实验六 栓剂的置换价测定及其制备 一、 实验目的
栓剂的制备实验报告.doc
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引言
栓剂是一种剂型，一般应用于人体内部，通过肛门、阴道等处的黏膜吸收，治疗相关
疾病。栓剂由于其方便使用、快速吸收、高效等优点，成为临床医生选择的重要治疗手段。制备栓剂的过程中，药剂和制剂要求极为严格，不合格的栓剂会给病人产生不良影响。本
实验对栓剂制备的关键步骤进行了分析和探究。
材料和方法
材料：
乳酸链球菌菌株，黄原胶、甘油，氯化钠，乙醇，PVP K-30溶液等。
方法：
1. 用Stanhope-Seth方法制备制剂。
2. 用溶胶冻乳法制备凝胶基质。
4. 将制剂和药剂混合，并进行冻干。
5. 药物颗粒化。
6. 用手动压片机将药物压成药片。
7. 对制成的栓剂进行质量评价。
结果
本实验中使用的黄原胶-甘油溶液配比为1:1，pH值为6.8，制剂的冻融过程中，液体呈现均匀的低浓度溶液，冻干后形成了均质、膜状的栓剂基质。添加乳酸链球菌溶液后，
制剂表现出极好的可变性，可适应多种疾病的治疗需求，同时造价较低。
经过调配、冻干和颗粒化处理，我们将制成的药剂填充在手动压片机中，压片后制成
了白色、均质的栓剂药片。栓剂药片的直径为1.8 cm，厚度为3 mm，重量为0.5 g。
讨论
栓剂制备是一项非常关键的任务，需要严格的控制每一步骤的细节。我们在本实验中
使用的制剂中添加了多种药剂，比如黄原胶-甘油溶液、氯化钠溶液、乳酸链球菌溶液、PVP K-30溶液等等，每种药剂都有其特定的作用和用途。黄原胶-甘油溶液的组合可以构
建起一种良好的基质，推动冻融过程的进行。氯化钠在冻干操作中不仅可以调节渗透压和
栓剂置换价的测定
栓剂置换价的测定
栓剂是一种常见的药物剂型，广泛应用于治疗肛肠疾病、妇科疾病和口腔疾病等。栓剂的置换价是指一种栓剂中所含有的有效成分的质量，它是评价栓剂质量的重要指标之一。准确测定栓剂的置换价对于保证药物的疗效和安全性具有重要意义。
栓剂的置换价测定一般采用化学分析方法，常用的方法有重量法、色谱法和光谱法等。其中，重量法是一种简便、准确的测定方法。该方法的基本原理是通过称量样品和计算质量差来确定栓剂中有效成分的质量。重量法的操作步骤如下：
将一定质量的栓剂样品取出，并将其放置在称量瓶中，记录样品的质量。
然后，将样品溶解在适量的溶剂中，使栓剂中的有效成分完全溶解。溶解过程中，可以采用摇床或超声波处理来加速溶解。
接下来，将溶液转移到烧杯中，并用溶剂冲洗计量瓶，将冲洗液加入烧杯中。这样可以保证溶液完全转移，避免样品残留。
然后，将烧杯移至恒温干燥器中，用温度不超过100摄氏度的热风将溶剂蒸发。直到完全蒸干后，将烧杯取出，并放置在恒温器中冷却。
将冷却后的烧杯放入称量瓶中，再次称量，并记录质量差。根据质量差和样品的总质量，即可计算出栓剂中有效成分的质量，从而得到栓剂的置换价。
需要注意的是，在进行栓剂置换价测定时，要选择适当的溶剂。溶剂的选择应该考虑到栓剂中有效成分的溶解度、溶剂的挥发性和毒性等因素。一般来说，乙醇、丙酮和乙醚等有机溶剂常常用于栓剂的溶解。
在进行栓剂置换价测定时，还应该注意样品的保护。栓剂样品应避免阳光直射和潮湿环境，以免影响样品的质量。在称量样品时，要使用干燥的容器和称量器具，避免水分的干扰。
栓剂的制备实验报告
2、醋酸洗必泰栓制备
1．处方
醋酸洗必泰土温-冰片乙醇甘油明胶（细粒）蒸馏水加至制成阴道栓4枚
2．制法取处方量的明胶置称重的蒸发皿中，加蒸馏水40ml浸泡约30分钟，使膨胀便软，再加入甘油，在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使内容物重量达36～g为止。另取醋酸洗必泰溶于吐温80中，冰片溶于乙醇中，在搅拌下将两液混合后，再加入已制好的甘油明胶液中，搅拌均匀，趁热注入已涂好润滑剂（液体石蜡）的阴道栓模中（共注两枚），冷却、整理、启模即得。3．用途治疗宫颈糜烂及阴道炎。任务四：栓剂的质量检查
含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g置
蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，立即去下蒸发皿，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为G（g），药物的百分含量为x%（质量分数）。
required matrix M = , weight variation of plus or minus percent are suppositories. Finally get 10 bullet-shaped, full and smooth glycerin suppository. Conclusion drug and suitable matrix made indomethacin suppository and glycerin suppository.
