第五章栓剂
栓剂(药物制剂课件)
栓剂的作用 局部治疗和全身治疗:
• 局部治疗:肛门、阴道等部位,起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等作用 。
• 全身治疗:直肠给药,可以避免肝首过作用和不受胃肠道的影响,而且, 适合于对于口服片剂、胶囊、散剂有困难的患者用药。
• 平时用得比较多的是起局部作用的栓剂。
栓剂的质量要求
• 药物与基质应混和均匀,栓剂外形应完整光滑; • 塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐
肛门栓作用过程
释放 扩散 吸收(全身)
药物从基质中释放出来
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体循环产生 全身作用或局部作用
肛门栓药物吸收过程
栓剂给药后,药物在直肠吸收主要有两条途径:
1.药物 大循环
直肠粘膜
直肠上静脉
门静脉(距肛门6cm)
肝脏
2.药物 脉
直肠粘膜 下腔大静脉
直肠中、下静脉;肛门静脉(距肛门2cm);髂内静 大循环
栓剂的基质——油脂性基质
1.可可豆脂: •可可豆脂是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。 •为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。 •有 α 、 β 、 β ` 、 γ 四 种 晶 型 , 其 中 以 β 型 最 稳 定 , 熔 点 为 3 0 - 3 5 ℃ , 加 热 至 2 5 ℃ 即 开 始 软化,在体温下能迅速熔化; •通 常 应 缓 缓 升 温 加 热 待 熔 化 至 2 / 3 时 , 停 止 加 热 , 让 余 热 使 其 全 部 熔 化
2.冷压法 •将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀,然后装入制栓模型机内压 成一定形状的栓剂。 •主要用于油脂性基质栓剂。 •特点: •冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响, 不溶性药物也不会在基质中沉降; •需要特殊设备。
中药药剂学栓剂名词解释
中药药剂学栓剂名词解释中药药剂学中,"栓剂"是指一种剂型,也称为栓剂剂型。
栓剂主要是指直肠给药的制剂形式,通常用于治疗直肠疾病或通过直肠给药实现治疗效果。
以下是一些与栓剂相关的名词解释:1.栓剂:栓剂是制成块状、条状或球状等形状,用于肛门或直肠给药的中药制剂。
它的制备原理是通过直接置于直肠内,使其在体温下软化、熔化,释放药物,以达到治疗的效果。
2.栓:栓是栓剂的基本单元,是一份剂量的制剂。
栓可以具有固体或半固体的形态,含有药物成分和辅料。
3.栓剂基质:栓剂中除了药物成分外,还包括一些基质( 剂基),这些基质是栓剂的载体,使其在体内能够保持适当的形状、释放药物并达到治疗效果。
基质可以包括明胶、羊毛脂、硬脂酸甘油酯等。
4.溶剂:在栓剂的制备中,通常需要使用溶剂来将药物溶解于基质中。
溶剂的选择可以影响栓剂的质地、溶解度等特性。
5.质地:栓剂的质地是指栓剂在体温下的物理状态,可以是固体、半固体或软膏状等。
质地的选择与药物的性质以及治疗的需要有关。
6.辅料:除了药物和基质之外,栓剂中可能还包含一些辅助成分,如保湿剂、增稠剂等,以提高栓剂的稳定性和使用性。
7.直肠给药:栓剂主要通过直肠给药,通过直接置入直肠,使药物通过直肠壁被吸收,从而产生治疗效果。
中药栓剂通常用于治疗直肠疾病,如痔疮、直肠炎等。
栓剂的制备和使用需要严格遵循相关的药剂学原理和制剂要求。
栓剂 Suppository)指药物与适宜基质制成的具有一定形状的1/ 2供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
(早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用,后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用,并可避免肝脏的首过效应。
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中药药剂学-栓剂
第15章栓剂教学目的与要求:(1)理解药物吸收的途径与影响吸收的因素;(2)掌握栓剂的制法;熟悉栓剂常用基质的种类;(3)掌握置换价的含义及其计算方法;(4)了解栓剂的质量要求。
第1节概述一、栓剂的含义栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下应是有适宜硬度和弹性的固体,放人腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用。
二、栓剂的特点栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用,亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较,有如下特点:①药物在直肠吸收,药物不受胃肠道pH、酶的破坏或影响较小;②可避免药物对胃黏膜的刺激;③可减少肝脏首过效应;④适于不能口服或不愿口服给药的患者;④栓剂的使用不便是其缺点。
三、栓剂分类(一)按给药途径分类栓剂因施用的腔道不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等,其中最常用的是直肠栓和阴道栓。
1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等,每粒重量约2g,长约3~4cm,其中鱼雷形较多用,此种形状的栓剂塞人肛门后,由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等,重约2~5g,直径1.5~2.5cm,其中以鸭嘴形较好,因为相同重量的栓剂,鸭嘴形表面积最大。
尿道栓一般为棒形。
各种栓剂外形如下图所示。
图15-1各种栓剂的外形图(二)按制备工艺和释药特点分类按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。
1.双层栓常用的双层栓有两种:一种为内外两层含不同药物的栓剂,另一种为上下两层,分别使用水溶性基质或脂溶性基质,将不同药物分隔在不同层内,控制各层的溶化或熔化,使药物具有不同的释放速度;或上半部分制成空白基质,减少药物吸收入血程度,提高药物的生物利用度。
2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质,可达到快速释药的特点,中空部分可填充固体或液体药物。
药学考试-第五章栓剂
第五章栓剂一、概述(一)栓剂的概念栓剂指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
