富马酸奎硫平片说明书

【药品名称】

通用名：富马酸奎硫平片

曾用名：

商品名：

英文名：Quetiapine Famarate Tablets

汉语拼音：Fum ɑsu ɑn Kuiliupin ɡ Pi ɑn

本品主要成份为：富马酸奎硫平。其化学名称为：11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯骈（b ,f ）（1,4）硫氮杂 1/2富马酸盐。

结构式： N N

S N

O OH HCCOOH HOOCCH

,1/2

分子式：C 21H 25N 3O 2S·1/2C 4H 4O 4，

分子量：441.54

【性状】

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【药理毒理】

本品为一新型抗精神病药物，为脑内多种神经递质受体拮抗剂。其抗精神病作用机理可能主要是阻断中枢多巴胺D 2受体和5-HT 2受体。对组胺H 1和肾上腺素 1受体也有阻断作用，对毒蕈碱和苯二氮类受体无亲和力。

【药代动力学】

口服后达峰时间2小时，t 1/2为4～12小时，达稳态血药浓度时间为48小时，血浆蛋白结合率为83%，表观分布容积约10L/kg 。

【适应症】

各型精神分裂症。本品不仅对精神分裂症阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。

【用法用量】

口服成人：起始剂量为一次25mg ，一日2次。每隔1～3日每次增加25mg ，逐渐增至治疗剂量一日300～600mg ，分2～3次服用。

【不良反应】

常见不良反应为头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起体重增加、腹痛，无症状性ALP 增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应少见。偶可引起兴奋与失眠。

【禁忌】

1．对本品过敏者禁用。

2．心血管疾病（心衰、心肌梗死、传导异常）和缺血性心脏病患者禁用。

3．脑血管疾病患者禁用。

4．昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。

5．肝、肾功能不全患者禁用。

6．可能诱发低血压的状态（脱水、低血容量、抗高血压药物治疗）禁用。

【注意事项】

1．出现过敏性皮疹应停药。

2．出现恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。

3．用药期间应定期检查肝功能、白细胞计数；定期检查晶状体、监测白内障的发生。

4．用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

禁用。

【老年患者用药】

因对本品的清除率下降，应酌情减少用量，并且要缓慢加量。

【药物相互作用】

1．与酮康唑、红霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟伏沙明、卡马西平等合用，可使奎的平血药浓度升高。

2．与苯妥英、甲硫哒嗪等合用，可使奎的平血药浓度降低。

3．本品应避免与含酒精的饮料合用。

4．与其他中枢神经系统药物合用时应谨慎。

5．与抗高血压药合用，有诱发直立性低血压的危险。

6．与左旋多巴、多巴胺受体激动剂合用，可使这类激动剂作用减弱。

【药物过量】

药物过量可出现倦睡、心动过速、低血压、QT间期延长、昏迷、呼吸困难等中毒症状，可采取洗胃、维持呼吸，根据病情给予对症治疗和支持治疗。

【规格】

25mg（按C21H25N3O2S计）

【贮藏】

密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

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利培酮片和富马酸喹硫平片临床疗效比较研究

利培酮片和富马酸喹硫平片临床疗效比较研究【摘要】目的比较利培酮片和富马酸喹硫平片对中、青年精神分裂患者的临床治疗效果。方法将2006年1月～2008年10月来我院治疗的72例精神分裂患者分为两组,每组36例。分别选用利培酮片和富马酸喹硫平片治疗。每日根据病情发展情况及用药后出现的不良反应,改变用药剂量或添加辅助药物。效果不明显者,可选择换药。结果两组药物治疗数日后,利培酮片组总有效率为97.22%;富马酸喹硫平片组总有效率为80.56%。两者统计学上有显著性差异,P值均小于0.05。利培酮片副作用发生率为72.22%,富马酸喹硫平片组副作用发生率为75.00%。两药的不良反应均较轻,患者的耐受性均较好,虽其作用点不同,但对症治疗后均可使药物副作用在不同程度上有所缓解。结论利培酮片和富马酸喹硫平片对中、青年精神分裂均有一定疗效。虽然利培酮片在治疗中不良反应发生率略高,但因其对认知的保护性高,所以认为其在治疗中、青年精神分裂中临床疗效较富马酸喹硫平片好,可作为治疗中、青年精神分裂的临床一线药物。【关键词】利培酮片;富马酸喹硫平片;精神分裂;疗效富马酸喹硫平片是一种新型非典型抗精神病药物,为多种神经递质受体拮抗剂,其对5-HT2受体有高的亲和力,对治疗精神分裂的阳性和阴性症状均有效。利培酮片是一种选择性的单胺能拮抗剂。两药虽上市年数不久,但已广泛运用于治疗精神分裂。本文分别选取利培酮片与富马酸喹硫平片治疗精神分裂病例各36例,观察其疗效,比较利培酮片与富马酸喹硫平片治疗精神分裂的效果,现将观察情况报告如下。 1对象和方法 1.1研究对象与分组2006年1月～2008年10月来我院疗养和治疗的精神分裂患者72例,病例中男性、女性各36例;年龄15～74岁,平均26.32岁。随机分为两组,一组用利培酮片,另一组用富马酸喹硫平片。 1.2治疗方法利培酮片组:利培酮片含量1 mg,系西安杨森制药有限责任公司产品。利培酮片初始剂量l mg/d,视情况而定,可顿服也可分剂量服用。一般4 d 后可加至3～5 mg/d,以后1月内可调整剂量,最大可至8 mg/d,可顿服也可分剂量服用。临床治疗中一般睡前服用。富马酸喹硫平片组:富马酸喹硫平片含量0.2 g,系英国阿斯利康制药有限责任公司产品。富马酸喹硫平片初始剂量为100 mg/d,由于其副反应较轻,一般2～4 d内加至600～800 mg/d,以后1月内可根据病情调整药物剂量,最大剂量800 mg/d。两药观察期间均不可与其他抗精神药物联用。但可根据病情需要,夜间使用苯二氮卓类药物改善睡眠,出现锥体外系副反应时可合用安坦等药物对症处理。 1.3疗效判定标准根据人民卫生出版社第五版精神病学对精神分裂症的诊断标准[1-2]:①反复出现的言语性幻听。②明显的思维松弛、思维破裂、言语不连贯或思维贫乏。③思想被插入、被撤走、被播散、思维中断或强制性思维。④被