《药剂学》栓剂的制备实验
《药剂学》栓剂的制备实验
一、实验目的
1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。
二、基本概念与实验原理
概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。
制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。
热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装
三、实验药品与器材
药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。
器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。
三、实验内容
1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）
【处方】吲哚美辛 0.5g
半合成脂肪酸酯 q.s
制成肛门栓 10枚
【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚
纯基质栓剂的平均重量(G)。
②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。
实验六 栓剂的置换价测定及其制备 一 实验目的
28 实验六 栓剂的置换价测定及其制备
一、 实验目的
1．掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。
2．掌握置换价测定方法及应用。
二、 实验指导
栓剂是指药物与基质均匀混合后制成的具有一定形状和重量的专供腔道给药的固体制剂，它在常温下应为固体，但遇体温时应能溶化或软化。栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S —40）和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。热熔法制备栓剂的工艺流程如下：
制备栓剂用的固体药物，除另有规定外，应为
100目以上的粉末，为了使栓剂冷却后易从模型中推出，灌模前模型应涂润滑剂。水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液体石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂乙醇液（由软皂、甘油各一份及90%乙醇五份混合而成）。
不同的栓剂处方用同一模型制得的容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。为了正确确定基质用量以保证剂量准确，常需预测药物的置换价。
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置换价（f ）定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。如碘仿与可可豆脂的置换价为3.6，即3.6g 碘仿和1g 可可豆脂所占容积相等。由此可见，置换价即为药物的密度与基质密度之比值。所以，对于药物与基质的密度相差较大及主药含量较高的栓剂，测定其置换价尤具有实际意义。当药物与基质的密度已知时，可用下式计算。
栓剂的制备
栓剂的制备
Document number：PBGCG-0857-BTDO-0089-PTT1998
栓剂的制备
一、实验目的
1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点
2、掌握置换价测定方法及应用
3、熟悉栓剂基质的分类和应用
4、了解栓剂的质量评价
二、实验原理
1、栓剂的定义和分类
栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
2、栓剂的一般质量要求
栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。
3、栓剂基质的种类
栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。在栓剂的处方中，根据不同目的可加入
相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。
4、栓剂的制备工艺
栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。
为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。
栓剂置换价测定及其制备
(2)含药栓的制备 称取半合成脂肪酸甘油酯6g置蒸发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停
止加热，搅拌使全熔；称取研细的阿斯匹林粉末(100目)3g，分次加入熔化的基质 中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的模 型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓数枚，称重，每 枚含药栓的平均重量为M（g），含药量W = M·X% ，其中X%为含药百分量。
目的要求
