第二章 传出神经系统药物ppt课件
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2、影响递质的生物合成、转化、释放或贮存 如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。
-
21
（二）、传出神经系统药物分类
拟 胆 碱 药
拟 似拟 药肾
上 腺 素 药
⒈激动胆碱受体药
M型拟胆碱药：毛果芸香碱
N型拟胆碱药：烟碱
⒉抗胆碱酯酶药：新斯的明、有机磷酸酯类
⒈激动肾上腺素 α、 β受体激动药：Adr
受体药
α受体激动药：NA 等
N样作用：骨骼肌收缩，神经节兴奋
-
15
二、受体的类型、分布及其生理效应
受体
胆 M受体 碱 受 体 N1受体
N2受体 肾 α受体 上 腺 素 β1受体 受 体 β2受体
分布
心脏 血管 内脏平滑肌 腺体 眼睛（瞳孔括约肌） 神经节 肾上腺髓质 骨骼肌
皮肤、粘膜、内脏血管 眼睛（瞳孔开大肌）
去甲肾上腺素能神经末稍 心脏 肾小球旁细胞 血管（骨骼肌血管、冠状动脉） 支气管平滑肌 肝脏、脂肪细胞
常用代表药物 毛果芸香碱 新斯的明、有机磷酸酯类 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 碘解磷定、氯解磷定 肾上腺素、麻黄碱、多巴胺 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上 腺素 异丙肾上腺素 拉贝洛尔、卡维洛尔 酚妥拉明、酚苄明 普萘洛尔等
四、 传出神经系统药物作用机制及分类
（一）、传出神经系统药物作用机制
1、直接作用于受体 药物与胆碱受体或肾上腺 素受体结合后，产生激动或阻断受体的效应，分 别称为该受体的激动药或阻断药（拮抗药）。
类神经兴奋所生产的效应是相反的、 相互拮抗的，平衡之中，这有利于 调节机体的功能。
-
19
四、 传出神经系统药物的作用方式与分类
分类 拟胆碱药 抗胆碱药
主要作用 激动M受体 抑制胆碱酯酶 阻断M受体 复活胆碱酯酶 激动α、β受体
拟肾上腺素药 激动α受体
激动β受体 阻断α、β受体 抗肾上腺素药 阻断α受体 阻断β受体
触后膜和它们之间的突
触间隙。
-
递质
囊 泡
突触前膜 突触后膜
突触间隙
受体
10
三、 递质的合成与代谢
1. 乙酰胆碱的合成与代谢
胆碱乙酰化酶
胆碱 + 乙酰辅酶A
乙酰胆碱 + 辅酶A
乙酰胆碱
胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
-
11
2. 去甲肾上腺素的合成与代谢
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
酪氨酸
多巴
多巴胺 多巴胺β羟化酶 去甲肾上腺素
去甲肾上腺素能神经：
几乎全部交感神经节后纤维
（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004）
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植 物 神 经
-
18
注意：
机体的多数器官、组织均接受 去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经
的双重支配，在多数情况下，此两
①75%～90%被神经末梢重新摄取利用 ②少量被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT） 和单胺氧化酶（MAO）灭活
-
12
三. 传出神经系统的受体
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
胆碱受体
acetylcholine receptor
肾上腺素受体 adrenoceptor
-
13
1）受体的分类及分型
王晓宇第二章 传出神经系统药
-
1
主要知识点
一、了解传出神经系统受体类型、分布及其生理效应 二、掌握毛果云香碱、新斯的明的作用和应用 三、掌握阿托品的作用、应用、主要的不良反应及防治、禁
忌症 四、掌握拟肾上腺素药肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上
腺素的作用、用途、主要不良反应及防治 五、理解抗肾上腺素药的分类、作用、用途和主要不良反应
β受体激动药：异丙肾上腺素等
⒉促NA释放药
麻黄碱、间羟胺
-
22
抗 ⒈阻断胆碱受体药
胆
碱
拮
药
M受体阻断药：阿托品 N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒
抗
⒉胆碱酯酶复活剂：解磷定
药
抗
肾
α受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明
上 ⒈阻断肾上腺素受体
腺
药
素
药
β受体阻断药：普萘洛尔
⒉抗肾上腺素能神经药：利血平
-
23
第二节 拟胆碱药
-
2
第一节 传出神经系统药物概论
-
3
一、传出神经系统的分类
运 动 神 经
传
出 神 经
自
副 交
主
感 神
神经
经 交 感 神 经
▲▲▲
节 前 纤 维
神 经 节
节 后 纤 维
▲▲▲
▲▲▲
AD、NE
肾上腺髓质
-
Hale Waihona Puke Baidu
▲▲▲
▲▲▲
▲▲▲
▲▲▲ ▲▲▲
骨 骼 肌
心 肌 平 滑 肌 腺 体
NE ACh
4
-
5
自自主神主经神（经植物（神植经物）的神定经义）： 的定义：
效应
抑制 扩张 收缩 分泌 瞳孔缩小 兴奋 分泌AD、NE 收缩
收缩 瞳孔扩大
NE释放减少 兴奋 肾素释放 扩张 松弛 糖原、脂肪分解
M 样 作 用
N样 作用
α型作 用
β 型 作 用
胆碱能神经：