《支气管哮喘基层合理用药指南》(2020)要点

《支气管哮喘基层合理用药指南》（2020）要点一、疾病概述（一）定义支气管哮喘（简称哮喘）是由多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病，这种慢性炎症导致了气道高反应性的发生和发展。临床上表现为反复发作的喘息、气急、胸闷、咳嗽等症状，常在夜间和/或清晨发作、加剧，同时伴有可变的气流受限。哮喘是一种异质性疾病。（二）诊断与鉴别诊断哮喘的诊断应根据临床表现及提示可变气流受限的一些辅助检查等，综合分析确定。根据以下一些临床特征，并排除其他疾病时可诊断为哮喘。 1. 临床表现：（1）反复发作喘息、气急，伴或不伴胸闷或咳嗽，夜间及晨间多发，常与接触变应原、冷空气、物理或化学性刺激以及上呼吸道感染、运动等有关。

（2）发作时双肺可闻及散在或弥漫性哮鸣音，呼气相延长。（3）上述症状和体征可经治疗缓解或自行缓解。 2. 辅助检查：（1）支气管舒张试验：吸入支气管舒张剂后第1秒用力呼气容积（FEV1）增加>12%，且其绝对值增加>200ml。（2）呼气流量峰值（PEF）及其变异率测定：连续2周或以上监测PEF，平均每日昼夜PEF变异率>10%。（3）支气管激发试验阳性。 3. 鉴别诊断：哮喘应与左心功能不全、慢性阻塞性肺气肿、上气道阻塞性病变、支气管扩张、嗜酸细胞肉芽肿性血管炎、变应性支气管肺曲菌病等疾病相鉴别。（三）疾病严重程度分层哮喘根据临床表现可分为急性发作期、慢性持续期和临床缓解期。急性发作期根据症状、体征和辅助检查分为轻度、中度、重度和危重度4级；慢

性持续期和临床缓解期属于非急性发作期，其严重度评估采用哮喘控制水平分级，分为良好控制、部分控制和未控制3个等级。非急性发作期的长期规范管理是哮喘治疗的重点。二、药物治疗原则不同的分期、分级，哮喘的治疗不同，最终目标是既要达到当前控制，又要降低未来风险。急性发作期和慢性持续期的治疗目标不同：急性发作期治疗目标主要为尽快缓解症状、解除气流受限和改善低氧血症。慢性持续期治疗目标在于达到哮喘症状的良好控制，维持正常活动水平，尽可能减少急性发作、肺功能不可逆损害和药物相关不良反应的风险。哮喘急性发作期治疗原则是去除诱因，根据严重程度不同，给予相应治疗方案，如使用支气管扩张剂、合理氧疗、适时足量全身使用糖皮质激素。哮喘慢性持续期的长期治疗主要以药物吸入治疗为主，强调规律用药，应遵循分级治疗和阶梯治疗的原则。