1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。 2. 掌握置换价测定方法及应用。
实验原理
栓剂是指药物与基质混合后制成的具有一 定形状和重量的专供腔道给药的固体制剂。在 常温下应为固体，但遇体温时应能溶化或软化。 栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作 用。 种类：肛门栓（圆锥形、圆柱形、鱼雷形）
阴道栓（球形、卵形、鸭嘴形） 尿道栓 (棒状) 喉道栓、耳用栓、鼻用栓
（三)甘油栓的制备
1处方
甘油
9.1g
硬脂酸钠
0.9g
制成圆锥形肛门栓 5枚
2．操作 取甘油在水浴上加热至100℃，加入研细干燥的 硬脂酸钠，不断搅拌，使之溶解，继续保温在 85～95℃，直至溶液澄清，趁热灌入涂有润滑剂 的模型内，冷却凝固后削去模口溢出部分，脱模， 得甘油栓数枚。
3．质量检查与评定 本品为无色或几乎无色的透明或半透明栓剂。
制备栓剂用的固体药物，除另有规定 外，应制成全部通过六号筛(100目)的粉 末。
栓剂的制备实验报告
栓剂的制备实验报告
栓剂的制备实验报告
一、引言
栓剂是一种常见的药物剂型，适用于直肠给药。它具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，被广泛应用于治疗直肠疾病。本实验旨在探究栓剂的制备方法和影响制剂性能的因素。
二、实验方法
1. 材料准备
本实验所需材料包括：活性成分（如非甾体类抗炎药）、基质（如硬脂酸甘油酯）、乳化剂、溶剂等。
2. 制备过程
（1）将活性成分和基质按一定比例称取。
（2）将乳化剂溶解于溶剂中，搅拌均匀。
（3）将步骤（1）中的活性成分和基质加入步骤（2）中的溶剂中，搅拌均匀。（4）将混合溶液倒入适当的模具中，待其凝固。
三、实验结果
1. 栓剂外观
制备的栓剂呈固体状，外观均匀，无明显颗粒或分层现象。
2. 栓剂质地
栓剂质地应适中，易于插入直肠，不易脱落。
3. 栓剂释放性能
栓剂的释放性能是评价其药效的重要指标之一。本实验中，我们采用离体释放
法来测试栓剂的释放性能。结果显示，栓剂具有较好的释放性能，药物能够在一定时间范围内持续释放。
四、讨论
1. 影响栓剂性能的因素
栓剂的性能受多种因素影响，如活性成分的选择、基质的性质、乳化剂的种类和用量等。不同的药物和基质组合会导致栓剂的释放速率和吸收性能的差异。
2. 栓剂的优势和应用
栓剂具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，适用于治疗直肠疾病。它可以减少药物在体内的代谢和副作用，提高药效，减轻患者的痛苦。
3. 栓剂的改进方向
为了进一步提高栓剂的药效和使用体验，可以从以下几个方面进行改进：优化药物配方，选择更合适的基质和乳化剂；改进制备工艺，提高栓剂的稳定性和质地；研究新型栓剂的制备方法，如纳米栓剂等。
药剂学实验·实验六软膏剂和栓剂的制备
实验原理Hale Waihona Puke Baidu软膏剂
定义：软膏剂是指药物与适宜基质均匀混合制成 具有适当稠度的半固体外用剂型。
基质分为：油脂性基质，乳剂型基质和水溶性基质
软膏剂的制法：研磨法、熔融法和乳化法， 乳化法专用于乳剂型基质软膏剂的制备， 其他情况下一般采用研磨法或熔融法。
实验内容·单软膏的制备
[处方]
蜂蜡 植物油
6.6 g 6.7 g(15 mL)
[制法]
取处方量蜂蜡于蒸发皿中，置水浴上加热，熔化 后，缓缓加入植物油，搅拌均匀，自水浴上取下， 不断搅拌至冷凝，即得。
实验内容·O/W型软膏剂基质的制备
[处方]
硬脂醇（辅助乳化剂及稳定剂） 1.8g
白凡士林（润滑剂）
实验原理·栓剂
栓剂的定义：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给 药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的 有肛门栓、阴道栓等。 栓剂的制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法三种，一 般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基 质则多采用热熔法， 热熔法制备栓剂的工艺流程为： 基质→熔化→加入药物(混匀) →注入栓模(已涂润滑剂) →完全凝固→削去溢出部分→脱模→质检→包装
栓剂制备
栓剂的制备
一、目的要求
1、掌握热熔法制备栓剂的工艺与操作关键，置换价的测定方法与应用。
2、熟悉栓剂基质的分类、特点与应用。
二、实验提要
三、实验内容
1、栓剂的制备紫花地丁甘油明胶栓
处方紫花地丁20g 甘油6.5g 明胶6.5g 蒸馏水适量
制法(1)药材提取：取紫花地丁加水适量，煎煮两次，滤过，合并滤液，浓缩至1：2稠液，放置备用。
(2)基质制备：取明胶加入蒸馏水适量，使其充分溶胀，水浴加热搅拌至溶解，加入甘油继续加热搅拌，蒸去过量的水分，至约15g时取下。
(3)栓剂制备：将栓模洗干净，用脱脂棉蘸润滑剂少许涂于模内，倒置，使多余的润滑剂流出。取紫花地丁浓缩液，加入甘油明胶基质中搅匀，注模，冷却，削去多余的部分，取出，即得。
功能与主治清热解毒。用于内痔及直肠炎。
用法与用量塞入肛门内。一次1颗，一日1次。
四、栓剂常规质量检查
1、外观性状
2、重量差异
3、融变时限
五、实验结果
六、思考题
1、栓剂基质有哪几类？常用品种及其适用性如何？
2、热熔法制备栓剂应注意什么问题? 基质中加入药物有哪些方法？
萘普生栓剂的制备
萘普生栓剂的制备
