生物药剂学与药物动力必做题
生物药剂学与药物动力学试题
生物药剂学与药物动力学试题一、单选题1、药效学是研究 ( )A、药物临床疗效B、提高药物疗效的途径C、如何改善药物的质量D、机体如何对药物进行处置E、药物对机体的作用及作用机制2、药动学是研究 ( )A、药物在机体影响下的变化及其规律B、药物如何影响机体C、药物发生的动力学变化及其规律D、合理用药的治疗方案E、药物效应动力学3、某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为( )A、10小时左右B、20小时左右C、1天左右D、2天左右E、5天左右4、有关生物利用度,下列叙述正确的是 ( )A、药物吸收进入血液循环的量B、达到峰浓度时体内的总药量C、达到稳态浓度时体内的总药量D、药物吸收进入体循环的量和速度E、药物通过胃肠道进入肝门静脉的量4、毛果芸香碱缩瞳是()A、激动瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩B、激动瞳孔括约肌的M受体,使其收缩C、阻断瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩D、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其收缩E、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其松弛5、 t1/2的长短取决于 ( )A、吸收速度B、消除速度C、转化速度D、转运速度E、表观分布容积6、阿托品抗休克的主要机制是()A、对抗迷走神经,使心跳加快B、兴奋中枢神经,改善呼吸C、舒张血管,改善微循环D、扩张支气管,增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管7、地西泮在很小剂量就具有的药理作用是()A、抗抑郁B、抗焦虑C、抗躁狂D、镇静催眠E、抗惊厥8、左旋多巴的作用机理是()A、兴奋中枢DA神经元B、中枢脱羧转化DA,作为递质补充C、激动中枢DA受体D、促进中枢DA神经递质释放E、抑制多巴脱羧酶9、吗啡没有下列哪一作用()A、镇痛B、镇静C、镇咳D、镇吐E、呼吸抑制10、吗啡对下列镇痛的适应症是()A、头痛B、癌痛C、牙痛D、关节痛E、肠痉挛痛11、ACEI类药物较常见的不良反应是()A、无痰干咳B、头痛C、呼吸困难D、低血钾E、高血钠12、最易引起暂时性或永久性耳聋的利尿药是()A、依他尼酸B、布美他尼C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、氯酞酮13、治疗肾病性高血压首选()A、ACEIB、血管扩张药C、钙通道阻滞药D、利尿药E、受体阻滞药14、氯沙坦具有()A、选择性AT2受体拮抗作用B、ACE抑制作用C、减少缓激肽降解的作用D、选择性AT2受体拮抗作用E、直接扩张血管作用15、治疗脑水肿的首选药是()A、氢氯噻嗪B、呋塞米C、乙酰唑胺D、氨苯蝶啶E、甘露醇16、高血压伴有消化道溃疡者不宜选用的药物是()A、卡托普利B、美加明C、利舍平D、普萘洛尔E、胍乙啶17、选择性舒张冠脉、胃肠道及脑血管的药物是()A、吡那地尔B、氯沙坦C、维拉帕米D、卡托普利E、普萘洛尔18、西米替丁抑制胃酸分泌的机制是 ( )A、阻断M胆碱受体B、阻断H2受体C、阻断H1受体D、保护胃黏膜E、中和胃酸19、氨茶碱的平喘机制是 ( )A、促进儿茶酚胺释放、阻断腺苷受体及抑制磷酸二酯酶B、抑制腺苷酸环化酶C、激活腺苷受体D、激活磷酸二酯酶E、激活鸟苷酸环化酶20、糖皮质激素对血液和造血系统的作用是()A、刺激骨髓造血机能B、使红细胞与血红蛋白减少C、使中性粒细胞减少D、使血小板减少E、淋巴细胞增加21、关于糖皮质激素的临床应用,下列哪一项是错误的()A、中毒性肺炎B、心包炎C、虹膜炎D、角膜溃疡E、感染性休克22、治疗过敏性休克的首选药物是()A、糖皮质激素B、抗组胺药C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、阿托品23、下列哪项描述不正确?()A、严重感染使用糖皮质激素时必须使用足量有效的抗生素B、糖皮激素可中和内毒素,提高机体对内毒素的耐受性C、皮质激素可减轻炎症早期毛细血管的扩张D、糖皮质激素可刺激骨髓,使红细胞、血小板增多E、糖皮质激素可使血淋巴细胞减少24、糖皮激素对急性炎症的作用是()A、防止粘连和疤痕形成B、增强机体防御机制C、刺激骨髓造血功能D、抑制免疫反应的多个环节E、缓解炎症的全身及局部症状25、水钠潴留作用最弱的糖皮质激素是()A、可的松B、强的松 (泼尼松)C、氢化可的松D、地塞米松E、醛固酮26、不属于糖皮激素类药物的不良反应是()A、诱发高血压B、耳毒性和肾毒性C、诱发或加重感染D、动脉粥样硬化E、中枢兴奋27、长期使用糖皮质激素突然停药可导致()A、类肾上腺皮质机能亢进症B、肾上腺皮质萎缩和机能不全C、诱发消化性溃疡D、骨质疏松E、诱发感染28、关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制,下列论述哪一点是错误的()A、抑制胃粘液分泌B、刺激胃酸分泌C、刺激胃蛋白酶分泌D、降低胃肠粘膜抵抗力E、直接损伤胃肠粘膜组织29、甲状腺激素可用于治疗()A、甲状腺机能亢进B、呆小病、粘液性水肿C、甲亢危象D、甲亢术前准备E、以上都是30、急、慢性金葡菌性骨髓炎的首选用药是()A、林可霉素B、万古霉素C、四环素D、红霉素E、氯霉素31、有关第三代头孢的特点,叙述错误的是()A、对肾脏基本无毒性B、对各种β-内酰胺酶高度稳定C、对G-菌的作用比一、二代强D、对G+菌的作用也比一、二代强E、对铜绿假单孢菌的作用很强32、四环素的抗菌机制为()A、影响细菌的蛋白质合成B、影响细菌细胞膜的通透性C、影响细菌细胞壁的生长D、抑制DNA回旋酶E、抑制DNA合成33、最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是()A、素啶嗪B、诺氟沙星C、磺胺类D、甲氧苄啶E、甲硝唑34、青霉素的抗菌作用机制是()A、阻止细菌二氢叶酸的合成B、抑制细菌的细胞壁的合成C、阻止细菌核蛋白体的合成D、阻止细菌蛋白质的合成E、破坏细菌的分裂增殖二、多选题1、药物通过细胞膜的方式有 ( )A、滤过B、简单扩散C、载体转运D、与受体结合E、由ATP酶介导2、关于药物代谢,以下哪些说法是正确的 ( )A、药物发生化学结构改变B、经代谢后,药物作用降低或消失C、经代谢后,药物作用也可以增加D、药物的脂溶性增加E、主要由细胞色素P450催化3、当尿液碱性增高时 ( )A、酸性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加B、酸性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少C、碱性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加D、碱性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少E、酸性药物、碱性药物排泄不发生改变4、M胆碱受体阻断药有()A、筒箭毒碱B、阿托品C、哌仑西平D、山莨菪碱E、东莨菪碱5、氯丙嗪的主要临床用途是()A、Ⅰ型精神病B、Ⅱ型精神病C、镇吐D、顽固性呃逆E、抗抑郁症6、吗啡主要的不良反应是()A、成瘾B、呼吸抑制C、血压升高D、便秘E、诱发溃疡病7、度冷丁的临床用途是()A、晚期癌痛B、牙痛C、心源性哮喘D、人工冬眠E、麻醉前给药8、抗晕动呕吐可选用( )A东莨菪碱 B、甲氧氯普胺 C氯丙嗪 D、昂丹司琼 E、苯海拉明9、青霉素的特点有()A、高效,低毒B、对螺旋体感染也有效C、不耐酸、不能口服D、不耐酶E、耐酸、不易水解10、属于不良反应的是()A、久服四环素引起伪膜性肠炎B、服麻黄碱引起中枢兴奋症状C、肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛D、眼科检查用后马托品后瞳孔扩大E、阿托品治疗胆绞痛时引起的面红。
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第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后,通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程4 药物的代谢过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物向其他组织的转运过程5 药物的排泄过程是指A 是指药物体内经肾代谢的过程B 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程D 药物向其他组织的转运过程E 药物透过细胞膜进人体内的过程6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B 是指药物消失C 是指药物在体内的结构改变D 是指药物的排泄E 是指体内测不到药物的问题7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的,是正确的观点C 该观点不正确,化学结构与疗效不一定相关D 是片面的观点,剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问,不影响疗效,因此是正确的【习题答案】一单选题:1-7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括:(1)药物的化学性质(2)药物的物理性质(3)药物的剂型及用药方法。
(4)制剂处方中所用的辅料的性质与用量。
(5)处方中药物的配伍及相互作用。
(6)制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。
生物药剂学与药物动力学试题及答案
生物药剂学与药物动力学试题及答案第一章生物药剂学概述1、什么是生物药剂学?它的研究意义及内容是什么?2、何为剂型因素与生物因素?3、何为药物在体内的排泄、处置与消除?4、片剂口服后的体内过程有哪些?5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。
6、什么是分子生物药剂学?它的研究内容是什么?第二章口服药物的吸收一、选择题1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药正确答案:ACDE2、影响胃排空速度的因素是A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统正确答案:ABC3、以下哪几条具被动扩散特征A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态正确答案:AC4、胞饮作用的特点是A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性正确答案:A5、药物主动转运吸收的特异性部位A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠正确答案:A6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率正确答案:E7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率正确答案:D8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂 B水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂 D混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂正确答案:A9、下列各因素中除()什么外,均能加快胃的排空A胃内容物渗透压降低 B胃大部切除 C为内容物粘度降低 D阿斯匹林 E普奈落尔正确答案:D10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物A高的溶解度,低的通透性 B低的溶解度,高的通透性C高的溶解度,高的通透性 D低的溶解度,低的通透性 E以上都不是正确答案:A二、名词解释1、吸收2、肠肝循环3、主动转运4、异化扩散5、膜孔转运6、肝首过效应7、口服定位给药系统8、被动转运9、多晶型 10、pH-分配假说三、问答题1、简述载体媒介转运的分类及特点。
《生物药剂学与药物动力学》复习题及答案.doc
《生物药剂学与药物动力学》复习题一、单项选择题1.药物的溶出速率可用下列哪个表示?A、Noyes-Whitney 方程B、Henderson-Hasselbalch 方程C、Ficks 定律D、Higuchi 方程2.在溶媒化物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为A、水合物<有机溶媒化物<无水物B、无水物<水合物v有机溶媒化物C、有机溶媒化物v无水物v水合物D、水合物<无水物v有机溶媒化物3.在新生儿时间,许多药物的半衰期延长,这是因为A、较高的蛋白结合率B、微粒体酶的诱发C、药物吸收很完全D、酶系统发育不全4•有A、B两种不同药物,给一位患者静脉注射,测得其剂量与半衰期数据如下:AC、药物B是以一•级过程消除D、都以零级过程消除5.药物在肺部的吸收属于机理A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、吞噬6.骨架制剂的药物溶出机理是A、零级B、一级C、HiguchiD、Weibull 分布7.Michaelis-Menten 方程系指A.DF=Cssmax-Cssmin/Css B、-dC/dt=V m• C/Km+CC、AIC=NlnRc+2PD、dX/dt=KaXa-KX&根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为III型药物?A、高的溶解度,低的通透性B、低的溶解度,高的通透性C、高的溶解度,高的通透性D、低的溶解度,低的通透性9.可作为多肽类药物口服吸收部位的是A、十二指肠B、盲肠C、结肠D、直肠10.消化道分泌液的pH 般能影响药物的吸收A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用11•下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是A、表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积的单位是”升/小时“12.有吸收过程但吸收程度与静脉注射相当的是A、肌肉注射B、皮内注射C、皮下注射D、动脉内注射13.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h- 1,则它的生物半衰期A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h14.关于治疗药物监测的叙述,不正确的是A、治疗药物监测理论基础是临床药理学B、治疗药物监测重要组成部分是血药浓度分析技术和临床药理学C、开展治疗药物监测的先决条件是现代分析技术的发展D、治疗药物监测的英文简称是TI15.关于生物等效性,哪一种说法是正确的?A、两种产品在吸收的速度上没有差别B、两种产品在吸收程度上没有差别C、两种产品在吸收速度与程度上没有差别D、在相同实验条件下,相同剂量的药剂等效产品,它们的吸收速度与程度没有显著差别16.下列成分不是细胞膜组成成分的是A、脂肪B、蛋白质C、磷脂D、糖类17.下列属于生理因素的是A、药物理化性质B、药物剂型及给药方法C、制剂处方与工艺D、生理与病理条件差异药物的主要吸收部位是A、胃B、小肠C、大肠D、均是19.各类食物中,胃排空最快A、糖B、蛋白质C、脂肪D、一样20.下列可影响药物的溶出速率的是A、离子大小B、多晶型C、溶剂化物D、均是21.胞饮作用的特点是A、有部位特异性B、需要载体C、不消耗机体能量D、逆浓度梯度转运22.对于同一药物,吸收最快的剂型是A、片剂B、软膏剂C、溶液剂D、混悬剂23.下列属于剂型因素的是A、药物剂型及给药方法B、制剂处方与工艺C、A、B均是D、A、B均不是24.下列属于生理因素的是A、种族差异B、性别差异C、遗传因素差异D、以上均是25.大多数药物吸收的机理是A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、膜孔转运26.不属于屮央室的是A、血液B、心C、肝D、肌肉27.消化道分泌液的pH —般能影响药物的吸收A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用28.下列哪条不是主动转运的特征?A、消耗能量B、有饱和状态C、不需载体进行转运D、逆浓度差转运29.影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A、粒子大小B、多晶型C、解离常数D、胃排空速率30.影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A、胃肠液成分与性质B、胃肠道蠕动C、药物在胃肠道中的稳定性D、循坏系统31.对于同一药物,吸收最快的剂型是A、片剂B、软膏剂C、溶液剂D、混悬剂32.下列属于剂型因素的是A、药物剂型及给药方法B、制剂处方与工艺C、A、B均是D、A、B均不是33.血流量可以显著影响药物在的吸收速度A、胃B、小肠C、大肠D、以上均不是34.弱碱性药物奎宁的Pka=8.4,在小肠中pH = 7.0解离型和未解离型的比为A、25/1B、1/25C、1D、无法计算35.