富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性研究

富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性研究发表时间：2017-03-20T17:27:53.597Z 来源：《健康世界》2017年第2期作者：冯立顺 [导读] 富马酸酮替芬分散片具有较好的水溶新和较高的生物利用度，便于患者的服用和吸收，而两者有着相同的生物等效型。临沂市沂南县张庄镇卫生院 276300 摘要：目的：研究富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性。方法：于2013年9月～2015年9月选取50例健康的受试者，随机等分两组，每组受试者各25例。研究应用双周期交叉试验的方法，对照组服用富马酸酮替芬片2mg，而试验组给予单剂量富马酸酮替芬散片。统计和观察两组受试者用药后的药动力学指标和药物的生物利用度。结果：两组药动力学比较结果显示，试验组测定的 Tmax、Cmax、T1/2、AUC（0-36）指标均与对照组相似。不存在可见差异，P＞0.05，且试验组的相对生物利用度为（113±24）%。结论：富马酸酮替芬分散片具有较好的水溶性和较高的生物利用度，便于患者的服用和吸收，而两者有着相同的生物等效性。关键词：富马酸酮替芬；药动力学；生物利用度富马酸酮替芬（KF）是新型抗变态反应药物，因其对过敏反应介质的释放有很强的抑制作用，同时有很强的组胺H1受体拮抗作用[1]。临床多用该药物治疗支气管哮喘、鼻炎等疾病。研究发现，富马酸酮替芬片具有很强的水溶性和较高的生物利用度。便于患者肠道进行吸收，改善了传统药剂吸收效果差的缺点。笔者根据目前富马酸酮替芬用药的现状，于2013年9月～2015年9月选取50例健康的受试者，研究富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性。详细见以下报道： 1资料和方法 1.1一般资料于2013年9月～2015年9月选取50例健康的受试者，随机等分两组，每组受试者各25例。研究应用双周期交叉试验的方法，对照组服用富马酸酮替芬片2mg，而试验组给予单剂量富马酸酮替芬散片。其中受试者的年龄在21～38岁，平均年龄在26.9±1.2岁。受试者体重在52～76Kg，平均体重在64.1±2.0Kg。统计两组受试者的年龄等一般临床资料可知，具备可比性。 1.2纳入标准笔者选取的受试者经过心电图、血常规等检查均在正常范围。受试者＞18岁，且家属均已知情。全部的研究步骤均符合医院伦理会制定的相关标准，50例受试者均没有酗酒、抽烟的不良习惯。 1.3研究方法 50例健康的受试者随机等分两组，每组受试者各25例。研究应用双周期交叉试验的方法，两组受试者均禁食12小时。对照组服用富马酸酮替芬片2mg，包括了：①生产企业：海南制药厂有限公司制药一厂。②批准文号：国药准字H41023929。③产品规格：1mg*60s。④早晚温水口服。⑤一次1片。⑥一日2次。而试验组给予单剂量富马酸酮替芬散片包括了：①生产企业：常州制药厂有限公司。②批准文号：国药准字H32024643。③产品规格：1mg*60s。④早晚温水口服。⑤一次1片。⑥一日2次。在用药后均给予受试者食用低脂肪的食物。间隔一周用药，取2ml的静脉血，离心后取上清液待用。 1.4样品测定从待用血清中取0.5ml，依次加入以下试剂：①苯海拉明甲醇。②甲醇-水混合物。③NaCO3溶液。④乙醚-正已烷。待溶液充分摇匀混合后，经过涡流处理60s。在经过离心机处理后，取得上层溶液风干后，应用流动相将下层的残留物分解，再取10μg，分析样品的LC/MS。 1.5色谱和质谱色谱柱：①XBD-C18柱。②粒径为：4.5mm*150mm，5μm。质谱条件：①喷射电压500V。②温度500℃。③源内气体50a.u。④气体压力10Pa。⑤DP电压70V。⑥碰撞气压5Pa。定量分析过程中的碎片离子M/Z310→97和M/Z256→167，碰撞诱导解离电压达33ev和25ev[2]。 1.6统计学标准本文所有记录和统计的数据均采用SPSS20.0软件分析，其中分析后的数据应用均数±标准差形式。数据间的计量资料应用t值来表示，而计数资料采用X2进行查验。差别存在，P＜0.05。 2结果两组药动力学比较结果显示，试验组测定的Tmax、Cmax、T1/2、AUC（0-36）指标均与对照组相似。不存在可见差异，P＞0.05，且试验组的相对生物利用度为（113±24）%。见表1。表1.药动力学和生物利用度 3讨论目前，国内外关于测定血浆中酮替芬含量的方法有紫外光法和反相高效液相色谱法[3]。其中富马酸酮替芬片中的药物含量相对较低，因此测得浓度为ng/L级别。富马酸酮替芬片能够对支气管周围的肥大细胞的组胺、白三烯等炎症介质的释放进行抑制[4]，同时抑制血清、抗原或者钙离子介导的中性粒细胞[5]。但是酮替芬所表现的临床水溶性较差，且患者服用后不易被肠道所吸收，不仅影响了患者的治疗效果，还增加了患者的经济负担，给患者及其家属带来了诸多的麻烦。研究发现，富马酸酮替芬分散片在治疗疾病上有着较好的价值，具有药物吸收性快，生物利用高的特点，使得服药更加的方便，保证了患者的治疗效果。本文研究结果指出，两组药动力学比较，试验组测定的Tmax、Cmax、T1/2、AUC（0-36）指标均与对照组相似。不存在可见差异，P＞0.05，且试验组的相对生物利用度为（113±24）%。综上所述，富马酸酮替芬分散片具有较好的水溶新和较高的生物利用度，便于患者的服用和吸收，而两者有着相同的生物等效型。参考文献： [1]郭志明.富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性分析[J].医学理论与实践，2014，27（11）：1526-1527