(二)栓剂的种类(三)栓剂的质量要求1.药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑,无刺激性;2.塞入腔道后,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用;3.有适宜的硬度,以免在包装、储存或使用时变形。
二、栓剂基质(一)理想基质的要求1.优良基质应符合以下要求:(1)在室温下应有适当的硬度,塞入腔道时不致变形或碎裂。
在体温下易软化、融化或溶解;(2)与药物混合后不起作用,亦不妨碍主药的作用与含量测定。
(3)对黏膜无刺激性和无毒性,无过敏性,其释药速率应符合治疗要求,需产生局部作用者一般要求释药缓慢和持久;欲起全身作用者,则要求引入腔道后能迅速释药。
(4)本身性质稳定,贮藏中应不影响其生物利用度,不发生理化性质的变化,不易生霉变质等。
(5)具有润湿或乳化的能力,能混入较多的水。
(6)适用于热熔法及冷压法制备栓剂。
(7)油脂性基质还应要求酸价在0.2以下,皂化价约200~245,碘价低于7,熔点与凝点之差要小。
2.作为一个实际应用的栓剂,还需根据用药目的和药物性质等来决定。
其规格应包括以下项目:(1)来源及化学组成;(2)熔点;(3)固化点(指基质在栓膜中冷却固化时的温度);(4)皂化价;(5)酸价;(6)碘值;(7)水值。
(二)油脂性基质1.可可豆脂:天然脂肪酸甘油酯每100g可可豆脂可吸收20~30g水,若加入5%~10%吐温60可增加吸水量,且还有助于药物混悬在基质中。
2.半合成脂肪酸甘油酯:具有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。
(1)椰油酯(2)山苍子油酯(3)棕榈酸酯(4)硬脂酸丙二醇酯(三)水溶性基质1.甘油明胶(1)本品系用明胶、甘油与水制成,有弹性,不易折断,但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中,延长药物的疗效。
(2)甘油与水的含量越高越易溶解(3)甘油能防止栓剂干燥,通常用水:明胶:甘油=10:20:70的配比(3)注意问题:①贮存时应注意在干燥环境中的失水性。
栓剂
第五章栓剂一、概述(一)栓剂的概念及特点栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂应有适宜的硬度和韧性,无刺激性,引入腔道后,在体温条件下应能熔融、软化或溶解,且易与分泌液混合,逐渐释放药物产生局部作用或全身作用。
栓剂的应用已有近百年的历史,早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用。
后来又发现栓剂还可通过直肠给药发挥全身作用,并可避免肝脏的首过效应。
(二)栓剂的种类栓剂因使用腔道不同可分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。
直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等,重量约2g,长约3~4cm;阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等,重量约5g,直径1.5~2.5cm;尿道栓一般为棒状,少用。
栓剂因施用腔道的不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。
直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等;阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形;尿道栓一般为棒状。
(三)栓剂的质量要求栓剂的质量要求为:①药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑,无刺激性;②塞入腔道后,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用;③有适宜的硬度,以免在包装、储存或使用时变形。
二、栓剂基质(一)理想基质的要求栓剂基质不仅赋予药物成型,且可影响药物局部作用和全身作用。
优良基质应符合以下要求:(1)在室温下应有适当的硬度,塞入腔道时不致变形或碎裂。
在体温下易软化、融化或溶解。
(2)与药物混合后不起作用,亦不妨碍主药的作用与含量测定。
(3)对黏膜无刺激性和无毒性,无过敏性,其释药速率应符合治疗要求,需产生局部作用者一般要求释药缓慢而持久;欲起全身作用者,则要求引入腔道后能迅速释药。
(4)本身性质稳定,贮藏中应不影响其生物利用度,不发生理化性质的变化,不易生霉变质等。
(5)具有润湿或乳化的能力,能混入较多的水。
(6)适用于热熔法及冷压法制备栓剂。
(7)油脂性基质还应要求酸价在0.2以下,皂化价约200~245,碘价低于7,熔点与凝点之差要小。
《药剂学》栓剂
优点
适用于不能或不愿口 服给药的患者
栓剂通过直肠给药,可以避免口 服药物对胃肠道的刺激,减少药 物的不良反应。
药物吸收快
栓剂在直肠内溶解后,可以直接 被直肠黏膜吸收,避免了肝脏的 首过效应,药物吸收快且作用迅 速。
药物作用时间持久
栓剂在直肠内停留时间较长,可 以缓慢释放药物,使药物作用时 间更持久。
04
栓剂的常见应用
内痔用药
常见痔疮栓剂成分
包括利多卡因、苯甲醇等,可 有效缓解疼痛和瘙痒症状。
痔疮栓剂使用方法
患者采用侧卧位,将栓剂尖端 蘸水后轻轻塞入肛门,深度约 3~5厘米,静卧5~10分钟等待
药物溶解。
痔疮栓剂注意事项
保持大便通畅,避免用力排便 ,防止病情加重;若出现药物 未完全溶解等情况,可用手指 轻压肛门,帮助药物溶解。
孕妇、儿童和过敏体质者应在医生指导下使用栓剂。
使用栓剂时需要保持肛门清洁干燥,以免影响药物的 吸收效果。
栓剂一般不与其他药物同时使用,以免互相影响。
06
研究进展与展望
研究进展
栓剂基质的研究
研究人员对栓剂的基质材料进行了深入研究,开发出多种具有生物相容性和生物降解性的新型基质材料,如脂肪酸甘油酯、 聚乙二醇等。这些新型基质材料的出现,提高了栓剂的安全性和有效性。
处方与疗效
栓剂的处方包括药物成分、基质组成和工艺条件等。合理的处方组成可以保证栓 剂的质量和稳定性。
栓剂的疗效受到多种因素的影响,如药物性质、制剂工艺、给药部位和个体差异 等。为了提高疗效,可以采取多种设计策略,如选用高效药物、优化制剂工艺等 。同时,需要注意个体差异对疗效的影响,开展个体化治疗。
缺点
生产成本高
栓剂需要使用特殊的生产设备,如栓剂模具 等,生产成本相对较高。
药剂学 栓剂习题及答案
