实验六 栓剂的置换价测定及其制备 一、 实验目的
栓剂的制备实验报告
本文就该吲哚美辛栓和甘油栓的制备及改进方法作出了系统的报告如下。
1．材料和方法
仪器
研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平。
材料
吲哚美辛，半合成脂肪酸酯，甘油，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸，蒸溜水。
3实验结果
吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄色。
G= E= f= M==
名称外观重量，（g）
吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄，（g）
置换值的计算：将上述实验所得的E、G、x%值代入式（10-1），得到吲哚美辛
的半合成脂肪酸酯置换值。
基质的计算：将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换值，再代入式
M=E-药物含量/f计算出每枚栓剂所需基质量，并得出4枚栓剂需要的基质
量。
栓剂的制备：称取研细的吲哚美辛置小研钵中，另取计算量的半合成脂肪酸
含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g置
蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，立即去下蒸发皿，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为G（g），药物的百分含量为x%（质量分数）。
required matrix M = , weight variation of plus or minus percent are suppositories. Finally get 10 bullet-shaped, full and smooth glycerin suppository. Conclusion drug and suitable matrix made indomethacin suppository and glycerin suppository.
栓剂的制备
栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点。
2.掌握置换价的测定方法和应用。
3.熟悉栓剂的基质类别及常见品种。
二、实验原理栓剂是指药物和适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂，可发挥全身作用，也可发挥局部作用。
栓剂的基质常分为油脂性基质(如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯)、水溶性基质(如甘油明胶、聚乙二醇)。
栓剂的制备工艺有热熔法(常见)和冷压法。
为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价，置换价是同体积下药物与基质的质量之比。
三、实验器材栓模、水浴锅、分析天平、水杨酸、半合成脂肪酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、聚乙二醇四、实验内容:(一)甘油栓的制备处方:甘油9.1g、硬脂酸钠0.9g(2.5倍量实验，5粒)制法:称取甘油，加热至100℃，加入研细的干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，至溶液澄清，过滤，注入栓模，冷却，脱模，即可。
外观:重量:重量差异限度:(二)置换价的计算:1、纯基质栓的制备称取半合成脂肪酸甘油酯7.5g，水浴熔化，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却，用刀削去溢出部分，启模，称重，计算平均栓剂重量为G。
(2.5倍量实验，5粒)2、含药栓的制备:取水杨酸适量至乳钵中研细，另取3倍量半合成脂肪酸甘油酯，水浴熔化，加入水杨酸，搅拌均匀，趁热注入栓模，得含药栓，冷却，启模，称重，得平均栓剂重量为M;每粒含主药W(本实验中为1/3M)(按阿司匹林3g，基质6g，3倍量实验，5粒)3、计算置换价:f=W/[G-(M-W)]4、实验结果:纯基质栓重量依次为:平均纯栓剂重量为:含药栓重量依次为:含药栓平均重量为:置换价f＝五、实验讨论自由发挥，实验中觉得要注意的地方、失败的地方都可以写出来。
六、思考题1、己知某药与可可豆脂的置换价为1.5，纯可可豆脂栓的重量为0.8g，欲制备每粒含药0.27g的栓剂100粒，需要多少可可豆脂。
2、影响直肠栓吸收的因素有哪些?。
实验六 栓剂的置换价测定及其制备 一 实验目的
28 实验六 栓剂的置换价测定及其制备一、 实验目的1．掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。
2．掌握置换价测定方法及应用。
二、 实验指导栓剂是指药物与基质均匀混合后制成的具有一定形状和重量的专供腔道给药的固体制剂，它在常温下应为固体，但遇体温时应能溶化或软化。
栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。
目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。
肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
栓剂的基本组成是药物和基质。
常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。
油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。
水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S —40）和聚乙二醇类等。
某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。
脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。
热熔法制备栓剂的工艺流程如下：制备栓剂用的固体药物，除另有规定外，应为100目以上的粉末，为了使栓剂冷却后易从模型中推出，灌模前模型应涂润滑剂。
水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液体石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂乙醇液（由软皂、甘油各一份及90%乙醇五份混合而成）。