富马酸二甲酯合成工艺设计

一．设计任务 1、基本数据生产任务：年产200吨富马酸二甲酯反应原料纯度：顺丁烯二酸 98% 甲醇 98% 硫酸 98% 生产要求：年工作日为300天，间歇生产 2、设计内容及要求（一）内容 1、对富马酸二甲酯反应系统的物料衡算、热量衡算； 2、主体反应设备合成釜的选型计算以及辅助设备的选型计算； 3、绘制物料衡算的工艺流程图（一张）； 4、绘制带控制节点的的工艺流程图（一张）； 5、绘制车间平面布置图（一张）； 6、编制设计说明书（一份）。（二）具体要求 1、绘制的带控制点的工艺流程图必须符合化工制图的规范，并且字体必须工整。 2、编制的课程设计说明书应对计算过程与工艺流程的选择以及控点的确定进行详细的说明和解释。二．产品简介富马酸二甲酯为由甲醇与富马酸或顺丁烯二酸酐、顺丁烯二酸酯化而成,简称富马酯(DMF) ,学名反丁烯二甲酯、别名延胡索酸二甲酯,结构式 ( :CHCOOCH3) 2 ,分子式C6H8O4 ,是无色或白色鳞片晶体,熔点102～105 ℃, 常温会升华,无味,略具酯的香味,易溶于氯仿、醇、丙酮、乙酸乙酯,可溶于苯、甲苯、CCl4 ,微溶于水及热水中,对光稳定,在紫外线及阳光下72 h 基本无变化,110 ℃热 1 h 不分解,对热、碱、盐也有一定的稳定性。但其水溶液对热的酸、碱稳定性较差,对氧化剂、还原剂、蛋白质、纤维、脂肪、糖等有好的稳定性,对金属无腐蚀性,其水溶液pH 值为 6. 7～7. 3 ,所以DMF 性质稳定。富马酸二甲酯(DMF)是目前国内外研究开发的一种新型防霉防腐剂,具有良好的抑菌杀菌作用,其应用pH 值范围较广(为3～8) ,可在酸性或中性条件下使用,能抑制30 多种霉菌。其综合抗菌防腐性能优于目前常用的苯甲酸、山梨酸、丙酸及

富马酸奎硫平片说明书

富马酸奎硫平片说明书【药品名称】通用名：富马酸奎硫平片曾用名：商品名：英文名：Quetiapine Famarate Tablets 汉语拼音：Fum ɑsu ɑn Kuiliupin ɡ Pi ɑn 本品主要成份为：富马酸奎硫平。其化学名称为：11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯骈（b ,f ）（1,4）硫氮杂 1/2富马酸盐。结构式： N N S N O OH HCCOOH HOOCCH ,1/2 分子式：C 21H 25N 3O 2S·1/2C 4H 4O 4，分子量：441.54 【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。【药理毒理】本品为一新型抗精神病药物，为脑内多种神经递质受体拮抗剂。其抗精神病作用机理可能主要是阻断中枢多巴胺D 2受体和5-HT 2受体。对组胺H 1和肾上腺素 1受体也有阻断作用，对毒蕈碱和苯二氮类受体无亲和力。【药代动力学】口服后达峰时间2小时，t 1/2为4～12小时，达稳态血药浓度时间为48小时，血浆蛋白结合率为83%，表观分布容积约10L/kg 。【适应症】各型精神分裂症。本品不仅对精神分裂症阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。【用法用量】口服成人：起始剂量为一次25mg ，一日2次。每隔1～3日每次增加25mg ，逐渐增至治疗剂量一日300～600mg ，分2～3次服用。【不良反应】常见不良反应为头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起体重增加、腹痛，无症状性ALP 增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应少见。偶可引起兴奋与失眠。【禁忌】 1．对本品过敏者禁用。 2．心血管疾病（心衰、心肌梗死、传导异常）和缺血性心脏病患者禁用。 3．脑血管疾病患者禁用。 4．昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。

羟萘酸沙美特罗

羟萘酸沙美特罗一、羟萘酸沙美特罗粉吸入剂 1、原研基本产品信息【英文名称】SEREVENT 【原研公司】GLAXOSMITHKLINE 【上市时间】1997年美国【有效成分】SALMETEROL XINAFOATE 【剂型】POWDER;INHALATION 【规格】EQ 0.05MG BASE/INH 【上市情况】美国、中国 2、国内原研进品信息【商品名称】施立稳/SereventAccuhaler 【产品名称】羟萘酸沙美特罗吸入粉雾剂【原研公司】GLAXOSMITHKLINE 【上市时间】2009年【产地】法国【剂型】干粉吸入剂【规格】50μg/泡包装规格:60泡，120泡/盘/盒 3、国内上市申报情况国内厂家无产品上市；无其他公司。二、沙美特罗+替卡松干粉吸入剂 1、原研基本产品信息【英文名称】ADVAIR DISKUS 【原研公司】GLAXOSMITHKLINE 【上市时间】2000美国【有效成分】FLUTICASONE PROPIONATE; SALMETEROL XINAFOATE 【剂型】干粉吸入剂【规格】100（250、500）/50mcg/dose 【上市情况】美国、中国 2、国内原研进品信息【商品名称】舒利迭/Seretide 【产品名称】沙美特罗替卡松粉吸入剂【原研公司】GLAXOSMITHKLINE 【上市时间】2009年

【产地】法国【剂型】干粉吸入剂【规格】50ug/100ug（250、500）/泡包装规格: 28泡，60泡/盒 3、国内上市申报情况国内厂家无产品上市；无其他公司。5家申报，其中3家进口，国内为天晴（批临床）与恒瑞。三、其他剂型氟替卡松福莫特罗气雾剂、福莫特罗HFA吸入气雾剂、福莫特罗莫米松吸入用气雾剂、吸入用倍氯米松福莫特罗粉雾剂、吸入用倍氯米松福莫特罗格隆溴铵气雾剂 3、国内申报情况如下表所示，为含有富马酸福莫特罗成份的干粉吸入剂，目前无单方在申批，大部分复方制剂已批准临床。含有富马酸福莫特罗的申报还包括原料、片剂、气

