肾上腺素受体阻断药ppt课件

[不良反应] 常见有低血压、腹痛、腹泻、呕吐及诱发消化 性溃疡。静脉给药可引起较重的心动过速、心律失常和心 绞痛。消化性溃疡、冠心病患者慎用。
哌唑嗪（prazoFra Baidu bibliotekin) 选择性1 受体阻断药，主要用于高血压的治疗。 二、ß受体阻断药
能与去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药竞争ß受 体从而拮抗ß型效应。
a肾上腺素受体阻断药(简称a受体阻断药)， ß肾上腺素受体阻断药(简称ß受体阻断药)。 （一）、a受体阻断药
能选择性地与a肾上腺素受体结合，拮抗激动剂对受体的作用; 能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用; 对去甲肾上腺素，只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”； 对主要激动ß受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
2）.心脏 因血压下降反射性地兴奋交感神经，又因阻 断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体，取消负反馈， 促进递质去甲肾上腺素的释放，激动心脏ß1受体→心脏兴 奋，心肌收缩力↑，心率↑，心排血量↑。
3）.其他 拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋；组胺样作用→胃 酸分泌↑。
[临床应用] 1）.外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛（雷诺病）、血
此外，阻断肾小球旁细胞的ß1受体→肾素释放↓，因 而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，也是其降压的原因。
(2)支气管：阻断支气管平滑肌ß2受体→支气管平滑肌收 缩而增加气道阻力。对支气管哮喘或慢性阻塞性肺 部疾病患者则可诱发或加重哮喘的急性发作。
(3)代谢：可抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解、抑制糖 原分解。对甲亢患者，不仅能对抗儿茶酚胺的敏感 性增高，还能有效控制甲亢症状。
2)．心绞痛 对心绞痛疗效较好，能防止心绞痛发作，缓 解心绞痛症状。长期应用可降低心肌梗死患者的复发率和 猝死率。
3)．高血压 为常用抗高血压药，能使高血压病人的血压 下降，心率减慢。可单独使用，也常与其他抗高血压药合 用。
4)．慢性心功能不全 用于某些充血性心力衰竭的早期，因 能对抗交感神经，使心率减慢；并可抑制肾素-血管紧 张素-醛固酮系统，降低心脏的前、后负荷，使心肌耗 氧量减少，缓解症状及改善预后。
2)．内在拟交感活性 部分ß受体阻断药如阿普洛尔，除能 阻断受体外，还对ß受体有部分激动作用--内在拟 交感活性。作用较弱，一般被其ß受体阻断作用所 掩盖。
3).膜稳定作用 有些ß受体阻断药能降低细胞膜对离子的 通透性，产生膜稳定作用。但所需浓度要比临床有效血药 浓度高数十倍。
[临床应用]
1)．心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常有效， 如窦性心动过速、拟肾上腺素药及全身麻醉药引起的心律 失常等。
左旋体的作用为右旋体的50-100倍。 分类及药理学特性见(表11-1)。
[药理作用] 1)．ß受体阻断作用 (1)抑制心脏、降压 阻断心脏ß1受体→心率↓，心肌收缩力 ↓，传导速度↓，心排血量↓，心肌耗氧量↓，血压↓。
非选择性ß受体阻断药(如普萘洛尔)对血管ß2受体也有 阻断作用，加上其抑制心脏的作用，可反射性兴奋交感神 经→ 血管收缩，外周阻力增加，导致肝、肾、骨骼肌及 冠状动脉血流量↓。
5)．其他 作为甲亢及甲状腺危象的辅助用药，能控制症 状，降低基础代谢率。普萘洛尔还可用于治疗偏头 痛、肌震颤、肝硬化引起的上消化道出血等。 噻吗洛尔因可降低眼内压，常滴眼用于治疗青光眼。
[不良反应] 1)．一般不良反应：恶心、呕吐、轻度腹泻等，偶见过敏
性皮疹和血小板减少。
2).心血管反应：可加重心功能不全、窦性心动过缓和房室 传导阻滞，甚至导致重度心功能不全、肺水肿、房室传导 完全阻滞乃至心跳骤停等严重后果。阻断血管平滑肌ß2受 体，可使外周血管收缩甚至痉挛，引起雷诺病等。 3)．诱发和加重支气管哮喘 ：选择性ß1受体阻断药一般不 引起此不良反应，但对哮喘病人仍应避免使用。 4)．反跳现象：长期使用ß受体阻断药时如突然停药，可引 起原来病症加重。故长期用药者应逐渐减量直至停药。 禁用于：严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻 滞及支气管哮喘患者；慎用于：心肌梗死、肝功能不良。
Chapter 11 抗肾上腺素药
Adrenoceptor blocking drugs
学时：2 要求：熟悉酚妥拉明的作用和用途；
掌握非选择性ß受体阻断药的作用、应用 及不良反应。
肾上腺素受体阻断药，是一类能阻断肾上腺素受体从 而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药作用的药 物。按其肾上腺素受体的选择性不同，可分为:
栓闭塞性脉管炎等。对抗静滴NA外漏引起的血管收缩. 2）.抗休克 能扩张血管，降低外周阻力，增加心搏出量，
改善微循环。但给药前应补足血容量。 3）.充血性心力衰竭 酚妥拉明可扩张血管，降低外周阻
力，降低心脏的前、后负荷，并能加强心肌收缩力，增 加心搏出量，故能减轻心力衰竭的症状。
4）.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术后治疗。
酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
[药动学] 口服生物利用度低，仅为注射给药的 20％。口 服后30分钟血药浓度达峰，作用持续3～6小时；肌注作用 维持 30～45分钟。大部分以无活性的代谢物经肾排泄。
[药理作用] 竞争性阻断a受体，拮抗肾上腺素的a型作
用，对aI和a2受体选择性低。 1）.血管 阻断血管平滑肌a1受体、直接松弛血管平滑 肌→血管扩张，肺动脉压和外周血管阻力↓，血压↓。