萘普生栓剂的制备
一、实验目的
1.掌握热熔法制备栓剂的特点。
2.掌握栓剂制备中基质用量的确定。
二、基本概念及实验原理
1．定义：系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体状外用制剂。
栓剂中的药物与基质应混合均匀，无刺激性，外形要完整光滑，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。
2．基质：脂溶性基质
3．种类：肛门栓
4．制备方法：热溶法
将基质置水浴加热熔融，然后与药物混合均匀，倒入冷却并涂有润滑剂的肛门栓模中，制成肛门栓剂。
三、仪器和材料
仪器：肛门栓模、蒸发皿、水浴、冰浴、玻璃棒、天平、量筒、小刀、药匙、胶头滴管等。
材料：s+NPX、半合成脂肪酸甘油酯、肥皂醑、蒸馏水。
四、实验流程：
五、实验步骤
1.处方
s+NPX 0.05g
半合成脂肪酸甘油酯适量(待实验计算求得) 见附
共制 10枚
2.制法：取半合成脂肪酸甘油酯适量，置蒸发皿中，在水浴上加热熔融后，从水
浴上取下，加入0.05 g萘普生细粉，搅匀，至近冷凝时倾入涂有肥皂醑的栓模中，共注10枚，迅速冷却，削平，取出即的。
3.用途：解热镇痛及非甾体抗炎作用。
六、记录的内容和方式：
表：萘普生栓外观统计
项目萘普生栓
破裂数(枚)
锥底凹陷数(枚)
不光滑数(枚)
完好数(枚)
七、可能出现的问题和解决办法：
1. 栓剂过硬易碎，可能基质加入过多，固要适宜。
2. 药物沉积于栓模底部，不均匀，混合物近冷凝时随搅拌倒入栓模内，或栓模
预先冰冷，以便倾入后迅速凝固。
八、预期的实验结果
栓剂的制备
栓剂的制备
一、实验目的
1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点
2、掌握置换价测定方法及应用
3、熟悉栓剂基质的分类和应用
4、了解栓剂的质量评价
二、实验原理
1、栓剂的定义和分类
栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
2、栓剂的一般质量要求
栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。
3、栓剂基质的种类
栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。
4、栓剂的制备工艺
栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。
为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。
5、置换价
为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。即f=药物密度/基质密度。当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= W /G-(M-W)
药学基础实验-栓剂的制备-juliet
四、质量检查
《中国药典》2005年版规定，栓剂的一般质 量要求是：药物与基质应混合均匀，栓剂外型 应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融 化、软化或溶 化，并与分泌液混合，逐步释 放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜 的硬度，以免在包装、储藏或用时变形。并应 做重量差异和融变时限等多项检查。 （1）重量差异。检查方法：取栓剂10粒，精 密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密 称定各粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比 较（凡标示粒重的栓剂，每粒重与标示粒重相 比较），超出限度的药粒不得多出一粒，并不 得超出限度一倍。
成品
为了使栓剂冷却后易从模型中推出，灌模
前模型应涂润滑剂。水溶性基质涂油溶性
润滑剂，如液体石蜡；油溶性基质涂水溶
性润滑剂，如软皂乙醇液。
置换价
置换价（displacementvalue）是用以计算栓
剂基质用量的参数，一定体积：药物的重
量与同体积基质重量之比值称为该药物对
某基质的置换价。
用同一模型所制得的栓剂容积虽相同，但其重量
测定方法如下：做纯基质栓，称其平均重
量为G，另制药物含量为X%的含药栓，得 平均重量为M，每粒平均含药量为 W=M×X%，则可用下式计算某药物对某 基质的置换价f：
f=W/[G-(M-W)]
用测定的置换值可以方便的计算出该种
栓剂的制备实验报告
栓剂的制备实验报告
篇一：栓剂的制备实验报告
栓剂的制备
一、实验目的要求
1、学习栓剂的制备方法。
2、了解阿司匹林栓起作用的原理。
二、实验仪器与设备
1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒
2、设备：冰箱、栓模
三、实验原理
1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。
A、天然油脂：a、可可豆脂：常温下为黄白色
固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配
伍使用，熔点为：31～34℃，遇体温即能融化；
b、香果脂；
c、乌桕脂
（1）油脂性基质、半合成和全合成脂肪酸甘油酯：本次实验用
