第05-10章--传出神经系统药PPT课件
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二、生物碱类 毛果芸香碱(pilocarpine)
又称匹鲁(罗)卡平。为从毛果芸香属植物中 提取的一种生物碱,现均为人工合成品。 一、药理作用及临床应用
1. 全身作用 可激动所有M受体而产生广泛的 作用,故一般不全身用药。
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2. 眼的局部作用 缩瞳、降眼内压、调节痉挛 (固定于近视状态)。
此外,突触前膜上也有Ach受体和Adr受体 分布,其作用为调节递质释放。
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三、 受体分布及效应规律:
结合教材表5-6。 (1) 受体规律 ➢ 多数组织器官均同时有肾上腺素和胆碱受 体两类受体分布,并且在功能上相互拮抗。
➢ 但多以一种受体效应为优势:心血管系统 肾上腺数受体效应为优势,而眼、腺体、消 化系统 M 受体效应为优势。
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(二)一般特性
【药理作用】
1. 眼 间接产生毛果芸香碱样作用。
2. 胃肠道 促胃酸分泌,提高胃肠平滑肌 张力及蠕动。
3. 骨骼肌 通过 ①抑制AchE,增加终板间 隙Ach浓度,间接兴奋骨骼肌;②直接兴奋骨 骼肌; ③新斯的明等还有一定促Ach释放作用。 产生强大的兴奋作用。
4. 其他作用 促进腺体分泌,减慢心率,降 低血压等外周作用;中枢兴奋作用。
包括存在于突触间隙中的真性胆碱酯酶(简称 胆碱酯酶)和存在于血浆和其他组织中的假性胆 碱酯酶。
前者主要催化乙酰胆碱水解,活性强,1分子 酶每分钟催化6×105 个分子乙酰胆碱水解。
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第二节 抗胆碱酯酶药 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂
(一)作用机制
多数易逆性AChE抑制剂通过结构中带正电 荷的季铵基团与AChE的阴离子部位结合,其 他基团如羟基碳与AChE活性中心的丝氨酸羟 基结合,形成只能缓慢水解的复合物,从而暂 时性抑制AChE活性。
2. 去甲肾上腺素能神经 除上述第(4)
类以外的所有交感神经节后纤维。
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二、传出神经的递质及受体
(一)递质的合成、贮存、释放和作用的消失 合成、贮存和释放:
两类递质作用终止方式的不同: ➢ 乙酰胆碱通过间隙中存在的胆碱酯酶迅速水 解释放出胆碱和乙酸,中止作用;
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➢ 去甲肾上腺素则主要通过突触前膜的主动 摄取回囊泡内重新贮存,供重复使用。此即 摄取1(uptake 1)。
应器细胞间传递神经冲动的化学物质。
➢经典的观点认为传出神经递质有两种,即去甲 肾上腺素(noradrenaline, NA)、乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach)。相应的按传出神经纤维 末梢所释放的递质,分做去甲肾上腺素能神经 和胆碱能神经两类。
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1. 胆碱能神经
(1) 全部植物神经节前纤维 (2) 全部运动神经纤维 (3) 全部副交感神经的节后纤维 (4) 支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感 神经节后纤维
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临床上滴眼局部用药以治疗
(1)青光眼 闭角型青光眼(充血性青 光眼)急性期降眼压以便手术;开角型青光 眼(慢性单纯性青光眼)的主要治疗手段。
(2)虹膜睫状体炎 应与扩瞳药交替使 用,避免虹膜粘连。
如不产生吸收后全身作用,除因调节痉 挛所致的视远物不清外,无其他不良反应。
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第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第一节 胆碱酯酶(cholinesterase, AChE)
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四、传出神经系统药物基本作用及分类
基本作用方式: ➢ 直接激动或阻断受体 ➢ 影响递质释放、再摄取、贮存或代谢 分类参见表5-7 。
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第六章 胆碱受体激动药
(cholinoceptor agonist)
第一节 M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类-乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
无选择性的激动所有M和N受体,故其选择 性低。再加之在体内会迅速被血浆和突触间隙的 胆碱酯酶破坏,作用维持时间短,并以M受体激 动效应为主。除作科研工具药及在心脏手术时持 续静脉滴入使心脏停博外,无其他临床应用。
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衍生药醋甲胆碱(methacholine)、贝胆碱 (bethanechol)等因不易被水解,故可利用其 相对选择性M受体激动作用,治疗口干、腹 胀、青光眼等。但不良反应仍多。
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(1)胆碱受体: 包括M受体和N受体
M(muscarine, M ,毒覃碱)胆碱受体:均为G 蛋白耦联受体。现已知有M1~5 五种亚型。其中
M1:主要分布于神经节、CNS和腺体细胞 M2:主要分布于心脏 M3:主要分布于平滑肌和血管内皮细胞 M4:分布尚不明确 M5 :主要分布于CNS
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N (nicotine, N,烟碱)胆碱受体:属配体门 控型离子通道受体,包括
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(2) 效应规律: ①肾上腺素受体激动总效应与应激状态时的 反应相似,而胆碱受体激动总效应则类似于为 应激作准备时的功能状态。
②平滑肌上肾上腺素受体激动效应较复杂:
➢β受体激动均为舒张。
➢α受体激动时,有自律性活动的细胞表现为舒 张,如胃肠平滑肌;无自律性活动的细胞则表 现为收缩,如血管平滑肌。
亦有少量(10% 左右)可被效应器细胞摄 取,并被儿茶酚胺氧位甲基转移酶和单胺氧 化酶破坏,称摄取2(uptake 2)。
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(二) 传出神经的受体及命名、分类
1. 命名原则: 根据能特异性结合的递质分作两大类: 乙酰胆碱受体(简称胆碱受体) 肾上腺素受体 并进一步根据特异性的激动剂、拮抗剂再 分做各种亚型。
NM-分布于骨骼肌 外周NN-分布在神经节和肾上腺髓质 中枢NN-分布在脑和脊髓 胆碱受体各亚型特点参见表5-2。
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(2)肾上腺素受体 亦为G蛋白耦联受体。 分做:
α(受NA特异性激动)和β(受异丙肾上腺素特 异性激动)两类。可再分做α1、α2 和β1、β2及 β3等亚型,而α1和α2 各自又可分为三种亚亚型 (参见表5-3、4 )。
第五章 传出神经系统药理概论 第一节 概 述
解百度文库学分类
1. 自主(植物)神经:包括交感神经和副交感 神经。除支配肾上腺髓质的外,在到达效应器 前,均须换元,故有节前、节后纤维之分。
2. 运动神经:不换元直达所支配的骨骼肌。
3. 肠神经系统:结构和功能复杂。
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一、传出神经递质及按递质的分类
➢递质(transmitter): 神经元间、神经元和效