氨磺必利BP标准中文翻译版
氨磺必利综述
新型抗精神病药氨磺必利一科 C20区崔鹏摘要：随着社会的不断发展，精神疾病越来越引起了人们的关注。
世界卫生组织提供的资料显示：全球约有1／4的人在一生的某个时期曾经患过一种或多种精神疾患。
对精神分裂症的治疗大致可归纳为3类：药物治疗、心理治疗及其他治疗(包括电抽搐治疗及中医治疗等)。
目前主要干预手段仍是药物治疗，其中包括典型与非典型抗精神病药物。
目前非典型抗精神病药应用越来越广泛，有逐渐取代典型抗精神病药的趋势，不但用于精神分裂症的治疗，而且作为心境稳定剂治疗情感障碍。
世界精神药理学权威Davis最近著文评价，认为氯氮平、氨磺必利和奥氮平的疗效最好，其余的仅只与每日600 mg氯丙嗪差不多，甚至更差。
作为第二代抗精神病药物的氨磺必利(Amisulpride，ASP)具有独特的药理学特性，在欧洲较为常用。
ASP对治疗阴性症状具有肯定疗效，而且该作用是独立于对阳性症状的治疗作用的，治疗以阴性症状为主的精神分裂症，低剂量氨磺必利疗效明显优于安慰剂。
随着社会的不断发展，精神疾病越来越引起了人们的关注。
世界卫生组织提供的资料显示：全球约有1／4的人在一生的某个时期曾经患过一种或多种精神疾患。
精神分裂症(schizophrenia)是一类功能性、至今病理基础未明的精神障碍，起病于青年或成年早期，具有感知、思维、情感、认知、行为及社会功能等多方面的障碍和精神活动不协调。
病程多迁延，导致衰退和残疾，部分病人可痊愈或基本痊愈［1］。
对精神分裂症的治疗大致可归纳为3类：药物治疗、心理治疗及其他治疗(包括电抽搐治疗及中医治疗等)。
目前主要干预手段仍是药物治疗，其中包括典型与非典型抗精神病药物。
对于精神分裂症的药物治疗，权威的临床治疗指南均推荐单一药物治疗［2-4］，但在临床实践中有13％一90％的患者采取了联合用药［5］。
目前非典型抗精神病药应用越来越广泛，有逐渐取代典型抗精神病药的趋势，不但用于精神分裂症的治疗，而且作为心境稳定剂治疗情感障碍［6］。
氨磺必利片的功能主治
氨磺必利片的功能主治1. 介绍氨磺必利片是一种常用的药物，其具有多种功能和主治，被广泛用于医疗领域。
本文将详细介绍氨磺必利片的功能主治，帮助读者更好地了解和使用这种药物。
2. 消化系统氨磺必利片在消化系统方面具有多种功能主治，包括但不限于：•缓解胃肠道症状：氨磺必利片可以通过增加胃肠道蠕动来缓解胃肠道症状，包括胃痛、腹泻、便秘等。
•减轻胃酸反流：氨磺必利片可以减少胃酸反流，预防胃酸对食道的刺激，从而缓解胃食管反流症的症状。
•控制胆汁反流：氨磺必利片可以调节胆汁的分泌和排泄，防止胆汁反流导致的症状，例如胆汁性胃炎等。
3. 神经系统氨磺必利片在神经系统方面也具有一定的功能主治，主要体现在以下几个方面：•缓解焦虑和抑郁症状：氨磺必利片可以通过调节神经递质的释放来缓解焦虑和抑郁症状，改善患者的心理状态。
•减少心悸和失眠：氨磺必利片对心悸和失眠症状有一定的缓解作用，可以帮助患者更好地入睡和保持良好的睡眠质量。
•改善运动协调能力：氨磺必利片可以通过调节神经系统的功能，改善运动协调能力，对于一些运动神经系统疾病具有一定的治疗效果。
4. 其他方面除了在消化系统和神经系统方面的功能主治外，氨磺必利片还在其他方面显示出一定的效果，包括：•缓解过敏反应：氨磺必利片可以通过抑制过敏反应相关的炎症物质释放，缓解过敏反应引起的症状，例如过敏性鼻炎和荨麻疹等。
•改善皮肤代谢：氨磺必利片可以促进皮肤代谢和修复，对于某些皮肤疾病的治疗有一定的辅助效果。
5. 注意事项在使用氨磺必利片时，需要注意以下事项：•服药时间和用量：根据医生的指导，按照正确的时间和用量服用氨磺必利片，避免过量或忘记服药。
•注意副作用：氨磺必利片在治疗过程中可能会出现一些副作用，如头晕、恶心、乏力等，如果出现不适反应，应及时联系医生。
•注意禁忌症：一些患有特定疾病的人群可能不适合服用氨磺必利片，因此在使用前应咨询医生，了解是否有禁忌症。
•孕妇和哺乳期妇女：孕妇和哺乳期妇女在使用氨磺必利片前，应咨询医生的意见，了解是否适合使用，并注意药物对胎儿或婴儿的影响。
氨磺必利片
氨磺必利片药品名称：【通用名称】氨磺必利片【商品名称】索里昂 Solian【英文名称】 Amisulpride Tablets【汉语拼音】 An Huang Bi Li Pian成份：本品主要成份为氨磺必利其化学名称为： (S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷其结构式为：分子式：C17H27N3O4S分子量：369.48所属类别：化药及生物制品>> 抗精神失常药>> 抗精神病药>> 苯甲酰胺类性状：本品为白色或类白色片。
适应症：氨磺必利用来治疗精神疾患，尤其是伴有阳性症状（例如：谵妄，幻觉，认知障碍）和/或阴性症状（例如：反应迟缓，情感淡漠及社会能力退缩）的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为主的精神病患。