药物主动转运的特异性部位是A、小肠B、盲肠C、结肠D^直肠36.消化道分泌的PH 一般彤响药物的吸收A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用37.在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为状态A、漏槽B、动态平衡C、均是D、均不是3&消化液屮的能增加难溶性药物的溶解度,从而影响药物的吸收A、胆盐B、酶类C、粘蛋白D、糖39.1期临床药物动力学实验时,下列哪条是错误的?A、目的是探讨药物在人体内的吸收.分布.消除的动态变化过程B、受试者原则上应男性和女性兼有C、年龄以18〜45岁为宜D、一般应选择目标适应症患者进行40.膜孔转运有利于药物的吸收A、脂溶性大分子B、水溶性小分子C、带正电荷蛋白质D、带负电荷药物41.淋巴系统对的吸收起着重要作用A、脂溶性药物B、水溶性药物C、大分子药物D、小分子药物42.弱酸性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A、随pH增加而增加B、随pH减少而增加C、与pH无关D、视具体情况而定43.某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为A、该药物在肠道中的非解离型比例大B、药物的脂溶性增加C、小肠的有效面积大D、该药物在胃中不稳定44.用减少药物粒度方法来改善吸收,仅在情况下有意义A、吸收过程的机制为主动转运B、溶出是吸收的限速过程C、药物在碱性介质中较难溶解D、药物对组织刺激性较大45.若药物溶液型剂型比固体剂型好,则A、固体剂型不崩解B、固体剂型没有配置好C、药物口服只受溶出速度的限制D、以上均不是46.以下关于氯霉素的叙述错误的是A、无味氯霉素有A、B、C三种品型及无定型,其中A晶型为有效晶型B、无味氯誓素混悬剂中,氯誓素为B晶型,故有治疗作用C、无定型为有效形式D、无味氯霉素有效晶型的血药浓度比其无效晶型的血药浓度高47.下列各种因素中除外,均能加快胃的排空A、胃内容物渗透压降低B、胃大部分切除C、阿司匹林D、普蔡洛尔4&红霉素的生物有效性可因下列哪种因素而明显增加?A、缓释片B、薄膜包衣片C、肠溶片D、增加颗粒大小49.下列关于载体媒介转运的描述正确的是A、逆浓度梯度转运B、不需要载体参入C、需要消耗能量D、转运具有饱和现象50.下列关哪条不是促进扩散的特征?A、不消耗能量B、有结构特异性要求C、不需载体进行转运D、由高浓度到低浓度转运51.下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A、脂溶性药物易穿透皮肤,但脂溶性过强容易在角质层聚集,反而不易穿透皮肤B、某碱性药物的透皮给药系统易调节pH值偏碱性,使其呈非解离型以利吸收C、脂溶性药物软膏剂,应以脂溶性材料为基质,才能更好地促进药物的经皮吸收D、药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤,但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径52.药物在肺部沉积的机制不正确的是A、雾化吸入B、惯性碰撞C、沉降D、扩散53.关于注射给药正确的表述是A、皮下注射容量较小,仅为0」〜0.2ml, —般用于过敏实验B、不同部位肌肉注射吸收速率顺序为臀大肌>大腿外侧肌〉上臂三角肌C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库,吸收时间较长D、显著低渗的注射液局部注射后,药物被动扩散速率小于等渗注射液54.提高药物经角膜吸收的措施有A、增加滴眼液浓度,降低局部滞留吋间B、减少给药体积,减少药物流失C、弱碱性药物调节制剂pH至3.0,使Z呈非解离型存在D、调节滴眼液至高渗,促进药物吸收55.药物与血浆蛋白结合的特点有A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争性C、无饱和性D、结合率取决于血液pH56.药物的表观分布容积是指A、人体总体积B、人体的体液总体积C、游离药物与血浓之比D、体内药量与血浓之比57.下列有关药物表观分布容积的叙述中,正确的是A、表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积具有生理学意义58.药物与蛋白结合后A、能透过血管壁B、能由肾小球滤过C、能经肝代谢D、不能透过胎盘屏障59.下列叙述不正确的是A、淋巴循坏可使药物不经过肝从而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C、都对D、都不对60.5 -氟尿U密唳不同乳剂给药后,转运进入淋巴的量依次为A、W/O/W 型〉W/0 型>0/W 型B、W/0 型〉W/O/W 型>0/W 型C、0/W 型〉W/O/W 型〉W/0 型D、W/0 型>0/W 型〉W/O/W 型61.体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下儿种方式A、胞、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运、吸附、融合、内吞C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞62.关于蛋白结合的叙述正确的是A、蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应B、药物与蛋白结合是不可逆过程,有饱和竞争结合现象C、药物与蛋白结合后,可以促进透过血脑屏障D、蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应63.以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A、药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢B、药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率越高,越易向脑内转运D、延长载药纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率64.以下关于药物代谢与剂型设计的叙述不正确的是A、药酶有一定的数量,因此可以利用给予大剂量药物先使药酶饱和,从而达到提高生物利用度的目的B、药物代谢的的目的使原型药物灭活,并从体内排出C、老人药物代谢减慢,故服用与正常人相同的剂量,易引起不良反应和毒性D、盐酸疑节丝月井为脱竣酶抑制剂,与左旋多巴组成复方,可以抑制外周的左旋多巴的代谢,增加入脑量65.以下叙述正确的是A、光学异构体对药物代谢无影响B、瞅氨节青每素使氨节西林的前体药物,在肝脏转化为后者而发挥作用C、黄体酮具有很强的肝首过效应,因此口服有效D、硝酸廿油具有很强的肝首过效应,故通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可以提高生物利用度66.药物在体内以原型不可逆消失的过程,该过程是A、吸收B、分布C、代谢D、排泄67.药物排泄的主要器官是A、肝B、肺C、脾D、肾6&药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A、胆汁B、汗腺C、泪腺D、呼吸系统69.药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A、胆汁B、汗腺C、泪腺D、呼吸系统70.可以用来测定肾小球滤过速度的物质是A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖71.药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素?A、肾小球过滤B、肾小管分泌C、肾小管重吸收D、尿量72.酸化尿液可能对下列药物屮的哪一种肾排泄不利?A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、麻黄碱73 •—定吋间内肾能使多少容积血浆中该药物清除的能力被称为A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾小管分泌D、肾小球过滤速度74.分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项?A、肾排泄速度B、胆汁排泄C、重吸收D、尿排泄速度75.下列过程中的哪一种过程不存在竞争性抑制?A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收76.在胆汁中排泄的药物或其代谢产物在小肠中移动期间重新被吸收返冋肝门静脉的现象被称为A、肝首过作用B、肝代谢C、肠肝循环D、胆汁排泄77.下列中哪一种最有可能从肺排泄?A、乙醸B、青霉素C、磺胺嗪噪D、扑热息痛7&下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄?A、氯化钠B、青霉素C、链霉素D、格列苯腺79.重复给药的血药浓度-时间关系式的推导前提是A、单室模型B、双室模型C、静脉注射给药D、血管内给药80.以下关于稳态血药浓度的叙述中,正确的是A、达到稳态后,血药浓度始终维持在一个恒定值B、平均稳态血药浓度是最大血药浓度和稳态最小血药浓度的算术平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更接近稳态最小血药浓度D、半衰期越长,稳态血药浓度越小81.以下关于重复给药的叙述中,正确的是A、累积总是发生的B、达到稳态血药浓度的时间取决于给药频率C、静脉给药达到稳态吋,一个给药问隔失去的药量等于静脉维持剂量D、口服给药达到稳态吋,一个给药间隔失去的药量等于口服维持剂量82.某药具有单室模型特征,血管外重复给药时A、稳态的达峰时等于单剂量的达峰时B、稳态时,一个给药周期的AUC不等于单剂量给药曲线下的总面积C、每一次给药周期的峰浓度在两次给药间隔内D、平均稳态血药浓度仅与给药剂量.给药间隔吋间有关83.应用叠加原理预测重复给药的前提,除了均是A、一次给药能够得到比较完整的动力学参数B、给药时间和剂量相同C、每次剂量的动力学性质各自独立D、符合线性动力学性质84.可以用来反应重复给药血药浓度波动度的指标,除了均是A、坪幅B、波动百分数C、波动度D、血药浓度变化率85.下列哪些参数可以用于评价缓控释制剂的质量?A、血药波动度B、根据药-时曲线求得的末端消除半衰期C、AUCD、给药剂量86.应用于药物动力学研究的统计矩分析,是一种非隔室的分析复方它主要用于体内过程符合的药物A、隔室B、非隔室C、线性D、非线性87.药时-曲线下的总面积AUC—称为A、一阶矩B、零阶矩C、三阶矩D、二阶矩8&静脉注射后,在血药浓度-时间曲线呈现单指数项方程特征情况下,MRT表示消除给药剂量的所需要的吋问A、50%B、25%C、63.2%D、73.2%89.对于静脉注射后具有单室模型特征的药物t l/2=XMRT ivA、1.693B、0.693C、.3465D、2.69390.对于肾功能衰退患者,用药时主要考虑A、药物经肾脏的转运B、药物在肝脏的代谢C、药物在胃肠的吸收D、个体差异91.新生儿的药物半衰期延长时因为A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶的诱导作用D、药物吸收完全92.药物的作用强度主要取决于A、药物在血液中的浓度B、药物与血浆蛋白的结合率C、药物排泄的速率D、药物在靶器官的浓度93.丙磺舒增加青霉素的疗效是因为A、对细菌代谢有双重阻断作用B、两者竞争肾小管的分泌通道C、在杀菌作用上有协同作用D、延缓耐药性的发生94.药物A的血浆蛋白结合率为95%,药物B的血浆蛋白结合率为85%,药物A单用时t“2 为4h,如药物A和B合用,则药物A的“2为A、小于4hB、不变C、大于4hD、大于8h95.当可被肝药酶代谢的药物与酶抑制剂合用吋比单独应用的效应A、无效B、减弱C、不变D、增强96.应用双香豆素治疗血栓时合用苯巴比妥,使凝血酶原时间比未增加时缩短,这是因为A、苯巴比妥抑制凝血酶B、患者对双香豆素产生了耐药性C、苯巴比妥抗血小板聚集D、苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速97.药物与血浆蛋白结合A、有利于药物进一步吸收B、有利于药物从肾脏排泄C、加快药物发生作用D、血浆蛋白量低者易发生药物中毒9&在进行口服给药药物动力学研究时,不适于采用的动物为A、家兔B、犬C、大鼠D、小鼠99.缓控释制剂药物动力学参数中HVD是指A、延迟商B、波动系数C、半峰浓度维持时间D、峰谷摆动率100.SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较研究法二、多项选择题1.可减少或避免肝首过效应的给药途径是A、皮肤给药B、直肠给药C、吸入给药D、腹腔注射E、口腔给药2.影响胃排空速度的因素有A、食物理化性质B、食物的组成C、胃内容物的体积D、胃内容物的粘度E、药物因素3.直肠给药的吸收途径有A、直肠上静脉B、胃肠道C、淋巴循D、直肠屮下静脉E、直肠下静脉4•可提高药物鼻粘膜吸收的措施有A、药物的分子量大于1000B、选择合适的剂型,如膜剂.软膏剂C、药物的油/水分配系数适当D、药物的分子量小于1000E、选择合适的剂型,如气雾剂、喷雾剂、吸入剂等5.下述制剂屮属速效制剂的是A、异丙基肾上腺素气雾剂B、硝苯地平控释微丸C、肾上腺素注射剂D、硝酸甘油舌下片E、磺胺嚅陀混悬剂6•有关药物的体内分布,正确的是A、脂肪组织血流慢,药物蓄积速度快B、脂肪组织血流慢,药物蓄积速度慢C、同一药物的异构体体内分布相同D、药物与血浆蛋白的结合是一种可逆过程E、表观分布容积可用于评价药物体内分布的程度7.药物代谢反应的类型有A、氧化B、还原C、水解D、结合E、聚合&与药物吸收有关的生理因素是A、胃肠道的pH值B、药物的pKaC、食物中的脂肪量D、药物的分配系数E、药物在胃肠道的代谢9•单室模型静脉注射给药,有关动力学参数的求法有等方法A、血药浓度对时间作图,即C-H作图B、当km>k时,药物代谢产物血浆浓度对数对吋间作图,即lgCm->t作图C、尿药排泄速度的对数对时间作图,即lgAXu/At->tc作图D、尿药排泄亏量的对数对时间作图,即lg-Xu^t作图X:E、血药浓度的对数对时间作图,B|J lgC->t作图“10.影响生物利用度试验的因素有A、受试者的性别.年龄.体重B、食物C、饮水量和饮用水水温D、烟酒E、•运动11.药物通过被动扩散吸收的机理,有如下特征A、耗能B、不耗能C、需载体D、不需载体E、顺浓度差通过生物膜12.非线性药物动力学特点有A、剂量增加,tl/2不变B、剂量增加,tl/2延长C、AUC和Css与剂量成正比D、AUC和Css与剂量不成正比E、药物代谢物的组成比例可由于剂量变化而变化13.哪些药物宜饭后服用?A、毒性大B、对胃有刺激C、弱碱性D、弱酸性E、主动转运吸收机理的药物14.尿药排泄数据法中速度法的特点有A、误差小B、误差大C、需求Xu®D、不需求Xu8E、只需3〜4个tl/2的集尿时间15.体外研究口服药物吸收作用的方法有A、组织流动室法B、外翻肠囊法C、外翻环法D、肠道灌流法E、Cacoo-2细胞模型16.下列哪些因素一般不利于药物的吸收?A、不流动水层B、P・gp药泵作用C、胃排空速率增加D、加适量表面活性剂E、溶媒牵引效应17.促进药物吸收的方法有A、制成盐类B、加入口服吸收促进剂C、制成无定型药物D、加入表面活性剂E、增加脂溶性药物的粒径体内常见的结合剂主要包括A、葡萄糖醛酸B、乙酰辅酶AC、S —腺昔甲硫氨酸D、硫酸E、盐酸19.药物代谢第一相反应包括A、氧化B、还原C、S水解D、结合E、聚合20.生物利用度的实验设计包括哪些内容?A、受试者的选择B、标准参比制剂的选用C、受试制剂与给药剂量的确定D、生物样本中药物浓度分析方法选择E、实验方案的设计三、名词解释1•首过效应2.牛:物等效性3.表观分布容积4.药物动力学5.肝清除率6.单室模型7.pH ■分配假说&被动转运9.蓄积因子10.肾清除率11•生物利用度12.二室模型13住物药剂学14.时辰药动学15.PK-PD 模型16.群体方法17.延迟商18.抗菌药后效应19.坪幅20.双峰现象四、简答题1.为什么临床上推荐氨基糖昔类抗生素每天给药一次?2.试述残数法求k及ka的操作步骤。
生物药剂学与药物动力学试题