第五章栓剂一、最佳选择题1、下列关于全身作用的栓剂的错误叙述是A、脂溶性药物应选择水溶性基质,有利于药物的释放B、脂溶性药物应选择脂溶性基质,有利于药物的释放C、全身作用栓剂要求迅速释放药物D、药物的溶解度对直肠吸收有影响E、全身作用的肛门栓剂用药的最佳部位应距肛门约2cm2、下列关于栓剂错误的叙述是A、栓剂为人体腔道给药的半固体制剂B、栓剂通过直肠给药途径发挥全身治疗作用C、正确的使用栓剂,可减少肝脏对药物的首过效应D、药物与基质应混合均匀,外形应完整光滑,无刺激性E、栓剂应有适宜的硬度3、关于全身作用的栓剂作用特点的错误叙述是A、药物不受胃肠pH或酶的破坏B、栓剂的作用时间一般比口服片剂作用时间长C、药物直接从直肠吸收比口服受干扰少D、栓剂插入肛门深部,可完全避免肝脏对药物的首过效应E、适用于不能或不愿口服的患者与儿童4、欲制备0.2g鞣酸肛门栓10枚,肛门栓模具为2g,鞣酸置换价为1.6,需多少克的基质A、19.75gB、20.75gC、17.75gD、18.75gE、16.75g5、几种表面活性剂促吸收的顺序是A、十二烷基硫酸钠(0.5%)>聚山梨醇酯80>司盘80>烟酸乙酯B、聚山梨醇酯80>十二烷基硫酸钠(0.5%)>司盘80>烟酸乙酯C、十二烷基硫酸钠(0.1%)>聚山梨醇酯80>司盘80>烟酸乙酯D、烟酸乙酯>十二烷基硫酸钠(0.1%)>聚山梨醇酯80>司盘80E、十二烷基硫酸钠(0.5%)>司盘80>聚山梨醇酯80>烟酸乙酯6、栓剂的附加剂不包括A、硬化剂B、防腐剂C、增稠剂D、乳化剂E、润滑剂7、以可可豆脂为基质制备栓剂的正确做法是A、应缓缓加热升温,待可可豆脂熔化1/2时停止加热,让余热使其完全熔化B、应缓缓加热升温,待可可豆脂熔化2/3时停止加热,让余热使其完全熔化C、应快速加热升温,待可可豆脂熔化1/2时停止加热,让余热使其完全熔化D、应快速加热升温,待可可豆脂熔化2/3时停止加热,让余热使其完全熔化E、可在可可豆脂凝固时,控制温度在24~34℃几小时或几天,有利于稳定晶型的生成8、关于局部作用栓剂的正确叙述为A、脂溶性药物应选择水性基质B、需加入吸收促进剂C熔化或溶化速度应较快D常选择肛门栓剂E应具有缓慢持久作用9、关于栓剂基质质量要求的错误叙述为A、室温下应有适宜的硬度B、在体温下易软化、熔化或溶解C、具有润湿或乳化能力D、栓剂基质可分为极性与非极性基质E、可用热熔法与冷压法制备栓剂10、关于栓剂中药物吸收的正确叙述为A、pKa小于3的药物有利于吸收B、离子型的药物易穿过直肠黏膜C、pKa大于10的药物有利于吸收D、混悬型栓剂药物的粒径与吸收无关E、直肠内存有粪便不利于药物吸收11、肛门栓剂与吸收无关的因素为A、药物的溶解度B、基质的性质C、药物的脂溶性D、栓剂的基质量E、药物解离度12、肛门栓剂使用的最佳部位为A、距肛门约4cmB、距肛门约5cmC、距肛门约2cmD、距肛门约3cmE、距肛门约6cm13、关于肛门栓剂的肝首过效应的正确叙述为A、肛门栓剂无肝首过效应B、水性基质无肝首过效应C、油性基质有肝首过效应D、肛门栓剂可避免肝首过效应E、栓剂塞入肛门内越深,肝首过效应越小14、水溶性基质的栓剂融变时限为A、3粒均应在30min内B、3粒应在60min内C、6粒均应在30min内D、6粒应在30min内E无数量要求,时限为30min15、脂溶性基质的栓剂融变时限为A3粒均应在30min内B、3粒均应在60min内C10粒均应在10min内D10粒均应在30min内E无数量要求,时限为60min16、下列哪一个符号表示置换价A、WB、GC、fD、ME、N17、下列关于置换价的正确叙述为A、药物的重量与基质重量的比值B、基质重量与药物重量的比值C、药物的体积与基质体积的比值D、栓剂基质重量与同体积药物重量的比值E、药物的重量与同体积栓剂基质重量的比值18、下列属于栓剂制备方法的是A、研和法B、热熔法C、滴制法D、模制成型E、乳化法19、关于局部作用栓剂基质的错误叙述为A、油性药物应选择油性基质B、水性药物应选择水性基质C、具备促进吸收能力D、应熔化慢、液化慢、释药慢E、水性基质较油性基质释药慢20、关于局部作用栓剂基质的正确叙述为A、不具有促进吸收能力B、具有促进吸收能力C、熔化速度快D、释药速度快E、使用后应立即发挥药效21、能促进可可豆脂基质释放药物的物质是A、鲸蜡醇B、吐温80C、羟苯烷酯D、白蜡E、液体石蜡22、关于甘油明胶基质的错误叙述为A、甘油明胶在体温下不熔化B、塞入腔道后缓慢溶于分泌液中延长药物的吸收C、与鞣酸、重金属盐产生配伍禁忌D、水:明胶:甘油为10:20:70E、本品不易滋长霉菌等微生物,故无需加防腐剂23、栓剂水溶性基质甘油明胶中水:明胶:甘油的合理配比为A、20:20:60B、20:30:50C、10:20:70D、10:30:60E、25:25:5024、高熔点基质聚乙二醇1000与4000的合理配比为A、70:30B、75:25C、60:40D、65:35E、50:5025、低熔点基质聚乙二醇1000与4000的合理配比为A、96:4B、90:10C、95:5D、80:20E、85:1526、下列哪种物质为油溶性基质A、可可豆脂B、聚乙二醇C、甘油明胶D、吐温61E、泊洛沙姆27、下列物质哪种是水溶性基质A、可可豆脂B、脂肪酸甘油酯类C、椰油酯D、聚乙二醇E、棕榈酸酯28、基质影响药物吸收因素的错误叙述是A、药物从基质中快速释放扩散至黏膜有利于吸收B、药物从基质中释放是药物吸收的限速环节之一C、全身作用栓剂要求药物从基质中快速释药D、基质的种类和性质不同,释放药物的速率和对药物吸收的影响的机理也不同E、水溶性基质对油溶性药物释放慢29、关于栓剂基质可可豆脂的错误叙述是A、具有同质多晶性质B、高温不会引起晶型转变C、为油溶性基质D、100g可可豆脂可吸收水20~30gE、无刺激性、可塑性好30、基质影响药物直肠吸收的正确叙述是A、油性基质对脂溶性药物释放快B、水性基质对水溶性药物释放快C、表面活性剂可以增加药物的吸收D、表面活性剂可以减少药物的吸收E、药物的吸收与基质性质无关31、药物性质影响直肠吸收的正确叙述是A、脂溶性药物不易吸收B、解离型的药物易吸收C、pKa小于4.3的弱酸药物吸收快D、pKa大于8.5的弱碱药物一般吸收快E、混悬型栓剂中药物的吸收与其粒径有关32、关于栓剂基质聚乙二醇的叙述,错误的是A、聚合度不同,其物理性状也不同B、遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中C、为水溶性基质,仅能释放水溶性药物D、不能与水杨酸类药物配伍E、为避免对直肠黏膜的刺激,可加人约20%的水33、关于栓剂中药物吸收的叙述,错误的是A、药物从直肠吸收的机制主要是被动扩散B、栓剂塞人直肠的深度不同,其吸收也不同C、直肠液的pH为7.4,具有较强的缓冲能力D、栓剂在直肠保留时间越长,吸收越完全E、直肠内无粪便存在,有利于吸收34、若全身作用栓剂中的药物为脂溶性,宜选基质为A、可可豆脂B、椰油酯C、硬脂酸丙二醇酯D、棕榈酸酯E、聚乙二醇35、有关栓剂的不正确表述是A、栓剂在常温下为固体B、最常用的是肛门栓和阴道栓C、直肠吸收比口服吸收的干扰因素多D、栓剂给药不如