表现为自主神经节兴奋和肾上腺髓质分泌 （NN受体，又称N1受体）、骨骼肌收缩（NM受体，又称N2受 体）等效应。
传出神经系统受体的分布和效应
β受体兴奋时引起心脏兴奋（β1受体）和支气管平滑肌松弛、 骨骼肌血管扩张、冠状血管扩张（β2受体）等效应。
传出神经系统受体的分布和效应
外周的多巴胺受体
外周的多巴胺受体分布于肾血管、冠状血管、 肠系膜血管，激动时可使血管扩张。中枢的 多巴胺受体分布和功能都非常复杂。
谢谢
ห้องสมุดไป่ตู้
肾上腺素受体是能选择性地与去甲肾上腺素结合的受体，分为 α型肾上腺素受体（α受体）和β型肾上腺素受体（β受体）。
α受体又可分为α1和α2两种亚型。α受体兴奋时，表现为皮肤、 黏膜、内脏血管收缩、瞳孔扩大（α1受体）和去甲肾上腺素 释放减少（α2受体）等效应。β受体也可分为β1和β2两种亚型。
全国高等职业教育护理专业规划教材
护理药理学
Pharmacology in Nursing
第一单元 总论
项目二 传出神经系统受体的分布和效应
传出神经系统受体的分布和效应
胆碱受体
是能选择性地与乙酰胆碱结合的受体，分为毒蕈碱型胆碱受
体（M受体） 和烟碱型胆碱受体（N受体）。 M受体是能选择性地与毒蕈碱结合的受体，可分为M1、M2
和M3三种亚型，兴奋时主要表现为心脏抑制、血管扩张、内脏 平滑肌收缩、腺体分泌和瞳孔缩小等效应。 N受体是能选择性地与烟碱结合的受体，又可分为NN和NM两 种亚型。兴奋时主要表现为自主神经节兴奋和肾上腺髓质分泌 （NN受体，又称N1受体）、骨骼肌收缩（NM受体，又称N2受 体）等效应。
传出神经系统受体的分布和效应
β受体兴奋时引起心脏兴奋（β1受体）和支气管平滑肌松弛、 骨骼肌血管扩张、冠状血管扩张（β2受体）等效应。
传出神经系统受体的分布和效应
外周的多巴胺受体
外周的多巴胺受体分布于肾血管、冠状血管、 肠系膜血管，激动时可使血管扩张。中枢的 多巴胺受体分布和功能都非常复杂。
谢谢
ห้องสมุดไป่ตู้
第三讲 传出神经系统课件
②摄取-2的NA被细胞内的儿 茶酚氧位甲基转移酶 (actechol-Oethyltransferease,COMT) 和MAO所破坏。
(3).释放的NA与突触后膜的 受体结合产生效应。
2021/1/19
18
(二)、Ach的生物合成、贮存、释放及消失过程
2021/1/19
19
1.Ach的合成
41
2、受体与酶的偶联
(1) M受体与G-蛋白（鸟苷酸结合调节蛋白）偶联， M受体激动后，通过G-蛋白 激活 磷脂酶 C(phospha- Lipase C) 增加 三磷酸肌醇(IP3)和二 酰基甘油(DAG )的形成 产生 一系列的生物效应。
2021/1/19
磷脂酰肌醇系统 42
G-蛋白位于细胞膜内侧，由、、三个亚单位组 成的三聚体。
性与NA、AD相结合的受体。
2021/1/19
26
(二)、受体分型
1、胆碱受体
(1) M 胆碱受体(毒蕈碱受体，Muscarine receptor,M受体)
用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力 不同,将M受体分为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M5。而用分子生物基因技术发现M受体也有五种亚 型，分别用m1、m2、m3、m4、m5命名。这两种亚型M受 体的分布、效应基本相对应。
28
M3: 外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿 肌兴奋收缩。 血管平滑肌扩张 中枢抑制 M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
2021/1/19
29
M受体小结：
心脏：抑制。
腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。
眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。
每一个“量子”相当一个 囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位， 数百个“量子”释放才引 起动作电位的产生及效应。
(3).释放的NA与突触后膜的 受体结合产生效应。
2021/1/19
18
(二)、Ach的生物合成、贮存、释放及消失过程
2021/1/19
19
1.Ach的合成
41
2、受体与酶的偶联
(1) M受体与G-蛋白（鸟苷酸结合调节蛋白）偶联， M受体激动后，通过G-蛋白 激活 磷脂酶 C(phospha- Lipase C) 增加 三磷酸肌醇(IP3)和二 酰基甘油(DAG )的形成 产生 一系列的生物效应。
2021/1/19
磷脂酰肌醇系统 42
G-蛋白位于细胞膜内侧，由、、三个亚单位组 成的三聚体。
性与NA、AD相结合的受体。
2021/1/19
26
(二)、受体分型
1、胆碱受体
(1) M 胆碱受体(毒蕈碱受体，Muscarine receptor,M受体)
用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力 不同,将M受体分为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M5。而用分子生物基因技术发现M受体也有五种亚 型，分别用m1、m2、m3、m4、m5命名。这两种亚型M受 体的分布、效应基本相对应。
28
M3: 外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿 肌兴奋收缩。 血管平滑肌扩张 中枢抑制 M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
2021/1/19
29
M受体小结：
心脏：抑制。
腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。
眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。
每一个“量子”相当一个 囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位， 数百个“量子”释放才引 起动作电位的产生及效应。
α、β受体ppt课件
α受体阻滞剂
• α受体阻滞剂可以选择性的与α肾上腺受体结合，并不激动 或减弱激动肾上腺素受体，却能阻滞相应的神经递质及药 物与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 • α受体阻断药能选择性地与α受体结合，竞争性阻断神经递 质或α受体激动药与α受体结合，从而拮抗α受体激动所产 生的一系列效应。根据药物作用持续时间的不同，可将α 受体阻断药分为两类。一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体 而发挥α受体阻滞作用的药物，因为与α受体结合不甚牢固， 起效快而维持作用时间短，称为短效α受体阻断药。又称 竞争性α受体阻断。常用的有酚妥拉明（立其丁）和妥拉 唑啉（苄唑啉）。另一类则与α受体以共价键结合，结合 牢固，具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类 α受体阻断药。又称非竞争型α受体阻滞药，如酚苄明（苯 苄胺）和哌唑嗪。
主要分类
• β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第 一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物 为普萘洛尔（心得安）,目前已较少应用;第二类为 选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛 尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索 洛尔（康可）等;第三类也为非选择性的,可同时作 用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为 卡维地洛、拉贝洛尔。β受体阻滞剂还可以划分为 脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具 有内在拟交感活性等类型。 • β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺 素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减 少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左 室和血管的重构及功能。
药理作用
• 1. 短效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合力弱，易于 解离，作用温和，维持时间短（1~1.5小时）。由于此类 与激动药之间有竞争性，又称竞争性α受体阻断药。 • 1.1 血管 通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑 肌作用，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 • 1.2 心脏 由于直接扩张血管及阻断α1受体，血压下降反射 性引起心脏兴奋，使心肌收缩力加强、心率加快、心排出 量增加。也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2 受体，促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋。 • 1.3 其他 有拟胆碱和拟组胺样作用，可使胃肠平滑肌兴奋 、了液分泌增加，出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过 多等症状。 • 2. 长效α受体阻断药：本类药物与α受体以共价键结合，结 合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点，又称非 竞争性α受体阻断药。药理作用与短效类相似。该药起效 缓慢、作用强而持久。其扩张血管及降压作用与血管功能 状态有关。当交感神经张力高、血容量低或直立体位时， 其扩张血管及降压作用明显。
传出神经系统药理学概论 ppt课件
2．α、β受体激动药（肾上腺素） 3．β受体激动药
（1）β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) （2）β1受体激动药（多巴酚丁胺） （p3p）t课β件2受体激动药（沙丁胺醇）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1．M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平） 2．N受体阻断药 （1）NN受体阻断药（六甲双铵） （2）NM受体阻断药（琥珀胆碱,筒箭毒碱）
（二）胆碱酯酶复活药(碘解磷定） （三）肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
（1）α1、α2受体阻断药 ①短效类（酚妥拉明）
②长效类（酚苄明）
（2）α1受体阻断药（哌唑嗪） （3）α2受体阻断药（育亨宾）
2．β受体阻断药
（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） （2）β1受体阻断药（阿替洛尔） （3）β2受体阻断药（布他沙明）