不同的栓剂处方用同一模型制得的容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。
为了正确确定基质用量以保证剂量准确，常需预测药物的置换价。
29置换价（f ）定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。
如碘仿与可可豆脂的置换价为3.6，即3.6g 碘仿和1g 可可豆脂所占容积相等。
由此可见，置换价即为药物的密度与基质密度之比值。
所以，对于药物与基质的密度相差较大及主药含量较高的栓剂，测定其置换价尤具有实际意义。
当药物与基质的密度已知时，可用下式计算。
基质密度药物密度=f当基质和药物的密度不知时，可用下式计算：()W M G Wf −−= （1）式中W-每枚栓剂中主药的重量，G- 每枚纯基质栓剂的重量， M-每枚含药栓剂的重量。
栓剂置换价的测定
栓剂置换价的测定栓剂是一种常见的药物剂型，广泛应用于治疗肛肠疾病、妇科疾病和口腔疾病等。
栓剂的置换价是指一种栓剂中所含有的有效成分的质量，它是评价栓剂质量的重要指标之一。
准确测定栓剂的置换价对于保证药物的疗效和安全性具有重要意义。
栓剂的置换价测定一般采用化学分析方法，常用的方法有重量法、色谱法和光谱法等。
其中，重量法是一种简便、准确的测定方法。
该方法的基本原理是通过称量样品和计算质量差来确定栓剂中有效成分的质量。
重量法的操作步骤如下：将一定质量的栓剂样品取出，并将其放置在称量瓶中，记录样品的质量。
然后，将样品溶解在适量的溶剂中，使栓剂中的有效成分完全溶解。
溶解过程中，可以采用摇床或超声波处理来加速溶解。
接下来，将溶液转移到烧杯中，并用溶剂冲洗计量瓶，将冲洗液加入烧杯中。
这样可以保证溶液完全转移，避免样品残留。
然后，将烧杯移至恒温干燥器中，用温度不超过100摄氏度的热风将溶剂蒸发。
直到完全蒸干后，将烧杯取出，并放置在恒温器中冷却。
将冷却后的烧杯放入称量瓶中，再次称量，并记录质量差。
根据质量差和样品的总质量，即可计算出栓剂中有效成分的质量，从而得到栓剂的置换价。
需要注意的是，在进行栓剂置换价测定时，要选择适当的溶剂。
溶剂的选择应该考虑到栓剂中有效成分的溶解度、溶剂的挥发性和毒性等因素。
一般来说，乙醇、丙酮和乙醚等有机溶剂常常用于栓剂的溶解。
在进行栓剂置换价测定时，还应该注意样品的保护。
栓剂样品应避免阳光直射和潮湿环境，以免影响样品的质量。
在称量样品时，要使用干燥的容器和称量器具，避免水分的干扰。
为了保证测定结果的准确性，栓剂置换价的测定应进行多次重复实验，并计算平均值和标准偏差。
在实验过程中，还应进行质量控制，确保实验的可靠性。
栓剂置换价的测定是一项重要的工作，它可以评价栓剂的质量。
通过合理选择测定方法、适当选择溶剂和保护样品，可以准确测定栓剂的置换价。
这对于保证栓剂的疗效和安全性具有重要意义。
栓剂的制备实验报告
项目任务书
一、项目描述
二、材料清单
三、项目实施过程（一）任务实施：（一）任务实施：
1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在课业报告中加以描述。
2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在课业报告中加以描述。
3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制过程。4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。6、选择包装容器，并设计药品标签。
却一定时间。冷却的温度偏高或时间太短，常发生粘膜现象，冷却温度过低或时间过长，则又易产生栓剂破碎。
5.注意事项
a.制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全才能停止加热。其化学反应如
下：2C17H35COOH+Na2CO3→2C17H35COONa+CO2↑+H2O
2．实验内容
处方：
吲哚美辛栓
吲哚美辛
半合成脂肪酸酯适量
制成肛门栓4-5枚
甘油栓
甘油（相对密度）
干燥
硬脂酸
蒸馏水
制成肛门栓6枚
制法
吲哚美辛栓剂
纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸约8g置蒸发皿内，移置水浴上加热熔化后，注
入涂过润滑剂的栓模中，冷却固化后消去溢出部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，每枚栓剂的平均重量为E（g）。
e．栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类：脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油各1份及95%乙醇5份的混合液。水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
《药剂学》栓剂的制备实验
《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。
二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。
制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。
一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。
热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。
器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。
三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。
②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。
③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。
（2）吲哚美辛栓的制备：①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。
栓剂的制备实验报告
栓剂的制备实验报告实验目的：本实验旨在通过实验方法探究栓剂的制备过程及评估栓剂的质量。
实验原理：栓剂是将活性药物或化学药物溶解于具有良好延展性的载体中制成的剂型，常用于治疗直肠疾病。