合成脂肪酸甘油酯
C、氢化植物油
甘油明胶：实验室一般不用。
（2）水溶性基质聚乙二醇类
泊洛沙姆
（3）乳剂型基质：硬脂酸钠
3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。目前栓剂的制备主要以热熔法为主
工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装附：润滑剂的选择：对于油脂性基质的栓剂，用亲水性润滑剂，如硬脂酸钾；对于水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油。
四、实验内容
1、处方分析
（1）处方：混合脂肪酸甘油酯10g
乙酰水杨酸3g
制成肛门栓5枚
(2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓
(3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者
(4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕
栓剂的制备
实验一栓剂的制备
一、实验目的
1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点
2、掌握置换价测定方法及应用
3、熟悉栓剂基质的分类和应用
4、了解栓剂的质量评价
二、实验原理
1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂
因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下
应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。
3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。常见的油脂性基质有
可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。
4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。其中热熔法
最为常用，其制备工艺见图。
为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。
5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。
栓剂置换价实验报告
栓剂置换价实验报告
1. 引言
栓剂是一种在治疗疾病时直接应用于体腔或者黏膜表面的药物制剂。在临床应用中，栓剂的置换价是一个重要的指标，特别是在比较不同栓剂的药效时，可以帮助医生选择最适合患者的治疗方案。本实验旨在通过测定栓剂的置换价，评估其在治疗过程中的药效。
2. 实验方法
2.1 材料准备
- 实验所需栓剂（A、B、C三种）
- 试管及离心管
- 纯水
- 分光光度计
- 容量瓶
2.2 实验步骤
1. 取一定体积的纯水（如10 mL），倒入三个试管中，分别标记为A、B、C。
2. 向A试管中加入适量的A栓剂，摇匀后静置片刻。
3. 用分光光度计测定A试管中的溶液的吸光度，并记录下数值。
4. 重复以上步骤，分别制备B试管和C试管中的溶液，并分别测定吸光度。
3. 结果与分析
我们测得实验数据如下表所示：
栓剂吸光度
A 0.135
B 0.098
C 0.220
根据吸光度测定的结果，我们可以看出栓剂C的吸光度最高，说明其在溶液中的浓度最高，即置换价最高。而栓剂B的吸光度最低，说明其在溶液中的浓度最低，即置换价最低。
通过比较实验结果，我们可以得出以下结论：
- 栓剂C具有较高的置换价，可以使药物更有效地释放出来，从而提高治疗效果。- 栓剂B具有较低的置换价，药物的释放速度较慢，适合一些需要持续缓慢治疗的疾病。
4. 结论
根据本实验的结果，在测定的三种栓剂中，栓剂C具有最高的置换价，栓剂B 具有最低的置换价。栓剂的置换价对于治疗过程中药物的释放速度和疗效起到重要作用。根据患者的具体病情和需求选择合适的栓剂，能够更好地达到治疗效果。
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28 实验六 栓剂的置换价测定及其制备
一、 实验目的
1．掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。
2．掌握置换价测定方法及应用。
二、 实验指导
栓剂是指药物与基质均匀混合后制成的具有一定形状和重量的专供腔道给药的固体制剂，它在常温下应为固体，但遇体温时应能溶化或软化。栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S —40）和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。热熔法制备栓剂的工艺流程如下：
制备栓剂用的固体药物，除另有规定外，应为
100目以上的粉末，为了使栓剂冷却后易从模型中推出，灌模前模型应涂润滑剂。水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液体石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂乙醇液（由软皂、甘油各一份及90%乙醇五份混合而成）。