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
☆【作用机制】
直接激动M受体，产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
ppt课件
突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
ppt课件
三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach
心
心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
ppt课件
（1）β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) （2）β1受体激动药（多巴酚丁胺） （p3p）t课β件2受体激动药（沙丁胺醇）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1．M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平） 2．N受体阻断药 （1）NN受体阻断药（六甲双铵） （2）NM受体阻断药（琥珀胆碱,筒箭毒碱）
（二）胆碱酯酶复活药(碘解磷定） （三）肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
（1）α1、α2受体阻断药 ①短效类（酚妥拉明）
②长效类（酚苄明）
（2）α1受体阻断药（哌唑嗪） （3）α2受体阻断药（育亨宾）
2．β受体阻断药
（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） （2）β1受体阻断药（阿替洛尔） （3）β2受体阻断药（布他沙明）
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
☆【作用机制】
直接激动M受体，产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
ppt课件
突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
ppt课件
三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach
心
心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
ppt课件
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
传出神经系统药理PPT课件
DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张
-
18
三、受体激动后信息传递机制
（一）与G蛋白耦联：M-R、α-R、 β-R兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯 酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸 肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG）， 从而产生效应。
-
19
（二）与离子通道偶联。N-R为配体 门控离子通道受体。Ach与α亚基结 合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内 流，产生肌肉收缩。
经
自主神经 副交感神经
节 换
元
心-
9
（二）传出神经按递质分类
（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维 （1）胆碱能神经 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维
（2）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维
-
10
神 经
交感神经
[NA]↑，反馈性抑制TH
-
6
-
7
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分（75～95%）被突触
前膜摄取贮存在囊泡中。 摄取2 ：小部分被非神经组织重摄取，
最后被COMT和MAO灭活。
-
8
（二）传出神经系统的分类
1、传出神经系统按解剖学分类
神
交感神经
-
13
Ｍ 样 作 用 （ Ｍ -Ｒ 兴 奋 ）
1． 皮 肤 粘 膜 血 管 舒 张 2． 骨 骼 肌 血 管 舒 张 3． 冠 状 血 管 舒 张 4． 心 脏 抑 制 5． 瞳 孔 括 约 肌 收 缩 — — 缩 瞳 6． 支 气 管 平 滑 肌 收 缩 7． 胃 肠 平 滑 肌 及 膀 胱 逼 尿 肌 收 缩 8． 腺 体 分 泌 增 加
-
18
三、受体激动后信息传递机制
（一）与G蛋白耦联：M-R、α-R、 β-R兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯 酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸 肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG）， 从而产生效应。
-
19
（二）与离子通道偶联。N-R为配体 门控离子通道受体。Ach与α亚基结 合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内 流，产生肌肉收缩。
经
自主神经 副交感神经
节 换
元
心-
9
（二）传出神经按递质分类