规格：0.2g用法用量：通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用。
阴性症状占优势阶段推荐剂量为50至300mg/天。
剂量应根据个人情况进行调整。
最佳剂量约为100mg/天。
阳性及阴性症状混合阶段治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为：400-800mg/天。
然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
急性期治疗开始时，可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射，然后改为口服药物治疗。
口服推荐剂量为400-800mg/天，最大剂量不应超过1200mg。
然后可根据病人的反应情况维持或调整剂量。
任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。
肾功能不全：由于氨磺必利通过肾脏排泄，故对于肾功能不全，肌酐清除率为30-60ml/min 的患者，应将剂量减半，对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者，应将剂量减至三分之一。
由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人（肌酐清除率<10ml/min）（见禁忌）。
肝功能不全：由于氨磺必利代谢较少，对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。
氨磺必利
【通用名称】氨磺必利片【商品名称】索里昂 Solian【英文名称】Amisulpride Tablets【成份】本品主要成份为氨磺必利其化学名称为： (S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷其结构式为：分子式：C17H27N3O4S分子量：369.48主要成份相关链接：氨磺必利【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】氨磺必利用来治疗精神疾患，尤其是伴有阳性症状（例如：谵妄，幻觉，认知障碍）和/或阴性症状（例如：反应迟缓，情感淡漠及社会能力退缩）的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为主的精神病患。
【规格】0.2g【用法用量】通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用。
阴性症状占优势阶段推荐剂量为50至300mg/天。
剂量应根据个人情况进行调整。
最佳剂量约为100mg/天。
阳性及阴性症状混合阶段治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为：400-800mg/天。
然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
急性期治疗开始时，可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射，然后改为口服药物治疗。
口服推荐剂量为400-800mg/天，最大剂量不应超过1200mg。
然后可根据病人的反应情况维持或调整剂量。
任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。
肾功能不全：由于氨磺必利通过肾脏排泄，故对于肾功能不全，肌酐清除率为30-60ml/min的患者，应将剂量减半，对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者，应将剂量减至三分之一。
由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人（肌酐清除率<10ml/min）（见禁忌）。
肝功能不全：由于氨磺必利代谢较少，对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。
【不良反应】经常发生的不良反应：-血中催乳素水平升高，可引起以下临床症状：乳溢，闭经，男子乳腺发育，乳房肿胀，阳痿，女性的性冷淡。
停止治疗，可恢复。
氨磺必利1
有关氨磺必利的一些资料
发表者：颜文伟 (访问人次：10324)
关于氨磺必利，有一些资料。
可以参阅：
1、氨磺必利选择性地作用于多巴胺受体，对于其他受体的亲和力很低，也就是说，没有
什么影响，所以副反应比较小。
（注：药名后面的数字（如1，2，3）是文献来源，见最下面所列，字可能太小。