口服方便E、甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂36、目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质是A、可可豆脂B、PoloxamerC、甘油明胶D、半合成脂肪酸甘油酯E、聚乙二醇类37、全身作用的栓剂,关于基质对药物吸收影响因素的叙述,错误的是A、此类栓剂一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类药物B、表面活性剂能增加药物的亲水性,有助于药物的释放、吸收C、吸收促进剂可改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程D、此类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质E、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质,有利于药物溶出,增加吸收38、全身作用的栓剂,关于基质对药物吸收影响因素的叙述,错误的是A、此类栓剂一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类药物B、表面活性剂能增加药物的亲水性,有助于药物的释放、吸收C、吸收促进剂可改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程D、此类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质E、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质,有利于药物溶出,增加吸收39、关于影响药物吸收的理化因素的叙述,错误的是A、粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快B、脂溶性、非解离型药物容易透过类脂质膜C、碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收D、酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收E、溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程40、栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定项目是A、硬度测定B、融变时限C、重量差异D、体内吸收试验E、体外溶出试验41、栓剂中主药的重量与同体积基质重量的比值称为A、酸价B、置换价C、粒密度D、堆密度E、分配系数42、栓剂的水溶性基质包括A、羊毛脂B、甘油明胶C、可可豆脂D、硬脂酸丙二醇酯E、半合成脂肪酸甘油酯43、关于栓剂的叙述,不正确的是A、按使用腔道不同而进行分类B、栓剂的形状因使用腔道不同而异C、目前常用的栓剂有直肠栓和尿道栓D、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂E、栓剂在常温下为固体,引入腔道后,在体温下能迅速软化,熔融或溶解于分泌液二、配伍选择题1、A..可可豆脂B.泊洛沙姆C.甘油明胶D.聚乙二醇E.羊毛脂<1> 、可乳化基质<2> 、具有同质多晶型<3> 、三种物质按比例混合而成2、A.100个B.10个C.1000个D.50个E.0个<1> 、阴道给药栓剂的细菌数,每克不得过<2> 、阴道给药栓剂的霉菌和酵母菌数,每克不得过<3> 、阴道给药栓剂的金黄色葡萄球菌、铜绿单胞菌,每克不得过3、A.100个B.10个C.1000个D.50个E.200个<1> 、直肠给药栓剂的细菌数,每克不得过<2> 、直肠给药栓剂的霉菌和酵母菌数,每克不得过4、A.±10%B.±8%C.±7.5%D.±6.5%E.±5%<1> 、平均粒重≤1g栓剂的量差异限度<2> 、平均粒重1.0-3.0g栓剂的量差异限度<3> 、平均粒重>3.0g栓剂的量差异限度5、A.PEG 4000B.棕榈酸酯C.吐温61D.可可豆脂E.甘油明胶<1> 、吸湿性强,体温下不熔化而缓缓溶于体液的基质<2> 、多用作阴道栓基质<3> 、半合成脂肪酸甘油酯6、A.酸值为0.2以下B.酸值为0.2以上C.碘值应小于7D.碘值应大于7E.碘值应小于8<1> 、油性基质应有适宜的酸值<2> 、油性基质应有适宜的碘值7、A.30°以下B.接近37°C.10粒D.3粒E.5粒<1> 、测定重量差异的取样量<2> 、一般栓剂的贮存温度<3> 、测定融变时限的取样量8、A.局部作用栓剂B.青霉素G钠C.水杨酸钠D.油性基质E.水性基质<1> 、不宜制成肛门栓剂的药物<2> 、适宜制成肛门栓剂的药物<3> 、水性基质较为合理适用<4> 、适宜制成水溶性药物全身作用栓剂的基质是9、A.甘油明胶基质B.非离子型表面活性剂C.在体温下迅速熔化的基质D.在水或乙醇中几乎不溶的基质E.相对分子质量不同,熔点不同的基质<1> 、具有促吸收作用<2> 、可可豆脂<3> 、聚乙二醇<4> 、常用于制备阴道栓剂10、A.药物吸收得很慢B.直肠液的pH值C.栓剂距肛门约2cm处D.直肠内存有粪便E.基质的熔点<1> 、吸收给药总量的50%~75%,不经过肝门静脉<2> 、不利于药物的吸收<3> 、药物的pKa小于3<4> 、对药物吸收起重要作用11、A.脂溶性药物B.水溶性药物C.弱酸性药物D.弱碱性药物E.难溶性药物<1> 、pKa小于8.5有利于吸收<2> 、油性基质有利于药物的释放<3> 、制成溶解度大的盐类有利于药物吸收<4> 、pKa大于4.3有利于吸收12、A.肛门栓剂B.贴剂C.口服制剂D.阴道栓剂E.滴眼剂<1> 、经皮给药制剂<2> 、多剂量制剂<3> 、可减少肝首过效应的制剂<4> 、不能避免肝首过效应的制剂13、A.液状石蜡B.椰油酯C.肥皂:甘油:95%乙醇(1:1:5)D.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类E.