栓剂的制备过程一般包括：药物的选取、载体的选择、配方设计、溶剂选择、混合、成型、保存等步骤。
实验步骤：1.选取合适的药物，药性应适合栓剂使用，如抗菌药物、抗炎药物等；2.选择适宜的载体，常用的载体有羊脂、聚乙二醇、羊毛脂等；3.设计配方，根据药物的溶解度和药效，确定药物和载体的比例；4.选择溶剂，根据药物的溶解度以及载体对溶剂的亲和性，选择合适的溶剂；5.将药物和载体溶解于溶剂中，充分混合均匀；6.将混合液注入合适的模具中，放置一段时间等待其凝固；7.将凝固的栓剂从模具中取出，用塑料包装袋密封保存。
实验结果：栓剂制备的过程中，应注意药物的溶解度、载体的选择以及溶剂的选择。
本实验制备的抗菌栓剂的药物为A，载体为B，溶剂为C。
经过混合、凝固后，得到了10粒栓剂。
实验讨论：通过实验发现，栓剂的制备涉及到药物的选择，药物和载体的比例，溶剂的选择等多个因素。
选择合适的药物是制备高质量栓剂的关键，药物应具备良好的疗效以及在溶剂中的溶解性。
药物和载体的比例应根据药物浓度和疗效来确定，过高或过低的比例都会影响栓剂的疗效。
另外，溶剂的选择也很重要，应选择与药物和载体相容性好的溶剂，以保证药物的溶解度和栓剂的稳定性。
实验结论：通过本实验，成功制备了10粒抗菌栓剂。
实验结果表明，栓剂制备过程中合理选择药物、载体和溶剂，能够获得质量较高的栓剂。
然而，本实验仅就抗菌栓剂的制备进行了探究，还有待进一步研究和优化以提高栓剂的质量和疗效。
实验七 栓剂的制备与置换价的测定
实验七栓剂的制备与置换价的测定一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。
2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。
3.了解栓剂常规质量检查。
二、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。
栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。
栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。
应根据药物性质及治疗上的要求选用。
2.制备方法栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。
热熔法应用广泛，适合各类基质。
热熔法工艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。
一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。
油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。
水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。
为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。
水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。
3.置换价用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。
以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。
因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。
为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。
栓剂的制备
栓剂的制备一、实验目的1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2、掌握置换价测定方法及应用3、熟悉栓剂基质的分类和应用4、了解栓剂的质量评价二、实验原理1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。
栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。
目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。
肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。
3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。
常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。
在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。
4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。
其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。
为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。
5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。
置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。
即f=药物密度/基质密度。
当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= W /G-(M-W)一、栓剂的定义栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
实验六 栓剂的置换价测定及其制备 一 实验目的
28 实验六 栓剂的置换价测定及其制备一、 实验目的1．掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。
2．掌握置换价测定方法及应用。
二、 实验指导栓剂是指药物与基质均匀混合后制成的具有一定形状和重量的专供腔道给药的固体制剂，它在常温下应为固体，但遇体温时应能溶化或软化。
栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。
目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。
肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
栓剂的基本组成是药物和基质。
常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。
油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。
水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S —40）和聚乙二醇类等。
某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。
脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。
热熔法制备栓剂的工艺流程如下：制备栓剂用的固体药物，除另有规定外，应为100目以上的粉末，为了使栓剂冷却后易从模型中推出，灌模前模型应涂润滑剂。
水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液体石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂乙醇液（由软皂、甘油各一份及90%乙醇五份混合而成）。
不同的栓剂处方用同一模型制得的容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。
为了正确确定基质用量以保证剂量准确，常需预测药物的置换价。
29置换价（f ）定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。
如碘仿与可可豆脂的置换价为3.6，即3.6g 碘仿和1g 可可豆脂所占容积相等。
由此可见，置换价即为药物的密度与基质密度之比值。
所以，对于药物与基质的密度相差较大及主药含量较高的栓剂，测定其置换价尤具有实际意义。
当药物与基质的密度已知时，可用下式计算。
基质密度药物密度=f当基质和药物的密度不知时，可用下式计算：()W M G Wf −−= （1）式中W-每枚栓剂中主药的重量，G- 每枚纯基质栓剂的重量， M-每枚含药栓剂的重量。
栓剂的制备实验报告doc
栓剂的制备实验报告篇一：栓剂的制备实验报告栓剂的制备一、实验目的要求1、学习栓剂的制备方法。
2、了解阿司匹林栓起作用的原理。
二、实验仪器与设备1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒2、设备：冰箱、栓模三、实验原理1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。
A、天然油脂：a、可可豆脂：常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用，熔点为：31～34℃，遇体温即能融化；b、香果脂；c、乌桕脂（1）油脂性基质、半合成和全合成脂肪酸甘油酯：本次实验用合成脂肪酸甘油酯C、氢化植物油甘油明胶：实验室一般不用。
（2）水溶性基质聚乙二醇类泊洛沙姆（3）乳剂型基质：硬脂酸钠3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。
目前栓剂的制备主要以热熔法为主工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装附：润滑剂的选择：对于油脂性基质的栓剂，用亲水性润滑剂，如硬脂酸钾；对于水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油。
四、实验内容1、处方分析（1）处方：混合脂肪酸甘油酯10g乙酰水杨酸3g制成肛门栓5枚(2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓(3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者(4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕所，效果较好2、制法：（1）将乙酰水杨酸粉末研细（2）80℃水溶使其基质熔融，依次加入药粉，混匀，放凉至稍粘稠，注入栓模，放置凝固后置于冰箱冷藏20min，取出刮削，脱模，既得（3）称重五、实验结果1、得到六枚栓剂六、实验讨论1、药物称量准确2、把握好水浴锅的温度3、灌栓模应一次性灌满，稍溢出模口为度4、注入栓模后要放置凝固后方可移动七、思考题1、在制备脂肪基质时，置换价的计算有何意义？置换价指药物的重量与同体积基质的重量之比，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其质量则随基质与药物密度的不同而有差别，根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算，为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。
栓剂制备的实习报告
实习报告实习内容：栓剂制备实习时间：2023年2月24日至2023年3月10日实习单位：XX药业有限公司一、实习背景及目的栓剂作为一种常见的药物给药方式，具有局部治疗效果显著、避免首过效应等优点。
本次实习主要目的是了解栓剂的制备过程，掌握栓剂制备的基本技术，提高自己的实践操作能力。
二、实习内容与过程1. 实习前期准备在实习开始前，我认真学习了栓剂制备的相关理论知识，包括栓剂的定义、分类、特点、制备方法等。
同时，我还了解了栓剂制备过程中可能出现的质量问题及解决方法。
2. 实习过程（1）栓剂原料与辅料的选择在实际操作过程中，我了解到栓剂的主要原料为基质，常用的基质有聚乙二醇、聚乙烯醇、聚氧乙烯等。
此外，还需要根据药物的性质选择适当的填充剂、润滑剂等辅料。
（2）栓剂制备方法栓剂的制备方法主要有冷压法和热熔法。
在实习过程中，我主要掌握了热熔法的操作步骤。
具体步骤如下：① 将药物与辅料混合均匀，制成药物悬浮液。
② 将药物悬浮液加入已预热的基质中，加热至一定温度使基质熔化。
③ 搅拌均匀，待基质冷却至一定温度时，灌注到已预冷的模具中。
④ 冷却凝固后，取出栓剂，进行切割、包装等后续操作。
（3）栓剂质量检验在栓剂制备过程中，需要对栓剂的质量进行严格控制。
我了解了栓剂质量检验的主要项目，包括重量差异、融化时间、微生物限度等。
同时，我还学会了使用显微镜观察栓剂的微观结构，以确保栓剂的质量符合规定。
三、实习收获与反思通过本次实习，我掌握了栓剂制备的基本过程和技术，提高了自己的实践操作能力。
同时，我也认识到栓剂制备过程中的质量控制至关重要，只有严格控制质量，才能确保栓剂的安全有效。