受体亲和力的数值越小、就是亲和力越大，也就是说该药对该受体影响越大。
数值越大、就是亲和力越小，也就是该药对该受体影响越小。
数值>10000，就是说该药对该受体几乎没有影响。
）
2、体重增加的可能，比利培酮还小，与阿立哌唑相似。
3、锥外副反应明显地少于氟哌啶醇。
4、TD发生率明显地少于氟哌啶醇。
5、对于心脏QTc的影响与奥氮平相近（稍大一些）；明显低于其他药物。
评价这个指标
时，不但要看是否>450ms，更应该看：与基础值相比，是否进一步延长>60ms。
6、对内分泌的影响比利培酮还小一些。
7、对精神分裂症的疗效与奥氮平差不多。
发表于：2010-12-20 18:19。
氨磺必利结构式
氨磺必利结构式氨磺必利是一种常用的胃肠道动力药物，可以促进胃肠道蠕动，改善胃肠道功能紊乱的症状。
它的化学结构式为C10H22N2O4S，是一种白色结晶粉末。
氨磺必利主要通过激活胃肠道细胞上的多巴胺D2受体来发挥作用。
它能够与D2受体结合，阻断多巴胺的作用，从而增加乙酰胆碱的释放，促进胃肠道平滑肌的收缩，增加胃肠道蠕动速度。
此外，氨磺必利还能够抑制5-羟色胺受体，进一步增强胃肠道的蠕动。
氨磺必利主要用于治疗胃肠道功能紊乱相关的疾病，如功能性消化不良、胃排空障碍、胃食管反流病等。
它能够缓解腹痛、腹胀、恶心、呕吐等症状，改善胃肠道蠕动，促进食物的消化和吸收。
氨磺必利的用法和剂量要根据具体疾病和患者的情况来确定。
一般而言，成人常用剂量为每次10-20毫克，每日3次。
儿童的用量则根据年龄和体重而定。
在使用氨磺必利时，应注意遵医嘱，不要超过推荐剂量。
氨磺必利是一种相对安全的药物，但仍然存在一些潜在的副作用。
常见的副作用包括头痛、头晕、乏力、失眠、焦虑等。
少数患者可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
长期大剂量使用氨磺必利还可能导致运动障碍，如震颤、肌张力增高等。
因此，在使用氨磺必利时，应注意观察患者的不良反应，并及时就医。
除了一般的禁忌症外，氨磺必利还存在一些特殊人群的禁用和注意事项。
例如，孕妇和哺乳期妇女应避免使用氨磺必利，因为尚未明确其对胎儿和婴儿的安全性。
对于老年人和肝肾功能不全的患者，应谨慎使用氨磺必利，避免副作用的发生。
总的来说，氨磺必利是一种常用的胃肠道动力药物，通过激活胃肠道细胞上的多巴胺D2受体来促进胃肠道蠕动。
它主要用于治疗胃肠道功能紊乱相关的疾病，如功能性消化不良、胃排空障碍等。
在使用氨磺必利时，应注意遵医嘱，避免超量使用。
同时，患者应注意观察不良反应，并及时就医。
在特殊人群中，如孕妇和哺乳期妇女、老年人、肝肾功能不全的患者等，应谨慎使用氨磺必利，避免不良反应的发生。
常用抗精神分裂症药最全面讲解系列之氨磺必利
常用抗精神分裂症药最全面讲解系列之氨磺必利
本系列专题将逐一为大家介绍目前常用的抗精神分裂症药的优缺点，今天要讲的是氨磺必利，该药起效快，疗效好，被很多医生选择。
但其导致女性月经紊乱等问题困扰着众多患者。
今天就为大家详细解读此药。
1、适应症:氨磺必利属于非典型抗精神病药物，可用于精神分裂症，癔症等精神疾病的治疗，起效比较快，药物耐受性比较好。
2、药物剂量及安全性:常用剂量200mg到800mg每天，治疗阴性症状，建议小剂量50mg到300mg每天使用，众多研究显示，该药在小剂量时对阴性症状疗效更好，疗效欠佳的前提下，也可以该药小剂量联合其它抗精神病药物。
治疗阳性症状，建议大剂量400mg到800mg 每天使用。
......。
05、阿立哌唑、氨磺必利
阿立哌唑（Aripiprazole）作用机制：D2部分激动；5-HT2A、1A；D3等适应症：13岁以上Sch；10岁以上躁狂/混合发作；双相障碍维持治疗；抑郁症（辅助治疗）其他：双相抑郁；痴呆行为障碍；儿童青少年行为障碍；冲动控制障碍相关疾病剂量：15~30mg；建议起始量10~15mg；某些患者低剂量可能效果更佳；平均清除半衰期75小时和94小时；C类风险不良反应：眩晕、镇静、低血压、EPS、恶心、呕吐、激活、静坐不能、兴奋、便秘、头痛、无力、TD？、罕见恶性综合征/癫痫、罕见体重增加氨磺必利（Amisulpride）作用机制：D2部分激动；D3等适应症：急性或慢性精神分裂症；心境恶劣剂量：精神分裂症400~800mg/d，分次；只有阴性症状50~300mg/d；心境恶劣：50mg/d半衰期大约12小时；儿童、孕期、哺乳禁用不良反应：EPS（尤其在高剂量时）、泌乳素升高、代谢性风险？、失眠、镇静、兴奋、焦虑、便秘、体重增加、罕见TD/恶性综合征/癫痫、剂量依赖的QTc间期延长特点：在阴性症状为主的患者中疗效特别好；与5-HT2A拮抗作用药物相比，可能有更多的EPS和泌乳素升高；低剂量可能对心境恶劣有效非典型抗精神病药受体特征SDA：氯氮平、奎硫平、奥氮平、齐拉西酮、帕利哌酮、利培酮DPA：氨磺必利、阿立哌唑、舒必利（低剂量时）SPA：齐拉西酮、奎硫平、阿立哌唑、氯氮平5-HT2C、H1、M1：氯氮平、奎硫平、奥氮平、齐拉西酮（无H1、M1作用）α2：奎硫平、帕利哌酮、氯氮平、利培酮受体X？：氯氮平、奥氮平、奎硫平、利培酮、帕利哌酮Sch治疗增效策略：丙戊酸盐、卡马西平、拉莫三嗪、锂盐、苯二氮卓类。