一、单项选择题(15题每题1分共15分)1关于生物药剂学含义叙述错误的是(答案C)A研究药物的体内过程 B阐明剂型因素、生物因素与药效的关系C研究生物有效性 D研究药物稳定性 E指导临床合理用药1.大多数药物吸收的机理是(答案D)A.逆浓度关进行的消耗能量过程B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E.有竞争转运现象的被动扩散过程2.不影响药物胃肠道吸收的因素是(答案D)A.药物的解离常数与脂溶性B.药物从制剂中的溶出速度C.药物的粒度D.药物旋光度E.药物的晶型3.不是药物胃肠道吸收机理的是(答案C)A.主动转运B.促进扩散C.渗透作用D.胞饮作用E.被动扩散4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律(答案B)A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD.达稳态时的累积因子与剂量有关E.平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h~,则它的生物半衰期(答案C)A.4hB.1.5hC.2.0hD.O.693hE.1h6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是"升/小时"E.表现分布容积具有生理学意义(答案A)7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为(答案D)A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几(答案A)A.35.88%B.40.76%C.66.52%D.29.41%E.87.67%9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9%(答案D)A.4h/2B.6tl/2C.8tl/2D.10h/2E.12h/210.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的(答案C)A、当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C、一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时,多数药物吸收加快E、脂溶性,非离子型药物容易透国细胞膜11、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序(答案A)A、水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂 B、水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C、水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂 D、混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E、水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂12、单室模型药物,单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1,问清除该药99%需要多少时间 A、12.5h B、23h C、26h D、46h E、6h (答案B)13.下列()不能表示重复给药的血药浓度波动程度。
生物药剂学与药物动力学习题及答案
7、对生物利用度的说法正确的是(BCD)
A、要完整表述一个生物利用度需要AUC,Tm两个参数
B、程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值
C、溶解速度受粒子大小,多晶型等影响的药物应测生物利用度
3、生物利用度的三项参数是(ACD)A、AUC B、t 0.5 C、T max D、C max
4、生物利用度试验的步骤一般包括(ABCE)A、选择受试者B、确定试验试剂与参比试剂C、进行试验设计D、确定用药剂量E、取血测定
5、主动转运的特征(DE)A、从高浓度区向低浓度区扩散B不需要载体参加C不消耗能量D有饱和现象E有结构和部位专属性
6、影响药物吸收的下列因素中不正确的是(A)
A、解离药物的浓度越大,越易吸收B、物脂溶性越大,越易吸收C、药物水溶性越大,越易吸收D、药物粒径越小,越易吸收
7、药物吸收的主要部位是(B)A、胃B、小肠C、结肠D、直肠
8、下列给药途径中,除(C)外均需经过吸收过程A、口服给药B、肌肉注射C、静脉注射D、直肠给药
1大多数药物吸收的机理是(D)
A逆浓度差进行的消耗能量过程B消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
C需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
E有竞争转运现象的被动扩散过程
2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散3血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物
4、表示单室模型,单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是(D)
5、表示单室模型,单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是(C)
《生物药剂学与药物动力学》复习题及答案
《生物药剂学与药物动力学》继续教育复习材料1、I期临床药品动力学试验时,下列哪条是错误的(D )A、目标是探讨药品在人体内吸收、分布、消除动态改变过程B、受试者标准上应男性和女性兼有C、年纪以18~45岁为宜D、通常应选择目标适应证患者进行2、以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中,正确的是(D )A、达到稳态后,血药浓度始终维持在一个恒定值B、平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算数平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度D、增加给药频率,最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少3、增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失,以下叙述中错误的方式是(C )A、减小滴眼剂的表面张力有利于泪液与滴眼剂的充分混合,增加接触时间;B、应用软膏、膜剂、在位凝胶等剂型;C、增加给药体积;D、增加制剂黏度;4、鼻部吸收药物粒子的大小应控制在(A )为宜A、20~50μm;B、小于2μm;C、2~20μm;D、大于50μm;5、在进行口服给药药品动力学研究时,不适于采取动物为:(A )A、家兔B、犬C、大鼠D、小鼠6、以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是(B )A、药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢B、药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率越高,越易向脑内转运D、延长载药纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率7、以下相关给药方案调整说法,正确是(B )A、设计口服给药方案时,必需要知道药品FB、设计口服给药方案时,必需要知道有药品t1/2C、设计口服给药方案时,必需要知道药品VD、设计口服给药方案时,必需要同时知道药品F、t1/2和V8、关于胃肠道黏膜上覆盖的黏液的叙述,不正确的是(A )A、糖蛋白是其主要成分;B、具有保护黏膜的作用;C、有利于药物的吸收;D、具有粘滞性和形成凝胶的特性;9、缓控释制剂药品动力学参数中HVD是指(B )A、延迟商B、波动系数C、半峰浓度维持时间D、峰谷摆动率10、对于肾功效衰退患者,用药时关键考虑(A )A、药品经肾脏转运B、药品在肝脏代谢C、药品在胃肠吸收D、药品和血浆蛋白结合率11、口服给药的负荷剂量与下列哪些参数有关(A )A、X0,τ,k,FB、X0,Ka,k,τC、V,CssD、X0,Ka,τ,F12、新生儿药品半衰期延长是因为(A )A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶诱导作用D、药品吸收完全13、药品作用强度,关键取决于(D )A、药品在血液中浓度B、药品和血浆蛋白结合率C、药品排泄速率D、药品在靶器官浓度14、药品A血浆蛋白结合率为95%,药品B血浆蛋白结合率为85%,药品A单用时t1/2为4h,如药品A和药品B适用,则药品A的t1/2为(A )A小于4h B.不变C.大于4h D.大于8h15、药物代谢I相反应不包括(D )A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、结合反应16、当可被肝药酶代谢药品和酶抑制剂适用时比单独应用效果(D )A、无效B、减弱C、不变D、增强17、下列关于双室静注的叙述正确的是(A )A、参数B和β值可通过残数法求得;B、机体的消除速度常数为β;C、机体的消除速度常数为K21D、一般情况下,β>α;18、通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是(C )A、给药剂量B、尿药浓度C、血药浓度D、唾液中药物浓度19、下列(D )不能表示重复给药的血药浓度波动程度A、波动百分数B、血药浓度变化率C、波动度D、平均稳态血药浓度20、关于清除率的叙述,错误的是(B )A、清除率没有明确的生理学意义B、清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C、清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时是不可缺少的参数D、清除率的表达式是Cl=kv21、下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律(B )A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的算术平均值B.达稳态时每个剂量问隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD.达稳态时的累积因子与剂量有关22、胞饮作用的特点是(A )A、有部位特异性B、需要载体C、不需要消耗机体能量D、逆浓度梯度转运23、反复给药血药浓度﹣时间关系似推导前提是(D )A、单室模型B、双室模型C、静脉注射给药D、等计量等间隔24、下列那一项不是药物动力学模型的识别方法(D )A、图形法B、拟合度法C、AC判断法D、亏量法25、静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为(D )A、20LB、4m1C、30LD、4L26、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h,则它的生物半衰期(C )A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h27、地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几(A )A、35.88B、40.76C、66.52D、29.4128、假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个t l/2药物消除99.9%?(C )A、6t1/2B、4t1/2 C.8t1/2 D.10t1/229、单室模墨药物,生物半衰期为6h,静脉输注达稳态血药浓度的95%需要多长时间(C )A、12.5hB、25.9hC、30.5hD、50.2h30、关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的错误描述是(C )A、至少有一部分药物从肾排泄而消除B、须采用中间时间t中来计算C、必须收集全部尿量(7个半衰期,不得有损失)D、误差因素比较敏感,试验数据波动大31、药品在体内以原型不可逆消失过程,该过程是(D )A、吸收B、分布C、代谢D、排泄32、药品排泄关键器官是(D )A、肝B、肺C、脾D、肾33、SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为(A )A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较试验34、关于隔室模型的叙述正确的是(B )A、单室模型是指药物进入体内后能迅速与各组织达到动态分布平衡,成为均一单元,血药浓度与组织浓度相等;B、一种药物符合哪种隔室模型,主要取决于药物本身的性质,与给药途径及实验方法等无关;C、如果静脉注射给药后血药浓度对时间作图为一直线,则为单室模型;D、双室模型中央室一般是由血液和血流丰富、能迅速达到分布平衡的组织和器官构成,周边室则由血液供应少、分布缓慢的组织和器官组成;35、能够用来测定肾小球滤过速度药品是(C )A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖36、对于低溶解度,高通透性的药物,提高其吸收的方法错误的是(C )A、制成可溶性盐类B、加入适量表面活性剂C、增加细胞膜的流动性D、增加药物在胃肠道的滞留时间37、药品脂溶性是影响下列哪一步骤最关键原因(B )A、肾小球过滤B、肾小管重吸收C、肾小管分泌D、尿液酸碱性38、一定时间内肾能使多少容积血浆中该药品清除能力被称为(B )A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾清除力D、肾小管分泌39、某药静脉滴注经3个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的(C )A、50%B、75%C、88%D、99%40、模型拟合的判断,下列正确的是(A )A、AIC值越小,拟合得越好;B、残差平方和RSS越大拟合越好;C、拟合度r2越小拟合越好;D、加权残差平方和WRSS越大拟合越好;41、下列关于药物转运的描述正确的是(C )A、浓度梯度是主动转运的动力B、易化扩散的速度一般比主动转运的快C、肽转运器只能转运多肽D、核苷转运器是外排转运器42、关于药物动力学的叙述,错误的是(D )A、药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B、药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C、药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化D、药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需要很长的路要走43、分子量增加可能会促进下列过程中哪一项(B )A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、重吸收D、肾小管分泌44、药物除了肾排泄以外最主要的排泄途径是(A )A、胆汁B、汗腺C、唾液腺D、泪腺45、下列过程中哪一个过程通常不存在竞争抑制(A )A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收46、大多数药物吸收的机理是(D )A、逆浓度关进行的消耗能量过程B、消耗能量,不需要栽体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量,不書要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程47、酸化尿液可能对下列药品中哪一个肾排泄不利(A )A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、庆大霉素48、一定时间内能使多少各积血浆中该药品清除能上被称为(B )A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾清除力D、肾小球过滤速度49、关于生物膜性质的描述错误的是(C )A、流动性B、选择透过性C、结晶性D、不对称性50、当药物与蛋白结合率较大时,则(B )A、血浆中游离药物浓度也高B、药物难以透过血管壁向组织分布C、可以通过肾小球滤过D、可已经肝脏代谢51、某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后(D )A、生物半衰期和生物利用度均增加B、生物半衰期和生物利用度均减少C、生物半衰期不变,生物利用度减少D、生物半衰期不变,生物利用度增加52、在胆汁中排泄药品或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收进肝门静脉现象被称为(A )A、肠肝循环B、胆汁排泄C、肠肝排泄D、肝脏代谢53、下列药品中哪一个最有可能从肺排泄(A )A、乙醚B、青霉素C、磺胺嘧啶D、二甲双胍54、给药路径和方法不一样而造成代谢过程差异,关键相关原因为(A )A、有没有首过现象B、有没有肠肝循环C、有没有个体差异D、有没有酶诱导和酶抑制现象55、药品在消化道代谢也是相当普遍,其中肠内细菌代谢是关键代谢过程,它代谢反应类型关键是(D )A、氧化反应B、还原反应C、结合反应D、水解反应56、能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是(D )A、分布速度常数B、半衰期C、肝清除率D、表观分布容积57、药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律(D )A、药物排泄随时间的变化B、药物药效随时间的变化C、药物毒性随时间的变化D、体内药量随时间的变化58、以下关于生物药剂学的描述,错误的是(D )A、生物药剂学与药理学和生物化学有密切联系,但侧重点不同B、药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C、由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高、专属性强、重现性好的分析手段和方法D、从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效59、肺部给药时,下列影响因素错误的是(D )A、细而长的吸气使药物到达深部如肺泡等部;B、短而快的吸气使药物停留在咽喉部位;C、为了达到最大的肺部给药效果,可在吸入药物后屏气5~10秒;D、药物粒子进入肺的量与呼吸量成正比,与呼吸频率成反比;60、关于隔室划分的叙述,正确的是(D )A、隔室的划分是随意的B、为了更接近于机体的真实情况,隔室划分的越多越好C、药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室D、隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的61、某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后(D )A、生物半衰期和生物利用度均增加B、生物半衰期和生物利用度均减少C、生物半衰期不变,生物利用度减少D、生物半衰期不变,生物利用度增加62、下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是(C )A、脂溶性药物易穿过皮肤,但脂溶性过强容易在角质层聚集,不易穿透皮肤B、某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性,使其呈非解离型,以利于药物吸收C、脂溶性药物的软膏剂,应以脂溶性材料为基质,才能更好的促进药物的经皮吸收D、药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤,但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径63、SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为(A )A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较试验法64、以下那条不属于主动转运的特点(B )A、需要能量B、无部位特异性C、逆浓度梯度D、需要载体参与65、以下错误的选项是(D )A、淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C、大分子药物易于向淋巴系统转运D、A、B、C均不对66、关于生物膜性质的描述错误的是(C )A、流动性B、选择透过性C、结晶性D、不对称性67、下列描述错误的是(C )A、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,称为膜动转运B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、被动扩散需要载体参与D、促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多68、下列哪一种药物最有可能从肺排泄(A )A、乙醚B、青霉素C、磺胺嘧啶D、二甲双胍69、拟定给药方案时,主要可调节以下哪一项调整剂量(B )A、t1/2和kB、X0和τC、Css和VD、V和Cl70、大多数药物吸收的机理是(D )A、逆浓度关进行的消耗能量过程B、消耗能量,不需要栽体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量,不書要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程71、弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是(A )A、随pH降低而增大;B、随pH降低而减小;C、不受pH影响;D、随pH增大而增大;72、研究药物的吸收时,生理状态更接近自然给药情形的研究方法是(D )A、小肠单向灌流法B、肠襻法C、外翻环法D、小肠循环灌流法73、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是(C )A、被动扩散B、膜孔转运C、主动转运D、促进扩散74、口服药物的主要吸收部位是(B )A、大肠B、小肠C、结肠D、胃75、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制(A )A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收76、淋巴系统对(D )的吸收起着重要作用A、脂溶性药物B、解离型的药物C、水溶性药物D、未解离型药物77、肠肝循环发生在哪一种排泄中(B )A、肾排泄B、胆汁排泄C、乳汁排泄D、肺部排泄78、下列哪项不属于单室模型中血管外重复给药参数(B )A、稳态最大血药浓度;B、溶出速率;C、蓄积系数;D、稳态血药浓度;79、关于肠道灌流法描述正确的是(B )A、小肠有效渗透系数是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数B、对受试动物的数量没有要求C、吸收研究过程中药物必须以真溶液状态存在D、能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失80、对于肾功能减退患者,用药时主要考虑(A )A、药物经肾脏的转运B、药物在肝脏的代谢C、药物在胃肠道的吸收D、药物与血浆蛋白的结合率81、关于隔室模型的叙述正确的是(B )A、单室模型是指药物进入体内后能迅速与各组织达到动态分布平衡,成为均一单元,血药浓度与组织浓度相等;B、一种药物符合哪种隔室模型,主要取决于药物本身的性质,与给药途径及实验方法等无关;C、如果静脉注射给药后血药浓度对时间作图为一直线,则为单室模型;D、双室模型中央室一般是由血液和血流丰富、能迅速达到分布平衡的组织和器官构成,周边室则由血液供应少、分布缓慢的组织和器官组成;82、静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为(D )A、20LB、4m1C、30LD、4L83、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h,则它的生物半衰期( C )A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h84、下列哪一项是混杂参数(C )A、k10、k12、k21B、t1/2、Cl、V、A、BC、α、β、A、BD、k A、k、α、β85、药物的表观分布容积是指(D )A、人体总体积B、人体的体液总体积C、游离药物量与血药浓度之比D、体内药量与血药浓度之比86、关于表观分布容积的叙述,正确的有(D )A、表观分布容积最大不能超过总体液B、无生理学意义C、表观分布容积是指体内药物的真是容积D、可用来评价药物的靶向分布87、地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几(A )A、35.88B、40.76C、66.52D、29.41E、87.6788、关于注射给药正确的表述是(C )A、皮下注射给药容量较小,一般用于过敏试验B、不同部位肌内注射吸收顺序臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库,药物吸收过程较长D、显著低渗的注射液可局部注射后,药物被动扩散速率小于等渗注射液89、关于影响胃排空速率的生理因素不正确的是(D )A、胃内容物的黏度和渗透压B、精神因素C、食物的组成D、药物的理化性质90、以下叙述正确的是(B )A、脑组织在任何情况下,都属于中央室;B、多室模型中,药物的消除一般发生在中央室;C、多室模型中,中央室和周边室药物会同时达到分布平衡;D、多室模型中,药物首先在中央室分布平衡,之后在周边室达到平衡;91、增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失,以下叙述中错误的方式是(C )A、减小滴眼剂的表面张力有利于泪液与滴眼剂的充分混合,增加接触时间;B、应用软膏、膜剂、在位凝胶等剂型;C、增加给药体积;D、增加制剂黏度;92、以下关于稳态血药浓度叙述正确的是(A )A、单室模型药物静脉滴注时稳态血药浓度曲线是一条直线;B、单室模型多剂量静脉给药时的稳态血药浓度是一条直线;C、单室模型药物血管外多剂量给药的最大稳态血药浓度是一条直线;D、单室模型药物血管外多剂量给药的最小稳态血药浓度是一条直线;93、以下关于蛋白结合的叙述正确的是(A )A、蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应B、药物与蛋白结合是不可逆,有饱和和竞争结合现象C、药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障D、蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应94、影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括(A )A、片重差异B、片剂的崩解度C、药物颗粒的大小D、压片的压力95、下列关于双室静注的叙述正确的是(A )A、参数B和β值可通过残数法求得;B、机体的消除速度常数为β;C、机体的消除速度常数为K21D、一般情况下,β>α;96、某药静脉注射经3个半衰期后,其体内药量为原来的(C )A、1/2B、1/4C、1/8D、1/1697、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式(D )A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞98、分子量增加可能会促进下列过程中哪一项(B )A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、重吸收D、肾小管分泌99、药物和血浆蛋白结合的特点有(A )A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争C、无饱和性D、结合率取决于血液pH100、下列有关药物表观分布容积的叙述中,正确的是(D )A、表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积具有生理学意义101、关于药物经皮吸收,正确的叙述是(D )A、皮肤内代谢酶主要存在与活性表皮;B、皮肤水化作用对水溶性药物的促渗作用小于对脂溶性药物的促渗作用;C、皮肤内代谢酶主要存在于真皮;D、皮肤内含与肝脏类似的代谢酶,所以有明显的首过效应;102、药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程是(D )A、吸收B、分布C、代谢D、排泄103、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利(A )A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、麻黄碱104、假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个t l/2药物消除99.9%?( C )A、4t1/2B、6t1/2C、8t1/2D、10t1/2E、12t1/2105、舌下给药的缺点是(D )A、给药方便;B、舌下渗透力能力强;C、可避免肝脏首过效应;D、易受唾液冲走影响;106、关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是(C )A、药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B、药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C、药物被包合后,使药物的吸收增大D、脂质类材料为载体制备固体分散体,可不同程度的延缓药物释放107、下列关于单室模型静脉滴注给药特征描述不正确的是(A )A、药物消除的半衰期越长,其达坪速度越快;B、在滴注的时间T内,体内除有消除过程外,同时存在一个恒速增加药量的过程;C、稳态血药浓度Css=k0/kVD、静脉滴注是以恒速向血管内给药的方式;108、直肠给药特点中,叙述不正确的是(D )A、药物直肠给药吸收后,大部分绕过肝脏进入大循环发挥全身作用;B、避免胃肠pH和酶的影响和破坏,避免药物对胃肠功能的干扰;C、作用的时间一般比片剂长,每日给药1-2次;D、不可作为多肽蛋白类药物的吸收部位;109、静脉注射某药物100mg,立即测的血药浓度为1μg/ml,其表观分布容积为(D )A、5L B、10L C、50L D、100L110、新生儿的药物半衰期延长是因为(A )A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶的诱导作用D、药物吸收完全111、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素(C )A、肾小球滤过率B、肾小管分泌C、肾小管重吸收D、尿量112、下列那一项不是药物动力学模型的识别方法(D )A、图形法B、拟合度法C、AC判断法D、亏量法113、以下相关稳态血药浓度叙述中,正确是(D )A、达成稳态后,血药浓度式中维持一个恒定值B、平均稳态血药浓度是稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度算术平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更靠近稳态最小血药浓度D、增加给药频率,稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度差值小114、下列(D )不能表示重复给药的血药浓度波动程度A、波动百分数B、血药浓度变化率C、波动度D、平均稳态血药浓度115、下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律(B )A、平均稳态血药浓度是(C ss)max与(C ss)min的算术平均值B、达稳态时每个剂量问隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC、达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD、达稳态时的累积因子与剂量有关116、对于肾功效衰退患者,用药时关键考虑(A )A、药品经肾脏转运B、药品在肝脏代谢C、药品在胃肠吸收D、药品和血浆蛋白结合率117、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为(C )A、溶液剂>混悬剂>胶囊剂>颗粒剂>片剂B、溶液剂>颗粒剂>混悬剂>胶囊剂>片剂C、溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂D、混悬剂>溶液剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂118、在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为(A )状态A、漏槽B、动态平衡C、饱和D、均是119、可以用来测定肾小球滤过率的药物是(C )A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖120、关于单室模型错误的描述是(B )A、单室模型是把整个机体视为一个单元B、单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C、在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D、符合单室模型特征的药物成为单室模型药物二、多选题(每小题2分,共30分)1、Caco-2细胞模型主要应用于(ABCDE )A、研究药物结构与吸收转运的关系B、快速评价前体药物的口服吸收C、研究口服药物的吸收转运机制D、确定药物在肠腔吸收的最适pHE、研究辅料以及剂型对吸收的影响作用2、下列论述正确的是(CD )A、光学异构体对药物代谢无影响B、体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C、黄酮体具有很强的肝首过效应,因此口服无效D、硝酸甘油具有很强的肝首过效应,因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度。
生物药剂学与药代动力学
生物药剂学与药物动力学习题单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A. 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B. 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C. 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D. 改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A .被动扩散 B .膜孔转运C.主动转运 D.促进扩散E. 膜动转运3. 以下哪条不是主动转运的特点8. 药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程是A. 吸收 B .分布 C.代谢D 排泄E .转运 9. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A. 胆汁B .汗腺 C.唾液腺 D. 泪腺 E 。
