疼痛的药物治疗
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(5)泌尿系统
➢ 作用于下丘脑—垂体系统使抗利尿激素分泌 增加,尿量减少
➢ 增加输尿管平滑肌张力和收缩幅度而产生输 尿管痉挛,膀胱括约肌收缩而导致尿潴留
3.临床应用
(1)主要用于治疗中到重度各种急、慢性疼 痛,以及癌性疼痛,术后镇痛等。其特点是 对内脏痛及深部软组织痛效果较好
(2) 成人常用剂量为8~10mg,皮下或肌肉注 射。休克患者及老年体弱者剂量宜酌减。
疼痛的药物治疗
概述
➢ 阿片类镇痛药:吗啡、哌替啶、芬太尼、阿 芬太尼、瑞芬太尼等
➢ 非阿片类镇痛药:水杨酸类药物、苯胺类药 物、非甾体抗炎药等
➢ 其它辅助类药物:激素、解痉药、维生素类 药物、局部麻醉药和抗抑郁类药物等
临床药物选择
1. 诊断明确,避免因镇痛而掩盖病情造成误诊; 2. 明确疼痛的病因、性质、部位以及对镇痛药的
5.禁忌症
与吗啡相同
(四)芬太尼(fentanyl)
1.药代动Fra Baidu bibliotek学
➢ 脂溶性很高,易于通过血脑屏障入脑,也易于从脑 重新分布到体内其他组织;
➢ 可以口服。静脉注射其药代学变化为开放式二室模 式,血药浓度立刻达峰值,半衰期很短约20分钟, 但20~90分钟又出现第二个较低峰。肌注约15分钟起 效,持续60~120分钟。反复注射可产生蓄积作用;
反应,选择有效的镇痛药或者联合用药,以达 到满意的治疗效果; 3. 个体化用药,用药后密切观察,评估药效。必 要时要积极处理药物的副作用,以免病人因不 适而拒绝用药。
第一节 麻醉性镇痛药
麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药 (narcotics ; narcotic analgesics) ,它能提高 患者的痛阈从而减轻或消除疼痛,一般 不产生意识障碍,除非大剂量可产生睡 眠或麻醉。
4.不良反应
(1)皮肤瘙痒 (2)呼吸抑制 (3)胆道痉挛 (4)便秘 (5)尿潴留
5.禁忌症
(1)分娩镇痛及哺乳期妇女 (2)支气管哮喘及肺心病者 (3)血容量不足有休克表现者 (4)肝功能障碍者 (5)脑外伤及颅内占位者
(二)哌替啶(Pethidine, meperidine)
1.药代动力学
(3)代谢产物及少量吗啡(其中约1%以原形排出) 24小时内大部分从尿中排出,7%~10%从胆汁 及粪便排出。清除率为14.7~18ml/(kg.min), 老人清除率减少1/2 , 用量应减少。
2.药理作用
(1)镇痛、镇静
➢ 作用于中枢神经系统的不同部位(如脊髓、延髓、 丘脑、中脑)产生镇痛作用;
癫痫阈值的降低而引起惊厥;
(2)心血管系统
➢ 具有奎尼丁样作用,对心肌有直接抑制作用, 特别在硬膜外阻滞、巴比妥类麻醉等情况下
➢ 一般对血压无影响,但有时可因周围血管扩 张和组胺释放而导致血压下降,尤其在变动 体位时容易发生,甚至可引起虚脱
➢ 有阿托品样作用,会引起心动过速
(3)平滑肌
兼有阿托品样(胆碱能)作用,引起组胺 释放,导致平滑肌痉挛,甚至胆道痉挛