可可豆脂<1> 、具有乳化作用的基质<2> 、油性润滑剂<3> 、水性润滑剂14、A. ±2%B. ±5%C. ±7.5%D. ±l0%E. ±12.5%<1> 、平均粒重小于或等于l.0g栓剂的重量差异限度是<2> 、平均粒重在1.0g~3.0g之间栓剂的重量差异限度是<3> 、平均粒重在3.0g以上栓剂的重量差异限度是15、A.18 g B.19 g C.20 g D.36 g E.38 g<1> 、某药的置换价为0.8,当制备栓重2 g、平均含药0.16 g的10枚栓剂时,需加入基质可可豆脂<2> 、某药的置换价为l.6,当制备栓重2 g、平均含药0.16 g的10枚栓剂时,需加入基质可可豆脂三、多项选择题1、下列哪些物质可作为栓剂的吸收促进剂A、白蜡B、羟苯烷基酯类C、环糊精类衍生物D、非离子型表面活性剂E、氢化蓖麻油2、栓剂中药物的吸收与药物的哪些因素有关A、溶解度B、粒径C、脂溶性D、结构E、解离度3、表面活性剂在栓剂中作用的正确叙述为A、泊洛沙姆可作水溶性基质B、增加药物的亲水性C、聚山梨酯80的促吸收作用大于十二烷基硫酸钠(0.5%)D、局部作用栓剂需加入表面活性剂促进药物的吸收E、乳化基质可促进药物的释放4、关于聚乙二醇的错误叙述为A、聚乙二醇可作缓(控)释口服制剂的致孔剂B、相对分子质量为300—400时可作溶剂C、聚乙二醇为油性基质D、高熔点基质为聚乙二醇1000与4000(96:4)的混合物E、聚乙二醇相对分子质量越大,其熔点越低5、关于甘油明胶基质的正确叙述为A、于体温下不熔化B、甘油与水的含量越高,释药越慢C、常用作阴道栓基质D、常用作肛门栓基质E、水:明胶:甘油为10:20:706、栓剂的制备方法有A、融合法B、热熔法C、研和法D、冷压法E、乳化法7、关于局部作用栓剂的错误叙述为A、基质中加入吐温80促进药物的吸收B、脂溶性药物应选择脂溶性基质C、脂溶性药物应选择水溶性基质D、应缓慢释药,作用持久E、应选择熔化快的基质8、关于全身作用栓剂的正确叙述为A、水溶性药物选择油性基质释药快B、水溶性药物选择水性基质释药快C、pKa大于4.3的酸性药物吸收快D、基质中加入表面活性剂促进吸收E、栓剂可避免药物的肝首过效应9、关于栓剂中药物吸收的错误叙述为A、pKa大于10的碱性药物吸收快B、不解离的药物易吸收C、药物的吸收与其塞入直肠的深度无关D、直肠黏膜的pH值影响药物吸收速度E、直肠粪便存在有利于药物吸收10、全身作用栓剂影响药物吸收的正确叙述为A、脂溶性药物吸收好B、离子型药物吸收好C、油性基质有利于水溶性药物吸收D、水性基质有利于脂溶性药物吸收E、混悬于栓剂基质中的药物应微粉化11、关于栓剂的正确叙述为A、正确使用肛门栓剂可减少药物的肝首过效应B、栓剂主要分为全身作用和局部作用两种C栓剂可避免药物的肝首过效应D、全身作用栓剂水溶性药物应选择油性基质E、局部作用栓剂应快速释药12、《中国药典》规定栓剂融变时限为A、脂溶性基质3粒栓剂应在30min内全部熔化,软化或触压时无硬芯B、水溶性基质3粒栓剂应在30min内全部熔化,软化或触压时无硬芯C、水溶性基质3粒栓剂应在60min内全部溶解D、水溶性基质3粒栓剂应在30min内全部溶解E、水溶性基质6粒栓剂均应在30min内全部溶解13、栓剂的质量检查项目是A、熔点范围B、稠度C、重量差异D、融变时限E、药物的溶出速度与吸收试验14、下列哪些物质可做为栓剂的乳化剂A、阿拉伯胶B、吐温类C、十二烷基硫酸钠D、泊洛沙姆E、甘油明胶15、下列哪些物质属于制备栓剂的水性基质A、HPMCB、甘油明胶C、卡波普D、聚乙二醇E、MC16、下列哪些物质属于制备栓剂的油性基质A、椰油酯B、凡士林C、可可豆脂D、液状石蜡E、棕榈酸酯17、关于直肠给药栓剂的正确表述有A、对胃有刺激性的药物可直肠给药B、药物的吸收只有一条途径C、药物的吸收比口服干扰因素少D、既可以产生局部作用,也可以产生全身作用E、中空栓剂是以速释为目的的直肠吸收制剂18、常用的油脂性栓剂基质有A、可可豆脂B、椰油酯C、山苍子油酯D、甘油明胶E、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类19、关于直肠吸收的影响因素,叙述正确的是A、溶解的药物能决定直肠的pHB、脂溶性、解离型药物容易透过类脂质膜C、粪便充满直肠时,栓剂中药物吸收量要比空直肠时多D、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质E、该类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质20、影响直肠吸收的理化因素包括A、药物粒度B、基质的性质C、直肠液的pHD、药物溶解度E、药物脂溶性与解离度答案部分一、最佳选择题1、B2、A3、D4、D5、A6、E7、B8、E9、D 10、E 11、D 12、C 13、D 14、B 15 A 16、C 17、E 18、B 19、C 20A21、B 22、E 23、C 24、B 25、A 26、A 27、D 28、E 29、B 30、C 31、E 32、C【答案解析】本题考查栓剂基质的性质和特点。
(药剂学)05半固体
(二)熔合法(fusion method)
先将基质加温熔化,所需温度视基质及组成不 同而异,有时将高熔点熔化后,加入其他低熔 点组分,这样低熔点组分可能要经受不必要的 高温作用;最好是反过来,先加入低熔点基质 再按熔点低高加入其他组分,这样,已熔化的 组分可作为溶剂起到溶解高组分的作用,研细 的药物视性质不同,或如上法研磨,或可以直 接或间接溶解后逐渐加入,随加随搅拌,直至 软膏冷却定形。
第二节 乳膏剂
一、乳膏剂的类型 (一)W/O型乳膏剂 (二)O/W型乳膏剂
(一) W/O型乳膏剂
W/O型乳膏剂主要起润肤和清洁作用。 根据油相、水相物质及乳化剂的不同, W/O乳膏剂的稠度有很大差异。 常用的W/O型乳化剂有:羊毛脂、羊毛 醇、山梨醇的脂肪酸酯、二价金属皂 (如钙的脂肪酸盐)。
例
单硬脂酸甘油酯 70g 硬脂酸 112.5g 甘油 85g 白凡士林 85g 十二烷基硫酸钠 10g 对羟基苯甲酸乙酯 1g 蒸馏水 加至 1000g
制法:
取单硬脂酸甘油酯、白凡士林、硬脂酸, 置容器中加热熔化,保持80℃;另取十 二烷基硫酸钠、甘油、蒸馏水至另一容 器中,加热至80℃,加对羟基苯甲酸乙 酯,溶解后缓缓加入上述油相中,按同 一方向搅拌至呈白色细腻膏状,冷凝即 得。
FAPG基质:在国外市场上专用的软膏基质 FAPG基质,主要是由十八醇和丙二醇组成, 目前新型的FAPG基质还含有少量的聚乙二醇 (增塑剂)和甘油或硬脂酸(增粘剂)或透皮 吸收促进剂(二甲基亚砜,二甲基甲酰胺或月 桂氮卓酮),FAPG的基本处方中十八醇的含 量在15%~45%,丙二醇在45%~85%,聚乙二 醇在0%~15%,制品润滑,白晰,柔软,是无 水的亲水性半固体,并带有珠光,
第五章 栓剂
[历年所占分数:4-5分]第五章栓剂第一节概述一、栓剂的概念药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂二、栓剂的分类1.肛门栓(直肠栓)为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。
可发挥局部和全身作用2.阴道栓为球形、卵形、鸭嘴形等。
主要发挥局部作用。
三、栓剂的质量要求1、均匀,完整光滑,无刺激性;2、能融化、软化或溶解;3、硬度,以免变形。
第二节栓剂基质一、对栓剂理想基质的要求1、熔点适宜,即室温时有适宜的硬度与韧性,体温时易软化、熔化或溶解2、对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性,产生局部作用一般要求释药缓慢而持久,产生全身作用需要迅速释药3、稳定,在储藏过程中不发生理化性质的变化,不易生霉4、理想基质:油脂性基质还应要求酸价在0.2以下,皂化价约200~245,碘价低于7,熔点与凝点之差要小。