（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维 （1）胆碱能神经 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维
（2）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维
-
10
神 经
交感神经
[NA]↑，反馈性抑制TH
-
6
-
7
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分（75～95%）被突触
前膜摄取贮存在囊泡中。 摄取2 ：小部分被非神经组织重摄取，
最后被COMT和MAO灭活。
-
8
（二）传出神经系统的分类
1、传出神经系统按解剖学分类
神
交感神经
-
13
Ｍ 样 作 用 （ Ｍ -Ｒ 兴 奋 ）
1． 皮 肤 粘 膜 血 管 舒 张 2． 骨 骼 肌 血 管 舒 张 3． 冠 状 血 管 舒 张 4． 心 脏 抑 制 5． 瞳 孔 括 约 肌 收 缩 — — 缩 瞳 6． 支 气 管 平 滑 肌 收 缩 7． 胃 肠 平 滑 肌 及 膀 胱 逼 尿 肌 收 缩 8． 腺 体 分 泌 增 加
传出神经系统的受体
传出神经系统 药理概论
传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类 传出神经系统的递质 传出神经系统的受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物的基本作用和分类
传出神经系统的受体（receptor, R）
乙酰胆碱受体（acetylcholine receptor） M受体（毒蕈碱样受体，Muscarinic receptor）:M1-M5； N受体（烟碱样受体，Nicotinic receptor）:NN、NM。
离子通道型受体：激动剂与受体结合后， 离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生生 物效应。
M receptors
心率减慢
N receptor
配体门控离子通道型受 体，有四种亚基：2α、β、 γ、δ，在α亚基有ACh的结 合位点。
当ACh与α亚基结合后， 离子通道开放，调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
M3
等收缩
血管内皮
血管舒张
M4-5 NN (N1)
CNS
自主神经节 髓质
--
神经节兴奋 髓质分泌↑，儿茶
酚胺释放
NM (N2)
骨骼肌
骨骼肌收缩
肾上腺素受体 分布
α1
血管平滑肌 眼
胰岛β细胞
α2
血小板 突触前膜
血管平滑肌
β1
心脏
β2
平滑肌 突触前膜
Hale Waihona Puke β3脂肪组织效应
血管收缩 扩瞳
减少Ins释放 促血小板聚集 减少NA释放（负反馈）
收缩
心脏收缩力和心率增加
支气管、血管等松弛 增加NA释放（正反馈）
传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类 传出神经系统的递质 传出神经系统的受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物的基本作用和分类
传出神经系统的受体（receptor, R）
乙酰胆碱受体（acetylcholine receptor） M受体（毒蕈碱样受体，Muscarinic receptor）:M1-M5； N受体（烟碱样受体，Nicotinic receptor）:NN、NM。
离子通道型受体：激动剂与受体结合后， 离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生生 物效应。
M receptors
心率减慢
N receptor
配体门控离子通道型受 体，有四种亚基：2α、β、 γ、δ，在α亚基有ACh的结 合位点。
当ACh与α亚基结合后， 离子通道开放，调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
M3
等收缩
血管内皮
血管舒张
M4-5 NN (N1)
CNS
自主神经节 髓质
--
神经节兴奋 髓质分泌↑，儿茶
酚胺释放
NM (N2)
骨骼肌
骨骼肌收缩
肾上腺素受体 分布
α1
血管平滑肌 眼
胰岛β细胞
α2
血小板 突触前膜
血管平滑肌
β1
心脏
β2
平滑肌 突触前膜
Hale Waihona Puke β3脂肪组织效应
血管收缩 扩瞳
减少Ins释放 促血小板聚集 减少NA释放（负反馈）
收缩
心脏收缩力和心率增加
支气管、血管等松弛 增加NA释放（正反馈）
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
离子通道型受体：激动剂与受体结合后， 离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生生 物效应。
大家好
8
M receptors
心率减慢
大家好
9
N receptor
配体门控离子通道型受 体，有四种亚基：2α、β、 γ、δ，在α亚基有ACh的结 合位点。
当ACh与α亚基结合后，
离子通道开放，调节Na+、
大家好
3
传出神经系统的受体（receptor, R）
肾上腺素受体（adrenoceptor） α受体：α1(α1A、α1B 、α1D)、 α2(α2A、α2B、α2C)； β受体：β1、β2、β3。
大家好
4
乙酰胆碱受体
分布
效应
M1
眼 胃壁细胞
缩瞳 胃酸分泌
M2
心脏
心率、传导和心 房收缩力↓
腺体、平滑肌 腺体分泌、胃肠
Ca2+、K+离子流动。Na+、
Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
Protein structure of N
acetylch大o家l好ine receptor.