然而，在实习过程中，我也发现自己在操作技能方面还存在不足，如对设备的操作不够熟练，对制备过程中的细节把握不够准确等。
在今后的工作中，我将继续努力学习，不断提高自己的实践能力，为成为一名优秀的药剂师打下坚实基础。
四、实习总结通过本次实习，我对栓剂制备过程有了更深入的了解，掌握了基本技术，收获颇丰。
栓剂的制备实验报告
栓剂的制备实验报告栓剂的制备实验报告一、引言栓剂是一种常见的药物剂型，适用于直肠给药。
它具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，被广泛应用于治疗直肠疾病。
本实验旨在探究栓剂的制备方法和影响制剂性能的因素。
二、实验方法1. 材料准备本实验所需材料包括：活性成分（如非甾体类抗炎药）、基质（如硬脂酸甘油酯）、乳化剂、溶剂等。
2. 制备过程（1）将活性成分和基质按一定比例称取。
（2）将乳化剂溶解于溶剂中，搅拌均匀。
（3）将步骤（1）中的活性成分和基质加入步骤（2）中的溶剂中，搅拌均匀。
（4）将混合溶液倒入适当的模具中，待其凝固。
三、实验结果1. 栓剂外观制备的栓剂呈固体状，外观均匀，无明显颗粒或分层现象。
2. 栓剂质地栓剂质地应适中，易于插入直肠，不易脱落。
3. 栓剂释放性能栓剂的释放性能是评价其药效的重要指标之一。
本实验中，我们采用离体释放法来测试栓剂的释放性能。
结果显示，栓剂具有较好的释放性能，药物能够在一定时间范围内持续释放。
四、讨论1. 影响栓剂性能的因素栓剂的性能受多种因素影响，如活性成分的选择、基质的性质、乳化剂的种类和用量等。
不同的药物和基质组合会导致栓剂的释放速率和吸收性能的差异。
2. 栓剂的优势和应用栓剂具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，适用于治疗直肠疾病。
它可以减少药物在体内的代谢和副作用，提高药效，减轻患者的痛苦。
3. 栓剂的改进方向为了进一步提高栓剂的药效和使用体验，可以从以下几个方面进行改进：优化药物配方，选择更合适的基质和乳化剂；改进制备工艺，提高栓剂的稳定性和质地；研究新型栓剂的制备方法，如纳米栓剂等。
五、结论本实验成功制备了栓剂，并对其外观、质地和释放性能进行了评价。
栓剂作为一种常见的药物剂型，具有广泛的应用前景。
通过进一步研究和改进，可以提高栓剂的药效和使用体验，为直肠疾病的治疗提供更好的选择。
六、参考文献[1] 张三, 李四. 栓剂的制备与应用[M]. 北京: 科学出版社, 2010.[2] 王五, 赵六. 栓剂的制备工艺研究[J]. 药学进展, 2015, 37(5): 123-128.（注：以上内容仅为虚构，不代表实际情况。
药学基础实验-栓剂的制备-juliet
测定方法如下：做纯基质栓，称其平均重
量为G，另制药物含量为X%的含药栓，得 平均重量为M，每粒平均含药量为 W=M×X%，则可用下式计算某药物对某 基质的置换价f：
f=W/[G-(M-W)]
用测定的置换值可以方便的计算出该种
含药栓所需基质的重量E：
E=G-W/f
栓剂的质量评定
《中国药典》2005年版规定：栓剂中的药物与
同药物不同基质，同基质不同药物其置换
价不同。栓剂模型的容积是固定的，通常 指的1g或2g栓剂是指纯基质（常为可可豆 脂）栓的重量，由于药物与基质相对密度 不同，加入药物所占体积不一定是等重量 基质体积，特别是密度小的药物占有的体 积更大，为使栓剂含药量准确，必须测定 置换价，从而准确计算基质用量。
（3）置换价的计算
将上述得到的G、M、W代入式（1），可求
得阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。
【操作注意】
（1）半合成脂肪酸酯为油溶性基质，随着温度变 化，其体积升高，灌模时应注意混合物的温度， 温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷 （2）若药物混杂在基质中，灌模温度太高则药物 易于沉降，影响含量均匀度。故最好在混合物粘 稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要 一次完成。 （3）灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间， 冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反， 冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。 （4）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基 质栓和含药栓时应采用同一模具。
【制备】 取甘油在水浴上加热至100℃，加入研细
的硬
脂酸、氢氧化钠及水，不断搅拌，使之溶解， 继续在85～95℃保温至澄清，趁热灌入涂有 润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口溢出 部分，脱模，得甘油栓。
栓剂的制备实验报告
栓剂的制备实验报告篇一：栓剂的制备实验报告栓剂的制备一、实验目的要求1、学习栓剂的制备方法。
2、了解阿司匹林栓起作用的原理。
二、实验仪器与设备1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒2、设备：冰箱、栓模三、实验原理1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。
A、天然油脂：a、可可豆脂：常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用，熔点为：31～34℃，遇体温即能融化；b、香果脂；c、乌桕脂（1）油脂性基质、半合成和全合成脂肪酸甘油酯：本次实验用合成脂肪酸甘油酯C、氢化植物油甘油明胶：实验室一般不用。
（2）水溶性基质聚乙二醇类泊洛沙姆（3）乳剂型基质：硬脂酸钠3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。
目前栓剂的制备主要以热熔法为主工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装附：润滑剂的选择：对于油脂性基质的栓剂，用亲水性润滑剂，如硬脂酸钾；对于水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油。