二、基质的种类1.油脂性基质1)可可豆脂:天然产物,化学组成为脂肪酸甘油酯,无刺激性,可塑性好,在体温下迅速熔化;同质多晶型,β型稳定,加热与冷却速度快时会发生结晶转型,熔点降低,故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化,让余热使其全部熔化2)半合成脂肪酸甘油酯半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯2.水溶性基质1)甘油明胶:塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效、缓效、阴道栓基质2)聚乙二醇类(PEG)——片剂润滑剂,滴丸同栓剂均为水溶性基质3.非离子型表面活性剂类水溶性,与PEG同1)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类2)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用,滴丸基质,普朗尼克(商品名)第三节栓剂的作用及影响药物吸收的因素一、局部作用的栓剂:阴道栓二、全身作用的栓剂:用于全身作用的栓剂主要是肛门栓1、药物吸收途径(1)药物——距肛口6cm——通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环——首过效应(2)药物——距肛口2cm——通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环——部分无首过效应(3)药物通过直肠淋巴系统吸收2、与口服制剂比较,发挥全身作用栓剂的特点(1)药物不受胃肠PH或酶的破坏;(2)对胃有刺激的药物可以直肠给药;(3)药物从直肠吸收,可以避免口服时受肝脏首过作用的破坏;(4)药物从直肠吸收比口服受干扰少;(5)栓剂的作用时间一般比口服片剂长;(6)对不能或不愿吞服药物的患者+呕吐患者。
药剂学第五章 栓 剂
第五章栓剂一、概述(一)栓剂的概念与特点栓剂系指药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂。
栓剂的特点:1.栓剂应有适宜的硬度和韧性,无刺激性;2.引入腔道后,在体温条件下应能熔融、软化或溶解,且易与分泌物混合,逐渐释放药物;3.栓剂可作为局部治疗,通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、甾体、抗菌药物制成栓剂,起通便、止痛、止痒抗消炎作用。
4.全身作用的栓剂,可避免肝脏首过效应。
(二)栓剂的种类按其使用腔道不同可分为:直肠栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等,其形状与重量各不相同。
(三)质量要求1.药物与基质应混合均匀,外形完整、光滑、无刺激性;2.进入腔道后应能融化,软化或溶解,并与分泌液混合,逐渐释放药物,产生局部与全身作用;3.有适宜的硬度,便于包装、储存与使用。
二、栓剂基质(一)基质的质量要求:1.室温时具有适宜的硬度,塞入腔道时不致变形或碎裂,在体温下易软化,融化或溶解;2.与药物混合后不起反应,不影响主药的作用与含量测定;3.对粘膜无不良影响(刺激、毒性、过敏)。
局部作用栓剂应缓慢释药,全身作用栓剂应快速释药;4.基质性质稳定,贮藏过程中不发生理化性质变化,不易霉变等;5.具有润湿或乳化性质,能容纳较多的水;6.适用于热熔法及冷压法制备栓剂;7.油性基质的酸价应在0.2以下,皂化价应在200~245之间,碘价低于7,熔点与凝固点之差要小。
(二)油性基质1.可可豆脂:(1)天然产物,化学组成为脂肪酸甘油酯,无刺激性,可塑性好,在体温下迅速熔化;(2)具有多晶型(α、β、γ),加热与冷却速度快结晶转型,熔点降低,故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化,让余热使其全部熔化,以防止晶型转化,降低熔点;(3)每100g可可豆脂可吸收20~30g的水分(可可豆脂的水值)。
2.各种半合成或全合成脂肪酸酯(椰油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯)。
最佳选择题关于可可豆脂的错误表述是A.可可豆脂具同质多晶性质B.β晶型最稳定C.制备时熔融温度应高于40℃D.为公认的优良栓剂基质E.不宜与水合氯醛配伍[501242050101]『正确答案』C多项选择题常用的油脂性栓剂基质有A.可可豆脂B.椰油酯C.山苍子油酯D.甘油明胶E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类[501242050102]『正确答案』ABC(三)水溶性基质1.甘油明胶:(1)塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。
药学专业知识二_药剂学 第五章 栓剂 _2012年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址: 1、关于可可豆脂的错误表述是
A:可可豆脂具同质多晶性质
B:β晶型最稳定
C:制备时熔融温度应高于40℃
D:为公认的优良栓剂基质
E:不宜与水合氯醛配伍
答案:C
2、常用的油脂性栓剂基质有
A:可可豆脂
B:椰油酯
C:山苍子油酯
D:甘油明胶
E:聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类
答案:A,B,C
3、关于栓剂的叙述下列错误的是
A:指药物与适宜基质制成的具有一定形状的固体制剂
B:栓剂可以发挥局部作用和全身作用
C:当基质的溶解特性与药物相反时,有利于药物的释放与吸收 D:栓剂用药时塞得越深越有利于吸收
E:.若直肠无粪便存在时,有利于药物的吸收
答案:D。
栓剂(药物制剂技术课件)
8
水溶性基质--甘油明胶
用水、明胶、甘油组成按一定的比例(1:2:7)在 水浴上加热溶和,蒸去大部分水,放冷后凝固而 成.
优点: 弹性较强,不易折断,且在体温下不融化,但能
软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久. 其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关,甘
油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止 栓剂干燥变硬.
31
基质用量的确定--置换价
举例:吲哚美辛栓 处方: 吲哚美辛 1g 半合成脂肪酸甘油酯 适量 共制10枚 问:需加多少克基质?
