常见农药的毒性特点

有机磷
有机磷农药与AChE结 合，影响酶活性，造 成乙酰胆碱堆积，产 生一系列毒性症状
有机磷杀虫剂的急性毒性是被公认的。从毒性来看，相 当一部分有机磷类杀虫剂对人畜高毒，但大多数杀虫效果高 的有机磷农药在人、畜体内能够转化成无毒的磷酸化合物。
有机磷杀虫剂对哺乳动物的作用机理与对害虫没有本质 上的差别，这类杀虫剂对包括昆虫和人在内的所有以乙酰胆 碱酯酶为神经传导介质的生物都具有杀伤作用。然而统计数 字表明，中毒多数是由于没有按照正确的操作规程，在配制、 分装、运输、田间施药等过程中经皮肤吸收引起的。同时， 自杀
解毒剂
主要作用于外周M胆 碱受体，对中枢作用 小。如阿托品、山莨 菪碱
外周性抗胆碱能药
对中枢M、N胆碱受 体作用大，对外周M
胆碱受体作用小。如
生理拮抗剂
东莨菪碱、苯那辛、
中枢性抗主化胆要剂碱为，肟此能（类药w药o物）可类使重苄被活托品、丙环定
中毒酶重活化剂
有机磷农药抑制的AChE 恢复活性，亦作用于外
周N受体，拮抗外周N症
状。
复方制剂
生理拮抗剂与中毒酶重活化剂联合组成复方， 称为神经毒急救针剂，复方试剂不但对神经
性毒剂中毒有较好的疗效，且对有机磷农药
中毒的疗效也非常显著。如：解磷注射液(含
阿托品、苯那辛及氯磷定)和苯克磷注射液(含
苄托品、丙环定及双复磷)
注意事项： 先保持气道畅通，后补氧治疗
O R'
在实际应用过程中的潜在毒性如迟发性神经毒性等也引 起了人们极大的关注。是中毒症状发生后约8～14天，再出 现持久的神经中毒症状，主要表现为弛缓性麻痹或轻瘫，而 后出现脊髓损伤体征。
有机磷类杀虫剂具有价格低廉，药效高，防治 谱广等特点，为广大农民所喜爱，以致有机磷类杀 虫剂在我国杀虫剂的使用中占有重要的地位。使用 不当是造成有机磷农药残留的主要原因，包括施药 次数多，使用剂量大，使用者私自加大用药剂量以 及在蔬菜上使用甲胺磷等高毒农药，使得有机磷农 药残留成为我国食物中农药残留最突出的问题。
乙酰胆碱酯酶（AChE）是生物神经传导中的一种 关键酶。在神经传导中执行着重要的功能。该酶降解乙 酰胆碱，终止神经递质对于突触后膜兴奋刺激作用保证 神经信号分子在生物体内正常的传导。
AChE上有有机磷的作用位点，当有机磷杀虫剂与机体 内的乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesteras，AChE)结合后，造 成酶催化部位的磷酰化，使其对乙酰胆碱的乙酰化作用无法 进行，由于乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)是神经突触的信 号传递介质(高等动物神经肌肉接头的递质也是ACh)，AChE 活性被抑制后，ACh不能被及时分解而在突触间隙内堆积， 信号传递被阻断，正常的神经冲动传导受阻塞，造成生物长 期处于神经兴奋状态，有机体出现运动障碍、呼吸麻痹的中 毒症状，最终导致生物死亡；另一方面，由于AChE的活性 表达与轴突的延伸有关，AChE的催化作用能增强神经轴突 的生长，因而，在AChE活性被有机磷杀虫剂抑制后，即使 未致死亡，机体神经细胞的生长发育也受到阻碍。
恶心、呕吐、
M样症状
腺体分泌增
（或称毒蕈碱样症状）
多，瞳孔缩
是外周M受体（M胆碱 受体）过度兴奋而使有
小，呼吸困 难
关ຫໍສະໝຸດ Baidu应群功能失常所致
中
N样症状 （类碱样症状）
血压升高、 心率增快、
毒
急性中毒 临床表现
是外周N受体（或 称N胆碱受体）过 度兴奋而引起植物 神经节兴奋
抽搐使面、 眼睑、舌甚 至全身肌肉 强直性痉挛
程 度 增
中枢神经症状
强
是中枢神经系统内
躁动、惊厥、
乙酰胆碱蓄积而引
血压下降、
起的中枢胆碱受体
呼吸停止、
过度兴奋，使中枢
甚至死亡
功能失调所致
慢性毒性问题在国内外一直争论不休，主要原因是很多 农药厂工人，接触农药品种很杂且经常更换，缺乏详细记录， 对工作健康与接触情况未建立档案，因而对慢性中毒缺乏科 学资料；另一方面，由于长期接触有机磷的工人，除了血中 AChE活性明显降低外，其它表现不明显，或仅有一些非特 异症状如头痛、头昏、乏力、失眠、恶梦、肌束震颤、恶心、 呕吐、心慌、气短等；此外，对有机磷中含有的杂质或无效 成分在长期的接触过程中所起的作用研究甚少。
有机磷类杀虫剂 氨基甲酸酯类杀虫剂 有机氯类 除虫菊酯、拟除虫菊酯类 其他常见农药 其他常见农药
有机磷原药多为油状液体，少数为固体， 密度一般比水小，有类似大蒜的臭味，有较高 的折光率。除少数品种外，沸点一般较高，在 常温下蒸气压较低。有机磷农药大多数不溶于 水或微溶于水，而溶于一般有机溶剂，但也有 个别品种在水中有较大溶解度，如敌百虫、乐 果、甲胺磷、磷胺等。
N C OR R
氨基甲酸酯农药
O O C N CH3
H
西维因
同有机磷杀虫剂相似，氨基甲酸酯类杀虫剂通 过干扰节肢动物和哺乳动物的神经系统，抑制神经 传递过程中的重要传递介质分解酶—胆碱酯酶，引 起乙酰胆碱酯酶酯动部位的丝氨酸羟基酰化使酶失 活。
同有机磷杀虫剂相似，氨基甲酸酯类杀虫剂通 过干扰节肢动物和哺乳动物的神经系统，抑制神经 传递过程中的重要传递介质分解酶—胆碱酯酶，引 起乙酰胆碱酯酶酯动部位的丝氨酸羟基酰化使酶失 活。
神经冲动在神经细胞间的传导，是由突触间隙的神 经传递介质实现的。已知的神经传递介质有乙酰胆碱、 去甲肾上腺素、一些生物胺和氨基酸如-氨基丁酸 (GABA)等
O
+
CH3COCH2CH2N(CH3)3
乙酰胆碱
H2NCH2CH2CH2COOH
去甲肾上腺素
HO HO
OH CHCH2OH
GABA
在脊椎动物的神经系统 中，乙酰胆碱作为传递介质， 作用于胆碱能突触，包括中 枢神经系统突触、运动神经 的神经肌肉接头、感觉神经 末梢突触、交感神经及副交 感神经各神经节突触，以及 所有神经节后副交感神经末 梢和汗腺、血管、肾上腺髓 质等处交感神经末梢，传递 神经冲动，引起肌肉、血管、 汗腺等部位活动。
毒 作用机 理与有机磷 相似，但胆碱 酯活性能很快恢复
流涎，流泪，肌肉颤动 ，瞳孔缩小等。蓄积作用 弱，呈现慢性毒性急性症状 较严得但在短时间内即能恢
复常态
经消化道，呼吸道和皮肤进入 人体，可经过水解，氧化，结合转化， 降解速率较快，很少形成毒性增强的产物