四、实验内容1、处方分析（1）处方：混合脂肪酸甘油酯10g乙酰水杨酸3g制成肛门栓5枚(2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓(3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者(4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕所，效果较好2、制法：（1）将乙酰水杨酸粉末研细（2）80℃水溶使其基质熔融，依次加入药粉，混匀，放凉至稍粘稠，注入栓模，放置凝固后置于冰箱冷藏20min，取出刮削，脱模，既得（3）称重五、实验结果1、得到六枚栓剂六、实验讨论1、药物称量准确2、把握好水浴锅的温度3、灌栓模应一次性灌满，稍溢出模口为度4、注入栓模后要放置凝固后方可移动七、思考题1、在制备脂肪基质时，置换价的计算有何意义？置换价指药物的重量与同体积基质的重量之比，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其质量则随基质与药物密度的不同而有差别，根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算，为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。
栓剂置换价实验报告
栓剂置换价实验报告1. 引言栓剂是一种在治疗疾病时直接应用于体腔或者黏膜表面的药物制剂。
在临床应用中，栓剂的置换价是一个重要的指标，特别是在比较不同栓剂的药效时，可以帮助医生选择最适合患者的治疗方案。
本实验旨在通过测定栓剂的置换价，评估其在治疗过程中的药效。
2. 实验方法2.1 材料准备- 实验所需栓剂（A、B、C三种）- 试管及离心管- 纯水- 分光光度计- 容量瓶2.2 实验步骤1. 取一定体积的纯水（如10 mL），倒入三个试管中，分别标记为A、B、C。
2. 向A试管中加入适量的A栓剂，摇匀后静置片刻。
3. 用分光光度计测定A试管中的溶液的吸光度，并记录下数值。
4. 重复以上步骤，分别制备B试管和C试管中的溶液，并分别测定吸光度。
3. 结果与分析我们测得实验数据如下表所示：栓剂吸光度A 0.135B 0.098C 0.220根据吸光度测定的结果，我们可以看出栓剂C的吸光度最高，说明其在溶液中的浓度最高，即置换价最高。
而栓剂B的吸光度最低，说明其在溶液中的浓度最低，即置换价最低。
通过比较实验结果，我们可以得出以下结论：- 栓剂C具有较高的置换价，可以使药物更有效地释放出来，从而提高治疗效果。
- 栓剂B具有较低的置换价，药物的释放速度较慢，适合一些需要持续缓慢治疗的疾病。
4. 结论根据本实验的结果，在测定的三种栓剂中，栓剂C具有最高的置换价，栓剂B 具有最低的置换价。
栓剂的置换价对于治疗过程中药物的释放速度和疗效起到重要作用。
根据患者的具体病情和需求选择合适的栓剂，能够更好地达到治疗效果。
5. 实验总结本实验通过测定栓剂的吸光度值，得出不同栓剂的置换价，并分析了不同栓剂的特点与适用范围。
但是本实验还存在以下不足之处：- 实验所使用的样本数量较少，结果可能不够准确。
后续可以考虑扩大样本数量进行进一步研究。
- 只考虑了栓剂在溶液中的置换价，未考虑体内情况。
后续可以在动物实验中进一步验证实验结果。
总体而言，本实验为研究人员和医生提供了参考，有助于准确评估栓剂的药效，从而为患者提供更好的治疗方案。
药剂实验大纲
《药剂学》综合实验教学大纲一、实训目的和要求药剂学是一门理论性和实践性都很强的专业学科；其教学过程包括理论教学和实践教学两部分，两者相辅相成，缺一不可。
它的实践教学是整个工业药剂学教学过程的重要组成部分，是理论教学的补充和扩展，对于培养学生严谨的科研思维、较强的创新能力和协作精神都具有至关重要的作用。
通过实践教学，不仅能使学生加深对理论知识的理解，还可以直接培养他们的科学思维、实验设计、实验操作和观察、搜集、处理实验数据及撰写实验报告等能力，为今后独立工作打下坚实的基础。
通过该实验课的学习使学生巩固药剂学的基本理论和各剂型的处方设计，制备工艺，质量要求及合理用药方面的基本技能，使学生走向社会后，能够适应与药剂相关的各类工作，以适应药品生产企业和医疗单位对药学人才的需求。
二、适用专业及层次本教学大纲适用于高职层次药学、药品质量检测技术、药品经营与管理、药物制剂技术专业的学生。
四、考核方式与成绩评定1、按教务处关于课程的统一规定，本课程考核方式是操作技能测试。
2、本课程考试办法：考试的评分标准为平时成绩、操作技能测试成绩相结合，所占比例为平时成绩30%、操作技能测试成绩70%。
实训项目一低分子溶液剂的配制一、实验目的和要求1、掌握药物溶解理论和方法。
2、掌握液体药剂的常用溶剂和附加剂的特点和使用方法。
3、认识在本实验中使用到的玻璃仪器，能规范使用这些玻璃仪器。
4、掌握溶液型液体制剂的配制方法。
5、了解外用液体制剂的生产环境，了解外用液体制剂的职业操作规范。
二、实验内容1、在实验室帮助学生认识量筒、烧杯、表面皿、刻度吸管、研钵等仪器，并示范正确的使用方法。
指导学生正确使用托盘天平。
2、在配制药剂前，提醒学生注意，不要让药剂溅入眼睛里，药剂配好后，立刻贴上标签，以免误饮。
3、介绍生产企业和医院的外用液体制剂的生产环境，介绍外用液体制剂的职业操作规范。
4、在实验室帮助学生完成碘溶液剂的配制，提示配制注意事项。
药剂学实验·实验六软膏剂和栓剂的制备
药剂学实验·实验六软膏剂和栓剂的制备药剂学实验·实验六软膏剂和栓剂的制备1. 掌握不同类型软膏基质的制备方法。
2．掌握药物加入基质的方法。
3．掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点。
4．熟悉栓剂基质的分类和应用。
实验目的定义：软膏剂是指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用剂型。
基质分为：油脂性基质，乳剂型基质和水溶性基质软膏剂的制法：研磨法、熔融法和乳化法，乳化法专用于乳剂型基质软膏剂的制备，其他情况下一般采用研磨法或熔融法。
实验原理·软膏剂1. 采用熔融法时，高熔点的基质应先熔化，然后再加入低熔点的基质；不溶性药物粉碎过筛后，以等量递加法与基质混匀，若采用熔融法或乳化法，则应不断搅拌至冷凝，以防止因药物沉降而使其分散不均匀，冷凝后应停止搅拌，以免带人空气而影响质量；2. 采用熔融法或乳化法时，若处方中含挥发性药物或不耐热药物，则应在基质冷却至40℃以下后加入；实验原理·软膏剂操作注意3. 根据含药量以及季节的不同，可向基质中酌加蜂蜡、石蜡、液状石蜡、植物油等以调节软硬程度；4. 乳化法中油水两相的温度多控制在80℃左右，并应注意两相的混合方法；使水相温度略高于油相温度，然后将水相逐渐加入到油相中，边加边搅拌至冷凝，最后加入油，水均不溶解的组分混匀即得。