《氨磺必利讲座》课件
避免与某些药物合用
氨磺必利可能与某些药物发生 相互作用，如抗凝药、抗癫痫 药等，在使用时应避免合用。
注意剂量调整
氨磺必利的剂量应根据个体情 况调整，避免过量或不足。
如何处理氨磺必利的副作用
01
02
03
04
对于胃肠道反应，可以采取分 次少量进食、饭后服药等方式
氨磺必利在精神分裂症治疗中的应用
近年来，越来越多的临床研究证实氨磺必利在治疗精神分裂症中的有效性，尤其 对于阴性症状和认知障碍的改善有显著效果。
氨磺必利在双相情感障碍治疗中的探索
尽管目前氨磺必利在双相情感障碍治疗中的临床证据尚不充分，但仍有一些研究 表明氨磺必利可能对双相情感障碍的快速循环和混合状态具有潜在的治疗作用。
CHAPTER 02
氨磺必利的作用机制
氨磺必利对多巴胺受体的作用机制
氨磺必利是一种选择性多巴胺受体拮抗剂，主要作用于D2和D3受体。
它能够拮抗多巴胺受体，减少多巴胺的过度激活，从而改善精神分裂症的症状。
与传统抗精神病药物相比，氨磺必利对D2受体的亲和力较低，因此锥体外系副作用 较少。
氨磺必利对其他神经递质的作用机制
感谢您的观看
01
氨磺必利对5-羟色胺受体也有一 定的拮抗作用，这有助于改善精 神分裂症患者的情感症状。
02
此外，氨磺必利还对组胺受体、 乙酰胆碱受体和肾上腺素受体有 一定的亲和力，但这些作用相对 较弱。
氨磺必利的作用机制与其他药物的比较
与传统抗精神病药物相比，氨磺必利 的作用机制更加特异，对D2受体的 亲和研领域的研究进展
氨磺必利的作用机制研究
科研领域对氨磺必利的作用机制进行了深入研究，包括其在神经递质受体、信号转导和神经可塑性等方面的影响 ，有助于深入理解其治疗精神疾病的机制。
氨磺必利片(索里昂)说明书
【药品名称】通用名称：氨磺必利片商品名称：氨磺必利片(索里昂)英文名称：Amisulpride Tablets拼音全码：AnHuangBiLiPian(SuoLiAng)【主要成份】氨磺必利。
【成份】化学名：(S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷分子量：C17H27N3O4S【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】用于治疗以阳性症状（例如谵妄幻觉认知障碍）和/或阴性症状（例如反应迟缓情感淡漠及社会能力退缩）为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。
【规格型号】 0.2g*20s【用法用量】通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用。
阴性症状占优势阶段推荐剂量为50至300mg/天。
剂量应根据个人情况进行调整。
最佳剂量约为100mg/天。
阳性及阴性症状混合阶段治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为：400-800mg/天。
然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
急性期治疗开始时，可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射，然后改为口服药物治疗。
口服推荐剂量为400-800mg/天，最大剂量不应超过1200mg。
然后，可根据病人的反应情况维持或调整剂量。
任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。
肾功能不全：由于氨磺必利通过肾脏排泄，故对于肾功能不全，肌酐清除率为30-60ml/min的患者，应将剂量减半，对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者，应将剂量减至三分之一。
由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人（肌酐清除率<10ml/min）（见禁忌）。
肝功能不全：由于氨磺必利代谢较少，对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。
(详见说明书)【不良反应】经常发生的不良反应：-血中催乳素水平升高，可引起以下临床症状：乳溢，闭经，男子乳腺发育，乳房肿胀，阳痿，女性的性冷淡。
氨磺必利简介ppt课件
schizophrenia: a meta-analysis. Lancet JT - Lancet, 2009,373(9657):31-41.