呼吸系统10. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是A. 青霉素B.链霉素C.菊粉D.葡萄糖E.乙醇11. 肠肝循环发生在哪一排泄中A.肾排泄B 胆汁排泄 C.乳汁排泄A .逆浓度梯度转运 C .消耗能量 E .饱和现象 4. 胞饮作用的特点是 A •有部位特异性C .不需要消耗机体能量E .以上都是 5. 药物的主要吸收部位是 A •胃 B •小肠 C.大肠 6. 药物的表观分布容积是指 A .人体总体积C .游离药物量与血药浓度之比E .体内药物分布的实际容积 7. 当药物与蛋白结合率较大时,则 A.血浆中游离药物浓度也高 B. 药物难以透过血管壁向组织分布 C. 可以通过肾小球滤过 D •可以经肝脏代谢E .药物跨血脑屏障分布较多B .无结构特异性和部住特异性 D.需要载体参与 B.需要载体 D.逆浓度梯度转运 D.直肠 E.均是 B.人体的体液总体积 D.体内药量与血药浓度之比D.肺部排泄E汗腺排泄12. 最常用的药物动力学模型是A•隔室模型B. 药动一药效结合模型C. 非线性药物动力学模型D. 统计矩模型E. 生理药物动力学模型13. 药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律A. 药物排泄随时间的变化B. 药物药效随时间的变化C. 药物毒性随时间的变化D体内药量随时间的变化E. 药物体内分布随时间的变化14. 关于药物动力学的叙述,错误的是A. 药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B. 药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C. 药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化D. 药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E. 药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的路要走15. 反映药物转运速率快慢的参数是A. 肾小球滤过率B.肾清除率C. 速率常数D.分布容积E.药时曲线下面积16. 关于药物生物半衰期的叙述,正确的是A. 具一级动力学特征的药物,其生物半衰期与剂量有关B. 代谢快、排泄快的药物,生物半衰期短C. 药物的生物半衰期与给药途径有关D. 药物的生物半衰期与释药速率有关E. 药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关17. 通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A. 给药剂量B. 尿药浓度C. 血药浓度D. 唾液中药物浓度E. 粪便中药物浓度18. 关于表观分布容积的叙述,正确的有A. 表观分布容积最大不能超过总体液B. 无生理学意义C. 表观分布容积是指体内药物的真实容积D. 可用来评价药物的靶向分布E. 表观分布容积一般小于血液体积19. 某药物的组织结合率很高,因此该药物A. 半衰期长叮叮小文库B. 半衰期短C. 表观分布容积小D. 表观分布容积大E. 吸收速率常数大20. 某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后A. t1/2增加,生物利用度也增加B. t1/2减少.生物利用度也减少C. t1/2不变,生物利用度减少D. t1/2不变,生物利用度增加E. t1/2和生物利用度均无变化21. 能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是A. 分布速度常数B. 半衰期C. 肝清除率D. 表观分布容积E. 吸收速率常数22. 关于单室模型错误的叙述是A .单室模型是把整个机体视为一个单元B. 单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C. 在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D .符合单室模型特征的药物称单室模型药物E. 血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响23. 关于清除率的叙述,错误的是A .清除率没有明确的生理学意义B. 清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C. 清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时是不可缺少的参数D. 清除率的表达式是Cl= (-dX/dt)/CE. 清除率的表达式是Cl =kV24关于隔室划分的叙述,正确的是A .隔室的划分是随意的B. 为了更接近于机体的真实情况,隔室划分越多越好C. 药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室D. 隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E. 隔室的划分是固定的,与药物的性质无关25.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l,则它的生物半衰期为A. 0.693hB.1hC.1.5hD. 2.OhE.4h26.某药静脉注射经A. 1/2B.1/4 3个半衰期后,其休内药量为原来的C.1/8D. 1/16E.13227.某药静脉滴注经A. 50%B.75% 3个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的C.88%D. 94%E.99%28.静脉注射某药物A. 5LB.10L lOOmg,立即测得血药浓度为1pt,g/ml,则其表观分布容积为C.50LD. 100LE.1OOOL29.欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取的给药方式是A .单次静脉注射给药B. 多次静脉注射给药C. 首先静脉注射一个负荷剂量,然后恒速静脉滴注D. 单次口服给药E. 多次口服给药30.在线性药物动力学模型中,与给药剂量有关的参数有A. kB. kaC. vD. Cl E AUC二、多项选择题1. 生物药剂学分类系统中参数吸收数An与()项有关A. 药物的有效渗透率B.药物溶解度c.肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间E.药物的溶出时间2. BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A. 吸收数B.剂量数C.分布数D.溶解度E.溶出数3. 下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是A. 生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B. I型药物具有高通透性和高渗透性C. 川型药物透过足吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性D. 剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量数越大,越有利于药物的吸收E. 溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数,受剂型因素的影响,并与吸收分数F密切相关4. 以下可提高川类药物吸收的方法有A. 加入透膜吸收促进剂B.制成前体药物C.制成可溶性盐类D.制成微粒给药系统E.增加药物在胃肠道的滞留时间5. 体外研究口服药物吸收作用的方法有A. 组织流动室法B.外翻肠囊法C.外翻环法D.肠道灌流法E.肠襻法6. 影响药物吸收的理化因素有A.解离度B.脂溶性C.溶出速度D稳定性E.晶型7. 下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A. 脂溶性药物易穿过皮肤,但脂溶性过强容易在角质层聚集,不易穿透皮肤B. 某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性,使其呈非解离型,以利于药物吸收C. 脂溶性药物的软膏剂,应以脂溶性材料为基质,才能更好地促进药物的经皮吸收D. 药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤,但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径8. 影响肺部药物吸收的因素有A. 药物粒子在气道内的沉积过程B. 生理因素C. 药物的理化性质D. 制剂因素9. 药物代谢酶存在于以下哪些部位中A.肝B肠c.肾D•肺10 .药物代谢I相反应不包括A.氧化反应B.还原反应 c •水解反应 D.结合反应11•体内常见的结合剂主要包括A.葡萄糖醛酸B•乙酰辅酶AC.S.腺苷甲硫氨酸D.硫酸12•下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是A. 药酶有一定的数量,因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和,从而达到提高生物利用度的目的B. 药物代谢的目的是使原形药物灭活,并从体内排出C. 老人药物代谢速度减慢因此服用与正常人相同的剂量,易引起不良反应和毒性D. 盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂,与左旋多巴组成复方,可抑制外周的左旋多巴的代谢,增加入脑量13.下列论述正确的是A.光学异构体对药物代谢无影响B•体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C.黄酮体具有很强的肝首过效应,因此口服无效D•硝酸甘油具有很强的肝首过效应,因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度14 .以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析A. 大部分以原形从尿中排泄的药物B. 用量太小或体内表观分布容积太大的药物C. 用量太大或体内表观分布容积太小的药物D. 血液中干扰性物质较多E. 缺乏严密的医护条件15.采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件A. 有较多原形药物从尿中排泄B. 有较多代谢药物从尿中排泄C. 药物经肾排泄过程符合一级速度过程D•药物经肾排泄过程符合零级速度过程E. 尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比三、填空1•药物经肌内注射有吸收过程,一般______ 药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量______ 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量____ 的药物主要通过淋巴系统吸收。
《生物药剂与药物动力学》考试题及答案
《生物药剂与药物动力学》考试题及答案1. 单选题1. 生物利用度高的剂型是A. 蜜丸B. 胶囊C. 滴丸D. 栓剂E. 橡胶膏剂正确答案:C2. 影响药物代谢的主要因素没有A. 给药途径B. 给药剂量C. 酶的作用D. 生理因素E. 剂型因素正确答案:E3. 关于药物的分布叙述错误的是A. 药物在体内的分布是不均匀的B. 药效强度取决于分布的影响C. 药物作用的持续时间取决于药物的消除速度D. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于药物与组织的亲和力E. 药物在作用部位的浓度与肝脏的代谢无关正确答案:E4. 关于药物一级速度过程描述错误的是()A. 半衰期与剂量无关B. AUC与剂量成正比C. 尿排泄量与剂量成正比D. 单位时间消除的药物的绝对量恒定正确答案:D5. 大多数药物在体内通过生物膜的主要方式是()A. 被动转运B. 主动转运C. 易化扩散D. 胞饮与吞噬正确答案:A6. 下列关于溶出度的叙述正确的为A. 溶出度系指制剂中某主药有效成分,在水中溶出的速度和程度B. 凡检查溶出度的制剂,不再进行崩解时限的检查C. 凡检查溶出度的制剂,不再进行重量差异限度的检查D. 凡检查溶出度的制剂,不再进行卫生学检查E. 桨法是较为常用的测定溶出度的法定方法正确答案:B7. 药物吸收的主要部位A. 胃B. 小肠C. 大肠D. 直肠E. 肺泡正确答案:B8. 影响药物分布的因素不包括A. 体内循环的影响B. 血管透过性的影C. 药物与血浆蛋白结合力的影响D. 药物与组织亲和力的影响E. 药物制备工艺的影响正确答案:E9. 生物体内进行药物代谢的最主要的部位是()。
A. 血液B. 肾脏C. 肝脏D. 唾液正确答案:C10. 对药物动力学含义描述错误的是A. 用动力学和数学方法进行描述B. 最终提出一些数学关系式C. 定性地探讨药物结构与体内过程之间的关系D. 可知道药物结构改造、设计新药E. 制订最佳给药方案正确答案:C2. 多选题11. 药物吸收的方式有A. 被动扩散B. 主动转运C. 促进扩散D. 胞饮E. 吞噬正确答案:ABCDE12. 尿药法解析药物动力学参数的符合条件():A. 药物服用后,较多原形药物从尿中排泄B. 尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比C. 肾排泄符合一级速度过程D. 药物必须是弱酸性的正确答案:ABC13. 生物膜的性质包括()A. 流动性B. 结构不对称性C. 半透性D. 为双分子层正确答案:ABC14. 常用的透皮吸收促进剂()A. 甲醇B. 乙醇C. 丙二醇D. 油酸正确答案:BCD15. 药物的脂溶性与解离度对药物吸收的影响A. 脂溶性大的药物易于透过细胞膜B. 未解离型的药物易于透过细胞膜C. 未解离型药物的比例取决于吸收部位的PHD. 弱酸型药物在PH低的胃液中吸收增加E. 药物分子型比例是由吸收部位的PH和药物本身决定的正确答案:ABCDE3. 判断题16. 药物的效应与体内的药物浓度成正比关系。
生物药剂学与药代动力学
生物药剂学与药物动力学习题一、单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A.被动扩散B.膜孔转运C.主动转运 D.促进扩散E.膜动转运3. 以下哪条不是主动转运的特点A.逆浓度梯度转运B.无结构特异性和部住特异性C.消耗能量 D.需要载体参与E.饱和现象4. 胞饮作用的特点是A.有部位特异性B.需要载体C.不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运E.以上都是5. 药物的主要吸收部位是A.胃 B.小肠C.大肠 D.直肠E.均是6. 药物的表观分布容积是指A.人体总体积 B.人体的体液总体积C.游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比E.体内药物分布的实际容积7. 当药物与蛋白结合率较大时,则A.血浆中游离药物浓度也高B.药物难以透过血管壁向组织分布C.可以通过肾小球滤过D.可以经肝脏代谢E.药物跨血脑屏障分布较多8. 药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转运9. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A.胆汁B.汗腺 C.唾液腺D.泪腺E。