32
置换价:药物的重量与同体积基质重量的比值。
1)空白栓制备-->称量,得G 2)含药栓制备-->称量,得M
W (M-W)
G
M
DV
W
G (M W )
X (G Y ) n DV
14
保妇康栓
【注解】 ①莪术油,含有20多种化学成分。 ②本品应密闭、避光、在30℃以下保存。
15
保妇康栓
【作用与用途】
行气破瘀,生机、止痛。用于霉菌阴道炎,老年性阴 道炎和宫颈糜烂。
16
甘油栓
【处方】甘油
16 g
硬脂酸钠 2.0g
纯化水 2.0g
制成1000 粒
(主药) (脂肪性基质) (溶剂)
10
水溶性基质--聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类
商品代号为“S-40”,商品名Myrj52,为水溶性 基质.
呈白色至徽黄色,无臭或稍具脂肪臭味的蜡状固 体,熔点为39~45℃;酸值≤2,皂化值25~35. 可溶于水、乙醇、丙醇等,不溶于液体石蜡.
11
3、附加剂
(1)硬化剂 (2)增稠剂 (3)乳化剂 (4)吸收促进剂:氮酮 (5)着色剂 (6)抗氧剂 (7)防腐剂
第五章栓剂题库1-0-8
第五章栓剂题库1-0-8问题:[配伍题,B型题]栓剂油脂性基质栓剂水溶性基质A.A、蜂蜡B.B、羊毛脂C.C、甘油明胶D.D、半合成脂肪酸甘油酯E.E、凡士林问题:[配伍题,B型题]具有同质多晶的性质为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质多用作阴道栓剂基质A.A、可可豆脂B.B、PoloxamerC.C、甘油明胶D.D、半合成脂肪酸甘油酯E.E、聚乙二醇类问题:[单选,A型题]下列关于栓剂的概念正确的叙述是A.A、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供口服给药的固体制剂B.B、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂C.C、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的半固体制剂D.D、栓剂系指药物制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂E.E、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供外用的固体制剂/ 手游排行问题:[单选,A型题]下列关于栓剂的概述错误的叙述是A.A、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂B.B、栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液C.C、栓剂的形状因使用腔道不同而异D.D、使用腔道不同而有不同的名称E.E、目前,常用的栓剂有直肠栓和尿道栓问题:[单选,A型题]下列关于全身作用栓剂的特点叙述错误的是A.A、可部分避免口服药物的首过效应,降低副作用、发挥疗效B.B、不受胃肠pH或酶的影响C.C、可避免药物对胃肠黏膜的刺激D.D、对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂E.E、栓剂的劳动生产率较高,成本比较低问题:[单选,A型题]下列属于栓剂水溶性基质的有A.A、聚乙二醇类B.B、可可豆脂C.C、半合成椰子油酯D.D、半合成脂肪酸甘油酯E.E、硬脂酸丙二醇酯问题:[单选,A型题]下列属于栓剂水溶性基质的有A.A、可可豆脂B.B、硬脂酸丙二醇酯C.C、半合成椰子油酯D.D、半合成山苍子油酯E.E、S—40问题:[单选,A型题]下列属于栓剂油脂性基质的有A.A、甘油明胶B.B、PoloxamerC.C、聚乙二醇类D.D、S—40E.E、可可豆脂。
栓剂
栓剂
(一)定义栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
(二)国家标准有关规定栓剂在生产与储藏期间均应符合下列有关规定。
1.栓剂常用基质有半合成脂肪酸甘油酯。
可可豆油、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。
某些基质中可入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
2.供制栓剂用的固体药物,除加有规定外应预先用适宜方法制成细粉,并全部通过六号筛。
根据施用腔道和使用目的不同,制种各种适宜的形状。
3.栓剂中药物与基制应混合均匀,栓剂外形要完整光滑,应无剌激,应无剌激性;塞入腔道后,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合逐渐放出药物,产生局部或全身作用;并应有适宜的度,以免在包装或储藏时变形。
4.栓剂所用包装材料或容器应无毒性并不得与药或基质发生理化作用,除另有规定外,应在30以下密闭保存,防止因热、受潮而变形、发霉、变质。
栓剂重量差限度,应符合以下规定。
平均数量重量差异限度
1.0g以下或1.0g ±10%
1.0g以上3.0g ±7.5%
3.0g以上±15.0%
(三)检查法取栓剂10粒,精密称定总重量,求得平均粒重后,再分别精密称定各粒的重量,每粒量与平均粒重相比较,超出重量差限度的药粒不得多于1粒,并不得超出限度一倍。
(四)融变时限取栓剂3粒,在室温放置1小时后,照片剂崩解时限项下规定的装置和主法(各加挡板)检查,除另有规定外,脂肪性基的栓剂应在30分钟内全部融化或软化变形,水溶性基质栓剂庆在60分钟内全部溶解。
第五章栓剂题库3-0-6
第五章栓剂题库3-0-6问题:[多选,X型题]下列关于栓剂的概述正确叙述是A.A、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的半固体制剂B.B、栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液C.C、栓剂的形状因使用腔道不同而异D.D、目前,常用的栓剂有直肠栓阴道栓E.E、肛门栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等问题:[多选,X型题]下列关于全身作用栓剂的特点叙述正确的是A.A、可全部避免口服药物的首过效应,降低副作用、发挥疗效B.B、不受胃肠pH或酶的影响C.C、栓剂的劳动生产率较高,成本比较低D.D、对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂E.E、可避免药物对胃肠粘膜的刺激问题:[多选,X型题]栓剂的一般质量要求A.A、药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑B.B、塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用C.C、脂溶性栓剂的熔点最好是70℃D.D、应有适宜的硬度,以免在包装、贮藏或用时变形E.E、栓剂应绝对无菌安徽11选5 https://问题:[多选,X型题]下列关于栓剂的基质的正确叙述是A.A、甘油明胶在体温下不融化,但能软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢、持久B.B、甘油明胶多用作肛门栓剂基质C.C、聚乙二醇基质不宜与银盐、鞣酸等配伍D.D、聚乙二醇对直肠粘膜有刺激作用,为避免其刺激性,可加入约20%的水E.E、S—40为水溶性基质,可以与PEG混合应用,制得崩解释放均较好的性质较稳定的栓剂问题:[多选,X型题]栓剂的制备方法有A.A、乳化法B.B、研合法C.C、冷压法D.D、热融法E.E、注入法问题:[多选,X型题]下列关于局部作用的栓剂叙述正确的是A.A、痔疮栓是局部作用的栓剂B.B、局部作用的栓剂,药物通常不吸收,应选择熔化或溶解、释药速度快的栓剂基质C.C、水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限,使其溶解速度受限,释放药物缓慢D.D、脂肪性基质较水溶性基质更有利于发挥局部药效E.E、甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质。
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第五章栓剂
一、A型题(单项选择题)
1、下列关于栓剂的概念正确的叙述是
A、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供口服给药的固体制剂
B、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂
C、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的半固体制剂