7
强效控制精神分裂症患者的阴性症状
Z检验效应值
0.4
0.3
0.2
0.1
0 氨磺必利
奥氮平
喹硫平
利培酮 舍吲哚
Leucht S,et al Amisulpride,an Unusual”Atypical”Antipsychotic:A Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials. Am J Psychiatry.2002:159(2):180-90
9
总体安全性良好
2009 The Maudsley Prescribing Guidelines
药物
糖尿病 与糖耐 量降低 危险
对血脂 的影响
体重增加
氨磺 必利
–
No 文献
+
锥体
QTc 影响
外系 副反
体位性 低血压
过度镇静
抗胆碱能 作用
泌乳素升高
应
+
+
–
–
–
+++
氯氮平
+++
+++
+++
+
–
+++
中脑－额叶通路 突触前结合
氨磺 必利
中脑－边缘通路 突触后结合
阻断突触前多巴胺受体，增 加多巴胺的分泌，主要控制 阴性症状
阻断突触后多巴胺受体，抑 制多巴胺传导信号，主要控 制阳性症状
抗精神病药-氨磺必利
抗精神病药-氨磺必利精神疾病是一类常见的心理健康问题，如精神分裂症、双相情感障碍等。
这些疾病给患者及其家庭带来了巨大的困扰，因此，寻找有效的治疗方法是至关重要的。
精神分裂症是一种严重的慢性精神障碍，也被称为思维分裂症。
它影响了人的思维、感情和行为方式。
精神分裂症患者可能经历幻觉、妄想、思维紊乱、情感淡漠以及社会功能下降等症状。
这些症状可能使患者认知能力受损，与他人的交流受到困扰，并对日常生活造成严重的影响。
精神分裂症通常在青少年或成年早期发病，对患者及其家庭来说都是巨大的负担。
治疗通常包括药物治疗、心理治疗和社会支持，可以帮助患者减轻症状、提高生活质量，并在一定程度上恢复社会功能。
如果您或您身边的人有疑似精神分裂症的症状，建议及时就医寻求专业帮助。
在治疗精神疾病过程中，抗精神病药物起到了至关重要的作用。
本篇科普将为您介绍一种常用的抗精神病药物——氨磺必利。
第一部分：什么是氨磺必利？1.1 氨磺必利的定义氨磺必利（Aripiprazole）是一种第二代抗精神病药物，属于丙二酸类抗精神病药。
它通过调节多巴胺和5-羟色胺等神经递质的功能，对精神疾病的症状进行治疗。
氨磺必利主要用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症等精神疾病。
氨磺必利（Aripiprazole）是一种第二代抗精神病药物，也被称为丙二酸类抗精神病药。
氨磺必利通过调节多巴胺和5-羟色胺等神经递质的功能来治疗精神疾病。
它可以同时作为多巴胺D2受体的部分激动剂和拮抗剂，从而调节神经递质的水平，在不同的脑区域产生不同的调节效应，以达到治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症等精神疾病的效果。
氨磺必利的副作用相较于其他类似药物而言较少，且长效制剂的出现方便了患者进行口服使用。
但是，使用氨磺必利仍需要遵循医生的指导，并注意可能的副作用和注意事项。
1.2 氨磺必利的作用机制氨磺必利通过作用于多巴胺和5-羟色胺系统，对神经递质的功能进行调节。
它既可以作为多巴胺D2受体的部分激动剂，也可以作为多巴胺D2受体的部分拮抗剂。
氨磺必利
不良反应
1.主要为锥体外系反应及睡眠障碍。其他可有头晕、乏力、过度兴奋、烦躁不安、恶心、吞咽困难、流涎、 便秘、视力模糊、高血压、闭经、男性乳腺增生、泌乳等。
2.是否较少引起迟发性运动障碍，尚无定论。
用法用量