实验二富马酸二甲酯的制取

实验二富马酸二甲酯的制取富马酸二甲酯(Dimethyl Fumarate)即反丁烯二酸二甲酯，安是一种较新型的仪器及饲料防腐、防霉剂，对微生物有广泛、高效的抑制、杀菌作用，其特点是抗菌活性不受pH 值影响，并兼有杀虫活性，效力优于常见的丙酸盐，山梨酸及盐和苯甲酸及其盐类防腐剂。是国外近年开发应用的仪器防腐防霉剂，目前已经用在面包、饲料、化妆品、鱼、肉蔬菜和酿制品的保存处理上，并发展到家用地毯、皮衣、毛呢和其他用品的防霉处理上，在饲料中的添加量是0.5~0.9g/Kg 。富马酸二甲酯为由甲醇与富马酸或顺丁烯二酸酐、顺丁烯二酸酯化而成, 简称富马酯(DMF), 学名反丁烯二甲酯、别名延胡索酸二甲酯, 结构式( :CHCOOCH3) 2 , 分子式C 6H8O4 , 是无色或白色鳞片晶体，熔点102?105C,常温会升华，无味，略具酯的香味，易溶于氯仿、醇、丙酮、乙酸乙酯, 可溶于苯、甲苯、CCl4 , 微溶于水及热水中,对光稳定，在紫外线及阳光下72h基本无变化，110 C热1 h 不分解, 对热、碱、盐也有一定的稳定性。但其水溶液对热的酸、碱稳定性较差，对氧化剂、还原剂、蛋白质、纤维、脂肪、糖等有好的稳定性，对金属无腐蚀性，其水溶液pH 值为6. 7 ?7. 3 ，所以DMF性质稳定。一、目的要求 1．了解富马酸二甲酯的性质，用途及合成方法；2．掌握精细化工合成技术及重结晶操作技术和熔点测定方法。

、富马酸二甲酯的生产方法原理富马酸二甲酯较经济的生产方法，是反丁烯二酸（Trans Butenedioid Acid ）与甲醇在酸催化剂作用下发生酯化反应，其反应方程式如下: 分子量144.12，能溶于乙酸乙酯、氯仿、丙酮等。熔点101-104 C, 沸点193C 副反应：CHQH H2SO4 硫酸二甲酯在18 C易迅速水解成硫酸和甲醇三、主要试剂和仪器试剂：反丁烯二酸9.2mL （15g , 0.127moL ）,甲醇30mL （23.73g,）, 浓硫酸4mL（d=1.84）, 10淋酸氢钠，无水乙醇；活性炭仪器：250mL三口烧瓶（1个）、冷凝管（1根）、电动搅拌器、温度计（100C ,200 C各1支）、电热套（1个）、变压器（1个）、量筒（10mL,50mL、玻璃棒（1支）、烧杯（250mL,1个）、锥形瓶（1个）、抽滤装置和熔点测定仪（1个）、表面皿、电子天平、酒精灯、开口橡皮塞、乳胶管四、实验步骤 1、如图安装实验装置； HOOC-CH=CH-COOH+2CH 2OH CH 3OO-CH=CH-OOCH 3+2H 2O

舒思(富马酸喹硫平片)

舒思(富马酸喹硫平片) 【药品名称】商品名称：舒思通用名称：富马酸喹硫平片英文名称：Quetiapine 【成份】本品主要成份为：富马酸奎硫平。其化学名称为：11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯骈（b,f）（1,4）硫氮杂1/2富马酸盐。【适应症】各型精神分裂症。本品不仅对精神分裂症阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。【用法用量】口服成人：起始剂量为一次25mg，一日2次。每隔1～3日每次增加25mg，逐渐增至治疗剂量一日300～600mg，分2～3次服用。【不良反应】常见不良反应为头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起体重增加、腹痛，无症状性ALP增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应少见。偶可引起兴奋与失眠。【禁忌】 1 对本品过敏者禁用。 2 心血管疾病（心衰、心肌梗死、传导异常）和缺血性心脏病患者禁用。 3 脑血管疾病患者禁用。

4 昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。 5 肝、肾功能不全患者禁用。 6 可能诱发低血压的状态（脱水、低血容量、抗高血压药物治疗）禁用。【注意事项】 1 出现过敏性皮疹应停药。 2 出现恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。 3 用药期间应定期检查肝功能、白细胞计数；定期检查晶状体、监测白内障的发生。 4 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。【特殊人群用药】儿童注意事项：对本品用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。妊娠与哺乳期注意事项： 1.本品用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未确定。因此，只有在获益大于潜在危险的情况下喹硫平才能用于妊娠中的患者。 2.本品在人类乳汁中的排泄情况尚不清楚。哺乳妇女若用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。老人注意事项：由于老年患者口服喹硫平的清除率较成年患者下降40%，因此需调整口服剂量(见用法用量)。【药物相互作用】 1 与酮康唑、红霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟伏沙明、卡马西平等合用，可使奎的平血药浓度升高。 2 与苯妥英、甲硫哒嗪等合用，可使奎的平血药浓度降低。 3 本品应避免与含酒精的饮料合用。