10
课程结束， 休息一下吧！
大家好
11
谢谢
大家好
12
β1
心脏
心脏收缩力和心率增加
β2
平滑肌 突触前膜
支气管、血管等松弛 增加NA释放（正反馈）
β3
脂肪组织
脂肪分解
大家好
6
受体的分子机制
根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类：
G蛋白耦联受体
离子通道型受体
N-R M-R α-R β-R
大家好
7
受体的分子机制
G蛋白耦联受体：第一信使与受体结合→ 经G蛋白产生第二信使→激活蛋白激酶→ 蛋白质磷酸化→引起生物效应。
M3
等收缩
血管内皮
血管舒张
M4-5 NN (N1)
CNS
自主神经节 髓质
--
神经节兴奋 髓质分泌↑，儿茶
酚胺释放
NM (N2)
骨骼肌
骨骼肌收缩
大家好
5
肾上腺素受体 分布
α1
血管平滑肌 眼
胰岛β细胞
α2
血小板 突触前膜
血管平滑肌
பைடு நூலகம்效应
血管收缩 扩瞳
减少Ins释放 促血小板聚集 减少NA释放（负反馈）
收缩
传出神经系统 药理概论
大家好
1
传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类 传出神经系统的递质 传出神经系统的受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物的基本作用和分类
大家好
2
传出神经系统的受体（receptor, R）
乙酰胆碱受体（acetylcholine receptor） M受体（毒蕈碱样受体，Muscarinic receptor）:M1-M5； N受体（烟碱样受体，Nicotinic receptor）:NN、NM。
大家好
8
M receptors
心率减慢
大家好
9
N receptor
配体门控离子通道型受 体，有四种亚基：2α、β、 γ、δ，在α亚基有ACh的结 合位点。
当ACh与α亚基结合后，
离子通道开放，调节Na+、
大家好
3
传出神经系统的受体（receptor, R）
肾上腺素受体（adrenoceptor） α受体：α1(α1A、α1B 、α1D)、 α2(α2A、α2B、α2C)； β受体：β1、β2、β3。
大家好
4
乙酰胆碱受体
分布
效应
M1
眼 胃壁细胞
缩瞳 胃酸分泌
M2
心脏
心率、传导和心 房收缩力↓
腺体、平滑肌 腺体分泌、胃肠
Ca2+、K+离子流动。Na+、
Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
Protein structure of N
acetylch大o家l好ine receptor.
10
课程结束， 休息一下吧！
大家好
11
谢谢
大家好
12
β1
心脏
心脏收缩力和心率增加
β2
平滑肌 突触前膜
支气管、血管等松弛 增加NA释放（正反馈）
β3
脂肪组织
脂肪分解
大家好
6
受体的分子机制
根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类：
G蛋白耦联受体
离子通道型受体
N-R M-R α-R β-R
大家好
7
受体的分子机制
G蛋白耦联受体：第一信使与受体结合→ 经G蛋白产生第二信使→激活蛋白激酶→ 蛋白质磷酸化→引起生物效应。
M3
等收缩
血管内皮
血管舒张
M4-5 NN (N1)
CNS
自主神经节 髓质
--
神经节兴奋 髓质分泌↑，儿茶
酚胺释放
NM (N2)
骨骼肌
骨骼肌收缩
大家好
5
肾上腺素受体 分布
α1
血管平滑肌 眼
胰岛β细胞
α2
血小板 突触前膜
血管平滑肌
பைடு நூலகம்效应
血管收缩 扩瞳
减少Ins释放 促血小板聚集 减少NA释放（负反馈）
收缩
传出神经系统 药理概论
大家好
1
传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类 传出神经系统的递质 传出神经系统的受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物的基本作用和分类
大家好
2
传出神经系统的受体（receptor, R）
乙酰胆碱受体（acetylcholine receptor） M受体（毒蕈碱样受体，Muscarinic receptor）:M1-M5； N受体（烟碱样受体，Nicotinic receptor）:NN、NM。