1.急性期可口服每天400～800mg，分次给予，必要时可增到每天1200mg。对阴性症状占优势的患者口服 50～300mg。2.肾功能不全者剂量应调整，肌酐清除率等于每分钟30～60ml者给予正常用量的一半，肌酐清除率 等于每分钟10～30ml者，仅用常量的1/3。3.本品也可供肌内注射，用量可达每天800mg 。
物化性质
外观与性状：白色或近乎于白色结晶粉末 密度：1.2 g/cm3 熔 点 ： 1 2 4 - 1 2 8 ºC 沸点：558.9ºC at 760 mmHg 闪 点 ： 2 9 1 . 8 ºC 折射率：1.545 储 存 条 件 ： 2 - 8 ºC
药物相关药品说明
01
分类名称
02
药物剂型
化合物简介
基本信息
物化性质
基本信息
中文名称：阿米舒必利 中文别名：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺; 4-氨基-N-[(1乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺; 英文名称：amisulpride 英文别名：Amisulprida; 4-amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidin-yl)methyl]-5-(ethyl-sulfonyl)-2-methoxybenzamide; Amisulpridum [INN-Latin]; Amisulpiride; Socian; CAS号：-85-9 分子式：C17H27N3O4S 化学结构： 分子量：369. 精确质量：369. PSA：110.
氨磺必利临床应用
亚型
D1
D5 D2 D3 D4
氨磺必利 氟哌啶醇
-
+
-
+
++
+++
+++
++
-
++
-
++
-
-
-
-
-
+++
-
-
-
-
-
-
-
+++
氯氮平
+
+ + + ++ +++ ++ + +++ ++ +++ ++ -
奥氮平
++
N ++ N ++ +++ ++ + ++ +++ ++ N
利培酮
-
N +++ ++ ++ +++ +++
急性期
氨磺必利组PANSS阴性症状评分较基线减分显著高于氟 哌啶醇组（37%vs24%)
Total BPRS
BPRS 有效因子
PANSS 阳性
PANSS 阴性
8.1 7.3
10.4 9.4
[2]SPET扫描，对健康志 愿者和服用氨磺必利治疗 的精分患者在纹状体、丘 脑和颞叶皮层的D2/D3结合 123I标记多巴胺受体亲和 剂的浓度对比
氨磺必利简介
和（1-2α）置信区间分析，评价试
10 20 30 40 50
验制剂和参比制剂的生物等效性。
时间（h）
结果
参数 齐鲁帕可 0805001 赛诺菲索里昂 CF416
AUC0-48(ug.h.mL-1) AUC0-∞(ug.h.mL-1
Cmax (ng.mL-1) tmax ( h) t1/2 ( h) F (% )
内,(1-2α)置信区间[82.4,105.1]，合格；
试验制剂氨磺必利片相对生物利用度F为104.0%±17.1%。
齐鲁帕可和赛诺菲索里昂价格比较
• 规格：200mg*20片 • 赛诺菲索里昂 390元/盒 • 齐鲁帕可 199元/盒
总结
• 帕可（氨磺必利）具有独特的药理特性：双重作用机制决
定了高剂量快速治疗阳性症状，低剂量持久缓解阴性症状 ；保证了患者在急性期、巩固期、维持期只需调整药物剂 量即可达到全程治疗，避免了因换药带来的复发风险。 • 对大脑边缘系统D2/D3亚型的高度选择性和亲和性保证了 其卓越的临床疗效，总体安全性良好，代谢风险明显低于 奥氮平，利培酮等常用的二代抗精神病药物。 • 氨磺必利很少经肝代谢，血浆蛋白结合率只有16%，所以 和其他药物的相互作用少，并且肝功能不全的患者也可放 心使用 • 齐鲁制药生产的帕可与原研药品生物等效，但价格只是原 研药品的一半。