富马酸福莫特罗吸入溶液说明书

HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION These highlights do not include all the information needed to use PERFOROMIST safely and effectively. See full prescribing information for PERFOROMIST. These highlights do not include all the information needed to use PERFOROMIST Inhalation Solution safely and effectively. See full prescribing information for PERFOROMIST Inhalation Solution. PERFOROMIST? (formoterol fumarate) Inhalation Solution Initial U.S. Approval: 2001 WARNING: ASTHMA-RELATED DEATH See full prescribing information for complete boxed warning ? Long-acting beta2-adrenergic agonists (LABA) increase the risk of asthma-related death. (5.1) ? A placebo-controlled study with another long-acting beta2-adrenergic agonist (salmeterol) showed an increase in asthma-related deaths in patients receiving salmeterol. (5.1) ? The finding of an increased risk of asthma-related death with salmeterol is considered a class effect of LABA, including formoterol, the active ingredient in PERFOROMIST. The safety and efficacy of PERFOROMIST in patients with asthma have not been established. All LABA, including PERFOROMIST, are contraindicated in patients with asthma without use of a long-term asthma control medication. (4, 5.1) INDICATIONS AND USAGE PERFOROMIST Inhalation Solution is a long-acting beta2-adrenergic agonist (beta2-agonist) indicated for: ? Long-term, twice daily (morning and evening) administration in the maintenance treatment of bronchoconstriction in patients with chronic obstructive pulmonary disease (COPD), including chronic bronchitis and emphysema. (1.1) Important limitations of use: ? PERFOROMIST Inhalation Solution is not indicated to treat acute deteriorations of chronic obstructive pulmonary disease. (1.2, 5.2) ? PERFOROMIST Inhalation Solution is not indicated to treat asthma. (1.2) DOSAGE AND ADMINISTRATION For oral inhalation only. ? One 20 mcg/2 mL vial every 12 hours (2) ? For use with a standard jet nebulizer (with a facemask or mouthpiece) connected to an air compressor (2) DOSAGE FORMS AND STRENGTHS Inhalation Solution (unit dose vial for nebulization); 20 mcg/2 mL solution (3) CONTRAINDICATIONS ? All LABA, including PERFOROMIST, are contraindicated in patients with asthma without use of a long-term asthma control medication. (4) WARNINGS AND PRECAUTIONS ? Do not initiate PERFOROMIST Inhalation Solution in acutely deteriorating patients. (5.2) ? Do not use for relief of acute symptoms. Concomitant short-acting beta2 agonists can be used as needed for acute relief. (5.2) ? Do not exceed the recommended dose. Excessive use of PERFOROMIST Inhalation Solution, or use in conjunction with other medications containing long-acting beta2-agonists, can result in clinically significant cardiovascular effects, and may be fatal. (5.3, 5.5) ? Life-threatening paradoxical bronchospasm can occur. Discontinue PERFOROMIST Inhalation Solution immediately. (5.4) ? Use with caution in patients with cardiovascular or convulsive disorders, thyrotoxicosis, or with sensitivity to sympathomimetic drugs. (5.6, 5.7) ADVERSE REACTIONS Most common adverse reactions (>2% and more common than placebo) are diarrhea, nausea, nasopharyngitis, dry mouth, vomiting, dizziness, and insomnia (6.2) To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact Dey Pharma, L.P. at 1-800-429-7751 or FDA at 1-800-FDA-1088 or https://www.360docs.net/doc/173041938.html,/ medwatch. To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact Dey Pharma, LP at or FDA at 1-800-FDA-1088 or https://www.360docs.net/doc/173041938.html,/medwatch DRUG INTERACTIONS ? Other adrenergic drugs may potentiate effect. Use with caution. (5.3, 7.1) ? Xanthine derivatives, steroids, diuretics, or non-potassium sparing diuretics may potentiate hypokalemia or ECG changes. Use with caution. (5.7, 7.2, 7.3) ? MAO inhibitors, tricyclic antidepressants and drugs that prolong QTc interval may potentiate effect on the cardiovascular system. Use with extreme caution. (7.4) ? Beta-blockers may decrease effectiveness. Use with caution and only when medically necessary. (7.5) See 17 for PATIENT COUNSELING INFORMATION and the FDA-approved Medication Guide Revised: 05/2010

富马酸酮替芬片

孟鲁司特钠咀嚼片【药品名称】通用名称：孟鲁司特钠咀嚼片英文名称：Montelukast Sodium Chewable Tablets 【成份】主要成份为孟鲁司特钠。【适应症】本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于减轻过... 【用法用量】 1.每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。6至14岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日一次，每次一片(5mg)。2至5岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日一次，每次一片(4mg)。一般建议以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 2.本品与其它哮喘治疗药物的关系本品可加入患者现有的治疗方案中。减少合并用药物的剂量：支气管扩张剂：单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应(一般出现在首剂用药后)，根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。吸入糖皮质激素：对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情