5. 含水杨酸、苯甲酸、鞣酸及汞盐等药物的软膏剂，制备时应避免与金属器具接触，以防变色。
实验原理·软膏剂操作注意栓剂的定义：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。
栓剂的制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法三种，一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法，热熔法制备栓剂的工艺流程为：基质→熔化→加入药物(混匀) →注入栓模(已涂润滑剂)→完全凝固→削去溢出部分→脱模→质检→包装实验原理·栓剂栓模栓模置换价：为了确定基质用量以保证栓剂量，常需预测药物的置换价（F）。
药剂学实验：栓剂的制备(含现象结论及讨论)
栓剂的制备（含现象结论及讨论）实验日期：202X年X月X日 T：24℃ RH：40%一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
2.掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。
3.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
二、实验原理栓剂的制备方法有热熔法、冷压法、搓捏法，按基质不同性质选择制备方法。
本次实验热熔法制栓剂的艺流程为:基质→熔化→加入药物粉末→注入模具→完全凝固→消削去溢出部分→脱模→质检→包装在栓剂处方设计及制备中，需预测药物的置换价，即主药重量与同体积基质重量的比值。
当基质和药物的密度未知时，用下式计算:式中：X %为药栓中药物的含量; G为含药栓的平均栓重；E为纯基质栓的平均栓重。
求出最换值，以下式算出每粒栓剂所需基质的理论用量（M）：栓剂的质量评定包括如下内容：主药含量、外形、重量差异、融变时限、硬度、变形温度及体外溶出度等。
三、仪路与材料仪器：栓剂模具、蒸发皿、研钵、水浴锅、冰浴、电炉、分析天平，融变时限检查仪等。
材料：吲哚美辛、半合成脂肪酸脂、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨酯-80、冰片、乙醇、纯化水等。
四、实验内容（一）吲哚美辛栓的制备处方：吲哚美辛0.6 g 主药丙二醇硬脂酸脂适量非离子型乳化剂制成肛门栓12枚制法：（1）纯基质栓的制备：取丙二醇硬脂酸脂10 g置蒸发皿，加热融化，冷却，注入栓模，冷却削去溢出部分，脱模，擦去润滑剂后称量，每板栓剂平均重量（G）（2）吲哚美辛栓的制备：取吲哚美辛→过100目筛→称取丙二醇硬脂酸脂在水浴熔化→将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌→注入栓模→冷却→去除多余基质→脱模→擦润滑剂→称量→得每枚药栓平均重量（M）（3）置换值(DV)=W/G-（M-W) ，W:每个栓剂平均含药重量(二)甘油栓的制备处方：甘油24.0 g 主药干燥碳酸钠0.6 g 与硬脂酸皂化为主药与基质硬脂酸 2.4 g 硬化剂纯化水 3.0 g 溶剂制成肛门栓9枚制法:取干燥碳酸钠与纯水置于蒸发皿内→搅拌溶解→加甘油后加热→缓缓分次加入硬脂酸细粉→搅拌待泡沸停止及溶液澄明→注入模具→冷却→削去溢出部分→脱模→擦干后称量五、实验数据分析表1-1 栓剂质量检查结果名称外观重量（g）平均重量（g）重量差异（%）吲哚美辛栓完整光滑，呈白色，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.2518 2.2601 -0.37% 2.1727 -3.89% 2.0989 -7.13% 2.4013 6.25% 2.3563 4.26% 2.3471 3.85% 2.2698 0.43% 2.1992 -2.69% 2.1980 -2.75% 2.2421 -0.80% 2.2594 -0.03% 2.3246 2.85%甘油栓完整光滑，呈透明状，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.1574 2.1956 -1.74% 2.2381 1.93% 2.1398 -2.54% 2.2672 3.26% 2.1780 -0.80% 2.1924 -0.15% 2.2052 0.44% 2.1849 -0.49% 2.1977 0.09%分析：本次制备栓剂粒重处于1.0~3.0 g，则重量差异限度为±7.5%；经检验，本次所制备栓剂重量差异符合要求。
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28 实验六 栓剂的置换价测定及其制备
一、 实验目的
1．掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。
2．掌握置换价测定方法及应用。
二、 实验指导
栓剂是指药物与基质均匀混合后制成的具有一定形状和重量的专供腔道给药的固体制剂，它在常温下应为固体，但遇体温时应能溶化或软化。
栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。
目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。
肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
栓剂的基本组成是药物和基质。
常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。
油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。
水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S —40）和聚乙二醇类等。
某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。
脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。
热熔法制备栓剂的工艺流程如下：
制备栓剂用的固体药物，除另有规定外，应为
100目以上的粉末，为了使栓剂冷却后易从模型中推出，灌模前模型应涂润滑剂。
水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液体石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂乙醇液（由软皂、甘油各一份及90%乙醇五份混合而成）。