D、栓剂系指药物制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂
E、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供外用的固体制剂
2、下列关于栓剂的概述错误的叙述是
A、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂
B、栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液
C、栓剂的形状因使用腔道不同而异
D、使用腔道不同而有不同的名称
E、目前,常用的栓剂有直肠栓和尿道栓
3、下列关于全身作用栓剂的特点叙述错误的是
A、可部分避免口服药物的首过效应,降低副作用、发挥疗效
B、不受胃肠pH或酶的影响
C、可避免药物对胃肠黏膜的刺激
D、对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂
E、栓剂的劳动生产率较高,成本比较低
4、下列属于栓剂水溶性基质的有
A、可可豆脂
B、甘油明胶
C、硬脂酸丙二醇酯
D、半合成脂肪酸甘油酯
E、羊毛脂
5、下列属于栓剂水溶性基质的有
A、聚乙二醇类
B、可可豆脂
C、半合成椰子油酯
D、半合成脂肪酸甘油酯
E、硬脂酸丙二醇酯
6、下列属于栓剂水溶性基质的有
A、可可豆脂
B、硬脂酸丙二醇酯
C、半合成椰子油酯
D、半合成山苍子油酯
E、S—40
7、下列属于栓剂油脂性基质的有
A、甘油明胶
B、半合成棕榈酸酯
C、聚乙二醇类
D、S—40
E、Poloxamer
8、下列属于栓剂油脂性基质的有
A、甘油明胶
B、Poloxamer
C、聚乙二醇类
D、S—40
E、可可豆脂
9、栓剂制备中,模型栓孔内涂软肥皂润滑剂适用于哪种基质
A、Poloxamer
B、聚乙二醇类
C、半合成棕榈酸酯
D、S—40
E、甘油明胶
10、关于栓剂包装材料和贮藏叙述错误的是
A、栓剂应于0℃以下贮藏
B、栓剂应于干燥阴凉处30℃以下贮藏
C、甘油明胶栓及聚乙二醇栓可室温阴凉处贮存
D、甘油明胶栓及聚乙二醇栓宜密闭于容器中以免吸湿
E、栓剂贮藏应防止因受热、受潮而变形、发霉、变质
11、栓剂制备中,模型栓孔内涂液状石蜡润滑剂适用于哪种基质
A、甘油明胶
B、可可豆脂
C、半合成椰子油酯
D、半合成脂肪酸甘油酯
E、硬脂酸丙二醇酯
12、下列有关置换价的正确表述是
A、药物的重量与基质重量的比值
B、药物的体积与基质体积的比值
C、药物的重量与同体积基质重量的比值
D、药物的重量与基质体积的比值
E、药物的体积与基质重量的比值
13、目前,用于全身作用的栓剂主要是
A、阴道栓
B、鼻道栓
C、耳道栓
D、尿道栓
E、肛门栓
14、全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在
A、接近上直肠静脉
B、接近中、上直肠静脉
C、接近上、中、下直肠静脉
D、接近下直肠静脉
E、接近肛门括约肌
15、全身作用的栓剂在应用时塞入距肛门口约多少为宜
A、2cm
B、4cm
C、6cm
D、8cm
E、10cm
16、下列关于栓剂的叙述中正确的为
A、栓剂使用时塞得深,药物吸收多,生物利用度好
B、局部用药应选释放快的基质
C、置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值
D、粪便的存在有利于药物的吸收
E、水溶性药物选择油脂性基质不利于发挥全身作用
17、下列关于局部作用的栓剂叙述错误的是
A、痔疮栓是局部作用的栓剂
B、局部作用的栓剂,药物通常不吸收,应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质
C、水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限,使其溶解速度受限,释放药物缓慢
D、脂肪性基质较水溶性基质更有利于发挥局部药效
E、甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质
18、下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素叙述错误的是
A、脂溶性、离子型药物容易透过类脂质膜
B、碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收
C、酸性药物pKa在4以上可被直肠黏膜迅速吸收
D、粒径愈小、愈易溶解,吸收亦愈快
E、溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
19、下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素叙述错误的是
A、脂溶性、非解离型药物容易透过类脂质膜
B、碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收
C、酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收
D、粒径愈小、愈易溶解,吸收亦愈快
E、溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
20、全身作用的栓剂下列关于基质对药物吸收的影响因素叙述错误的是
A、此类栓剂一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类药物
B、此类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质
C、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质,有利于药物释放,增加吸收
D、表面活性剂能增加药物的亲水性,有助于药物的释放、吸收
E、吸收促进剂可改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程
21、栓剂的质量评价中与生物利用度关系最密切的测定是
A、融变时限
B、体外溶出速度
C、重量差异
D、含量
E、体内吸收试验
22、栓剂中主药的重量与同体积基质重量的比值称
A、酸价
B、真密度
C、分配系数
D、置换价
E、粒密度
二、B型题(配伍选择题)
[1—2]
A、蜂蜡
B、羊毛脂
C、甘油明胶
D、半合成脂肪酸甘油酯
E、凡士林
1、栓剂油脂性基质
2、栓剂水溶性基质
[3—5]
A、可可豆脂
B、Poloxamer
C、甘油明胶
D、半合成脂肪酸甘油酯
E、聚乙二醇类
3、具有同质多晶的性质
4、为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质
5、多用作阴道栓剂基质
三、X型题(多项选择题)
1、下列关于栓剂的概述正确叙述是
A、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的半固体制剂
B、栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液
C、栓剂的形状因使用腔道不同而异
D、目前,常用的栓剂有直肠栓阴道栓
E、肛门栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等
2、下列关于全身作用栓剂的特点叙述正确的是
A、可全部避免口服药物的首过效应,降低副作用、发挥疗效
B、不受胃肠pH或酶的影响
C、栓剂的劳动生产率较高,成本比较低
D、对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂
E、可避免药物对胃肠粘膜的刺激
3、栓剂的一般质量要求
A、药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑
B、塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用
C、脂溶性栓剂的熔点最好是70℃
D、应有适宜的硬度,以免在包装、贮藏或用时变形
E、栓剂应绝对无菌
4、下列属于栓剂油脂性基质的有
A、可可豆脂
B、羊毛脂
C、硬脂酸丙二醇脂
D、半合成脂肪酸甘油酯
E、凡士林
5、下列关于栓剂的基质的正确叙述是
A、可可豆脂具有同质多晶的性质
B、有些药物如樟脑、薄荷脑等能使可可豆脂熔点降低
C、半合成脂肪酸酯具有适宜的熔点,易酸败
D、半合成脂肪酸酯为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质
E、国内已投产的有半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等
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