呼吸系统10. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是A.青霉素B.链霉素 C.菊粉D.葡萄糖E.乙醇11. 肠肝循环发生在哪一排泄中A.肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄D.肺部排泄E.汗腺排泄12. 最常用的药物动力学模型是A.隔室模型B.药动一药效结合模型C.非线性药物动力学模型D.统计矩模型E.生理药物动力学模型13. 药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律A.药物排泄随时间的变化B.药物药效随时间的变化C.药物毒性随时间的变化D.体内药量随时间的变化E.药物体内分布随时间的变化14. 关于药物动力学的叙述,错误的是A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B.药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C.药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化D.药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E.药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的路要走15.反映药物转运速率快慢的参数是A.肾小球滤过率 B.肾清除率C.速率常数 D.分布容积E.药时曲线下面积16.关于药物生物半衰期的叙述,正确的是A.具一级动力学特征的药物,其生物半衰期与剂量有关B.代谢快、排泄快的药物,生物半衰期短C.药物的生物半衰期与给药途径有关D.药物的生物半衰期与释药速率有关E.药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关17.通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A.给药剂量B.尿药浓度C.血药浓度D.唾液中药物浓度E.粪便中药物浓度18.关于表观分布容积的叙述,正确的有A.表观分布容积最大不能超过总体液B.无生理学意义C.表观分布容积是指体内药物的真实容积D.可用来评价药物的靶向分布E.表观分布容积一般小于血液体积19.某药物的组织结合率很高,因此该药物A.半衰期长B.半衰期短C.表观分布容积小D.表观分布容积大E.吸收速率常数大20.某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后A.t1/2增加,生物利用度也增加B.t1/2减少.生物利用度也减少C.t1/2不变,生物利用度减少D.t1/2不变,生物利用度增加E.t1/2和生物利用度均无变化21.能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是A.分布速度常数B.半衰期C.肝清除率D.表观分布容积E.吸收速率常数22. 关于单室模型错误的叙述是A.单室模型是把整个机体视为一个单元B.单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C.在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D.符合单室模型特征的药物称单室模型药物E.血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响23. 关于清除率的叙述,错误的是A.清除率没有明确的生理学意义B.清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C.清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时是不可缺少的参数D.清除率的表达式是Cl= (-dX/dt) /CE.清除率的表达式是Cl =kV24关于隔室划分的叙述,正确的是A.隔室的划分是随意的B.为了更接近于机体的真实情况,隔室划分越多越好C.药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室D.隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E.隔室的划分是固定的,与药物的性质无关25.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l,则它的生物半衰期为A. 0.693hB.1hC.1.5hD. 2.OhE.4h26.某药静脉注射经3个半衰期后,其休内药量为原来的A. 1/2B.1/4C.1/8D. 1/16E.1/3227.某药静脉滴注经3个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的A. 50%B.75%C.88%D. 94%E.99%28.静脉注射某药物lOOmg,立即测得血药浓度为1pt,g/ml,则其表观分布容积为A. 5L B.10L C.50L D. 100L E.1000L29.欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取的给药方式是A.单次静脉注射给药B.多次静脉注射给药C.首先静脉注射一个负荷剂量,然后恒速静脉滴注D.单次口服给药E.多次口服给药30.在线性药物动力学模型中,与给药剂量有关的参数有A.k B.ka C.v D. Cl E.AUC二、多项选择题1. 生物药剂学分类系统中参数吸收数An与( )项有关A.药物的有效渗透率B.药物溶解度c.肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间E.药物的溶出时间2. BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A.吸收数B.剂量数c.分布数 D.溶解度E.溶出数3. 下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性C.Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量数越大,越有利于药物的吸收E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数,受剂型因素的影响,并与吸收分数F密切相关4. 以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有A.加入透膜吸收促进剂B.制成前体药物C.制成可溶性盐类 D.制成微粒给药系统E.增加药物在胃肠道的滞留时间5. 体外研究口服药物吸收作用的方法有A.组织流动室法 B.外翻肠囊法C.外翻环法 D.肠道灌流法E.肠襻法6. 影响药物吸收的理化因素有A.解离度B.脂溶性C.溶出速度D.稳定性E.晶型7. 下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A.脂溶性药物易穿过皮肤,但脂溶性过强容易在角质层聚集,不易穿透皮肤B.某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性,使其呈非解离型,以利于药物吸收C.脂溶性药物的软膏剂,应以脂溶性材料为基质,才能更好地促进药物的经皮吸收D.药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤,但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径8. 影响肺部药物吸收的因素有A.药物粒子在气道内的沉积过程B.生理因素C.药物的理化性质D.制剂因素9. 药物代谢酶存在于以下哪些部位中A.肝B.肠c.肾 D.肺10.药物代谢I相反应不包括A.氧化反应B.还原反应c.水解反应 D.结合反应11.体内常见的结合剂主要包括A.葡萄糖醛酸B.乙酰辅酶AC.S.腺苷甲硫氨酸D.硫酸12.下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是A.药酶有一定的数量,因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和,从而达到提高生物利用度的目的B.药物代谢的目的是使原形药物灭活,并从体内排出C.老人药物代谢速度减慢,因此服用与正常人相同的剂量,易引起不良反应和毒性D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂,与左旋多巴组成复方,可抑制外周的左旋多巴的代谢,增加入脑量13.下列论述正确的是A.光学异构体对药物代谢无影响B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C.黄酮体具有很强的肝首过效应,因此口服无效D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应,因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度14.以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析A.大部分以原形从尿中排泄的药物B.用量太小或体内表观分布容积太大的药物C.用量太大或体内表观分布容积太小的药物D.血液中干扰性物质较多E.缺乏严密的医护条件15.采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件A.有较多原形药物从尿中排泄B.有较多代谢药物从尿中排泄C.药物经肾排泄过程符合一级速度过程D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程E.尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比三、填空1.药物经肌内注射有吸收过程,一般____药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
生物药剂学与药代动力学
生物药剂学与药物动力学习题单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A. 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B. 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C .药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A .被动扩散B .膜孔转运C .主动转运 D.促进扩散E .膜动转运3. 以下哪条不是主动转运的特点A .逆浓度梯度转运 C .消耗能量 E .饱和现象 4. 胞饮作用的特点是A .有部位特异性 C .不需要消耗机体能量 E .以上都是 5. 药物的主要吸收部位是 A .胃 B.小肠 C .大肠 6. 药物的表观分布容积是指 A .人体总体积 C .游离药物量与血药浓度之比 E .体内药物分布的实际容积 7. 当药物与蛋白结合率较大时,则 A.血浆中游离药物浓度也高 B .药物难以透过血管壁向组织分布 C .可以通过肾小球滤过 D.可以经肝脏代谢 E .药物跨血脑屏障分布较多D.直肠 E .均是B.人体的体液总体积D.体内药量与血药浓度之比8. 药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程是 A.吸收 B .分布 C .代谢D.排泄 E .转运9. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是 A.胆汁 B .汗腺 C.唾液腺D.泪腺 E 。
呼吸系统10. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是 A.青霉素 B .链霉素 C.菊粉D.葡萄糖 E .乙醇11. 肠肝循环发生在哪一排泄中A .肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄D .肺部排泄E .汗腺排泄12. 最常用的药物动力学模型是A.隔室模型B.药动一药效结合模型C .非线性药物动力学模型B .无结构特异性和部住特异性D.需要载体参与B .需要载体D.逆浓度梯度D.统计矩模型E.生理药物动力学模型13.药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律A.药物排泄随时间的变化B.药物药效随时间的变化C.药物毒性随时间的变化D.体内药量随时间的变化E.药物体内分布随时间的变化14.关于药物动力学的叙述,错误的是A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B.药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C.药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化D.药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E.药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的路要走15.反映药物转运速率快慢的参数是A.肾小球滤过率 B.肾清除率C.速率常数 D.分布容积E.药时曲线下面积16.关于药物生物半衰期的叙述,正确的是A.具一级动力学特征的药物,其生物半衰期与剂量有关B.代谢快、排泄快的药物,生物半衰期短C.药物的生物半衰期与给药途径有关D.药物的生物半衰期与释药速率有关E.药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关 17.通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A.给药剂量B.尿药浓度C.血药浓度D.唾液中药物浓度E.粪便中药物浓度18.关于表观分布容积的叙述,正确的有A.表观分布容积最大不能超过总体液B.无生理学意义C.表观分布容积是指体内药物的真实容积D.可用来评价药物的靶向分布E.表观分布容积一般小于血液体积19.某药物的组织结合率很高,因此该药物A.半衰期长B .半衰期短C .表观分布容积小D .表观分布容积大E .吸收速率常数大20.某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后A . t1/2 增加,生物利用度也增加B .t1/2 减少.生物利用度也减少C .t1/2 不变,生物利用度减少D . t1/2 不变,生物利用度增加E .t1/2 和生物利用度均无变化21. 能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是A .分布速度常数B .半衰期C .肝清除率D.表观分布容积E .吸收速率常数22. 关于单室模型错误的叙述是 A .单室模型是把整个机体视为一个单元 B .单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等 C .在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体 D .符合单室模型特征的药物称单室模型药物 E .血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响23. 关于清除率的叙述,错误的是A .清除率没有明确的生理学意义B .清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血 液中的药物C .清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时是不可缺少的参数D .清除率的表达式是 Cl= (-dX/dt) /CE .清除率的表达式是 Cl =kV24 关于隔室划分的叙述,正确的是A .隔室的划分是随意的B .为了更接近于机体的真实情况,隔室划分越多越好C .药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室D .隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E .隔室的划分是固定的,与药物的性质无关 25.测得利多卡因的消除速度常数为 0.3465h-l ,则它的生物半衰期为A .单次静脉注射给药B .多次静脉注射给药A. 0.693hB.1hC.1.5hD. 2.OhE.4h26.某药静脉注射经 3 个半衰期后,其休内药量为原来的27.某药静脉滴注经 3 个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的28.静脉注射某药物 lOOmg ,立即测得血药浓度为 1pt,g/ml ,则其表观分布容积为29.欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取的给药方式是C.首先静脉注射一个负荷剂量,然后恒速静脉滴注D.单次口服给药E.多次口服给药30.在线性药物动力学模型中,与给药剂量有关的参数有A.k B.ka C.v D. Cl E. AUC二、多项选择题1.生物药剂学分类系统中参数吸收数An 与 ( )项有关A.药物的有效渗透率B.药物溶解度c.肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间E.药物的溶出时间2.BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A.吸收数B.剂量数 c.分布数 D.溶解度 E.溶出数3.下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性C.Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性 D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量数越大,越有利于药物的吸收E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数,受剂型因素的影响,并与吸收分数F密切相关4.以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有A.加入透膜吸收促进剂B.制成前体药物C.制成可溶性盐类 D.制成微粒给药系统E.增加药物在胃肠道的滞留时间5.体外研究口服药物吸收作用的方法有A.组织流动室法 B.外翻肠囊法C.外翻环法 D.肠道灌流法E.肠襻法6.影响药物吸收的理化因素有A.解离度 B.脂溶性C.溶出速度 D.稳定性 E.晶型7.下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A.脂溶性药物易穿过皮肤,但脂溶性过强容易在角质层聚集,不易穿透皮肤B.某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH 为偏碱性,使其呈非解离型,以利于药物吸收C.脂溶性药物的软膏剂,应以脂溶性材料为基质,才能更好地促进药物的经皮吸收D.药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤,但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径8.影响肺部药物吸收的因素有A.药物粒子在气道内的沉积过程B.生理因素C.