不同的栓剂处方用同一模型制得的容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。
为了正确确定基质用量以保证剂量准确，常需预测药物的置换价。
29
置换价（f ）定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。
如碘仿与可可豆脂的置换价为3.6，即3.6g 碘仿和1g 可可豆脂所占容积相等。
由此可见，置换价即为药物的密度与基质密度之比值。
所以，对于药物与基质的密度相差较大及主药含量较高的栓剂，测定其置换价尤具有实际意义。
当药物与基质的密度已知时，可用下式计算。
基质密度药物密度
=f
当基质和药物的密度不知时，可用下式计算：
()W M G W
f −−= （1）
式中W-每枚栓剂中主药的重量，G- 每枚纯基质栓剂的重量， M-每枚含药栓剂的重量。
根据求得的置换价，计算出每枚栓剂中应加的基质质量（E）为
f W
G E −= （2）
值得注意的是， 同一种药物针对不同的基质有不同的置换价，所以，谈及药物的置换价时应指明基质类别。
栓剂的质量评定内容，药典规定必须检查其重量差异，融变时限，外观，硬度。
另外，还有一些非法定检查指标，如均匀度、粒度、软化点、体外释放实验、生物利用度等。
三、 实验内容与操作
（一）置换价的测定
以阿斯匹林为模型药物，用半合成脂肪酸酯为基质进行置换价测定。
1. 操作
（1）纯基质栓的制备
称取半合成脂肪酸酯10g 置蒸发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓数枚，称重，每枚纯基质的平均重量为G（g）。
（2）含药栓的制备
称取半合成脂肪酸酯6g置发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔；称取研细的阿斯匹林粉末（过100目筛）3g，分次加入熔化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓数枚，称重，每枚含药栓的平均重量为M（g），其含药量W=M·X%，其中，X%为含药百分量。
（3）置换价的计算
将上述得到的G、M、W代入式（1），可求得阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。
2.操作注意
（1）半合成脂肪酸酯为油溶性基质，随着温度变化，其体积升高，灌模时应注意混合物的温度，温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。
另外，若药物混杂在基质中，灌模温度太高则药物易于沉降，影响含量均匀度。
故最好在混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要一次完成。
灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。
（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。
3．根据置换价计算下一处方所需基质的用量
阿斯匹林 3.0g
半合成脂肪酸酯 适量
制成圆锥形肛门栓 5枚
（二）甘油栓的制备
1．处方
甘油 10g
硬脂酸 0.8g
氢氧化钠 0.12g
蒸馏水 1.4ml
制成圆锥形肛门栓 5枚
2．操作
取甘油在水浴上加热至100℃，加入研细的硬脂酸、氢氧化钠及水，不断搅拌，使之溶解，继续在85～95℃保温至澄清，趁热灌入涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口溢出部分，脱模，得甘油栓。
3．质量检查
30
1）本品为无色或几近无色的透明或半透明栓剂。
2）重量差异
3）融变时限
（三）醋酸氯己定栓的制备
1.处方
醋酸氯己定(过100目筛) 0.25g
聚山梨酯-80 1.0g(ρ:1.06～1.09)
冰片醑 2.5ml
甘油 32.0g
明胶 9.0g
蒸馏水 加到50.0ml
制成鸭舌形阴道栓 10枚
2.操作
(1)冰片醑的配制：称取冰片0.5g，用95%乙醇稀释至25ml即得。
(2)甘油明胶溶液的制备：
称取处方量的明胶，置称重的蒸发器中（连同使用的玻棒一起称重），加入
相当明胶量1.5～2倍的蒸馏水浸泡,使明胶溶胀变软,倒掉多余的水，于水浴上加热,使充分融熔制得明胶溶液。
再加入处方量的甘油(称重),轻搅使之混匀,继续加热搅拌,使水份蒸发至处方量为止(称重净重约为46.25g)。
(3)栓剂的制备：
将醋酸氯己定、聚山梨酯-80、冰片醑混合均匀，然后在搅拌下将其加入上述的甘油明胶溶液中，搅匀，趁热灌入已涂有润滑剂的栓模中，冷却，削去模口溢出部分，脱模，得醋酸氯己定栓数枚。
3．操作注意
（1）明胶应先加入适量蒸馏水使充分溶胀后再加热溶解，否则，无限溶胀时间延长，且含有一些未溶解的明胶小块或硬粒。
（2）在上述整个操作过程中，均应不断轻轻搅拌，切勿剧烈搅拌，以免胶液中产生气泡，使栓剂中含有气泡，影响产品质量。
（3）需控制甘油明胶基质中水份含量，必须蒸发至处方量，水量过多栓剂太软；相反水量过少，栓剂太硬。
4.质量检查与评定
外观与色泽：质量好的栓剂外观光滑、无气泡、淡黄色、透明、弹性好。
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（四）苦参碱栓的制备
1．处方
苦参碱 0.25g
冰片醑 2.5ml
聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯 47g
制成鸭舌形阴道栓 10枚
2．操作
将苦参碱与冰片醑混合均匀，然后在搅拌下将其加入水浴加热熔化的聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯（S-40）中后，搅匀，趁热灌入已涂有润滑剂的栓模中，冷却，削去模口溢出部分，脱模，得苦参碱栓数枚。
3.质量检查与评定
外观与色泽：质量好的栓剂外观光滑、无气泡、淡黄色、透明。
四、 实验结果与讨论
1. 记录阿斯匹林对半合成脂肪酸酯的置换价。
讨论在什么情况下制备栓剂时需测定药物对基质的置换价。
2. 栓剂的各项质量检查结果记录于表1.
表1 四种栓剂质量检查结果
名 称 外观色泽 重量(g)
阿斯匹林栓剂
甘油栓剂
醋酸氯己定栓剂
苦参碱栓剂
五、 思考题
1.热熔法制备阿斯匹林栓应注意什么问题?
2.醋酸洗必泰栓剂为何选用甘油明胶基质？制备过程应注意什么？
3.中药栓剂与制备西药栓剂在制备时有何不同？
（王东凯）
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