Meta分析:效应大小与传统抗精神病药的比较
49%
氨磺必利
21%
29% 25%
* 一个0,25的效应大小单位对应于 4-6 PANSS分值或 3-4 BPRS分值的变化
随机有效性试验的Meta分析：10个非典型抗精神病药与传统抗精神病药的比较 124项随机对照有效性试验（n = 18 272例 精神分裂症患者）
氨磺必利的不良反应报告分析
氨磺必利的不良反应报告分析氨磺必利的不良反应报告分析引言：随着生活水平的提高和食品结构的变化，消化系统疾病日益普遍。
氨磺必利是一种常用的口服消化系统药物，被广泛应用于胃肠运动紊乱等消化系统疾病的治疗。
然而，随着氨磺必利的广泛应用，其不良反应也逐渐显现出来，严重影响了患者的用药体验和疗效。
本文旨在对氨磺必利的不良反应进行分析，为临床应用提供参考。
一、不良反应的定义与分类不良反应是指在给药过程中出现的与药物使用有关的不良事件，包括药物副作用、药物过敏反应和药物滥用导致的不良事件等。
在氨磺必利的应用过程中，主要出现以下不良反应：头痛、恶心、腹胀、腹泻、乳腺增生等。
其中，乳腺增生是氨磺必利使用中较为特异的不良反应。
二、不良反应的发生率与严重程度分析根据不同研究报告的统计数据，氨磺必利的不良反应发生率的范围在2%~20%之间。
不同研究的结果可能存在一定的差异，这与研究设计、样本数量和患者群体等因素有关。
头痛、恶心和腹泻是最常见的不良反应，其发生率较高。
不过，这些不良反应一般都属于轻度不良反应，多情况下不需要停药或进行干预处理，患者耐受性较好。
而乳腺增生属于相对特异性的不良反应，发生率较低，但对患者心理和生理健康产生一定的影响。
三、不良反应的发生机制分析氨磺必利作为多巴胺D2受体阻断剂，可通过抑制多巴胺的作用来增强胃肠动力，从而起到消化系统调节的作用。
然而，与多巴胺D2受体阻断剂相关的一系列不良反应也随之出现。
头痛、恶心和腹泻等不良反应可能与药物对中枢神经系统和胃肠道的直接影响有关。
而乳腺增生则可能与氨磺必利对垂体泌乳素分泌的抑制有关。
四、不良反应的治疗与预防策略在氨磺必利的治疗过程中，应密切关注患者的不良反应，及时进行治疗与干预。
针对头痛、恶心和腹泻等常见不良反应，可以选用其他药物辅助治疗，如止痛药、抗恶心药和防泻药等。
而对于乳腺增生，可考虑减少药物剂量或暂停使用。
此外，严重的过敏反应和其他严重不良事件的处理应遵循相应的紧急抢救程序，确保患者的安全。
氨磺必利治疗难治性强迫症的效果
氨磺必利治疗难治性强迫症的效果
氨磺必利是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，它的作用是增加神经元细胞内5-羟色胺浓度，从而改善患者的精神状态。
研究表明，氨磺必利可以有效地治疗难治性强迫症，提高患者的生活质量。
一项研究发现，将氨磺必利添加到难治性强迫症患者的治疗方案中，能够显著减少强制性思维和行为的发生，同时改善患者的情感状态和全身症状。
另外，氨磺必利对于患有焦虑和抑郁症状的患者也具有显著的治疗效果。
在治疗难治性强迫症中，氨磺必利的剂量和治疗时间应该根据患者的具体情况进行调整。
在使用氨磺必利的过程中，患者应该密切关注自己的身体反应，并及时与医生沟通，以便调整治疗计划。
12.5.9 wgq氨磺必利amisulpride
2、抗抑郁症
对老年抑郁症的疗效与舍曲林相似， 但氨磺必利副反应较少。
3、对婴幼儿孤独症也有一定的疗效
Side effects
与氯丙嗪部分相似，但发生率低
Conclusion
对精神分裂症的治疗人们已不仅仅满足于 缓解那些显在的症状．而更注意背后隐藏 着的症状，新药的开发也朝着对精神分裂 症阴性阳性症状疗效好、副反应轻的方向 发展。 AMI无疑是一种很有前途的抗精神病药。
Thank You!