药物的理化性质D.制剂因素9.药物代谢酶存在于以下哪些部位中A.肝B.肠c.肾 D.肺10.药物代谢 I 相反应不包括 A.氧化反应 B.还原反应c.水解反应D.结合反应11.体内常见的结合剂主要包括 A.葡萄糖醛酸 B.乙酰辅酶 AC.S.腺苷甲硫氨酸D.硫酸12.下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是 A.药酶有一定的数量,因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和,从而达到提高生物利用度的目的B.药物代谢的目的是使原形药物灭活,并从体内排出 C.老人药物代谢速度减慢,因此服用与正常人相同的剂量,易引起不良反应和毒性D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂,与左旋多巴组成复方,可抑制外周的左旋多巴的代谢,增加入脑量13.下列论述正确的是 A.光学异构体对药物代谢无影响 B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究 C.黄酮体具有很强的肝首过效应,因此口服无效 D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应,因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度 14.以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析A.大部分以原形从尿中排泄的药物 B.用量太小或体内表观分布容积太大的药物C.用量太大或体内表观分布容积太小的药物 D.血液中干扰性物质较多E.缺乏严密的医护条件 15.采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件A.有较多原形药物从尿中排泄 B.有较多代谢药物从尿中排泄C.药物经肾排泄过程符合一级速度过程 D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程E.尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比三、填空1. ___________________________ 药物经肌内注射有吸收过程,一般药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量 __ 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量 _ 的药物主要通过淋巴系统吸收。
《生物药剂学与药物动力学》复习题及答案
《生物药剂学与药物动力学》复习题及答案一、重要概念1.靶向给药系统TDDS(p7)2.首过效应(p7)3.膜转运(p20)4.溶出度(p42)5.表观分布容积6.肠肝循环7.血药浓度-时间曲线下面积(p189)8. 消除半衰期9. 生物利用度(p425)10.生物等效性(p431)二、知识点1.对生物药剂学的理解,有赖于对其定义中________等三个因素的理解。
2.药物的体内过程包括___________________四个过程。
3. 根据药物是否容易被代谢而将药物分为硬药与软药,硬药代谢困难,药效持续时间长;软药代谢容易得多。
4.人体胃液的PH约为1,有利于弱酸性药物的吸收;小肠液的pH为5~7,有利于弱碱性药物的吸收。
5. 注射剂的水溶液比混悬液、油溶液吸收更快,因而作用发生较快。
6.不同给药途径吸收快慢顺序为:吸入>肌内>皮下>直肠黏膜>口服>皮肤。
7.口服硫酸镁产生导泻和利胆作用,而注射给药则产生镇静和降压作用。
8.联合用药的目的是发挥药物的协同作用,增强治疗效果,减少不良反应。
9.由于生物膜的半透性,亲脂性药物容易透过,亲水性药物难以透过10.药物通过生物膜转运的机制主要分为_______________。
11. 膜动转运可分为_________、__________两种作用方式。
12. 淋巴管的通透性比毛细血管大,是乳糜小滴和大分子药物吸收的主要通道。
13. 胃蛋白酶、胰酶等可以消化食物,故多肽与蛋白质类药物口服容易分解而失效,因此这些药物通常不口服给药。
14. 乳制品可以使喹诺酮类抗菌药吸收减少,所以这类药物不宜与乳制品同服。
15. 四环素类药物可与食物中的Ca2+、Mg2+、Fe2+和Al3+等阳离子形成难溶的络合物,从而使药物的消化道吸收减少16.胃酸分泌长期减少的贫血患者,用铁剂及西咪替丁治疗时,吸收缓慢,药物效果减弱。
17. 多晶型药物的亚稳定型熔点低,溶解度高,溶出速度大,有利于制剂。
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1 大多数药物吸收的机理是(D )A 逆浓度差进行的消耗能量过程B 消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C 需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D 不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E 有竞争转运现象的被动扩散过程2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为()A 胃肠道PhB 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物5 某药物的表观分布容积为5 L ,说明药物主要在血液中6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积8.药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9.同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂10 .对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大,表明药物在体内分布越广11.药物的血浆蛋白结合率很高,该药物(D)A.半衰期短B.吸收速度常数ka大C.表观分布容积大D.表观分布容积小E.半衰期长12.静脉注射某药物500mg,立即测出血药浓度为1mg/mL,按单室模型计算,其表观分布容积为(B)A.0.5 LB.5 LC.25 LD.50LE.500L13.药物的消除速度主要决定(C)A.最大效应B.不良反应的大小C.作用持续时间D 起效的快慢E.剂量大小1 、正确论述生物药剂学研究内容的是(C)A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理C 、研究药物在体内情况D 、研究药物制剂生产技术2 、能避免首过作用的剂型是(D)A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂3 、进行生物利用度试验时,整个采样时间不少于(C )A 、1-2 个半衰期B 、2-3 个半衰期C 、3-5 个半衰期D 、5-8 个半衰期E 、8-10 个半衰期4 、药物剂型与体内过程密切相关的是(A )A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄5 、药物疗效主要取决于(A )A 、生物利用度B 、溶出度C 、崩解度D 、细度6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是(A )A 、解离药物的浓度越大,越易吸收B 、药物脂溶性越大,越易吸收C 、药物水溶性越大,越易吸收D 、药物粒径越小,越易吸收7 、药物吸收的主要部位是(B)A 、胃B 、小肠C 、结肠D 、直肠8 、下列给药途径中,除(C)外均需经过吸收过程A 、口服给药B 、肌肉注射C 、静脉注射D 、直肠给药9 、体内药物主要经(A)排泄A 、肾B 、小肠C 、大肠D 、肝10 、体内药物主要经(D)代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是(C )A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂12 、药物生物半衰期指的是(D )A 、药效下降一半所需要的时间B 、吸收一半所需要的时间C 、进入血液循环所需要的时间D 、血药浓度消失一半所需要的时间(二)配伍选择题[1-5]A 、主动转运B 、促进扩散C 、吞噬D 、膜孔转运E 、被动转运1 、逆浓度梯度(A )2 、需要载体,不需要消耗能量是(B )3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是(D)4 、细胞摄取固体微粒的是(C )5 、不需要载体,不需要能量的是(E)[6-10]A 、C=C 0(1-enk τ)/(1-e-k τ )·e-k tB 、F=(AUC0 →∝)口服/ AUC0 →∝)注射C 、C=KaFK 0 /V (Ka-k )·(e -k t - e -kat )D 、C=k0 /kV·(1- e-k t )E 、C=C0e-k t1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是(B )2 、表示单室模型,多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是(A )3 、表示单室模型,单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是(E)4 、表示单室模型,单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是(D)5 、表示单室模型,单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是(C )(三)多项选择题1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括(ABCD)A 、辅料的性质及其用量B 、药物剂型C 、给药途径和方法D 、药物制备方法2 、药物通过生物膜的方式有(ABCD)A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬3 、生物利用度的三项参数是(ACD )A 、AUCB 、t 0.5C 、T maxD 、C max4 、生物利用度试验的步骤一般包括(ABCE )A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂量E 、取血测定5 、主动转运的特征(DE )A 、从高浓度区向低浓度区扩散B 、不需要载体参加C 、不消耗能量D 、有饱和现象E 、有结构和部位专属性6 、肝脏首过作用较大的药物,可选用的剂型是(CDE)A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D 、气雾剂E 、舌下片剂7 、对生物利用度的说法正确的是(BCD)A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ,Tm 两个参数B 、程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C 、溶解速度受粒子大小,多晶型等影响的药物应测生物利用度D 、生物利用度与给药剂量无关E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度生物药剂学和药物动力学一、 A型题(最佳选择题)1、下列叙述错误的是DA、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下,由高浓度向低浓度区域转运的过程E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,称为胞饮2、不是药物通过生物膜转运机理的是CA、主动转运B、促进扩散C、渗透作用D、胞饮作用E、被动扩散3、以下哪条不是被动扩散特征BA、不消耗能量B、有部位特异性C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需借助载体进行转运E、无饱和现象和竞争抑制现象4、以下哪条不是主动转运的特征DA、消耗能量B、可与结构类似的物质发生竞争现象C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态5、以下哪条不是促进扩散的特征DA、不消耗能量B、有结构特异性要求C、由高浓度向低浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态6、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的CA、当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C、一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时,多数药物吸收加快E、脂溶性,非离子型药物容易透国细胞膜7、药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括EA、药物在胃肠道中的稳定性B、粒子大小C、多晶型D、解离常数E、胃排空速率8、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括DA、胃肠液成分与性质B、胃肠道蠕动C、循环系统D、药物在胃肠道中的稳定性E、胃排空速率9、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序AA、水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B、水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C、水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D、混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E、水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂10、已知某药口服肝脏首过作用很大,改用肌肉注射后AA、 t1/2不变,生物利用度增加B、 t1/2不变,生物利用度减少C、 t1/2增加,生物利用度也增加D、 t1/2减少,生物利用度也减少E、 t1/2和生物利用度皆不变化11、某药物对组织亲和力很高,因此该药物AA、表观分布容积大B、表观分布容积小C、半衰期长D、半衰期短E、吸收速率常数Ka大12、关于表观分布容积正确的描述BA、体内含药物的真实容积B、体内药量与血药浓度的比值C、有生理学意义D、个体血容量E、给药剂量与t时间血药浓度的比值13、关于生物半衰期的叙述正确的是CA、随血药浓度的下降而缩短B、随血药浓度的下降而延长C、正常人对某一药物的生物半衰期基本相似D、与病理状况无关E、生物半衰期与药物消除速度成正比14、测得利多卡因的生物半衰期为3.0h,则它的消除速率常数为DA、1.5h-1B、1.0h-1C、0.46h-1D、0.23h-1E、0.15h-115、某药物的t1/2为1小时,有40%的原形药经肾排泄而消除,其余的受到生物转化,其生物转化速率常数Kb约为EA、0.05小时-1B、0.78小时-1C、0.14小时-1D、0.99小时-1E、0.42小时-116、某药静脉注射经2个半衰期后,其体内药量为原来的BA、1/2B、1/4C、1/8D、1/16E、1/3217、地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量的百分之几A、35.88%B、40.76%C、66.52%D、29.41%E、87.67%18、假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个t1/2药物消除99.9% DA、4 t1/2B、6 t1/2C、8 t1/2D、10 t1/2E、12 t1/219、单室模型药物,单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1,问清除该药99%需要多少时间 BA、12.5hB、23hC、26hD、46hE、6h20、一病人单次静脉注射某药物10mg,半小时血药浓度是多少μg/mL。
(完整版)生物药剂学与药物动力学简答题
1.如何从制剂因素来提高药物的口服吸收?A增加药物溶出速度a制成盐类b制成无定型药物c加入表面活性剂d用亲水性包含材料制成包含物B增加药物的表面积C加入口服吸收促进剂2.从pH—分配理论的观点,简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响,以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收。
对弱酸或弱碱性药物而言,由于受到为肠道内pH值的影响,药物以分子型和接力型两种形式存在。
构成消化道上皮细胞膜内类脂膜,它是药物吸收的屏障,通常脂溶性较大未解离型分子易通过,解离后离子型不易通过。
为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响。
通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离,程度高,吸收差。