况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素或遵医嘱。【不良反应】 1.本品一般耐受性良好，不良反应轻微.通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。6至14岁儿童哮喘患者已在大约475名6岁至14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了本品的安全性。总体上儿童患者使用本品的安全性与成人相似，并与安慰剂接近。在一项安慰剂对照为期8周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关，发生率>1%且比安慰剂组高的唯一不良事件是头痛。但头痛发生率在两组间无显著差异。 2.在一项为期56周的阳性对照研究(简称MOSAIC.孟鲁司特治疗儿童哮喘的研究)中，安全性范围与以前描述的安全性范围一致。在评价对生长速率的影响的临床研究中，本品所表现出儿童用药的安全性特征与以前的描述一致。累积已有263名6岁至14岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，164名患者治疗6个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。2至5岁儿童哮喘患者已在大约573名2岁至5岁的儿童患者中评价了本品的安全性。 3.在一项安慰剂对照为期12周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关，发生率>1%且比安慰剂组高的唯一不良事件是口渴。但口渴的发生率在两组间无显著差异。在一项为期12个月的安慰剂对照临床研究(简称PREVIA.孟鲁司特预防病毒引起的哮喘的研究)中，安全性范围与以前描述的安全性范围一致。累积已有426名2岁至5岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，230名患者治疗6个月或更长，63名患者用药12个月或更长。 4.随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。2至14岁季节性过敏性鼻炎儿童患者在一项为期2周的安慰剂对照临床研究中，已在280名2至14岁季节性过敏性鼻炎患者中评价了本品的安全性。每天晚间服用本品一次的安全性情况与安慰剂组类似。

富马酸二甲酯的合成

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食品防腐剂 ——富马酸二甲酯的合成班级:09级应化（2)班姓名：张和、王娟学号: ＦNS320１00０4 280 日期: 2012年6月1日

富马酸二甲酯（ＤMF)的合成张和王娟宁夏大学化学化工学院应用化学(２)班摘要:本文采用直接酯化法来探究DMＦ的合成原理及工艺过程,通过实验探究了合成DMF的最佳工艺条件，以及在反应中影响产物收率的因素。进一步了解DＭＦ作为食品防腐剂的各种性能。关键词：防腐剂;富马酸；富马酸二甲酯;酯化 1 引言富马酸二甲酯是一种新的食品防腐剂,具有高效、低毒、广谱、pH值应用范围广泛等特点,是一种具有薰蒸作用的气氛型防霉剂。研究表明[１]，富马酸二甲酯对霉菌的抑杀效果和防霉作用性能均优于丙酸盐、山梨酸及苯甲酸等通用防霉剂。目前,世界上应用的防腐剂大约50余种,常用的有机防腐剂有苯甲酸钠山梨酸以及盐,对羟基苯黄酸脂,丙酸以及其盐类。富马酸二甲酯是当今食品工业被世界卫生组织批准公认的新型食品防腐剂。 2实验部分 2.1试剂规格及仪器 2．1.1试剂规格富马酸（7．5g）；甲醇(30ml);浓硫酸；氢氧化钠。２.１．2仪器电子恒速搅拌器;水浴锅;球形冷凝管;三口烧瓶；温度计;１00ml烧杯。

2.２实验原理本实验是采用甲醇和富马酸直接酯化的方法合成富马酸二甲酯，反应式如下： 2.３实验方法２．３.1合成方法在装有搅拌器，温度计以及冷凝管的100ml三口烧瓶中,投入7.５g富马酸和３０ｍl甲醇，升温至回流，滴加2ml浓硫酸。在75℃下反应反应回流2h。改成蒸馏装置，蒸出大部分甲醇，趁热导入25mｌ冷水中，立即析出大量晶体。２.3.2纯化方法将上步所得晶体用３0％的氢氧化钠溶液中和至ｐＨ=7，冷却、过滤，用水洗涤滤饼２~3次，干燥得DMF粗品，乘凉并计算产率。 3实验结果 3.1产率计算 116１44 7.5 x

富马酸喹硫平片日本说明书

セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50％作成又は改訂年月 **2011年3月改訂（第22版） *2010年6月改訂日本標準商品分類番号 871179 日本標準商品分類番号等 *再審査結果公表年月（最新） 2010年3月（25mg錠、100mg錠、細粒50％）国際誕生年月 1997年7月薬効分類名抗精神病剤承認等販売名セロクエル25mg錠販売名コードＹＪ（医情研）コード 1179042F1020 承認?許可番号承認番号 21200AMY00239 商標名 Seroquel 25mg Tablets

薬価基準収載年月 2001年2月販売開始年月 2001年2月貯法?使用期限等貯法室温保存使用期限ケース等に表示（製造後3年）〔使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。〕規制区分劇薬処方せん医薬品注意－医師等の処方せんにより使用すること組成有効成分（1錠中）クエチ?ピンフマル酸塩28.78mg（クエチ?ピンとして25mg）添加物結晶セルロース、乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステ?リン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄性状剤形フ?ルムコーテ?ング錠色うすい黄みの赤色外形表

裏外形側面大きさ直径約6.0mm 大きさ厚さ約3.5mm 重量約103mg 識別コード SEROQUEL 25 販売名セロクエル100mg錠販売名コードＹＪ（医情研）コード 1179042F2026 承認?許可番号承認番号 21200AMY00240 商標名 Seroquel 100mg Tablets 薬価基準収載年月 2001年2月販売開始年月 2001年2月貯法?使用期限等