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
氨磺必利amisulpride
Introductinon
• 在法国商品名 Solian· • 我国商品名：帕克 索里昂 制剂： 有片剂、针剂。
第二代抗精神病药 （second—generation antipsychotlcs， SGAs) 苯甲酰胺的衍生物
Application
1、对精神分裂症阴性阳性症状均有效果
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氨磺必利（Amisulpride）
分子式：C17H27N3O4S 分子量：369.5 CAS：71675-85-9
药理作用和应用
多巴胺受体拮抗剂；抗精神病药。
定义
4-氨基-氮-(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺。
含量
99.0%～101.0%（干燥物质）。
特征
外观
白色或类白色结晶性粉末。
溶解性
几乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，难溶于无水乙醇。
熔点
大约126℃。
鉴定
红外吸收光谱
符合氨磺必利的手性拉曼光谱（CRS）
测试
溶液的表象：溶液的乳白程度不能超过参照悬浮液II 且着色强度不得超过参照溶液Y6。
旋光度：-0.10°～+0.10°。
取氨磺必利5.0g用二甲基甲酰胺溶解并稀释到50ml。
杂质A
薄层色谱法
待测溶液取该物质0.20g用甲醇溶解并稀释至10ml。
标准溶液(a) 取5mg舒必利杂质A（氨磺必利杂质A）用甲醇溶解并稀释至25ml，然后取2ml该溶液用甲醇稀释到20ml。
标准溶液(b) 取1ml待测溶液用标准溶液(a)稀释至10ml。
薄层板薄层层析硅胶G板。
展开剂体积比为50%浓氨水-无水乙醇-异丙醚（10：25：65）。
点样量10μl。
展距超过12cm。
干燥空气中挥杆。
检测显色剂为茚三酮溶液，在100～105℃下加热15min后显色。
系统适用性所得色谱与对照溶液(b)的色谱均有两个分离明显的斑点。
限度
----杂质A：任一点对应杂质的色谱斑点的颜色不超过对照品溶液(a)（0.1%）。
有关物质
用液相色谱法进行检测。
待测溶液：取该物质0.10g用30ml甲醇溶解，然后用流动相B稀释至100.0ml。
标准溶液(a)：取待测溶液5ml，用溶液（流动相A和流动相B，30：70的混合溶液）稀释到100ml，然后取上述溶液1.0ml用上述溶液稀释到5ml。
标准溶液(b)：取5mg氨磺必利杂质B(CRS)，溶解于5ml待测溶液中。
，然后用30：70的流动相A和流动相B的混合溶液稀释到50ml，再取1ml该溶液，用上述哦混合溶液稀释至10ml。
色谱柱：----尺寸：l=0.25m，Ф=4.6mm；
----固定相：用于色谱法R的十八烷基硅烷键合硅胶（5μm）。
含碳量16%，比表面积为330m2/g，孔径为7.5nm。
流动相：
----流动相A：甲醇。
----流动相B：0.7g/L辛烷磺酸钠的0.25%硫酸(V/V)溶液。
时间（min）流动相A（per cent V/V）流动相B（per cent V/V）0-18 30-36 70-64
18-35 36-52 64-48
35-45 52 48
45-46 52-30 48-70
46-56 30 70 流速：1.5ml/min。
检测波长：2225nm
进样量：10μl。
系统适用性标准溶液(b)：
分离度：氨磺必利和杂质B之间的最小值为2.0。
限度：
----任意杂质：不得超过对照品溶液(a)主峰面积0.5倍（0.1%）。
----总杂：不得超过对照品溶液(a)主峰面积1.5倍（0.3%）。
----可忽略的极限：对照品溶液(a)主峰面积0.1倍（0.02%）。
氯化物
最高为200ppm
取该物质0.5g，用30ml水溶解，振摇10min，过滤，取15ml溶液进行测试。
重金属
最高为10ppm。
取该物质4.0g，用5ml稀醋酸微热溶解，冷却后，用水稀释至20ml。
取12ml 该溶液用方法A进行测试。
用标准铅溶液（2ppm Pb）制备参照液。
干燥失重
取1.000g该物质置于烘箱中，105℃干燥3h，干燥失重最大值为0.1%。
硫酸盐
取0.1g该物质，最高含量为0.1%。
含量测定
取该物质0.300g，用5ml乙酸酐和50ml无水乙酸溶解，用0.1M的高氯酸进行
滴定，用电位滴定法确定滴定终点，1ml0.1M氢氧化钠相当于36.95mg的
C17H27N3O4S。
杂质
A.[(2RS)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methanamine,
B. R1=OH，R2=SO2-CH2-CH3：
4-amino-N-[[(2RS)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-5-(ethylsulphonyl)-2-hydroxyb enzamide,
C. R1=OCH3，R2=I：
4-amino-N-[[(2RS)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-5-iodo-2-methoxybenzamide, D. R1=OCH3，R2=SO2-CH3：
4-amino-N-[[(2RS)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-2-methoxy-5-(methylsulphony l)benzamide,
E. 4-amino-5-(ethylsulphonyl)-2-methoxybenzoic acid.。