他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现.正常小肠的pH值接近中性,通常pKa>3。
0的酸以及pKa〈7.8的碱很容易吸收.3.鼻粘膜给药的途径A鼻粘膜内血管丰富,鼻黏膜渗透性高,有利于全身吸收B可避开肝首过效应,消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解。
C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当D鼻腔内给药方便易行4.影响软膏中药物透皮吸收的因素生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用5.影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些?生理因素:A鼻黏膜极薄,黏膜内毛细血管丰富,药物洗手后直接进入体循环可避免肝脏的首过作用及药物在肠胃道的溶解.B成人鼻腔内分必物的正常pH为5。
5—6。
5C鼻黏膜纤毛的同步运动与清除外来异物的功能理化性质:A药物的脂溶性和解离度B药物的相对分子量和粒子大小C吸收促进剂于多肽蛋白类药物的吸收6.如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运?可以通过改造药物的大小A将药物修饰成仍具有原来生物活性的高分子化合物B利用现代制剂技术,制备脂质体、微孔微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统.7.简述影响药物代谢的生理因素年龄,性别,种族、个体差异,饮食8.如何利用药物代谢的规律来知道药物及其制剂设计?A前体药物类制剂的设计:如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生为多巴胺,而发挥治疗作用B药物代谢的饱和现象和制剂的设计C药酶抑制与制剂设计D药物代谢和剂型改革9.简述药物从肾脏排泄的机理,若病人苯巴比妥过量中毒,从肾脏排泄机理角度如何指导医师进行解救?A机理:肾小球滤过,肾小管主动分泌,肾小管重吸收B苯巴比妥中毒,从肾脏排泄机理角度可给予碳酸氢钠,或乳酸钠碱化尿液,减少肾小管中的重吸收,加速药物排泄,可用甘露醇等利尿剂增加尿量,促进药物排除等.10.提高脑内分布的方法对药物结构进行改造药物直接给药暂时破坏血脑屏障利用血脑屏障跨细胞途径通过鼻腔途径给药11.药物与血浆蛋白结合率的影响血浆中药物蛋白结合的程度会影响药物的V。
生物药剂学与药物动力学题库
药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程 E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后,通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程 4 药物的代谢过程是指 A 药物在体外结构改变的过程 C 是指药物体内经肾代谢的过程 E 药物向其他组织的转运过程 5 药物的排泄过程是指 A 是指药物体内经肾代谢的过程C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程E 药物透过细胞膜进人体内的过程 6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B 是指药物消失C 是指药物在体内的结构改变D 是指药物的排泄E 是指体内测不到药物的问题 7 化学结为决定疗效的观点 A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的,是正确的观点C 该观点不正确,化学结构与疗效不一定相关D 是片面的观点,剂型因素、生物学因素均可能 影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问,不影响疗效,因此是正确的 【习题答案】单选题: 1-7 DDEBBAD 三 论述题1. 生物药剂学中的剂型因素包括:( 1) 药物的化学性质( 2) 药物的物理性质( 3) 药物的剂型及用药方法。
( 4) 制剂处方中 所用的辅料的性质与用量。
( 5) 处方中药物的配伍及相互作用。
( 6) 制剂的工艺过程、操作条 件及储运条件等。
2 生物药剂学中的生物因素主要包括:( 1) 种族差异:是指不同的生物种类的差异,及不同人种的差异。
(2) 性别差异 3) 年龄差异。
( 4)生理和病理条件的差异 (5) 遗传因素:人体内参与药物代谢的各种酶活性的个体差异。
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《生物药剂学与药物动力学》课程习题第一章1.什么是生物药剂学它的研究内容是什么答:研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学研究内容:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环中的命运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度。
2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么答:药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。
代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。
药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。
3.简述片剂口服后的体内过程答:片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄第二章一、填空题1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。
2.药物的主要吸收部位是小肠。
3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。
-pH= ㏒(Ci/Cu)。
4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,碱性药物的pka5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和Ritger-Peppas模型等拟合方程求算。
二、名词解释1. pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。
2. 肠肝循环:经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉,经肝脏进入体循环,然后再分泌直至最终排出体外的过程。
3. 肝首过效应:药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药药物可产生生物转化,导致药物进入体循环量减少的现象。
4. 被动转运:药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散与膜孔转运三、问答题1. 简述载体媒介转运的分类及特点答:载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。
促进扩散过程需要载体,顺浓度梯度转运不消耗能量,存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。
主动转运过程需要载体,逆浓度梯度,消耗能量,与细胞代谢有关,受代谢抑制剂的影响,结构转运的速率与数量受载体量与活性影响,结构类似物转运抑制,存在结构特异性和部位特异性。
1.简述促进口服药物吸收的方法答:促进口服药物吸收的方法:(1)增加药物的溶出速度:①增加药物溶解度,包括将药物制成可溶性盐,制成无定形药物,加入表面活性剂,制成亚稳定型状态,采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物;②增加药物表面积,减小粒径:制成固体分散体、采用微粉化技术等。
(2)加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。
第三章一、填空题1. 药物经肌内注射有吸收过程,一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。
2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点,主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。
二、问答题1.哪些给药途径避免肝首过效应试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。
答:1. 可通过改变给药途径尽量避免首过效应,尤其是肝首过效应。
主要途径有:(1)静脉、肌肉注射:静脉注射直接进入体循环,因此不存在首过效应;肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环,不经门肝系统,因此亦不存在首过效应。
(2)口腔黏膜吸收:口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉,不经肝脏而直接进入心脏,可绕过肝脏的首过作用。
一般可制成口腔贴片给药。
(3)经皮吸收:药物应用到皮肤上后,首先从制剂中释放到皮肤表面,溶解的药物分配进入角质层,扩散通过角质层到达活性表皮的界面,再分配进入水性的活性表皮,继续扩散到达真皮,被毛细血管吸收进入血液循环,可避开门肝系统。
(4)经鼻给药:鼻黏膜内血管丰富,鼻黏膜渗透性高,有利于全身吸收。
药物吸收后直接进入体循环,无首过效应。
(5)经肺吸收:肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离,因此肺部给药吸收迅速,而且吸收后的药物直接进入血液循环,不受肝首过效应的影响。
(6)直肠给药:栓剂距肛门2cm处,可使大部分药物避开肝首过效应,给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药。
当栓剂距肛门6cm 处给药时,大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。
淋巴循环也有助于直肠药物吸收,经淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用第四章一、是非题1. 胎盘屏障不同于血脑屏障。
药物脂溶性越大,越难透过。
×1.药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保护机体的作用√2.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度,其次与该药物和组织结合的程度有关。
√二、名词解释1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞的转运过程2.表观分布容积:是指在药物充分分布的前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。
可用体内药量和血药浓度的比值开表示。
三、问答题1. 药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响答:当药物主要与血浆蛋白结合时,其表观分布容积小于它们的真实分布容积;而当药物主要与血管外的组织结合时,其表观分布容积大于它们的真实分布容积。
蛋白结合率高的药物,通常体内消除较慢。
2.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运答:由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运,药剂学通常采用现代制剂技术,制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统,来增加药物的淋巴转运。
3.药物淋巴转运的意义答:脂肪、蛋白质等大分子物质需要依赖淋巴系统转运一些传染病、炎症、癌转移的治疗,需要使药物向淋巴系统转运;避免肝首过效应第五章一、是非题1.药物代谢第一相反应包括氧化、还原、水解、结合。
×2.药酶有一定的数量,因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和,从而达到提高生物利用度的目的。
√3.药物代谢的目的是使原型药物灭活,并从体内排出。
×二、名词解释1. 药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶和以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变,这就是药物代谢过程。
2. 首过效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象,称为首过效应。
三、问答题1.试从干预药物代谢过程的角度出发,举例说明高效药物制剂设计的原理。
答:根据药酶抑制剂的性质,可设计利用一个药物对药酶产生抑制,从而来减少或延缓另一个药物的代谢,达到提高疗效或延长作用时间的目的。
以左旋多巴为例,为了减少脱羧酶的脱羧作用,设计将脱羧酶抑制剂和左旋多巴同时应用,组成复方片剂。
如采用的脱羧酶抑制剂甲基多巴肼和盐酸羟苄丝肼。
它们可抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的活性,故能抑制左旋多巴的脱羧作用。
这两种脱羧酶抑制剂不能透过血脑屏障,因而不会影响脑内脱羧酶的活性。
结果是既能抑制外周的左旋多巴的代谢,增加进入中枢的左旋多巴的量,又能使摄入脑内的左旋多巴顺利的转换成多巴胺,进而发挥药理作用,大大降低了左旋多巴的给药剂量第六章一、是非题1. 药物的脂溶性是影响肾小管重吸收的最重要因素。
√2. 药物排泄的主要器官是肺。
×3. 分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率。
√二、填空题1. 肾小球滤过的结构基础是膜过滤,肾小球滤过的动力是有效滤过压。
2. 肾单位由肾小球和肾小管两部分组成。
3. 药物的肾排泄是肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收三者的综合结果。
4.除肾排泄外,药物也可通过胆汁、肠、肺乳腺、唾液腺、汗腺排泄。
三、名词解释1. 肠肝循环:从胆汁排出的药物,先贮存在胆囊中,然后释放进入十二指肠,再由小肠上皮细胞重吸收,这些直接或间接在小肠、肝脏、血循环,称为肠肝循环。
四、问答题1. 影响肾小球滤过的因素有哪些答:主要有如下三个因素:(1)小球滤过膜的通透性和面积:当通透性改变或面积减少时,可使滤过率下降,尿液的成分改变和尿量减少。
(2)肾小球有效滤过压改变:当肾小球毛细血管血压显着降低(如大失血)或囊内压升高(如输尿管结石等)时,可使有效滤过压降低,滤过率下降,尿量减少。
如果血浆胶体渗透压降低(血浆蛋白明显减少或静脉注射大量生理盐水),则有效滤过压升高,滤过率增多。
(3)肾血流量:肾血流量大时,滤过率高;反之,滤过率低。
第七章一、名词解释1. 隔室模型:将机体视为一个系统,系统内部按动力学特点分为若干室,只要体内某些部位接受药物及消除药物的速率常数相似,不管这些药物的解剖位置与生理功能如何,都可归纳为一个隔室。
隔室模型中的隔室不是解剖学上分隔体液的隔室,而是按药物分布速度以数学方法划分的。
2. 单室模型:给药后药物迅速分布,瞬间达到分布平衡,此时整个机体可视为一个隔室,并且药物在体内以线性速度进行消除,这种药动学模型称为单室模型。
二、问答题1.试列举两个可以用于描述药物体内消除速度的动力学参数,并加以说明。
答:描述药物体内消除速度的动力学参数有消除速率常数和生物半衰期。
消除速率常数,是描述速度过程的动力学参数。
药物消除速率可表示为:-dX/dt=kXn 其中k表示消除速率常数。
消除速率常数的大小可以定量地描述药物消除速度的快慢,消除速率常数越大,消除过程进行的越快。
生物半衰期,是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间,以t1/2 表示。
生物半衰期是衡量一种药物从体内消除快慢的指标。
一般来说,代谢快、排泄快的药物,其t1/2短;代谢慢,排泄慢的药物,其t1/2长。
第八章一、是非题1. 某药物消除半衰期为3h,表示该药消除过程中从任何时间的浓度开始计算,其浓度下降一半的时间均为3h。
√2. 亏量法处理尿排泄数据对药物消除速度的波动较敏感。
×3. 静注两种单室模型药物,剂量相同,分布容积大的血药浓度大,分布容积小的血药浓度小。
×4. 药物在胃肠道中崩解和吸收快,则达峰时间短,峰浓度高。
√二、填空题1. 药物在体内转运时,在体内瞬间达到分布平衡,且消除过程呈线性消除,则该药物属单室模型药物。
2. 静脉滴注达到稳态血药浓度时,体内药物的消除速度等于药物的输入速度。
3. 达峰时是指达到峰浓度的时间;滞后时间是指给药开始至血液中开始出现药物的时间。
三、计算题1. 某药物静脉注射给药80mg,立即测得血药浓度为10mg/ml,4h后血药浓度降为 mg/ml。
求该药物的生物半衰期(假设药物以一级速度消除)。
解:㏒C=-kt/+㏒C0,求出k=,则t1/2=。
=,V=100L,若要使稳态血药浓度达到4μg/ml,2.对某患者静脉滴注利多卡因,已知:t1/2应取k值为多少解:Css= k0/kV,k0=h。