喹硫平

喹硫平喹硫平是一种非经典抗精神病药物，对多种神经递质受体有相互作用。在脑中，喹硫平对五羟色胺（5HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α1受体亲和力低，但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4 药理毒性药效学特性喹硫平片不产生持久的催乳素升高现象。在一项多剂量临床试验中发现，不同剂量喹硫平组所出现的催乳素水平变化没有差异，与安慰剂组之间也无差异。临床试验显示，喹硫平片对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪，两项与氟哌啶醇对照的试验显示，喹硫平片的短期疗效与对照药物相当。急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和大鼠口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）后出现典型的抗精神病药物的效应。重复给药毒性研究给大鼠、狗和猴子重复使用喹硫平，可见预期的抗精神病药物样中枢神经系统作用（如低剂量时镇静、高剂量时震颤抽搐或虚弱）。与肝酶诱导相一致的对肝脏的可逆性形态学和功能影响见之于小鼠、大鼠和猴子。甲状腺细胞增生和相应的血浆甲状腺激素水平的变化可见之于大鼠和猴子。在狗身上曾发生一过性心率增加，但不伴随对血压的影响。在剂量达到225毫克/公斤/日给予猴子或啮齿类动物均未发现白内障。在人类的临床研究监测中未发现有与药物有关的角膜浑浊。所有的毒性研究中均未发现有中性粒细胞下降或粒细胞缺乏症。生殖毒性研究喹硫平无致畸作用。致突变研究对喹硫平的遗传毒理研究显示，喹硫平无致突变及致断裂作用。

酮替芬的作用和副作用

酮替芬的作用和副作用青岛第五人民医院过敏免疫科李明华酮替芬也称为富马酸酮替芬；酮替酚；塞喘酮；萨地酮(Zaditen)；Zaditor；Fumarate；甲哌噻庚酮；噻哌酮；苯环庚噻吩；Benzocycloheptathiophen。酮替芬在上个世纪80年代曾作为儿童哮喘的长期控制药物而在许多国家广泛使用。酮替芬的主要不良反应是嗜睡，由于最近的研究表明酮替芬有效性尚需要进一步研究，加上酮替芬对学龄儿童会产生困倦和记忆力减退，会严重影响学习，对婴幼儿则可影响智力的发育，又可影响缓释茶碱的代谢而影响茶碱的抗炎作用，故全球哮喘防治指南（GINA）不推荐在防治儿童哮喘中应用酮替芬。由于该药价格低廉，目前在国内酮替芬的使用主要是在农村地区或偏远基层医疗诊所。此外，由于酮替芬对成年人的中枢神经系统的抑制作用明显，嗜睡和疲乏无力的副作用较强，故很少用于成人哮喘。因此对该药的综合评价是，是一种有中枢神经抑制作用（该副作用可逐渐适应），相对安全有效的、具有一定抗炎性质、价格低廉的抗喘药物。由于酮替芬的副作用，该药至今未能获得美国食品药品管理局（FDA）的批准，故临床上应用时应慎重。【性状】本品为类白色结晶状粉末，无臭、味苦,极易溶于甲醇，略溶于水和乙醇，极微溶于氯仿和丙酮。熔点为191-196℃。【药理机制】该药在哮喘防治中取得了一定的疗效，但其药理学的详细机制至今仍未搞清。从目前的研究状况来看，酮替芬防治哮喘的药理学机制较为复杂，主要包括以下几方面： 1.拮抗炎性介质，研究证实酮替芬可以有效地抑制组胺诱发的支气管痉挛，其作用强度与氮卓斯汀相似，提示酮替芬有较强的组胺拮抗效应。最近研究表明酮替芬还可拮抗LTs、PAF等炎性介质，因此被认为是一种可以拮抗多种炎性介质的防治哮喘药物。 2.肥大细胞/ 嗜碱粒细胞膜保护效应：药理研究已证实酮替芬可以抑制肥大细胞/嗜碱粒细胞释放组胺、白三烯和PAF等炎性介质，提示其具有肥大细胞/嗜碱粒细胞膜保护效应。这可能是酮替芬具有预防和治疗哮喘双重性质的主要机制。抑制气道内炎性细胞浸润：可以抑制嗜酸细胞、中性粒细胞的气道浸润，其机制目前尚不清楚。 3.调节T细胞的活性：酮替芬可通过调节T 细胞的释放活性来抑制体内IgE的合成。酮替芬抑制IgE合成的机制和上述二种机制决定了酮替芬的气道抗炎效应。 4.其他效应：研究表明酮替芬可以逆转长期应用β2-受体激动剂引起的β2-受体低调节和增加气道的β2-受体密度，并可以增强β2-受体激动剂的作用。某些研究还表明酮替芬具有钙离子通道阻断效应。【体内过程】口服吸收迅速，半衰期<１小时，血浆有效浓度为1-4ng/ml，药物原形或代谢产物主要经过尿液排泄。【临床应用】酮替芬用于临床防治哮喘和过敏性鼻炎哮喘综合症已有20余年的历史，曾作为儿童哮喘的长期控制药物而在许多国家广泛使用，虽然自80年代初期酮替芬就已在西欧、亚洲和我国用于哮喘病的防治，直至2000年仍然在上述地区和国家用于哮喘的防治。但由于该药有较强的中枢神经抑制副作用，所以迄今酮替芬片和胶囊等客服制剂仍然未能获得美国食品药品管理局（FDA）的批准，所以一直没有进入美国市场，仅仅酮替芬滴眼剂（ZADITOR）在1999年获FDA批准。最近的研究表明酮替芬的有效性尚需要进一步研究，加