栓剂的制备

栓剂的制备

栓剂的基本概念：栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。因使用腔道不同而有不同的名称，如肛门栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。

特点：常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中；可发挥局部作用或全身作用。

一、目的要求

1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。

2. 熟悉各类栓剂基质的特点和适用情况。

二、实验原理

栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。栓剂由药物和基质两部分组成，栓剂的制法有三种：热熔法、冷压法(挤压法)和搓捏法。脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法中的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。（甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质。）

三、实验器材

仪器：研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平，崩解度测定仪。

材料：硝酸咪康唑，甘油，明胶，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸，蒸溜水四、配制处方

（一）甘油栓

甘油 27g――――――主药

干燥Na

2CO

3

0.7g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）

硬脂酸 2.7g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）蒸馏水 3.3ml――――――溶剂

制成肛门栓3粒

五、操作步骤

1．处理栓模：清洗，涂上液状石蜡润滑剂后，倒置，备用。

2．称取干燥Na

2CO

3

0.2g，于蒸发皿中，加1ml蒸馏水溶解。

3．加甘油（相对密度1.25）8g，混合后，置水浴上加热。

4．缓缓加入硬脂酸细粉0.8g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，停止加热。

5．将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，共注3枚。

6．放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。

六、栓剂的质量评价

（一）融变时限

取栓剂3粒，在室温放置1h后，按片剂崩解时限的装置和方法（各加挡板一块）检查，除另有规定外，脂肪性机质的栓剂应在30min内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。

（二）质量差异

取栓剂10粒，精密称定质量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的质量，每粒的质量与平均粒重相比较，超出质量差异限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度的1倍。

栓剂质量差异限度

七、注意事项

1. 制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，且蒸发皿底部应接触水面。

2. 硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至溶液澄明、皂化反应完全时，才能停止加热。

3. 栓模内须预先涂润滑剂，脂肪性基质的栓剂用水溶性润滑剂，水溶性基质的栓剂则用油类润滑剂。

4. 须待冷却后再启模。

八、现象与结果(实验后结果)

九、思考题

1. 甘油栓的制备原理是什么？操作时有哪些注意点？

2．临床上使用甘油栓的作用机理是什么？