1.全部自主神经的节前纤维 2.运动神经 3.副交感神经的节后纤维 4.少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌血管舒张神经）
胆碱受体 根据其对药 物反应不同
肾上腺素受体 根据其对不同 激动药或阻断药 的反应不同
毒蕈碱受体
Muscarine receptor
M受体
烟碱受体
Nicotine receptor
N 受体
配体对不同组织
M受体亲和力不同
M1、M2 、M3 M4、M5
Nm、Nn
-
受体
受体
1 、2
1、 2、 β3
14
传出神经系统的生理效应
运动神经无节前纤维和节后纤维之分。
中枢
效应器
-
7
递质：从神经末梢释放的传递神经 冲动的化学物质。
受体：能够与细胞外专一信号分子 （配体）特异性结合，引起细胞特 异反应的蛋白质。
-
9
传出神经递质的体内过程
传出神经的突触结构：
突触：神经末梢与下级
神经元 或神经末梢与
效应器细胞之间的衔结
处，包括突触前膜、突
包括交感神经和副交感神经，主要支配心 脏、平滑肌、腺体、眼等效应器官。
它们自中枢发出后，一般先经过神经节更 换神经元，再到达所支配的效应器。
自主神经有节前纤维和节后纤维之分。
中枢
节前
纤维 神经节
节后纤维
效应器
-
6
运动神经系统
运动神经的定义：
自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到 达所支配的效应器，即骨骼肌。
拟胆碱药(cholinergic drugs)是一类作用与胆碱能神经递质 ACh相似的药物，按其作用方式不同，可分为两大类:
α样作用：扩瞳，收缩皮肤、粘膜、腹腔内血管
β样作用：心脏兴奋（心率加快，收缩力增强，传导加快，输出量增加， 血压升高），支气管和胃肠道平滑肌松弛，腺体分泌减少，血糖升高， 脂肪分解
M样作用：心脏抑制（心率减慢，收缩力减弱，传导减慢，输出量减少， 血压下降），支气管和胃肠道平滑肌收缩，腺体分泌增加，瞳孔缩小
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（二）、传出神经系统药物分类
拟 胆 碱 药
拟 似拟 药肾
上 腺 素 药
⒈激动胆碱受体药
M型拟胆碱药：毛果芸香碱
N型拟胆碱药：烟碱
⒉抗胆碱酯酶药：新斯的明、有机磷酸酯类
⒈激动肾上腺素 α、 β受体激动药：Adr
受体药
α受体激动药：NA 等
N样作用：骨骼肌收缩，神经节兴奋
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二、受体的类型、分布及其生理效应
受体
胆 M受体 碱 受 体 N1受体
N2受体 肾 α受体 上 腺 素 β1受体 受 体 β2受体
分布
心脏 血管 内脏平滑肌 腺体 眼睛（瞳孔括约肌） 神经节 肾上腺髓质 骨骼肌
皮肤、粘膜、内脏血管 眼睛（瞳孔开大肌）
去甲肾上腺素能神经末稍 心脏 肾小球旁细胞 血管（骨骼肌血管、冠状动脉） 支气管平滑肌 肝脏、脂肪细胞
常用代表药物 毛果芸香碱 新斯的明、有机磷酸酯类 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 碘解磷定、氯解磷定 肾上腺素、麻黄碱、多巴胺 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上 腺素 异丙肾上腺素 拉贝洛尔、卡维洛尔 酚妥拉明、酚苄明 普萘洛尔等
四、 传出神经系统药物作用机制及分类
（一）、传出神经系统药物作用机制
1、直接作用于受体 药物与胆碱受体或肾上腺 素受体结合后，产生激动或阻断受体的效应，分 别称为该受体的激动药或阻断药（拮抗药）。
类神经兴奋所生产的效应是相反的、 相互拮抗的，平衡之中，这有利于 调节机体的功能。
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四、 传出神经系统药物的作用方式与分类
分类 拟胆碱药 抗胆碱药
主要作用 激动M受体 抑制胆碱酯酶 阻断M受体 复活胆碱酯酶 激动α、β受体
拟肾上腺素药 激动α受体
激动β受体 阻断α、β受体 抗肾上腺素药 阻断α受体 阻断β受体
触后膜和它们之间的突
触间隙。
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递质
囊 泡
突触前膜 突触后膜
突触间隙
受体
10
三、 递质的合成与代谢
1. 乙酰胆碱的合成与代谢
胆碱乙酰化酶
胆碱 + 乙酰辅酶A
乙酰胆碱 + 辅酶A
乙酰胆碱
胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
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2. 去甲肾上腺素的合成与代谢
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
酪氨酸
多巴
多巴胺 多巴胺β羟化酶 去甲肾上腺素
去甲肾上腺素能神经：
几乎全部交感神经节后纤维
（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004）
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植 物 神 经
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18
注意：
机体的多数器官、组织均接受 去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经
的双重支配，在多数情况下，此两
①75%～90%被神经末梢重新摄取利用 ②少量被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT） 和单胺氧化酶（MAO）灭活