不同的栓剂处方用同一模型制得的容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。为了正确确定基质用量以保证剂量准确，常需预测药物的置换价。
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置换价（f ）定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。如碘仿与可可豆脂的置换价为3.6，即3.6g 碘仿和1g 可可豆脂所占容积相等。由此可见，置换价即为药物的密度与基质密度之比值。所以，对于药物与基质的密度相差较大及主药含量较高的栓剂，测定其置换价尤具有实际意义。当药物与基质的密度已知时，可用下式计算。
基质密度药物密度
=f
当基质和药物的密度不知时，可用下式计算：
()W M G W
f −−= （1）
式中W-每枚栓剂中主药的重量，G- 每枚纯基质栓剂的重量， M-每枚含药栓剂的重量。 根据求得的置换价，计算出每枚栓剂中应加的基质质量（E）为
f W
G E −= （2）
值得注意的是， 同一种药物针对不同的基质有不同的置换价，所以，谈及药物的置换价时应指明基质类别。
栓剂的质量评定内容，药典规定必须检查其重量差异，融变时限，外观，硬度。另外，还有一些非法定检查指标，如均匀度、粒度、软化点、体外释放实验、生物利用度等。
三、 实验内容与操作
（一）置换价的测定
以阿斯匹林为模型药物，用半合成脂肪酸酯为基质进行置换价测定。
1. 操作
（1）纯基质栓的制备
称取半合成脂肪酸酯10g 置蒸发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓数枚，称重，每枚纯基质的平均重量为G（g）。
（2）含药栓的制备
称取半合成脂肪酸酯6g置发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔；称取研细的阿斯匹林粉末（过100目筛）3g，分次加入熔化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓数枚，称重，每枚含药栓的平均重量为M（g），其含药量W=M·X%，其中，X%为含药百分量。 （3）置换价的计算
将上述得到的G、M、W代入式（1），可求得阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。
2.操作注意
（1）半合成脂肪酸酯为油溶性基质，随着温度变化，其体积升高，灌模时应注意混合物的温度，温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。另外，若药物混杂在基质中，灌模温度太高则药物易于沉降，影响含量均匀度。故最好在混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要一次完成。灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。
（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。3．根据置换价计算下一处方所需基质的用量
阿斯匹林 3.0g
半合成脂肪酸酯 适量
制成圆锥形肛门栓 5枚
（二）甘油栓的制备
1．处方
甘油 10g
硬脂酸 0.8g
氢氧化钠 0.12g
蒸馏水 1.4ml
制成圆锥形肛门栓 5枚
2．操作
取甘油在水浴上加热至100℃，加入研细的硬脂酸、氢氧化钠及水，不断搅拌，使之溶解，继续在85～95℃保温至澄清，趁热灌入涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口溢出部分，脱模，得甘油栓。
3．质量检查
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1）本品为无色或几近无色的透明或半透明栓剂。
2）重量差异
3）融变时限
（三）醋酸氯己定栓的制备
1.处方
醋酸氯己定(过100目筛) 0.25g
聚山梨酯-80 1.0g(ρ:1.06～1.09)
冰片醑 2.5ml
甘油 32.0g
明胶 9.0g
蒸馏水 加到50.0ml
制成鸭舌形阴道栓 10枚
2.操作
(1)冰片醑的配制：称取冰片0.5g，用95%乙醇稀释至25ml即得。
(2)甘油明胶溶液的制备：
称取处方量的明胶，置称重的蒸发器中（连同使用的玻棒一起称重），加入
相当明胶量1.5～2倍的蒸馏水浸泡,使明胶溶胀变软,倒掉多余的水，于水浴上加热,使充分融熔制得明胶溶液。再加入处方量的甘油(称重),轻搅使之混匀,继续加热搅拌,使水份蒸发至处方量为止(称重净重约为46.25g)。
(3)栓剂的制备：
将醋酸氯己定、聚山梨酯-80、冰片醑混合均匀，然后在搅拌下将其加入上述的甘油明胶溶液中，搅匀，趁热灌入已涂有润滑剂的栓模中，冷却，削去模口溢出部分，脱模，得醋酸氯己定栓数枚。
3．操作注意
（1）明胶应先加入适量蒸馏水使充分溶胀后再加热溶解，否则，无限溶胀时间延长，且含有一些未溶解的明胶小块或硬粒。
（2）在上述整个操作过程中，均应不断轻轻搅拌，切勿剧烈搅拌，以免胶液中产生气泡，使栓剂中含有气泡，影响产品质量。
（3）需控制甘油明胶基质中水份含量，必须蒸发至处方量，水量过多栓剂太软；相反水量过少，栓剂太硬。
4.质量检查与评定
外观与色泽：质量好的栓剂外观光滑、无气泡、淡黄色、透明、弹性好。
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