口服胃肠道吸收效果为肌注的一半,1~2 小时血浓度即达峰值,若皮下或肌肉注射则吸 收更快,20~40%的药物与血浆蛋白结合,其余 迅速分布至全身各部位。主要在肝内代谢,代 谢产物为哌替啶酸及去甲哌替啶,再以结合型 或游离型从尿中排出,半衰期为3.7~4.4小时。
2.药理作用
(1) 中枢神经系统
➢ 作用于µ受体产生镇痛作用,约为吗啡的1/10; ➢ 镇静作用较吗啡稍弱; ➢ 无镇咳作用; ➢ 对瞳孔影响小; ➢ 长期使用因其代谢产物去甲哌替啶的蓄积,导致
3.临床应用 —— 镇痛
✓ 脂溶性高,作用时间短,临床上很少单次注射 用于镇痛。近几年来,常用芬太尼做静脉或硬 膜外持续注射用于术后患者自控镇痛,取得了 良好的镇痛效果;
✓ 近几年,国内外又推出了可口嚼的芬太尼口香 糖和经皮吸收的芬太尼皮肤缓释剂用于镇痛。
4.不良反应及副作用
恶心,呕吐,心动过缓及呼吸抑制。 特别是快速静脉注射时可引起胸壁和腹壁 肌肉僵硬而影响通气。
(五)舒芬太尼( Sufentanil )
1.药代动力学
✓ 亲脂性约为芬太尼的2倍,与血浆蛋白 结合率较芬太尼高。虽其半衰期较短, 但与阿片受体亲和力较强,故镇痛效价 更大,作用持续时间也更长;
3.临床应用
(1)镇痛 可治疗各种疼痛,尤以内脏痛效果最 显著。等效镇痛剂量是吗啡的1/10,作用时 间比吗啡短,一般4~6小时给药一次。
(2)人工冬眠 哌替啶与异丙嗪,氯丙嗪合用, 称为冬眠合剂,可用于深低温麻醉或难治 性晚期癌痛患者。
4. 不良反应及副作用
有时类似阿托品中毒(口干、心动过速、 兴奋、瞳孔扩大,进而出现谵妄、幻觉、失去 定向力)。少数患者发生恶心,呕吐、头晕、 头痛、荨麻疹,尿潴留少见。副作用明显低于 吗啡。
(一) 吗 啡 (morphine)
1.药代动力学
(1) 吗啡口服生物利用度较低,皮下注射30分 钟后60%被吸收,肌肉注射15~30分钟起效, 45~90分钟产生最大效应,作用近4小时。静 脉注射约20分钟即产生最大效应,其血浆半 衰期为2~4小时;
(2)吗啡亲脂性很低,只有少量透过血脑屏障发 挥药理作用;
➢ 对蓝斑和四脑室底部所产生的抑制作用可消除恐怖 ,惊怕和焦虑等状态,产生良好的镇静作用;
➢ 对延髓的极后区催吐化学感受区有兴奋作用而产生 恶心、呕吐;
(2)呼吸系统
➢ 抑制呼吸(呼吸频率减慢,分钟通气量减 少),呈剂量依赖性;
➢ 组胺释放作用可引起气管、支气管收缩, 诱发哮喘;
➢ 中枢性镇咳作用;
➢ 主要在肝内代谢
2.药理作用
(1)中枢神经系统 纯阿片受体激动剂,镇痛效果强, 是吗啡80~100倍,但持续时间短,仅为30分钟;
(2)呼吸系统 能引起呼吸抑制,肌肉僵硬,主要表现 为呼吸频率减慢,注射后5 ~10分钟最明显,持续 约10分钟;
(3)心血管系统 对心肌收缩力无抑制作用,不影响血 压,但可引起心动过缓。
(3)心血管系统
治疗剂量对血容量正常者无明显影响, 对血容量不足者,由于吗啡对周围血管有 明显的扩张作用和释放组胺的作用,可加 重低血压,造成低血容量性休克。
(4)胃肠道及胆道系统
➢ 兴奋迷走神经并对平滑肌产生直接作用, 使消化道蠕动减慢,产生便秘
➢ 使胆道平滑肌张力增加,奥狄氏括约肌 收缩,导致胆道内压力增加