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三. 传出神经系统的受体
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
胆碱受体
acetylcholine receptor
肾上腺素受体 adrenoceptor
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13
1）受体的分类及分型
王晓宇第二章 传出神经系统药
-
1
主要知识点
一、了解传出神经系统受体类型、分布及其生理效应 二、掌握毛果云香碱、新斯的明的作用和应用 三、掌握阿托品的作用、应用、主要的不良反应及防治、禁
忌症 四、掌握拟肾上腺素药肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上
腺素的作用、用途、主要不良反应及防治 五、理解抗肾上腺素药的分类、作用、用途和主要不良反应
β受体激动药：异丙肾上腺素等
⒉促NA释放药
麻黄碱、间羟胺
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抗 ⒈阻断胆碱受体药
胆
碱
拮
药
M受体阻断药：阿托品 N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒
抗
⒉胆碱酯酶复活剂：解磷定
药
抗
肾
α受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明
上 ⒈阻断肾上腺素受体
腺
药
素
药
β受体阻断药：普萘洛尔
⒉抗肾上腺素能神经药：利血平
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第二节 拟胆碱药
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2
第一节 传出神经系统药物概论
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一、传出神经系统的分类
运 动 神 经
传
出 神 经
自
副 交
主
感 神
神经
经 交 感 神 经
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节 前 纤 维
神 经 节
节 后 纤 维
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AD、NE
肾上腺髓质
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Hale Waihona Puke Baidu
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骨 骼 肌
心 肌 平 滑 肌 腺 体
NE ACh
4
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自自主神主经神（经植物（神植经物）的神定经义）： 的定义：
效应
抑制 扩张 收缩 分泌 瞳孔缩小 兴奋 分泌AD、NE 收缩
收缩 瞳孔扩大
NE释放减少 兴奋 肾素释放 扩张 松弛 糖原、脂肪分解
M 样 作 用
N样 作用
α型作 用
β 型 作 用
胆碱能神经：
1.全部自主神经的节前纤维 2.运动神经 3.副交感神经的节后纤维 4.少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌血管舒张神经）
胆碱受体 根据其对药 物反应不同
肾上腺素受体 根据其对不同 激动药或阻断药 的反应不同
毒蕈碱受体
Muscarine receptor
M受体
烟碱受体
Nicotine receptor
N 受体
配体对不同组织
M受体亲和力不同
M1、M2 、M3 M4、M5
Nm、Nn
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受体
受体
1 、2
1、 2、 β3
14
传出神经系统的生理效应
运动神经无节前纤维和节后纤维之分。
中枢
效应器
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7
递质：从神经末梢释放的传递神经 冲动的化学物质。
受体：能够与细胞外专一信号分子 （配体）特异性结合，引起细胞特 异反应的蛋白质。
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传出神经递质的体内过程
传出神经的突触结构：
突触：神经末梢与下级
神经元 或神经末梢与
效应器细胞之间的衔结
处，包括突触前膜、突
包括交感神经和副交感神经，主要支配心 脏、平滑肌、腺体、眼等效应器官。
它们自中枢发出后，一般先经过神经节更 换神经元，再到达所支配的效应器。
自主神经有节前纤维和节后纤维之分。
中枢
节前
纤维 神经节
节后纤维
效应器
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运动神经系统
运动神经的定义：
自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到 达所支配的效应器，即骨骼肌。
拟胆碱药(cholinergic drugs)是一类作用与胆碱能神经递质 ACh相似的药物，按其作用方式不同，可分为两大类:
α样作用：扩瞳，收缩皮肤、粘膜、腹腔内血管
β样作用：心脏兴奋（心率加快，收缩力增强，传导加快，输出量增加， 血压升高），支气管和胃肠道平滑肌松弛，腺体分泌减少，血糖升高， 脂肪分解
M样作用：心脏抑制（心率减慢，收缩力减弱，传导减慢，输出量减少， 血压下降），支气管和胃肠道平滑肌收缩，腺体分泌增加，瞳孔缩小